Таблетки Нифедипин – это сильнодействующее средство для нормализации систолического давления. Препараты нифедипина пролонгированного действия в современной кардиологии
Международное непатевггованное название: Нифедипин
Лекарственная форма:
дражеСостав
1 драже содержит 10 мг активного вещества - нифедипина.
Вспомогательные вещества:
молочный сахар, крахмал пшеничный, целлюлоза
микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.
Описание
Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе сердцевина желтая, мелкозернистой структуры.
Фармакотерапевтическая группа:
блокатор «медленных» кальциевых каналов.Код ATX:
C08CA05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифедипин - селективный блокатор «медленных кальциевых канатов», производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензиввым действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатадию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). Период полувыведения составляет 2-4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата.
Показания к применению
- ишемическая болезнь сердца - стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
- острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
- кардиогенный шок, коллапс;
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
- синдром слабости синусового узла;
- сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- выраженный аортальный стеноз;
- выраженный митральный стеноз;
- тахикардия;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применять с осторожностью у больных:
с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальной гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, заливая небольшим количеством воды. Начальная доза: по- 1 драже (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени:
диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
артрит, миалгия.
Аллергические реакции:
кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Со стороны органов кроветворения:
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделителъной системы:
увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие:
"приливы" крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен.
Передозировка
Симптомы:
головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение:
промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедигшна с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедишша.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофилпина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома "отмены").
Форма выпуска
Драже по 10 мг.
По 10 драже в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
5 блистеров по 10 драже вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном, для детей месте, при температуре не выше 25° С.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
Балканфарма-Дупница АД,2600 Дупница, Болгария, ул. «Самоковское шоссе» 3
Лекарство Нифедипин принадлежит к средствам, применяемым в медицинской практике при гипертонии, других патологиях сердца и сосудов. Препарат относится к антагонистам кальция. Попадая в организм, активные компоненты Нифедипина оказывают противоишемический эффект, снижают артериальное давление, усиливают коронарный кровоток. Кроме таблеток и растворов для инъекции, существует мазь Нифедипин и препарат в форме геля, которые применяют для лечения варикозного расширения вен в области прямой кишки.
Форма выпуска и состав лекарства
Основное активное вещество препарата – нифедипин. Среди вспомогательных компонентов – молочный сахар, крахмал картофельный, целлюлоза, стеарат магния, тальк, гипромелоза, прочие вещества. Международное название - Нифедипин.
Форма выпуска Нифедипина бывает следующей:
- таблетки короткого действия, покрытые оболочкой, содержащие по 10 мг действующего компонента. В основном используются для периодического приема для снижения давления, устранения болей в груди;
- таблетки Нифедипин ретард – содержат по 20 мг активного компонента. Это Нифедипин пролонгированного действия. Препарат назначают для ежедневного приема пациентам с гипертонической болезнью. Такая схема позволяет поддержать давление на нормальном уровне, избежать , прочих осложнений у больных;
- инфузионный раствор в ампулах по 50 мл;
- ампулы для внутрисосудистого введения по 2 мл.
Отдельной медикаментозной группой выступает гель Нифедипин и лекарство в виде крема. Эти препараты используются в комплексной терапии геморроя, содержат 0,2% нифедипина, изосорбит динитрат и лидокаин.
Фармакологический эффект таблеток и уколов
В чем заключается механизм действия препарата? Нифедипин ретард и другие формы лекарства блокируют активность кальциевых каналов клеточных мембран. Благодаря этому, снижается поступление кальциевых ионов в периферические сосуды, артерии сердечной мышцы, мышечные волокна всего организма. Эти сложные процессы на глубоком клеточном уровне позволяют добиться следующего эффекта:
- наладить кровоснабжение сердца;
- расширить просвет артериальных и коронарных сосудов;
- усилить почечное кровообращение;
- активизировать процесс выведения натрия и воды из организма;
- снизить артериальное давление, тонус гладкой мускулатуры сосудов.
Попадая в организм, лекарство Нифедипин быстро всасывается органами пищеварительной системы. Активные компоненты средства связываются с белками крови, длительное время находятся в организме. Метаболизируется вещество в печени, выводится почками.
Важно! Использовать препарат можно исключительно по назначению лечащего врача. Самолечение часто вызывает негативные последствия, порой несовместимые с жизнью.
Действие мази
Эмульсия гель Нифедипин и средство в виде мази применяются в сочетании с другими медикаментами для лечения геморроя. Препарат можно использовать для терапии всех форм и стадий заболевания. Производители лекарственного средства утверждают, что применение Нифедипина – это отличная альтернатива хирургического вмешательства при патологии сосудов анального отверстия.
Гель Нифедипин применяется при геморрое
Благодаря активным веществам средства, во время использования лекарства происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов, снижается местное кровяное давление, исчезает болевой синдром. Дополнительные компоненты помогают избавиться от трещин и микроповреждений, оказывают антибактериальное, противовоспалительное действие, устраняют дискомфорт, зуд и жжение.
Показания к применению уколов и таблеток
Инструкция по применению включает такие показания к применению Нифедипина:
- кардиомиопатия гипертрофического характера;
- все степени гипертонической болезни;
- сердечно-легочная недостаточность, сопровождающаяся застойными процессами;
- синдром Рейно;
- состояния, влекущие за собой спазм коронарных артерий;
- стенокардия.
Препарат Нифедипин применяют также в кардиологи для лечения нарушений мозгового кровообращения, при наступлении гипертонического криза, во время терапии сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, для терапии бронхоспазмов, атеросклероза периферических артерий и прочих состоянии.
Показания к использованию геля и мази
Форма выпуска лекарства для местного нанесения используется при следующих состояниях:
- острый и хронический геморрой;
- геморроидальные трещины;
- наличие внешних и внутренних кавернозных образований;
- кровотечения;
- выпадение геморроидальных шишек;
- тромбоз;
- болевой синдром;
- гиперемия, зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Нифедипин и вспомогательные компоненты, вошедшие в состав лекарства, быстро снимают основные проявления геморроя, облегчают самочувствие пациента, помогают предотвратить осложнения.
Противопоказания
Лекарственное средство Нифедипин можно принимать только в том случае, если пациент не имеет противопоказаний к его использованию. Запретом к терапии с помощью Нифедипина служат следующие состояния у пациента:
- гипотония, другие заболевания, сопровождающиеся пониженным артериальным давлением;
- наступление ;
- сосудистый коллапс;
- острая недостаточность сердца;
- недавно перенесенный инфаркт миокарда (менее 30 суток назад);
- первые 4 недели беременности;
- возраст больного младше 18 лет;
- период грудного кормления;
- аллергия на любой из компонентов средства.
При назначении средства врач должен обязательно учитывать противопоказания
Если противопоказания препарата не учтены, прием лекарства может спровоцировать тяжелые последствия для организма.
Важно! Препарат в виде крема и геля не имеет серьезных противопоказаний, кроме личной непереносимости, применяется среди детей и женщин в положении.
Инструкция по применению
Как принимать Нифедипин? Используют любую медикаментозную форму лекарства по рецепту лечащего врача. Дозировка и схема приема устанавливается специалистом на основе истории болезни пациента и поставленного диагноза.
Прием таблеток
При различных состояниях доза препарата обычно составляет 1 таблетку трижды на протяжении дня. Принимать лекарство рекомендуется после еды. Запивают таблетку водой. При необходимости доза увеличивается лечащим врачом. Это возможно при хорошей переносимости средства и отсутствии побочных эффектов. Пожилым пациентам или больным, страдающим патологиями почек, дозу уменьшают.
Использование уколов
Показания к применению Нифедипина в уколах включают тяжелые состояния у пациентов. Инъекции используют исключительно в условиях стационара в период интенсивной терапии. Нифедипин вводят больным внутривенно или с помощью капельницы.
Раствор выпускается в готовом виде, разведение препарата не требуется. Перед введением человеку проводят тест на чувствительность к лекарственному компоненту. Если реакция отсутствует, препарат можно использовать. Дозу определяет врач. Обычно она составляет от 15 до 30 мг на протяжении 24 часов.
Применение мази
Использование препарата Нифедипин в виде мази или геля может осуществляться в домашних условиях. Перед нанесением лекарства рекомендуется провести гигиенические процедуры, очистить кишечник. При наружном геморрое небольшим количеством мази или геля обрабатывают кавернозные образования, аккуратно втирая средство в кожу. При внутреннем виде патологии мазью необходимо обработать геморроидальные узлы, расположенные внутри.
В некоторых случаях препарат применяют для постановки компрессов. Для этого небольшое количество средства наносят на льняную или хлопчатобумажную ткань, прикладывают в область пораженного участка. Такой способ подходит для лечения наружного геморроя.
Через сколько действует препарат
Многие пациенты интересуются тем, через сколько начинает действовать Нифедипин? Терапевтический эффект зависит от принятой дозы лекарства и индивидуальных особенностей организма. Таблетки начинают действовать медленнее по сравнению с уколами. Объясняется это тем, что во время инъекции активные компоненты сразу попадают в кровь. Обычно это время составляет от 40 минут до часа. Действие медикамента в виде геля или мази наблюдается уже через несколько минут после нанесения.
Действие препарата наступает через полчаса
Особые указания
Для предотвращения побочных эффектов и осложнений пациентам следует придерживаться специальных указаний во время лечения с помощью Нифедипина. Нельзя сочетать препарат со спиртными напитками. Такое взаимодействие может спровоцировать серьезные побочные эффекты, вплоть до летального исхода.
Прекращать терапию с помощью средства следует по определенной схеме. Несмотря на то что у лекарства отсутствует синдром отмены, нельзя резко прерывать лечение.
Вместе с Нифедипином следует аккуратно использовать бета-адреноблокаторы. Сочетают медикаменты исключительно под строгим наблюдением врача, так как этот союз часто провоцирует стремительное снижение артериального давления.
Многие пациенты прекращают принимать средство, почувствовав облегчение. Делать этого нельзя, ведь гипертония нередко протекает без видимых симптомов.
Среди больных с тяжелой недостаточностью почек и пациентов на гемодиализе, Нифедипин применяют очень осторожно, так как терапия может привести к резкому падению давления.
Стандартная доза препарата для людей с патологиями печени должна подбираться в индивидуальном порядке. При необходимости дозировка снижается.
Важно! Лекарство способно влиять на концентрацию памяти и внимание человека, поэтому водить транспортные средства и заниматься другими опасными видами деятельности следует с особой осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Усиливается терапевтический эффект препарата при одновременном использовании с такими средствами, как нитраты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ингаляционные антисептики.
Снижается эффективность Нифедипина при его сочетании с Рифампицином. При взаимном использовании с нитратами у пациента отмечается усиление тахикардии. Флуоксетин увеличивает вероятность развития побочных эффектов медикаментозного средства. При длительном применении с бета-адреноблокаторами у пациента может возникнуть сердечная недостаточность.
Применение среди беременных
В первые недели после наступления зачатия пить Нифедипин запрещено. Исследования по поводу действия лекарства на плод не проводились. Для снижения тонуса матки применяется Папаверин. С 16-й недели лекарство назначают женщинам, если этого требует состояние матери и риск ее здоровью выше, чем риск воздействия Нифедипина на плод.
Беременным препарат назначают с особой осторожностью
Использование в педиатрии
Среди пациентов, не достигших 18 лет, Нифедипин противопоказан.
Передозировка и побочные явления
Побочные действия Нифедипина чаще связаны с нарушением деятельности сердечно-сосудистой системы. Осложнения, связанные с функционированием дыхательной, пищеварительной системы и опорно-двигательного аппарата встречаются реже.
Со стороны сердца и сосудов:
- покраснение дермы лица;
- тахикардия рефлекторного характера;
- учащенное биение сердца;
- боль за грудиной;
- быстрое снижение давления.
Со стороны ЦНС:
- мигрени;
- ощущение мурашек по телу;
- головокружение;
- тошнота.
Со стороны пищеварения:
- нарушение стула;
- болевой синдром в области желудка и кишечника;
- тошнота;
- метеоризм.
Со стороны костной и мышечной систем могут наблюдаться мышечные боли, дрожание конечностей. Со стороны дыхания – отдышка, бронхоспазм.
Передозировка Нифедипином вызывает такие серьезные осложнения, как брадикардию, резкий скачок давления, брадиаритмию. В тяжелых случаях отмечается наступление сосудистого коллапса. Наиболее ярко выражены признаки передозировки через несколько часов после употребления большой дозы лекарства. У больного развивается кома, кардиогенный шок, гипоксия, судороги и прочие проявления.
Важно! При развитии даже незначительных признаков передозировки следует вызвать скорую помощь. При отсутствии необходимого лечения наступает смерть.
Другие названия Нифедипина
База лекарств РЛС включает несколько названий препарата Нифедипин. Группа Нифедипина включает такие средства:
- Кордафен;
- Коринфар;
- Каптоприл;
- Нифедипин фарм;
- Фенигидин;
- Нифедипин элевит;
- Фармадипин;
- Никардия и другие.
Многие современные компании выпускают аналоги медикаментозного средства, обладающие быстрым или продленным действием. Сведения об этих препаратах можно найти в таблице.
Многие пациенты интересуются, как подобрать аналог, какое лекарство выбрать, Фенигидин или Капотен, Кардофен, Кринфарм и другие. Чтобы правильно подобрать тот или другой аналог следует разобраться что означает короткое или продленное действие препарата. Короткодействующее лекарство не рекомендуется применять для лечения гипертонической болезни и других патологий сердца и сосудов. Этот вариант подойдет для во время неотложной помощи. Средство с продленным действием подходит для приема среди пациентов в период длительного лечения. Такие препараты принимают курсами, они медленно и безопасно снижают давление.
Цена и где купить
Приобрести медикаментозное средство можно в любой из аптек по рецепту врача. Приблизительная стоимость препарата составляет от 20 до 30 рублей.
Показания к применению:Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В в последствииднее время установлено, что все эти продукты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не надлежит исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое в последствииднее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, также с возможностью увеличения риска летальных исходов у заболевших ишемической болезнью сердца при долгом использовании иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У заболевших бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но продукт может использоваться в сочетании с другими бронхорасширяющими препаратами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.
Фармакологическое действие:
Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, сокращает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее сокращает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч в последствии приема.
Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, в пределах 15 % - с калом. Установлено, что при долгом приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию продукта.
Нифедипин способ применения и дозы:
Принимают нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза каждый день (до 120 мг в день). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют продукт сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются на протяжении нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные на протяжении 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При надобности через 20-30 мин повторяют прием продукта; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием вещества вовнутрь.
Таблетки ретард рекомендуется использовать для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в день; реже по 40 мг 2 раза в день. Таблетки ретард принимают в последствии еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) продукт рекомендуется вводить в дозе 0,005 г на протяжении 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза продукта - 15-30 мг в день - может быть использована не более 3-х дней.
Нифедипин противопоказания:
Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (болезнь сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нифедипин противопоказан при беременности и питании грудью.
Осторожность нужна при назначении продукта водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.
Нифедипин побочные действия:
Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или продукт принимают в последствии еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) продукта. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в пачке по 5 шт..
Синонимы:
Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Нифедипин состав:
2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.
Дополнительно:
Нифедипин также входит в состав продукта калбета.
Нифедипину соответствует отечественный продукт - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).
Внимание!
Перед применением медикамента "Нифедипин"
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Нифедипин
».
Брутто-формула
C 17 H 18 N 2 O 6Фармакологическая группа вещества Нифедипин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
21829-25-4Характеристика вещества Нифедипин
Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.
Фармакология
Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное .Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2-3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T 1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь C max в плазме создается через 30 мин, T 1/2 — 2-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T 1/2 . При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.
Применение вещества Нифедипин
Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Нифедипин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ : часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие
Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка
Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в ) . Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь, сублингвально, в/в .
Меры предосторожности вещества Нифедипин
Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
0.0674 | |
0.067 | |
0.0378 | |
0.0348 | |
0.0068 | |
0.0066 | |
0.0064 | |
0.0058 | |
0.0032 | |
0.0032 | |
Нифедипин с 1970-х годов используют для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Эти таблетки относятся к группе . До настоящего времени нифедипин остается одним из самых “популярных” препаратов в кардиологии, т. е. врачи назначают его очень часто. Нифедипин стал еще более востребованным лекарством, после того как в 2000-х годах появились таблетки этого препарата, которые действуют 24 часа. Их можно принимать 1 раз в сутки, а не 2-4 раза в день, как было раньше.
Существуют таблетки нифедипина, которые быстро действуют, а также “продленные” лекарственные формы. Пролонгированный нифедипин начинает действовать позже, но зато снижает артериальное давление плавно и надолго, т. е. на 12-24 ч.
С 1998 года в медицинских журналах начали появляться статьи о том, что нифедипин быстрого действия повышает общую смертность больных, а также частоту возникновения инфарктов и инсультов. Это означает, что для длительного лечения гипертонии и ишемической болезни сердца подходят только таблетки нифедипина продленного действия. Самыми популярными из них являются ОСМО-Адалат и Коринфар УНО, которые мы подробно обсудим ниже в статье. Нифедипин быстрого действия подходит только для . К сожалению, мало кто из пациентов и врачей знает об этом. Сотни тысяч людей продолжают лечиться им регулярно. Пациенты - если хотите прожить подольше, то используйте таблетки нифедипина продленного действия, а не “быстрые”.
Нифедипин - инструкция
Эта статья состоит из инструкции к нифедипину, которую дополняет информация из отечественных и зарубежных медицинских журналов. Официальная инструкция по применению таблеток нифедипин от давления и для лечения проблем с сердцем написана подробно, но не слишком понятно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы вы могли быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.
Инструкция к препарату нифедипин, равно как и любые другие материалы в Интернете или печатных изданиях, предназначена для специалистов. Пациенты - не используйте эту информацию для самолечения. Побочные эффекты самолечения нифедипином могут причинить вред вашему здоровью, вплоть до смертельного исхода. Принимать этот препарат следует только по назначению врача. Инструкция к нифедипину содержит обширный перечень этого лекарства. Врачи на практике знают, что эти побочные действия наблюдаются весьма часто.
Отдельно стоит отметить, что самостоятельно подобрать дозировку нифедипина практически невозможно. Она окажется либо слишком низкой, либо чрезмерно завышенной. В обеих случаях от приема таблеток не будет никакой пользы, а только вред. Поэтому лечение этим препаратом должно проходить только под контролем опытного квалифицированного доктора.
Показания к применению
Главные показания к применению нифедипина - это гипертония (артериальная гипертензия), а также стенокардия напряжения у пациентов, которые страдают хронической ишемической болезнью сердца. Нифедипин относится к группе антагонистов кальция, производных дигидропиридина. В соответствии со всеми международными рекомендациями, препараты этой группы входят в перечень лекарств от гипертонии первого выбора, т. е. основных.
Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:
Дополнительные показания для назначения нифедипина:
- пожилой возраст пациента;
- атеросклероз периферических артерий (в ногах) и/или сонной артерии;
- беременность.
Противопоказания
Противопоказаниями к назначению нифедипина являются:
- гипотензия (чрезмерно пониженное артериальное давление);
- кардиогенный шок;
- гиперчувствительность к препарату.
Не рекомендуется назначать это лекарство при нестабильном течении ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда.
Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:
Подробно о методике читайте в статье « «. Как заказать добавки от гипертонии из США - . Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.
Побочные действия
Нифедипин не оказывает отрицательного влияния на уровень холестерина и мочевой кислоты в крови. Из побочных эффектов этого препарата чаще всего наблюдаются:
- отечность голеней;
- головная боль;
- покраснение кожи;
- головокружение
- сердцебиение (тахикардия).
Еще в 1982 году были опубликованы результаты масштабного исследования побочных эффектов нифедипина, в котором принимали участие более 3 тысяч больных. Из этих пациентов 2147 человек страдали тяжелой стенокардией, устойчивой к лечению бета-блокаторами и нитратами в обычных дозах. Поэтому диапазон дозировок нифедипина, которые использовали, оказался широким - от 10 до 240 мг в сутки. Больным назначали таблетки нифедипина, которые действуют быстро, но не долго, поскольку пролонгированные формы этого препарата тогда еще не изобрели.
Выяснилось, что нифедипин оказывал побочные действия почти на 40% больных:
- головокружение - 12,1%;
- отеки на ногах - 7,7%;
- чувство жара - 7,4%;
- жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта - 7,5%;
- усиление стенокардии - 1,2%.
Для улучшения переносимости и устранения нежелательных эффектов нифедипин целесообразно комбинировать с или . Подробнее читайте заметку « ». Если вследствие приема нифедипина появляются отеки, то при отмене лечения они чаще всего быстро исчезают.
Нифедипин и другие антагонисты кальция
Нифедипин относится к лекарствам группы , производным дигидропиридина. Две другие подгруппы антагонистов кальция - бензотиазепины () и фенилалкиламины (). Лекарства группы дигидропиридинов имеют следующие преимущества:
- более выраженная способность расслаблять кровеносные сосуды;
- отсутствует влияние на функцию синусового узла сердца и атриовентрикулярную проводимость;
- уменьшенная способность угнетать сократимость левого желудочка сердца.
Эти отличия в значительной степени определяют особенности практического применения дигидропиридиновых антагонистов кальция вообще и нифедипина в частности.
Какие есть лекарственные формы этого препарата
Эффективность и безопасность применения нифедипина в огромной степени зависит от того, в какой лекарственной форме его принимает больной. С 1970- х годов используются таблетки и капсулы нифедипина быстрого действия. В конце 1990-х годов появились пролонгированные лекарственные формы. Нифедипин, который резко понижает артериальное давление и быстро выводится из организма, имеет меньшую эффективность и хуже переносится, чем тот, который плавно действует в течение 12-24 часов.
Действие нифедипина зависит от того, как сильно колеблется его концентрация в крови, насколько быстро она нарастает и спадает. Обычные таблетки нифедипина отличаются тем, что резко снижают артериальное давление. В ответ на это происходит рефлекторный выброс адреналина и других “стимулирующих” гормонов. Эти гормоны могут вызывать тахикардию (сердцебиение), головную боль, чувство жара, покраснение кожи. Поскольку нифедипин короткого действия быстро выводится из организма, то может возникать феномен “рикошета”. Это означает, что иногда артериальное давление подскакивает еще выше, чем было до приема таблетки.
Какие еще недостатки имеют “быстрые” лекарственные формы нифедипина:
- их нужно принимать несколько раз в течение суток, что неудобно для пациентов, и поэтому больные часто отказываются от лечения;
- действие препаратов не стабильно в течение суток и меняется из-за приемов пищи;
- на разных людей эти таблетки действуют очень по-разному, в зависимости от генетических особенностей, возраста и сохранности функции почек;
- под действием этих лекарств артериальное давление колеблется, как на “американских” горках, из-за чего в кровеносных сосудах ускоренно развивается атеросклероз.
В настоящее время, “быстрый” нифедипин рекомендуется использовать только для купирования гипертонических кризов. Он не предназначен для длительного лечения, потому что не улучшает и даже ухудшает долгосрочный прогноз для пациентов. Для постоянного приема при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях подходит нифедипин в лекарственной форме пролонгированного действия.
Пролонгированная форма и ее преимущества
Лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия обеспечивают медленное поступление действующего вещества в кровь. Пиковые уровни нифедипина в крови оказываются намного ниже, чем если использовать таблетки быстрого действия. Артериальное давление при этом снижается на срок 12-24 часа и намного более плавно. Поэтому не происходит рефлекторного выброса в кровь “стимулирующих” гормонов. Соответственно, тахикардия (сердцебиение) и другие побочные действия нифедипина наблюдаются в несколько раз реже и оказываются менее выраженными. Пролонгированные формы нифедипина не эффективны для купирования гипертонического криза. Зато они реже оказывают негативные побочные действия и главное - улучшают долгосрочный прогноз для пациентов.
Характеристика «продленных» лекарственных форм нифедипина
Нифедипин - торговое название | Производитель | Длительность действия, ч | Характеристика | Лекарственная форма |
---|---|---|---|---|
Коринфар-ретард | AWD | 12 | Матриксный тип | Таблетки с замедленным высвобождением (SR/ER) |
Кордипин-ретард | KRKA | |||
Никардия CD-ретард | Unique | |||
Адалат SL | Bayer AG | 12 | Матриксная система с микрогранулами с 2-фазным высвобождением | Таблетки рапид-ретард (SL) |
Кордипин XL | KRKA | 24 | Матрикс с распределенными микрочастицами | Таблетки с модифицированным высвобождением |
Коринфар УНО | AWD | |||
Адалат СС | Bayer AG | 24 | Двухслойные системы с наружным слоем гидрогеля и внутренним ядром | Таблетки с контролируемым высвобождением (СС) |
Siofedipine XL | 24 | Система на основе гидрофильного гель-образующего матрикса, высвобождающего лекарственное вещество через латентный период (TIMERx) | Таблетки с контролируемым отсроченным высвобождением | |
Нифекард XL | Lek | 24 | Система с матриксом и микрокапсулами с растворимой оболочкой, контролирующей высвобождение (пеллеты) | Таблетки с контролируемым высвобождением (XL) |
ОСМО-Адалат | Bayer AG | 24 | Система осмотического действия с контролируемым высвобождением | Гастроинтерстициальные (желудочно-кишечные) терапевтические системы (GITS) |
Procardia XL | Pfizer |
Оригинальный препарат нифедипина был разработан немецкой фирмой Байер АГ и назывался Адалат. В виде капсул быстрого действия сейчас он уже не выпускается. На фармацевтическом рынке в настоящее время представлены:
- Адалат-SL - действует 12-16 часов, назначается для приема по 2 раза в сутки;
- ОСМО-Адалат - поддерживает стабильную концентрацию нифедипина в крови более 24 часов, назначается 1 раз в сутки.
ОСМО-Адалат - это лекарственная форма нифедипина значительно пролонгированного действия. Она называется GITS или ГИТС - гастроинтерстициальная (желудочно-кишечная) терапевтическая система. Обладает самым благоприятным эффектом за счет своей способности поддерживать равномерную концентрацию нифедипина в крови.
Пролонгированные таблетки нифедипина действуют 12-24 ч и назначаются 1-2 раза в сутки. Их фармакокинетика не зависит от приема пищи. Осмо-Адалат и Коринфар Уно являются самыми популярными препаратами нифедипина, потому что при однократном приеме обеспечивают более-менее стабильную концентрацию лекарства в крови в течение целых суток. Благодаря этому повышается эффективность лечения, уменьшается поражение органов-мишеней (сердце, почки, глаза и другие) и снижается частота осложнений гипертонии. Кроме того, пациенты более охотно лечатся таблетками от давления, которые достаточно принимать 1 раз в сутки.
Внимание!
Таблетки нифедипина пролонгированного действия требуют особого обращения. Их нельзя крошить, растворять или рассасывать в полости рта. Эти лекарства нужно глотать сразу, запивая водой. Запрещается делить таблетку с целью уменьшить дозировку, если в инструкции не сказано, что можно это делать.
Аналогии и синонимы нифедипина
Нифедипин (адалат, кордафен, кордафлекс, коринфар, кордипин, никардия, нифебене, прокардия, фармадипин, фенигидин и др.) выпускается в таблетках и капсулах по 10 и 20 мг, фармадипин - в каплях. Пролонгированные формы - адалат-СЛ, коринфар Уно, коринфар-ретард, кордипин-ретард, нифебене-ретард, нифедипин СС и другие - выпускаются в таблетках с медленным высвобождением препарата по 20, 30, 40, 60 и 90 мг. Как видно, синонимов нифедипина существует почти два десятка. Многие фармацевтические компании выпускают аналоги нифедипина быстрого и продленного действия, потому что этот препарат пользуется большим спросом.
Нифедипин короткого действия больше не рекомендуется для длительного лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Его рекомендуют принимать только для неотложной помощи при гипертонических кризах. Тем не менее, в странах СНГ он до сих пор составляет больше половины продаж. Дешевый препарат быстрого действия чаще всего выпускается в таблетках, которые так и называются - нифедипин. Например, нифедипин-Дарница.
Нифедипин с гастроинтестинальной терапевтической системой (GITS или ГИТС) выпускается под названием ОСМО-Адалат в капсулах со специальной мембраной, через отверстие в которой препарат постепенно высвобождается в течение 24 ч. В связи с этим его можно назначать один раз в сутки, как и Коринфар Уно.
Нифедипин от давления
В качестве таблеток от давления используются 3 подгруппы лекарств из класса антагонистов кальция:
- фенилалкиаламины ();
- бензотиазепины ();
- дигидропиридины, к которым относится нифедипин.
Дигидропиридиновые антагонисты кальция ( , исрадипин, и самый востребованный среди них нифедипин) назначают от давления чаще всего. Потому что они характеризуются минимальным влиянием на проводящую функцию сердца и функцию синусового узла. Также эти лекарства хорошо расслабляют кровеносные сосуды.
В 1995 году в американских медицинских журналах начали появляться статьи о том, что нифедипин при лечении гипертонии не улучшает, а даже ухудшает прогноз для больных, т. е. повышает вероятность инфаркта или инсульта. Позже исследования показали, что это относится только к таблеткам быстродействующего нифедипина. А - полезны для понижения артериального давления, улучшают прогноз и хорошо переносятся больными. Свою эффективность подтвердили нифедипин ретард, который действует 12-16 часов, и еще лучше - нифедипин в форме GITS (ГИТС), одна таблетка которого понижает давление на целых 24 часа, и его достаточно принимать 1 раз в сутки.
В 2000 году были опубликованы результаты крупного исследования INSIGHT, в котором сравнивали эффективность нифедипина 24-часового действия с мочегонными лекарствами для лечения гипертонии. В этом исследовании принимали участие более 6300 больных. Половина из них принимали нифедипин, а вторая половина - . Оказалось, что нифедипин в форме GITS (ГИТС) и мочегонные препараты примерно одинаково понижают артериальное давление, общую и сердечно-сосудистую смертность. При этом среди пациентов, которые лечились нифедипином, реже отмечались новые случаи сахарного диабета, подагры и атеросклероза сосудов ног.
Особо важную роль нифедипин и его “родственники” (дигидропиридиновые антагонисты кальция) играют при лечении гипертонии у больных диабетом и метаболическим синдромом (преддиабетом). Потому что эти лекарства не ухудшают обмен веществ, т. е. не влияют на уровень сахара в крови, холестерина и триглицеридов. Нифедипин 24-часового действия в форме GITS (ГИТС) является препаратом выбора для контроля артериального давления у пациентов с диабетом, метаболическим синдромом и высоким сердечно-сосудистым риском.
Нифедипин 24-часового действия при лечении гипертонии не только понижает артериальное давление, но и в значительной степени защищает внутренние органы. Органопротективное действие нифедипина проявляется в следующем:
- уменьшение ремоделирования левого желудочка сердца;
- оптимизация тканевого кровоснабжения;
- благоприятное влияние на функцию почек;
- улучшение функционального состояния сетчатки глаз.
При лечении гипертонии нифедипин хорошо сочетается практически со всеми группами лекарств “от давления”, которые сейчас применяются:
Изолированная систолическая гипертония у пожилых
Среди пожилых людей как минимум 40-50% страдают повышенным артериальным давлением. У пациентов старшего возраста особенно распространена изолированная систолическая гипертония. Повышенное давление сокращает продолжительность жизни, часто вызывает инфаркт, инсульт или развитие хронической почечной недостаточности. Эффективный препарат для лечения гипертонии у пожилых больных должен не только понижать артериальное давление, но и защищать от поражения органы-мишени. Нифедипин (только в лекарственной форме продленного действия!) является одним из подходящих препаратов в этом случае.
В 2008 году специалисты из медицинского института Пензенского государственного университета опубликовали статью по материалам исследования эффективности лечения гипертонии с помощью пролонгированного нифедипина у 48 пожилых пациентов. Из этих 48 больных:
- 20 человек страдали изолированной систолической гипертонией;
- у 28 было повышено и “верхнее”, и “нижнее” артериальное давление.
Результаты снижения кровяного давления оценивали, измеряя его тонометром на приеме у врача. Кроме того, каждому из пациентов провели суточное мониторирование артериального давления в начале и после 24 недель лечения. Также авторы исследования выясняли, есть ли у “продленного” нифедипина свойства защищать органы-мишени от поражений. Для этого участники проходили эхокардиографию (сердце), и им тестировали микроальбуминурию - выделение белка с мочой - важный показатель для оценки работы почек.
Динамика снижения “верхнего” и “нижнего” артериального давления у пожилых больных на фоне лечения таблетками нифедипина 24-часового действия
Примечание к таблице. Все значения получены по результатам суточного мониторинга артериального давления. Авторы исследования выяснили, что в результате “эффекта белого халата” на приеме у врача систолическое давление оказывается повышенным в среднем на 13-15 мм рт. ст.
Участники исследования отмечали, что артериальное давление начало у них стабильно понижаться уже на 2-й неделе лечения, и в последующие недели и месяцы этот эффект усиливался. Из таблицы видно, что у больных с изолированной систолической гипертонией нифедипин понижает “верхнее” давление значительно, а “нижнее” - намного меньше. Это дает основания утверждать, что нифедипин является препаратом выбора для лечения изолированной систолической гипертонии у пожилых, потому что не происходит чрезмерного понижения диастолического давления.
В норме у здорового человека ночью во время сна артериальное давление понижается. Суточную динамику колебаний артериального давления можно отследить по результатам 24-часового мониторинга с помощью специального прибора. Если оказывается, что у пациента ночью артериальное давление не понижается, а тем более, если оно повышается, то это называется “патологический профиль артериального давления” и означает, что риск инфаркта или инсульта значительно повышен. В исследовании, результаты которого мы обсуждаем, 80% больных с изолированной систолической гипертонией исходно имели патологический профиль артериального давления. В группе пациентов с систоло-диастолической гипертонией таких было 65%. Оказалось, что лечение нифедипином 24-часового действия улучшило суточный профиль давления у многих больных.
Микроальбуминурия - выделение белка с мочой - в начале исследования была определена у 11 из 26 больных с систоло-диастолической гипертонией и у всех 20 (100%) пациентов с изолированной систолической гипертонией. Прием таблеток пролонгированного нифедипина на протяжении 24 недель привел к тому, что в первой группе количество больных с микроальбуминурией уменьшилось с 11 до 9, а во второй - с 20 до 8. Таким образом, подтвердилось, что нифедипин защищает почки.
Гипертрофия левого желудочка - это способ адаптации сердца к повышенной нагрузке, которая возникает из-за артериальной гипертонии. Если исследования показывают, что у больного есть изменение формы (ремоделирование) сердца, то это значительно ухудшает его прогноз. Потому что вероятность инфаркта повышается. В исследовании лечения гипертонии у пожилых пациентов проверяли, как терапия нифедипином влияет на степень гипертрофии левого желудочка сердца. По результатам эхокардиографии установили, что прием нифедипина 24-часового действия уменьшил толщину стенок сердца, улучшил систолическую и диастолическую функцию левого желудочка и снизил общее периферическое сопротивление сосудов. Таким образом, гипертрофия левого желудочка сердца регрессировала у многих больных.
Поскольку нифедипин оказал позитивное влияние на функцию сердца и почек, то можно утверждать, что он не только понижает артериальное давление, но и защищает органы-мишени от поражения у пожилых пациентов. В группе больных с изолированной систолической гипертонией все 20 человек (100%) закончили исследование. В группе пациентов, у которых было повышено и “верхнее”, и “нижнее” артериальное давление, из-за побочных эффектов нифедипина выбыли 2 человека. У них наблюдались приливы крови к коже лица и отеки.
Смотрите также статьи:
Нифедипин широко применяется для лечения ишемической болезни сердца. Он отчетливо уменьшает болевые ощущения в области сердца, снижает частоту приступов стенокардии у больных и сокращает потребность в приеме нитроглицерина. Все это было доказано в клинических исследованиях еще в начале 1980-х годов. На фоне приема нифедипина в лекарственной форме продленного действия повышается переносимость физических нагрузок. Этот препарат по эффективности при проблемах с сердцем не уступает бета-блокаторам и нитратам.
В соответствии с международными рекомендациями, являются основной группой лекарств для назначения при ишемической болезни сердца. В практике врача часто возникает вопрос: какой препарат лучше добавить к ним? Какое дополнительное лекарство позволит получить более выраженный антиангинальный эффект - нитраты или нифедипин?
В рекомендациях Американской ассоциации кардиологов по лечению стабильной стенокардии напряжения эффективность нитратов и дигидропиридиновых антагонистов кальция признали равной. Тем не менее, советуют отдавать предпочтение продленному нифедипину, потому что он сохраняет свою эффективность в течение 24 часов. Еще одно преимущество дигидропиридиновых антагонистов кальция по сравнению с нитратами: у пациентов намного реже развивается привыкание к ним
В практической работе врача дигидропиридиновые антагонисты кальция, и в их числе нифедипин, становятся препаратами выбора, если назначение бета-блокаторов противопоказано. К таким ситуациям относятся:
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада;
- бронхиальная астма.
Также дигидропиридины иногда могут быть назначены в тех случаях, когда противопоказан прием верапамила и дилтиазема - недигидропиридиновых антагонистов кальция. Это происходит если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная атриовентрикулярная блокада.
В 2004 году были опубликованы результаты масштабного исследования ACTION, в котором принимали участие 7665 больных с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда. Целью этого исследования было выяснить, как влияет добавление нифедипина 24-часового действия в форме ГИТС (см. “ ”) к традиционной схеме лечения. Пациентов лечили до начала исследования и дальше продолжали лечить , статинами, и аспирином. Их разделили на две группы. Тем, кто вошел в первую группу, добавили к лечению нифедипин, а больным из второй группы - плацебо для контроля.
Врачи целых 5 лет наблюдали за всеми участниками исследования. Оказалось, что нифедипин в форме ГИТС не улучшил и не ухудшил показатели общей и сердечно-сосудистой смертности, а также частоту развития новых случаев инфаркта миокарда. Зато он на 29% снизил количество новых случаев сердечной недостаточности, на 22% - инсультов, на 14% - необходимость проводить операцию аортокоронарного шунтирования. Среди больных, у которых ишемическая болезнь сердца сочеталась с гипертонией, результаты были еще лучше, примерно в 1,5 раза. Побочных эффектов от приема оказалось не больше, чем от плацебо. Эффективность нифедипина авторы исследования объяснили тем, что он дополнительно понижал артериальное давление у больных, а также тормозил развитие атеросклероза.
Защита для почек при гипертонии и диабете
Если у пациента имеется поражение почек из-за диабета или по другим причинам, то для него целевым уровнем артериального давления будет 130/80 мм рт. ст., а не 140/90, как для людей со здоровыми почками. Если протеинурия (выделение белка с мочой) составляет более 1 г в сутки, то целевой уровень артериального давления еще ниже - 125/75 мм рт. ст. Чтобы защитить почки при гипертонии, нужно обеспечить строгий контроль артериального давления, отказаться от курения и стараться нормализовать уровень холестерина в крови.
Очевидно, что регулярный прием таблеток от давления может значительно замедлить развитие почечной недостаточности. При интенсивном лечении повышается вероятность, что собственные почки прослужат пациенту до конца жизни, и ему не придется испытать “прелести” диализа или пересадки почки. Исследования доказали, что все основные классы лекарств от гипертонии уменьшают поражение почек. Но какие препараты делают это лучше других?
Антагонисты кальция расслабляют и расширяют кровеносные сосуды, которые питают почки. Под действием нифедипина повышается почечный кровоток, уровни клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции. Антагонисты кальция замедляют развитие нефросклероза. Нифедипин продленного действия (не короткого!) уменьшает микроальбуминурию. Это лекарство сохраняет функцию почек у пациентов с сахарным диабетом и диабетической нефропатией. Нифедипин защищает почки как непосредственно, так и благодаря тому, что понижает артериальное давление.
Нифедипин и другие антагонисты кальция особенно часто используются для торможения развития почечной недостаточности, если у пациента гипертония сочетается с диабетом. Потому что в таких случаях противопоказано назначать мочегонные лекарства или бета-блокаторы. Но какие препараты защищают почки лучше - антагонисты кальция, или ? Этот вопрос еще не выяснен до конца и требует проведения дополнительных исследований.
В 2000 году были опубликованы результаты крупного исследования, которое показало, что нифедипин предотвращает почечную недостаточность более эффективно, чем мочегонные препараты (диуретики). Также упомянем, что это лекарство в какой-то степени повышает чувствительность тканей к инсулину. Таким образом, течение гипертонии при сахарном диабете улучшается.
Замедление прогрессирования атеросклероза
Еще в 1990-х годах исследования, в которых использовался нифедипин короткого действия, показали, что препарат благоприятно влияет на обмен веществ и в какой-то мере замедляет развитие атеросклероза. Показатель, который характеризует риск сердечно-сосудистых осложнений, - это толщина комплекса интима-медиа (ТИМ) сонных артерий. Его измеряют с помощью УЗИ. Чем больше эта толщина, тем выше у пациента риск инфаркта или инсульта. Исследования достоверно показали, что прием нифедипина замедляет прирост ТИМ. Причем этот эффект препарата не зависит от его действия по снижению артериального давления.
Еще один важный фактор риска - это отложения кальция в атеросклеротических бляшках на стенках артерий. Кальций делает их жесткими и похожими на известковый налет на водопроводных трубах. Процесс накопления кальция в атеросклеротических бляшках называется кальцификация. Оказалось, что нифедипин хоть и незначительно, но замедляет кальцификацию коронарных (питающих сердце) артерий.
В настоящее время считается, что нифедипин замедляет развитие атеросклероза лучше, чем другие антагонисты кальция. В то же время, не стоит надеяться полностью затормозить атеросклероз с помощью одного только нифедипина. Мы рекомендуем сдать анализы на факторы риска атеросклероза, которые перечислены в статье “ ”. Там же указано, какие меры эффективно помогают уберечь кровеносные сосуды от атеросклероза.
Нифедипин при беременности
При длительной терапии нифедипином, начатой в ранние сроки беременности, описаны случаи внутриутробной гибели плода и аномалии развития скелета у новорожденных. Считается, что нифедипин и другие дигидропиридиновые антагонисты кальция (за исключением ) небезопасны в I триместре беременности, поэтому их не рекомендуется назначать женщинам детородного возраста. В то же время, в некоторых исследованиях показано, что нифедипин способен эффективно контролировать артериальную гипертонию у женщин в поздние сроки беременности (не ранее 18-21-й недели), не оказывая неблагоприятного влияния на развитие плода.
Нифедипин, принимаемый под язык и внутрь, оказался особенно полезным при лечении гипертонических кризов у беременных женщин. В литературе есть отдельные сообщения о безопасности использования антагонистов кальция дигидропиридинового ряда в поздние сроки беременности. Однако, их мало, и поэтому пока еще в фармакологических справочниках нифедипин не рекомендуют применять во время беременности. Врачи назначают его только в тяжелых случаях, когда считают, что польза от приема таблеток окажется выше, чем риск.
Не принимайте самовольно нифедипин во время беременности! Обратитесь к врачу!
В 2008 году специалисты из медицинского института государственного университета украинского города Сумы опубликовали результаты своего небольшого исследования эффективности и безопасности применения нифедипина в лечении хронической гипертонии, преэклампсии и гестационной гипертонии во время беременности. Под их наблюдением находилось 50 беременных женщин с гипертонией, которые были распределены на три группы:
- в 1-ю группу вошли 20 беременных с гестационной гипертонией (которая началась во время беременности);
- во 2-ю группу - 20 беременных женщин с преэклампсией;
- в 3-ю группу - 10 беременных женщин с хронической гипертонией, которая была у них еще до беременности.
Комплексное обследование беременных повторяли регулярно, чтобы оценить изменения. Оно включало в себя общее клиническое обследование, оценку состояния плода во данным функциональных методов (определение биофизического профиля плода), допплерометрическое исследование. Определение биофизического профиля плода проводили трансабдоминальным сканированием с помощью ультразвукового портативного сканера «Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Япония) с датчиком от 3,5 до 10 Мгц. Оценку биофизического профиля плода проводили на основании оценки данных фетометрии, антенатальной кардиотокографии, результатов исследования тонуса, дыхательной и двигательной активности плода, ультразвуковой плацентометрии, определения объема амниотической жидкости. Состояние новорожденных оценивалось на основании общего клинического обследования, осмотра генетика, УЗ-исследования.
Нифедипин использовали при гестационной гипертонии и преэклампсии, а также при хронической гипертонии беременных в качестве эффективного быстродействующего средства и для продолжительной терапии в сроках беременности 12-38 недель. Показанием для назначения таблеток нифедипина короткого действия являлось повышение артериального давления до уровня 150\100 мм рт.ст. и выше. Препарат назначали внутрь в разовых дозах 5 и 10 мг и под язык 10 и 20 мг. Суточные дозы составляли от 30 до 120 мг. Доза препарата каждой пациентке подбиралась индивидуально.
Исследования отмечали быстрое и значительное снижение артериального давления (систолического к 30-й минуте, диастолического - к 20-й минуте при приеме внутрь), которое сохранялось в течение 2-4 часов. Еще более быстрое действие наблюдалось при применении лекарства под язык. Выраженность эффекта по снижению артериального давления была практически одинакова у беременных женщин, не получавших никакого предварительного лечения, и у тех больных, которые до назначения нифедипина получали терапию метилдопой. Проводя суточное мониторирование артериального давления, выявили, что препарат оказывает мощное действие. При этом у беременных с хронической гипертонией после подбора дозы эффект оставался одинаковым в течение 24-часового периода. Их артериальное давление не превышало 120/90 мм рт.ст.
Сходная картина наблюдалась в группе женщин с гестационной гипертензией. У женщин с преэкламисией артериальное давление было менее стабильным в течение суток, эффект от приема нифедипина был особенно выраженным вечером и ночью. В ряде случаев проводимая нифедипином терапия дополнялась введением клонидина (клофелина). Пять беременных поступали в стационар во время гипертонического криза. С целью купирования последнего использовался нифедипин по 10 мг под язык. Положительный результат достигался за счет двукратного приема препарата через 30 минут.
Побочные эффекты нифедипина при беременности
У беременных, получавших нифедипин, побочные эффекты были отмечены со стороны:
- сердцебиения плода (нестабильная частота сердечных сокращений - у 14,0%, тахикардия - у 8,0%);
- дыхательных движений плода (увеличение количества эпизодов дыхательных движений - у 14,0%, нарушение формы дыхательных движений плода - движения типа gasps - у 10,0%);
- двигательной активности плода (повышенная двигательная активность - у 6,0%);
- тонуса плода (снижение - у 6,0%).
Задержка внутриутробного развития плода наблюдалась достаточно часто - у 60,0%, многоводие - у 20,0% беременных, маловодие - еще у 20,0%.
При изучении структуры плаценты у 10,0% беременных имело место уменьшение межворсинчатого пространства. У беременных, получавших таблетки от давления, гипертрофия плаценты (12,0%) наблюдалась реже, чем гипопластические изменения (30,0%). Во время исследования выявлялось отставание ее созревания в 18,0% . Деструктивные изменения плаценты наблюдались редко - 2,0%. Отслойка плаценты была диагностирована у 2 (4,0%) беременных.
У 7 женщин (14,0%) с признаками внутриутробного инфицирования плода изменения структуры плаценты сопровождались нарушением характера сердцебиения плода (тахикардия, нестабильная частота сердечных сокращений), у 4 (8,0%) женщин - изменением двигательной активности плода, у 9 (18,0%) - нарушением дыхательной активности и у 3 (6,0%) - снижением тонуса плода. При оценке биофизического профиля плода отмечено, что у беременных, получавших терапию нифедипином, он составлял 4,6+0,3 балла. Признаки компенсированной формы фетоплацентарной недостаточности (4 балла) определялись у 80,0% беременных основной группы, субкомпенсированной формы (3 балла) - у 20,0% .
Все новорожденные имели при рождении оценку по шкале Апгар 8-10 баллов, при том, что максимальная оценка - 10 баллов. Обследование новорожденных генетиком и УЗ-исследование показали, что прием нифедипина женщинами во время беременности не привел к появлению пороков развития плода. Таким образом, нифедипин, согласно данным клинических исследований, является не только эффективным, но и достаточно безопасным лекарственным средством для лечения беременных женщин.