Свечи с папаверином: беременность без напряжения. Папаверин: показания к применению, побочные эффекты и другие важные моменты
Человек, мало-мальски знакомый с хитросплетениями латинской терминологии, знает, что «папавер сомниферум» означает ни что иное, как мак снотворный. Поэтому догадка о том, что папаверин - это алкалоид, получаемый из опийного мака, будет абсолютно правильной. Наивно было бы полагать, что расторопные фармакологи пройдут мимо возможности использовать спазмолитические свойства этого вещества на благо человечества. Таким образом и был получен препарат папаверин, снижающий тонус гладких мышц и оказывающий спазмолитическое, вазодилатирующее и гипотензивное действие. В основе фармакологического эффекта папаверина лежит его способность подавлять фермент фосфодиэстеразу и потенцировать накопление в клетках 3,5-аденозинмонофосфата на фоне одновременного снижения уровня ионов кальция. Все это воздействует на гладкие мышцы внутренних органов (пищеварительный и мочеполовой тракт, дыхательная система) и кровеносных сосудов лучше любого психотерапевта: они расслабляются, снижается их избыточный тонус при спастических состояниях. В больших концентрациях папаверин способен снижать возбудимость миокарда и замедлять предсердно-желудочковую проводимость. На центральную нервную систему препарат действует слабо, оказывая лишь едва заметный седативный эффект.
Обладая свойством легко проходить через гистогематические барьеры, препарат быстро и в полном объеме всасывается из места введения и распределяется в организме.
Препарат под наименованием «папаверин» выпускается сугубо отечественными фармацевтическими предприятиями в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекционного введения и ректальные суппозитории. Для таблеток рекомендована суточная доза в количестве 40-60 мг (взрослым) и 20 мг (детям в возрасте от 10 до 14 лет). Максимальные дозы для таблетированной формы таковы: 200 мг (высшая разовая) и 600 мг (суточная). Раствор папаверина может вводиться внутривенно, внутримышечно или подкожно. Временной промежуток между введениями препарата должен быть не менее 4 часов, за один раз взрослым вводится 1-2 мл 2% раствора (0,02-0,04 г), а для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза составляет 0,5 мл. Для детей от 1 до 12 лет высшая разовая доза составляет 0,2-0,3 г на 1 кг веса. Суппозитории водятся по 1-2 шт. (что эквивалентно 0,02-0,04 г) 2-3 раза в день.
Во время приема папаверина следует полностью отказаться от алкоголя.
Фармакология
Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.
В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T 1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Форма выпуска
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут.
При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.
Взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.
Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
Побочные действия
Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.
При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.
Показания
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).
Как вспомогательное средство для премедикации.
Противопоказания
AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 6 месяцев, повышенная чувствительность к папаверину.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина не установлена.Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.Особые указания
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Лекарственный препарата Папаверин относится к группе спазмолитиков, применяющийся при снижении тонуса мышц, а также помогает от колик, спазмов и способствует понижению давления. С помощью данного спазмолитика удается снизить тонус и расслабить гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Препарат применяется также в случаях, когда требуется снизить высокую температуру тела, но только в комплексе с жаропонижающими средствами.
Формы выпуска препарата
Основным активным компонентом медпрепарата является гидрохлорид папаверина. Лекарственный медикамент производят в трех формах:
- Раствор для проведения инъекций. Выпускается средство в виде ампул по 2 мл.
- Таблеточная форма. Таблетки выпускаются как для взрослых, так и для детей. Фасуются таблетки, как в ячейковые упаковки, так и в безячейковые.
- Ректальные свечи. В составе одной свечки содержится 20 мг активного вещества. Выпускаются суппозитории в контурных ячеистых упаковках по 5 штук.
Прибегать к применению той или иной формы выпуска лекарства следует непосредственно после предписания лечащего врача. Доза препарата также назначается лечащим врачом.
В каких случаях препарат показан к применению
Основным показанием к применению препарата Папаверин, является развитие спазм любых гладкомышечных органов. Инструкция по применению гласит, что целесообразно использовать препарат при следующих заболеваниях:
- при холецистите;
- при развитии желчнокаменной болезни;
- при недугах кишечника;
- при спазмах почек и бронхов;
- при повышенном тонусе матки в период беременности;
- при стенокардии, инфарктах миокарда и прочих воспалительных заболеваниях.
Важно знать! Папаверин не имеет прямого предназначения для понижения высокой температуры, поэтому его используют в крайних случаях, когда у ребенка ледяные конечности и сильный жар, но только в комплексе с жаропонижающими средствами.
Для снижения температуры приготавливается литическая смесь из следующих лекарственных компонентов:
- Анальгин – 2 мл;
- Папаверин – 2 мл;
- Димедрол – 1 мл.
Особенности понижения температуры
Папаверин не всегда используется по прямому назначению для лечения вышеперечисленных заболеваний. Данный препарат входит в состав литической смеси, которая представляет собой эффективное и быстродействующее средство для снижения высокой температуры.
При высокой температуре свыше 39-40 градусов у ребенка начинают проявляться признаки фебрильных судорог. В таком состоянии у ребенка конечности становятся холодными, а лоб горячим. Если у родителей не получается сбить температуру стандартным набором жаропонижающих, то требуется вызывать скорую помощь.
Папаверин детям при высокой температуре можно назначать в комплексе с иными препаратами. Чтобы приготовить литическую смесь, потребуется смешать все три основных медикамента: Димедрол, Папаверин и Анальгин. Дозировка каждого медикамента для приготовления литической смеси указаны выше.
После приготовления укола требуется выполнить внутримышечное введение. Укол достаточно болезненный, поэтому часто врачи при его приготовлении добавляют Лидокаин. Вводить инъекцию необходимо постепенно. Применять повторно данное средство можно не раньше, чем через 6 часов.
В каких случаях можно делать укол при температуре
При повышении температуры не во всех случаях показано введение жаропонижающей смеси. К основным показаниям относятся:
- Фебрильные судороги и потеря сознания.
- Аритмия.
- Неврологические заболевания.
- Эпилепсия.
- При неэффективности иных жаропонижающих препаратов.
Систематически прибегать к применению литической смеси строго запрещено. В экстренных случаях прибегают к применению литической смеси, что позволяет быстро и эффективно сбить температуру, но проводить такую процедуру можно только однократно. По возможности следует отдать предпочтение иным формам лекарственных препаратов, как например, сироп, свечи, таблетки.
Эффективность Папаверина при высокой температуре
Если совместить применение препарата Анальгин со спазмолитиками и антигистаминными средствами, то будет наблюдаться усиление жаропонижающего эффекта, а также нормализация терморегуляции и предотвращение перегрузки сердца.
После смешивания 2-3 основных действующих компонентов наблюдается нормализация температуры, и улучшение состояния пациента уже через 10-15 минут. Для приготовления укола литической смеси следует набирать медикаменты в шприц поочередно. Изначально набирается Анальгин, после чего Димедрол, и в завершении Папаверин.
Продолжительность действия укола от температуры
Зачастую, как и действие основных жаропонижающих препаратов в виде сиропа или свечей, так и влияние литической смеси, имеет продолжительность до 6-8 часов. В редких случаях может наблюдаться повышение температуры уже через 5-6 часов, в результате чего требуется повторно воспользоваться жаропонижающим. Для этого рекомендуется прибегнуть к применению Парацетамола или Ибупрофена. Ставить укол повторно можно исключительно в тяжелых случаях.
Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).
Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.
Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.
Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.
Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).
По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.
В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.
В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.
Свойства
Международное непатентованное название
: папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК
: 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула
: C20H21NO4 *HCl
Молярная масса
: 375,85.
Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.
Результаты исследований
Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.
У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.
При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:
- почечных колик,
- желудочно-кишечных спазмов,
- патологий желчевыводящих путей.
По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.
В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.
Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.
В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.
Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.
По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.
Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.
Применение в разных странах
Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).
- для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
- в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.
В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.
В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.
*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.
Состав и формы выпуска
В России препарат выпускается в форме:
- 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
- суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
- таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).
В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.
Механизм действия
Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.
По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.
Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:
- 12-перстная кишка,
- желудок, матка,
- желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
- бронхи,
- сосуды.
В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.
Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.
Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.
Метаболизм и выведение
При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.
Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).
Показания к применению
Основаниями для назначения папаверина служат:
- спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
- почечная колика,
- бронхоспазм,
- спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.
В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.
Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.
Противопоказания
Папаверин противопоказан при следующих состояниях:
- нарушения атриовентрикулярной проводимости,
- коматозные состояния,
- угнетение дыхательных функций,
- глаукома,
- возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
- бронхообструкция,
- тяжелые нарушения функций печени,
- воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).
Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.
Беременность и лактация
В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.
Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами
После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.
Способ применения и дозы
Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Таблетки .
- детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
- от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
- от 5 до 6 лет - 10 мг,
- от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
- от 10 до 14 лет - 15-20 мг.
Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.
Максимально допустимые суточные дозы:
- для взрослых - 600 мг,
- для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.
Суппозитории .
Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.
Инъекции .
Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).
Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.
Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.
Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.
Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.
Побочные эффекты
При терапии папаверином возможны:
- снижение артериального давления,
- головокружение,
- головная боль,
- слабость,
- сонливость,
- атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
- диспепсические расстройства (запор, тошнота),
- повышение потливости,
- аллергические реакции,
- эозинофилия,
- повышение уровня печеночных трансаминаз.
При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.
Особые указания
На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.
С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.
Передозировка
Отравление папаверином проявляется:
- общим недомоганием,
- диплопией (двоением в глазах),
- усилением потливости,
- головной болью,
- аритмией.
Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.
Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.
Действие алкалоида могут усиливать:
- наркотических средства,
- транквилизаторы,
- анальгетики,
- седативные препараты.
Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.
Активность папаверина подавляет никотин.
Условия отпуска
Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.
Хранение
В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.
В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.
Срок годности
Таблетки. 4 года.
Раствор для инъекций. 2 года.
Суппозитории.
2-3 года (в зависимости от производителя).
Обзор производителей
Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.
В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:
- ОАО Фармстандарт (Россия),
- ОАО Верофарм (Россия),
- ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
- ОАО Биохимик (Россия),
- РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
- ОАО Новосибхимфарм (Россия),
- ОАО Биосинтез (Россия),
- ОАО Нижфарм (Россия),
- ОАО ПФК Обновление (Россия),
- НПО ФГУП Микроген (Россия),
- ОАО Дальхимфарм (Россия),
- ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
- ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
- ЗАО Медисорб (Россия).
Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».
Некоторые зарубежные производители папаверина:
Торговое наименование | Производитель | Страны, в которых зарегистрированы препараты |
Папаверин Спофа | Spofa (Словакия) | Словакия, Чешская Республика |
Папаверин | Galen (Турция) | Турция, Тайвань |
Папаверина хлоргидрат Биосано | Biosano (Чили) | Чили |
Папаверол | Cifsa (Эквадор) | Эквадор, Колумбия |
Пара-Тайм | Time-Cap (США) | США, Канада |
Папаверин Софарма | Sofarma (Болгария) | Болгария |
Папаверина гидрохлорид | American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др. | Разные страны |
Аналоги
Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:
- дротаверин,
- мебеверин,
- дибазол,
- гиосцина бутилбромид,
- бенциклан,
- теофиллин.
Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.
Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:
Действующее вещество | Некоторые торговые наименования и производители | Формы выпуска | Основные показания к применению | Побочные реакции | Противопоказания |
Папаверина гидрохлорид | Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей | Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций | Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы. | Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма. | Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата. |
Дротаверина гидрохлорид | Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия) | Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций | Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях. | Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции. | Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность. |
Мебеверина гидрохлорид | Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия) | Капсулы 200 мг | Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями. | Очень редко: аллергические реакции. | Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата. |
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Папаверин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы, свечи или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Папаверин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии спазмов у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Папаверина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Препарат Папаверин инструкция по применению относит к спазмолитическим лекарственным средствам. Таблетки 40 мг, свечи 20 мг, уколы (в ампулах для инъекций) назначают для снижения тонуса и уменьшения сократительной деятельности гладких мышц.
Форма выпуска и состав
Папаверин выпускают в нескольких лекарственных формах:
- Ректальные свечи, содержащие 20 мг активного вещества.
- Раствор для инъекций (уколов), в ампулах по 2 мл, содержащих 20 мг активного вещества.
- Таблетки для детей, содержащие 10 мг активного вещества.
- Таблетки, содержащие 40 мг активного вещества.
Действующее вещество: Папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride).
Фармакологическое действие
Папаверин обладает спазмолитическим (снимает спазмы гладких мышц и периферических сосудов), умеренным местно обезболивающим, а также слабо выраженным гипотензивным (незначительно снижает кровяное давление) и седативным (успокаивающим) действиями.
Лекарство подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, что приводит к клеточному накоплению нуклеотида под названием циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) и снижению уровня кальция, что, в свою очередь, обуславливает нарушение сократимости гладких мышц и способствует их расслаблению.
Папаверин снимает спазмы посредством действия на гладкую мускулатуру кишечника и других органов пищеварительного тракта, желчного и мочевого пузыря, бронхов, почек, матки, сосудов, при этом наступает только расслабляющий (не парализующий) эффект, собственные движения мышц полностью сохраняются.
От чего помогает Папаверин (таблетки, уколы и свечи)?
Показания к применению лекарства включают:
- бронхоспазм;
- сокращение артериального почечного притока сосудистого генеза;
- гипертонический криз (в комбинированной консервативной терапии);
- почечная колика;
- задержка мочи вследствие спазма мочевыводящих путей;
- эндартериит;
- уменьшение просвета сосудов головного мозга вследствие сокращения мышечного слоя артерий;
- спазм гладких мышц органов брюшной полости (особенно часто при холецистите, спастическом колите или пилороспазме);
- стенокардия;
- спазм периферического сосудистого русла.
Показания к применению также включают этап премедикации перед оперативными хирургическими вмешательствами в абдоминальной полости, проктологических и урологических манипуляциях. Для чего применяют – расслабление гладкомышечных элементов.
Инструкция по применению
Папаверин в виде таблеток принимают внутрь до четырех раз в день. Взрослая разовая доза составляет 40-60 мг препарата. Разовая доза для детей зависит от возраста:
- от 6 месяцев до 2 лет – по 5 мг;
- 3-4 года – от 5 до 10 мг;
- 5-6 лет – 10 мг;
- 7-9 лет – от 10 до 15 мг;
- 10-14 лет – от 15 до 20 мг.
Раствор для инъекций вводят подкожно и внутримышечно не более 4 раз в день по 1-2 мл. Внутривенное введение возможно только медленно и под врачебным контролем, при этом 20 мг Папаверина предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl.
Применение Папаверина в форме свечей , допустимо только взрослым, по 20-40 мг до трех раз в день. При передозировке по инструкции может вызывать сонливость, снижение артериального давления, слабость и диплопию. Возможно усиление антихолинергических эффектов при одновременном применении Папаверина с антихолинергическими средствами.
Противопоказания
- детский возраст до 6 месяцев;
- пожилой возраст (риск развития гипертермии);
- AV блокада;
- повышенная чувствительность к папаверину;
- глаукома;
- тяжелая печеночная недостаточность.
Побочные явления
При соблюдении рекомендованной дозы препарат Папаверин хорошо переносится пациентами, однако при повышенной индивидуальной чувствительности или при превышении дозировки у пациента возможно развитие следующих побочных реакций:
- Головокружение.
- Со стороны кожных покровов – гиперемия, высыпания, зуд, шелушение.
- Сонливость.
- Слабость.
- Со стороны органов пищеварительного тракта – тошнота, сухость во рту, нарушение аппетита, диарея, метеоризм, нарушение функции печени, вздутие кишечника.
- Учащение количества сердечных ударов в минуту.
- Быстрая утомляемость.
Все эти симптомы не опасны и быстро проходят при коррекции дозы или полной отмене лечения препаратом.
Детям, при беременности и кормлении грудью
В детском возрасте Папаверин противопоказан в возрасте до 6 месяцев. Действие препарата в период беременности не изучено. Главным показанием к Папаверину является состояние под названием гипертонус матки. Применение Папаверина при беременности должно происходить под строгим врачебным контролем.
При беременности данный препарат в большинстве случаев применяют параллельно с гормоном прогестероном (предназначение которого как раз и состоит в подавлении спазмов матки и устранении риска невынашивания) или же в комплексе с другими препаратами.
Особые указания
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях. Внутривенно следует вводить медленно и под контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
Под воздействием Папаверина гидрохлорида уменьшается антигипертензивный эффект Метилдопы. При одновременном применении препарата с барбитуратами или седативными средствами наблюдается усиление гипотензивного эффекта.
Аналоги лекарства Папаверин
По структуре определяют аналоги:
- Папаверина гидрохлорида раствор для инъекций 2%;
- Папаверина гидрохлорид;
- Папаверин буфус;
- Папаверина гидрохлорид МС;
- Папаверина гидрохлорида таблетки для детей0,01 г;
- Свечи с папаверином гидрохлоридом 0,02.
Условия отпуска и цена
Средняя цена Папаверин (таблетки 40 мг №20) в Москве составляет 58 рублей.
Папаверин относится к спазмолитическим препаратам рецептурного отпуска. Срок хранения таблеток – 5 лет, раствора для инъекций – 24 месяца.
Папаверин, от чего помогает этот комбинированный антигипертензивный и спазмолитический препарат? Лекарство также обладает анальгезирующим действием. Инструкция по применению объясняет, что Папаверин помогает от спазмов и колик, способствует снижению повышенного давления.
Форма выпуска и состав
Папаверин в таблетках по 0,01 г или 0,04 г, в зависимости от целевой аудитории пациентов (первые используются в педиатрической практике после 6 месяцев), которые фасуются в контурные ячейковые блистеры по 10 штук. Пероральная форма имеет слегка горьковатый вкус, белый цвет и совсем не имеет запаха.
Раствор для инъекционного введения 2 % в ампулах по 2 мл. Картонная упаковка, как правило, содержит 10 штук и инструкцию по применению фармацевтического препарата. Ректальные суппозитории или свечи для введения в прямую кишку по 0,02 г каждая; закрепленные в блистеры из ПВХ или алюминиевой фольги по 10 штук. В картонную коробку укладывается пластинка с лекарственным средством и аннотация.
В таблетированной форме находится:
- папаверина гидрохлорид — 10 мг в 1 таблетке;
- сахар-рафинад;
- крахмал картофельный;
- кислота стеариновая;
- тальк.
Раствор для инъекций содержит:
- папаверина гидрохлорид — 20 мг на 1 мл лекарственной жидкости;
- D,L-метионин;
- динатрия эдетат;
- вода для инъекций.
Ректальные суппозитории включают в свой состав:
- папаверина гидрохлорид — 0,02 г в 1 свече массой в 1,25 г;
- эмульгатор №1;
- стеарин косметический;
- твёрдый жир.
Терапевтическое действие
Папаверин, от чего помогает при бронхоспазме, обладает спазмолитическим (снимает спазмы гладких мышц и периферических сосудов), умеренным местно обезболивающим, а также слабо выраженным гипотензивным (незначительно снижает кровяное давление) и седативным (успокаивающим) действиями. Папаверин подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, что приводит к клеточному накоплению нуклеотида под названием циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) и снижению уровня кальция, что, в свою очередь, обуславливает нарушение сократимости гладких мышц и способствует их расслаблению. Папаверин снимает спазмы посредством действия на гладкую мускулатуру кишечника и других органов пищеварительного тракта, желчного и мочевого пузыря, бронхов, почек, матки, сосудов, при этом наступает только расслабляющий (не парализующий) эффект, собственные движения мышц полностью сохраняются.
Лекарство Папаверин: от чего помогает
Показания к применению включают следующие состояния и патологии:
- спазм гладких мышц органов брюшной полости (особенно часто при холецистите, спастическом колите или пилороспазме);
- гипертонический криз (в комбинированной консервативной терапии);
- почечная колика;
- эндартериит;
- спазм периферического сосудистого русла;
- уменьшение просвета сосудов головного мозга вследствие сокращения мышечного слоя артерий;
- стенокардия;
- бронхоспазм;
- сокращение артериального почечного притока сосудистого генеза;
- задержка мочи вследствие спазма мочевыводящих путей.
Показания к применению также включают этап премедикации перед оперативными хирургическими вмешательствами в абдоминальной полости, проктологических и урологических манипуляциях. Для чего применяют - расслабление гладкомышечных элементов (подробнее см. в пункте «Фармакологическое действие»).
Противопоказания
Во избежание возникновения аллергических реакций применение Папаверина не стоит осуществлять при гиперчувствительности к его составляющим. Если на фоне приема появились признаки аллергии, препарат сразу же отменяют. Согласно инструкции Папаверин также противопоказан:
- детям в возрасте до 6 месяцев (по некоторым данным до 1 года);
- пожилым людям (через риск значительного повышения температуры тела);
- людям с артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением);
- пациентам, страдающим острой почечной недостаточностью;
- больным глаукомой;
- людям с нарушенной (укороченной или затрудненной) атриовентрикулярной проводимостью;
- коматозным пациентам.
Инструкция к Папаверину запрещает его одновременный прием с препаратами из фармакологической группы «Ингибиторы моноаминоксидазы».
Препарат Папаверин: инструкция по применению
По показаниям Папаверин в виде таблеток принимают внутрь до четырех раз в день. Взрослая разовая доза составляет 40-60 мг препарата. Разовая доза для детей зависит от возраста:
- От 6 месяцев до 2 лет - по 5 мг;
- 3-4 года - от 5 до 10 мг;
- 5-6 лет - 10 мг;
- 7-9 лет - от 10 до 15 мг;
- 10-14 лет - от 15 до 20 мг.
Раствор для инъекций Папаверин, от чего помогает быстрее снять болезненные симптомы, вводят подкожно и внутримышечно не более 4 раз в день по 1-2 мл. Внутривенное введение возможно только медленно и под врачебным контролем, при этом 20 мг Папаверина предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl. Применение Папаверина в форме свечей, допустимо только взрослым, по 20-40 мг до трех раз в день. Дозировка и длительность применения Папаверина при беременности определяется индивидуально врачом.
Побочное действие
Папаверин - препарат с незначительно выраженным побочным действием. В некоторых случаях на фоне его приема наблюдаются умеренные расстройства со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, потливость, сонливость, слабость), со стороны ЖКТ (тошнота, запор или диарея, сухость в полости рта). Применение Папаверина изредка сопровождается нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы, среди которых различные нарушения сердечного ритма, тахикардия, артериальная гипотензия.
В единичных случаях на фоне применения Папаверина возникают дерматологические (гиперемия кожи, зуд, сыпь) и гематогенные (эозинофилия) нарушения, нарушения со стороны печени и органов чувств, а также местные и аллергические реакции.
При передозировке Папаверин по инструкции может вызывать сонливость, снижение артериального давления, слабость и диплопию. Возможно усиление антихолинергических эффектов при одновременном применении Папаверина с антихолинергическими средствами.
Аналоги и цена
Схожий спазмолитический эффект оказывает фармацевтический препарат с международным не патентованным названием Дротаверина Гидрохлорид, который широкой аудитории известен под именем Но-шпа. Его также можно использовать и для беременных, и для пациентов проктологического или урологического стационара, и для детей в педиатричекой практике, и для лечения головных болей в домашних условиях. Купить лекарственное средство можно по следующей цене:
- таблетки - 16 рублей;
- уколы на 1 курс (упаковка раствора для инъекция с 10 ампулами) - 45 рублей;
- цена свечей с Папаверином - 70 рублей.