Аспирин изобретение немецких химиков. Первый Аспирин — Кто придумал
Аспирин — разговорное название ацетилсалициловой кислоты. Сегодня этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств России.
Но в доаспириновую эпоху большая часть болезней не имела лечения и зачастую именовалась одним словом — «жар», а облегчить страдания и избавить от боли могли только не всегда эффективные и далеко не быстродействующие отвары из трав и дорогостоящие опиаты.
Ивовая кора
Лишь в конце XVIII века был открыт салицин — элемент, ответственный за лечебное воздействие отвара ивовой коры, который обладал мощнейшим жаропонижающим действием. Но и салицин стоил дорого из-за сложности производства, а салициловая кислота действовала хуже и имела сильный побочный эффект — разрушала желудочно-кишечный тракт больного.
Таким образом, перед учёными стояла задача создания универсального средства от жара и боли, стоимость которого была бы доступна многим.Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским учёным Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году, основой служила всё та же кора дерева ивы. Но ацетилсалициловую кислоту в форме, пригодной для медицинского применения, создали в лабораториях компании Bayer. 10 августа 1897 года немецкий химик Феликс Хоффманн сообщил своим коллегам — Артуру Айхенгрюну , доктору Карлу Дуйсбергу и профессору Генриху Дрезеру , который возглавлял исследовательский департамент компании, — о том, что ему удалось получить ацетилсалициловую кислоту.
Клинические испытания продолжались полтора года. Фактически аспирин стал официальной торговой маркой компании Bayer 6 марта 1899 года.
Согласно законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин». «A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат.
Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток, а с 1915 года — без рецепта. Аспирин, будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным, быстро стал самым популярным обезболивающим.
Истории и судьбы
До 30-х годов считалось, что великое лекарство — плод коллективного труда «специалистов компании Bayer». Но историческая справедливость в том, что открытие Феликса Хоффманна было основано на работах учёных-предшественников — француза Шарля Герхардта и англичанина Олдера Райта . После триумфального открытия аспирина Хоффман проработал на Bayer всю свою жизнь. Судьба его начальника Генриха Дрезера сложилась печальнее.
Работая над процессом превращения салициловой кислоты в ацетилсалициловую, Хоффманн проводит эксперименты по ацилированию морфина, получив в результате лекарственный героин. Его предполагалось использовать как сильное обезболивающее, но побочные эффекты от употребления героина стали сразу же очевидны. Несмотря на это, именно Генрих Дрезер стал первым официальным героиновым наркоманом, популяризатором нового наркотика и первой его жертвой: он умер от остановки сердца в 1924 году.Артур Айхенгрюн в 1944 году попал в концлагерь, а 5 лет спустя, перед смертью, опубликовал статью, посвящённую 50-летию аспирина, в которой приписал изобретение аспирина себе. Споры о том, кто же именно был подлинным изобретателем аспирина, не утихали после публикации этой статьи ещё долго.
От жара и боли, для сердца и для детей
Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позже выяснились его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. После Второй мировой войны калифорнийский врач Лоуренс Крейвен опытным путём обнаружил, что аспирин серьёзно снижал риск кардиологических заболеваний. Сегодня большая часть аспирина именно с этой целью и используется — для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
В 1952 году появился детский аспирин щадящей концентрации, а в 1969 таблетки аспирина включили в аптечки астронавтов «Аполлона».Исследовательская деятельность вокруг свойств аспирина не утихает до сих пор. Так, по данным исследований профессора Питера Ротуэлла из Оксфордского университета, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака лёгких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.
По данным исследователей из Университета Алабамы (США) и Университета Оттавы (Канада), аспирин снижает ещё и риск развития рака печени. Те испытуемые, которые принимали аспирин в течение 10 лет, реже страдали от гепатоцеллюлярной карциномы и на 45 % реже умирали от хронических заболеваний печени.
Учёные из Университета Западной Австралии в Перте утверждают, что аспирин помогает пожилым людям бороться с депрессией. А голландские специалисты из института нейронаук и Академического медицинского центра установили, что ежедневный приём аспирина для профилактики болезней сердца чреват для пожилых людей потерей зрения. Риск возрастает в 2 раза по сравнению с теми, кто не принимает аспирин. Но польза от аспирина в профилактике заболеваний сердца признана более значимой, чем наносимый им вред для глаз.
Инструкция по применению
На сегодняшний день аспирин применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство, как средство профилактики инфарктов и тромбозов, при комплексном лечении некоторых заболеваний, например в гинекологии. Широко распространено применение аспирина как средства против симптомов похмелья.
Безопасная суточная доза аспирина: 4 г в сутки. Принимать препарат можно только после еды и запивать его нужно достаточным количеством воды.
Но аспирин ни в коем случае нельзя применять бесконтрольно и без назначения врача. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени, первыми симптомами передозировки являются потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, отёки, кожные и другие аллергические реакции. Ежедневный же приём аспирина может вызвать желудочно-кишечное или даже мозговое кровотечение.
История препарата Аспирин® - одна из самых продолжительных и красивых в фармакологии. Еще 2500–3500 лет назад, в древнем Египте и Риме, были известны целебные свойства ивовой коры, естественного источника салицилатов, как жаропонижающего и болеутоляющего средства. На папирусах, датируемых ІІ тысячелетием до н.э., найденных немецким египтологом Георгом Эберсом среди других 877 медицинских рецептов, описаны рекомендации по использованию листьев мирта (также содержащих салициловую кислоту) при ревматической боли и радикулите. Около тысячи лет спустя отец медицины Гиппократ в своих наставлениях рекомендовал использовать ивовую кору в виде отвара при лихорадке и родовых муках. В середине ХVIII в. преподобный Эдмунд Стоун, сельский викарий из Оксфордшира, представил президенту Лондонского королевского общества отчет об исцелении лихорадки ивовой корой. Часто для обезболивания отвар коры ивы применяли в сочетании с настойкой мака (чем не современный комбинированный препарат). В таком виде его использовали вплоть до середины XIX в., когда развитие химии позволило начать серьезные исследования состава лекарственных средств из растительного сырья.
Так, в 1828 г. профессор химии Мюнхенского университета Йоган Бюхнер выделил из коры ивы активную субстанцию - горький на вкус гликозид, названный им салицин (от лат. Salix - ива). Вещество оказывало жаропонижающее действие и при гидролизе давало глюкозу и салициловый спирт.
В 1829 г. французский аптекарь Анри Леруа произвел гидролиз салицилового спирта. В 1838 г. итальянский химик Рафаэль Пириа разделил салицин на две части, выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая. По сути, это была первая очистка субстанции для дальнейшей разработки препарата Аспирин®.
В 1859 г. профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило открыть первую фабрику по ее производству в Дрездене в 1874 г.
Однако все существующие на то время терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту.
В 1853 г. французский химик Шарль Фредерик Жерар в ходе опытов нашел способ ацетилирования салициловой кислоты, однако не довел работу до конца. А в 1875 г. для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применен салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.
Огромная популярность салицилата натрия побудила немецкого химика Феликса Хоффмана, работавшего на предприятии «Bayer», в 1897 г. продолжить исследования Ш.Ф. Жерара. В сотрудничестве со своим руководителем Генрихом Дресером на основании работ французского химика он разработал новый метод получения ацетилированной формы салициловой кислоты - ацетилсалициловую кислоту, которая обладала все теми же терапевтическими свойствами, но гораздо лучше переносилась больными. Это открытие вполне можно назвать фундаментом создания препарата АСПИРИН®.
История гласит, что отец Ф. Хоффмана, вюртембергский фабрикант, страдал от ревматической боли и не мог передвигаться. Для уменьшения выраженности болевого синдрома врачи прописали ему салицилат натрия, однако после каждого приема этого средства у Хоффмана-старшего начиналась рвота. В связи с этим Хоффман-младший по собственной инициативе начал работать над тем, чтобы улучшить природное вещество - салициловую кислоту.
Как следует из лабораторного дневника, 10 августа 1897 г. Ф. Хоффман стал первым химиком на земном шаре, которому удалось путем ацетилирования получить салициловую кислоту в абсолютно химически чистой и стабильной форме. Как было установлено Ф. Хоффманом, ацетилсалициловая кислота могла длительно сохраняться, не теряя своей терапевтической активности.
Для оценки безопасности полученного препарата были проведены первые в мировой истории доклинические экспериментальные исследования на животных. Таким образом, изучение фармакологических свойств препарата АСПИРИН® стало началом клинических исследований лекарственных средств, которые с конца ХХ в. стали краеугольным камнем доказательной медицины.
Исследования завершились успешно - была доказана хорошая противовоспалительная активность препарата и он был рекомендован для терапевтического применения. 6 марта 1899 г., когда новое лекарственное средство было запатентовано в Кайзеровском патентном ведомстве, стало днем рождения препарата АСПИРИН®. В основе торгового наименования лежит латинское название растения - разновидности ивы таволги (Spiraea), из которой получали салицилаты для производства препарата. 27 февраля 1900 г. Ф. Хоффман получил патент на свое изобретение ацетилсалициловой кислоты в США.
Можно назвать всего лишь несколько активно применяемых в настоящее время средств, создатели которых могут гордиться длительной историей их использования в клинической практике. Но без преувеличения следует отметить, что таким широким применением и таким повышенным интересом фармакологов к исследованию его свойств не может похвастаться ни один из ровесников препарата АСПИРИН®. Ежегодно в мире в научных медицинских журналах публикуется около 4 тыс. статей, посвященных экспериментальным и клиническим исследованиям ацетилсалициловой кислоты и препарата АСПИРИН®.
История этого препарата в XX в. насыщена фактами со словом «впервые»:
1900 г. - на рынок выпущена первая в мире таблетированная форма препарата АСПИРИН®, содержащая 500 мг ацетилсалициловой кислоты. До этой даты средство выпускалось только в форме порошка, что доставляло неудобства и при его продаже в аптеках, и при пероральном применении. Новая форма стала одним из первых стандартно дозируемых лекарственных средств в мире.
1911 г. - компания «Bayer» через масс-медиа официально предупредила общественность о появлении на рынке фальсифицированного препарата АСПИРИН®.
1914 г. - информация о благоприятных результатах применения препарата АСПИРИН® за несколько предшествующих лет была разослана 30 тыс. практикующих врачей. Это стало первой маркетинговой кампанией такого масштаба в истории фармацевтической отрасли.
1925 г. - АСПИРИН® спас множество жизней во время обширной эпидемии гриппа в Европе.
1950 г. - АСПИРИН® занесен в Книгу рекордов Гиннесса как анальгетик с наибольшим объемом продаж.
1961 г. - выпущен АСПИРИН+С®, шипучие таблетки ацетилсалициловой кислоты с витамином С. Однако эта лекарственная форма была создана отнюдь не с целью удобства приема препарата, как полагают многие. Шипучие таблетки содержат специальный буфер, который значительно уменьшает выраженность раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка. Последнее обеспечивает гораздо лучшую переносимость препарата и снижает частоту и выраженность нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Кроме того, препарат в форме шипучих таблеток начинает заметно быстрее действовать, что экономит около 15 мин в продолжительных болевых синдромах у пациента при каждом их приеме.
1969 г. - упаковка с препаратом АСПИРИН® отправляется на Луну в составе аптечки американского астронавта Нейла Армстронга на борту космического корабля «Аполлон 11».
23 июня 1971 г. - Джон Вейн, профессор фармакологии, публикует свои исследования о механизме действия ацетилсалициловой кислоты «Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия Аспирин®-подобных лекарств».
Именно благодаря ацетилсалициловой кислоте профессору Дж. Вейну, работавшему в Королевском колледже хирургов в Лондоне, удалось разобраться в многообразии простагландинов и роли изоферментов ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2) в поддержании клеточного гомеостаза и фармакодинамике не только препарата АСПИРИН®, но и других нестероидных противовоспалительных препаратов. Дж. Вейн выявил, что ацетилсалициловая кислота ингибирует образование простагландинов и тромбоксана A2. Стало очевидно, что длительный прием этого лекарственного средства в невысоких дозах может также использоваться для снижения риска тромбоза коронарных и мозговых артерий (то есть для профилактики инфаркта и инсульта).
1972 г. - Национальная академия наук США подтвердила: ацетилсалициловая кислота - самый продаваемый ОТС-препарат в США.
1982 г. - Дж. Вейну за указанные выше исследования была присуждена Нобелевская премия в области физиологии и медицины, а королева Великобритании Елизавета II посвящает его в рыцари.
С этого времени началась эра применения препарата АСПИРИН® в качестве антиагрегационного средства. С 1977 г. и по сей день появляются все новые и новые данные о высокой эффективности препарата в снижении риска различных осложнений, связанных с тромбообразованием, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Хроника этих событий выглядит так:
1978 г. - начался новый этап в медицинской жизни препарата АСПИРИН®. В журнале «The New England Journal of Medicine» был опубликован отчет о Канадском кооперативном исследовании профессора Генри Дж. Барнета, в ходе которого было установлено, что ацетилсалициловая кислота в высоких дозировках снижает риск транзиторных ишемических атак и повторного инсульта с возможным летальным исходом на 31% у женщин и на 48% у мужчин.
1986 г. - во время государственного визита в Федеративную Республику Германия королева Англии Елизавета II во время встречи с президентом отмечает, что немцы достигли успеха во многих сферах - от музыки, философии и литературы до открытия рентгеновских лучей и массового производства препарата АСПИРИН®.
1989 г. - публикуются результаты исследования о влиянии препарата АСПИРИН® на здоровье американских врачей (Physicians’ Health Study) с участием около 22 тыс. практикующих специалистов. Согласно представленным данным ежедневное применение препарата АСПИРИН® в невысокой дозе длительное время вдвое снижало риск инфаркта миокарда и значительно - инсульта.
1993 г. - на рынок Германии выходит новый брэнд компании «Bayer» АСПИРИН КАРДИО® 100 и 300 мг (Aspirin Protect®). Благодаря уникальной энтеросолюбильной оболочке таблетка АСПИРИНА КАРДИО® проходит через желудок целиком, а растворяется в кишечнике, где абсорбируются активные ингредиенты, что позволяет защитить желудок от негативного влияния ацетилсалициловой кислоты при длительном применении.
1994 г. - опубликованы результаты метаанализа более чем 300 исследований препарата АСПИРИН® с участием 140 тыс. пациентов, ставшего на тот период своеобразным рекордом. Было доказано: если бы лица в возрасте до 70 лет ежедневно получали АСПИРИН® в невысокой дозе, то смертность вследствие сердечно-сосудистых заболеваний в мире сократилась бы на 100 тыс. человек в год.
Данные экспериментальных исследований на животных, проведенные в Бостонском университете, дают основания полагать, что ежедневный прием препарата АСПИРИН® в невысокой дозе может снижать риск развития рака кишечника на 30–50%. В настоящее время ведутся дальнейшие исследования в этом направлении.
С 1995 г. при поддержке компании «Bayer» ученые многих стран мира принимают участие в конкурсе научно-исследовательских работ «International Aspirin® Award», целью которого является раскрытие новых механизмов действия и поиск новых путей клинического применения препарата АСПИРИН®. Награды даются в 2 номинациях: «Young Researchers’ Aspirin® Award» для ученых в возрасте до 40 лет, сделавших серьезный вклад в изучение механизмов действия ацетилсалициловой кислоты, и «Aspirin® Senior Award» - для ученых, проводивших терапевтические исследования и проливших свет на применение этого препарата в определенных областях медицины. Одним из результатов таких работ стало установление влияния препарата АСПИРИН® на уровень глюкозы в крови молодым китайским ученым, что было отмечено в 2003 г. почетным призом конкурса. Это открытие вплотную подводит ученых к пониманию механизмов развития резистентности к инсулину, лежащей в основе сахарного диабета ІІ типа.
6 марта 1999 г. административное здание компании «Bayer AG» превратилось в самую большую в мире упаковку препарата АСПИРИН®! Огромное здание, 120x65x19 м, с помощью 28 000 кв. м ткани, раскрашенной соответствующим образом, металлических каркасов и надувных труб из фольги было оформлено в огромную упаковку. Таким образом компания «Bayer AG» отпраздновала 100-летний юбилей своего самого известного детища. Это событие также отмечено в Книге рекордов Гиннесса - самая большая в мире упаковка препарата АСПИРИН®. А новый сорт розы, выведенный в Германии в честь 100-летнего юбилея препарата, был назван Аспирин.
Проходят годы... Однако вся история изучения медицинского применения этого удивительного препарата свидетельствует об одном: появившись в конце ХІХ ст., АСПИРИН® стал не только необходимым препаратом века XX, но остается перспективным и в наступившем третьем тысячелетии, продолжая оказывать помощь миллионам и миллионам людей на всем земном шаре, улучшая качество их жизни.
За 100 лет своего активного медицинского применения АСПИРИН® не только не потерял своей актуальности, но и расширил сферу применения, меняя только форму выпуска: порошок > таблетки > шипучие таблетки > жевательные таблетки > таблетки с энтеросолюбильной оболочкой > шипучий порошок.
Уникально успешное применение препарата в таких разнообразных областях, как устранение боли, в том числе при мигрени, симптомов простуды, например лихорадки и боли в конечностях, а также в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, включая инфаркт миокарда, инсульт и тромбоз. АСПИРИН® также находится в начале нового витка своей «карьеры» в качестве средства для профилактики рака, преэклампсии, применяемого при сахарном диабете ІІ типа, болезни Альцгеймера, герпесе и др. Научный интерес к препарату неиссякаем.
Каждый год в мире что-то меняется. Мы взрослеем, изменяется городской пейзаж вокруг. Изменяется и список доступных нам лекарств. Многие препараты из тех, которые были «на слуху» у меня в детстве (а я часто болел) — исчезли из продажи довольно давно. Солутан, норсульфазол (из которого получалась прекрасная фараонова змея — об этом опыте я некогда тоже прочёл в «Химии и жизни»... Но одно лекарство остается в наших аптеках уже более сотни лет. Им лечился мой дед, мой отец, я, а теперь и мои дети иногда пьют эти таблетки.
Казалось бы, что может быть проще, скучнее и известнее аспирина? Автор этой статьи работает в научной журналистике ровно десять лет. И главное, что я успел за это время понять — нет более интересной темы, чем та, о которой «все знают».
История этого вещества началась еще в XVI веке... до нашей эры. Еще в египетском папирусе 1543 г. до н.э. упоминаются лекарства на основе ивовой коры. Как и в современных ему шумерских документах. Использовал иву и Гиппократ, а римский врач Авл Корнелий Цельс — практически современник Христа — уже напрямую говорил, что экстракт ивовой коры помогает при воспалении.
Впрочем, современная история именно аспирина как вещества и лекарства начинается уже в нашей эре, в XVIII веке, но всё равно «первооткрывателями» лекарства №1 можно назвать далеко не одного химика. В 1763 году оксфордширский естествоиспытатель (и, по совместительству, викарий) преподобный Эдвард Стоун показал, что высушенная в печи и перемолотая ивовая кора сбивает жар. Следующий шаг сделал в 1828 году немец Иоганн Бюхнер, который уже работал с экстрактом коры, который он назвал Салицином. Впрочем, салициловую кислоту, похоже, первым получил всё-таки ещё позже итальянец Раффаэле Пириа.
Через девять десятилетий после Стоуна француз Шарль Фредерик Жерар впервые получил уже ацетилсалициловую кислоту реакцией ацетилхлорида и салицилата натрия.
Шарль Фредерик Жерар
Новое вещество Жерар назвал “салицилово-уксусный ангидрид”. Прошло еще шесть лет, и немецкий химик фон Глим провел реакцию между салициловой кислотой и ацетилхлоридом. Полученные кристаллы фон Глим назвал acetylierte Salicylsäure - ацетилированная салициловая кислота. Потребовалось еще десятилетие (1869), чтобы еще три химика — Шредер, Принцхорн и Краут повторили работы Жерара и фон Глима и поняли, что у них получилось одно и то же вещество. Параллельно эта троица сумела и показать правильное строение аспирина.
формула аспирина
Тем не менее в середине XIX века в качестве лекарства использовалась в основном салициловая кислота - как сама по себе, так и в виде натриевой слои. Они неплохо боролись с жаром, болью и воспалением, однако имели массу побочных эффектов. В первую очередь - раздражение слизистой желудка.
Следующий ход был за компанией Bayer AG. В 1890 году Карл Дуйсберг основал в ней специализированное фармацевтическое отделение, а точнее - два, отделение по созданию новых лекарств во главе с Артуром Эйхенгрюном и отделение по тестированию полученных веществ, которое в интересующее нас время (с 1897 года) возглавил Генрих Дрезер. В принципе, именно это можно считать началом современной биг-фармы. Осталось ввести на шахматную доску еще одну фигуру: в 1894 году в компанию пришёл молодой химик Феликс Хоффман.
Феликс Хоффман
Именно он в 1897 году начал работы по поиску менее раздражающего заменителя салицилата натрия. Надо сказать, у Хоффмана был и личный интерес во всём этом деле: его отец сильно страдал от побочных эффектов применения салицилата натрия при ревматизме. Эти три человека — Эйхернгрюн, Дрезер и Хоффман — и могут считаться отцами аспирина как лекарства. Если верить лабораторным записям Хоффмана, 10 октября 1897 года был открыт новый способ получения аспирина, который давал пригодный к медицинскому применению препарат.
Торговое название нашего героя имеет растительное происхождение. Ацетилсалициловая кислота по-немецки - Acetylspirsäure. Салициловая - spirsäure, в честь таволги, Spirea ulmaria, откуда ее тоже получали. Аспирин стал одним из первых лекарств, которое распространялось и «продвигалось» по современным правилам фармкомпаний. Bayer даже разослал «пробники» в аптеки, в больницы, частным врачам и фармацевтам.
Кстати, какая интересная и разная может оказаться судьба у лекарств: один и тот же химик получил два вещества в лекарственной форме. Более того, на рекламах конца XIX — начала XX веков их можно видеть вместе: «Покупайте аспирин и героин от Bayer!» (см. картинку в начале статьи).
Да, не все теперь знают, что героин, впервые полученный в лекарственной форме тем же Феликсом Хоффманом, изначально использовался в качестве лекарства. И, если кто помнит шутку - «мать-героиня, отец-героин», нужно помнить, что название этого вещества действительно происходит от слова «герой». Впрочем, о героине - в одном из следующих выпусков историй препаратов. А пока что спросим - где теперь героин? А аспирин продолжает триумфальное шествие по планете.
Впрочем, о триумфах...
uncle_doc небезосновательно добавляет: огромное число жертв «испанки» (ок 50 млн умерших при ок 550 млн заболевших) возможно, объясняется еще и тем, что аспирин очень активно продвигался тогда как средство от инфлюэнцы. Но по современным представлениям при гриппе он как раз противопоказан, так как и вирус гриппа увеличивает проницаемость кровеносных сосудов, и аспирин работает в ту же сторону, потенциируя эффект друг друга они могут провоцировать внутренние кровоизлияния. В том числе - в виде геморрагических молниеносных пневмоний, которые были одной из основных причин смерти во время пандемии.
Впрочем, это триумфальное шествие могло бы закончиться в 1960-х-1970-х, после введения в клиническую практику парацетамола и ибупрофена, которые оказались более мощными жаропонижающими, противовоспалительными и обезболивающими средствами. Но…
В 1960-1970-х годах появились данные, которые показали: аспирин заметно снижает риск возникновения инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых заболеваний. Работы трёх биохимиков - Джона Вейна, Бенгта Самуэльсона и Суне Бергстрёма показали, что аспирин подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов в организме, чем и вызвано его «кроверазжижающее» действие. За это (а также за изучение биохимии простагландинов) все трое в 1982 году были удостоены Нобелевской премии по химии (а Вэйн был еще и возведен в рыцарское достоинство). Однако каждый из них еще удостоится своей статьи.
Так что эта простенькая молекула оказалась не так проста, как может показаться на первый взгляд. В любом случае, история аспирина продолжается - и, возможно, через 50 лет в новом выпуске «О веществе по существу» мы напишем про него совсем другую историю.
Следить за обновлениями нашего блога можно и через его
Салицин, вещество, на основании которого был впоа1едствии изготовлен аспирин, описано еще в V в. до н.э. отцом медицины Гиппократом как лекарство из ивовой коры (ива называется но-латыни salix). В Средние века отвар ивовых ветвей принимали от болей, жара и ревматизма.
По следам природы
В 1828 г. удалось выделить из экстракта ивовой коры чистый салицин. Десять лет спустя Рафаэле Пириа получил из него салициловую кислоту. В 1859 г. Герман Кольбе определил химическое строение салициловой кислоты и разработал способ ее синтеза. С1874 г. начинается промышленное производство. Однако у этого полезнейшего лекарства было много недостатков: отвратительное на вкус, оно вызывало позывы к рвоте и раздражение слизистой оболочки рта и желудка.
На пути к успеху Эти проблемы были хорошо знакомы химику Феликсу Гофману, работавшему в лаборатории «Фабрики красителей Фридрих Байер & Ко» в Эльберфельде — его отец, страдавший ревматическими болями, не выносил салициловых препаратов. В 1897 г. молодой ученый сумел получить устойчивое соединение салициловой кислоты с уксусной — чистую ацетилсалициловую кислоту. Это и был аспирин.
Сперва он продавался в порошках, потом в таблетках, и вскоре стал популярен во всем мире. Десятилетиями аспирин использовался как болеутоляющее, жаропонижающее и противоревматическое средство, хотя никто не знал, на чем основан его лечебный эффект. Лишь в 1970 г. британский фармаколог Джон Роберт Вейн объяснил механизм действия аспирина, за что получил в 1982 г. Нобелевскую премию по медицине и физиологии.
- 1921 г.: Фредерик Бантинг и Чарльз Бест впервые выделили инсулин из секрета поджелудочный железы. В 1963 г. Хельмут Цан впервые осуществил химический синтез инсулина.
- 1928 г» шотландский врач Александр Флеминг открыл пенициллин.
- 1949 г.: первое публичное сообщение о противоревматическом действии кортизона.
На протяжении всей истории люди использовали в медицинских целях кору или листья ивового дерева. Гиппократ советовал людям, страдающим от боли, делать чай из ивовых листьев. Другие врачи говорили своим пациентам, что способствовать облегчению их боли будет разжевывание ивовой коры. В 1800-х годах было выделено активное вещество, присутствующее в ивовом дереве, что привело к созданию аспирина.
В первой половине 19 века ученые обнаружили, что содержащимся в ивовых листьях и коре веществом, которое уменьшает и облегчает боль, является салициловая кислота. Однако эту кислоту было непрактично использовать, так как принимающие ее люди страдали от сильного раздражения полости рта и желудка, а иногда даже умирали.
В 1853 году Чарльз Герхардт, французский химик, смешал салициловую кислоту и натрием и ацелитхлоридом, создав ацетилсалициловый ангидрид. Процесс получения этого соединения был сложным и требовал много времени, из-за чего Герхардт забросил работу над ним, не став заниматься выведением его на рынок.
В 1894 году, немецкий химик по имени Феликс Хоффман искал способы избавления своего отца от артритной боли. Вместе с исследователем Артуром Эйхенгрюном, он нашел эксперименты Герхардта, и повторил их, создав ацетилсалициловую кислоту, или аспирин. Аспирин стал первым препаратом, который являлся не точной копией чего-то существующего в природе, но был синтезирован в лаборатории. Этот синтетический препарат положил начало фармацевтической индустрии.
Хоффман дал немного тогда еще безымянного нового средства своему больному артритом отцу, который сообщил об уменьшении боли. Компания «Байер» решила запатентовать аспирин и вывести его на рынок вместе с еще одним синтезированным Хоффманом препаратом, героином. Героин представлял собой синтетическую разновидность морфия и поначалу был более успешным, чем аспирин, так как считалось, что он полезнее для здоровья. Когда обнаружилось, что героин вызывает сильную зависимость, возросли продажи аспирина.
Компания «Байер» тщательно продумала название для нового препарата. Префикс «а» означал процесс ацетилирования, который Герхардт впервые осуществил в ходе своих экспериментов над салициловой кислотой. Корень «спир» был выбран в связи с тем, что салициловую кислоту получают из растения под названием спирея (spirea). Суффикс «ин» являлся в то время распространенным окончанием для лекарственных средств. Так было создано название «аспирин». Хотя Чарльз Герхардт считал полученное им соединение бесполезным, аспирин имеет множество применений.
Сегодня огромное количество людей использует аспирин для снятия боли и понижения жара.
Ученые исследуют аспирин на предмет возможности применения его и в других целях, в том числе для предупреждения инсульта и сердечного приступа, контроля диабета и замедления роста раковых опухолей и катаракт. Каждый год во всем мире производится более 30 миллионов килограммов аспирина. Это самый широко применяемый препарат. Первоначально аспирин выпускался в форме порошка, и на большей территории Европы он по-прежнему продается в такой форме. Выпускать аспирин в таблетках компания «Байер» начала в 1915 году.