Бета блокаторы для внутривенного введения. Применение β-адреноблокаторов в лечении артериальной гипертензии: обзор препаратов
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Эффекты бета-адреноблокаторов реализуются блокадой β1 и β2-адренорецепторов. Выделяют два типа β-адренорецепторов (β1- и β2- адренорецепторы), которые отличаются структурно-функциональными особенностями и распределением в тканях. β1-адренорецепторы доминируют в структурах сердца, островковой ткани поджелудочной железы, юкстагломерулярном аппарате почек, адипоцитах.
Препараты, связываясь с β1-адренорецепторами сердца, препятствуют действию на них норадреналина, адреналина, снижают активность аденилатциклазы. Снижение активности фермента приводит к уменьшению синтеза цАМФ и угнетение поступления Са2+ в кардиомиоциты. Таким образом реализуются основные эффекты β-адреноблокаторов:
- отрицательный инотропный эффект (уменьшается сила сердечных сокращений);
- отрицательный хронотропный эффект (уменьшается частоты сердечных сокращений);
- отрицательный дромотропный эффект (подавляется проводимость);
- отрицательный батмотропный эффект (уменьшается автоматизм).
Антиангинальный эффект препаратов проявляется уменьшением силы сердечных сокращений и частоты сердечных сокращений, что снижает потребность миокарда в кислороде.
Вследствие угнетения проводимости и автоматизма препараты обладают антиаритмическим действием.
Уменьшение содержания Са2+ вследствие блокады β1-адренорецепторов в клетках юксталомерулярного аппарата (ЮГА) почек сопровождается угнетением секреции ренина, а соответственно, уменьшением образованием ангиотензина II, что ведет к снижению артериального давления и определяет эффективность β-адреноблокаторов как антигипертензивных лекарственных средств.
Блокада β2-адреноблокаторов способствует повышению:
- тонуса гладких мышц бронхов;
- сократительной активности беременной матки;
- сокращению гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта (проявляется болью в животе, рвотой, тошнотой, диареей, значительно реже запорами).
Кроме того, сужение артериол и венул вызывает повышение ОПСС и может ухудшать кровоснабжение в конечностях вплоть до развития синдрома Рейно.
β-адреноблокаторы вызывают изменения показателей липидного и углеводного обмена. Они тормозят липолиз, препятствуют повышению содержания свободных жирных кислот в плазме крови, при этом увеличивается содержание ТГ, а концентрация общего ХС не меняется, содержание ХС ЛПВП снижается, ХС ЛПНП повышается, что ведет к повышению коэффициента атерогенности.
β-адреноблокаторы вызывают активацию синтеза гликогена из глюкозы в печени и подавляют гликогенолиз, что может привести к гипогликемии, особенно на фоне употребления гипогликемических лекарственных препаратов у больных сахарным диабетом. Вследствие блокады бета-адрноблокаторив поджелудочной железы и торможение физиологической секреции инсулина препараты могут вызвать гипергликемию, однако у здоровых людей они обычно не влияют на концентрацию глюкозы в крови.
По влиянию на рецепторы бета-адреноблокаторы разделяют на неселективные (влияющие на β1- и β2-адренорецепторы) и кардиоселективные (влияют на β1-адренорецепторы), кроме того, часть из них обладает внутренней симпатомиметической активностью (ВСА).
Бета-адреноблокаторы, обладающие ВСА (пиндолол, Бопиндолол, окспренолол) в меньшей степени снижают ЧСС и сократимость миокарда, практически не влияют на липидный обмен, у них слабее выражен синдром отмены.
Сосудорасширяющий эффект бета-адреноблокаторов обусловлен одним из следующих механизмов или их сочетанием:
- выраженной ВСА по отношению к β-адреноблокаторов сосудов (например, пиндолол, целипролол);
- сочетанием β- и α-адреноблокирующей активности (например, карведилол);
- высвобождением из эндотелиальных клеток оксида азота (небиволол);
- прямым вазодилатационным эффектом.
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы в низких дозах в отличие от неселективных мало влияют на тонус бронхов и артерий, секрецию инсулина, мобилизацию глюкозы из печени, сократительную активность беременной матки, поэтому их можно назначать при сопутствующих хронических обструктивных заболеваниях легких, сахарном диабете, нарушениях периферического кровообращения (например, при синдроме Рейно, беременности). Они практически не вызывают сужение сосудов скелетных мышц, поэтому при их использовании реже отмечают повышенную утомляемость и мышечную слабость.
Фармакокинетика бета-адреноблокаторов
Фармакокинетическое действие различных бета-адреноблокаторов определяется степенью их растворимости в жирах и воде. Выделяют три группы бета-адреноблокаторов:
- жирорастворимые (липофильные),
- водорастворимые (гидрофильные),
- жиро и водорастворимые.
Липофильные бета-адреноблокаторы (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) быстро всасываются в ЖКТ, легко проникают через ГЭБ (часто вызывают такие побочные эффекты, как бессонница, общую слабость, сонливость, депрессию, галлюцинации, кошмарные сновидения). Поэтому разовые дозы и кратность приема следует сокращать у больных пожилого возраста, при заболеваниях нервной системы. Липофильные бета-адреноблокаторы могут замедлять элиминацию из крови других лекарственных средств, которые метаболизируются в печени (например, лидокаина, гидролазину, теофиллина). Липофильные β-адреноблокаторы должны назначаться не реже, 2-3 раз в сутки.
Гидрофильные бета-адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол) не вполне (на 30-70%) всасываются в ЖКТ и незначительно (0-20%) метаболизируются в печени. Экскретируются преимущественно почками. Обладают длительным периодом полувыведения (6-24год). Т1/2 гидрофильных препаратов увеличивается при снижении скорости клубочковой фильтрации (например, при почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста). Кратность применения варьирует от 1 до 4 раз в сутки.
Существуют бета-адреноблокаторы, растворимые в жирах и в воде (ацебутолол, пиндолол, целипролол, бисопролол). Они имеют два пути элиминации - печеночный (40-60%) и почечный. Жиро и водорастворимые препараты можно назначать 1 раз в сутки, за исключением Пиндолол: его принимают 2-3 раза. Т1/2 составляет 3-12 часов. Большинство лекарственных препаратов (бисопролол, пиндолол, целипролол) практически не взаимодействуют с лекарствами, которые метаболизируются в печени, поэтому их можно назначать у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью (при тяжелых нарушениях функций печени и почек дозу препарата рекомендуется уменьшать в 1,5 раза).
Параметры фармакокинетики бета-адреноблокаторов:
метаболиты |
|||||
Атенолол |
|||||
Бетаксолол |
|||||
Бисопролол |
|||||
Карведилол |
|||||
Метопролол |
|||||
Пиндолол |
|||||
Пропранолол |
|||||
Талинолол |
|||||
Целипролол |
|||||
250-500 мкг/кг |
*Примечание: ? - данные не обнаружены
Показания к использованию бета-адреноблокаторов
- стенокардия напряжения,
- острый коронарный синдром,
- АГ и первичная профилактика инсульта и ИБС у больных АГ,
- профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий,
- профилактика повторного инфаркта миокарда,
- профилактика внезапной смерти у больных с синдромом удлиненного интервала Q-Т,
- хроническая сердечная недостаточность (карведилол, метопролол, бисопролол, небиволол),
- системные заболевания с повышенным влиянием симпатической нервной системы,
- тиреотоксикоз,
- эссенциальный тремор,
- алкогольная абстиненция,
- расслаивающая аневризма аорты,
- гипертрофическая кардиомиопатия,
- дигиталисная интоксикация,
- митральный стеноз (тахисистолическая форма),
- пролапс митрального клапана,
- тетрада Фалло.
Побочные действия и противопоказания бета-адреноблокаторов
Основные побочные эффекты и противопоказания бета-адреноблокаторов представлены в таблице.
Побочные эффекты бета-адреноблокаторов, противопоказания к их использованию и состояния, требующие особой осторожности при использовании бета-адреноблокаторов:
Побочные эффекты |
Абсолютные противопоказания |
Состояния, требующие особой осторожности |
Кардиальные:
Неврологические:
Желудочно-кишечные:
Бронхострикция (у лиц с бронхиальной астмой, ХОБЛ). Слабость. Усталость. Сонливость. Сексуальная дисфункция. Увеличение риска развития инсулин-индуцированной гипогликемии. Маскировка симптомов гипогликемии. Похолодание конечностей. Синдром Рейно. Выраженная гипотензия. Гипертриглицеридемия, снижение уровня липопротеидов высокой плотности. Гепатотоксичность. |
Индивидуальная гиперчувствительность. Бронхиальная астма. ХОБЛ с бронхообструкцией. Атрио-желудочковая блокада I-II ст. Брадикардия с клиническим проявлением. Синдром слабости синусового узла. Кардиальный шок. Тяжелые поражения периферических артерий. Гипотензия с клиническими проявлениями. |
Сахарный диабет. ХОБЛ без бронхообстукции. Поражение периферических артерий. Депрессии. Дислипидемии. Бессимптомная дисфункция синусового узла. Атрио-желудочковая блокада I ст. |
Для β-адреноблокаторов характерен синдром отмены.
Взаимодействие лекарств
Сочетание бета-адреноблокаторов с другими лекарственными препаратами, проявляет отрицательный ино-и хронотропный эффект, может привести к тяжелым побочным реакциям. При сочетании β-адреноблокаторов с клонидином развивается выраженное снижение артериального давления и брадикардия, особенно при горизонтальном положении больных.
Сочетание назначения бета-адреноблокаторов с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами может привести к резкой брадикардии и нарушения АВ-проводимости.
Сочетание бета-адреноблокаторов с нитратами или блокаторами кальциевых каналов обоснованно, поскольку первые уменьшают потребность миокарда в кислороде, а другие, снижая тонус периферических и коронарных сосудов, обеспечивают гемодинамические разгрузки миокарда и увеличение коронарного кровотока.
Высокое артериальное давление относится к сердечно-сосудистым параметрам риска. Поэтому согласно последним рекомендациям, задачами лекарственной терапии гипертонической болезни считается не только достижение его снижения и устойчивого контроля, но и недопущение инфаркта, инсульта и летального исхода.
Сегодня подгруппа антигипертензивных препаратов состоит из лекарств, по-разному влияющих на возникновение осложнений. В неё входят: мочегонные фармацевтические лекарства, ИАПФ, бета-блокаторы, кальциевые антагонисты и блокаторы ангиотензин-рецепторов.
Некоторые исследования указывают, что длительное лечение бета-адреноблокаторами (БАБ) вызывают негативные метаболические эффекты, чем существенно повышают риски возникновения осложнений, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Другие свидетельствуют об их высокой эффективности для недавно перенесших инфаркт на фоне сердечной недостаточности. Тем не менее БАБ продолжает уверенно занимать третье место в списке антигипертензивных лекарственных средств.
Попробуем разобраться, в каких случаях их прием будет безопасен, и, возможно, принесёт дополнительную пользу, а кому пить БАБ, пусть и последнего поколения, не рекомендуется.
В наружной мембране клеток человеческого организма есть особые белки, которые распознают и соответствующим образом реагируют на гормональные вещества – адреналин и норадреналин. Именно поэтому они получили название адренорецепторы.
Всего выявлено два альфа и три разновидности бета (β) адренергических рецепторов. Деление основано на их разной чувствительности к лекарственным веществам – адрено-стимуляторам и адрено-блокаторам.
Поскольку тема нашей статьи – БАБ, рассмотрим, как влияет функционирование систем организма стимуляция β-рецепторов. Под воздействием адреналинового гормона и схожих с ним веществ, они, помимо повышения высвобождения ренина в почках, выполняют разные функции.
Механизм действия бета блокаторов полностью оправдывает их название.
Блокируя воздействие β-адренергических рецепторов, и защищая сердце от адреналинового гормона, они содействуют:
- улучшению показателей работы миокарда – он реже сжимается и разжимается, сила сокращений становиться меньше, а ритм равномернее;
- торможению патологических изменений в тканях левого желудочка.
Главными кардиопротекторными (защищающими сердце) эффектами первых БАБ, за которые они ценились, были снижение частоты приступов «грудной жабы» и понижение болевого синдрома в сердце. Но они одновременно подавляли работу β2-рецепторов, которые как видно из таблицы, подавлять не надо.
Кроме этого, возникающие побочные эффекты существенно суживали контингент пациентов, которым такие препараты были необходимы. Однако сегодня существует уже целых 3 поколения БАБ.
На заметку. При отсутствии болевых ощущений в области сердца и приступов «грудной жабы» лечение патологий сердечно-сосудистой системы с помощью β-блокаторов любого, даже нового поколения, не рекомендуется.
Какие препараты относятся к бета блокаторам
До сегодняшнего момента было создано около 100 лекарств, угнетающе воздействующих оказывающих на β-адренорецепторы. Сегодня в ходу находятся около 30 действующих веществ, являющихся основой для производства бета блокаторов.
Представляем классификацию бета блокаторов на основе списка препаратов, прошедших сертификацию и чаще всего назначающихся нашими кардиологами:
Список поколений БАБ – название, синонимы и аналоги | Характеристика, в зависимости от воздействия на адренорецепторы |
Это подгруппа неселективных БАБ. Они с одинаковой силой угнетают адренергические рецепторы и альфа и бета типов. Подавление вторых обуславливает отрицательные побочные действия, ограничивающие их применение | |
Эта категория БАБ является селективной по отношению к рецепторам типа β-2. Она получила общее название «Кардиоселективные препараты».
|
|
Эти современные лекарства обладают не только кардиоселективным воздействием. Им присущ вазодилатирующий эффект. Они умеют расслаблять сосуды кровеносной системы. Лабеталол делает это за счёт блокировки альфа-адренергических рецепторов, Небиволол – усиливает расслабление сосудов на периферии, а Карведилол делает одновременно и то и другое. |
БАБ препараты с внутренней симпатомиметической активностью, в подавляющем большинстве случаев. применяются в лекарственной терапии неосложнённой сердечной недостаточности, в том числе и во время беременности.
При этом они хоть и не вызывают спазма сосудов и сильного урежения пульса, но всё-таки им плохо удаётся купировать приступы грудной жабы, острый коронарный синдром, а также не давать после приёма должной переносимости физических нагрузок. В список таких препаратов входят – Целипролол, Пиндолол, Окспренолол, Ацебутолол.
Совет. Начиная пить лекарство, найдите в инструкции упоминание к какому виду – липофильному (жирорастворимому) или гидрофильному (водорастворимому) относятся таблетки. От этого зависит, когда их стоит принимать, до или после принятия пищи.
Кроме этого отмечено, что лечение водорастворимыми формами не вызывает кошмарных сновидений. Однако они, увы, не пригодны для снижения АД при наличии почечной недостаточности.
Показания к назначению и предостережения
Детализированная сравнительна характеристика бета блокаторов понятна только узкопрофильным врачам-кардиологам. Опираясь на неё, учитывая реальные результаты в достигнутых показателях снижения АД и улучшения (ухудшения) самочувствия конкретного больного, подбираются индивидуальные дозы, а возможно и комбинированные формы бета-адреноблокаторов с другими лекарствами от давления. Следует набраться терпения, так как на это может уйти значительное время, иногда около года.
В целом же β -адреноблокаторные лекарства могут назначаться при:
- , первичной гипертензии, стабильной сердечной недостаточности хронического течения, ИБС, аритмиях, перенесённом инфаркте, синдроме УИ-QT, гипертрофии желудочков, выпячивании створок митрального клапана, наследственной болезни Морфана;
- вторичной гипертензии, вызванной беременностью, тиреотоксикозом, поражением почек;
- повышении АД перед плановым и после выполнения хирургического вмешательства;
- вегетососудистых кризах;
- глаукоме;
- упорных мигренях;
- лекарственной, алкогольной или наркотической абстиненции.
К сведению. Ещё совсем недавно стоимость некоторых новых бета блокаторов была заоблачной. Сегодня существует много синонимов, аналогов и дженеретиков, которые по своей эффективности не уступают раскрученным запатентованным БАБ-препаратам, а их цена вполне доступна даже малоимущим пенсионерам.
Противопоказания
Под абсолютным запретом находится назначение любых типов бета-адреноблокаторов больным с атриовентрикулярной блокадой II-III степени.
К относительным относят наличие:
- бронхиальной астмы;
- обструкции лёгких хронического течения;
- диабетической болезни, сопровождающейся частыми приступами гипогликемии.
Однако стоит уточнить, что под контролем врача и при соблюдении предосторожностей в поиске и коррекции безопасной дозы, пациентам и с этими заболеваниями можно подобрать один из многочисленных препаратов 2 или 3 поколения.
При наличии в анамнезе диабетической болезни без эпизодов гипогликемии или метаболического синдрома врачам не возбраняется, а даже рекомендовано назначать таким пациентам Карведилол, Бисопролол, Небиволол и метопролола сукцинат. Они не нарушают углеводный обмен, не снижают, а наоборот повышают чувствительность к инсулиновому гормону, а также не тормозят расщепление жиров, увеличивающих массу тела.
Побочные эффекты
У каждого из БАБ-препаратов существует небольшой список собственных, присущих только ему побочных эффектов.
Чаще остальных среди них встречаются:
- развитие общей слабости;
- снижение работоспособности;
- повышенная утомляемость;
- сухой кашель, приступы удушья;
- похолодание кистей и стоп;
- расстройства стула;
- медикаментозно спровоцированный псориаз;
- нарушения сна, сопровождающиеся кошмарами.
Важно. Многие мужчины категорически отказываются от лечения бета-адреноблокаторами из-за побочного эффекта, возможного при приёме лекарств первого поколения – полной или частичной импотенция (эректильной дисфункции). Обратите внимание, препараты нового, 2 и 3 поколения, помогают взять под контроль АД и при этом позволяют сохранить потенцию.
Синдром отмены
При подборе корректной дозы и разновидности бета-блокатора врач учитывает какая патология будет лечиться. Существуют БАБ-лекарства, которые можно (нужно) пить от 2 до 4 раз в сутки. Однако в терапии АГ в основном применяются пролонгированные формы, которые пьют 1 раз (утром) в 24 часа.
Тем не менее не стоит удивляться больным, страдающим от стенокардии. Им и пролонгированную форму бета-адреноблокатора придётся пить дважды – и утром, и вечером. Для них также существует и предостережение о соблюдении постепенного отказа от лечения бета-блокаторами, поскольку их внезапная отмена способна вызывать существенное утяжеление течения болезни.
Для этого необходимо соблюдать баланс. Еженедельно по чуть-чуть снижая дозу бета-блокатора, начинают принимать другой, снижающий давление и ЧСС препарат, также постепенно увеличивая его дозировку.
И в заключение этой статьи предлагаем просмотреть видео, в котором речь идёт о лекарствах, запрещённых к одновременному приёму с препаратами БАБ.
Частые вопросы врачу
Приближается юбилей у супруга. Недавно ему назначили Карведилол. Можно ли ему пить алкогольные напитки?
Пить или не пить алкоголь – выбор всегда остаётся за пациентом. Все напитки, содержащие этаноловый спирт, многократно нивелируют действие бета-блокаторных препаратов.
Плюс ко всему, спустя время, у каждого оно индивидуально, и зависит от многих показателей, слегка пониженное алкогольным возлиянием артериальное давление, резко поднимается, вызывая приступ гипертонии или стенокардии. Сочетание бета-блокатора и алкоголя может закончиться фибрилляцией желудочков.
Случаются также парадоксальные случаи, когда БАБ не снижает, а наоборот усиливает действие препарата – давление резко падает, сердце замедляет свою работу. Зафиксированы даже случаи летального исхода.
Чем можно заменить бета-блокаторы?
Исходя из принципов механизма действия, заменить бета-блокаторы можно только ими же, и перейти с одной разновидности лекарства на другую. Однако не у всех больных с проблемами в сердечно-сосудистой системе получается добиться желаемого результата, а у некоторых возникают сильные побочные эффекты, мешающие нормальному образу жизни.
Таким людям, для снижения и контроля АД, врач подберёт диуретик и/или ИАПФ, а для борьбы с тахикардией – какой-нибудь из антагонистов кальциевых каналов.
Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.
Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое - адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.
Классификация
Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.
Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.
Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.
Среди альфа-адреноблокаторов:
- α-1 блокаторы;
- α-1 и α-2.
Среди β-адреноблокаторов:
- кардиоселективные;
- неселективные.
Особенности действия
Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:
- сужается просвет сосудов;
- учащаются сокращения миокарда;
- растет давление крови;
- повышается уровень гликемии;
- увеличивается бронхиальный просвет.
При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.
Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.
Действие альфа-адреноблокаторов
Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.
Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.
Другие эффекты от а-адреноблокаторов:
- снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
- рост уровня «полезного» холестерина;
- активизация восприимчивости клеток к инсулину;
- улучшение усвоения глюкозы;
- уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.
Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.
Действие бета-адреноблокаторов
Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:
- понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
- уменьшение частоты сокращений сердца;
- регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
- снижение потребности мышц сердца в кислороде;
- уменьшение показателей артериального давления;
- облегчение приступа стенокардии;
- снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
- уменьшение уровня гликемии.
Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:
- предупреждение слипания элементов крови;
- усиление сокращения гладкой мускулатуры;
- расслабление сфинктера мочевого пузыря;
- повышение тонуса бронхов;
- снижение внутриглазного давления;
- снижение вероятности острого инфаркта.
Действие альфа-бета-блокаторов
Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.
Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.
Когда показан прием препаратов
Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:
- гипертензия артериальная;
- увеличение сердечной мышцы;
- увеличение простаты у мужчин.
Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:
- расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
- выраженный атеросклероз;
- диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
- эндартерииты;
- акроцианоз;
- мигрени;
- постинсультное состояние;
- снижение интеллектуальной деятельности;
- расстройства вестибулярного аппарата;
- нейрогенность мочевого пузыря;
- воспаление простаты.
Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.
Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:
- артериальная гипертензия;
- кардиомиопатия гипертрофического типа;
- аритмии;
- мигрень;
- пороки митрального клапана;
- инфаркт;
- при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
- двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
- повышение активности щитовидки (комплексное лечение).
Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:
- артериальной гипертензии;
- увеличении левого желудочка;
- стенокардии при напряжении;
- дисфункции работы митрального клапана;
- учащении сокращений сердца;
- глаукоме;
- синдроме Минора - редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
- с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.
Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:
- при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
- глаукоме открытоугольной;
- стенокардии стабильного типа;
- сердечных пороках;
- сердечной недостаточности.
Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы
В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.
Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.
Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:
- снижение частоты сердечных сокращений;
- улучшение метаболизма миокарда;
- нормализация работы сосудистой системы;
- улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
- нормализация ритма сердечных сокращений;
- падение артериального давления;
- снижение риска агрегации тромбоцитов.
Побочные эффекты
Список побочных эффектов зависит от препаратов.
А1-блокаторы могут спровоцировать:
- отеки;
- резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
- аритмию;
- насморк;
- понижение либидо;
- энурез;
- боль во время эрекции.
А2-блокаторы вызывают:
- повышение давления;
- тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
- тремор мышц;
- расстройства мочеиспускания.
Неселективные препараты этой группы способны вызвать:
- расстройства аппетита;
- нарушения сна;
- повышенную потливость;
- ощущение холода в конечностях;
- ощущение жара в теле;
- гиперацидность желудочного сока.
Селективные бета-блокаторы могут вызвать:
- общую слабость;
- замедление нервных и психических реакций;
- резкую сонливость и депрессию;
- понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
- онемение стоп;
- падение частоты сердцебиения;
- диспептические явления;
- аритмические явления.
Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:
- зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);
- ринит;
- удушье;
- выраженное падение давления;
- синкопальное состояние;
- эректильную дисфункцию у мужчин;
- воспаление слизистой толстого кишечника;
- гиперкалиемию;
- повышение уровня триглицеридов и уратов.
Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:
- тромбоцитопению и лейкопению;
- резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
- дисфункцию периферического кровообращения;
- гематурию;
- гипергликемию;
- гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.
Перечень препаратов
К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:
- Эупрессил;
- Тамсулон;
- Доксазозин;
- Альфузозин.
Неселективные (α1-2 блокаторы):
- Сермион;
- Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
- Пирроксан;
- Дибазин.
Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов - Йохимбин.
Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:
- Атенол (Тенолол);
- Локрен;
- Бисопролол;
- Бревиблок;
- Целипрол;
- Корданум.
К неселективным β-адреноблокаторам относятся:
- Сандонорм;
- Беталок;
- Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
- Тимолол (Арутимол);
- Слоутразикор.
Лекарства нового поколения
Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.
К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами .
Особенности приема
Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.
Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.
Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.
Противопоказания к приему
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
- Тяжелые расстройства работы печени и почек.
- Понижение давления (гипотензия).
- Брадикардия - снижение частоты сокращения сердца.
Действие на бета-адренорецепторы адреналина и норадреналина при болезнях сердца и сосудов может привести к фатальным последствиям. В этой ситуации лекарства, объединенные в группы бета-адреноблокаторы (БАБ) не только облегчают жизнь, но и продляют ее. Изучение тематики БАБ научит лучше понимать свой организм при избавлении от недуга.
Что такое бета-адреноблокаторы
Под адреноблокаторами (адренолитиками) понимают группу препаратов с общим фармакологическим действием – нейтрализацией адреналиновых рецепторов кровеносных сосудов и сердца. Медикаменты «выключают» рецепторы, реагирующие на адреналин и норадреналин, и блокируют следующе их действия:
- резкое сужение просвета кровеносных сосудов;
- повышение артериального давления;
- противоаллергический эффект;
- бронхолитическая активность (расширение просвета бронхов);
- повышение уровня глюкозы в крови (гипогликемическое действие).
Препараты влияют на β2-адренорецепторы и β1-адренорецепторы, вызывая обратное адреналину и норадреналину действие. Они расширяют сосуды, понижают артериальное давление, сужают просвет бронхов и сокращают уровень сахара в крови. При активации бета1-адренорецепторов повышается частота, сила сокращений сердца, расширяются коронарные артерии.
За счет действия на β1-адренорецепторы улучшается проводимость сердца, усиливается распад гликогена в печени, образования энергии. При возбуждении бета2-адренорецепторов стенки сосудов и мускулатура бронхов расслабляются, ускоряется синтез инсулина, распад жира в печени. Стимуляция бета-адренорецепторов при помощи катехоламинов мобилизует все силы организма.
Препараты из группы блокаторов бета-адренорецепторов сокращают частоту, силу сердечных сокращений, снижают давление, уменьшают потребление кислорода сердцем. Механизм действия бета-адреноблокаторов (БАБ) связан со следующими функциями:
- Удлиняется диастола – за счет улучшения коронарной перфузии снижается внутрисердечное диастолическое давление.
- Кровоток перераспределяется от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, что повышает переносимость физических нагрузок.
- Антиаритмическое действие заключается в подавлении аритмогенного и кардиотоксического действий, препятствии накопления в клетках сердца ионов кальция, которые могут ухудшить энергетический обмен в миокарде.
Медикаментозные свойства
Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы способны ингибировать один или несколько рецепторов. Они обладают противоположными сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, бронхолитическому и гипергликемическому эффектами. При связывании адреналина с адренорецепторами под воздействием адреноблокаторов происходит стимуляция, нарастает симпатомиметическая внутренняя активность. В зависимости от типа бета-блокаторов выделяют их свойства:
- Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы: уменьшают периферическое сопротивление сосудов, сократимость миокарда. За счет препаратов этой группы профилактируется аритмия, понижается выработка почками ренина, давление. На начальных этапах лечения повышается тонус сосудов, но потом он снижается до нормального. Бета-1,2-адреноблокаторы тормозят слипание тромбоцитов, формирование тромбов, усиливают сокращение миометрия, активизируют моторику пищеварительного тракта. При ишемической болезни сердца блокаторы адренорецепторов улучшают переносимость нагрузок. У женщин неселективные бета-блокаторы увеличивают сократимость матки, сокращают потерю крови в родах или после операций, понижают внутриглазное давление, что позволяет использовать их при глаукоме.
- Селективные (кардиоселективные) бета1-адреноблокаторы – снижают автоматизм синусового узла, уменьшают возбудимость и сократимость сердечной мышцы. Они сокращают потребность в кислороде миокарда, подавляют эффекты норадреналина и адреналина в условиях нагрузки. За счет этого предотвращается ортостатическая тахикардия, снижается смертность при сердечной недостаточности. Это улучшает качество жизни людей при ишемии, дилатационной кардиомиопатии, после перенесенных инсульта или инфаркта. Бета1-адреноблокаторы устраняют сужение просвета капилляров, при бронхиальной астме снижают риск развития бронхоспазма, при сахарном диабете устраняют риск развития гипогликемии.
- Альфа и бета-адреноблокаторы – снижают уровень холестерина и триглицеридов, нормализуют показатели липидограммы. За счет этого расширяются кровеносные сосуды, уменьшается постнагрузка на сердце, не изменяется почечный кровоток. Альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократимость миокарда, помогают крови не оставаться в левом желудочке после сокращения, а полностью перейти в аорту. Это приводит к сокращению размеров сердца, снижению степени его деформации. При сердечной недостаточности препараты сокращают приступы ишемии, нормализуют сердечный индекс, уменьшают смертность при ишемической болезни или дилатациолнной кардиомиопатии.
Классификация
Для понимания принципа работы препаратов пригодится классификация бета-адреноблокаторов. Они делятся на неселективные, селективные. Каждая группа делится еще на два подвида – с внутренней симпатомиметической активностью или без нее. Благодаря такой сложной классификации у врачей не остается сомнений по выбору оптимального для того или иного пациента медикамента.
По преимущественному действию на бета-1 и бета-2-адренорецепторы
По виду влияния на типы рецепторов выделяют селективные бета-адреноблокаторы и неселективные бета-адреноблокаторы. Первые действуют только на сердечные рецепторы, поэтому их еще называют кардиоселективными. Неселективные препараты влияют на любые рецепторы. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы включают Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективные бета-1-адреноблокаторы – это Бисопролол, Метопролол, Атенолол, Тилинолол, Эсмолол. К альфа-бета-адреноблокаторам относятся Проксодалол, Карведилол, Лабеталол.
По способности растворяться в липидах или воде
Бета-адреноблокаторы делятся на липофильные, гидрофильные, липогидрофильные. Жирорастворимые – это Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, гидрофильные – Атенолол, Надолол. Липофильные препараты хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются печенью. При почечной недостаточности они не кумулируются, поэтому подвергаются биотрансформации. Липогидрофильные или амфофильные препараты содержат Ацебуталол, Бисопролол, Пиндолол, Целипролол.
Гидрофильные блокаторы бета-адренорецепторов хуже всасываются в пищеварительном тракте, имеют длительный период полувыведения, выводятся почками. Их предпочтительно использовать у больных с печеночной недостаточностью, потому что они элиминируются почками.
По поколениям
Среди бета-адреноблокаторов выделяют медикаменты первого, второго и третьего поколений. Пользы больше от современных препаратов, их эффективность выше, а вредных побочных эффектов – меньше. К препаратам первого поколения относятся Пропранолол (входит в состав Анаприлина), Тимолол, Пиндолол, Соталол, Алпренол. Средства второго поколения – Атенолол, Бисопролол (входит в состав Конкора), Метопролол, Бетаксолол (таблетки Локрен).
Бета-блокаторы третьего поколения дополнительно обладают вазодилатирующим эффектом (расслабляют кровеносные сосуды), к ним относятся Небиволол, Карведилол, Лабеталол. Первый увеличивает выработку оксида азота, регулирующего расслабление сосудов. Карведилол дополнительно блокирует альфа-адренорецепторы и повышает выработку окиси азота, а Лабеталол действует и на альфа-, и на бета-адренорецепторы.
Список бета-блокаторов
Выбрать нужный препарат может только врач. Он же назначает дозировку и частоту приема лекарства. Список известных бета-блокаторов:
1. Селективные бета адреноблокаторы
Данные средства действуют выборочно на рецепторы сердца и сосудов, поэтому используются только в кардиологии.
1.1 Без внутренней симпатомиметической активности
Препарат | ||
Атенолол | Атенобене | Бетакард, Велроин, Алпренолол |
Бетаксолол | Бетак, Ксонеф, Бетапрессин |
|
Бисопролол | Бидоп, Биор, Бипрол, Конкор, Нипертен, Бинелол, Биол, Бисогамм, Бисомор |
|
Метопролол | Корвитол, Сердол, Эгилок, Керлон, Корбис, Корданум, Метокор |
|
Карведилол | Акридилол | Багодилол, Таллитон, Ведикардол, Дилатренд, Карвенал, Карведигамма, Рекардиум |
Небиволол | Бивотенз, Небиватор, Небилонг, Небилан, Невотенз, Тензол, Тенормин, Тирез |
|
Бревиблок |
1.2 С внутренней симпатомиметической активностью
2. Неселективные бета адреноблокаторыДанные медикаменты не обладают выборочным действием, понижают артериальное и внутриглазное давление.
2.1 Без внутренней симпатомиметической активности
2.2 С внутренней симпатомиметической активностью
Активный компонент | Препарат | |
Окспренолол | Тразикор | |
Пенбутолол | Пенбутолол |
|
Пиндолол | ||
Алпренол | ||
Бопиндолол | Сандонорм |
|
Буциндолол | Буциндолол |
|
Дилевалол | Дилевалол |
|
Картеолол | Картеолол |
|
Лабеталол | Лабеталол |
3. Бета адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами
Для решения проблем повышенного артериального давления применяют блокаторы адренорецепторов с вазодилатирующими свойствами. Они сужают сосуды и нормализуют работу сердца.
3.1 Без внутренней симпатомиметической активности
3.2 С внутренней симпатомиметической активностью
4. БАБ длительного действия
Липофильные бета-адреноблокаторы - препараты длительного действия работают дольше гипотензивных аналогов, поэтому назначаются в меньшей дозировке и со сниженной частотой. К таковым относится метопролол, который содержится в таблетках Эгилок Ретард, Корвитол, Эмзок.
5. Адреноблокаторы сверхкороткого действия
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы - препараты сверхкотороткого действия имеют время работы до получаса. К ним относится эсмолол, который содержится в Бревиблоке, Эсмололе.
Показания к применению
Существует ряд патологических состояний, поддающихся лечению при помощи бета-адреноблокаторов. Решение о назначении принимается лечащим врачом на основании следующих диагнозов:
- Стенокардия напряжения и синусовая тахикардия. Часто для профилактики приступов и лечения стенокардии напряжения самым эффективным средством являются бета-адреноблокаторы. Действующее вещество накапливается в тканях организма, оказывая поддержку сердечной мышце, что снижает риск рецидива инфаркта миокарда. Способность препарата к накоплению разрешает временно снизить дозу. Целесообразность приема БАБ при стенокардии напряжения повышается при одновременном наличии синусовой тахикардии.
- Инфаркт миокарда. Применение БАБ при инфаркте миокарда приводит к ограничению сектора некроза сердечной мышцы. Это приводит к снижению смертности, снижается риск остановки сердца и рецидива инфаркта миокарда. Рекомендуется применять кардиоселективные средства. Применение допустимо начинать непосредственно в момент поступления пациента в стационар. Длительность – 1 год после произошедшего инфаркта миокарда.
- Сердечная недостаточность. Перспективы использования БАБ для лечения сердечной недостаточности пока находятся на стадии изучения. В настоящее время кардиологи допускают использование препаратов, если данный диагноз сочетается со стенокардией напряжения, артериальной гипертензией, нарушением ритма, тахисистологической формой фибрилляции предсердий.
- Артериальная гипертензия. Люди молодого возраста, ведущие активный образ жизни, часто сталкиваются с артериальной гипертензией. В этих случаях по назначению врача могут быть назначены БАБ. Дополнительным показанием к назначению является сочетание основного диагноза (гипертензии) с нарушением ритма, стенокардией напряжения и после инфаркта миокарда. Перерастание гипертензии в гипертоническую болезнь с гипертрофией левого желудочка является основанием для приема БАБ.
- Отклонения сердечного ритма включают в себя такие нарушения, как суправентрикулярные аритмии, трепетание и фибрилляция предсердий, синусовая тахикардия. Для лечения указанных состояний успешно применяются препараты из группы БАБ. Менее выраженный эффект наблюдается при лечении желудочковых нарушений ритма. В сочетании с калийными средствами БАБ успешно применяется для терапии аритмий, обусловленных гликозидной интоксикацией.
Особенности применения и правила приема
При решении врачом вопроса о назначении бета-адреноблокаторов пациент должен в обязательном порядке сообщить врачу о наличии таких диагнозов, как эмфизема, брадикардия, астма и аритмия. Важным обстоятельством является и беременность или подозрение на нее. БАБ принимаются одновременно с едой или сразу по окончании трапезы, так как пища снижает остроту побочного действия. Дозировка, режим приема и продолжительность терапии определяются лечащим кардиологом.
При лечении рекомендуется тщательно следить за пульсом. При снижении частоты ниже установленного уровня (определяется при назначении схемы лечения) требуется проинформировать об этом врача. Кроме того, наблюдение у врача во время курса приема препаратов – условие эффективности терапии (специалист в зависимости от индивидуальных показателей может скорректировать дозировку). Нельзя самостоятельно отменять прием БАБ, иначе побочные эффекты будут усугублены.
Особенности воздействия БАБ на организм человека может повлечь ряд побочных эффектов различной степени выраженности. Пациенты могут столкнуться со следующими явлениями:
- бессонница;
- слабость;
- головная боль;
- нарушение дыхания;
- обострение ИБС;
- расстройство кишечника;
- пролапс митрального клапана;
- головокружение;
- депрессия;
- сонливость;
- утомляемость;
- галлюцинации;
- кошмарные сновидения;
- замедление реакции;
- беспокойство;
- конъюнктивит;
- шум в ушах;
- судороги;
- феномен (патология) Рейно;
- брадикардия;
- психоэмоциональные расстройства;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- сердечная недостаточность;
- сердцебиение;
- гипотензия;
- атриовентрикулярная блокада;
- васкулит;
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения;
- боли мышцах и суставах
- боли в груди;
- тошнота и рвота;
- нарушения работы печени;
- боль в животе;
- метеоризм;
- спазм гортани или бронхов;
- одышка;
- кожная аллергия (зуд, покраснения, сыпь);
- похолодание конечностей;
- потливость;
- облысение;
- слабость в мышцах;
- снижение либидо;
- снижение или повышение активности ферментов, глюкозы в крови и уровня билирубина;
- болезнь Пейрони.
Синдром отмены и как его избежать
При длительном лечении высокими дозировками БАБ внезапная остановка терапии может вызвать синдром отмены. Тяжелая симптоматика проявляется в виде желудочковых нарушений ритма, стенокардических приступов и инфаркта миокарда. Легкие последствия выражаются в виде повышения артериального давления и тахикардии. Синдром отмены развивается по прошествии нескольких дней после курса терапии. Для устранения данного исхода требуется соблюдать правила:
- Прекращать прием БАБ необходимо не спеша, в течение 2 недель, постепенно понижая дозу очередного приема.
- В ходе постепенной отмены и после полного прекращения приема важно резко снизить физические нагрузки и увеличить прием нитратов (по согласованию с врачом) и прочих антиангиальных средств. В указанный период важно ограничить прием средств, снижающих давление.
Видео
Адреналин и норадреналин (катехоламины) отвечают за регуляцию основных функций жизнедеятельности организма человека. При выделении оказывают воздействие на гиперчувствительные нервные окончания – адренорецепторы, которые делятся на подвиды: альфа и бета (2 подвида).
B1-адренорецептор при выделении в большом количестве увеличивает частоту сердечных сокращений, ускорят распад гликогена, а также расширяет коронарные артерии.
B2-адренорецепторы расслабляют стенки сосудов, снижает тонус матки у женщин, ведет к ускорению процесса выделения инсулина. Активация обоих типов катехоламинов человеческий организм мобилизует все силы для поддержки жизнедеятельности . Бета-адреноблокаторы представляют собой особую группу лекарственных средств, которые препятствуют воздействию катехоламинов на жизненно важные органы.
Механизм действия
Как было сказано, применение бета-адреноблокаторов ведет к снижению артериального давления и уменьшению ЧСС . У пациентов наблюдается удлинение диастолы – время отдыха сердечной мышцы, во время которого коронарные сосуды наполняются кровью.
Улучшение наполнения коронарных сосудов (кровоснабжение миокарда) является причиной снижения внутрисердечного давления.
Кровь начинает циркулировать и перераспределяться между нормальными и ишемизированными участками, а человек получает возможность проще переносить физические нагрузки. Еще один неоспоримый плюс бета-адреноблокаторов – они обладают уникальными антиаритмическими свойствами . Их прием ведет к подавлению действия катехоламинов и снижает скорость накопления в организме ионов кальция, которые серьезно ухудшают энергетические обменные операции в миокарде.
Классификация препаратов
β-адреноблокаторы – это группа лекарств. Классифицируются по конкретным признакам. Например, кардиоселективность или способность выбранного лекарства блокировать воздействие только β1-адренорецепторов .
Чем выше показатель селективности бета адреноблокаторов, тем безопаснее они для приема пациентами с наличием болезней дыхательных путей, сахарного диабета.
Тем не менее, понятие селективности – это абстрактный показатель, ведь при приеме препаратов в большом количестве степень показателя снижается. Есть категория лекарств с симпатомиметической активностью : они дополнительно стимулируют воздействие БАБ и могут приводить к замедлению ритма сердца и могут негативно влиять на липидный обмен в организме.
В классификации встречаются лекарства с вазодилатирующими свойствами для расширения сосудов. Контролировать процесс можно путем прямого воздействия α-блокаторов на стенки сосудов.
Показания и абсолютные противопоказания для назначения
Показания к применению бета-адреноблокаторов полностью зависят от их свойств. Неселективные блокаторы имеют ограниченный спектр назначений , в то время, как селективные лекарства могут применяться у широкого круга пациентов. Могут назначаться при:
- Артериальной гипертензии;
- Мигрени;
- Сердечной недостаточности;
- Синдроме Марфана;
- Мигрени;
- Глаукоме;
- Аневризме аорты;
- в любой стадии;
- Хронической сердечной недостаточности;
- Синусовой тахиаритмии.
В записях кардиологов и кардиохирургов, которые назначают соответствующее лечение своим пациентам, часто можно видеть препараты второго и третьего поколения, которые идеально подходят для лечения сосудов и сердца.
При наличии следующих заболеваний и отклонений действует абсолютный запрет (противопоказание) для применения β-адреноблокаторов:
- Беременность, детский возраст;
- Бронхиальная астма;
- Сердечная блокада II степени;
- Слабость синусового узла;
- Декомпенсация сердечной недостаточности.
I поколение – некардиоселективные
Некардиоселективные адреноблокаторы – первые представители данной группы лекарственных средств. В связи с блокировкой рецепторов первого и второго типа могут приводить к возникновению побочных эффектов – бронхоспазмам.
У некоторых лекарств имеется возможность частично стимулировать бета-адренорецепторы – это и есть симпатомиметическая активность. Главное преимущество – они практически не и не приводят к возможному синдрому отмены.
В список препаратов входят:
- Картеолол;
- Адпренолол;
- Лабеталол;
- Пиндолол;
- Дилевалол;
- Буциндолол.
- Соталол;
- Надолол;
- Флестролол;
- Непрадилол;
- Тимолол.
II поколение – кардиоселективные
Препараты II поколения блокируют рецепторы первого типа, которые располагаются в сердце. Могут применяться пациентами, у которых имеется высокая вероятность развития побочных проявлений на фоне заболеваний легких (это связано с тем, что они не воздействуют на β -2-адреноблокаторы в легких ).
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы II поколения назначаются пациентам с мерцательной аритмией сердца или .
С внутренней симпатомиметической активностью
- Целипролол;
- Талинолол;
- Ацекор;
- Эпанолол.
Без внутренней симпатомиметической активности
- Бетаксолол;
- Эсмолол;
- Бисопролол;
- Небиволол;
- Атенолол.
III поколение (с вазодилатирующими особенностями)
Особенностями средств, относящихся к третьему поколению, считается их особое фармакологическое воздействие: они блокируют и бета-рецепторы, и альфа-рецепторы в кровеносных сосудах . Рассмотрим более детально существующие группы.
Некардиоселективные
Способствуют расслаблению стенок кровеносных сосудов за счет одновременного влияния на бета-1 и бета-2-адреноблокаторы. К ним относят:
- Дилевалол;
- Амозулалол;
- Нипрадилол;
- Лабеталол.
Кардиоселективные
Служат для увеличения объема выделяемого оксида азота для расширения сосудов сердца и снижают вероятность закупорки сосудов (атеросклеротические бляшки). Новое поколение препаратов включает в себя:
- Небиволол;
- Карведилол;
- Целипролол.
Продолжительность действия
Все β-адреноблокаторы делятся на две основные группы: длительного и короткого действия. На продолжительность влияет биохимический состав лекарства .
Препараты длительного действия
- Амфифильные – растворяющиеся в жирах и воде (например, Ацебутолол и Бисепролол). Выводятся из организма путем печеночного метаболизма или почечной экскреции.
- Гидрофильные (Атенолол) – они перерабатываются в воде, но не усваиваются в печени.
- Липофильные короткого действия – растворяются в жирах, хорошо усваиваются печенью, действуют короткий промежуток времени.
- Липофильные длительного действия .
Препараты сверхкороткого действия
Чаще всего такие бета-блокаторы ставятся в виде капельниц. Срок воздействия на организм не превышает 30 минут, после чего все биохимические вещества начинают разрушаться в крови человека.
Активно применяются у пациентов с гипотонией и сердечной недостаточностью, поскольку не вызывают побочных эффектов. Главным представителем этой группы лекарств считается Эсмолол.
Побочные эффекты
Обратите внимание, что прием данных лекарств должен строго контролироваться лечащим врачом!
У отдельной группы людей могут появиться побочные эффекты, которые выражаются в :
- выпадение волос;
- нарушение ритма сердца;
- нарушение сна и депрессия;
- ухудшение памяти;
- сексуальная дисфункция;
- аллергические реакции.
Применение адреноблокаторов при простатите
Бета адреноблокаторы широко применяются в урологии для лечения простатита. Входящие в состав вещества теразозин и силодозин улучшают процесс мочеиспускания у людей , испытывающих проблемы.
Назначаются при простатите или при наличии следующих проблем:
- слабый тонус мочевого пузыря;
- низкое давление в уретре;
- аденома простаты;
- расслабленное состояние мышц предстательной железы.
Положительные результаты приема адреноблокаторов в этих случаях видны уже через несколько недель. В список препаратов включены: Глансин, Омсулозин и Фокусин.
Не стоит заниматься самолечением – настоятельно советуем пройти консультацию у вашего лечащего врача, чтобы не усугубить течение болезни.