Эффективное антимикотическое средство — итраконазол. Фармакологическая группа — Противогрибковые средства
От поражений грибками страдает огромное количество людей. Избавиться от них помогают противогрибковые препараты – специальные таблетки, мази, крема, свечи, спреи и растворы для лечения, действие которых направлено на то, чтобы уничтожить возбудителей и препятствовать их размножению. Сейчас на рынке представлено огромное количество таких средств. От поражения разными видами грибков не застрахован ни один человек, поэтому каждый должен знать, какие существуют антимикотические лекарства.
Что такое противогрибковые препараты
Так называют все лекарства, которые проявляют специфическую активность к патогенным грибам, подавляя их деятельность и уничтожая. Противогрибковые средства делят на разные группы по структуре химического соединения и спектру активности. Могут содержать как натуральные компоненты, так и химические. Выпускаются в виде таблеток, мазей, кремов, свечей, спреев. Действие препаратов направлено на то, чтобы уничтожить болезнетворные микроорганизмы, не причинив при этом вреда пациенту.
Применение противогрибковых препаратов
Существует огромное количество видов микозов. Они могут поражать кожу, ногти, слизистые оболочки. Антигрибковые препараты созданы специально для того, чтобы уничтожить возбудителей грибка, прекратить его негативное влияние на организм человека. Перечень самых распространенных микотических заболеваний:
- кандидоз;
- отрубевидный лишай;
- криптококковый менингит;
- псевдоаллешериоз;
- стригущий лишай;
- дерматомикоз;
- поражения ногтевых пластин, кожных покровов;
- аспергиллез;
- кандидозный и трихомонадный вульвовагинит;
- споротрихоз;
- фузариоз.
Виды
Типов антигрибковых препаратов много. Их делят на группы по:
- происхождению (синтетические, природные);
- способу применения (внутренний, наружный, парентеральный);
- механизму и спектру действия;
- показаниям к применению (системные либо местные инфекции);
- эффекту воздействия (фунгистатический, фунгицидный);
- уровню активности (широкого и узкого спектра действия).
Мази
Местные препараты этого типа назначаются, как правило на начальных стадиях микозных заболеваний. Противогрибковые мази борются с инфекцией, вызываемой возбудителем, избавляют от неприятных симптомов. Преимущества их применения:
- широкий ассортимент противогрибковых средств, как по доступным ценам, так и более дорогостоящих;
- удобство применения;
- возможность приобретения без рецепта врача (в большинстве случаев).
Выделяют определенные группы мазей по участку применения. Препараты общего действия:
- Залаин. Мазь с сертаконазолом. Препятствует распространению возбудителей болезни. Курс лечения составляет месяц.
- Экзодерил. Эффективная мазь, вещества которой не проникают в кровь. Вылечивает грибок за один-два месяца, но может вызвать побочные действия: аллергические реакции, головную боль, вздутие живота, диарею, крапивницу, тошноту, рвоту.
- Кандид. Подходит для любого участка кожи. Может использоваться при беременности, в период лактации. Лечение курсовое, длится до полугода. Противопоказан при индивидуальной непереносимости составляющих.
- Салициловая мазь. Подходят для обработки пораженных участков кожи и накладывания компрессов.
- Кетоконазол. Препарат эффективен против многих грибков, но опасен из-за своей токсичности.
- Микозан. Содержит кетоконазол. Очень быстро снимает зуд, а остальные симптом приблизительно за месяц.
- Цинковая мазь. Препарат не имеет побочных действий. Применяется до полного устранения симптомов грибка.
- Ламизил. Содержит тербинафин. Устраняет симптомы грибка за месяц.
Есть ряд препаратов в виде мазей, которые предназначены для лечения микоза в интимной зоне:
- Клотримазол. Эту мазь разрешается наносить не только на кожу, но и на слизистые оболочки. Курс лечения составляет максимум 1 месяц.
- Нитрофунгин. Мазь с хлорнитрофенолом, подавляющим рост грибка и обладающим антисептическим эффектом.
- Кетоконазол. Применяется для кожи и слизистых оболочек. Курс лечения составляет 2-4 недели.
Таблетки
Микоз, особенно на запущенных стадиях, не пройдет без системного лечения. Таблетки от грибковых заболеваний способны уничтожить возбудителя или блокировать его действие, поэтому они эффективнее любых местных препаратов. Такие средства разрешается принимать только по назначению врача и при этом строго следовать его указаниям, потому что у них много противопоказаний и побочных эффектов. Перечень препаратов в таблетках очень широк, поэтому удобнее всего разделить их на группы по действующему веществу.
- С кетоконазолом. Препятствует размножению грибов. Антимикотические препараты с этим активным веществом в составе: Низорал, Кетозол, Дермазол, Кетозорал, Кетоконазол, Микозорал.
- С итраконазолом. Это вещество особенно эффективно против дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов. Его содержат такие таблетки: Итраконазол, Итрунгар, Орунгал, Спорагал, Итракон, Эсзол, Изол.
- С тербинафином. Вещество, нарушающее жизнеспособность грибка. Прием препаратов с ним эффективен при дерматомикозах любого участка тела. Входит в состав таких таблеток: Ламизил, Бинафин, Тербинафин, Ламикон.
- С флуконазолом. Вещество является производной триазола с ярко выраженным противогрибковым действием. Особенно эффективны таблетки с флуконазолом в отношении дрожжевых грибов. Подходят для лечения онихомикоза, кандидоза слизистых оболочек. Перечень таблеток с этим веществом: Флузон, Флуконазол, Медофлюкон, Фуцис, Микосист, Дифлюзол, Дифлюкан.
- Гризеофульвин. Таблетки носят такое же название, как и главное действующее вещество в их составе. Системный препарат эффективен против трихофитонов, микроспорумов, эпидермофитонов. Подавляет процесс деления клеток грибка. Противопоказан при патологиях сердца, почечной недостаточности, нарушениях работы нервной системы.
Кремы
Препараты в этой форме выпуска обладают местным воздействием. От мазей крема отличаются тем, что содержат меньше жиров в составе. Они быстрее впитываются, смягчают кожу. Перечень эффективных противогрибковых кремов:
- Низорал.
- Тинедол. Содержит климбазол и много вспомогательных веществ. Восстанавливает клетки кожи, заживляет, обеззараживает. Подходит для лечения грибка и профилактики.
- Микроспор.
- Тербинафин. Помогает при грибковом поражении стоп, кожи, слизистых оболочек, ногтей. Наносится тонким слоем на инфицированный участок. Длительность лечения, в зависимости от тяжести поражения, может составить от нескольких недель до полугода.
- Ламизил.
- Нафтифин. Эффективен при паховой эпидермофитии, онихомикозах, кандидозах.
- Кетоконазол.
- Клотримазол. Помогает от плесневых, дрожжевых грибов, дерматофитов. Не рекомендуется к применению в период беременности и при гиперчувствительности к компонентам. Лечение кремом составляет месяц-полтора.
- Лоцерил.
Капсулы
Препараты, выпущенные в такой форме, практически не отличаются принципом действия от таблеток. Какие противогрибковые капсулы существуют:
- Флуконазол;
- Орунгал;
- Румикоз;
- Итразол;
- Ирунин;
- Дифлазон;
- Дифлюкан;
- Микомакс;
- Микосист;
- Флюкостат;
- Форкан.
Свечи
Препараты в этой форме назначают женщинам от молочницы. Заболевание вызывается дрожжеподобными грибками. Его симптомы проявляются в интимной зоне. Избавиться от них максимально быстро помогают вагинальные (в редких случаях ректальные) суппозитории. Они изготовлены из лекарственных и дополнительных компонентов, позволяющих свечам оставаться твердыми при комнатной температуре. Суппозитории удобно использовать. Они действуют местно и не причиняют вреда почкам, печени, органам пищеварительной системы.
Перечень самых эффективных свечей:
- Пимафуцин;
- Залаин;
- Ливарол;
- Гинезол 7;
- Гино-Певарил;
- Гексикон;
- Бетадин;
- Метронидазол;
- Осарбон;
- Нистатин;
- Гино-Дактанол;
- Кетоконазол;
- Виферон;
- Клион-Д;
- Тержинан;
- Полижинакс;
- Ломексин.
Классификация
Есть много признаков, по которым противомикотические препараты подразделяют на категории. Чаще принято объединять их по химической группе и фармакологической активности. Эта классификация помогает специалисту выбрать и порекомендовать пациенту тот препарат, который будет самым эффективным в лечении диагностированного вида грибка. Выделяют противогрибковые средства широкого и узкого спектра действия.
Группа азолов
Синтетические противогрибковые средства, оказывающие фунгицидное и фунгистатическое действия. Помогают при лечении микозов кожи, ногтей, слизистых оболочек, волосистой части головы. Представители группы:
- Кетоконазол (аналоги Фунгавис, Ороназол, Низорал, Микозорал). Эффективен против дрожжеподобных, диморфных, высших грибов, дерматофитов.
- Вориконазол (Вифенд, Бифлурин, Виканд). Препараты, эффективные при кандидозах, разноцветном лишае, аспергиллезе, глубоких подкожных микозах.
- Итраконазол (Ирунин, Орунит, Итразол, Румикоз, Итразол, Орунгал, Кандитрал). Назначаются при тяжелых поражениях плесневыми, кандидными грибами.
- Флуконазол (Дифлюкан, Микофлюкан, Медофлюкон, Микосист, Дифлазон, Микофлюкан, Микосист, Микомакс). Препараты, подавляющие рост и размножение грибов.
Полиеновые антибиотики
Препараты этой группы обладают самым широким спектром действия. Их назначают пациентам, у которых ослабленный иммунитет. Представители:
- Нистатин. Эффективен против кандидоза кожи, полости рта и глотки, кишечника.
- Леворин. Препарат с широким перечнем показаний, особенно эффективен против кандидоза и простейших грибков.
- Пимафуцин. Препарат, оказывающий фунгицидное действие на плесневые и патогенные дрожжевые грибы.
- Амфотерицин В (Амбизом, Фунгизон, Амфоглюкамин, Амфолип, Амфоцил). Применяется при прогрессирующих грибковых инфекциях, представляющих серьезную угрозу для жизни.
Группа аллиламинов
Синтетические противогрибковые средства, эффективные против дерматомикозов, поражающих ногти, волосы, кожу. Препараты группы аллиламинов:
- Тербинафин (Ламизил, Тербинокс, Брамизил, Тербизил, Экзитерн). Эффективен при дерматомикозах, поразивших значительные по размеру участки тела.
- Нафтифин (Экзодерил). Эффективен при грибковых заболеваниях ногтей и кожи, вызванных чувствительными возбудителями.
Противогрибковые препараты для детей
Организм ребенка подвергается повышенному риску микотических поражений, потому что их иммунная система еще работает неполноценно. Однако, не все препараты подходят для лечения пациентов детского возраста. Если ребенок заразился, то противогрибковое лекарство для него должен подбирать врач, определив вид возбудителя и проведя дополнительную диагностику. Какие препараты могут быть назначены детям:
- Местные. Микозан, Нистатин, Аморолфин, Ламизил.
- Системные. Гризеофульфин, Микосептин, Флюцитозин, Тербинафин, Флюцитозин, Флуконазол.
Противогрибковые препараты широкого спектра
Такие лекарства обладают одновременно фунгицидным и фунгистатическим эффектом. Они препятствуют размножению грибка и уничтожают уже существующих возбудителей. В зависимости от действующего вещества каждый препарат работает по-своему:
- Кетоконазол (Ороназол, Фунгавис, Микозорал). Препятствует синтезу компонентов клеточной мембраны грибка.
- Гризеофульвин. Препятствует делению грибковых клеток.
- Итраконазол (Ирунин, Орунит, Орунгал). Препятствует образованию эргостерола (компонент грибковой клетки).
- Тербинафин. Предотвращает синтез эргостерола на начальной стадии.
- Флуконазол (Дифлюкан, Флюкстат, Микомакс). Препятствует образованию новых спор и ликвидирует существующие.
Как выбрать
Если вы обнаружили грибок, то самым разумным будет обратиться к дерматологу. Специалист определит вид возбудителя, оценит степень поражения и общее состояние организма. Проанализировав полученные данные, он разработает тактику терапии, порекомендует вам самые эффективные и безопасные препараты. Самолечение может не только не дать положительного эффекта, но и причинить вашему организму вред.
Цена
Препараты вы можете заказать в обыкновенной аптеке, купить в интернет-магазине, выбрав в каталоге подходящий вам вариант. Цена зависит от широкого перечня факторов. С приблизительной стоимостью некоторых препаратов можете ознакомиться в таблице ниже:
Название противогрибкового лекарства | Примерная цена в рублях Видео
|
При развитии заболевания грибковой этиологии остро стоит проблема выбора — препаратов в аптеке масса, но выбрать нужно тот, который поможет в кратчайшие сроки, а также оставит как можно меньше побочных эффектов.
К противогрибковым препаратам относятся несколько групп — азоловые, полиеновые и аллиламиновые лекарственные средства. Кроме того существуют препараты вне данной классификации.
По этой причине неудивителен вопрос о рациональном выборе препарата для лечения при таком разнообразии медикаментов. Наиболее популярными и разрекламированными лекарствами являются азолы, которые включают в себя такие препараты, как Флуконазол и Итраконазол (Ирунин). Перед пациентами часто встает выбор, что лучше — Флуконазол или Итраконазол.
О чем в этой статье?
Что выбрать Флуконазол или Интраконазол?
Так как оба медикамента относятся к одной фармгруппе антимикотических средств, то возникает вопрос о том, какой из препаратов лучше и можно ли эти медикаменты совмещать при проведении комплексной антигрибковой терапии. Большинство врачей сходятся во мнении, что эти лекарства не следует принимать совместно, так как такая терапия способна увеличить риск появления побочных эффектов и негативно сказаться на общем состоянии здоровья больного, страдающего от микотической инфекции.
При сравнивании этих двух медпрепаратов можно изначально заметить существенную разницу в стоимости. Итраконазол имеет цену на территории России в пределах 390-460 рублей, а Флуконазол всего 35-60 рублей.
Оба средства имеют широкий спектр действия и обладают ярко выраженными фунгицидными свойствами. Оба препарата не рекомендуется применять для проведения терапии в период беременности и лактации.
Каждое из этих средств вызывает небольшое количество побочных эффектов, но комбинировать их не следует.
Краткая характеристика Итроконазола — его свойства и состав
В состав Итраконазол входит одноименное активное вещество, которое борется со многими видами грибковых возбудителей. Его действие основано на том, что итраконазол — производное триазола, угнетает клеточную стенку грибка, тем самым возбудитель лишается защитного слоя и погибает. Эффективен против таких грибков, как Кандида, Аспергилла, Гистоплазма, Трихофитум и Эпидермофитум. Спектр его действия крайне широк, что позволяет назначать его в самых тяжелых и комбинированных случаях.
Принимается препарат внутрь, при этом его наибольшее количество в биологических жидкостях достигается спустя 4-5 часов. Период полувыведения составляет 15-17 часов. Для того чтобы концентрация оставалась стабильной длительное время и патогенная флора подвергалась воздействию, необходимо пить препарат регулярно, не пропуская и увеличивая дозу. В крови концентрация увеличивается постепенно, достигая максимума спустя 6 часов. Препарат трансформируется в печени, при этом переносится специальными белками. Особенностью лекарства является его депонирование в клетках, которые богаты кератином, к таким относится кожа, волосы и ногти. Постепенно препарат уходит из тканей, это зависит от того, какая скорость кожной регенерации у человека.
В клетках слизистых оболочек срок составляет не более трех дней.
Особенности применения Итраконазола
Основным показанием, при котором назначается Итраконазол (Ирунин), является грибковое поражение кожного покрова, волос, ногтей и слизистых оболочек. Также он используется при молочнице, в частности при заболеваниях влагалища и кишечника. Препарат применяют в дерматологии, офтальмологии и оториноларингологии.
Itraconazole используется при системных грибковых патологиях, например при микозах внутренних органов. При микозном менингите лекарство назначается в качестве препарата резерва.
Способ применения препарата — пероральный. Пить его нужно обязательно после приема пищи, желательно богатой витаминами и микроэлементами. Это необходимо для того, чтобы лекарство лучше проникало в кожные покровы, и оказывало терапевтический эффект. Наиболее оптимальными считаются продукты, содержащие жиры — мясо, рыба, орехи. Принимать медикамент необходимо по 2 капсулы дважды в день, в течение месяца. После этого необходимо обязательно сделать перерыв в приеме для того, чтобы печень восстановила свои функциональные возможности и не возникло передозировки. Если у пациента есть тяжелые сопутствующие заболевания иммунной системы, необходимо увеличивать дозу, чтобы предотвратить рецидив.
Несмотря на хорошее действие на организм, Irunin может влиять на разные системы организма, такие как:
- Центральная нервная система. У многих пациентов прием препарата может сопровождаться неприятными ощущениями в области лба или затылка, мигренеподобными состояниями.
- Аллергия на любой компонент препарата, которая усиливается в зависимости от дозы. Так, при передозировке препарата может развиться реакция, схожая с отеком Квинке. Также нередки явления крапивницы и нестерпимого кожного зуда.
- Поражение органов пищеварительной системы может проявиться такими признаками, как боль в эпигастральной области, тошнота, позывы к рвоте или отрыжка. Нередки такие проявления, как расстройство стула по типу диареи или запора, также у части пациентов наблюдается метеоризм.
- Изменения со стороны крови, может возникнуть анемия или лейкоцитопения.
Пациентам с поражением печени не стоит принимать данный препарат, так как это может быть чревато развитием токсического гепатита и, в последствие, цирроза и печеночной недостаточности.
Помимо этого возможны проходящие поражение органов слуха и зрения — после прекращения использования лекарства данные симптомы исчезают.
Краткое описание Флуконазола — фармакологические свойства и состав
Флуконазол - это противогрибковый препарат, который, как и Итраконазол, обладает широким спектром активности против грибковых возбудителей.
Механизм действия активного вещества — угнетение клеточной стенки и ферментов микроорганизма, что приводит к гибели возбудителя. К тому же, высокая концентрация лекарства в коже и ее придатках позволяет угнетать размножение патогенной флоры.
Действует более избирательно на клетки грибка, в отличие от Итраконазола, который имеет больше отрицательных воздействий на организм, в частности на цитохромы клеток человека.
Используется как противогрибковое средство резерва. Это означает, что Флуконазол используется при самых серьезных и жизнеугрожающих состояниях, таких как массивная трансплантация и последующая грибковая инфекция внутренних органов. Также крайне эффективен препарат при проведении химио- и лучевой терапии у больных со злокачественными процессами. Хорошо сочетается с антибиотиками и цитостатиками. Наилучший эффект дает в комбинации с , действующее вещество — terbinafin.
При приеме Флуконазола не имеет значения качество и калорийность пищи, которая употребляется. Пить его можно как после еды, так и натощак. В отличие от Итраконазола, он не так активно связывается белками плазмы, но, несмотря на это, также трансформируется в печени. Наибольшая концентрация препарата достигается к третьим суткам приема за счет того, что в первый прием пациенту выдается двойная доза. Это позволяет ликвидировать большое количество возбудителя за один раз.
В крови и других жидкостях, концентрация препарата одинакова. Это нужно учитывать в тех случаях, когда лечение происходит во время беременности и кормления грудью. Нужно учитывать риски для матери и плода, и только после этого назначать терапию.
Наивысшая концентрация препарата оказывается в коже и ее придатках — волосах и ногтях. Препарат в них накапливается постепенно, равно, как и выводится. Из кожи лекарство выходит спустя неделю после прекращения приема, из ногтей – в течение шести месяцев.
Выведение препарата через почки обеспечивает период полувыведения на уровне 25 часов.
У людей с нарушенной функцией почек и мочевыделения, этот процесс нарушается и удлиняется.
Особенности применения препарата Флуконазол
Основным показанием для назначения данного препарата является массивное или глубокое грибковое поражение кожи, ее придатков или внутренних органов. Препарат действует даже в таких сложных случаях, как грибковый менингит. При микозном сепсисе этот препарат широко используют в качестве основного метода лечения. У пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита данный медикамент используется в качестве постоянного профилактического средства, которое предотвращает массивное размножение грибковых микроорганизмов.
Fluconazole применяют при ношении протезов, в частности зубных, когда есть опасность развитие устойчивого грибкового поражения.
Этот препарат противопоказан людям, которые имеют аллергическую предрасположенность, к одному или нескольким компонентам препарата. В этом случае лучше заменить препарат на другой, с составом, аналогичным по действию, но другим по структуре.
Какое на сегодняшний день, есть самое лучшее средство от грибка ногтей? Современная медицина, предлагает нам широкий выбор, как препаратов, так и инновационных технологий.
Поражение ногтя грибком - довольно распространенное заболевание. Микоз - так называется эта болезнь, можно подхватить либо напрямую от зараженного человека, либо если ногтевая пластина или кожа вступит во взаимодействие с одеждой, обувью больного, личными вещами или предметами общего пользования. Наиболее частыми местами заражения являются бани, сауны, бассейны, тренажерные залы, а также пляжи.
Для того чтобы проводить эффективное лечение ногтевого грибка, нужно определить, какой конкретный вид вызвал поражение. Чаще всего это дерматофиты Trichophyton rubrum или mentagrophytes. На их долю приходится от 60 до 90 процентов всех заболеваний ногтей.
Однако нередко инфекция бывает смешанной, то есть, ногтевую пластину поражает несколько видов дерматофитов, а также дрожжевые и плесневые виды грибков. Ответить, чем конкретно заражен человек, без анализа невозможно. Однако в продаже имеются средства, которые прекрасно справляются с комплексной проблемой.
Какие виды лечения проводятся против грибка ногтей
Грибок ногтей лечат разными способамиСильное поражение ногтевой пластины, когда она полностью деформировалась, называется гиперкаротической формой. В этом случае самолечение недопустимо. В других случаях можно обойтись мазями, кремами и спреями на основе какого-либо мультигрибкового действующего вещества.
Чаще всего терапия включает:
- Пероральный прием антигрибковых препаратов плюс нанесение аналогичного препарата на место поражения.
- Удаление пораженной части ногтевой пластины с помощью кератолических пластырей Уреапласта, Микроспора, Онихопласта с последующим лечением антигрибковыми препаратами. Снятие части или всей пластины ускоряет процесс лечения и восстановления ногтя.
- Нанесение противогрибковых лаков. Помогает в комплексном лечении, в качестве профилактического средства или на самой начальной стадии болезни. Торговые названия лаков: Amorolfine (Аморолфин), Лоцерил (действующее вещество аморолфин), Циклопирокс, Батрафен (на циклопироксе), Оморолфин.
- Нанесение кремов, мазей, растворов и спреев на основе тербинафина.
- Назначение пероральных системных противогрибковых препаратов - Гризеофульвина, Гримелана, Кетоконазола, Итраконазола, Ирунина, Тербинафина, Флуконазола и прочих. Одновременно с таблетками назначаются наружные средства в зависимости от характера заболевания.
- При тяжелом протекании болезни назначаются препараты, в составе которых есть не только противогрибковые веществ, но также антибактериальные или кортикостероидные составляющие. Например, в травокорт входит изоконазол от грибов и дифлукортолона валерат (кортикостероид), который снимает зуд, аллергию. Хорош также препарат Пимафукорт, в котором содержится антибиотик широкого спектра действия, противогрибковый препарат и кортикостероид.
- В качестве поддерживающей терапии назначают примочки с Димексидом - он снимает воспалительные процессы, капли и мази с цинком, медью - ускоряют восстановление кожи и ногтя.
Одно из самых доступных по цене средств для перорального, то есть наружного, приема при ногтевом грибке - Тербинафин. Название препарата и действующего вещества совпадают. Подходит также для лечения кожи, волос, слизистых. Он выпускается в виде мазей, кремов, таблеток, спреев, растворов. Системно его назначают редко, в большинстве случаев показано местное нанесение. Относится к группе аллиламинов.
Тербинафин оказывает сильное фунгицидное воздействие на различные виды дерматофитов и других грибков и дрожжей. Он разрушает межклеточные мембраны, и со временем грибы погибают. Назначают этот препарат при ряде заболеваний: ногтевом грибке, микроспории, микозах, вызванных грибком rubrum, трихофитии, кандидозных поражениях слизистых и кожных покровов.
Для местного лечения грибка Тербинафин крем, мазь или спрей назначают 1 раз в сутки. Ориентировочная продолжительность курса - 1 неделя. Прерывать курс нельзя, несмотря на то, что улучшение произойдет уже после второго-третьего применения препарата. Основными противопоказаниями к применению лекарственных средств с этим действующим веществом являются печеночная и почечная недостаточность, а также опухоли различной природы, псориаз, эндокринные болезни.
Удобнее всего пользоваться спреями от различных производителей. Спиртовые растворы тербинафина быстро всасываются в ногтевую пластину, практически не попадают в кровь (менее 5%), моментально высыхают. Так что можно почти сразу же после нанесения надеть носки и обувь.
Препараты для лечения микозов с этим действующим веществом:
- Ламизил.
- Бинафин.
- Термикон.
- Тербазил.
- Фунготербин.
- Экзифин.
- Атифин и другие.
Все они имеют одно и то же действующее вещество, одинаковую концентрацию для конкретных форм. Отличаются только вспомогательные вещества, отвечающие за размягчение пластины и транспортировку действующих веществ в ноготь. Выбирать стоит по индивидуальной переносимости и цене.
Итраконазол в виде таблетокЭто еще один препарат для лечения грибка с широким спектром действия. Относится к группе триазолов. Итраконазол также с успехом используется для лечения поражений ногтевой пластины, как Тербинафин. Однако его назначают с осторожностью пациентам с больной печенью, почками.
Названия препаратов на основе Итраконазола:
- Ирунин.
- Орунгал.
- Текназол.
- Орунгамин.
- Орунит.
- Румикоз и другие.
Самыми доступными по цене являются капсулы Ирунина. Длительность и курс лечения (с промежутками в приеме) назначаются врачом строго индивидуально.
Флуконазол в виде таблетокТакже относится к препаратам триазолового ряда, то есть действует аналогично Итраконазолу. Его преимущество перед родственными препаратами состоит в том, что он практически не воздействует на патогенную микрофлору человека, то есть, на полезные грибки в нашем организме.
Это относительно дорогой препарат, который назначают в редких случаях, когда у больного имеются сложности с иммунной системой. Так, его могут выписать, если есть опухоли, иммунная депрессия, если в ближайшее время больному предстоит перенести операцию, лучевую терапию. В банальных случаях поражения ногтя грибком Флуконазол не реомендован. Стоит обратить внимание, что данный препарат имеет ряд неприятных побочных реакций, которые не свойственны другим противогрибковым средствам.
Аналоги:
- Дифлюкан.
- Микосист.
- Флюкостат.
Все эти капсульные препараты ориентированы в основном на системное лечение грибковых заболеваний, связанных с мочеполовой системой человека.
Кетоконазол в виде таблетокДостаточно активный противогрибковый препарат, который наиболее эффективен при лечении системных поражений. Практически не имеет противопоказаний - только непереносимость, беременность, лактация, серьезные заболевания печени, однако может дать ряд побочных эффектов.
Препараты, содержащие Кетоконазол:
- Микозорал.
- Фунгикок.
- Ороназол.
- Дермазол.
Также это действующее вещество часто используется при производстве лечебно-косметических шампуней, мазей. Например, оно есть в Низорал-шампуне и в Перхотале.
Видео: Противогрибковые препараты
Подведем итоги об основных препаратах от грибка ногтей
При малейшем подозрении на грибок ногтей, немедленно отправляйтесь к врачуСовременная фармакология может предложить ряд противогрибковых препаратов, которые воздействуют на множество видов микрогрибов. Часть из препаратов можно отнести к специализированным для лечения определенных групп заболеваний. Так, например, действуют лекарственные препараты на основе Кетоконазола или Флуконазола.
Чаще всего врачи-микологи назначают для лечения грибка ногтей средства на основе Тербинафина или Итраконазола. Некоторые из препаратов на их основе широко разрекламированы и стоят довольно дорого. Вместе с тем действие таких популярных препаратов хорошо изучено, что и позволяет докторам рекомендовать именно эти лекарства.
Если проблема не зашла слишком далеко, можно попытаться заняться самолечением. Для этого нужно размягчить поврежденную часть пластины, используя специальные пластыри, и удалить ее. После чего выбрать мазь, крем или спрей для местного применения на основе Тербинафина или Итраконазола и использовать в соответствии с инструкцией.
Для устранения неприятных ощущений подойдут мази с кортикостероидами. Восстановлению кожи будут способствовать цинковые и медные мази. Если терапия не дает результата, обращение к врачу необходимо. Возможна не только потеря ногтя, но системное поражение организма грибками.
griboknogtya.ru
Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим композициям для местного применения, содержащим флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липосомы.
В последнее время липосомы наиболее часто используют как носители для различных биологически активных веществ, таких как витамины, антибиотики, фруктовые кислоты и другие, в медицине. В ассортименте липосомных лекарственных средств имеются мази, кремы и гели для лечения различных заболеваний.
Флуконазол (2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол — противогрибковый препарат химической группы — производных триазола. Активен в отношении ряда дрожжевых грибов, дерматофитов и возбудителей оппортунистических и эндемических микозов. Применяют при различных грибковых инфекциях: при криптококкозе, включая криптококковый менингит; при системном кандидозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии, у больных СПИДом, при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции. Назначают внутрь и внутривенно. Лекарственные средства, содержащие флуконазол для местного применения, не описаны.
Кетоконазол (1-цис-1-ацетил-4-пара- — метоксифенил-пиперазин — противогрибковый препарат химической группы — производных имидазола. Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, возбудителей системных микозов, а также лейшманий. Назначают при поверхностных и системных микозах: дерматомикозах и онихомикозах, вызванных бластомицетами; микозе волосистой части головы, влагалищном микозе; бластомикозе полости рта и ЖКТ, мочеполовых органов, гистоплазмозе и других микозах внутренних органов, а также при гнойном лейшманиозе. Применяют внутрь и местно. Описаны для местного применения: 2% шампунь во флаконах по 25 и 60 мл; 2% крем в тубах по 15 г; 2% мазь в тубах по 20, 30, 40 и 50 г; суппозитории вагинальные по 0,4 г.
Тербинафин (Е) — N-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафтилметиламин — противогрибковый препарат химической группы — производных N-метилнафталина. При местном применении (в виде крема или раствора) мало всасывается и оказывает незначительное системное действие; быстро диффундирует через кожу и накапливается в сальных железах; выводится с кожным салом, при этом создаются относительно высокие концентрации в волосяных фолликулах и волосах. В течение нескольких недель после начала лечения проникает также в ногтевые пластинки. Назначают при онихомикозах, дерматомикозах, микозах волосистой части головы, кандидозе кожи и слизистых оболочек. Применяют внутрь и наружно. Описаны для наружного применения: 1% раствор и спрей во флаконах по 15 и 30 мл; 1% крем в тубах по 10, 15 и 30 г.
Недостатком вышеперечисленных средств является то, что они плохо проникают через кожу и, следовательно, при местном применении, эффективны только в поверхностных ее слоях.
Известен гель Эссавен, в состав которого входят: эсцин, «эссенциальные» фосфолипиды и гепарина натриевая соль и применяемый при флебитах, тромбофлебитах и геморрое (Машковский М.Д. Лекарственные средства. — 15-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая Волна, 2006. — с.461-462).
Фармацевтические композиции, содержащие флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липосомы, для местного применения не описаны.
Таким образом, задача настоящего изобретения заключается в том, чтобы создать фармацевтическую композицию для местного применения, содержащую флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липосомы, обладающую быстрым проникновением через кожу.
Согласно настоящему изобретению, предложена фармацевтическая композиция для местного применения, содержащая флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и фармацевтически приемлемые носители или эксципиенты, отличающаяся тем, что она дополнительно включает в себя липосомы.
В качестве предпочтительного воплощения заявленного изобретения предложена фармацевтическая композиция, которая имеет следующий состав, мас.%:
В качестве еще одного из предпочтительных воплощений заявленного изобретения предложена фармацевтическая композиция, которая имеет следующий состав, мас.%:
Техническим результатом настоящего изобретения является получение фармацевтической композиции на основе флуконазола и/или кетоконазола и/или тербинафина и липосом, которая обладает способностью быстро проникать через кожу и, соответственно, быстрой всасываемостью. Дополнительными преимуществами являются также удобство применения и легкость дозирования.
Фармацевтическую композицию по настоящему изобретению обычно изготавливают общепринятыми способами, используя твердые или жидкие фармацевтически приемлемые носители или эксципиенты, выбранные из эмульгаторов, диспергирующих агентов, консервантов, ароматизаторов, регуляторов pH, полимерных носителей и других эксципиентов, которые целесообразны для приготовления композиций для местного применения. Фармацевтическая композиция по настоящему изобретению может быть приготовлена в форме геля, крема, мази и тому подобного.
Быстрое проникновение через кожу обусловлено связыванием флуконазола и/или кетоконазола и/или тербинафина с липосомами, содержащими гидрированные лецитины в комбинации с холестерином.
В предпочтительных воплощениях композиции ориентированы: в первом случае — на лечение кандидозов, во втором — на лечение дерматомикозов и онихомикозов, в третьем — дерматомикозов, связывание активных веществ с липосомами обеспечивает их стабильность и длительность действия, а также проникновение в глубокие слои пораженных грибковой флорой тканей.
Настоящее изобретение иллюстрируется следующими примерами.
Фармацевтическая композиция в виде крема на основе флуконазола и липосом имеет следующий состав:
Указанную композицию готовят по следующей методике. В деминерализованной воде при нагревании до 80°С смешивают: флуконазол, карбомер, эмульгатор, затем охлаждают до 30°С и добавляют липосомы и консервант. Полученный крем гомогенизируют и вакуумируют.
Фармацевтическая композиция в виде крема на основе кетоконазола и липосом имеет следующий состав:
Указанную композицию готовят, как в ПРИМЕРЕ 1, она отличается тем, что вместо флуконазола используют кетоконазол.
Фармацевтическая композиция в виде крема на основе тербинафина и липосом имеет следующий состав:
Указанную композицию готовят, как в ПРИМЕРЕ 1, она отличается тем, что вместо флуконазола используют тербинафин.
Исследование фармацевтической композиции с флуконазолом и липосомами на способность быстрого проникновения в кожу.
С этой целью сравнивали способность быстрого проникновения в кожу композиции по настоящему изобретению на основе флуконазола и контрольной композиции, содержащей флуконазол без липосом. Испытания проводили на кроликах. Указанные композиции наносили на внутреннюю поверхность уха кролика. Всасываемость определяли по количеству флуконазола, оставшегося на коже кролика через 10 минут после нанесения композиций, и выражали в процентах от исходного количества флуконазола в композиции.
Результаты исследования: контрольная композиция — 50% оставшегося флуконазола; композиция по настоящему изобретению — 10% оставшегося флуконазола. Аналогичные результаты получены при исследовании композиций из примеров 2 и 3.
Таким образом, фармацевтическая композиция по данному изобретению обладает способностью быстро проникать в кожу, обеспечивая более быстрое проявление лечебного эффекта, оказываемого активными веществами композиции.
1. Фармацевтическая композиция для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит флуконазол, липосомы, эмульгатор, консервант, воду деминерализованную при следующем соотношении, мас.%:
2. Фармацевтическая композиция для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит кетоконазол, липосомы, эмульгатор, консервант, воду деминерализованную при следующем соотношении, мас.%:
3. Фармацевтическая композиция для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит тербинафин, липосомы, эмульгатор, консервант, воду деминерализованную при следующем соотношении, мас.%:
www.findpatent.ru
Таблетки системного действия
Активно действующее вещество, которое содержится в таблетках системного действия, через желудочно-кишечный тракт всасывается прямо в кровь, и таким образом расходится по организму, действуя на пораженные органы. Активное вещество лекарственных средств остается в организме длительное время, после оказания противогрибковой терапии выводится из организма почками.
Кандидоз лечится таблетками, в которых содержатся разные активно действующие вещества:
- флуконазол;
- натамицин;
- кетоконазол;
- миконазол;
- нистатин.
Таблетки и другие лекарственные средства отличаются не только дозами, но и тем, насколько быстро усваиваются в организме.
Общее для всех противогрибковых лекарственных средств – механизм воздействия: они подавляют размножение патогенных грибков, а по истечении времени мицелий грибков Candida полностью разрушают.
Гинекологи отдают предпочтение системным препаратам на базе трех активно действующих веществ: Флуконазолу, Итраконазолу и Кетоконазолу.
Коммерческих названий лекарственных препаратов множество, но действующих веществ, на базе которых их выпускают – не так много.
Это средство от кандидоза, выпускаемое в капсулах, принято считать «золотым стандартом» в лечении кандидоза. Большинство видов патогенных грибков Candida, в том числе и самый распространенный возбудитель Candida albicans чувствительны к ним. Преимущество препарата: средство не вызывает устойчивости грибков, а также отличается хорошей переносимостью пациентами и удобной схемой приема:
- в день – 1 капсула (150мг) – при остром кандидозе;
- 1 капсула (150 мг) – 3 дня подряд – при хроническом течении заболевания;
- 1 капсула (150 мг) – в неделю, 3 или 6 месяцев – для профилактики.
Распространенные и довольно эффективные таблетки от молочницы, но их назначают при индивидуальной непереносимости Флуконазола или при его неэффективности.
Курс приема и схема зависят от формы заболевания:
- при острой форме кандидоза – 200 мг раз в день 3 дня подряд;
- при хронической – 100–200 мг в день – неделю подряд;
- при профилактике рецидивов – 100 мг в первый менструальный день – 3 месяца.
Этот препарат от молочницы, как и предыдущий, принято считать средством резерва. Что это значит? И с Итраконазола, и с Кетоконазола лечение никогда не назначается, их применяют только, если отсутствует действенный эффект от Флуконазола. Этот препарат применяется по простой схеме исключительно для лечения молочницы:
- 1 таблетка препарата (200 мг) 2 раза в день или 2 таблетки (400 мг) – раз в день, 5 дней подряд.
Профилактика рецидивов таблетками Кетоконазола не проводится.Выпускаются и другие системные средства от молочницы – список может быть продлен.
Какими бы популярными и эффективными не были таблетки, мази, капсулы и свечи от молочницы, при неграмотном применении они причинят только вред, к примеру, переведут заболевание из острой формы в хроническую. Вот почему лечение кандидоза должен назначать только врач. Самолечение и самодиагностика – недопустимы при любых заболеваниях.
Помогает ли сода?
Спринцевание содой – популярный и проверенный метод в домашних условиях при борьбе с молочницей. Содовый раствор очищает влагалище от бактерий и грибков. Грибки Кандида в кислой среде влагалища чувствуют себя превосходно. Превратить кислую среду в щелочную – просто: спринцевание содой (сода – это щелочь).
Раствор соды предотвращает размножение грибков, разрушая их микроволокна. Помогает спринцевание содой и при внешних проявлениях молочницы: содовый раствор уменьшает зуд и жжение, убирает неприятные влагалищные выделения.
Можно ли вылечиться от молочницы содой? Спринцевание содой врачи назначают как дополнительное лечение в комплексном лечении кандидоза. Наиболее действенный эффект достигается, если проводить спринцевание содой в комплексе с использованием противогрибковых препаратов: свечей, мазей, таблеток.
Эффект спринцевания увеличится, если использовать после процедуры мазь с леворином или нистатином в составе.
veneradoc.ru
Механизм действия и фармакологические эффекты азолов
Азолы обладают фунгистатическим эффектом. Они подавляют синтез эргостерина клеточной мембраны грибков на уровне образования диметилэргостатриенола из ланостерина путем ингибирования зависимой от цитохрома Р450 реакции С14-а-диметиляции (рис. 1). Этот путь биосинтеза стеролов характерен только для грибов. За счет более высокого сродства к ферменту, катализирующему синтез эргостерина у грибков, чем к ферменту, катализирующему синтез холестерина у человека, селективность действия триазолов на грибковые клетки значительно выше (для флуконазола - в 10 000 раз), чем на клетки млекопитающих. Наибольшей избирательностью обладает флуконазол. При очень высоких концентрациях азолов, редко достигаемых при лечении системными препаратами, тяжелые повреждения мембраны приводят к фунгицидному эффекту. В фунгицидных концентрациях (при местном применении) азолы взаимодействуют с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что ведет к гибели грибковой клетки, находящейся на стадии пролиферации.
Итраконазол после вориконазола имеет самый широкий спектр действия среди всех пероральных антимикотиков. Он принципиально отличается от других азолов (за исключением вориконазола) наличием активности в отношении плесневых грибов Aspergillus spp. (МПК 0,5-10 мкг/мл). К интраконазолу также чувствительны основные возбудители кандидоза (C. dlbicans, C. lusitaniae, C. parapsilosis, С. tropicalis) (МПК 0,1-5 мкг/мл), дерматофитий (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) (МПК 0,1-1 мкг/мл), разноцветного, или отрубевидного, лишая (Malassezia furfur, или Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), подкожных микозов (Sporotrix schensckii), глубоких микозов (Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), а также Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. К нему часто резистентны С. krusei и C. glabrata. Возможна перекрестная резистентность ко всем азолам. Высокочувствительными к итраконазолу считаются штаммы Candida spp., имеющие МПК до 0,125 мкг/мл, штаммами с промежуточной чувствительностью - МПК 0,25-0,5 мкг/мл, устойчивыми - МПК выше 1 мкг/мл.
Вориконазол имеет спектр действия, сходный с таковым у итраконазола, но отличается наличием высокой активности в отношении С. krusei и C. glabrata, большей эффективностью против Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Флуконазол оказывает фунгистатическое действие в отношении Candida dlbicans, ряда штаммов Candida nondlbicans (C. guilliermondii, С. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (МПК около 1 мкг/мл), дерматофитов (Microsporum spp., Trichophyton spp.) (МПК более 5 мкг/мл), разноцветного, или отрубевидного, лишая (Malassezia furfur, или Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), а также возбудителей глубоких микозов (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii). Менее чувствительны Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. и С. krusei обладают природной устойчивостью к флуконазолу. Большинство штаммов C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, С. tropicalis также резистентны к препарату. Изредка у больных СПИДом, получающих длительную терапию, наблюдается приобретенная устойчивость Cryptococcus neoformans. Активность флуконазола в отношении плесневых грибов меньше, чем в отношении дрожжевых. Высокочувствительными к флуконазолу считаются штаммы, имеющие МПК до 8 мкг/материал; штаммами с промежуточной чувствительностью - МПК 16-32 мкг/материал; устойчивыми - МПК 32-64 кг/мл и выше.
Кетоконазол по спектру действия близок к итраконазолу, но не влияет на аспергиллы. МПК кетоконазола в отношении дерматофитов составляет 0,1- 0,2 мкг/мл, для Candida Olbicans - 0,5 мкг/мл. Для Candida spp. под чувствительностью к кетоконазолу подразумевают МПК менее 8 мкг/мл, под устойчивостью - превышающие 16 мкг/мл. Многие плесневые грибы - возбудители недерматофитного онихомикоза - устойчивы к кетоконазолу. Изредка встречаются штаммы Candida Olbicans, устойчивые к кетоконазолу. Препарат умеренно активен в отношении стафилококков и стрептококков.
Сравнительные данные о чувствительности основных видов грибов рода Кандида к системным антимикотикам приведены в таблице 4.
Азолы, применяемые местно, активны преимущественно в отношении кандид, плесневых грибов (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), дерматофитов (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), возбудителя разноцветного, или отрубевидного, лишая, а также некоторых грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков) и коринебактерий - возбудителей эритразмы (Corynebacterium minutissimum). Клотримазол обладает умеренно выраженным действием и на некоторые анаэробы (бактероиды, гарднереллы) и трихомонады. МПК бифоназола в отношении C. minutissimum составляет 0,5-2 мкг/мл, в отношении грамположительных кокков, за исключением энтерококка, - 4-16 мкг/мл.
Все азолы неактивны в отношении зигомицетов (Mucor spp., Rhizopus spp. и др.), а также Rhodotorula spp. и Trichoderma spp.
Таблица 4. Чувствительность Candida spp. к системным антимикотикам на основе стандартов NCCLS
Вид |
Амфотерицин В |
|||||||
МПК, мкг/мл |
% чувствительных штаммов |
МПК, мкг/мл |
% чувствительных |
МПК, |
% чувствительных |
МПК, |
% чувствительных штаммов |
|
C. guilliermondii |
||||||||
Фармакокинетика
Азолы при наружном применении создают высокие и достаточно стабильные концентрации в эпидермисе и дерме, которые превосходят МПК основных патогенных грибов. Дольше всего поддерживается терапевтическая концентрация бифоназола, период полувыведения которого из кожи составляет 19-32 ч. Системная абсорбция через кожу минимальна (при нанесении бифоназола на здоровую кожу - 0,6-0,8%, на воспаленную кожу - 2- 4%). При вагинальном применении клотримазола абсорбция составляет 3-10%. Менее 1% эконазола экскретируется с мочой и желчью.
Миконазол может применяться не только местно, но также внутрь и внутривенно капельно. На 93% он связывается с белками плазмы. Распределяется преимущественно в соединительной ткани, проникает через синовиальные оболочки. В клетчатку глаза и через ГЭБ проходит плохо. Терапевтическая концентрация в крови поддерживается 4-6 ч. Т^2 - 24 ч. Мета-болизируется микросомальными ферментами печени, подвергаясь окислительному дезалкилированию.
Флуконазол, в отличие от других пероральных антимикотиков, является гидрофильным соединением. Кетоконазол и итраконазол применяются наружно или внутрь, флуконазол и вориконазол - внутрь или внутривенно. Кетоконазол, флуконазол и итраконазол хорошо всасываются в ЖКТ. Под действием соляной кислоты желудка кетоконазол и итраконазол переходят в хорошо растворимые гидрохлориды. Пища уменьшает всасывание кетоконазола, но не влияет на абсорбцию флуконазола. Фармакокинетика флуконазола при приеме внутрь и внутривенно введении сходная. При приеме внутрь биодоступность кетоконазола 75%, вориконазола - 96%, флуконазола - 80-90% и выше, итраконазола - вариабельная (в среднем 70%): в капсулах - от 40-55% (натощак) до 90- 100% (с пищей), в растворе - от 55% (с пищей) до 90-100% (натощак). Итраконазол на 85% подвергается биотрансформации первого прохождения в печени. Основной из более чем 30 его метаболитов, гидроксиитраконазол является активным, его уровень в плазме превосходит концентрацию итраконазола. Максимальная концентрация флуконазола в крови достигается через 0,5-2 ч, итраконазола и кетоконазола - через 2-4 ч, вориконазола - через 1-2 ч. Максимальная концентрация флуконазола после приема 50 мг составляет 1 мкг/мл, 100 мг - 1,9-
2 мкг/мл, 150 мг - 2,44-3,58 мкг/мл, 400 мг - 6,7 мкг/мл. Максимальная концентрация после приема 100, 200 и 400 мг итраконазола в капсулах составляет 0,1- 0,2 (в среднем 0,127) мкг/мл, 0,25-1 (в среднем 0,272) мкг/мл и 1,2 мкг/мл, соответственно. После приема 100, 200 и 400 мг кетоконазола она составляет 1,6 мкг/мл, 1,7-4,5 мкг/мл (в среднем
3 мкг/мл) и 5-6 мкг/мл. Максимальная концентрация после приема 100 мг вориконазола составляет 3,1-4,8 мкг/мл. Концентрация препаратов в крови прямо пропорциональна принятой дозе.
Равновесная концентрация кетоконазола устанавливается на 3-4-й день, флуконазола - к 4-7-му дню при ежедневном приеме 1 р/сут. При использовании в 1-й день двойной дозы равновесная концентрация флуконазола достигается ко 2-му дню. Равновесная концентрация итраконазола устанавливается через 1- 2 нед и составляет при приеме 100 мг/сут 0,4 мкг/мл, 200 мг/сут - 1,1 мкг/мл, 400 мг/сут - 2 мкг/мл. Вориконазол отличается нелинейной фармакокинетикой - при удвоении дозы AUC увеличивается в 4 раза. Связь с белками плазмы флуконазола - 10-12%, итраконазола и кетоконазола - 99%, вориконазола - 58%. Флуконазол, вориконазол и кетоконазол относительно равномерно распределяются в организме. Объем распределения кетоконазола - 0,3-0,4 л, флуконазола - 5,6-6,4 л, вориконазола - 4,6 л.
Концентрации флуконазола в слюне, мокроте, суставной и перитонеальной жидкостях, вагинальном секрете, грудном молоке аналогичны таковым в плазме крови, в большинстве тканей - составляют около 50% плазменного уровня. Концентрация флуконазола в ликворе составляет 50-90% (в среднем 70-80%) от уровня в плазме крови, при менингите - от 52 до 85-93%. Флуконазол проникает и через гематоофтальмический барьер. Все азолы проходят через плаценту, выделяются с грудным молоком, причем флуконазол - в наиболее высокой концентрации, близкой к уровню в плазме крови. В роговом слое кожи, эпидермисе, дерме, потовой жидкости и моче концентрации флуконазола достигают значений, в 10 раз превышающих уровень в плазме крови. Концентрация флуконазола в роговом слое кожи через неделю после приема 150 мг составляет 23,4 мкг/г, через неделю после приема 2-ой такой же дозы - 71 мкг/г, а после 12-дневного применения в дозе 50 мг 1 р/сут - 73 мкг/г. Уже в 1-е сут лечения в дистальной части ногтевой пластинки флуконазол обнаруживается в концентрации 1,3 мкг/г. Концентрация его в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 р/нед составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. По окончании 6- 12 мес лечения она достигает 8,5 мкг/г. Препарат определяется в ногтях в течение 6 мес после завершения терапии: через 3 мес в концентрации 1,7 мкг/г, через 6 мес - 1,4 мкг/г.
Итраконазол, будучи высоколипофильным соединением, распределяется преимущественно в органах и тканях с большим содержанием жира: в печени, почках, большом сальнике. В легких, желудке, печени, селезенке, почках, скелетных мышцах и костях уровень итраконазола в 2-3 раза превышает сывороточный. В тканях наружных половых органов и воспалительных экссудатах его концентрация в 7 раз выше, чем в плазме крови. В то же время в водные среды - слюну, внутриглазную и спинномозговую жидкости - итраконазол почти не проникает. Однако он накапливается в коже, в т.ч. в эпидермисе и ногтях (в концентрациях, в 4 раза превышающих сывороточные), через сутки обнаруживается в секрете по
товых желез. На 4-й день лечения концентрация антимикотика в кожном сале превышает плазменные в 5-10 раз. Итраконазол появляется в дистальной части ногтевой пластинки через неделю с начала приема. Попав в ногти, он не возвращается в системный кровоток. Концентрация антимикотика в ногте повышается в ходе лечения и при увеличении дозы со 100 до 200 мг/сут возрастает в 10 раз. При 3-месячном лечении в ногтях стоп она составляет 10 мкг/г через 2 мес после отмены, 0,67 мкг/г - через 6 мес, а с 10-го мес уже не определяется. Эффективные концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 нед после отмены препарата.
Концентрация кетоконазола в эпидермисе при дозе 200 мг/сут составляет 3 мкг/г, при дозе 600 мг/сут - 5 мкг/г. В коже и секрете потовых желез обнаруживается через 1 ч после приема. В ногти препарат проникает через матрикс и ногтевое ложе, его можно обнаружить на 11-й день с начала лечения. Фунгицидные концентрации кетоконазола в слизистой оболочке влагалища создаются на 3- 4-й день. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ (концентрация в ликворе составляет 2-7% сывороточной).
Т1/2 флуконазола - 20-35 ч (в среднем 27-30 ч), итраконазола - двухфазный (конечная фаза - 20-45 ч, в среднем 30-40 ч), кетоконазола - от 2-4 ч (начальная фаза) до 6-10 ч (конечная фаза). Итраконазол метаболизируется в печени, выводится с желчью (3-18% - в неизмененном виде). С мочой экскретируется 35-40% метаболитов итраконазола и 0,03% неизмененного препарата. Кетоконазол также подвергается биотрансформации в печени (оксислительному дезоксилированию, ароматическому гидроксилированию), но выводится на 70% с мочой (преимущественно в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде). Т1/2 этих препаратов при почечной недостаточности не меняется. Вориконазол выводится с мочой и желчью. Флуконазол лишь частично подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками, на 70-90% - в неизмененном виде. Концентрация в моче более 100 мкг/мл. Клиренс кетоконазола 2 мл/мин/кг. Клиренс флуконазола высокий и пропорционален клиренсу креатинина. При почечной недостаточности его Т1/2 может возрастать до 3-4 сут. Концентрация флуконазола в плазме крови может быть уменьшена с помощью диализа (на 50% в течение 3 ч). Итраконазол не удаляется из организма при гемодиализе.
Место в терапии
Показания к назначению азолов местного действия:
· кандидоз кожи, кандидозная паронихия;
· дерматофитии (эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз);
· отрубевидный (разноцветный) лишай;
· эритразма;
· себорейный дерматит;
· кандидоз полости рта и глотки;
· кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит;
· трихомониаз.
Показания к назначению азолов системного действия:
· кандидоз кожи, включая интертригинозный кандидоз (дрожжевую опрелость кожных складок и паховой области);
· онихомикоз, кандидозная паронихия;
· кератомикозы (отрубевидный лишай, трихоспороз);
· дерматофитии, включая поверхностную трихофитию гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы, инфильтративно-нагноительную трихофитию, эпидермофитию паховой области и стоп, микроспорию;
· субкутанные микозы (споротрихоз, хромомикоз);
· псевдоаллешериоз;
· кандидозный вульвовагинит, кольпит и баланопостит;
· кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода и кишечника;
· системный (генерализованный) кандидоз, в том числе кандидемия, диссеми
нированный, висцеральный кандидоз (кандидозные миокардит, эндокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоз мочевыводящих путей);
· глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз и бластомикоз;
· криптококкоз (кожи, легких и других органов), криптококковый менингит;
· профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, трансплантированными органами и злокачественными новообразованиями.
Показанием к назначению итраконазола является также аспергиллез, при котором его эффективность равняется 75%, а также феогифомикоз. При системной терапии итраконазолом онихомикозов клинико-микологическое излечение наблюдается в 87-90% случаев (у 85-100% больных с онихомикозами кистей и у 73- 98% - с онихомикозами стоп). При приеме итраконазола в течение 1 нед выздоровление наблюдается у 85% больных микозами стоп. Отмечена высокая эффективность итраконазола и при лечении офтальмомикозов. При лечении итраконазолом больных подкожными микозами выздоровление наблюдается в 97% случаев споротрихоза и в 75% случаев хромомикоза. Эффективность у пациентов с глубокими микозами составляет 96% при паракокцидиомикозе, 76% - при гистоплазмозе. Итраконазол излечивает 64% случаев лейшманиоза.
Вориконазол показан, главным образом, при системных аспергиллезе и кандидозе, фузариозе и псевдоаллешериозе. Применяется также при эмпирической противогрибковой терапии.
Флуконазол - наиболее эффективный препарат при кандидозе любой локализации. Он применяется внутрь или внутривенно 1 р/сут. Продолжительность лечения флуконазолом при кандидозе кожи - 2-6 нед, при орофарингеальном кандидозе - 7-14 дней, при кандидозе другой локализации (кандидурии, кандидозном эзофагите и неинвазивном бронхо-легочном кандидозе) - 14- 30 дней, при онихомикозе - 3-6 мес при поражении ногтей пальцев рук и 6-12 мес - при поражении ногтей пальцев ног (до замещения инфицированного ногтя), при кандидозном баланопостите или вагинальном кандидозе - однократно, при кандидозном вульвовагините - до 7 дней, при хроническом рецидивирующем (3-4 р/год или чаще) кандидозном вульвовагините 3-4 приема с 3-7-дневными интервалами, иногда до 12 раз с месячными интервалами, при кандидемии, диссеминированном кандидозе - 7-14 дней и более, при глубоких эндемических микозах - до 2 лет: 11-24 мес при кокцидиомикозе, 2-17 мес - при паракокцидиомикозе, 1-16 мес - при споротрихозе, 3-17 мес - при гистоплазмозе, при криптококковом менингите - до 6-8 нед, при криптококковых инфекциях другой локализации - 7-14 дней. Для профилактики грибковых инфекций флуконазол назначается на протяжении всего периода антибактериальной, глюкокортикостероидной, цитостатической или лучевой терапии. Клиническая эффективность флуконазола составляет при грибковых поражениях слизистых оболочек, кожи и ее придатков - 83-100%, при урогенитальном кандидозе - 74-83,4%, при кандидозном бронхите - 74,7%, при кандидозной пневмонии - 66,7%, при кандидемии - 64-70%, при генерализованном кандидозе у детей - 60-80%, при локальных кандидозах у детей (стоматит, гингивит, эзофагит, вульвовагинит, кандидоз кишечника) - 90%.
Кетоконазол ввиду высокой токсичности (гепатотоксичности) в настоящее время в значительной степени утратил свое значение как системный антимикотик и используется чаще местно. Внутрь кетоконазол назначается при кандидозах кожи и дерматофитиях на 2-8 нед, при онихомикозах кистей - на 4-6 мес, при онихомикозах стоп - на 8-18 мес, при кандидозе полости рта, ЖКТ и мочеполовой системы - на 4-6 нед, при глубоких микозах - в течение нескольких месяцев. При пероральном приеме кетоконазола его клиническая эффективность составляет при кандидозе кожи - 25-52%, при дерматофитиях - 55-80%, при онихомикозах - 50-55%, при кандидозном вагините - 90%, при гистоплазмозе - 52%, при паракокцидиомикозе - 80%.
Миконазол внутрь назначается при кандидозе полости рта, глотки, ЖКТ. В/в или интратекально он в настоящее время практически не используется в связи с наличием малотоксичного флуконазола, высокоэффективного при пероральном и парентеральном применении.
Основным препаратом для местного (наружного или интравагинального) применения остается клотримазол.
Переносимость, побочные эффекты азолов
Среди азолов системного действия наименее токсичным является флуконазол. Он хорошо переносится, не влияет на обмен стероидов, но иногда может вызывать следующие побочные эффекты.
· Со стороны пищеварительной системы: нарушение аппетита, боли в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, холестаз.
· Со стороны нервной системы в редких случаях: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сознания, зрения, галлюцинации, парестезии, тремор, судороги.
· Со стороны системы кроветворения: у отдельных больных - гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
· Другие нежелательные эффекты: аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Тяжелые реакции иногда возможны у больных СПИД и онкологических больных: гепатотоксический, нефротоксический и миелотоксический эффекты, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Итраконазол и кетоконазол, помимо перечисленных для флуконазола побочных эффектов, могут вызывать гиперкреатининемию, оказывать выраженное гепатотоксическое действие (требуется ежемесячный контроль активности трансаминаз), снижать биосинтез глюкокортикоидов и половых гормонов, что проявляется у мужчин гинекомастией, олигоспермией, снижением либидо, импотенцией, а у женщин - нарушением менструального цикла. Так, при пероральном применении кетоконазола бессимптомное повышение активности трансаминаз наблюдается в 5- 10% случаев, гепатит - в 0,1% случаев. Факторами риска возникновения гепатита являются предшествующее заболевание печени, прием гепатотоксичных лекарств, длительное применение препарата. К снижению уровня тестостерона в крови кетоконазол приводит при дозе 800 мг/сут. Итраконазол, кроме того, может вызывать застойную сердечную недостаточность, повышение АД, отеки, гипокалиемию и желудочковую аритмию.
Миконазол при приеме внутрь может вызывать тошноту, диарею, аллергические реакции, при внутривенно введении - тромбофлебиты, озноб, ринит, кожную сыпь, анорексию, тошноту, диарею, тахикардию, аритмии, гиперлипидемию, повышение агрегации эритроцитов, аллергические реакции.
При наружном применении азолов в 5% случаев появляется сыпь, зуд, жжение, гиперемия, шелушение кожи, в редких случаях может развиться контактный дерматит.
При интравагинальном применении азолы могут вызывать зуд, жжение, гиперемию и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания.
Противопоказания
Азолы местного действия противопоказаны в I триместре беременности и при аллергии к ним. Данные о перекрестной аллергии ко всем азолам отсутствуют. Азолы системного действия противопоказаны в следующих случаях:
· гиперчувствительность;
· тяжелые нарушения функции печени (для итраконазола и кетоконазола);
· беременность (для итраконазола, вориконазола и кетоконазола);
· кормление грудью;
· детский возраст (для итраконазола).
Предостережения
При лечении азолами местного действия следует избегать попадания их в глаза.
При лечении азолами системного действия должно быть исключено употребление алкоголя.
Специального подбора доз флуконазола для пациентов пожилого возраста не требуется, если не угнетена функция почек (клиренс креатинина менее 40- 50 мл/мин).
У больных с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования флуконазола в зависимости от клиренса эндогенного креатинина (при клиренсе креатинина 50 мл/мин доза не меняется, при 11-50 мл/мин доза уменьшается вдвое). При наружном применении и однократном приеме внутрь коррекции дозы не требуется.
Как показали опыты на животных и клинические исследования на 625 беременных женщинах, курсовое применение флуконазола в I триместре беременности и на более поздних сроках в дозе 150 мг/сут не вызывает увеличения частоты врожденных дефектов развития, гипотрофии плода и преждевременных родов. В противоположность этому кетоконазол и флуцитозин проявили эмбриотоксичность и тератогенность. Тем не менее следует избегать применения флуконазола у беременных женщин, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.
Взаимодействия
Антациды, М-холиноблокаторы, Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы уменьшают биодоступность интраконазола и кетоконазола, так как понижают кислотность в желудке и препятствуют превращению азолов в растворимые формы. Всасывание азолов в кишечнике уменьшают также адсорбенты и обволакивающие средства. Кетоконазол снижает абсорбцию рифампицина. Рифампицин и изониазид ускоряют биотрансформацию азолов в печени, понижают их уровни в плазме крови и уменьшают эффективность лечения (рифампицин уменьшает Т1/2 флуконазола на 20%, AUC - на 25%). Карбамазепин и фенитоин снижают концентрацию итраконазола в крови. Гидрохлортиазид повышает на 40% концентрацию флуконазола в плазме крови. Сочетание итраконазола со статинами сопровождается повышением их концентрации в крови с возможным развитием рабдомиолиза. Ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, эритромицин, кларитромицин и др.) могут угнетать метаболизм итраконазола и кетоконазола и повышать их сывороточные концентрации. Кетоконазол в сочетании с алкоголем может вызывать дисульфирамоподобные реакции. Кетоконазол, итраконазол и в меньшей степени флуконазол являются ингибиторами цитохрома Р450, поэтому могут нарушать метаболизм в печени следующих лекарств:
· пероральных гипогликемизирующих средств (производных сульфанилмочевины) с возможным развитием гипогликемии;
· непрямых антикоагулянтов с усилением их действия, удлинением протромбинового времени (при приеме флуконазола - на 12%) и повышением риска кровотечений;
· циклоспорина и дигоксина (при назначении итраконазола или кетоконазола доза циклоспорина должна быть снижена вдвое);
· еофиллина, фенитоина, зидовудина, рифампицина и рифабутина (флуконазол);
· мидазолама, триазолама, антагонистов кальция из группы производных
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность азолов при местном применении.
дигидропиридина, винкристина (итраконазол);
хлордиазепоксида, метилпреднизолона (кетоконазол);
пероральных контрацептивов левоноргестрела и этинилэстрадиола (высокие дозы флуконазола вызывают увеличение AUC этих лекарств); терфенадина, астемизола, цизаприда, хинидина, пимозида с повышением их концентрации в крови, что может сопровождаться удлинением интервала QT на ЭКГ с развитием тяжелых желудочковых аритмий (сочетания азолов системного действия с этими препаратами недопустимы).
Между кетоконазолом, миконазолом и амфотерицином В отмечается антагонизм действия.
lekmed.ru
Клотримазол
К основным показаниям Клотримазола относят:
- грибковые поражения кожи, микозы
- кандидозы
- грибковые поражения наружного уха
- санация перед родами
- суперинфекции половых органов, которые чувствительны к клотримазолу
- вагинит.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к входящим в состав лекарства компонентам.
Форма выпуска:
- таблетки
- свечи
- крем.
Препараты местного назначения наносятся на инфицированные участки 2-3 раза в день на протяжении трех недель. Для профилактики рецидивов курс можно увеличить еще на две недели. Лекарственное средство в таблетированном виде принимают 1 раз в день по 1 таблетке на протяжении недели, специалисты рекомендуют делать это перед сном.
Если положительный эффект не наступает, следует обратиться к врачу, чтобы подтвердить диагноз.
При приеме Клотримазола в очень редких случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
- обмороки
- аллергические реакции
- одышка
- снижение показателей артериального давления
- боли в области живота
- дискомфорт в области влагалища, раздражение, жжение
- болевые ощущения в области малого таза
- головная боль
- учащенное мочеиспускание
- сыпь на половых органах.
Во время беременности принимать препарат не рекомендуется. Его назначают только в особых случаях. В период лечения также противопоказано кормить грудью, поэтому если курс терапии максимально необходим ребенка переводят на молочные смеси.
Препарат выпускается в виде капсул, мази, а также это могут быть свечи. Флуканазол показан при следующих патологиях:
- кандидозе
- криптококкозе
- грибковых инфекциях
- микозе кожи
- онихомикозе.
Флуконазол противопоказан в следующих случаях:
- детям до 7 лет
- беременность
- период кормления грудью
- врожденная непереносимость галактозы
- при приеме цизаприда
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат принимают по назначению врача по 1 таблетке в сутки. Курс приема назначает специалист в зависимости от диагноза и сложности заболевания.
В очень редких случаях проявляются следующие побочные эффекты:
- судороги
- головокружение
- диарея
- тахикардия
- метеоризм
- головокружение
- анафилактические реакции
- алопеция (облысение)
- сыпь на коже
- гипокалемия
- тошнота
- рвота
- галлюцинации.
Можно ли принимать Клотримазол и Флуканазол одновременно
Эти два препарата являются старейшими и проверенными временем, поэтому их прием дает максимальный эффект. Специалисты рекомендуют принимать эти медикаменты одновременно в случае, если Клотримазол будет в форме свечей или мази, а Флуконазол в виде капсул.
Например:
- 1 таблетка в день Флуканозола вместе с местным применением Клотримазола 3 раза в день
- 1 капсула Флуконазола + 1 свеча Клотримазола совместный прием на ночь.
Курс лечения лучше всего скорректировать со специалистом, который также посоветует максимально правильную и эффективную схему совместного приема двух противогрибковых препаратов.
Одним словом принимать одновременно Флуконазол и Клотримазол можно и эта процедура имеет свои преимущества:
- повышает эффективность терапии
- лечение проводится на двух фронтах заражения, что намного лучше
- каждый препарат хорошо дополняет друг друга
- снижается риск рецидивов.
Чтобы у организма не выработалась устойчивость к Candida, и лечение прошло благоприятно стоит соблюдать следующие правила:
- всегда надо завершать курс лечения, даже если создалось впечатление, что болезнь отступила
- неправильно подобранная дозировка, которая меньше необходимой для эффективного лечения
- не использовать длительное время вагинальные свечи от молочницы
- не заниматься самолечением.
Важно! Лечение должно проводиться вместе с партнером, чтобы избежать повторного заражения.
Также надо обязательно позаботиться о хорошем иммунитете и в этом может помочь настойка Эхинацеи, которую принимают во время терапии и после.
Какой препарат лучше
Чтобы выяснить, что лучше Клотримазол или Флуконазол стоит оценить их эффективность, достоинства и недостатки.
Клотримазол
- Курс лечения занимает в большинстве случаев не более недели.
- Для эффективности не обязательно Клотримазол совмещать с другими препаратами, специалисты утверждают, что приема этого медикамента вполне достаточно для избавления от простых и сложных форм заболевания. В этом случае важно правильно подобрать дозу, что должен сделать врач.
- Препарат эффективно борется с дрожжеподобными грибами и отличается антисептическим действием.
- Широкий выбор форм выпуска позволяет воздействовать на очаг орально, перорально и местно.
- Клотримазол воздействует на грибок с помощью увеличения в ферментах перекиси водорода, который пагубно влияет на вредоносные микроорганизмы и убивает их.
Стоит особо отметить, что быстрое лечение может привести к интоксикации организма за счет вредных веществ, которые вырабатывают грибы во время своей смерти.
- Самой популярной и удобной формой лечения Клотримазолом считают свечи, которые воздействуют напрямую на зону поражения.
К недостаткам препарата относят то, что он может вызывать жжение, зуд и отек в области половых органов, что доставляет дискомфорт пациенту.
Этот препарат относится к максимально эффективным при несложной форме молочницы:
- Воздействие на грибок происходит за счет проникновения вещества внутрь его клетки и блокировки всех ферментативных реакций. Этот процесс не позволяет получать грибковой клетке эргостерол, что приводит к ее гибели.
Важно знать, что Флуканазол негативно влияет только на грибковые клетки, в то время как полезные бактерии влагалища и кишечника не страдают.
- Вещество быстро всасывается в пищеварительный тракт в независимости от кислотности желудочного сока, на что способны не все противогрибковые средства. То есть медикамент принимается в любое время независимо от приема еды.
- Флуконазол имеет свойство обеспечивать лечение даже в самых труднодоступных местах, так как проходит все слои влагалища.
- Рекомендуют принимать капсулы, так как свечи и мази действуют поверхностно и не могут проникнуть в самую глубь проблемы.
- Курс лечения Флуконазолом в зависимости от сложности заболевания может продолжаться до двух месяцев по 1 таблетке в неделю.
Перед началом лечения надо обязательно посетить врача.
Как сделать правильно выбор
Выбирая Флуканазол или Клотримазол, стоит помнить, что у них есть совместимость, особенно если принимать вместе капсулы и свечи.
Перед тем как покупать тот или иной препарат надо обратиться к специалисту для того, чтобы поставить правильный диагноз и подобрать адекватный курс лечения. Также врач поможет подобрать максимально эффективный медикамент исходя из формы заболевания и сложности проблемы. Делать самостоятельный выбор не рекомендовано, это лучше всего доверить специалисту.
lekhar.ru
На сегодняшний день существует большое количество лекарственных средств для лечения молочницы. Поэтому неудивительно, что, зайдя в аптеку, сложно выбрать необходимое лекрство. Для тех, кто хочет лучше разобраться в этом изобилии и взвешенно выбрать подходящий препарат, полезной будет следующая информация.
Основной вопрос, – в каких случаях лучше принимать таблетки, а в каких использовать кремы и свечи? Ведь чем-то эти способы применения отличаются?
Лекарственные средства для лечения молочницы в зависимости от способа применения делятся на 2 группы – местные и системные:
- Местные — вагинальный крем, таблетки или свечи.
Преимущества : более безопасны, не формируют устойчивость к ним у грибков, создают высокую концентрацию вещества при его минимальном системном действии, позволяют избежать нежелательных побочных эффектов. Многие из них можно применять во время беременности.
Недостатки : если очаг грибковой инфекции расположен, к примеру, в кишечнике, местные средства будут неэффективными.
Препараты для местного применения (крем, таблетки или свечи) вводят глубоко во влагалище 1 — 2 раза в сутки, утром и вечером перед сном. Лечение проводят до выздоровления, в среднем 5-7 дней, но при хронической молочнице может понадобиться более длительное время. Интравагинальные формы препаратов не используются во время менструации.
Местное лечение чаще всего является вполне достаточным при впервые возникшей молочнице и её лёгком течении. - Системные — принимаемые внутрь таблетки или капсулы, которые из кишечника всасываются в кровь и проникают во все органы, ткани и клетки организма.
Преимущества : позволяют воздействовать на другие очаги инфекции (например, кишечник), а также на грибки, которые живут в толще стенок влагалища, а не только на его поверхности.
Недостатки : обладают большим количеством побочных эффектов и токсичностью, в том числе гепатотоксичностью. Поэтому применение их во время беременности противопоказано. Исключение составляет нетоксичный, но малоэффективный пимафуцин.
Системные препараты используются в случае неэффективности адекватного местного лечения или при частых рецидивах молочницы (чаще 4 раз в год).
По механизму действия на грибки, противогрибковые средства бывают:
- Препараты с фунгицидным действием – те, которые непосредственно повреждают грибы и вызывают их гибель. Чаще это средства для местного применения, т.к. при их использовании создаётся очень высокая концентрация препарата, достаточная для того, чтобы обеспечить непосредственное повреждение и гибель гриба.
- Препараты с фунгистатическим действием – такие, которые подавляют размножение грибов, нарушая синтез отдельных компонентов, необходимых для построения мембраны его клетки. Новые грибы при этом не могут образоваться, но уже существующие не гибнут. После удаления фунгистатического агента рост снова возобновляется. Этот механизм действия характерен для препаратов системной терапии.
Однако, наиболее целесообразным является использование препаратов, обладающих и фунгистатическим и фунгицидным эффектом.
Местные противогрибковые средства для лечения молочницы (5 групп).
(Сначала приводятся международные названия, а в скобках – коммерческие).
1. Самая большая и часто применяемая группа противогрибковых препаратов — «азолы».
Они блокируют синтез эргостерола – основного компонента клеточной оболочки грибов. Без эргостерола нарушается целостность клеточной оболочки, внутриклеточные компоненты гриба попадают во внеклеточное пространство и грибы погибают. К счастью, эргостерол не является компонентом мембраны клеток человека и «азолы» им не вредят.
- Клотримазол (Амиклон, Кандид В6 Антифунгол, Кандибене, Канестен, Канизон, Клотримазол).
- Кетоконазол (Ливарол, Лоцерил).
- Фентиконазол (Ломексин).
- Изоконазол (Гино-травоген Овулум).
- Миконазол (Гинезол 7, Гино-дактарин).
- Бутоконазол (Гинофорт)
Все эти средства имеют одинаковый механизм действия и обладают примерно одинаковой эффективностью, которая зависит от чувствительности грибковой флоры к тому или иному препарату.
2. Полиеновые антибиотики. Используются значительно реже, т.к. менее эффективны.
- Натамицин (Пимафуцин, Примафунгин)
3. Повидон-Йод (Бетадин, Йодоксид, Вокадин) — соединения йода, противопоказаны при нарушении функции щитовидной железы и во время беременности, т.к. может нарушать формирование щитовидной железы у плода.
4. Комбинированные препараты, включающие антибиотики и гормоны.
- Клион-Д 100 (миконазол + метронидазол)
- Полижинакс (Неомицин + Полимиксина В сульфат + Нистатин)
- Тержинан (неомицин + нистатин + преднизолон)
Применение комбинированных препаратов, включающих в себя антибиотики широкого спектра действия и гормоны, при молочнице нецелесообразно, так как они подавляют нормальную микрофлору влагалища.
5. 5-10% раствор буры в глицерине. В настоящее время практически не используется, т.к. это малоэффективный метод лечения молочницы.
Противогрибковые препараты для системного применения при молочнице (3 группы).
1. Группа «азолов» системного действия.
- Флуконазол (Дифлюкан, Дифлазон, Цискан, Флюкостат, Медофлюкон, Форкан, Микосист, Флуконазол).
При свежем эпизоде молочницы достаточно приёма флуконазола в дозе по 150 мг дважды с интервалом в 3 дня. При часто обостряющейся молочнице после такого двукратного приёма назначается по 150 мг 1 раз в неделю на протяжении 6 месяцев. Также существует схема лечения, при которой флуконазол принимается по 150 мг 2 недели раз в три дня. Флуконазол обладает высокой биодоступностью и эффективностью, он проникает во все ткани организма, имеет низкую токсичность и частоту побочных эффектов. Недостатком является то, что со временем у С. Albicans может развиваться устойчивость к флуконазолу. Если лечение флуконазолом не дает эффекта, следует думать о кандидозе, вызванном природно-резистентными видами кандид. В таких случаях рекомендуется противогрибковая терапия эффективным, но потенциально токсичным амфотерицином В. - Кетоконазол (Низорал). Средняя доза 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в день во время еды. Средний курс лечения составляет 7 дней. Кетоконазол в виде таблеток оказывает преимущественно фунгистатический эффект, но при местном применении в виде кремов и суппозиториев создаётся его высокая концентрация (1-2%), что достаточно для развития фунгицидного действия.
- Итраконазол. При молочнице принимают по 0,2 г 2 раза в сутки 1 день или по 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней. При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините — по 0,2 г 2 раза в сутки в течение 7 дней, а затем в течение 3–6 менструальных циклов по 0,2 г в первый день цикла.
2. Полиеновые антибиотики
- Натамицин (Пимафуцин, Примафунгин). Эффективность невысокая.
- Нистатин. В настоящее время не применяется, т.к. является неэффективным.
- Амфотерицин В. Эффективный препарат, однако применяется только при серьезных системных грибковых инфекциях, т.к. является крайне токсичным. Он не предназначен для лечения таких грибковых инфекций, как молочница. Исключение составляют только случаи упорного, неподдающегося лечению другими средствами, в том числе флуконазолом, тяжелого кандидоза. Но в этих случаях лечение проводится в стационаре.
Важно! Во всех случаях, когда без системных средств этих 2-х групп не обойтись, необходим обязательный прием гепатопротекторов, — препаратов, которые защищают печень от токсического воздействия.
3. Каприловая кислота (Кандида Клеар). Представляет собой жирную кислоту, которая содержится в кокосовом и пальмовом маслах. Каприловая кислота препятствует росту дрожжевых грибов, и, прежде всего, рода кандида, а также поддерживает нормальный баланс микроорганизмов в кишечнике. Это средство не обладает токсическим действием и поэтому может применяться без гепатопротекторов.
Общая схема лечения молочницы у женщин в зависимости от течения заболевания.
I. Впервые возникшая молочница и лёгкое течение.
Чаще всего, при впервые возникшей молочнице и лёгком течении достаточно применения препаратов для местного использования. Это могут быть свечи, кремы или таблетки с клотримазолом, кетоконазолом, фентиконазолом или др. Например:
— Ломексин (капсулы по 600 мг) – одна капсула интравагинально, через 3 дня повторить.
— Или Ливарол (вагинальные суппозитории 400 мг) — по 1 суппозиторию в сутки в течение 5 дней.
— Или Пимафуцин — по 1 вагинальному суппозиторию в течение 5–6 дней.
Во время менструаций местное лечение не применяют.
Кроме того, при легком течении молочницы вместо препаратов для местного применения возможен однократный прием флуконазола в дозировке 150 мг внутрь. Изредка возникает необходимость повторить приём через 3 дня. Однако надо помнить о токсичности флуконазола.
II. Хроническая или Рецидивирующая молочница (более 4 обострений в год).
В этих случаях требуется комбинированная терапия системных и местных антимикотических средств.
Местные средства (свечи, кремы или таблетки) с клотримазолом, кетоконазолом, фентиконазолом или др. назначаются 2 раза в сутки в течение не менее 2 недель с последующей поддерживающей терапией.
Одновременно с местными средствами применяются системные препараты Флуконазол — по 150 мг внутрь на 1, 4, 7 день, или в течение 10 дней, далее по 1 капсуле в неделю в течение 6 мес.
Например:
Ливарол (вагинальные суппозитории 400 мг) назначаются по 1 суппозиторию (400 мг) 2 раза в день в течение 10 дней и затем по 1 суппозиторию в сутки 5 дней перед каждой менструацией в течение 6 месяцев. Одновременно назначается Флуконазол (150 мг) по вышеуказанной схеме.
Лечение кандидоза (молочницы) у мужчин
Как и у женщин, при лечении кандидоза у мужчин важно не просто избавиться от грибка, но и устранить предрасполагающие к нему факторы, например, изобилие сладкого в пище.
При кандидозном баланопостите (поражение головки полового члена и крайней плоти) достаточно местного лечения. Применяют крем с клотримазолом, кетоконазолом или фентиконазолом. Его наносят тонким слоем на головку полового члена и крайнюю плоть 2 раза в сутки в течение 8-10 дней.
Возможен также однократный приём флуконазола 150 мг.
Лечение молочницы у половых партнеров
По современным представлениям, лечение полового партнера при отсутствии у него симптомов заболевания необязательно, но желательно.
Однако если у женщины имеет место хронический рецидивирующий процесс, необходимо обследовать партнера. При обнаружении грибов следует провести лечение независимо от клинического состояния.
При лечении пары обычно назначается такая схема лечения:
Обоим партнерам Флуконазол (150мг): мужчине достаточно однократного приёма, женщине – через 3 дня приём повторить.
Также обязательно одновременно применять местные средства. Свечи с Кетоконазолом — женщине. Мужчине — крем с Кетоконазолом на головку полового члена. Длительность лечения зависит от формы заболевания — острая или хроническая.
Во время лечения лучше воздержатся от половой жизни.
На что следует обратить внимание перед тем, как начать лечение.
Прежде чем начать лечение молочницы противогрибковыми препаратами следует учитывать, что многие из них, особенно системного действия, обладают рядом побочных эффектов, и крайне токсичны для печени и почек. Более того, применение системных противогрибковых средств иногда бывает противопоказано или необоснованно, поэтому необходимо сопоставлять риск от молочницы и риск от приёма данных средств.
В любом случае, прежде чем сразу прибегать к приёму системных противогрибковых препаратов, желательно:
- Учесть, не принимали ли Вы в ближайшее время антибиотики, гормональные препараты, в том числе контрацептивы, или иммунодепрессанты, которые могли нарушить состав нормальной микрофлоры влагалища или привести к снижению иммунитета.
- Обратить внимание на свой рацион. Не слишком ли много в нём углеводов – сахара, булочек и пирожных, которые создают благоприятную среду для роста грибов?
- Не часто ли Вы спринцуетесь? Ведь при этом удаляется полезная микрофлора.
- Сдать анализ крови на сахар, т.к. молочница часто может быть первым признаком начинающегося диабета, и изменение диеты может дать положительные результаты.
Все вышеуказанные факторы могут спровоцировать развитие заболевания, и если их не устранить, применение даже самых сильных средств может оказаться безрезультатным.
Все препараты должен назначать лечащий врач, учитывая индивидуальные показания, противопоказания, склонности к аллергии, состояния печени и почек, др.
О молочнице не понаслышке знают представительницы прекрасного пола, что и говорить, если и среди мужчин есть те, кто сталкивался с этим недугом. Интересно, что возбудителями данного заболевания являются естественные обитатели нашей микрофлоры – дрожжеподобные грибки. Почему же они начинают действовать агрессивно?
Факторов, которые могут привести к появлению кандидоза, может быть очень много: ношение синтетического белья, постоянное переохлаждение, несоблюдение должной интимной гигиены, гормональные сбои, эндокринные нарушения, бесконтрольный прием антибиотиков – это далеко не все , которые приводят к развитию недуга.
Не стоит затягивать с лечением, это может быть чревато появлением серьезных осложнений, даже вплоть до бесплодия. Неприятные будут только усиливаться, доставляя огромный дискомфорт:
- жжение половых органов;
- отек и покраснение;
- белые выделения;
- рези при мочеиспускании;
- боли при половом акте.
Фармацевтическая промышленность предлагает широкий выбор лекарственных средств. Часто пациенты ориентируются на рекламные ролики и отзывы знакомых при выборе препарата, но это неправильно. То, что помогло вашему другу, не обязательно поможет вам, а известное средство может быть удачным рекламным ходом.
Назначение курса лечения врачом – вот, на что нужно опираться. Врачи обладают нужной базой знаний, которая поможет им принять правильное решение. Итраконазол при молочнице – это известное средство, зарекомендовавшее себя с лучшей стороны. Благодаря чему средство заслужило похвальные отзывы?
Отзывы об итраконазоле при молочнице
Препарат заслужил хорошие отзывы как среди специалистов, так и больных. Связано это с тем, что итраконазол обладает выраженными противогрибковыми свойствами с широким спектром действия.
Что касается отрицательных высказываний, то связаны они с появлением побочных эффектов, а именно:
- нарушения в работе желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, боли в животе;
- артериальная гипертензия;
- выпадение волос;
- снижение либидо;
- сонливость, повышенная утомляемость;
- головная боль, головокружение;
- кожная сыпь и зуд;
- отек Квинке.
Также если говорить об отрицательных моментах, то это отсутствие возможности использования в период беременности. Дело в том, что итраконазол способен проникать через плацентарный барьер.
Лишь в крайних случаях препарат назначается беременным женщинам, когда эффект превышает возможные риски. Если же средство крайне необходимо применять в период лактации, то грудное вскармливание следует на время лечения прекратить, потому что лекарственное вещество проникает в молоко.
Схема лечения хронической молочницы итраконазолом
Лечение должно проводится под контролем врача и включает оно несколько этапов:
- борьба с провоцирующими факторами, которая включает в себя соблюдение интимной гигиены, укрепление иммунитета, ношение натурального белья и т.д.;
- правильное питание, которое включает себя ограничение углеводов и сладостей;
- отказ от вредных привычек;
- медикаментозная терапия.
При молочнице дневная дозировка составляет двести миллиграмм. Лечение проводится на протяжении недели. Длительность и дозировки могут меняться врачом в зависимости от тяжести патологического процесса. Капсулы принимаются после еды.
Лечение молочницы итраконазолом
Особенности фармакологического действия позволяют применять препарат при грибковых поражениях различного характера, а именно:
- кандидозе;
- гистоплазмозе;
- трихофитии;
- микроспории и других микозах.
Что касается людей с иммунодефицитом и тех, кому необходимо проведение химиотерапии, то может назначаться средство для профилактики грибкового поражения. Особенно эффективен итраконазол при кандидозном поражении глаз, ногтей, волос и кожи.
Противопоказания к применению
Средство не назначаются в следующих случаях:
- беременность;
- период кормления грудью;
- повышенная чувствительность.
Подробная инструкция по применению Итраконазолом находится .
Что выбрать: флуконазол или итраконазол?
Говоря об отличиях, в первую очередь хочется упомянуть о ценовой политике, флуконазол стоит в пределах 35-50 рублей, а итраконазол 400-450 рублей, как видно, разница на лицо.
Также, как и итраконазол, флуконазол обладает широким спектром действия и имеет фунгицидные свойства. Его нельзя в период беременности и лактации. Флуконазол редко вызывает побочные эффекты, но иногда могут проявляться нарушения со стороны пищеварительной системы.
Если пи острой молочнице достаточно однократно выпить капсулу флуконазола, то при лечении итраконазолам потребуется большее количество времени. При флуконазол необходимо пить раз в три дня и так три приема, а итраконазол раз в день на протяжении недели.
Что же лучше: флуконазол или итраконазол? Пожалуй, это должен решать врач в вашей конкретной ситуации. Лучше в этой ситуации довериться профессионалам.
Итак, помогает ли итраконазол при молочнице? Бесспорно, это эффективное средство в борьбе с кандидозом. Средство имеет некоторые ограничения, поэтому использовать его следует под контролем врача.
Для достижения стойкого эффекта важно соблюдать точные дозировки и длительность лечебного процесса. Помните, – это гораздо проще, чем лечение!
Флуконазол (бистриазол) используют для лечения местного и системного кандидоза и криптококковых . Он лучше, чем кетоконазол, абсорбируется из ЖКТ и проникает через гематоэнцефалический барьер; его концентрация в СМЖ составляет 50-80% концентрации в крови. Антибиотик экскретируется почками в неизмененном виде, поэтому при почечной недостаточности его Т1/2 существенно увеличивается.
Флуконазол используют для лечения кандидоза кожи, гениталий и слизистых оболочек, кожных инфекций, вызываемых дерматофитами, отрубевидного лишая и инвазивного кандидоза. Флуконазол применяют при системных инфекциях, включая криптококковый менингит, хотя при этом обычно наблюдают рецидивы. Флуконазол - профилактическое лекарственное средства у пациентов с подавлением функций иммунной системы после цитотоксической химио- или радиотерапии. Кроме того, он предотвращает рецидивы криптококкового менингита при СПИДе.
Побочные эффекты : рвота, диарея и сыпь (включая синдром Стивенса-Джонсона), возможны также тромбоцитопения и преходящие нарушения функций печени, однако влияние на эндокринную систему, по-видимому, отсутствует. Исследования на животных указывают на тератогенность флуконазола.
Итраконазол представляет собой синтетический диоксолантриазол. Его используют для лечения орофарингеального и вульвовагинального кандидоза, отрубевидного лишая, лишая туловища и стоп. Итраконазол применяют при системных инфекциях, таких как гистоплазмоз, а также при аспергиллезе, кандидозе и криптококкозе, когда другие антимикотические препараты не подходят или неэффективны.
Абсорбция итраконазола из ЖКТ неполная, однако она повышается, если лекарство принимают вместе с пищей. На 99% антибиотик связывается с белками и накапливается в тканях, включая легкие, печень и кости, однако в СМЖ проникает в ограниченном количестве. Итраконазол экскретируется печенью, как и его активный метаболит. Т1/2 равен 20-40 час. Пациентам с нейтропенией в первые 4 сут назначают ударную дозу (доза насыщения), а для достижения адекватного уровня вещества в сыворотке часто требуется поддерживающая доза 400 мг.
В целом итраконазол пациенты переносят хорошо, хотя возможна тошнота, рвота, головная боль, боли в животе и преходящее повышение уровня ферментов печени. У пациентов с заболеваниями печени в анамнезе необходим мониторинг функций печени. У лиц с почечной недостаточностью биодоступность может быть снижена, а если у пациентов со СПИДом и нейтропенией абсорбция снижается, следует измерять уровень препарата в крови. В случаях развития периферической нейропатии прием интраконазола следует отменить.
Вариконазол
обладает большей избирательностью в отношении цитохрома Р-450 грибов по сравнению с CYP450 млекопитающих. Из побочных эффектов чаще всего встречаются нарушения зрения, лихорадка и сыпь, которые вместе с данными тестирования функции печени вынуждают прервать лечение.
Резистентность
к азолам возникает редко, однако у пациентов с хроническим мукокутанным кандидозом и СПИДом были выделены резистентные штаммы Candida.
Азолы повышают концентрацию в плазме, а соответственно и эффекты, фенитоина, оральных гипогликемических средств, антикоагулянтов и циклоспорина (в результате ингибиции CYP450), а также повышают миотоксичность симвастатина.
Абсорбцию азолов снижают антациды, циметидин или рифампин и повышают диуретики группы тиазидов. Использование азолов вместе с некоторыми антагонистами Н1-рецепторов или цисапридом индуцирует тахикардию torsades de pointes.
- Молитвы от блуда Кому помолиться от блуда в семье
- Сила позитивного мышления — Пил Норман Винсент Пил норман сила позитивного мышления читать pdf
- Литературный вечер "жизнь и творчество марины ивановны цветаевой" Лит вечер посвященный цветаевой в библиотеке
- Страховые компании с отозванными лицензиями Ли лицензия у страховой