Mille vastu meldoonium aitab? Kasutusjuhend, hind ja analoogid
Midolat.
Koostis ja vabastamisvorm
Meldooniumdihüdraat. Kõvad želatiinkapslid (250 mg).
farmakoloogiline toime
Ravim, mis parandab ainevahetust ja kudede energiavarustust. Meldooniumdihüdraat on gamma-butürobetaiini analoog, inhibeerib gamma-butürobetaiini hüdroksinaasi, vähendab karnitiini sünteesi ja pika ahelaga rasvhapete transporti läbi rakumembraanide ning takistab oksüdeerimata rasvhapete derivaatide aktiveeritud vormide kuhjumist rakkudesse. atsüülkarnitiin ja atsüülkoensüüm A.
Isheemia tingimustes taastab rakkudes hapniku kohaletoimetamise ja tarbimise tasakaalu, hoiab ära transpordi katkemise ja samal ajal aktiveerib glükolüüsi, mis toimub ilma täiendava hapnikutarbimiseta. Karnitiini kontsentratsiooni vähenemise tulemusena suureneb vasodilateerivate omadustega gamma-butürobetaiini süntees.
Toimemehhanism määrab ravimi farmakoloogiliste toimete mitmekesisuse: suurenenud jõudlus, vaimse ja füüsilise stressi sümptomite vähenemine, kudede ja humoraalse immuunsuse aktiveerimine, südame-kaitsev toime. Müokardi ägeda isheemilise kahjustuse korral aeglustab see nekrootilise tsooni teket ja lühendab rehabilitatsiooniperioodi.
Südamepuudulikkuse korral suurendab see müokardi kontraktiilsust, suurendab koormustaluvust ja vähendab stenokardiahoogude sagedust.
Ägedate ja krooniliste isheemiliste seisundite korral parandab NMC vereringet isheemilises piirkonnas ja soodustab vere ümberjaotumist isheemilise piirkonna kasuks. Efektiivne silmapõhja veresoonte ja düstroofsete patoloogiate korral. Seda iseloomustab ka toniseeriv toime kesknärvisüsteemile, somaatilise ja autonoomse närvisüsteemi funktsionaalsete häirete kõrvaldamine kroonilise alkoholismiga patsientidel abstinentsi perioodil.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti, biosaadavus on 78%. Cmax vereplasmas saavutatakse 1-2 tundi pärast suukaudset manustamist. Metaboliseerub kehas kaheks peamiseks metaboliidiks, mis erituvad neerude kaudu. T1/2 suukaudsel manustamisel sõltub annusest ja on 3-6 tundi.
Näidustused
- neuroloogias kompleksravis: isheemiline, hemorraagiline insult taastumisperioodil, mööduvad tserebrovaskulaarsed häired, krooniline ajuvereringe puudulikkus;
- kardioloogias kompleksravis: (stenokardia, müokardiinfarkt), CHF, düshormonaalne kardiomüopaatia;
- vähenenud jõudlus, füüsiline ülekoormus, sealhulgas sportlastel, operatsioonijärgne periood taastusravi kiirendamiseks, alkoholist võõrutussündroom (kombinatsioonis spetsiifilise raviga).
Rakendus
Ravim on ette nähtud suu kaudu. NMC puhul ägedas faasis kasutatakse ravimi süstimisvormi
10 päeva, pärast mida määratakse ravim suu kaudu 500 mg / päevas. Ravikuur on 4-6 nädalat. Krooniliste tserebrovaskulaarsete õnnetuste korral - 500 mg
1 r / päevas, eelistatavalt hommikul. Ravikuur on 4-6 nädalat. Korduvad kursused - 2-3 korda aastas.
Kardioloogias kompleksravis - 0,5-1 g/päevas. Ravikuur on 4-6 nädalat. Kardialgia korral düshormonaalse müokardi düstroofia taustal - 250 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul). Ravikuur on 12 päeva.
Vaimse ja füüsilise ülekoormuse korral (sh sportlased), täiskasvanud - 250 mg 4 korda päevas Ravikuur - 10-14 päeva. Vajadusel korratakse ravi 2-3 nädala pärast. Enne treeningut - 0,5-1 g 2 korda päevas, eelistatavalt päeva esimesel poolel.
Kursuse kestus ettevalmistusperioodil on 14-21 päeva, võistlusperioodil - 10-14 päeva. Alkoholi ärajätusündroomi korral - 500 mg 4 korda päevas. Ravikuur on 7-10 päeva.
Kõrvalmõju
AR (nahasügelus, lööbed, näo punetus ja turse), düspepsia, tahhükardia, agitatsioon, vererõhu langus.
Vastunäidustused
Suurenenud koljusisene rõhk (veenide väljavoolu kahjustuse ja intrakraniaalsete kasvajate korral), rasedus, imetamine (imetamine), alla 18-aastased lapsed, ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
Koostoimed teiste ravimitega
Ärge kasutage samaaegselt teiste meldooniumi sisaldavate ravimvormidega (kõrvaltoimete oht). Tugevdab koronaare dilatantide ja mõnede antihüpertensiivsete ravimite, südameglükosiidide toimet.
Mõõduka tahhükardia ja arteriaalse hüpotensiooni võimaliku tekke tõttu tuleb olla ettevaatlik, kui seda kombineeritakse alfa-blokaatorite, antihüpertensiivsete ravimite ja perifeersete vasodilataatoritega. Võib kombineerida stenokardiavastaste ravimite, antikoagulantide, trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete, antiarütmikumide, diureetikumide, bronhodilataatoritega.
Ravim Meldoonium on nüüdseks laialt tuntud – pärast dopinguskandaali said sellest teada need, kes ei ole farmaatsiahuvilised ja kellel südameprobleeme pole. Narkootikumide tarvitamise praktika sportlaste seas on tekitanud paljudes küsimuse, kas terved inimesed võivad seda ravimit sooritusvõime ja vastupidavuse suurendamiseks võtta. Meldooniumi tablette te müügilt ei leia, kuna tegemist on olematu ravimivormiga. Suukaudsel manustamisel kasutatakse kapsleid.
Ravim on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud kapslite ja süstelahuse kujul. Kompositsiooni aktiivne komponent on meldooniumdihüdraat.
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Meldoonium
ATX
C01EB Teised ravimid südamehaiguste raviks.
farmakoloogiline toime
Meldoonium mõjutab ainevahetust rakkudes, normaliseerib ainevahetust hapnikupuuduse või verevarustuse vähenemise tingimustes. Toetab metaboolsete protsesside mehhanismi südames. Meldooniumi võtmine mõjutab veresuhkru taset ja alandab seda. Isheemia ajal parandab see kahjustatud piirkonna vereringet ja aeglustab nekroosiprotsesse.
Toote kasutamine suurendab jõudlust ja muudab inimese vastupidavamaks. Meldoonium parandab ajuvereringet, hõlbustab hapniku omastamist organismis ning omab kardioprotektiivset ja adaptogeenset toimet.
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel registreeritakse toimeaine kõrgeim kontsentratsioon 1-2 tunni pärast, süstimisel - kohe pärast süstimist.
Kehast eemaldamise protsess toimub 3-6 tunni pärast.
Milleks meldooniumi kasutatakse?
Enamikul juhtudel on ravim ette nähtud kardiovaskulaarsüsteemi häirete ja ajuvereringe patoloogiate korral. Seda kasutatakse krooniliste isheemiliste häirete, südamepuudulikkuse, hormonaalsest tasakaalustamatusest tingitud südamelihase kahjustuste ja võrkkesta patoloogiate raviks.
Lisaks vaskulaarhaigustele võetakse meldooniumi asteeniliste seisundite ajal, olukordades, mis nõuavad suuremat füüsilist või vaimset stressi. Laialdane kasutamine professionaalsete sportlaste seas treeningu ajal. Mõnikord määravad arstid selle mitmesuguste häirete, näiteks gripi, emakakaela osteokondroosi, rahhiidi kompleksseks raviks.
Kasutatakse osana alkoholismi võõrutussündroomi kompleksravist.
Vastunäidustused
Ravimit ei tohi kasutada:
- suurenenud reaktsioon toimeainele;
- kõrge intrakraniaalse rõhu tase;
- rasedus ja imetamine (ravimiohutuse uuringuid ei ole läbi viidud);
- alla 18-aastased.
Neerufunktsiooni kahjustusega ja maksahaigusega patsiendid peavad ravimit kasutama ettevaatusega, konsulteerima arstiga ja olema ravi ajal tema järelevalve all.
Kuidas meldooniumi võtta
Sõltuvalt ravimi vormist võetakse meldooniumi suukaudselt, manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt või parabulbaarselt (oftalmoloogiliste häirete korral).
Annustamine, kasutamise kestus ja manustamise sagedus sõltuvad näidustustest. Määratakse koos arstiga.
Enamikul juhtudel on ühekordne annus 2 250 mg kapslit kaks korda päevas.
Enne või pärast sööki
Annustamine diabeedi korral
Suhkurtõve ravis kasutatakse meldooniumi kuurina. Annuse ja ravi kestuse määrab arst.
Meldooniumi kõrvaltoimed
Meldooniumi võtmise ajal võivad kõrvaltoimed hõlmata allergilisi reaktsioone, seedeprobleeme, südame löögisageduse kiirenemist, üldist agitatsiooni, vererõhu muutusi (tavaliselt langust).
Mõju masinate käsitsemise võimele
Meldooniumi kasutamine ei mõjuta tähelepanu koondamise võimet ega aeglusta psühhomotoorseid reaktsioone, seetõttu ei ole raviperioodil autojuhtimisel piiranguid.
erijuhised
Meditsiinipraktika näitab, et ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardiaga patsientide ravimisel ei ole see ravim hädavajalik.
Maailma Antidopingu Agentuur on lisanud ravimi nende ainete loetellu, mille kasutamine on keelatud.
Kasutamine vanemas eas
Eakad patsiendid kasutavad ravimit vastavalt juhistele, kui neil pole vastunäidustusi.
Retsept lastele
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Puuduvad kliinilised tõendid selle kohta, et ravimil ei oleks lootele patoloogilist toimet ja see ei eritu rinnapiima, mistõttu seda ei soovitata kasutada.
Üleannustamine
Ravimi liigsel kasutamisel võib vererõhk langeda, tekkida pearinglus ja peavalu, mõnikord võib tekkida tahhükardia ja nõrkus. Ravi eesmärk on kõrvaldada üleannustamise sümptomid.
Koostoimed teiste ravimitega
Meldoonium suurendab vererõhku langetavate ravimite, alfa-blokaatorite ja südameglükosiidide toimet.
Sobivus alkoholiga
Meldoonium ei interakteeru etanooliga, kuid kooskasutamine alkoholi sisaldavate jookidega ei ole soovitatav kardiovaskulaarsüsteemi võimaliku stressi tõttu.
Ravimit kasutatakse alkoholi ärajätusündroomi raviks.
Analoogid
Meldooniumi analoogid - Mildronaat, Idrinol, Cardionate.
Apteegist väljastamise tingimused
Kasutusjuhend näitab, et ravimit müüakse retsepti alusel.
Kas ma saan seda ilma retseptita osta?
Apteekides väljastatakse ravimit Meldoonium ostja poolt retsepti esitamisel.
Hind
Meldooniumi hinnad algavad 100 rublast.
Ravimi säilitustingimused
Ravimi riknemise vältimiseks tasub seda hoida temperatuuril mitte üle 25°C. Ärge looge tingimusi, mille alusel lapsed võivad ravimit leida.
Ravimi toimemehhanism
Mildronate meldooniumi kasutusjuhend
Mildronate meldooniumi juhised
Meldoonium on metaboolne aine. Tänu meldooniumile normaliseerub ja ühtlustub isheemia või hüpoksia all kannatanud rakkude energiavahetus. Hoolimata asjaolust, et ravim ei ole FDA (USA toidu- ja ravimiamet) poolt heaks kiidetud, on see Venemaa Föderatsioonis kaasatud oluliste ravimite loetellu (alates 2012. aastast “Elutähtsate ja oluliste ravimite loetelu”). 2016. aasta 1. jaanuarist võttis Maailma Antidopingu Agentuur aga üldiselt ravimi meldooniumi keelatud ainete nimekirja. Tõenäoliselt õppisite selle aine kohta spordiuudistest. Mis aine see on, milline on selle mõju kehale, kui palju see maksab ja kuidas seda kasutatakse - selles artiklis.
Meldoonium sünteesiti Läti NSV Teaduste Akadeemia Orgaanilise Sünteesi Instituudis. See oli 1970. aastate keskel. Üllataval kombel patenteeriti sünteesitud ühend algselt kodulindude ja loomade kasvustimulaatorina ning taimede kasvu pidurdava vahendina. Lisaks on ühendit kasutatud vaheühendina polüamiidvaikude sünteesil.
Meldooniumi leiutas Ivars Kalvins. Teda ajendas seda tegema vajadus kasutada heptüüli (raketikütust). Tänu leiutaja, professor Ivars Kalvinsi sünteesitud ainele väheneb toimeaine kontsentratsioon heptüülis 2 aasta jooksul 1% võrra, mistõttu selle edasine sihtotstarbeline kasutamine muutub võimatuks. Idee kasutada meldooniumi kliinilises meditsiinis tekkis pärast ebatavalise omaduse avastamist. Loomadel on see end tõestanud kardioprotektorina (südamekaitsjana).
Ravim sai 1976. aastal NSV Liidus autoriõiguse tunnistuse ja 8 aastat hiljem patenteeriti see USA-s. Ka 8 aastat hiljem kiideti meldoonium meditsiiniliseks kasutamiseks heaks ja selle kliinilised uuringud algasid. Meditsiinis nimetatakse seda ravimit mildronaadiks. Tema vastu ei tundnud huvi mitte ainult tsiviilisikud, vaid ka sõjaväelased. Nii kasutasid mildronaati Afganistanis sõjaväelased. Pärast NSV Liidu lagunemist ja muudatusi patendisüsteemides registreeriti ravim 1992. aastal Lätis ümber.
Meldooniumi keemilised ja füüsikalised omadused
Kui tunnete keemiat kogenud keemiku tasemel või olete huvitatud erinevate ainete jaoks aeg-ajalt uute valemite väljatöötamisest, siis pole allolev teave teile mitte ainult kasulik, vaid ka huvitav. Vastasel juhul võivad allpool kirjeldatud meldooniumi füüsikalised ja keemilised omadused põhjustada teile peavalu ja täielikku segadust. Olge sellise teabe saamisel ja mõistmisel ettevaatlik.
Niisiis kirjeldati meldooniumi esmalt dihüdraadina või tsvitterioonina, millel on karboksülaatrühmal negatiivne laeng ja hüdrasiiniumi fragmendil positiivne laeng. Sellisel kujul ühend sulab temperatuuril 254–256 kraadi, lahustub hästi etanoolis, metanoolis ja vees ning kristalliseerub ka etanoolist. Kas vajate seda teavet meldooniumi kohta?
Tsvitterioonse vormi meldooniumi sünteesimise meetod seisneb patendi kohaselt vastava estri, pealegi estri, anioonivahetuse tugeva aluselise vaiguga kolonni läbimises. Tugevaks aluseliseks anioonivahetusvaiguks võib sel juhul olla näiteks Amberlite IRA-400. Tõenäoliselt ei tasu meldooniumi keemiliste reaktsioonide ja omadustega jätkata.
Meldooniumi kasutamine meditsiinis
Meldooniumi kasutatakse meditsiinilistel eesmärkidel erinevate ravimeetodite jaoks. Koronaararterite haiguse, st stenokardia, müokardiinfarkti, düshormonaalse kardiomüopaatia ja kroonilise südamepuudulikkuse kompleksravi korral manustatakse meldooniumi intravenoosselt või määratakse suukaudselt. Samuti on selle ravimi intravenoosne ja suukaudne manustamine ette nähtud krooniliste ja ägedate aju verevarustuse häirete, näiteks ajuveresoonkonna puudulikkuse ja insuldi kompleksseks raviks. Meldooniumi kasutamine on võimalik ka alkoholismi spetsiifilises ravis.
Kui tunnete füüsilist pinget, töövõime langust või olete operatsioonijärgsel perioodil, aitab medikamentoosne ravi jõudu juurde saada ja taastusprotsessi kiirendada.
Võrkkesta ägedate vereringehäirete, võrkkesta okste ja tsentraalse veeni tromboosi, samuti hüpertensiivse, diabeetilise ja muud tüüpi etioloogiaga retinopaatia korral kasutatakse meldooniumi parabulbaarse manustamisega.
Praegu ei ole meldooniumi ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel isikutel kindlaks tehtud.
Väärib märkimist, et ravimi kasutamine ebastabiilse stenokardia ja ägeda müokardiinfarkti raviks ei ole tungiv vajadus. Ja kui esineb venoosse väljavoolu rikkumine, koljusisese rõhu tõus, on meldooniumi kasutamine vastunäidustatud. Samuti on see vastunäidustatud raseduse, rinnaga toitmise (imetamise ajal) ja ebanormaalse tundlikkuse korral ravimi aktiivsete komponentide suhtes.
Meldoonium – mõju organismile
Et mõista meldooniumi mõju inimkehale, peate suutma mõista inimese sees toimuvaid keemilisi protsesse. Alustame karnitiiniga. Karnitiin inimorganismis sünteesitakse γ-butürobetaiinist. γ-butürobetaiini struktuurne analoog on meldoonium. Seega võib see inhibeerida ensüümi γ-butürobetaiini hüdroksülaasi. Ensüüm γ-butürobetaiini hüdroksülaas vastutab karnitiini sünteesi eest inimkehas.
Seda ensüümi inhibeerides vähendab meldooniumi toime karnitiini kontsentratsiooni ja aeglustab rasvhapete ülekandumist läbi südamerakkude mitokondriaalsete membraanide. Selles protsessis toimib karnitiin rasvhapete kandjana. Kui on hapnikupuudus, siis mängib selline aeglustumine väga olulist rolli. Tõepoolest, ebapiisava hapnikuvarustuse ja südame normaalse rasvhapete varustatuse korral toimub rasvhapete ainult osaline oksüdatsioon. Kõik see põhjustab vaheproduktide kuhjumist, mis omakorda avaldab negatiivset mõju südamekoele. Vaheprodukt on näiteks atsüülkarnitiin – see blokeerib ATP kohaletoimetamise raku organellidesse.
Kuid meldoonium mitte ainult ei aeglusta rasvhapete ainevahetust, vaid suurendab samaaegselt ka glükolüüsi (süsivesikute metabolismi) kiirust. Sel juhul toimub ATP tõhusam moodustumine ja täheldatakse tsütoprotektiivset toimet. Tõhusam ATP moodustumine toimub seetõttu, et süsivesikute oksüdeerumisel kulub ATP molekuli kohta palju vähem hapnikku kui rasvhapete oksüdeerumisel. Meldoonium ise suurendab heksokinaasi ekspressiooni, st. aktiveerib glükolüüsi. Heksokinaasi ekspressioon katalüüsib glükoosi muundumist glükoos-6-fosfaadiks.
Praegu uuritakse diabeediga seotud protsesse ja meldooniumi mõju nendele protsessidele. Siiani on ainult hiirtel näidatud, et meldoonium vähendab insuliini kontsentratsiooni suurendamata glükoosi kontsentratsiooni veres. Samuti hoiab see ära valutundlikkuse kaotuse ja endoteeli düsfunktsiooni tekke diabeedi korral. Teises uuringus leiti, et I tüüpi diabeediga hiirtel aeglustas meldoonium vere glükoosikontsentratsiooni tõusu ja suurendas glükoositaluvust.
Metformiini ja meldooniumi kombineerimisel leiti sünergistlik toime ka insuliini ja glükoosi kontsentratsiooni vähendamises. Hoiab ära kaalutõusu ja vähendab piimhappe kontsentratsiooni. Samuti väheneb metformiini võtmisest tingitud atsidoosi tekkerisk.
Ravim imendub seedetraktist. Selle biosaadavus on umbes 78% ja maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1-2 tunni pärast. Organismis muundub see kaheks peamiseks metaboliidiks, mis erituvad neerude kaudu poolväärtusajaga 3–6 tundi.
Miks on meldoonium keelatud, mida see kehale teeb?
Südamepuudulikkuse korral suurendab meldoonium koormustaluvust, suurendab müokardi kontraktiilsust ja vähendab stenokardiahoogude sagedust. Meldoonium on keelatud, kuna see suurendab jõudlust, vähendab vaimse ja füüsilise stressi sümptomeid, suurendab vastupidavust ja kõrvaldab kroonilise alkoholismi korral ärajätunähud. See annab kehale mingi dopingu, mille tulemusena otsustati see ära keelata. Loe lähemalt allpool.
Meldoonium - skandaal
Meldoonium kanti Maailma Antidopingu Agentuuri (WADA) nimekirja 16. septembril 2015, jõustumisega 1. jaanuaril 2016. Varem oli ta WADA jälgijate nimekirjas. WADA näeb ravimit insuliiniga sarnase metaboolse modulaatorina. Vastavalt ajakirjas Drug Testing and Analysis avaldatud 2015. aasta detsembri publikatsioonile on mitmed uuringud näidanud, et treeningu ajal võetav meldoonium parandab sportlaste sooritusvõimet, vastupidavust, parandab taastumist pärast sooritust, kaitseb stressi eest ja aktiveerib kesknärvisüsteemi funktsioone. . Seetõttu on meldoonium lisatud keelatud ainete nimekirja klassi S4 (Hormoonid ja ainevahetuse modulaatorid) ning seda on keelatud kasutada nii võistlustel kui ka väljaspool seda.
Ravimi leiutaja, läti biokeemik Ivars Kalvins väljendas selles osas hämmeldust ja lahkarvamust, nimetades toimuvat absurdseks ning nentides, et tema arvates on meldooniumi käsitlemine dopinguna ebaseaduslik, nimetas ta ravimisse kaasamist. ravim dopingunimekirjas rumalus, ilmselt poliitiliselt või äriliselt motiveeritud . Meldooniumi arendaja sõnul toob selle kasutamise keeld paratamatult kaasa sportlaste suremuse tõusu.
Meldooniumi avastamisega seotud skandaali taustal nõudis Craig Reedy WADA rahastamise suurendamist, viidates vajadusele kaitsta ja rahastada informaatoreid, ning nõudis ka reguleeriva asutuse volituste laiendamist.
Venemaa president Vladimir Putin kutsus üles mitte otsima WADA tegevusest vandenõuteooriat ja nõudis, et spordiametnikud reageeriksid õigeaegselt muudatustele keelatud uimastite nimekirjades.
Dopinguskandaali areng – meldoonium
- 7. märts 2016: Endine maailma esireket Maria Šarapova teatas Los Angeleses toimunud pressikonverentsil, et kukkus Austraalias meldooniumi avastamise tõttu dopinguproovis läbi. Ta rääkis, et oli terviseprobleemide tõttu tarvitanud 10 aastat ravimit mildronaati (selle kirjutas talle välja perearst), kuid jättis vahele hetke, mil meldoonium keelati.
- Varem samal päeval teatas Venemaa sportlane Jekaterina Bobrova (jäätants) positiivsest meldooniumiproovist.
- Meldooniumi kasutamise eest diskvalifitseeriti ajutiselt Etioopia päritolu Rootsi keskmaajooksja Abeba Aregawi, Türgi keskmaajooksja Gamze Bulut, Etioopia pikamaajooksja Indisho Negesse, Venemaa jalgrattur Eduard Vorganov, Ukraina laskesuusatajad Olga Abramova ja Artem Tishchenko.
- 8. märts: sai teatavaks, et Semjon Elistratov jätab meldooniumi positiivse testi tõttu lühiraja maailmameistrivõistlused vahele. Meldooniumi leiti ka kiiruisutaja Pavel Kuližnikovi ja võrkpallur Aleksandr Markini proovidest.
- 9. märts: laskesuusataja Eduard Latypov peatati ajutiselt võistlustel osalemise, Jekaterina Konstantinova (lühiraja) dopinguproovist leiti meldooniumi.
10. märts: WADA juht Craig Reedy ütles, et kui Maria Šarapova karistus on liiga leebe, kavatseb tema organisatsioon edasi kaevata spordiarbitraažikohtusse. - 11. märts: WADA teatas, et 60 sportlase meldooniumiproov on positiivne.
- 11. märts: Venemaa riigiduuma spordikomitee pidas koosoleku, kus arutati dopinguseaduse eelnõu vastuvõtmist ja olukorda meldooniumi kasutamisega sportlaste seas pärast selle kasutamise keelu kehtestamist.
- 12. märts: Vene Föderatsiooni asepeaminister Arkadi Dvorkovitš teatas, et WADA-lt küsitakse meldooniumi uuringu tulemusi.
- 14. märts: Vene Föderatsiooni spordiministeerium nõudis WADA-lt meldooniumi teadusliku uuringu tulemusi.
- 14. märts: Craig Reedy ütles, et WADA ei eemalda meldooniumi keelatud uimastite nimekirjast.
- 15. märts: ÜRO peatas Maria Šarapova tegevuse hea tahte suursaadikuna kuni uurimise lõpuni.
- 17. märts: Ujuja Julia Efimova dopinguvastaste reeglite võimaliku rikkumise tõttu keelati ajutiselt võistlustel osalemise.
- 20. märts: Venemaa talviste meistrivõistluste raames kergejõustiklastelt Nadežda Kotljarovalt, Andrei Minžulinilt, Gulshat Fazletdinovalt ja Olga Vovkilt võetud dopinguproovides tuvastati meldooniumi.
- 22. märts: Meldooniumi leiti mitmekümne Venemaa kreeka-rooma maadleja, sealhulgas Sergei Semenovi ja Jevgeni Salejevi dopinguproovidest. Dopingu kasutamise tõttu ei pruugi Venemaa maadlejad minna 2016. aasta Rio de Janeiro olümpiamängudele.
- 30. märts: Venemaa koondise veepalluri Aleksei Bugaitšuki dopinguproovist leiti meldooniumi.
- 2. aprill: meldooniumi kasutamisega vahele jäänud skeletonist Pavel Kulikov kirjutas kirjas Vene Föderatsiooni spordiministrile V. Mutkole, et WADA keelustas selle ravimi vaid selle populaarsuse tõttu SRÜ riikide sportlaste seas.
- 3. aprill: Venemaa iluvõimlemise meistri Nikolai Kuksenkovi dopinguproov andis meldooniumi suhtes positiivse tulemuse. Venemaa iluvõimlemiskoondise vanemtreeneri Valentin Rodionenko sõnul saadi kuni 1. augustini 2015 meldooniumi Föderaalse Meditsiini-bioloogiaagentuuri kaudu ja kõigi võistkondade sportlased võtsid selle ametlikult vastu.
- 8. aprill: Venemaa hokiföderatsioon kinnitas meedia teateid, et Venemaa juunioride jäähokikoondise koosseis 2016. aasta maailmameistrivõistlustel vahetati täielikult välja, kuna koondise mängijate dopinguproovides avastati meldoonium.
- 11. aprill: Euroopa poksimeistri Igor Mihhalkini dopinguproov A andis meldooniumile positiivse tulemuse.
- 13. aprill: WADA teatas, et 1 mikrogrammi meldooniumi kontsentratsioon sportlase dopinguproovis, mis on esitatud enne 1. märtsi 2016, on vastuvõetav.
- 13. mai: Venemaa raskekaalu poksija Aleksandr Povetkini dopinguproovis leiti 72 nanogrammise kontsentratsiooniga meldooniumi jääkjälgi. Maailma poksinõukogu pole veel langetanud otsust Povetkini ja ameeriklanna Deontay Wilderi võitluse katkestamise kohta.
Meldooniumi ostmine apteegist on lihtne!
Mildronaat kapslid 250 mg, 40 tk. - maksab 250 kuni 300 rubla, olenevalt apteegi juurdehindlusest. MILDRONATE®: kapslid 250 mg; blister 10, papppakk 4; EAN kood: 4750232005910; Nr P N016028/01, 2009-09-30 firmalt Grindeks (Läti).
Ladinakeelne nimi: Mildronaat®
Toimeaine: Meldoonium* (meldoonium)
ATX: C01EB Muud preparaadid südamehaiguste raviks
Farmakoloogiline rühm: muud ainevahetused
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10): Z73.6 Töövõime langusest tingitud tegevuspiirangud
Koostis ja vabastamisvorm: süstelahus 10% 1 ml; 3-(2,2,2-trimetüülhüdrasiinium)propionaadi dihüdraat 100 mg; abiained: süstevesi; ampullides 5 ml, blisterpakendis 5 tk.; Papppakendis on 2 blistrit. Kapslid 1 kapsel. 3-(2,2,2-trimetüülhüdrasiinium)propionaadi dihüdraat 250 mg, 500 mg; abiained: kartulitärklis; kolloidne ränidioksiid; kaltsiumstearaat; kapsli koostis: želatiin; titaan dioksiid; 10 tk blisterpakendis; papppakendis on 4 blistrit (250 mg) või 6 blistrit (500 mg).
Annustamisvormi kirjeldus: süstelahus: selge, värvitu vedelik. Kapslid: igaüks 250 mg - kõvad želatiinkapslid, suurus nr 1, valged. 500 mg igaüks – kõvad želatiinkapslid, suurus nr 2, valged. Kapslite sisu on hügroskoopne valge nõrga lõhnaga kristalliline pulber.
Iseloomulik: gamma-butürobetaiini struktuurne analoog, aine, mis esineb igas inimkeha rakus.
Farmakoloogiline toime: farmakoloogiline toime - kardioprotektiivne, antihüpoksiline, angioprotektiivne, antianginaalne. Suurenenud stressi tingimustes taastab Mildronate® tasakaalu rakkude varustamise ja hapnikuvajaduse vahel, välistab toksiliste ainevahetusproduktide kogunemise rakkudesse, kaitstes neid kahjustuste eest; on toniseeriva toimega. Selle kasutamise tulemusena omandab keha võime taluda stressi ja taastada kiiresti energiavarusid. Tänu nendele omadustele kasutatakse Mildronate®-i erinevate kardiovaskulaarsüsteemi, aju verevarustuse häirete raviks, samuti füüsilise ja vaimse töövõime tõstmiseks. Karnitiini kontsentratsiooni languse tulemusena sünteesitakse intensiivselt vasodilateerivate omadustega gamma-butürobetaiini. Müokardi ägeda isheemilise kahjustuse korral aeglustab Mildronate® nekrootilise tsooni teket ja lühendab rehabilitatsiooniperioodi. Südamepuudulikkuse korral suurendab see müokardi kontraktiilsust, suurendab koormustaluvust ja vähendab stenokardiahoogude sagedust. Ajuvereringe ägedate ja krooniliste isheemiliste häirete korral parandab vereringet isheemilises piirkonnas ja soodustab vere ümberjaotumist isheemilise piirkonna kasuks. Efektiivne silmapõhja veresoonte ja düstroofsete patoloogiate korral. Ravim kõrvaldab kesknärvisüsteemi funktsionaalsed häired võõrutussündroomiga kroonilise alkoholismiga patsientidel.
Farmakokineetika: suukaudsel manustamisel imendub see hästi. Biosaadavus on umbes 78%. Cmax saavutatakse 1–2 tunni jooksul, see biotransformeerub organismis kahe peamise metaboliidi moodustumisega, mis erituvad neerude kaudu. T1/2 on 3–6 tundi ja sõltub annusest.
Ravimi MILDRONATE® näidustused: täiskasvanud: kõik ravimvormid; koronaararterite haiguse kompleksravi (stenokardia, müokardiinfarkt); krooniline südamepuudulikkus ja düshormonaalne kardiomüopaatia, samuti aju verevarustuse ägedate ja krooniliste häirete (ajuinfarkt ja tserebrovaskulaarne puudulikkus) kompleksravi; võõrutussündroom kroonilise alkoholismi korral (kombinatsioonis alkoholismi spetsiifilise raviga); töövõime langus, füüsiline stress, sh. sportlastes. Süstelahus: erineva etioloogiaga hemoftalmos ja võrkkesta hemorraagia; võrkkesta keskveeni ja selle harude tromboos; erineva etioloogiaga retinopaatia (diabeetiline, hüpertensiivne).
Vastunäidustused: kõik ravimvormid - ülitundlikkus; suurenenud koljusisene rõhk (venoosse väljavoolu kahjustuse, koljusisene kasvajate tõttu).
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal: Ravimi kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Ei ole selge, kas ravim eritub emapiima. Imetamine tuleb ravi ajal lõpetada.
Kõrvalmõjud: harva - allergilised reaktsioonid (punetus, lööve, sügelus, turse), samuti düspeptilised sümptomid, tahhükardia, vererõhu muutused, agitatsioon.
Interaktsioon: suurendab koronaare laiendavate ainete, mõnede antihüpertensiivsete ravimite, südameglükosiidide toimet. Võib kombineerida stenokardiavastaste ravimite, antikoagulantide, trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete, antiarütmikumide, diureetikumide, bronhodilataatoritega. Mõõduka tahhükardia ja arteriaalse hüpotensiooni võimaliku tekke tõttu tuleb olla ettevaatlik, kui seda kombineerida nitroglütseriini, nifedipiini, alfa-blokaatorite, antihüpertensiivsete ainete ja perifeersete vasodilataatoritega.
Kasutusjuhised ja annustamine: kapslid - suu kaudu, süstelahus - intravenoosselt, päeva esimesel poolel. Südame-veresoonkonna haigused, täiskasvanud, kompleksravi osana: suu kaudu (kapslid) - 0,5–1 g päevas või intravenoosselt - 5–10 ml süstelahust, 1 või 2 annusena. Ravikuur on 4-6 nädalat. Düshormonaalsest müokardi düstroofiast tingitud kardialgia - suu kaudu (kapslid), 0,25 g 2 korda päevas. Ravikuur on 12 päeva. Tserebrovaskulaarsed õnnetused: äge faas - intravenoosselt, 5 ml süstelahust üks kord päevas 10 päeva jooksul, seejärel suukaudselt (kapslid), 0,5–1 g päevas. Ravikuur on 4-6 nädalat. Kroonilised häired - suu kaudu (kapslid), 0,5-1 g päevas. Ravikuur on 4-6 nädalat. Korduvad kursused (tavaliselt 2-3 korda aastas) on võimalikud pärast arstiga konsulteerimist. Võrkkesta veresoonte patoloogia ja düstroofsed haigused: parabulbar, 0,5 ml süstelahust 10 päeva. Vaimne ja füüsiline ülekoormus, sh. sportlastele: optimaalne annus on 1 g päevas (0,25 g 4 korda päevas või 0,5 g 2 korda päevas). Ravikuur on 10-14 päeva. Vajadusel korratakse ravi 2-3 nädala pärast. Sportlastele - suu kaudu (kapslites), 0,5–1 g 2 korda päevas enne treeningut. Kursuse kestus ettevalmistusperioodil on 14–21 päeva, võistlusperioodil 10–14 päeva. Krooniline alkoholism: suu kaudu (kapslid), 0,5 g 4 korda päevas; IV, 5 ml süstelahust 2 korda päevas. Ravikuur on 7-10 päeva.
Üleannustamine:üleannustamise juhud ei ole teada.
Ettevaatusabinõud: Krooniliste maksa- ja neeruhaigustega patsiendid peavad pikaajalisel kasutamisel olema ettevaatlikud. Müokardiinfarkti korral ei ole see esmavaliku ravim. Mildronate® kasutamise kohta lastel ei ole piisavalt andmeid.
Erijuhised: Puuduvad andmed Mildronate® kõrvaltoimete kohta reaktsioonikiirusele.
Tootja: PJSC "Grindex" (Grindeks), Läti.
Ravimi MILDRONATE® säilitustingimused: kuivas kohas, temperatuuril mitte üle 25 °C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Ravimi MILDRONATE® kõlblikkusaeg: 4 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
üks kapsel sisaldab: toimeaine: meldoonium - 250 mg või 500 mg.
Abiained: magneesiumstearaat, kartulitärklis, kolloidne ränidioksiid.
Kapsli kesta koostis:želatiin, glütseriin, puhastatud vesi, titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat.
Kirjeldus
Kõvad želatiinkapslid, silindrikujulised poolkerakujuliste otstega, valged (annuse jaoks 250 mg).
Kõvad želatiinkapslid, poolkerakujuliste otstega silindrikujulised, valged (annuse jaoks 500 mg).
Farmakoterapeutiline rühm
Muud ravimid südamehaiguste raviks.
ATS kood: S01EB22.
Näidustused kasutamiseks
Kombineeritud ravi osana järgmistel juhtudel:
Südame-veresoonkonna haigused - stabiilne stenokardia, krooniline südamepuudulikkus (NYHA I-III funktsionaalne klass), kardiomüopaatia, kardiovaskulaarsüsteemi funktsionaalsed häired; ajuvereringe ägedad ja kroonilised isheemilised häired; vähenenud jõudlus, füüsiline ja psühho-emotsionaalne ülekoormus; taastumisperiood pärast tserebrovaskulaarseid õnnetusi, peavigastusi ja entsefaliiti.
Kasutusjuhised ja annused
Sisemiseks kasutamiseks. Võimaliku toniseeriva toime tõttu on soovitatav ravimit kasutada päeva esimesel poolel.
Täiskasvanutele Määrake 0,5- (2-4 kapslit 250 mg või 1-2 kapslit 500 mg) päevas, kasutades kogu annust korraga või jagades selle 2-kordseks. Maksimaalne ööpäevane annus on.
Ravi kestus on 4-6 nädalat. Ravikuure võib korrata 2-3 korda aastas.
Ettevaatusabinõud
Maksa- ja/või neerupuudulikkusega patsientidele
meldooniumi annust on vaja vähendada.
Maksa- ja/või neerupuudulikkusega eakad patsiendid meldooniumi annust tuleb vähendada.
Alla 18-aastased lapsed Meldooniumi ei kasutata ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.
Paljude aastate kogemused ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardia ravis kardioloogiaosakondades näitavad, et meldoonium ei ole ägeda koronaarsündroomi esmavaliku ravim.
Kasutada raseduse või rinnaga toitmise ajal
Ravimi ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Võimalike kahjulike mõjude vältimiseks lootele ei ole seda raseduse ajal ette nähtud.
Meldooniumi eritumise tõttu emapiima, kui ravimit kasutatakse imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.
Koostoimed teiste ravimitega
Võib kasutada ravimit Meldonium-MIK (koos pikatoimeliste nitraatide ja teiste stenokardiavastaste ravimitega, südameglükosiidide ja diureetikumidega. Võib kombineerida ka antikoagulantide, trombotsüütide agregatsiooni tõkestavate ainete, antiarütmikumide ja teiste mikrotsirkulatsiooni parandavate ravimitega.
Tuleb arvestada, et Meldonium-MIC võib tugevdada glütserüültrinitraate, nifedipiini, beetablokaatoreid, teisi antihüpertensiivseid ravimeid ja perifeerseid vasodilataatoreid sisaldavate ravimite toimet.
Ärge kasutage koos teiste meldooniumi sisaldavate ravimitega, kuna võib suureneda kõrvaltoimete oht.
Kõrvalmõju
Ravim on tavaliselt hästi talutav. Kuid tundlikel patsientidel, samuti juhtudel, kui annus on ületatud, on kõrvaltoimed võimalikud.
Allpool loetletud kõrvaltoimed on klassifitseeritud vastavalt organsüsteemide rühmadele ja MedDRA esinemissagedusele: väga sage (>1/10), sage (>1/100, 1/1000, 1/10 000 kuni
Vere- ja lümfisüsteemi häired
Teadmata: eosinofiilia.
Immuunsüsteemi häired
Sage: allergilised reaktsioonid.
Südame düsfunktsioon:
Mõnel juhul: tahhükardia.
Vereringesüsteemi häired
Mõnel juhul: madal vererõhk.
Seedetrakti häired
Sageli: düspeptilised sümptomid.
Närvisüsteemi häired
Sage: peavalud.
Tundmatu: põnevus.
Hingamisteede häired, rindkere ja mediastiinumi haigused
Teadmata: hingeldus.
Üldised rikkumised
Teadmata: üldine nõrkus.
Üleannustamine
Üleannustamise juhtudest ei ole teatatud. Ravim on madala toksilisusega ja ei põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid.
Sümptomid: madala vererõhu korral on võimalikud peavalud, pearinglus, tahhükardia ja üldine nõrkus.
Ravi: sümptomaatiline.
Raske üleannustamise korral on vaja jälgida maksa- ja neerufunktsiooni. Hemodialüüs ei ole meldooniumi üleannustamise korral oluline, kuna see seondub selgelt valkudega.
Vastunäidustused
ülitundlikkus meldooniumi või ravimi mõne muu komponendi suhtes; suurenenud koljusisene rõhk (venoosse väljavoolu kahjustuse, intrakraniaalsete kasvajate tõttu); maksa- või neerupuudulikkus (kasutamise ohutuse kohta pole piisavalt andmeid); Raseduse ja rinnaga toitmise ajal; alla 18-aastased lapsed (kasutamise ohutust ei ole kontrollitud).
Mõju sõidukite juhtimise ja juhtimise võimelemehhanismid
- Mõelge välja märgid sümbolid ajalugu geograafia bioloogia
- Kuidas õigesti kirjutada ja vormistada uurimistööd (T&A): struktuur, nõuded, näpunäited Järeldus uurimistöö käigus
- Sõpruse juur sõnas ja morfeemiline analüüs kompositsiooni järgi Kaashäälikute positsioonimuutused vene keeles
- Kiirus pideva kiirendusega liikumisel