Кеторол рецептурный препарат или нет. Состав кеторола, инструкция, отзывы и аналоги
Производитель: Berlin-Chemie AG/ Menarini Group (Берлин-Хеми АГ/ Менарини Групп) Германия
Код АТС: M01AX17
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Гранулы.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: нимесулид 100 мг;
Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа; связь с белками плазмы - 97,5%; период полувыведения составляет 3,2-6 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29 %).
Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной степенью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50 %, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.
Показания к применению:
Лечение острых болей (боль в спине, пояснице; в костно-мышечной системе, включая травмы, и суставов; тендениты, бурситы; );
.Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
.Альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Нимесил® принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в день. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Нимесил® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Особенности применения:
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.
Нимесил® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный , болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - , тошнота, рвота; нечасто - , ; очень редко - боли в животе, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень редко - , молниеносный гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - , задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, .
Общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармакодинамические взаимодействия:
Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин: увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики:
НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II:
НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата.
.Гиперергические реакции (в анамнезе) например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе нимесулида.
.Гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе).
.Сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов.
.Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, ) в фазе обострения.
.Период после проведения .
.Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
.Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
.Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
.Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
.Тяжелые нарушения свертывания крови.
.Тяжелая .
.Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
.Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени.
.Дети в возрасте до 12 лет.
.Беременность и период лактации.
.Алкоголизм, наркозависимость.
С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, 2 типа, сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.
Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение о назначении препарата Нимесил® должно основываться на индивидуальной оценке «риск-польза» при приеме препарата.
Передозировка:
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: Симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. , - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5 %). Показан контроль функции почек и печени.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.
По 2 г гранулята в трехслойные пакеты (бумага/ алюминий/ полиэтилен).
По 30 пакетов с инструкцией по применению в картонной пачке.
Если мучает боль, воспаление, врачи часто назначают выпить порошок Нимесил. Препарат начинает действовать быстро, поэтому станет отличным средством для экстренного снятия неприятных ощущений.
Нимесил - описание, терапевтический эффект
Нимесил - лекарство в форме гранул в пакетиках, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), подгруппе селективных ингибиторов ЦОГ2. В каждом пакетике присутствует 2 г препарата для приготовления суспензии (гранулы нужно растворять в воде). Полученное средство будет иметь светло-желтый оттенок, обладает легким апельсиновым запахом и вкусом.
Состав средства представлен таким веществом, как нимесулид, а также рядом дополнительных ингредиентов:
Цена за большую упаковку (30 пакетиков) - 770 рублей, производитель - «Берлин-Хеми». Активный компонент относится к производным метансульфонанилидов, которые дают выраженное антивоспалительное, анальгезирующее действие, нормализуют температуру тела.
Эффекты обусловлены воздействием на образование и трансформацию арахидоновой кислоты (предшественника медиаторов воспаления). После приема снижается выработка простагландинов - веществ, из-за которых человек чувствует боль.
Нимесил способен снизить формирование свободных радикалов, которые появляются в ходе воспалительной реакции.
Препарат имеет избирательное действие. Это означает, что воспаление стихает лишь там, где оно является патологическим. В ЖКТ производство простагландинов, которые обладают свойством защищать клетки, не прекращается. Это позволяет снизить риск побочных эффектов от лечения Нимесилом, следовательно, препарат переносится лучше, чем ряд аналогов с неселективным действием.
Показания к назначению
Препарат имеет очень обширные показания к применению, он рекомендуется детям с 12 лет и взрослым. Лекарственное средство помогает сократить болевой синдром и снять воспаление при множестве заболеваний:
Препарат в порошке Нимесил помогает от инфекционных заболеваний - гриппа, ОРВИ, но его действие только симптоматическое! Нельзя забывать о возможной маскировке признаков сильного жара, осложнений вирусной инфекции - на фоне лечения Нимесилом симптоматика сильно сглаживается! Дополнительно важно вести прием антибиотиков, противовирусных средств в зависимости от этиологии заболевания.
Инструкция по применению
Лекарство назначается врачом, его следует принимать только с учетом показаний. Нельзя сочетать прием с алкоголем - это усиливает риск осложнений, побочных действий, в особенности, кровотечений!
Порядок терапии Нимесилом следующий:
Подросткам 12-18 лет можно употреблять те же дозы, что указаны для взрослых, снижения дозировки не требуется.
Чтобы снизить риск «побочек», нужно пить наименьшую эффективную дозу средства и лечиться самый минимально возможный период.
При нарушениях функции почек также не следует уменьшать дозировку, если расстройства не имеют выраженную форму. Для лиц пожилого возраста доза подбирается врачом индивидуально.
Противопоказания, «побочки»
Среди противопоказаний значатся аллергические реакции на препарат этой группы в анамнезе, особенно, протекающие в форме «аспириновой триады», а также в виде крапивницы, ангионевротического отека. Прочими запретами на прием являются:
Препарат может давать разнообразные побочные эффекты. Изредка наблюдаются поражения системы крови - анемия, увеличение эозинофилов в крови, падение тромбоцитов, развитие геморрагического диатеза.
Из аллергических реакций чаще всего отмечаются зуд, сыпь на коже, реже крапивница, отек Квинке. Со стороны нервной системы могут появиться головокружения, мигрени, бессонница, кошмарные сны. Возможно снижение четкости зрения, падение давления, аритмия, одышка, диспепсия, боли в желудке, гепатит, кровь в моче.
Аналоги и прочая информация
Существует препарат дешевле, чем Нимесил - с тем же действующим веществом. Его цена - около 100 рублей за 20 таблеток, разница только в форме выпуска. Есть и другие аналоги, которые повсеместно продаются в аптеках, содержащие нимесулид или другие НПВС.
При отсутствии положительного эффекта в течение 3-4 дней терапию Нимесилом следует прекратить. При длительном приеме важно контролировать функцию печени, поскольку возможно развитие тяжелых форм гепатита. При повышении печеночных проб терапию срочно прекращают. На любой стадии лечения порошок может спровоцировать развитие гастрита и язвы, кровотечения и язвенного колита, поэтому при склонности к поражению ЖКТ нужно соблюдать особую осторожность.