Антикоагулянты какие лекарства к ним относятся. Чем выгодно отличаются антикоагулянты нового поколения от своих предшественников
Антикоагулянты – это противосвертывающие вещества, препятствующие образованию тромбов в кровотоке. Они поддерживают кровь в жидком состоянии и обеспечивают ее текучесть при целостности сосудов. Их разделяют на естественные антикоагулянты и синтетические. Первые вырабатываются в организме, вторые производятся искусственным путем и применяются в медицине в качестве лекарственных препаратов.
Естественные
Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.
Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.
Первичные естественные антикоагулянты
Их принято делить на группы:
- Антитромбопластины.
- Антитромбины.
- Ингибиторы процесса самосборки фибрина.
При снижении в крови уровня первичных физиологических антикоагулянтов возникает риск развития тромбозов.
К этой группе веществ относятся:
- Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
- Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
- Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
- Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
- Альфа₂-макроглобулин.
- Антитромбопластины.
- Контактный ингибитор.
- Липидный ингибитор.
- Ингибитор комплемента-I.
Вторичные физиологические антикоагулянты
Как уже было сказано, они образуются в процессе свертывания крови и растворения фибриновых сгустков при расщеплении некоторых факторов свертывания, которые вследствие деградации утрачивают коагуляционные свойства и приобретают антикоагуляционные. К ним относятся:
- Антитромбин I.
- Антитромбин IX.
- Метафакторы XIa и Va.
- Фебринопептиды.
- Ауто-II-антикоагулянт.
- Антитромбопластины.
- ПДФ – продукты, образовавшиеся при расщеплении (деградации) фибрина под действием плазмина.
Патологические антикоагулянты
При некоторых болезнях в крови могут образовываться и накапливаться специфические антитела, препятствующие свертыванию крови. Они могут вырабатываться против любых факторов свертывания, но чаще всего образуются ингибиторы VIII и IX факторов. При некоторых аутоиммунных заболеваниях в крови появляются патологические протеины, которые обладают антитромбиновым действием или подавляют факторы свертывания II, V, Xa.
Препараты антикоагулянты
Искусственные антикоагулянты, которых разработано большое количество, являются незаменимыми лекарственными средствами в современной медицине.
Показания к применению
Показаниями к приему пероральных антикоагулянтов являются:
- инфаркты миокарда;
- инфаркты легких;
- сердечная недостаточность;
- тромбофлебиты вен ног;
- тромбозы вен и артерий;
- варикозное расширение вен;
- инсульты тромботические и эмболические;
- поражения сосудов эмболические;
- хроническая аневризма;
- аритмии;
- искусственные клапаны сердца;
- профилактика атеросклероза сосудов мозга, сердца, периферических артерий;
- митральные пороки сердца;
- тромбоэмболия после родов;
- предупреждение тромбообразования после хирургических вмешательств.
Гепарин – основной представитель класса прямых антикоагулянтов
Классификация антикоагулянтов
Медикаменты этой группы делятся на прямые и непрямые в зависимости от скорости и механизма действия, а также от продолжительности эффекта. Прямые непосредственно влияют на факторы свертывания крови и тормозят их активность. Непрямые действуют опосредованно: они замедляют синтез факторов в печени. Выпускаются в таблетках, в растворах для инъекций, в форме мази.
Прямые
Лекарства этой группы действуют на факторы свертывания напрямую, поэтому их называют препаратами быстрого действия. Они препятствуют образованию нитей фибрина, предотвращают формирование тромбов и прекращают рост уже имеющихся. Их делят на несколько групп:
- гепарины;
- гирудин;
- низкомолекулярный гепарин;
- натрий гидроцитрат;
- данапароид, лепирудин.
Гепариновая мазь прекрасно борется с синяками, применяется для лечения тромбофлебита и геморроя
Это самый известный и распространенный антикоагулянт прямого действия. Его вводят внутривенно, под кожу и внутримышечно, а также применяют в качестве местного средства в виде мази. К лекарствам гепаринового ряда относятся:
- Надропарин;
- Адрепарин;
- Парнапарин;
- Тинзапарин;
- Дальтепарин;
- Ревипарин;
- Эноксапарин.
Гепарины местного действия отличаются незначительной проницаемостью в ткани и не слишком высокой эффективностью. Применяются для лечения варикоза ног, геморроя, синяков. Наиболее известны и часто применяются следующие средства с гепарином:
- Лиотон гель;
- Тромблесс гель;
- Венолайф;
- Гепатромбин;
- Троксевазин НЕО.
Лиотон – популярное гепариносодержащее средство для наружного применения при варикозе
Гепарины для внутривенного и подкожного введения – большая группа медикаментов, которые подбираются индивидуально и в процессе лечения один другим не заменяются, поскольку равнозначными по действию не являются. Активность этих препаратов достигает своего максимума примерно через три часа, а действие продолжается в течение суток. Эти гепарины снижают активность тканевых и плазменных факторов, блокируют тромбин, препятствуют образованию фибриновых нитей, предотвращают слипание тромбоцитов.
Для лечения тромбоза глубоких вен, инфаркта, ТЭЛА, стенокардии обычно назначают Надропарин, Эноксапарин, Дельтапарин.
С целью профилактики тромбоэмболий и тромбозов назначают Гепарин и Ревипарин.
Гидроцитрат натрия
Этот антикоагулянт используется в лабораторной практике. Чтобы кровь не сворачивалась, его добавляют в пробирки. Его применяют при консервации крови и компонентов.
Непрямые
Они снижают выработку в печени некоторых факторов свертывания (VIII, IX, X, протромбина), замедляют образование белков S и C, блокируют выработку витамина К.
К ним относятся:
- Производные Индан -1,3-дион . Представитель – Фенилин. Этот пероральный антикоагулянт выпускается в таблетках. Его действие начинается спустя 8 часов после приема, максимальной эффективности достигает через сутки. Во время приема необходимо контролировать протромбиновый индекс и проверять мочу на наличие в ней крови.
- Кумариновые . В естественной среде кумарин содержится в растениях (зубровке, доннике) в виде сахаров. Впервые для лечения тромбоза применили его производное – дикумарин, который был выделен в 20-х годах 20 века из клевера.
К непрямым антикоагулянтам относятся следующие препараты:
- Аценокумарол,
- Неодикумарин.
Стоит более подробно остановиться на Варфарине – наиболее популярном средстве. Выпускается в таблетках. Его действие наступает спустя 1, 5 - 2 суток, максимальная эффективность – примерно через неделю. Назначают Варфарин при пороках сердца, мерцательной аритмии, ТЭЛА. Нередко лечение проводится пожизненно.
Варфарин нельзя пить при некоторых болезнях почек и печени, тромбоцитопении, при острых кровотечениях и склонности к кровотечениям, в период беременности, при лактазной недостаточности, врожденной нехватке протеинов C и S, ДВС-синдроме, если нарушена всасываемость галактозы и глюкозы.
Варфарин – основной представитель класса непрямых антикоагулярнов
Из побочных эффектов наблюдаются боли в животе, рвота, понос, тошнота, кровоточивость, мочекаменная болезнь, нефрит, аллопеция, аллергии. Может появиться сыпь на коже, зуд, экзема, васкулит.
Главный недостаток Варфарина – высокий риск развития кровотечений (желудочно-кишечных, носовых и других).
Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)
Современные антикоагулянты – незаменимые средства для лечения многих заболеваний, таких как инфаркты, тромбозы, аритмии, ишемия и многие другие. К сожалению, препараты, зарекомендовавшие себя как эффективные, имеют много побочных действий. Но разработки не прекращаются, и на фармацевтическом рынке периодически появляются новые оральные антикоагулянты. НОАК имеют как преимущества, так и недостатки. Ученые добиваются получения универсальных средств, которые можно принимать при разных заболеваниях. Ведутся разработки препаратов для детей, а также для пациентов, которым они на данный момент противопоказаны.
Новые антикоагулянты имеют следующие плюсы:
- при их приеме снижен риск кровотечений;
- действие лекарства наступает в течение 2-х часов и быстро прекращается;
- препараты могут принимать пациенты, которым был противопоказан Варфарин;
- снижено влияние других средств и употребляемой пищи;
- ингибирование тромбина и тромбин-связного фактора обратимо.
Есть у новых препаратов и недостатки:
- много тестов для каждого средства;
- необходимо пить регулярно, в то время как прием старых лекарств можно пропустить ввиду длительного действия;
- непереносимость некоторыми пациентами, у которых не было побочных эффектов при приеме старых таблеток;
- риск кровотечений в ЖКТ.
Список новых препаратов пока невелик. Одним из прямых НОАК является Дабигатран. Это низкомолекулярный антикоагулянт, ингибитор тромбина. Чаще всего его назначают в качестве профилактического средства при венозной тромбоэмболии.
Что касается непрямых антикоагулянтов, то кардинально отличающихся от Варфарина, Дикумарина, Синкумара пока не разработали.
Новые препараты Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран могут стать альтернативой при мерцательной аритмии. Их главное преимущество заключается в том, что во время их приема не требуется постоянно сдавать кровь, и они не взаимодействуют с другими лекарствами. В то же время эти препараты так же эффективны и могут предотвратить инсульт при аритмии. Что касается риска развития кровотечений, то он либо такой же, либо ниже.
Что нужно знать
Пациенты, которым назначены пероральные антикоагулянты, должны знать, что они имеют большое количество противопоказаний и побочных действий. При приеме этих лекарств нужно соблюдать режим питания и сдавать дополнительные анализы крови. Важно рассчитывать ежедневную дозу витамина К, поскольку антикоагулянты нарушают его метаболизм; регулярно контролировать такой лабораторный показатель, как МНО (или ПТИ). Больной должен знать первые симптомы внутреннего кровотечения, чтобы вовремя обратиться за помощью и поменять препарат.
Антиагреганты
Лекарства этой группы также способствуют и предотвращают образование тромбов, но механизм действия у них другой. Дезагреганты снижают свертываемость крови, благодаря способности тормозить слипание тромбоцитов. Их назначают для усиления действия антикоагулянтов. Кроме этого, они обладают спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Наиболее популярные антиагреганты:
- Аспирин – самый известный из этой группы. Считается очень эффективным средством, расширяющим сосуды, разжижающим кровь и препятствующим образованию тромбов.
- Тирофибан – препятствует склеиванию тромбоцитов.
- Тиклопидин – показан при ишемии сердца, инфарктах, для .
- Дипиридамол – сосудорасширяющий препарат.
- Эптифибатит – блокирует слипание тромбоцитов.
Аспирин – самый известный представитель группы антиагрегантов
К новому поколению лекарств относится препарат Брилинт с активным веществом тикагрелором. Он является обратимым антагонистом рецептора Р2У.
Природные средства для разжижения крови
Приверженцы лечения народными методами применяют для профилактики тромбозов травы с кроворазжижающим эффектом. Перечень таких растений достаточно длинный:
- конский каштан;
- кора ивы;
- шелковица;
- донник;
- полынь горькая;
- таволга вязолистная:
- красный клевер;
- корень солодки;
- пион уклоняющийся;
- цикорий и другие.
Прежде чем лечиться травами, желательно посоветоваться с врачом: не все растения могут быть полезны.
Красный клевер используется в народной медицине как средство, улучшающее текучесть крови
Заключение
Антикоагулянты – незаменимые препараты для лечения сердечно-сосудистых патологий. Самостоятельно принимать их нельзя. Они имеют много противопоказаний и побочных действий, а бесконтрольный прием этих лекарств может привести к кровотечениям, в том числе скрытым. Назначить их и определить дозировку должен врач, который способен учесть все особенности протекания болезни и возможные риски. Во время лечения нужен регулярный лабораторный контроль.
Важно не путать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Главное отличие в том, что первые не могут разрушить тромб, а лишь предотвращают или замедляют его развитие. Тромболитики – это препараты для внутрисосудистого введения, которые растворяют кровяные сгустки.
Антикоагулянты - это группа лекарственных средств, подавляющих свертывание крови и препятствующих тромбообразованию посредством снижения образования фибрина.
Антикоагулянты воздействуют на биосинтез определенных веществ, угнетающих процессы свертываемости и изменяющих вязкость крови.
В медицине современные антикоагулянты используют в профилактических и терапевтических целях. Они выпускаются в разных формах: в виде мазей, таблеток или растворов для инъекций.
Только специалист может правильно выбрать лекарства и подобрать их дозировку.
Неправильно проведенная терапия может нанести организму вред и вызвать тяжелые последствия.
Высокая летальность из-за сердечно-сосудистых заболеваний объясняется формированием тромбов: почти у половины умерших от сердечной патологии был обнаружен тромбоз.
Тромбоз вен и ТЭЛА - самые распространенные причины инвалидности и смертности. Поэтому кардиологи рекомендуют начинать пользоваться антикоагулянтами сразу после обнаружения заболеваний сосудов и сердца.
Раннее их использование позволяет предотвратить формирование и увеличение кровяного сгустка, закупоривание сосудов.
Большинство антикоагулянтов действуют не на сам сгусток крови, а на свертывающую систему крови.
После ряда превращений происходит подавление плазменных факторов свертывания и производство тромбина - фермента, требуемого для создания фибриновых нитей, которые формируют тромботический сгусток. В результате тромбообразование замедляется.
Применение антикоагулянтов
Антикоагулянты показаны при:
Противопоказания и побочные эффекты антикоагулянтов
Антикоагулянты противопоказаны людям, страдающим следующими заболеваниями:
- Кровоточащий геморрой;
- Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
- Почечная и печеночная недостаточность;
- Фиброз печени и хронический гепатит;
- Тромбоцитопеническая пурпура;
- Мочекаменная болезнь;
- Дефицит витаминов С и К;
- Кавернозный туберкулез легких;
- Перикардит и эндокардит;
- Злокачественные новообразования;
- Геморрагический панкреатит;
- Внутримозговая аневризма;
- Инфаркт миокарда с гипертонией;
- Лейкоз;
- Болезнь Крона;
- Алкоголизм;
- Геморрагическая ретинопатия.
Антикоагулянты нельзя принимать при менструации, беременности, лактации, в раннем послеродовом периоде, пожилым людям.
К побочным эффектам относятся: симптомы интоксикации и диспепсии, некроз, аллергия, сыпь, зуд кожи, остеопороз, дисфункция почек, алопеция.
Осложнения терапии - кровотечения из внутренних органов:
- Носоглотки;
- Кишечника;
- Желудка;
- Кровоизлияния в суставы и мышцы;
- Появление крови в моче.
Чтобы предупредить развитие опасных последствий, необходимо наблюдать за состоянием больного и контролировать показатели крови.
Естественные антикоагулянты
Могут быть патологическими и физиологическими. Патологические при некоторых заболеваниях появляются в крови. Физиологические в норме находятся в плазме.
Физиологические антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первые самостоятельно синтезируются организмом и постоянно присутствуют в крови. Вторичные появляются при расщеплении факторов свертывания в процессе образования и растворения фибрина.
Первичные естественные антикоагулянты
Классификация:
- Антитромбины;
- Антитромбопластины;
- Ингибиторы процесса самосборки фибрина.
При понижении уровня первичных физиологических антикоагулянтов в крови появляется риск образования тромбозов.
К данной группе веществ можно отнести следующий перечень:
Вторичные физиологические антикоагулянты
Образуются в процессе свертывания крови. Они также появляются при расщепление факторов свертывания и растворении фибриновых сгустков.
Вторичные антикоагулянты – что это такое:
- Антитромбин I, IX;
- Фибринопептиды;
- Антитромбопластины;
- ПДФ-продукты;
- Метафакторы Va, XIa.
Патологические антикоагулянты
При развитии ряда заболеваний в плазме могут накапливаться сильные иммунные ингибиторы свертывания, являющиеся специфическими антителами, как волчаночный антикоагулянт.
Эти антитела указывают на определенный фактор, они могут вырабатываться для борьбы с проявлениями свертываемости крови, однако по статистике это ингибиторы фактора VII, IX.
Иногда при ряде аутоиммунных процессов в крови и парапротеинемиях могут скапливаться патологические белки, обладающие антитромбиновым или ингибирующим действием.
Механизм действия антикоагулянтов
Это препараты, которые оказывают влияние на свертываемость крови, применяются для снижения риска формирования тромба.
Из-за образования закупорки в органах или сосудах может развиться:
- Гангрена конечностей;
- Ишемический инсульт;
- Тромбофлебит;
- Ишемия сердца;
- Воспаление сосудов;
- Атеросклероз.
По механизму действия антикоагулянты подразделяются на лекарственные средства прямого/непрямого действия:
«Прямые»
Воздействуют непосредственно на тромбин, понижая его активность. Эти препараты являются дезактиваторами протромбина, ингибиторами тромбина и тормозят тромбообразование. Чтобы не допустить внутренних кровотечений, нужно контролировать показатели свертывающей системы.
Прямые антикоагулянты быстро попадают в организм, всасываются в ЖКТ и достигают печени, оказывают лечебное действие и выводятся наружу с мочой.
Их делят на следующие группы:
- Гепарины;
- Низкомолекулярный гепарин;
- Гирудин;
- Натрия гидроцитрат;
- Лепирудин, данапароид.
Гепарин
Самым распространенным веществом препятствующим свертыванию является Гепарин. Это антикоагулянтный препарат прямого действия.
Он вводится внутривенно, внутримышечно и под кожу, а также используется в виде мази как местное средство.
К гепаринам относятся:
- Адрепарин;
- Надропарин натрия;
- Парнапарин;
- Дальтепарин;
- Тинзапарин;
- Эноксапарин;
- Ревипарин.
Противотромботические препараты местного действия имеют не очень высокую эффективность и незначительную проницаемость в ткани. Используются для лечения геморроя, варикоза ног, синяков.
Чаще всего с гепарином применяются следующие средства:
Гепарины для подкожного и внутривенного введения – снижающие свертываемость препараты, которые индивидуально подбираются и не заменяются один другим в процессе лечения, поскольку не являются равнозначными по действию.
Активность данных препаратов достигает максимума примерно через 3 часа, а длительность действия составляет сутки. Эти гепарины блокируют тромбин, уменьшают активность плазменных и тканевых факторов, препятствуют формированию фибриновых нитей и предотвращают слипание тромбоцитов.
Для лечения стенокардии, инфаркта, ТЭЛА и тромбоза глубоких вен обычно назначают Дельтапарин, Эноксапарин, Надропарин.
Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий назначают Ревипарин и Гепарин.
Гидроцитрат натрия
Данный антикоагулянт применяется в лабораторной практике. Он добавляется в пробирки для предотвращения свертывания крови. Его используют для консервации крови и ее компонентов.
«Непрямые»
Оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы. Они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.
Кроме антикоагулянтного воздействия, препараты этой группы оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, стимулируют кровоснабжение миокарда, выводят из организма ураты и оказывают гипохолестеринемическое воздействие.
«Непрямые» антикоагулянты назначают при лечении и профилактике тромбозов. Их применяют исключительно внутрь. Форма таблеток применяется длительно в условиях амбулатории. Резкая отмена приводит к повышению протромбина и тромбозу.
К ним относятся:
Вещества | Описание |
---|---|
Кумариновые | Кумарин в естественных условиях содержится в растениях (доннике, зубровке) в форме сахаров. При лечении тромбоза впервые был использован дикумарин – его производное, выделенное из клевера в 20-х годах прошлого века. |
Производные Индан -1,3-дион | Представитель – Фенилин. Данный пероральный препарат выпускается в таблетках. Действие начинается через 8 часов после приема, а максимальная эффективность наступает спустя сутки. При приеме необходимо проверять мочу на наличие крови, а также контролировать протромбиновый индекс. |
К «непрямым» относятся препараты:
- Неодикумарин;
- Варфарин;
- Аценокумарол.
Варфарин (ингибиторы тромбина) нельзя принимать при некоторых болезнях печени и почек, тромбоцитопении, при склонности к кровотечениям и острых кровотечениях, во время беременности, при ДВС-синдроме, врожденной нехватке протеинов S и С, лактазной недостаточности, если нарушается всасываемость глюкозы и галактозы.
К побочным эффектам относятся тошнота, рвота, боли в животе, понос, кровоточивость, нефрит, алопеция, мочекаменная болезнь, аллергии. Может наблюдаться зуд, сыпь на коже, васкулит, экзема.
Главный недостаток Варфарина – повышенный риск развития кровотечений (носовых, желудочно-кишечных и других).
Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)
Антикоагулянты – это незаменимые препараты, использующиеся при лечении многих патологий, таких как тромбозы, аритмии, инфаркты, ишемия и другие.
Однако лекарственные препараты, которые зарекомендовали себя эффективными, имеют много побочных эффектов . Разработки продолжаются, и на рынке иногда появляются новые антикоагулянты.
Ученые добиваются разработки универсальных средств, эффективных при различных заболеваниях. Проводятся разработки средств для детей и больных, которым они противопоказаны.
Препараты для разжижения крови нового поколения имеют следующие преимущества:
- Действие препарата быстро наступает и прекращается;
- При приеме снижается риск кровотечений;
- Препараты показаны пациентам, которым нельзя принимать Варфарин;
- Ингибирование тромбин-связного фактора и тромбина обратимо;
- Снижено влияние употребляемой пищи, а также других лекарственных средств.
Однако у новых препаратов есть и недостатки:
- Необходимо принимать регулярно, тогда как прием старых средств можно пропустить из-за длительного действия;
- Много тестов;
- Непереносимость некоторыми больными, которые могли без побочных эффектов принимать старые таблетки;
- Риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Список препаратов нового поколения невелик.
Новые препараты Ривароксабан, Апиксабан и Дабигатран могут быть альтернативой в случае мерцательной аритмии. Их преимущество – отсутствие необходимости постоянно сдавать кровь во время приема, они не взаимодействуют с другими препаратами.
Однако НОАК столь же эффективны при не более высоком риске возникновения кровотечений.
Антиагреганты
Они также способствуют разжижению крови, однако у них другой механизм действия: антиагреганты препятствуют слипанию тромбоцитов. Они назначаются с целью усиления эффекта антикоагулянтов. Помимо этого, они обладают сосудорасширяющим и спазмолитическим эффектом.
Самые известные антиагреганты:
- Аспирин – самый распространенный антиагрегант. Эффективное средство, разжижающее кровь, расширяющее сосуды и препятствующее тромбообразованию;
- Тирофибан – мешает склеиванию тромбоцитов;
- Эптифибатит – тормозит слипание тромбоцитов;
- Дипиридамол – сосудорасширяющее лекарство;
- Тиклопидин – используется при инфарктах, ишемии сердца и при профилактике тромбозов.
К новому поколению относится Брилинт с веществом тикагрелором. Это обратимый антагонист рецептора Р2У.
Заключение
Антикоагулянты – это незаменимые лекарственные средства при лечении патологий сердца и сосудов. Их нельзя принимать самостоятельно.
Антикоагулянты имеют много побочных эффектов и противопоказаний, а бесконтрольный прием может вызвать кровотечения, в том числе скрытые. Назначение и расчет дозировки выполняются лечащим врачом, который может учесть все возможные риски и особенности протекания болезни.
При проведении лечения нужен регулярный лабораторный контроль.
Очень важно не перепутать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Отличие заключается в том, что антикоагулянты не разрушают тромб, а только замедляют или предотвращают его развитие.
гепариноиды – траксипарин, эноксипарин
гирудиноиды
препараты-комплексоны (связывают Са) – трилон-Б (ЭДТА) и цитрат-Na
антикоагулянты непрямого типа действия:
производные кумарина – неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон
производные индандиона – фенилин
Фибринолитики
фибринолизин
стрептокиназа
урокиназа
Антиагреганты
аспирин (в малых дозах)
трентал (пентоксифиллин)
клопидогрель (плавикс)
Механизм действия гепарина:
Гепарин – кислый мукополисахарид, содержащий большое количество отстатков серной кислоты с отрицательным зарядом. Действует на положительно заряженные факторы свертывания крови.
Гепарин
Фармакологическая группа: Антикоагулянты прямого действия.
Механизм действия: антитромботическое действие, которое связано с его прямым влиянием на систему свертывания крови. 1) За счет отрицательного заряда блокирует I фазу; 2) Связываясь с антитромбином Ш плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин способствует занчительному ускорению связывания антитромбина Ш с активными центрами факторов свертывающей системы крови => торможение тромбообразования - нарушение П фазы;
3) нарушение образования фибрина - Ш фаза; 4) увеличивает фибринолиз.
Эффекты: уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие (антагонист адреналина), снижает содержение холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Применение: при остром инфаркте миокарда, тромбозы и эмболии магистральных вен и артерий, сосудов мозга, для поддержания гипокоагулирующего состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа. Побочные эффекты: геморрагии, аллергические реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, гипоальдостеронизм.
Противопоказан при геморрагических диатезах, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях, подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хр. Лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, венозной гангрене.
Антагонистом гепарина являются протаминосульфат, убиквин, толлуидиновый синий.
Антагонист антикоагулянтов непрямого типа действия: витамин К (викасол)
3. Больному с воспалением легких при температуре тела 37,8 начали проводить курс антибиотикотерапии. После 2 х инъекций состояние больного улучшилось, но затем жар усилился, температура тела достигла 39 . Доктор не отменил антибиотик, а назначил обильное питье, диуретик, витамин С, преднизолон. Состояние больного улучшилось. Каким антибиотиком мог лечиться больной (только один ответ верен)?
Обладающие бактерицидным действием
массовая гибель бактерий с высвобождением эндотоксинов (пирогенов) жар
обильное питье + диуретик форсированный диурез с выделением пирогенов из организма
витамин С - усиление окислительно восстановительных процессов
- адаптивности и сопротивляемости к инфекции оказывает антитоксическое действие из-за стимуляции выработки кортикостероидов
проницаемости мембран противоспалительный эффект
преднизолон антитоксическое действие:
мембраностабилизирующее действие
активности ферментов печени, участвующих в разрушении эндо- и экзогенных веществ
противоспалительное действие
Нарушающие синтез клеточной стенки бактерий:
-лактамные антибиотики:
пенициллины
цефалоспорины
монобактамы
карбопенемы
ванкомицин, ристомицин
Нарушающие проницаемость ЦПМ:
- антитромбины;
- антитромбопластины;
- ингибиторы процесса самосборки фибрина.
- Гепарин. Синтезируется в тучных клетках и относится к классу полисахаридов. В большом объеме находится в печени, легких. При росте этого вещества снижается свертываемость крови на всех этапах, что происходит за счет подавления ряда функций тромбоцитов.
- Протеин С. Вырабатывается клетками паренхимы печени, находится в крови в неактивном состоянии. К активности приводится тромбином.
- Антитромбин III. Относится к альфа2-гликопротеинам, синтезируется в печени. Способен снижать активность некоторых активированных факторов свертываемости крови и тромбина, но не затрагивает неактивированные.
- Протеин S. Синтезируется паренхимой печени и клетками эндотелия, зависит от витамина К.
- Контактный, липидный ингибитор.
- Антитромбопластины.
- Фебринопуптиды;
- Антитромбин I, IX;
- Антитромбопластины;
- Метафакторы XIa, Va;
- ПДФ-продукты.
- ишемический инсульт;
- гангрена конечностей;
- тромбофлебит;
- воспаление сосудов;
- ишемия сердца;
- атеросклероз.
- Гирудин;
- Лепирудин;
- Данапроид.
- Лекарства на основе производных Кумарина.
- Медикаменты, производные Индандиона.
- фибрилляция предсердий;
- профилактика тромбоэмболии;
- механическое протезирование клапана сердца;
- острые венозные тромбозы.
- они разрешены людям, которым противопоказан Варфарин;
- снижен риск кровотечений;
- разжижают кровь через 2 час после приема, но действие быстро заканчивается;
- снижено влияние употребляемой пищи, других средств;
- ингибирование обратимо.
- прием старых вариантов можно было пропустить, новые же требуют строго регулярного применения;
- существует риск кровотечения в ЖКТ;
- для назначения средства необходимо провести много анализов;
- некоторые пациенты, которые не имели проблем со старыми лекарствами, испытывают непереносимость новых антикоагулянтов.
- Варфарин, 100 таблеток – цена от 100 рублей;
- Курантил – цена от 345 р.;
- Детралекс – цена от 640 р.;
- Антитромбин, капсулы по 75 мг – цена от 225 р.
аминогликозиды
Антикоагулянты
I
Антикоагуля́нты (anticoagulantia; греч. anti- против + лат. coagulans, coagulantis вызывающий свертывание)
лекарственные средства, снижающие свертываемость крови путем угнетения образования фибрина. Различают А. прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия
тормозят образование фибрина как при введении их в , так и in vitro. К препаратам этой группы относят средне- и низкомолекулярные гепарины, концентрат естественного А. антитромбина III (кибернин) и натрия гидроцитрат. Среднемолекулярные гепарины представляют собой препараты стандартного нефракционированного гепарина - натриевую и кальциевую его соли ( натрий и гепарин ). Низкомолекулярные гепарины, полученные из стандартного гепарина путем деполимеризации, включает дельтапарин натрий, эноксапарин натрий, надропарин кальций, ревипарин натрий и парнапарин натрий. Механизм действия стандартного нефракционированного гепарина связан с торможением активности тромбина и в меньшей степени - с инактивацией факторов IXa, Ха, XIa, XIIa, калликреина и некоторых других факторов гемостаза. Антикоагулянтная гепарина проявляется при наличии кофакторов, среди которых наиболее важным является белок III, обеспечивающий 80% естественной антикоагулянтной активности крови. Кроме угнетающего влияния на свертываемость крови гепарин тормозит активность гиалуронидазы, уменьшения вследствие этого сосудов. Однако проницаемость сосудов головного мозга и почек под влиянием гепарина возрастает.
уменьшает агрегацию тромбоцитов, несколько повышает фибринолитические свойства крови. Гепарин ускоряет коронарный и почечный , обладает гипотензивным действием, способностью снижать содержание холестерина и β-липопротеинов. Гиполипидемическое действие гепарина связано с повышением активности липопротеиновой липазы. Подавляя кооперативное взаимодействие T- и B-лимфоцитов, гепарин оказывает иммунодепрессивное действие. Под влиянием гепарина повышается , увеличивается из организма мочевой кислоты и ионов натрия. При внутривенном введении антикоагуляционный эффект гепарина натрия развивается быстро (в течение нескольких минут) и продолжается 4-5 ч
(в зависимости дозы). При подкожном введении этого препарата эффект наступает через 40-60 мин, достигает максимума через 3-4 ч
и продолжается 8-12 ч
. Низкомолекулярные гепарины по сравнению со стандартным гепарином в большей степени угнетают Xa фактор свертывания крови и в меньшей - , слабее влияют на проницаемость сосудов. Антиагрегационное действие препаратов этой группы незначительное, за исключением эноксапарина натрия, у которого антиагрегационная активность выражена сильнее, чем антикоагулянтная. III угнетает активность тромбина и других факторов свертывания крови - IXa, Ха, XIa, XIIa. Натрия гидроцитрат, используемый только для консервирования крови, связывает свободные ионы кальция, которые участвуют в образовании тромбопластина и в процессе перехода протромбина в тромбин. Общее показание к применению А. - склонность к тромбообразованию. В частности, среднемолекулярные гепарины используют при остром инфаркте миокарда для предотвращения или ограничения тромбообразования, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов головного мозга, глаза, при ДВС-синдроме, переливании крови в послеоперационном периоде у больных с тромбоэмболией в анамнезе, при операциях на и сосудах, для предупреждения свертывания крови в аппаратах искусственного кровообращения. Низкомолекулярные гепарины применяют главным образом для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен. Антитромбин III показан для лечения и профилактики тромбоэмболических осложнений при врожденной и приобретенной недостаточности этого фактора, в т.ч. при проведении гемодиализа. Противопоказание к антикоагулянтной терапии - риск возникновения кровотечений. Абсолютными противопоказаниями служат предшествующая склонность к геморрагиям, тяжелая артериальная с неадекватной реакцией на гипотензивную терапию, геморрагическая , варикозное расширение вен пищевода, пищеводного отверстия диафрагмы, желудочно-кишечные поражения со склонностью к спонтанной кровоточивости, открытая , полипоз или дивертикулез кишечника, кровоточащие , тяжелая печеночная или , церебральный у пожилых больных, аневризмы сосудов головного мозга, внутричерепные кровотечения, тяжелая диабетическая ретинопатия, подострый бактериальный , травматические поражения ц.н.с. Относительные - атеросклеротическая артериальная гипертензия, плохо контролируемая гипотензивными средствами, стеаторея, тяжелый . Общие побочные эффекты средне- и низкомолекулярных гепаринов: геморрагии, аллергические реакции, . При длительном применении среднемолекулярных гепаринов возможны снижение содержания антитромбина III в крови, обратимая . При парентеральном введении низкомолекулярных гепаринов иногда возникают гематомы, в месте инъекции. Гематомы в месте введения могут образовываться и при внутримышечном введении среднемолекулярных гепаринов. При использовании антитромбина III побочные реакции ( , тошнота, неприятный во рту, боли в грудной клетке, ) наблюдаются редко. Наиболее опасное терапии А. - геморрагические реакции. Риск развития геморрагических осложнений увеличивается при сочетанном применении гепарина с А. непрямого действия и с препаратами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов. спорыньи, антигистаминные средства, а также ослабляют действие гепарина. В случае появления геморрагических осложнений А. отменяют, при гепаринотерапии в случае необходимости назначают антагонист гепарина - протамина сульфат, образующий с гепарином неактивные комплексы. Во избежание развития геморрагических осложнений антикоагуляционная должна проводиться под тщательным контролем за состоянием свертывающей системы крови. (Свёртывающая крови)При гепаринотерапии обычно определяют время свертывания крови (в первую неделю лечения не реже 1 раза в 2 дня, в последующем - 1 раз в 3 дня). Важное значение имеет также определение фактора VII, т.к. он является наиболее лабильным и кровотечения могут возникать при снижении уровня лишь этого фактора, даже при нормальной концентрации факторов II, XI и X. Учитывая, что является одним из ранних признаков передозировки А., необходимо периодически исследовать мочу. Основные А. прямого действия, их дозы, способы применения, формы выпуска приводятся ниже. Антитромбин
III (кибернин) - лиофилизированное сухое вещество для инъекций во флаконах (500 МЕ и 1000 МЕ) в комплекте с растворителем (1 мл
готового раствора содержит 50 МЕ действующего вещества). Вводится парентерально, дозы определяются индивидуально в зависимости от недостаточности или расхода (при гемодиализе) антитромбина III. При введении препарата в дозе 1 МЕ/кг
активность антитромбина III в крови пациента повышается примерно на 1% нормального уровня этого фактора. В профилактических целях вводят по 1000-2000 МЕ в день. При лечении начальная препарата составляет 1000-2000 МЕ, последующая - 2000-3000 МЕ. вводят по 500 МЕ через каждые 4-6 ч
либо путем длительной капельной инфузии. Применение препарата проводится под контролем уровня антитромбина III в плазме. При беременности препарат вводят по строгим показаниям. Безопасность и эффективность применения антитромбина III у детей не установлена. Гепарин натрий
(гепарин, тромбофоб и др.) - раствор для инъекций в ампулах по 0,25 мл
и 5 мл
(5000 МЕ в 1 мл
); раствор для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах по 1 мл
(5000 МЕ в 1 мл
); раствор во флаконах по 5 мл
(5000, 10000 и 20000 МЕ в 1 мл
). При парентеральном применении дозы препарата подбирают индивидуально с учетом клинической ситуации, возраста пациента, используемой лекарственной формы. При тромбозах периферических сосудов гепарин натрий внутривенно вводят вначале 20000-30000 МЕ, затем 60000-80000 МЕ/сут. При остром инфаркте миокарда вначале вводят внутривенно 15000-20000 МЕ, в последующие 5-6 дней - внутримышечно в суточной дозе до 40000 МЕ/сут (по 5000-10000 МЕ через каждые 4 ч
.). Начиная с 3-4-го дня в дополнение к гепарину назначают антикоагулянты непрямого действия. За 1-2 дня до отмены гепарина его дозу уменьшают постепенно (на 5000-2500 МЕ при каждой инъекции). При тяжелых тромбозах легочной артерии гепарин вводят вначале внутривенно капельно по 40000-60000 МЕ в течение 4-6 ч
, в дальнейшем - внутривенно в суточной дозе 40000 МЕ. Для предупреждения тромбозов гепарин натрий вводят под кожу живота по 5000 МЕ 2 раза в сут. Гепарин натрий входит в состав гепариновой мази, мази и геля «Тромбофоб», которые применяются наружно при поверхностном тромбофлебите конечностей, тромбозе геморроидальных вен. Гепарин кальций
(кальципарин) - раствор для инъекций в ампулах по 0,2 и 0,5 мл
(25000 МЕ в 1 мл
) в комплекте с градуированными шприцами. Вводят под кожу живота с интервалом 12 ч
. При назначении с профилактической целью начальная доза составляет 1250 МЕ/10 кг
, с лечебной целью - 2500 МЕ/10 кг
, последующие дозы определяются в зависимости от показателей коагуляции. Дальтепарин натрий
(фрагмин) - раствор для инъекций в ампулах по 1 мл
(10000 МЕ в 1 мл
) и в шприцах-тюбиках по 0,2 мл
(2500 МЕ и 5000 МЕ в 1 шприце). Применяется при длительном гемодиализе у больных с острой и хронической почечной недостаточностью, в пред- и послеоперационном периодах для профилактики тромбоэмболии, при тромбозах глубоких вен, тромбоэмболии легочных артерий. Вводят внутривенно (струйно или капельно) или подкожно. Дозу устанавливают индивидуально. С профилактической целью в пред- и послеоперационном периодах препарат вводят подкожно обычно по 2500 МЕ 1 раз в день в течение 5-7 дней; с лечебной целью - внутривенно капельно или подкожно обычно в дозе 100-120 МЕ/кг
каждые 12 ч
. Надропарин кальций
(фраксипарин) - раствор для инъекций в градуированных шприцах по 0,3 мл
(2850 МЕ), 0,6 мл
(5700 МЕ) и 1 мл
(9500 МЕ). Применяется для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен. Вводится в подкожную клетчатку живота по 5000-15000 МЕ 1 раз в сутки. Парнапарин натрий
(флуксум) - раствор для инъекций в шприцах по 0,3 мл
(3200 МЕ); 0,4 мл
(4250 МЕ); 0,6 мл
(6400 МЕ) и 1,2 мл
(12800 МЕ). Используется для профилактики и лечения глубоких тромбозов. Вводится подкожно в ягодичную область в дозе 3200-6400 МЕ 1 раз в сутки. Ревипарин натрий
(кливарин) - раствор для инъекций в шприцах по 0,25 мл
(1750 анти-Xa МЕ в 1 шприце). Применяется с целью профилактики тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах. Вводится подкожно по 1750 МЕ/сут в течение 7-10 дней и более. Дополнительные побочные эффекты: вторичный с ацидозом, (как правило, наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом). Дополнительные протипопоказания: I триместр беременности, угрожающий , лактация. С осторожностью препарат следует применять при гипертонической болезни. Эноксапарин натрий
(клексан) - раствор для инъекций в шприцах по 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 и 1 мл
(100 мг
в 1 мл
). Показан для профилактики тромбоэмболий, особенно в ортопедической и общехирургической практике, лечения тромбозов глубоких вен, при гемодиализе. Вводят подкожно в передне- или заднебоковую область брюшной стенки на уровне пояса, для профилактики тромбоэмболий по 20-40 мг
1 раз в сутки, для лечения тромбозов глубоких вен - по 1 мг/кг
каждые 12 ч
, при гемодиализе - по 0,5-1 мг/кг
. Не рекомендуется применять во время беременности, лактации. Антикоагулянты непрямого действия
отличаются от гепарина и других А. прямого действия прежде всего тем, что их эффект не проявляется in vitro, а развивается только при их введении в организм. По химическому строению А. непрямого действия относятся к двум разным классам химических соединений - производным индандиона (фенилин) и производным 4-оксикумарина (аценокумарол, фепромарон, этил бискумацетат). Механизм действия этих веществ связан с торможением синтеза в печени факторов свертывания крови II (протромбина), VII (проконвертина), IX (кристмас-фактора) и X (стюарт-прауэр-фактора). Образование этих факторов зависит от витамина К 1 , который необходим для пострибосомальной трансформации их предшественников. К 1 превращается в активную форму в микросомах печени под влиянием эпоксидредуктазы. А. непрямого действия блокируют данный и вследствие этого препятствуют синтезу указанных выше факторов свертывания крови. Определенное значение в эффекте А. непрямого действия имеет также их способность активировать антитромбина III. Наряду с влиянием на свертываемость крови А. непрямого действия увеличивают объемную скорость коронарного кровотока, расслабляют гладкую мускулатуру кишечника и бронхов, снижают содержание уратов в крови, повышая их выделение с мочой, а также обладают гипохолестеринемическими свойствами. Антикоагулянты непрямого действия назначают внутрь. Их эффект развивается после длительного латентного периода и имеет значительную продолжительность. Так, эффект фенилина наступает через 8-15 ч
, достигает максимума через 24-30 ч
и прекращается через 48-72 ч
. Эффект аценокумарола развивается через 8-12 ч
, достигает максимума через 24-48 ч
и завершается через 48-96 ч
. Метаболизируются А. непрямого действия главным образом в печени. Для препаратов из группы производных 4-оксикумарина характерна относительно высокая способность связывания с белками крови. Антикоагулянты непрямого действия применяют для длительного снижения свертывания крови в целях профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов, тромбоэмболических осложнений при инфаркте миокарда, для предупреждения тромбообразования в послеоперационном периоде. Их назначают таким образом, чтобы удлинить в 1,5-2 раза по сравнению с нормой и поддерживать на уровне 40-50%. Противопоказания к применению А. непрямого действия в основном те же, что и для А. прямого действия. Кроме того, А. непрямого действия не назначают во время беременности и лактации, при геморрагическом панкреатите. Побочные эффекты А. непрямого действия: тошнота, диарея, аллергические реакции. Геморрагические осложнения при приеме препаратов этой группы обусловлены не только снижением свертываемости крови, но и повышением проницаемости сосудов и ломкости капилляров. Действие А. из группы производных 4-оксикумарина ослабляют некоторые препараты ( , гризеофульвин, рифампицин и др.). Отмена последних при продолжении приема А. группы 4-оксикумарина в обычных дозах может приводить к развитию геморрагических осложнений. Антагонистом А. непрямого действия является К 1 . При применении совместно с А. непрямого действия аллопуринола, противомикробных средств, подавляющих кишечную микрофлору, нестероидных противовоспалительных средств, салуретиков, дисульфирама и некоторых других лекарственных средств антикоагулирующее действие усиливается. В качестве средства неотложной помощи при геморрагических осложнениях, вызванных А. непрямого действия, используют концентрат факторов протромбинового комплекса, а при его отсутствии - свежезамороженную донорскую плазму. Кроме того, в случае передозировки А. непрямого действия применяют препараты, снижающие сосудистую проницаемость (например, препараты кальция, витамина Р). При терапии А. непрямого действия для контроля за состоянием свертывающей системы крови определяют протромбиновый индекс или протромбиновое время, содержание фактора VII. Исследуют также мочу для выявления гематурии. В начале лечения А. непрямого действия исследование протромбинового индекса и анализы мочи проводят, как правило, не реже одного раза в 2-3 дня. Отменяют препараты постепенно. Основные А. непрямого действия, их дозы, способы применения, формы выпуска приводятся ниже. Аценокумарол
(синкумар, тромбостоп) - таблетки по 2 и 4 мг
. Применяют внутрь, в первый день в дозе 8-16 мг
, в дальнейшем - в поддерживающих дозах, которые устанавливают в соответствии с протромбиновым индексом. Обычно поддерживающие дозы составляют 1-6 мг
/сут. Фенилин
(фениндион) - ; таблетки по 0,03 г
. Назначают внутрь в следующих суточных дозах: в первый день 0,12-0,18 г
(в 3-4 приема), во второй день - 0,09-0,15 г
, в дальнейшем - 0,03-0,06 г
(в зависимости от протромбинового индекса). Дополнительные побочные эффекты: окрашивание ладоней в цвет и мочи в розовый цвет (в связи с превращением фенилина в энольную форму), угнетение кроветворения. Фепромарон
- таблетки по 0,01 г
. Назначают внутрь, вначале из расчета 0,5 мг
/кг
/сут, т.е. обычно 0,03-0,05 г
/сут, затем по 0,01-0,005 г
ежедневно или через день (в зависимости от протромбинового индекса). Препарат более активен, чем этил бискумацетат. Этил бискумацетат
(неодикумарин, пелентан) - таблетки по 50; 100 и 300 мг
. Назначают внутрь, в первый день - обычно по 300 мг
2 раза или по 200 мг
3 раза (600 мг
/сут), во второй день - по 150 мг
3 раза, затем по 100-200 мг
/сут (в зависимости от содержания в крови протромбина). Дополнительные побочные эффекты: алопеция, некроз кожи. лекарственные средства, тормозящие процесс свертывания крови, например гепарин.
1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .
Смотреть что такое "Антикоагулянты" в других словарях:
- (от анти… и лат. coagulans, род. падеж coagulantis вызывающий свёртывание) химические вещеcтва и лекарственные средства, угнетающие активность свёртывающей системы крови и препятствующие образованию тромбов. Содержание 1 Действие … Википедия
- (от анти... и лат. coagulans вызывающий свертывание) в медицине лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови … Большой Энциклопедический словарь
- (от анти... и лат. coagulatio свертывание, сгущение), химические препараты, применяемые для предупреждения свертывания крови у позвоночных животных и человека (производные оксикумарина, индандиона и др.). Экологический энциклопедический словарь.… … Экологический словарь
Это антитромботические препараты и вещества, которые препятствуют образованию закупорок в кровотоке. Они обеспечивают крови оптимальное жидкое состояния, текучесть при условии целостности сосудов. Разделяют эти вещества на несколько групп по фактору формирования: внутри организма или синтетические медикаменты. Последние используются врачами в роли лекарственных препаратов.
Антикоагулянты — что это такое? Данные вещества разделяются на патологические и физиологические. Последние присутствуют в плазме в норме, первые же выявляются при условии наличия заболевания у человека. Естественные или природные антикоагулянты делятся на первичные, которые вырабатывает организм самостоятельно, они поступают в кровь, и вторичные, формирующиеся при расщеплении факторов свертывания из-за процесса образования и растворения фибрина.
Первичные естественные антикоагулянты
Выше описано, что такое антикоагулянты и сейчас следует разобраться в их видах и группах. Как правило, делят естественные первичные антикоагулянты на:
Если у человека отмечается снижение уровня этих антикоагулянтов, возникает вероятность развития тромбозов. К данной группе относятся:
Вторичные физиологические антикоагулянты
Эти вещества образуются во время процесса свертывания крови. Также они появляются при растворении фибриновых сгустков и расщепление факторов свертывания, которые теряют коагуляционные свойства и обретают антикоагулянтные. Что относится к антикоагулянтам данного вида:
Патологические антикоагулянты
При развитии некоторых заболеваний в плазме иногда накапливаются мощные иммунные ингибиторы свертывания крови, которые являются специфическими антителами, к примеру, волчаночный антикоагулянт. Они указывают на тот или иной фактор. Данные антитела могут вырабатываться для борьбы с любым проявлением свертываемости крови, но по статистике, как правило, это ингибиторы VII, IX фактора. Иногда при парапротеинемиях и ряде аутоиммунных процессов в плазме могут скапливаться патологические белки, которые обладают ингибирующим или антитромбиновым действием.
Препараты антикоагулянты
Это лекарственные средства, которые влияют на функцию свертываемости крови, используются для снижения вероятности формирования тромба в организме. Из-за возникновения закупорки в сосудах или органах может развиться:
Выделяют по механизму воздействия прямые и непрямые антикоагулянты, которые помогают осуществлять контроль процессов свертываемости крови. Часто их используют для лечения варикоза, терапии аутоиммунных заболеваниях. Антикоагулянты обладают определенными фармакологическими свойствами и правилами приема, поэтому назначать их может исключительно врач, который знаком с историей болезни пациента.
Антикоагулянты прямого действия
Терапия этими медикаментами направлена на торможение образования тромбина. Прямые антикоагулянты замедляют работу гиалуронидазы, при этом растет проницаемость сосудов головного мозга, почек. Под действием лекарств снижается уровень холестерина, бета-липопротеинов. Отмечается рост липопротеиновой липазы, а взаимодействие Т- и Б-лимфоцитов подавляется.
Практически все антикоагулянты прямого действия проходят проверки, определяющие их эффективность, чтобы не допустить внутренних кровотечений. Самым популярным из перечня этих медикаментов считается Гепарин. Его эффективность доказана, но полностью исключить образование тромбов нельзя. Это касается закупорок, которые образовались на атеросклеротической бляшке, препарат на них не действует. Лекарство оказывает быстрый эффект, но длится он до 5 часов после конца приема. Помимо него для применения может быть назначен:
Антикоагулянты непрямого действия
Открытие этого медикамента произошло благодаря событиям, которые напрямую не связаны с медициной. В Америке в начале XX века у большого количества коров началось обильное кровотечение. Удалось выяснить, что причиной стал клевер с плесенью, который присутствовал в корме. Первые непрямые антикоагулянты были получены из этого сырья. Медикамент тогда получил название – Дикумарол. Со середины прошлого века это лекарство применялось для терапии инфарктов.
Действие данной группы антикоагулянтов основано на торможении витамина К. Они мешают активации протеинов, зависимых от данного витамина факторов. Классификация препаратов включает две основные группы:
Последние при клинических исследованиях зарекомендовали себя плохо, потому что результат получается нестабильным, есть риск аллергической реакции. Поэтому кумариноподобные препараты стали самым оптимальным вариантом. Самый известный кумариновый медикамент – Варфарин. Выделяют следующие показания для его применения:
Важно понять, что действие антикоагулянтов может серьезно сказаться на здоровье человека. Их прием способен привести к геморрагическим осложнениям. Применять лекарства следует только под строгим контролем лечащего врача, который сможет рассчитать точную дозировку антикоагулянтов. Если существует риск кровотечений, то вместо данных медикаментов следует использовать антиагреганты, которые являются более безопасными для человека.
Пероральные антикоагулянты нового поколения
Препараты, разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию, стали незаменимым средством для предотвращения ишемии, аритмии, инфаркта, тромбозов и т.д. Многие эффективные средства обладают рядом неприятных побочных эффектов, поэтому разработчики продолжают совершенствовать эту группу медикаментов. Новые пероральные антикоагулянты должны стать универсальным средством, которые будут разрешены для приема детям, во время беременности. Современные препараты обладают следующими положительными сторонами:
Специалисты постоянно работают над усовершенствованием лекарств для разжижения крови нового поколения, но они по-прежнему обладают рядом отрицательных свойств, к которым относятся:
Цена на антикоагулянты
Антикоагулянтное средство обладает сильным действием, которое без контроля со стороны врача может привести к обильному внутреннему кровотечению. Поэтому купить в интернет-магазине это средство нельзя. Исключение составляют электронные представительства аптек. Лекарства, разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию, обладают разной стоимостью. Каталог медикаментов предлагает широкий вариант производных. Ниже представлен список популярных медикаментов, которые можно заказать недорого:
Видео: что такое антикоагулянты препараты