Prokineetika: uue põlvkonna ravimite loetelu. Prokineetiliste ainete kasutamine kliinilises praktikas: metoklopramiid või Motilac, kumb on parem?
Prokineetika - mis see on? SRÜ riikides puudub üksmeel selle kohta, millised ravimid sellesse rühma kuuluvad, nii et iga gastroenteroloog määrab ise, mida sellesse loendisse lisada ja mida mitte. Prokineetika - mis see on? Seda püüame välja selgitada.
Määratlus ja lühikirjeldus
Prokineetika on ravimite rühm, mis stimuleerib seedetoru motoorikat ja takistab antiperistaltiliste lainete teket.
Ravimite kasutamine on näidustatud sümptomaatiliste faaside korral, mille kestus on erinev, oodates kliinilise paranemise perioode, mille jooksul nende kasutamine tuleb peatada. Soovitatav ravimteraapia on suunatud domineeriva sümptomi leevendamisele. Emotsionaalseid tegureid tuleks käsitleda kõigis patsiendirühmades avameelse ja avatud arutelu kaudu ning püüda patsienti harida tema sümptomite tõenäolisest seosest emotsionaalsete häiretega. Sageli on näidustatud psühhoteraapia või muud stressi vähendamise meetodid ning mõnel patsiendi alarühmal on täheldatud suurepärast ravivastust.
Seedetrakti haigustega kaasneb sageli chüümi tagasivool sooletoru all olevatest osadest ülemisse, toidubooluse läbimise katkemine või selle seiskumine soolesegmendis. Kõik need ilmingud on seotud chüümi liikumise rikkumisega läbi seedetoru, mis tähendab, et sümptomeid saab kõrvaldada, mõjutades selle seinte silelihaste kokkutõmbeid. Seetõttu on prokineetikat vaja. Nende terapeutiline toime on seotud ioonide transpordimehhanismi blokeerimisega (dopamiin, 5-HT4 retseptorid, kombineeritult) või atsetüülkoliini metabolismi mõjutamisega. Kliinilise efekti saavutamine toimub atsetüülkoliini hulga suurenemise tõttu sünaptilises pilus või koliinesteraasi tootmise suurenemise tõttu, mis suurendab ACh lagunemist, ACh tootmise vähenemist närvilõpmete poolt.
Praegune teraapia Olemasolevad medikamentoossed ravimeetodid on suunatud eelkõige valdava sümptomi leevendamisele ning ravistrateegia sõltub suuresti sümptomite iseloomust ja intensiivsusest, funktsioonikahjustuse astmest ja psühhosotsiaalsetest teguritest.
Arvukad uuringud on näidanud, et kliiniline paranemine traditsioonilise medikamentoosse ravi ajal ja pärast seda esineb vähem kui 60% düspepsiaga patsientidest ning tavaliselt puudub sellele ravile ühtlane vastus. Tuleb meeles pidada, et vastus platseebole on tavaliselt väga kõrge. Kontrollitud topeltpimedad uuringud näitavad, et platseebo on võimeline stimuleerima sümptomite paranemist paljudel patsientidel, mis näitab, et ravimteraapia ei ole alati vajalik.
Füsioloogiliselt väljendub ravimite võtmise mõju südame söögitoru sulgurlihase toonuse tõusus, maosisu evakueerimises, antrumi ja kaksteistsõrmiksoole vahelises koordinatsioonis ning produktiivses soolemotoorikas.
Esimene ravimite rühm
Prokineetika on ravimid, mis blokeerivad D2-dopamiini retseptoreid, stimuleerides seeläbi seedetrakti lihaskiudude aktiivsust ja pakkudes oksendamisvastast toimet. Nende ravimite hulka kuuluvad: "Metoklopramiid" (esimene põlvkond, esindajad - "Cerucal" ja "Reglan"), "Bromopride", "Domperidone" (teine põlvkond), "Dimetpramiid", "Itoprid".
Antiseptikumid on ohutud ravimid ja need on esimene valik epigastimaalse valu sündroomiga patsientide raviks. Nii H2-blokaatorid kui ka prootonpumba inhibiitorid on laialdaselt ette nähtud ja soovitatavad esmavaliku ravina. Hiljutine metaanalüüs viitab sellele, et tuleks valida prootonpumba inhibiitorid, kuna need leevendavad valu või epigastimaalset põletust tõhusamalt. Neid tuleb kasutada standardannuses üks kord päevas.
Prokineetika on mitmes kliinilises uuringus parem kui platseebo ja on eriti näidustatud söögijärgse ebamugavustunde sündroomiga patsientidele. Need ravimid võivad parandada gastroduodenaalse motoorika erinevaid parameetreid, suurendades mao toonust, antraalset motoorikat ja ennekõike androduodenaalset koordinatsiooni, lisaks sellele, et mõned neist on võimelised lõdvestama maopõhja.
Prokineetilisi ravimeid kasutatakse gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD), gastroösofageaalse reflukshaiguse, olemuse, söögitoru ahenemise pärast vigastusi ja adhesioonide tekke tagajärjel, kõhuõõnde operatsioonijärgse sekkumise parees, sapi väljavoolu halvenemine. , suurenenud gaasi moodustumine.
Samuti on prokineetika ravimid, mida saab kasutada mürgistusest või söömishäiretest põhjustatud iivelduse ja oksendamise, viirusliku või bakteriaalse etioloogiaga haiguste, raseduse esimesel trimestril, ägeda koronaarpuudulikkuse, peatraumade, anesteesia, kiiritus- ja keemiaravi korral. Ebaefektiivsed vestibulaarse päritoluga oksendamise korral, kuna need ei mõjuta keskkõrva ja medulla oblongata.
Sümptomite paranemine nende ravimitega oli 20–45 protsendipunkti suurem kui platseebo puhul ja prokineetika tuleks näidata, eriti patsientidel, kellel esinevad söögijärgsed sümptomid. Hiljutised tähelepanekud viitavad sellele, et valitud patsientide rühmas, kes kaebavad varajase küllastustunde üle, on selle sümptomi leevendamisel kasulikud ravimid, mis lõdvestavad maopõhja kui 5-hüdroksütrüptamiini agonistid.
Tritsükliliste antidepressantide või serotoniini omastamise inhibiitorite kasutamisel on saadud paljulubavaid tulemusi. Neid ravimeid soovitatakse kasutada, kuna neil on keskne valuvaigistav toime ja need võivad blokeerida valu ülekandumise seedetraktist ajju. Soovitatav on alustada tavapärasest väiksemate annustega ja kliinilise paranemise korral tuleb ravi jätkata 6-12 kuud. Tuleb rõhutada, et enamik seda tüüpi terapeutiliste sekkumiste abil läbi viidud uuringuid ei olnud randomiseeritud, platseebokontrollitud ega esindanud adekvaatset metodoloogilist ülesehitust, mis ei võimalda teha järeldusi selle funktsionaalse düspepsia ravi võimaliku tõhususe kohta.
Antipsühhootikumid oksendamise korral
"Sulpiriid" ja "Levosulfiid", mis on sarnase toimemehhanismiga antipsühhootikumid, omavad samuti positiivset antiemeetilist toimet ja seetõttu saab neid kasutada gastroenteroloogilises praktikas.
Kuid gastroenteroloog peaks alati julgustama füüsilist ja vaimset lõdvestamist sisaldavate tegevuste või tehnikate praktiseerimist, nagu näiteks treening, jooga või kõndimine, austades ilmselgelt iga patsiendi eelistusi. Hiljutised uuringud näitavad probiootikumide ja probiootikumide kasutamisest mõningast kliinilist kasu, kuid järjekindlamaid ja pikaajalisemaid tulemusi on veel oodata.
Siiski on endiselt lõhe alusuuringute ja meditsiinipraktika vahel, kuna turule lastud uusi ravimeid napib. Praegu on peamised uuritavad ravimid uued prokineetikad, serotonergilised ained, opioidiretseptori ained ja vistseraalsed analgeetikumid. Teised ravimid, nagu itopriid ja levosulfiid, on düspepsiaga patsientidel näidanud traditsiooniliste prokineetikatega sarnast efektiivsust.
"Metoklopramiid" (prokineetika): kasutusjuhised
Metoklopramiid on otsene silelihaste stimulant ja sellel on kõik kliiniliselt oluliste tulemuste saavutamiseks vajalikud omadused, kuid vere-histoloogiliste barjääride läbilaskvuse tõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega. Võimalikud kõrvaltoimed, nagu näolihaste spasm, varesejala sümptom, keele rütmiline väljaulatuvus, bulbar häired, silmaväliste lihaste spasmid, sirutajalihaste liigne toonus, Parkinsoni sündroom, unisus, nõrkus, kohin kõrvades, peavalud, ärevus, hajameelsus.
Meie igapäevast praktikat ootavad uued prokineetikad, mis on võimelised mõjutama nii seedemotiilsust kui ka maofondi lõdvestamist. Nende ravimite hulgas on aminotiasiidi derivaadid motiliini ja greliin esialgsetes uuringutes osutunud tõhusaks ja neist võib peagi saada uus prokineetika klass. Samuti katsetatakse uusi serotonergiliste ravimitega. Retseptoritel, mis on võimelised moduleerima seedetrakti limaskesta ja silelihaste funktsiooni, nagu kapsaitsiin, mis on tugev agonist, on suur terapeutiline potentsiaal.
Millistel juhtudel on prokineetika kasutamine ebasoovitav? Kasutusjuhend ütleb, et kasutamine on ebasoovitav ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes, neerupealiste koore kasvaja, soolesulguse, sooleperforatsiooni ja sellest põhjustatud verejooksu, prolaktiinsõltuva kasvaja, epilepsia ja kuni 16 rasedusnädala korral. , rinnaga toitmise ajal, alla 5-aastased lapsed. Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on vähenenud vererõhu kliirens, bronhiaalastma ja alla 14-aastased.
Topeltpime randomiseeritud kontrollitud uuring näitas tanspopiroontsitraadi märkimisväärset paremust platseebost funktsionaalse düspepsiaga patsientide sümptomite leevendamisel. Gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks pediaatrilistele patsientidele ei tohi regulaarselt välja kirjutada prokineetilisi ravimeid.
Gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks pediaatrilistele patsientidele ei tohi prokineetikat regulaarselt määrata. Gastroösofageaalse reflukshaiguse diferentsiaaldiagnostika ja terapeutilise lähenemisviisiga seotud mitme aspekti tõttu avaldavad mitmed laste-, gastroenteroloogia-, pulmonoloogia- ja otolarüngoloogiaühingud arvukalt kirjanduse ülevaateid ja käimasolevaid uuendusi. Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomid on vähem levinud kui gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomid, kuid need on siiski väga levinud.
Ravim neelatakse alla pool tundi enne sööki, üks tablett kell 9.00, 12.00, 15.00 ja 18.00. Ravi kestus on neli kuni kuus nädalat, mõnikord võib seda pikendada kuue kuuni.
Kui vabanemisvorm on vedel, manustatakse seda intramuskulaarselt või intravenoosselt. Täiskasvanutele ja üle 14-aastastele lastele - 10 mg. Maksimaalne korraga - 20 mg, päevane annus - 60 mg. Ampulli sisu võib lahjendada isotoonilises lahuses või 5% glükoosilahuses.
Hinnanguliselt esineb ligikaudu 2% 3–9-aastastest lastest ja 5–8% 10–17-aastastest lastest vahelduvat põletustunnet ja happe regurgitatsiooni. Ühe haavapõletuse saab tuvastada 17,8% noorukitel. Haiguse vaegus seab lapse ohtu selliste tõsiste tüsistuste tekkeks nagu bronhospasm, ösofagiit, söögitoru ahenemine ja Barretti söögitoru. Sümptomite ülehindamine, eriti ainult regurgitatsiooni korral, võib aga viia arsti poolt ülediagnoosimiseni ja üleravini.
Sel ajal oli esialgne ravivastus prokineetilise ravimi tsisapriidi kasutamine kõigis vanuserühmades. Selles artiklis ei viidata muude prokineetiliste ainete, nagu metoklopramiid, domperidoon või betanekool, kasutamisele.
Video: MIS SEE VEEL ON?! | Üks öö Flumpty's 2
"Domperidoon": kasutusjuhised
"Domperidoon" on dopamiini retseptorite selektiivsem blokeerija, pealegi ei tungi see BBB-sse, mistõttu ülalkirjeldatud kõrvaltoimed võtmisel ei arene. Kuid suurendades prolaktiini sekretsiooni, kutsub see esile günekomastia, galaktorröa ja menstruatsiooni puudumise. Lisaks teatasid patsiendid nahalööbest, suukuivusest, kõhulahtisusest ja peavaludest.
Selle peamine omadus on vähendada söögijärgse refluksi aega ja seda kasutatakse põhimõtteliselt regurgitatsiooni ja oksendamise kontrolli all hoidmiseks. Alates tsisapriidi turustamise peatamisest on domperidooni laialdaselt kasutatud, eriti Brasiilias. Hinnatud elanikkonna valimite vanusevahemiku ulatus ja heterogeensus võisid lõpptulemust mõjutada, kuna regurgitatsiooni ja oksendamise juhtumid kipuvad elu teisel poolel spontaanselt lahenema. Alates teisest semestrist kuni esimese aasta lõpuni on ainult 10% normaalsetest imikutest regurgitatsiooniga.
Seda ei soovitata kasutada inimestel, kellel on ravimi komponentide suhtes allergilised reaktsioonid, seedetrakti verejooks, soolesulgus, prolaktinoom, rinnaga toitmise ajal, alla 5-aastased või kehakaaluga kuni 20 kilogrammi. Kasutada ettevaatusega raseduse, neeru- ja/või maksapuudulikkuse ajal.
Joo 10 mg kakskümmend minutit enne iga sööki, vajadusel võite seda juua enne magamaminekut. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg. Kui ravi sisaldab maomahla sekretsiooni vähendavaid antatsiide, tuleb neid võtta domperidoonist eraldi, eraldades kasutamise söögikordadest.
Kõnealust diagnoosi kinnitasid kliinilised, radioloogilised ja söögitoru pH-testid. Arvesse tuleks võtta mõningaid metoodilisi andmeid: domperidoonirühma patsientide keskmine vanus oli 3,6 aastat ja platseeborühma keskmine vanus 2,4 aastat, mis võib segada teatatud refluksijuhtumite koguarvu. Kogu valim hõlmas ainult 17 osalejat, mis on väga väike arv, mis ei anna rahuldavaks analüüsiks piisavat proovivõtuvõimsust.
Patsientidel esinesid ekspressiivsed sümptomid, kuid neid ei kirjeldatud üksikasjalikumalt. Autorid märgivad ka, et puuduvad andmed, mis näitaksid ravimi selget toimet endoskoopiliselt kinnitatud ösofagiidist tingitud reflukshaiguse korral.
"Itoprid": kasutusjuhised
"Itoprid" ühendab dopamiini retseptori antagonisti ja atsetüülkoliinesteraasi blokaatori omadused. Mõjutab hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi, suurendades somatostatiini kontsentratsiooni ja vähendades adrenokortikotroopset hormooni. Negatiivne mõju väljendub leukopeenias, trombotsütopeenias, ülitundlikkusreaktsioonides, hüperprolaktineemias, iivelduses, treemoris, kollatõves. Manustamise ajal on vaja jälgida perifeerse vere seisundit ja veenduda, et puuduvad kõrvaltoimed.
Seega võib imidasooli derivaatide ja makroliidantibiootikumide samaaegne kasutamine tõsta seerumi ravimisisaldust. Need andmed on murettekitavad, sest Clara väljaandes näitab ravim järjekindlamat toimet, vähendades annuse kahekordistamisel regurgitatsiooni ja oksendamist. Metoklopramiid on antidopamiinergiline aine, millel on kolinergiline ja serotonergiline toime. Ravim soodustab pyloruse lõdvestamist, kiirendab mao tühjenemise aega ja tõstab alumise söögitoru sulgurlihase toonust.
Seda ei soovitata inimestele, kellel on kohene või hiline ülitundlikkus, anamneesis seedetrakti verejooks, soole valendiku ummistus võõrkehaga või väljastpoolt kokkusurumine, alla kuueteistkümneaastastele, raseduse või rinnaga toitmise ajal.
Võtke ravimit suu kaudu enne sööki, 50 mg kolm korda päevas.
Metoklopramiidi peaks koos lastearstiga määrama väga ettevaatlikult, kuna terapeutiline annus on lähedane sellele, mille puhul esineb kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid, nagu; unisus, ärrituvus, düstoonilised reaktsioonid ja sageli ekstrapüramidaalsed sümptomid.
Tuleb meeles pidada, et tsisapriidi viimastel aastatel turult kõrvaldamise tõttu on mõnes keskuse metoklopramiidi kättesaadavus suurenenud. Kolmes uuringus oli ravim efektiivne sümptomite vähendamisel ja happe refluksi esinemissageduse vähendamisel, kuid teistes uuringutes ei tõestatud ravimi efektiivsust. Kõrvaltoimete risk oli ravimit saanud rühmas 26%.
Antagonistid "atsetüülkoliin"
Sellesse rühma kuuluvad:
- "Atseklidiin" (M-kolinomimeetikum);
- "Füsiostigmiin", "Galantamiin", "Tegaserod", "Prucalopride" (pöörduvad koliinesteraasi inhibiitorid)
Neid ravimeid liigitatakse prokineetikaks vaid osaliselt nende kõrvalmõjude tõttu: mõju kaaliumioonide metabolismile ja selle tulemusena QT-intervalli pikenemine, mis põhjustab südame rütmihäireid. Just sel põhjusel võeti farmakoloogiliselt turult ära hulk ravimeid.
Uuringus osales 45 patsienti, kellest 30 olid alla üheaastased, ning andmed näitasid sümptomite vähenemist ja happereflukside arvu paranemist. Ravim on kolinergiline agonist, mis suurendab otseselt söögitoru alumise sulgurlihase kontraktsiooni. Võimalik on palju kõrvaltoimete riske, mis piiravad uusi uuringuid nende tõhususe ja ohutuse kohta.
Lifchtiz usub, et prokineetika kasutamist tuleks analüüsida reservatsioonidega. Ravimitel on omadus kiirendada mao tühjenemist ja aidata tõsta söögitoru alumise sulgurlihase toonust, mis aitab vähendada happelise ja mittehappelise refluksi arvu. Sellised ravimid on näidustatud väljakujunenud antatsiidravi ebaõnnestumise korral koos, mitte eraldiseisvalt ning alati hoolikalt jälgides kõrvaltoimeid.
"Atseklidiin": kasutusjuhised
Prokineetika – mis need on, kuidas ja millistel juhtudel neid kasutada? Igal juhul on vaja konsulteerida arstiga ja lugeda hoolikalt kasutusjuhendit.
"Atseklidiini" kasutatakse seedetrakti ja põie toonuse kaotamiseks pärast operatsiooni, vähendab silmasisest rõhku ja seetõttu saavad seda kasutada silmaarstid. Vabastusvorm - süstelahus, subkutaanselt manustatakse 1-2 ml 0,2% lahust. Maksimaalne kogus annuse kohta on 0,004 g, mitte rohkem kui 0,012 g päevas.Kõrvaltoimed on ptyalism, higistamine, kõhulahtisus.
Kasutamise vastunäidustused on südame isheemiatõbi, HDL-i sisalduse tõus, bronhiaalastma, hüperkinees ja muud parkinsonismid, rasedus, kõhuõõne verejooks.
Video: mis see on? (HQ) "Elektroonika seiklused"
"Füsiostigmiini" kasutatakse peamiselt oftalmoloogilises praktikas, kuid mõnikord võib seda kasutada ka gastroenteroloogias, kui ravimit süstitakse naha alla 0,5-1 ml 0,1% lahusega. Ravimi maksimaalne kogus päevas ei tohi ületada 0,001 g.
Kõrvaltoimete hulka kuuluvad suurenenud süljeeritus, bronhospasm, soolelihaste spasm, muutused südame löögisageduses ja krambid.
Vastunäidustused: stenokardia, epilepsia, bronhiaalastma, mehaaniline soolesulgus, peritoniit, sepsis, rasedus.
"Galantamiin": kasutusjuhised
"Galantamiini" kasutatakse mõnikord lihasrelaksantide antagonistina operatsioonijärgsel perioodil, kui soole- ja põielihaste toonus langeb. Kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus, epilepsia, bronhiaalastma, vererõhk üle 139/99 mmHg, KOK, sooletoru mehaaniline ummistus, neerufunktsiooni langus, vanus alla 9 aasta. Kasutamine raseduse ajal on piiratud juhtudel, kui võimalik kahju kaalub üles kasu. Imetamise ajal võib see lapsele edasi kanduda piima kaudu.
Kõrvaltoimed: südame löögisageduse langus, TTP, AV-blokaad, ekstrasüstool, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, lihasspasmid, kusepidamatus, hematuuria, treemor.
Võib manustada subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt, transkutaanselt, suu kaudu. Annus valitakse individuaalselt, võttes arvesse haiguslugu ja raviarst peab seda kohandama. Täiskasvanute keskmine päevane annus on 10–40 mg, jagatuna kaheks kuni neljaks annuseks.
Uue põlvkonna prokineetika
Tänapäeval on itopriidil põhinevad ravimid Ganaton, Itomed ja Pramer. Ühed uusimad ja tõhusamad on sellised uue põlvkonna prokineetikad nagu “Coordinax” ja “Prepulsid”. Kuigi need võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid südamele.
Gastroenteroloogide seas on kõige populaarsem Motilium (toimeaine on domperidoon), mis ühendab endas metoklopramiidi omadused, kuid millel pole negatiivseid tagajärgi.
Millised on kõige tõhusamad prokineetikad? Tänapäeva ravimite loend sisaldab:
- "Itoprid" (toimeaine) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (kaubanduslikud nimetused).
- "Metoklopramiid" - "Raglan", "Cerucal".
- "Cisapride" - "Coordinax", "Prepulsid".
- "Domperidoon" - "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Reisija".
Nüüd teame, mis on prokineetika. Nende nimekiri, nagu näete, on väga suur. Kuid pidage meeles, et enne mis tahes ravimi kasutamist peate konsulteerima oma arstiga! Ole tervislik!
Tähelepanu, ainult TÄNA!
Praegu on arstide külastamise sagedaseks põhjuseks probleemid seedetraktis. Peaaegu igaüht neist iseloomustab motoorse funktsiooni kahjustus. Kuid need võivad ilmneda seedesüsteemiga mitteseotud haiguse sümptomitena. Igal juhul ei saa ilma prokineetiliste ravimiteta kuidagi hakkama. Selle rühma ravimite loetelul ei ole piiravat raamistikku. Seetõttu valib iga arst ravimi sõltuvalt haiguse käigust. Järgmisena vaatame lähemalt, mis on prokineetika – loetelu uue põlvkonna ravimitest, mida raviks kõige sagedamini kasutatakse.
Prokineetika: üldised omadused
Sellesse rühma kuuluvad ravimid, mis muudavad sooletrakti motoorset aktiivsust, kiirendavad toidu läbimise ja tühjenemise protsessi.
Nagu eespool mainitud, ei ole gastroenteroloogilises kirjanduses nende ravimite ühtset loetelu. Iga arst lisab siia oma ravimite nimekirja. Nende hulka kuuluvad teiste rühmade ravimid, näiteks: antiemeetikumid, kõhulahtisusevastased ravimid, samuti mõned makroliidrühma antibiootikumid, hormonaalsed peptiidid. Kõigepealt selgitame välja, milline on selle ravimirühma farmakoloogiline toime.
Prokineetika toime
Esiteks aktiveerivad need seedetrakti motoorikat ja neil on ka oksendamist alandav toime. Sellised ravimid kiirendavad mao ja soolte tühjenemist, parandavad seedetrakti lihaste toonust ning pärsivad püloorset ja söögitoru refluksi. Prokineetika on ette nähtud monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega. Vastavalt tegevuspõhimõttele saab neid jagada mitmeks tüübiks.
Prokineetika tüübid
Seedetrakti erinevatele osadele toimimise põhimõte on selliste ravimite puhul nagu prokineetika erinev. Ravimite loetelu tuleks jagada järgmisteks tüüpideks:
1. Dopamiini retseptori blokaatorid:
- Valikuline 1. ja 2. põlvkond.
- Mitteselektiivne.
2. 5-HT3 retseptorite antagonistid.
3. 5-HT3 retseptori agonistid.
Ja nüüd nendest rühmadest lähemalt.
Dopamiini retseptori blokaatorid
Selle rühma ravimid jagunevad selektiivseteks ja mitteselektiivseteks. Nende toime seisneb selles, et nad stimuleerivad motoorset funktsiooni ja neil on oksendamisvastased omadused. Mis need prokineetikad on? Ravimite loetelu on järgmine:
- "Metoklopramiid."
- "Bromopriid."
- "Domperidoon".
- "Dimetpramiid".
Peamine toimeaine on metoklopramiid, seda on kasutatud pikka aega. Toiming on järgmine:
- Söögitoru alumise sulgurlihase aktiivsuse suurenemine.
- Mao tühjenemise kiirendamine.
- Toidu liikumise kiiruse suurendamine läbi peen- ja jämesoole.
Kuid mitteselektiivsed ravimid võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid.
Esimese põlvkonna prokineetika on laialt tuntud. Narkootikumide loetelu:
- "Cerucal".
- "Raglan".
- "Perinorm".
- "Ceruglan".
Üks puudusi on võime põhjustada täiskasvanutel parkinsonismi ja lastel düskineetilise sündroomi ning naistel menstruaaltsükli häireid.
Teise põlvkonna selektiivsed ravimid hõlmavad ravimeid, mille toimeaine on domperidoon. Need ravimid ei põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid, kuid võivad esineda ka teised:
- Unisus.
- Nõrkus.
- Ärevus.
- Peavalu.
Just sel põhjusel on domperidooni toimeainega ravimid parimad prokineetikad. Narkootikumide loetelu:
- "Motilium".
- "Domidon".
- "Motinorm".
- "Motorix".
- "Gastropom".
Uue põlvkonna prokineetika
Teise põlvkonna selektiivsed prokineetikad hõlmavad ravimeid, mille toimeaine on itopriidvesinikkloriid. Sellised tooted on pälvinud tunnustust oma suurepärase ravitoime ja kõrvaltoimete puudumise tõttu isegi pikaajalisel kasutamisel. Enamasti määravad arstid:
- "Itomed."
- "Ganatom".
- "Itoprid."
Seda saab seletada itopriidvesinikkloriidi positiivsete omadustega:
- Mao motoorse ja evakueerimisfunktsiooni parandamine.
- Suurenenud sapipõie aktiivsus.
- Jäme- ja peensoole lihaste dünaamilisuse ja toonuse tõstmine.
- Likvideerimise soodustamine
Soole prokineetika
Nende hulka kuuluvad prokineetika - 5-HT3 retseptori agonistid. Toimeaine on tegaserod. Sellel on positiivne mõju jäme- ja peensoole motoorsele ja evakuatsioonifunktsioonile. Aitab normaliseerida väljaheidet ja vähendada ärritunud soole sümptomeid.
Ei põhjusta vererõhu tõusu ega avalda mõju kardiovaskulaarsüsteemile. Siiski on üsna palju kõrvaltoimeid. Insuldi, stenokardia ja stenokardiahoo oht suureneb mitu korda. Praegu on selle toimeainega ravimite tootmine meie riigis ja mitmes teises riigis edasiste uuringute jaoks lõpetatud. See hõlmab järgmisi prokineetikaid (ravimite loetelu):
- "Tegaserod."
- "Zelmak".
- "Fraktal".
5-NT3 retseptori antagonistid
Selle rühma prokineetika sobivad iivelduse ja oksendamise raviks ja ennetamiseks. Võttes toidu viibimisaeg maos väheneb, toidu soolte kaudu liikumise kiirus suureneb ja jämesoole toonus normaliseerub.
Täheldatakse atsetüülkoliini vabanemist ja seedetrakti motoorne funktsioon paraneb. Praegu on kaasaegsete prokineetikate järele patsientide ja arstide seas suur nõudlus. Uue põlvkonna ravimite loetelu:
- "Tropisetroon".
- "Sturgeon".
- "Ondasetroon".
- "Silancetron".
Tahaksin märkida, et 5-HT3 retseptori antagonistidel ei ole ravitoimet, kui oksendamine on põhjustatud apomorfiinist.
Need ravimid on hästi talutavad, kuigi neil on kõrvaltoimed:
- Peavalu.
- Kõhukinnisus.
- Verepunetused.
- Kuumuse tunded.
Nende ravimite eeliseks on ka see, et neil ei ole rahustavat toimet, nad ei suhtle teiste ravimitega, ei põhjusta endokriinseid muutusi ega häiri motoorset aktiivsust.
Milliste haiguste korral on see ette nähtud?
Nagu eespool mainitud, kasutatakse prokineetikat monoteraapiana või koos antibiootikumidega. Arstid teavad, et on haigusi, mille puhul prokineetika manustamine tõstab ravi efektiivsust mitu korda. Sellesse rühma kuuluvad:
- Motoorse aktiivsuse häirega seedesüsteemi haigused.
- Gastroösofageaalne
- Mao peptiline haavand (kaksteistsõrmiksool).
- Idiopaatiline gastroparees.
- Oksendamine.
- Kõhukinnisus.
- Diabeetiline gastroparees.
- Kõhupuhitus.
- Ravimi- ja kiiritusravist põhjustatud iiveldus, infektsioon, funktsionaalsed häired, kehv toitumine.
- Düspepsia.
- Sapiteede düskineesia.
Kes ei peaks seda võtma
Prokineetiliste ravimite kasutamisel on vastunäidustused:
- Ülitundlikkus toimeaine suhtes.
- Mao või soolestiku verejooks.
- või soolestikku.
- Soolesulgus.
- Äge maksapuudulikkus, neerufunktsiooni häired.
Rasedad ja imetavad emad
Tahaksin öelda paar sõna ravimite võtmise kohta raseduse ajal. Uuringud on näidanud, et prokineetika kipub rinnapiima erituma, mistõttu ei tohi selliste ravimitega ravi ajal rinnaga toitmist jätkata.
Raseduse esimesel trimestril kogevad naised sageli oksendamist ja iiveldust. Sellisel juhul on võimalik välja kirjutada selliseid ravimeid nagu prokineetika. Rasedate ravimite loetelu sisaldab ainult neid, mis ei kujuta endast ohtu raseda naise ja loote elule.
Sellest saadav kasu peab ületama kõik võimalikud riskid. Prokineetikat toimeainega metoklopromiidiga võib sellest rühmast kasutada ainult vastavalt arsti ettekirjutusele. Prokineetikat ei määrata raseduse järgnevatel trimestril.
Praegu ei määrata selle rühma ravimeid raseduse ajal suure hulga kõrvaltoimete tõttu.
Prokineetika lastele
Toimeaine metoklopramiidiga prokineetikat tuleb lastel kasutada eriti ettevaatlikult, kuna esineb düskineetilise sündroomi oht. See määratakse sõltuvalt lapse kehakaalust.
Kui lastearst määrab prokineetika, on Motilium sellesse loendisse kõige sagedamini lisatud. See on hästi talutav ja sellel on palju positiivseid ülevaateid. Kuid võib määrata ka muid prokineetikaid. Lastele mõeldud ravimite loend võib sisaldada ka järgmisi nimetusi:
- "Domperidoon".
- "Metoklopromiid."
Väärib märkimist, et alla 5-aastastel lastel soovitatakse Motiliumi kasutada suspensiooni kujul. Ravim määratakse sõltuvalt lapse kehakaalust 2,5 ml iga 10 kg kehakaalu kohta. Vajadusel võib annust suurendada, kuid ainult üle üheaastastele imikutele. Ravim on saadaval ka pastillide kujul.
Prokineetika on ette nähtud lastele, kui lapsel on:
- Oksendada.
- Iiveldus.
- Esofagiit.
- Toidu aeglane seedimine.
- Düspeptilised sümptomid.
- Sage regurgitatsioon.
- Gastroösofageaalne refluks.
- Seedetrakti motoorika rikkumine.
Tuleb märkida, et esimestel elukuudel ei ole lapse keha ja kõik selle funktsioonid eriti arenenud, mistõttu tuleb kõiki ravimeid võtta arsti range järelevalve all ja kontrolli all. Üleannustamise korral võib prokineetika põhjustada imikutel ja väikelastel neuroloogilisi kõrvaltoimeid.
Imikute vanemate seas on väga populaarne taimne preparaat, mis parandab seedimist ja vähendab gaaside moodustumist soolestikus. See on Plantexi apteegitilli viljadel põhinev kontsentraat.
Tasub öelda paar sõna taimede prokineetika kohta.
Looduslikud abilised
Maailm toimib nii, et igale vaevusele võib rohtu leida mõnest taimest, tuleb vaid teada, millisest. Seega on teada taimede prokineetika, mis stimuleerib seedetrakti motoorset funktsiooni. Siin on mõned neist:
- Farmatseutiline kummel.
- Must leeder.
- Till.
- pune.
- Emarohi.
- Võilill.
- Melissa.
- Soo kuiv rohi.
- Jahubanaan on suur.
- Lepa astelpaju.
Taimede loend, mis aitab parandada seedetrakti motoorikat, sisaldab suurt hulka teisi taimestiku esindajaid. Samuti tuleks arvestada, et mõnel köögiviljal ja puuviljal on sarnane toime:
- rootslane.
- Melon.
- Kapsas.
- Porgand.
- Peet.
- Kõrvits.
- Pohla.
- Viinamari.
Nende köögiviljade prokineetilised omadused avalduvad väga hästi, kui võtta neist valmistatud värskeid mahlu.
Väärib märkimist, et haiguste ägenemise perioodil ja ilma arstiga nõu pidamata ei tohiks taimseid ravimeid asendada.
Kõrvalmõjud
On väga oluline, et uue põlvkonna prokineetikal oleks palju vähem kõrvaltoimeid kui esimese põlvkonna ravimitel, mille toimeaineks on metoklopramiid. Kuid isegi uusimatel ravimitel on kõrvaltoimed:
- Peavalu.
- Suurenenud erutuvus.
- Suukuivus, janu.
- Seedetrakti silelihaste spasm.
- Nõgestõbi, lööve, sügelus.
- Hüperprolaktineemia.
- Imikutel võivad ilmneda ekstrapüramidaalsed sümptomid.
Pärast ravimi ärajätmist kaovad kõrvaltoimed täielikult.
Kui arst määrab prokineetika, võib ravimite loetelus olla mitu erineva nimetusega, kuid sama toimeainega ravimit. Sel juhul on kõrvaltoimed samad.
Prokineetika kasutamise tunnused
Maksapuudulikkuse ja halva neerufunktsiooniga inimestele tuleb prokineetikat määrata väga hoolikalt. Sellised patsiendid peavad olema range meditsiinilise järelevalve all.
Prokineetiliste ainete pikaajalisel kasutamisel peaksid patsiendid ka sagedamini oma arsti külastama. Kasutage prokineetikat väikelastel, eriti alla üheaastastel lastel, ettevaatusega.
Selle rühma ravimite määramisel eakatele patsientidele tuleb olla ettevaatlik.
Prokineetikaga ravimisel ei tohiks te tegeleda tööga, mis nõuab suuremat tähelepanu ja kiiret reageerimist.
Enne võtmist peate kindlasti konsulteerima oma arstiga. Teie tervis sõltub sellest. Te ei tohiks asendada ravimit selle taimse analoogiga ilma eelnevalt arstiga nõu pidamata.
Tänapäeval võetakse kõikjal kliinilises praktikas kasutusele uued meetodid seedetrakti motoorse funktsiooni uurimiseks. See võimaldas selgemalt mõista mitmete seedetrakti düskineesiaga otseselt seotud haiguste põhjuseid, eelkõige:
- ärritunud soole sündroom.
- gastroösofageaalne reflukshaigus.
- funktsionaalne düspepsia.
Ja selliste haiguste põhjuste uurimine on võimaldanud avastada põhimõtteliselt uusi raviviise.
Seega on viimastel aastatel ilmunud põhimõtteliselt uus ravimite rühm - prokineetika. Need ravimid suudavad parandada patsiendi seedetrakti motoorika häireid ja üsna tõhusalt. Prokineetika hõlmab farmakoloogiliste ravimite rühma, mis erinevate mehhanismide kaudu suurendavad oluliselt seedetrakti motoorset aktiivsust erinevatel tasanditel. Esiteks mõjutavad sellised ravimid seedetrakti tõukejõudu.
Selliste ravimite toimemehhanismide lõpp-punkte, mis mõjutavad seedetrakti motoorikat, võib nimetada ioonide transpordi blokeerimiseks. See hõlmab ka mõju atsetüülkoliini metabolismile, mis esineb närvikiudude sünapsides. Mis puudutab kliinilisi toimeid, siis need tulenevad:
- atsetüülkoliini molekulide moodustumise stimuleerimine närvilõpmes (suureneb atsetüülkoliini vabanemine sünaptilisse ruumi).
- atsetüülkoliini molekulide tootmise märkimisväärne vähenemine närvilõpmes.
- koliinesteraasi aktiivsuse stimuleerimine (atsetüülkoliini molekulide arvu vähenemine sünaptilises ruumis).
Peamised retseptorite klassid, mis on seotud seedetrakti motoorse evakueerimise funktsiooni reguleerimisega, on adrenergilised ja dopamiinergilised, kolinergilised ja serotoniin, samuti koletsüstokiniin ja motiliini. Kuna selliseid retseptoreid on üsna palju, pole üllatav, et prokineetika hõlmab ravimeid, millel on patsiendi kehale täiesti erinevad toimepõhimõtted.
Eelkõige interakteeruvad teatud ravimid raku muskariiniretseptoritega. Teistel ravimitel on põhimõtteliselt erinev toimemehhanism, mis on antagonism dopamiini (D-2) raku retseptorite suhtes. Mõnel prokineetikal on otsene stimuleeriv toime atsetüülkoliini vabanemisele. Lisaks võivad sellesse kategooriasse kuuluvad ravimid interakteeruda serotoniinirakkude retseptoritega. Noh, kuna selliste ravimite toimemehhanism võib olla täiesti erinev, peaks ainult raviarst määrama patsiendile prokineetika.
Kui võrrelda erinevate prokineetikate kliinilisi toimeid, siis tuleb märkida, et mõnel neist on väljendunud antiemeetiline toime. Kui hinnata selliste ravimite mõju soolestiku motoorikale, siis väärib märkimist, et kõiki ravimeid iseloomustab aktiivsus soolestiku proksimaalses osas. Kuid üksikute ravimite prokineetiline toime laieneb kogu soolele. Selle kategooria ravimeid iseloomustavad ka mitmesugused kõrvaltoimed, seega peaks ravimi valiku tegema ainult raviarst!
Prokineetika füsioloogilised mõjud hõlmavad järgmist:
- söögitoru alumise sulgurlihase suurenenud toon.
- migreeruva motoorse kompleksi faasisuhte normaliseerimine.
- antroduodenaalse koordinatsiooni märkimisväärne suurenemine.
- positiivne mõju mao evakueerimisfunktsioonile.
- produktiivse soole motoorika suurenemine.
- sapipõie kokkutõmbumisvõime märkimisväärne suurenemine.
Prokineetikat kasutatakse laialdaselt ülemise seedetrakti haiguste ravis, millega kaasnevad esmased motoorse funktsiooni häired. Seetõttu kasutatakse neid laialdaselt GERD-i ravis. Ja see on üsna loogiline, sest prokineetika tõstab tõsiselt söögitoru alumise sulgurlihase toonust, kõrvaldades seeläbi sellest tuleneva söögitoru düsmotiilsuse. Ja nagu teate, on see inimestel gastroösofageaalse refluksi peamine põhjus.
Pikaajaline kogemus endoskoopiliselt negatiivse GERD ravimisel prokineetiliste ravimitega on näidanud, et need on väga tõhusad ka ainult kasutamisel. Parimaid tulemusi saab aga saavutada prokineetika kombineerimisel antisekretoorsete ravimitega.
Kahtlemata võib kroonilist gastriiti nimetada üsna oluliseks põhjuseks, miks patsientidele selle ravimirühma ravimeid välja kirjutada. Prokineetikat kasutatakse sageli refluksgastriidi, diabeetilise või idiopaatilise gastropareesiga, samuti vagotoomiast ja gastrektoomiast põhjustatud gastropareesiga patsientide raviks. Selliste ravimite väljakirjutamine on õigustatud ka nende patsientide raviks, kellel on pärast koletsüstektoomiat tekkinud duodenogastriline refluks. Prokineetikat võib määrata ka ärritatud soole sündroomi korral, millega kaasneb kõhukinnisus. Sellesse rühma kuuluvaid ravimeid kasutatakse laialdaselt süsteemsete haiguste, nagu amüloidoos ja sklerodermia, seedetrakti ilmingute korral.
Teised soolehaigused, mille puhul patsiendile määratakse prokineetika, on operatsioonijärgne soolesulgus. Sageli on sellised ravimid ette nähtud kroonilise soolestiku pseudoobstruktsiooni sündroomi ilmnemisel. Prokineetika on näidustatud kasutamiseks ka rasedatel naistel, kellel on oksendamine või pahaloomuliste haiguste keemiaravist tingitud oksendamine.
Kuid see pole veel kõik – prokineetikat saab kasutada ka diagnostilistes uuringutes. Seega on need ravimid enterograafia ajal üsna sageli ette nähtud.
Kui arvestada ravimeid, mis peagi prokineetikaga liituvad, võime kasutada koletsüstokiniini retseptori antagoniste. Need suurendavad soolestiku ja söögitoru motoorika indeksit ning tänu nende tarbimisele täheldatakse maos toidu evakueerimise kiiruse suurenemist.
Veel üks uue põlvkonna prokineetika on motiliini retseptori agonistid ja on osutunud üsna tõhusaks. Sellised itopriidi sisaldavad ravimid (näiteks itomed) sobivad suurepäraselt toidu eemaldamiseks maost mitmete patoloogiliste seisundite korral.
Ja lõpuks, teist tüüpi uued prokineetilised ravimid hõlmavad ravimeid, mille toimepõhimõte põhineb tihedal koostoimel 5-hüdroksütrüptamiini retseptoritega. Selliste ravimite võtmise mõju saavutatakse ravimi koostoime kaudu üsna spetsiifiliste 5-HT rühma kuuluvate retseptoritega.
Kõike ülalloetletut kokku võttes tuleb märkida, et täna on raviarstide käsutuses üsna palju kaasaegseid prokineetilisi ravimeid. See tähendab, et nad saavad selle tohutu arvu hulgast valida täpselt selle, mis sobib ideaalselt seedetrakti teatud osa düskineesiate raviks.
Prokineetika on ravimite rühm, mis reguleerib seedetrakti motoorikat. Prokineetilise toimega ravimid parandavad soolesisu liikumist läbi seedetrakti, soodustavad mao ja söögitoru vahelise sulgurlihase paremat talitlust ning takistavad toidu tagasivoolu maost söögitorru.
Venemaal esindavad apteegiturgu kolm kasutamiseks heaks kiidetud prokineetikat: metoklopramiid, domperidoon, itopriid. Teised ravimid on keelatud või väljatöötamisel.
Prokineetikal on mitu farmakoloogilist rühma.
Dopamiinergilised D2 retseptori blokaatorid
Need on enim uuritud ja laialdasemalt kasutatav prokineetika rühm. Sellesse rühma kuuluvad ravimid, blokeerides dopamiini D2 retseptoreid, reguleerivad seedetrakti motoorset aktiivsust, suurendades soolestiku ja mao silelihasrakkude toonust. Neil on oksendamis- ja luksumisvastane toime.
Serotoniini 5-HT4 retseptori agonistid
Selle rühma ravimid, mis toimivad seedetrakti submukoosse kihi serotoniini H4 retseptoritele, stimuleerivad atsetüülkoliini vabanemist. Atsetüülkoliin suurendab mao ja soolte motoorset aktiivsust. Uuringud on näidanud nende ravimite võimet vähendada ebamugavustunnet kõhus ja normaliseerida väljaheidet ärritunud soole sündroomi korral. Praegusel etapil on käimas selle rühma ravimite aktiivsed katsetused, mis on paljulubav ravisuund.
Serotoniini H3 retseptori antagonistid
Selle ravimirühma uurimine algas pärast seda, kui avastati metoklopramiidi omadused inhibeerida serotoniini H3 retseptorite talitlust ja edenes teooria, et osa selle prokineetilistest omadustest on seotud spetsiifiliselt serotoniini ja selle retseptoritega. Algas ravimite süntees, mis selektiivselt mõjuksid ainult H3 retseptoritele.
- (Latran, Zofran). Ravim kiirendab toidu liikumist maost kaksteistsõrmiksoole ja normaliseerib toonust. Kasutatakse keemiaravist põhjustatud iivelduse ja oksendamise raviks vähihaigetel või anesteesias. See ei ole leidnud laialdast kasutamist gastroösofageaalse reflukshaiguse ja ärritunud soole sündroomi ravis.
- Tropindool (Tropisetron, Navobane). Selle rühma esimene ravim, mis suudab pikka aega normaliseerida söögitoru alumise sulgurlihase talitlust, hoides ära maosisu tagasivoolu. Sellel on väljendunud oksendamisvastane toime. Kasutatakse vähihaigetel pärast keemiaravi.
Kahe toimega uue põlvkonna prokineetika
- Itopride (Ganaton, Itomed). Ravim mõjutab samaaegselt dopamiini D2 retseptoreid ja antikoliinesteraasi retseptoreid, mis laiendab selle rakendusala. Sellel on positiivne mõju alumise söögitoru sulgurlihase toonusele, vältides maosisu tagasivoolu söögitorru. Samal ajal stimuleerib see soolestiku kõigi osade peristaltikat, parandades kõhukinnisuse ajal roojamist. Sellel on mõõdukas oksendamisvastane toime. Ei mõjuta mao sekretoorset aktiivsust. Ei mõjuta kesknärvisüsteemi struktuure. Gastroösofageaalse reflukshaiguse ravis on see osutunud paremaks kui Domperidoon. Itopride'i eeliste hulka kuulub koostoime puudumine teiste ravimitega.
Prokineetilise aine valikul lähtutakse kliinilisest efektiivsusest seedetrakti erinevate osade ravis, ohutusest ja vastunäidustustest.
Kõigist loetletud ravimitest vastab efektiivsuse/ohutustingimustele ainult 2 ravimit - Itopride ja Domperidone. Seedetrakti ülaosa (söögitoru, mao) motoorse aktiivsuse häirete ravis on valikravimiks Itopride.
Näidustused kasutamiseks
Vastunäidustused
- seedetrakti verejooks;
- mao perforatsioon;
- Rasedus;
- seedetrakti mehaaniline obstruktsioon;
- prolaktinoom (domperidooni puhul).
Looduslik prokineetika
- Iberogast. Taimne preparaat, mis põhineb 9 taime ekstraktidel. Toimemehhanism on seotud iga taime individuaalse mõjuga seedetraktile. Peamine rakenduspunkt on magu. Tugevdab toidu väljapääsu maost, normaliseerib motoorikat. Vähendab vesinikkloriidhappe tootmist ja suurendab lima tootmist maos.
See erineb "keemilisest prokineetikast" oma tõhususe ja kõrge ohutusprofiili poolest. Kasutatakse funktsionaalse düspepsia raviks.
Prokineetika - mis see on? SRÜ riikides puudub üksmeel selle kohta, millised ravimid sellesse rühma kuuluvad, nii et iga gastroenteroloog määrab ise, mida sellesse loendisse lisada ja mida mitte. Prokineetika - mis see on? Seda püüame välja selgitada.
Määratlus ja lühikirjeldus
Prokineetika on ravimite rühm, mis stimuleerib seedetoru motoorikat ja takistab antiperistaltiliste lainete teket.
Seedetrakti haigustega kaasneb sageli chüümi tagasivool sooletoru all olevatest osadest ülemisse, toidubooluse läbimise katkemine või selle seiskumine soolesegmendis. Kõik need ilmingud on seotud chüümi liikumise rikkumisega läbi seedetoru, mis tähendab, et sümptomeid saab kõrvaldada, mõjutades selle seinte silelihaste kokkutõmbeid. Seetõttu on prokineetikat vaja. Nende terapeutiline toime on seotud ioonide transpordimehhanismi blokeerimisega (dopamiin, 5-HT4 retseptorid, kombineeritult) või atsetüülkoliini metabolismi mõjutamisega. Kliinilise efekti saavutamine toimub atsetüülkoliini hulga suurenemise tõttu sünaptilises pilus või koliinesteraasi tootmise suurenemise tõttu, mis suurendab ACh lagunemist, ACh tootmise vähenemist närvilõpmete poolt.
Füsioloogiliselt väljendub ravimite võtmise mõju südame söögitoru sulgurlihase toonuse tõusus, maosisu evakueerimises, antrumi ja kaksteistsõrmiksoole vahelises koordinatsioonis ning produktiivses soolemotoorikas.
Esimene ravimite rühm
Prokineetika on ravimid, mis blokeerivad D2-dopamiini retseptoreid, stimuleerides seeläbi seedetrakti lihaskiudude aktiivsust ja pakkudes oksendamisvastast toimet. Nende ravimite hulka kuuluvad: "Metoklopramiid" (esimene põlvkond, esindajad - "Cerucal" ja "Reglan"), "Bromopride", "Domperidone" (teine põlvkond), "Dimetpramiid", "Itoprid".
Prokineetilisi ravimeid kasutatakse seedetrakti gastroösofageaalse refluksi ravis, iseloomus, söögitoru ahenemises pärast vigastusi ja adhesioonide tekke, kõhuõõne operatsioonijärgse sekkumise pareesi, sapi väljavoolu halvenemise, suurenenud gaasi moodustumise tagajärjel.
Samuti on prokineetika ravimid, mida saab kasutada mürgistusest või söömishäiretest põhjustatud iivelduse ja oksendamise, viirusliku või bakteriaalse etioloogiaga haiguste, raseduse esimesel trimestril, ägeda koronaarpuudulikkuse, peatraumade, anesteesia, kiiritus- ja keemiaravi korral. Ebaefektiivsed vestibulaarse päritoluga oksendamise korral, kuna need ei mõjuta keskkõrva ja medulla oblongata.
Antipsühhootikumid oksendamise korral
"Sulpiriid" ja "Levosulfiid", mis on sarnase toimemehhanismiga antipsühhootikumid, omavad samuti positiivset antiemeetilist toimet ja seetõttu saab neid kasutada gastroenteroloogilises praktikas.
"Metoklopramiid" (prokineetika): kasutusjuhised
Metoklopramiid on otsene silelihaste stimulant ja sellel on kõik kliiniliselt oluliste tulemuste saavutamiseks vajalikud omadused, kuid vere-histoloogiliste barjääride läbilaskvuse tõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega. Võimalikud kõrvaltoimed, nagu näolihaste spasm, varesejala sümptom, keele rütmiline väljaulatuvus, bulbar häired, silmaväliste lihaste spasmid, sirutajalihaste liigne toonus, Parkinsoni sündroom, unisus, nõrkus, kohin kõrvades, peavalud, ärevus, hajameelsus.
Millistel juhtudel on prokineetika kasutamine ebasoovitav? Kasutusjuhend ütleb, et kasutamine on ebasoovitav ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes, neerupealise koore kasvaja, soole perforatsiooni ja sellest põhjustatud verejooksu, prolaktiinist sõltuva kasvaja, epilepsia ja kuni 16. rasedusnädalal, rinnaga toitmise ajal. , alla 5-aastased lapsed. Ettevaatlik peab olema kreatiniini kliirensi vähenemise, kõrge vererõhu, bronhiaalastma ja alla 14-aastaste patsientide puhul.
Ravim neelatakse alla pool tundi enne sööki, üks tablett kell 9.00, 12.00, 15.00 ja 18.00. Ravi kestus on neli kuni kuus nädalat, mõnikord võib seda pikendada kuue kuuni.
Kui vabanemisvorm on vedel, manustatakse seda intramuskulaarselt või intravenoosselt. Täiskasvanutele ja üle 14-aastastele lastele - 10 mg. Maksimaalne korraga - 20 mg, päevane annus - 60 mg. Ampulli sisu võib lahjendada isotoonilises lahuses või 5% glükoosilahuses.
"Domperidoon": kasutusjuhised
"Domperidoon" on dopamiini retseptorite selektiivsem blokeerija, pealegi ei tungi see BBB-sse, mistõttu ülalkirjeldatud kõrvaltoimed võtmisel ei arene. Kuid suurendades prolaktiini sekretsiooni, kutsub see esile günekomastia, galaktorröa ja menstruatsiooni puudumise. Lisaks teatasid patsiendid nahalööbest, suukuivusest, kõhulahtisusest ja peavaludest.
Seda ei soovitata kasutada inimestel, kellel on ravimi komponentide suhtes allergilised reaktsioonid, seedetrakti verejooks, soolesulgus, prolaktinoom, rinnaga toitmise ajal, alla 5-aastased või kehakaaluga kuni 20 kilogrammi. Kasutada ettevaatusega raseduse, neeru- ja/või maksapuudulikkuse ajal.
Joo 10 mg kakskümmend minutit enne iga sööki, vajadusel võite seda juua enne magamaminekut. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg. Kui ravi sisaldab maomahla sekretsiooni vähendavaid antatsiide, tuleb neid võtta domperidoonist eraldi, eraldades kasutamise söögikordadest.
"Itoprid": kasutusjuhised
"Itoprid" ühendab dopamiini retseptori antagonisti ja atsetüülkoliinesteraasi blokaatori omadused. Mõjutab hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi, suurendades somatostatiini kontsentratsiooni ja vähendades adrenokortikotroopset hormooni. Negatiivne mõju väljendub leukopeenias, trombotsütopeenias, ülitundlikkusreaktsioonides, hüperprolaktineemias, iivelduses, treemoris, kollatõves. Manustamise ajal on vaja jälgida perifeerse vere seisundit ja veenduda, et puuduvad kõrvaltoimed.
Seda ei soovitata inimestele, kellel on kohene või hiline ülitundlikkus, anamneesis seedetrakti verejooks, soole valendiku ummistus võõrkehaga või väljastpoolt kokkusurumine, alla kuueteistkümneaastastele, raseduse või rinnaga toitmise ajal.
Võtke ravimit suu kaudu enne sööki, 50 mg kolm korda päevas.
Antagonistid "atsetüülkoliin"
Sellesse rühma kuuluvad:
- "Atseklidiin" (M-kolinomimeetikum) -
- "Füsiostigmiin", "Galantamiin", "Tegaserod", "Prucalopride" (pöörduvad koliinesteraasi inhibiitorid)
Neid ravimeid liigitatakse prokineetikaks vaid osaliselt nende kõrvalmõjude tõttu: mõju kaaliumioonide metabolismile ja selle tulemusena QT-intervalli pikenemine, mis põhjustab südame rütmihäireid. Just sel põhjusel võeti farmakoloogiliselt turult ära hulk ravimeid.
"Atseklidiin": kasutusjuhised
Prokineetika – mis need on, kuidas ja millistel juhtudel neid kasutada? Igal juhul on vaja konsulteerida arstiga ja lugeda hoolikalt kasutusjuhendit.
"Atseklidiini" kasutatakse seedetrakti ja põie toonuse kaotamiseks pärast operatsiooni, vähendab silmasisest rõhku ja seetõttu saavad seda kasutada silmaarstid. Vabastusvorm - süstelahus, subkutaanselt manustatakse 1-2 ml 0,2% lahust. Maksimaalne kogus annuse kohta on 0,004 g, mitte rohkem kui 0,012 g päevas.Kõrvaltoimed on ptyalism, higistamine, kõhulahtisus.
Kasutamise vastunäidustused on südame isheemiatõbi, HDL-i sisalduse tõus, bronhiaalastma, hüperkinees ja muud parkinsonismid, rasedus, kõhuõõne verejooks.
"Füsiostigmiini" kasutatakse peamiselt oftalmoloogilises praktikas, kuid mõnikord võib seda kasutada ka gastroenteroloogias, kui ravimit süstitakse naha alla 0,5-1 ml 0,1% lahusega. Ravimi maksimaalne kogus päevas ei tohi ületada 0,001 g.
Kõrvaltoimete hulka kuuluvad suurenenud süljeeritus, bronhospasm, soolelihaste spasm, muutused südame löögisageduses ja krambid.
Vastunäidustused: stenokardia, epilepsia, bronhiaalastma, mehaaniline soolesulgus, peritoniit, sepsis, rasedus.
"Galantamiin": kasutusjuhised
"Galantamiini" kasutatakse mõnikord lihasrelaksantide antagonistina operatsioonijärgsel perioodil, kui soole- ja põielihaste toonus langeb. Kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus, epilepsia, bronhiaalastma, vererõhk üle 139/99 mmHg, KOK, sooletoru mehaaniline ummistus, neerufunktsiooni langus, vanus alla 9 aasta. Kasutamine raseduse ajal on piiratud juhtudel, kui võimalik kahju kaalub üles kasu. Imetamise ajal võib see lapsele edasi kanduda piima kaudu.
Kõrvaltoimed: südame löögisageduse langus, TTP, AV-blokaad, ekstrasüstool, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, lihasspasmid, kusepidamatus, hematuuria, treemor.
Võib manustada subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt, transkutaanselt, suu kaudu. Annus valitakse individuaalselt, võttes arvesse haiguslugu ja raviarst peab seda kohandama. Täiskasvanute keskmine päevane annus on 10–40 mg, jagatuna kaheks kuni neljaks annuseks.
Uue põlvkonna prokineetika
Tänapäeval on itopriidil põhinevad ravimid Ganaton, Itomed ja Pramer. Ühed uusimad ja tõhusamad on sellised uue põlvkonna prokineetikad nagu “Coordinax” ja “Prepulsid”. Kuigi need võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid südamele.
Gastroenteroloogide seas on kõige populaarsem Motilium (toimeaine - domperidoon), mis ühendab endas metoklopramiidi omadused, kuid millel pole negatiivseid tagajärgi.
Millised on kõige tõhusamad prokineetikad? Tänapäeva ravimite loend sisaldab:
- "Itoprid" (toimeaine) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (kaubanduslikud nimetused).
- "Metoklopramiid" - "Raglan", "Cerucal".
- "Cisapride" - "Coordinax", "Prepulsid".
- "Domperidoon" - "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Reisija".
Nüüd teame, mis on prokineetika. Nende nimekiri, nagu näete, on väga suur. Kuid pidage meeles, et enne mis tahes ravimi kasutamist peate konsulteerima oma arstiga! Ole tervislik!
Tähelepanu, ainult TÄNA!
Kõik huvitav
Ravimit "Motilak" kasutatakse maohaiguste korral, millega kaasneb tühjenemise hilinemine. Sellel ravimil on antiemeetiline toime ja see stimuleerib seedetrakti motoorikat (prokineetiline toime). ...
Trimedat on ravim, mis on ette nähtud seedetrakti motoorse funktsiooni reguleerimiseks. Toode on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. "Trimedat" on ette nähtud haiguste ja...
"Trental" kuulub ravimite rühma, mis parandavad mikrotsirkulatsiooni ja angioprotektoreid. Angioprotektorid on ravimid, mis aitavad normaliseerida veresoonte seina ainevahetusprotsesse ja vähendada veresoonte läbilaskvust. ...
"Spazmalgon" on mittesteroidne põletikuvastane ravim, millel on võimas spasmolüütiline toime. Ravimil on väljendunud valuvaigistav toime erineva päritoluga spasmidele, mis oluliselt leevendab patsiendi seisundit. Kirjeldus…
Cerucal on multifunktsionaalne ravim. See on nii oksendamisvastane kui ka merehaiguse ravim ning lisaks aitab see normaliseerida seedetrakti motoorikat. Cerucalit saab edukalt kasutada ka luksumise sündroomi korral. Nõustuge sellega...
"Motiliumi" kasutatakse antiemeetilise toimega peristaltikat stimuleeriva vahendina. Selle toimeaine domperidoon on dopamiini retseptori blokaator ja ei mõjuta mao sekretsiooni. Näidustused...
Spazgan on kombineeritud ravim spasmolüütiliste ja valuvaigistite rühmast. Seda müüakse tableti kujul ja intravenoosse lahusena. Näidustused Spazgani kasutamiseks Tänu kombineeritud koostisele…
... praegu on praktiseerivatel arstidel piisav kaasaegsete prokineetiliste ravimite arsenal seedetrakti erinevate osade düskineesiate ratsionaalseks raviks.Prokineetika- farmakoloogilised ravimid, mis erinevatel tasemetel ja erinevaid mehhanisme kasutades muudavad seedetrakti tõukejõudu ja kiirendavad toidubooluse läbimist läbi selle.
Näidustused, mille kohta on saadud tõendeid prokineetika efektiivsuse kohta:
1. seedetrakti haigused, mille tekkes mängivad olulist rolli seedetrakti motoorse aktiivsuse häired (gastroösofageaalne reflukshaigus, postprandiaalne distressi sündroom kui funktsionaalse düspepsia variant, peptiline haavand koos kaheteistsõrmiksoole koordinatsiooni häirega); idiopaatiline gastroparees, funktsionaalne iiveldus, funktsionaalne kõhukinnisus, samuti ärritunud soole - variant koos kõhukinnisusega);
2. prokineetika kasutamine antiemeetikumidena (näiteks tsütostaatikumide võtmisega seotud iivelduse ja oksendamise korral);
3. diabeetiline gastroparees, mille puhul mao hilinenud tühjenemine mõjutab glükoosi imendumise varieeruvust, mis põhjustab raskusi veresuhkru taseme kontrollimisel ning võib põhjustada gastropareesi kroonilisi sümptomeid ja madalat glükeemilist kontrolli; See hõlmab ka prokineetika määramist teiste etioloogiate gastropareesi korral.
Vastavalt toimemehhanismile võib olemasolevad prokineetikad jagada järgmistesse rühmadesse:
1. dopamiini retseptori blokaatorid:
1.1. mitteselektiivne (metoklopramiid);
1.2. selektiivne 1. põlvkond (domperidoon);
1.3. selektiivne 2. põlvkond (itopride [Primer]);
2. 5-HT4 retseptori agonistid (tegaserod);
3. 5-HT3 retseptori antagonistid (ondansetroon, tropisetroon, alosetroon, silansetroon);
Makroliidantibiootikumidel, hormonaalsetel peptiididel (sandostatiin, oktreotiid) ja opiaadiretseptori antagonistidel on ka prokineetilised omadused.
Mõnda neist ravimitest on kasutatud juba mitu aastakümmet, teised on just ilmunud ravimiturule. On mitmeid ravimeid, mille farmakoloogilisi võimeid alles uuritakse. Enim uuritud ja praegu laialdasemalt kasutatavad prokineetikad on dopamiini retseptorite mitteselektiivsed ja selektiivsed blokaatorid, mis võivad erineval määral suurendada kogu seedetrakti motoorikat. Makroliidantibiootikumil erütromütsiinil on prokineetiline toime motiliini retseptori agonistina. Kuid prokineetilise ainena ei leia erütromütsiin tõenäoliselt oma ravinišši ja see ei tulene ainult ravimi antibakteriaalsest toimest. Erütromütsiin, kui seda kasutatakse pikka aega (kuu või kauem), kahekordistab südamejuhtivushäiretega seotud suremuse riski. Motiliini retseptori agonistid. Polüpeptiidhormooni motiliini toodetakse mao ja kaksteistsõrmiksoole distaalses osas, see suurendab söögitoru alumise sulgurlihase rõhku ja suurendab antrumi peristaltiliste kontraktsioonide amplituudi, stimuleerides mao tühjenemist. Jätkub atilmotiini pikaajalise kasutamise efektiivsuse ja ohutuse uurimine, samuti uute motiliini agonistide loomise uuringud. Seega uuritakse selle prokineetika alarühma ühe paljutõotava toimeainena mao limaskesta kaudu eritatava neurohumoraalse neurotransmitteri greliini toimet. Greliin on seedetrakti motoorika füsioloogiline stimulaator ja on struktuurilt sarnane motiliiniga; sellel on prokineetiline toime, mis normaliseerib mao tühjenemist nii diabeetilise kui idiopaatilise gastropareesiga patsientidel.
Metoklopramiid- oma keemilise struktuuri järgi kuulub see bensamiidi alatüüpi, millel on mitu prokineetilist mehhanismi: agonism 5-hüdroksütrüptamiini (HT) 4 retseptorite suhtes, antagonism tsentraalsete ja perifeersete dopamiini (D) tüüp 2 retseptorite suhtes, samuti otsene stimuleerimine kontraktsioonide suhtes. seedetrakti silelihaste torud. Metoklopramiidi on gastroenteroloogias kasutatud üsna pikka aega. Selle kasutamise kogemused on näidanud, et metoklopramiidi prokineetilised omadused (söögitoru alumise sulgurlihase toonuse tõus, motoorse aktiivsuse suurenemine, mao kiirenenud tühjenemine ja sisu läbimine peen- ja jämesooles) on kahjuks kombineeritud selle ebasoodsate kesksete kõrvalmõjudega. . See on tingitud asjaolust, et metoklopramiid tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja põhjustab tõsiseid kõrvaltoimeid, nagu ekstrapüramidaalsed häired, pearinglus, unisus ja letargia, samuti galaktorröa, hüperprolaktineemia, günekomastia ja menstruaaltsükli häired. Tavaliselt määratakse metoklopramiid täiskasvanutele suu kaudu 5-10 mg 3 korda päevas enne sööki; IM või IV - 10 mg; maksimaalne ühekordne annus on 20 mg, maksimaalne ööpäevane annus on 60 mg (kõikide manustamisviiside puhul). Just seoses ülaltoodud puudustega on välja töötatud ravimid, mis kuuluvad dopamiini retseptoreid blokeerivate ravimite uue põlvkonna hulka - selektiivsed dopamiini retseptori blokaatorid.
Domperidoon- 1. põlvkonna selektiivne ravim. See on perifeerse toimega selektiivne dopamiini antagonist, mis blokeerib D2-retseptoreid kesk- ja perifeerses närvisüsteemis. Erinevalt metoklopramiidist ei tungi see aga peaaegu läbi hematoentsefaalbarjääri ega põhjusta seega soovimatuid kõrvaltoimeid kesknärvisüsteemile. Domperidooni farmakodünaamiline toime on seotud selle blokeeriva toimega perifeersetele dopamiini retseptoritele, mis paiknevad mao ja kaksteistsõrmiksoole seinas. Domperidoon suurendab mao spontaanset aktiivsust, suurendab söögitoru alumise sulgurlihase rõhku ning aktiveerib söögitoru ja mao antrumi peristaltikat. Ravim suurendab ka kaksteistsõrmiksoole kontraktsioonide sagedust, amplituudi ja kestust ning vähendab toidumasside peensoole läbimise aega. Ravim ei mõjuta teisi seedetrakti osi, kuna neis puuduvad spetsiifilised retseptorid. Lisaks võib ravimit kasutada suhkurtõve, süsteemse sklerodermia ja ka pärast maooperatsiooni põhjustatud sekundaarse gastropareesiga patsientide raviks. Tavaliselt määratakse domperidoon annuses 10 mg 3-4 korda päevas 20 minutit enne sööki. Selle kasutamise kõrvaltoimed (tavaliselt peavalu, üldine nõrkus) on haruldased ning ekstrapüramidaalsed häired ja endokriinsed toimed esinevad ainult üksikjuhtudel, mis võimaldab seda kasutada üsna pikka aega (28–48 päeva). Domperidooni kasutatakse kliinilises praktikas laialdaselt tõhusa ja ohutu prokineetilise ainena. Isegi riikides, kus kehtivad ranged börsivälised määrused, müüakse seda ravimit tavaliselt ilma retseptita.
Itopriidvesinikkloriid on nii dopamiini retseptori antagonist kui ka atsetüülkoliinesteraasi blokaator. Kahekordse toimemehhanismi tõttu avaldab itopriid positiivset mõju söögitoru alumise sulgurlihase toonusele, suurendab mao motoorset evakuatsiooni, aitab kõrvaldada duodenogastraalset refluksi ja tõstab sapipõie toonust. Lisaks suurendab ravim peen- ja jämesoole motoorset aktiivsust ja lihastoonust, mis muudab selle kasutamise potentsiaalselt võimalikuks ärritatud soole sündroomi (IBS) korral, kus ülekaalus on kõhukinnisus, eriti kui IBS on kombineeritud funktsionaalse düspepsiaga. Kliinilistes uuringutes on näidatud, et itopriid on efektiivne düspepsia ja IBS-i korral. Kahekordne toimemehhanism selgitab itopriidi (Primer) positiivset mõju söögitoru alumise sulgurlihase toonusele. Seega võib itopriidi, erinevalt domperidoonist, koos antisekretoorsete ravimitega välja kirjutada GERD jaoks kui vahendit, mis mõjutab otseselt söögitoru motoorikat. Võrreldes domperidooniga on itopriidil tugevam toime mao motoorsele evakuatsioonifunktsioonile nii tahke kui ka vedela toidu puhul, see parandab mao antrumi kontraktiilset funktsiooni ja aitab seega aktiivsemalt kaasa duodenogastrilise kõhunäärme eliminatsioonile. refluks. Lisaks on ravimil antiemeetiline toime, mis realiseerub koostoime kaudu käivitustsooni D2-dopamiini kemoretseptoritega. Kõhukinnisuse ülekaaluga IBS-i korral võib itopriidi kasutada koos lahtistitega, kuna see tõstab sooletoonust ning kiirendab peen- ja jämesoole läbimist. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse itopriid (Primer) 1 tablett (50 mg) 3 korda päevas 15-30 minutit enne sööki. Keskmine päevane annus on 150 mg. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 1200 mg. Soovitatav ravikuur on 2-3 nädalat.
Tegaserod- osaline 5-HT4 agonist, mis eksperimentaalsetes uuringutes on näidanud oma võimet suurendada seedetrakti motoorikat ja vähendada vistseraalset tundlikkust. Kontrollitud uuringutes valdavalt kõhukinnisusega IBS-iga patsientidel oli tegaserodil märkimisväärne kliiniline kasu võrreldes platseeboga. Valdava kõhukinnisusega IBS-ga patsientidel suurendab tegaserod peensoole ja proksimaalse käärsoole motoorikat, vähendab ebamugavustunnet kõhus ning normaliseerib väljaheite sagedust ja konsistentsi. Kasutage 2-6 mg 2 korda päevas. Tegaserod ei avalda kardiotoksilisust ega toimet vererõhule, pulsile ega QT-intervallile isegi siis, kui annust suurendatakse 100 mg-ni. Tegaserodi peetakse praegu üheks kõige tõhusamaks ravimiks kõhukinnisusega IBS-i raviks.
5-HT3 retseptori antagonistid. Kuna leiti, et metoklopramiid (ja tsisapriid) inhibeerivad 5-HT3-retseptoreid ja stimuleerivad 5-HT4-retseptoreid, on väidetud, et vähemalt osa nende prokineetilisest toimest on tingitud nendest toimetest. See kontseptsioon töötati välja ja peagi hakati suuremahulisi uuringuid uurima ka teisi 5-HT3 retseptori antagoniste, mis ei oleks dopamiini retseptori antagonistid ja millel on samal ajal prokineetiline toime. Serotoniini (5-hüdroksütrüptamiin, 5-HT) bioloogiline toime tuleneb selle interaktsioonist spetsiifiliste retseptoritega: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Üks esimesi serotoniini retseptori modulaatoreid on ravim tropisetroon, mis suurendab söögitoru alumise sulgurlihase rõhku pikaks ajaks. 5-HT3 retseptori antagonistid (ondasetroon, granisetroon, tropisetroon, alosetroon, silansetroon) kiirendavad toidu evakueerimist maost. Käärsooles suurendavad 5-HT3 retseptori antagonistid sisu läbimise aega, vähendavad toidu manustamise gastrokolüütilise reaktsiooni toonilist komponenti ja normaliseerivad käärsoole toonust kartsinoidse kõhulahtisusega patsientidel. Kliiniliselt on 5-HT3 retseptori antagonistid efektiivsed domineeriva kõhulahtisusega ärritunud soole sündroomiga patsientide ravis. 5-HT4 retseptorid paiknevad kolinergiliste interneuronite ja motoorsete neuronite närvilõpmetes. Nende stimuleerimisega kaasneb ka atsetüülkoliini vabanemise suurenemine ja prokineetiline toime. Seega hõlmavad 5-HT retseptoritega interakteeruvate ravimite võimalikud toimemehhanismid 5-HT3 retseptorite blokeerimist või kombineeritud toimet. Kombineeritud toime näide on tsisapriid (koordinaks), mis ühelt poolt on 5-HT4 retseptorite agonist ja teiselt poolt 5HT3 retseptorite antagonist.