Анальгин инструкция по применению в ампулах доза. Препарат анальгин в таблетках и ампулах - состав, механизм действия, дозировка, побочные эффекты и аналоги
Анальгин ампулы
- нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от других НПВС (неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простогландинов из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению бо-левых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита - 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов - 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА со-ставляет (182,9 ± 15,1) мл/мин и (55,2 ± 6,4) мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.
У пациентов с нарушением функции печени и почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается. Изменения фармакокинетики у детей в возрасте от 3 лет, пожилых лиц в возрасте старше 70 лет, а также в период беременности - не установлено.
Показания к применению
Анальгин в ампулах применяется для устранения лихорадочного синдрома (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения). Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.Способ применения
Анальгин в ампулах вводится внутримышечно или внутривенно (особенно при сильных болях).Взрослым - по 250 - 500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года лекарственное средство вводят только внутримышечно, курс применения - не более 3 дней.
Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела.
Дозы более 1 г следует вводить внутривенно.
Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и числа дыханий.
Побочные действия
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: снижение артериального давления.
Местные реакции: при внутримышечном введении возможны инфильтра-ты в месте введения.
Противопоказания
Анальгин в уколах противопоказан детям в первые 3 месяца жизни, массой тела до 5 кг, заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, «аспириновая» астма, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.С осторожностью. Длительное злоупотребление алкоголем. Внутривенное введение боль-ным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).
Беременность
:Применение Анальгина во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лекарственное средство следует назначать в минимальной эффективной дозе. Не рекомендуется применение анальгина в I триместре беременности и в последние 6 недель беременности.
Период лактации. Активные метаболиты анальгина проникают в грудное молоко. При необходимости использования анальгина у женщин в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период применения препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости Анальгин нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения анальгином. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Анальгин, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие анальгина. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, Н2-гистаминоблокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию).Передозировка
Симптомы передозировки Анальгин в уколах : тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или пече-ночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.
Условия хранения
Анальгин ампулы следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Форма выпуска
Анальгин - в ампулах 1 или 2 мл в упаковке №10, №10х1.Состав
:1 мл Анальгина содержит: метамизол натрия - 500 мг; вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Дополнительно
:Использование в педиатрии. Не рекомендуется применение анальгина у детей в первые 3 месяца жизни ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек.
Длительное применение анальгина (более 7 суток). При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.
Острая боль в животе. Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.
Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы. Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Прием анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения лекарственного средства.
Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены лекарственного средства.
Агранулоцитоз. В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.
Основные параметры
Название: | АНАЛЬГИН АМПУЛЫ |
Код АТХ: | N02BB02 - |
«Анальгин» является жаропонижающим и обезболивающим средством, производным пиразолона. «Димедрол» оказывает антигистаминное, седативное, противовоспалительное действие. Уколы «Анальгина» с «Димедролом» чаще всего применяются при , инфекционных патологиях, воспалительных процессах. Высокая температура, как правило, снижается в течение пятнадцати минут после инъекции. Такие также могут назначить при болях после операций, травмах, почечной и печеночной колике, миалгиях.
Укол «Анальгина» с «Димедролом» может быть назначен при невралгиях, головных, зубных болях.
Лечебный эффект от применения препаратов длится пять-шесть часов, после этого действующие вещества выводятся из организма с мочой. Перед тем «Анальгин» с «Димедролом», нужно . Для и в возрасте от 14 лет необходимо взять по одной ампуле каждого лекарства. Препараты набираются в один шприц. Дозировка рассчитывается, исходя из массы тела и тяжести состояния.
Как делать укол «Анальгина» с «Димедролом»
Дозировка «Анальгина» с «Димедролом» для инъекций требует осторожности. Взрослым следует вводить по 1-2 миллилитра 25%-ного или 50%-ного раствора. Максимально допустимая доза - 2 г в сутки. делают из расчета 0,1-0,2 миллилитра 50%-ного раствора или 0,2-0,4 миллилитра 25%-го раствора на десять килограммов массы тела. Уколы «Анальгина» с «Димедролом» ставят не чаще, чем один раз в шесть часов.
Нужно строго соблюдать правила антисептики и асептики, поскольку при внутримышечной инъекции есть риск появления абсцесса с нагноением мышечных волокон и подкожного слоя. Перед вскрытием следует подогреть до температуры тела больного, затем их нужно обработать спиртовым раствором. Сначала в шприц набирают «Анальгин», а затем «Димедрол». Укол «Анальгина» с «Димедролом» ставится внутримышечно в верхний квадрант ягодицы. Вводят раствор медленно и осторожно.
Если температура после укола не снижается, нужно срочно вызывать врача.
Во избежание обезвоживания организма больному после инъекции следует выпить пол-литра воды. Инъекции препаратов «Анальгина» и «Димедрола» противопоказаны при тяжелых патологиях почек, печени, при сахарном диабете, бронхиальной астме, болезнях крови. Их не делают детям до года, и кормящим женщинам. Если есть возможность, рекомендуется при высокой температуре вызвать врача. К домашним инъекциям следует прибегать только в крайних случаях.
Домашняя аптечка включает стандартный набор лекарственных средств. Например, цитрамон, парацетамол, аспирин, анальгин и димедрол. Но если некоторые лекарства сочетать, они будут действовать эффективнее. Образцом такого сочетания можно назвать димедрол с анальгином.
Свойства анальгина и димедрола
Анальгин является самым популярным и доступным для всех лекарством. Он дает жаропонижающий эффект (при простудных заболеваниях), противовоспалительный (при невралгических заболеваниях, радикулите и некоторых других) и обезболивающий (например, при зубной или головной боли).
Очень важно помнить, что анальгина зависит от массы тела пациента.
Для применения анальгина существуют . Ими являются , нарушения функции печени и почек и некоторые другие.
Димедрол – противогистаминное лекарство. Производит легкий . Обладает снотворным, противорвотным, противоаллергическим действием. Создает небольшой противовоспалительный эффект.
Димедрол применяют при нарушенном сне, крапивнице, переливании крови, язве желудка, укусах насекомых, солнечных ожогах, простудных заболеваниях и многих других.
Противопоказания для применения димедрола: задержка мочи, глаукома, беременность, кормление грудью.
Почему именно такие препараты?
Считается, что анальгин являются хорошо совместимыми препаратами. Работая в паре, они прекрасно дополняют друг друга, в отличие от других лекарственных препаратов. Такое сочетание препаратов не вызовет у вас побочных действий и неприятных симптомов – вы просто снизите температуру тела или избавитесь от сильной боли в течение 10-15 минут.Укол анальгина с димедролом ребенку
Если у вашего малыша повысилась температура тела, которую невозможно сбить с помощью парацетамола или других подобных средств, то вы можете также использовать инъекцию анальгина с . В таком случае вам нужно будет соблюсти правильную дозировку, а также асептику и антисептику. При введении такой инъекции рассчитывается с учетом возраста ребенка, степени тяжести состояния, а также массы (если ребенку меньше 3 лет).Самый быстрый и эффективный способ избавиться от боли или жара - ввести укол анальгина с димедролом внутримышечно. Такая инъекция подействует в несколько раз быстрее, чем таблетки.
Сколько можно ввести анальгина и димедрола ребенку
Расчет дозировки препаратов для инъекции ребенку: анальгин – 10 мг на 1 кг массы тела; папаверин 0,1 мл на 1 год возраста ребенка; димедрол – 0,41 мл на каждый год ребенка. Исходя из этих данных, вы сможете быстро рассчитать дозировку для ребенка в любом возрасте.Следует отметить, что если температура или боль не прошли через 1-2 инъекции анальгина с димедролом, то лучше как можно скорее обратиться к врачу за более действенным лечением.
могут попросту убить человека. Именно поэтому следует отказаться от любого алкоголя во время приема димедрола.
Димедрол был изъят из свободной продажи в аптеках, так как в последние годы участились случаи использования этого лекарства в сочетании с алкоголем. Для того чтобы купить димедрол, вам нужно будет иметь рецепт от лечащего врача.
Через какое время подействует укол анальгина с димедролом
Действие такой инъекции вы можете ощутить уже через 5-10 минут после введения внутримышечно. Продолжительность действия укола анальгина с димедролом составляется примерно 4-6 часов. Следует отметить, что эти данные приблизительные, так как каждый организм реагирует на такие препараты по-разному.Укол анальгина с димедролом делается раз в 6 часов. Делать чаще инъекции не стоит.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анальгин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анальгина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анальгина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли и снижения температуры у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Комбинации анальгина с другими лекарственными средствами (димедрол, супрастин, аспирин, но шпа или дротаверин) для комплексной терапии.
Анальгин - анальгетик-антипиретик. Метамизол натрия (действующее вещество препарата Анальгин) является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ.
Анальгин запрещен к употреблению в большинстве страна Западной Европы, как обезболивающее и жаропонижающее средство из-за угрозы развития агранулоцитоза и основным потребителем данного препарата в последнее время является Россия и страны СНГ.
Фармакокинетика
После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После внутривенного введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения. Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.
Показания
- болевой синдром различной этиологии (в т.ч. головная боль, невралгия, артралгия, миалгия, миозит, альгодисменорея, послеоперационная боль);
- почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитиками (но шпа или дротаверин));
- лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Формы выпуска
Таблетки 500 мг.
Свечи для ректального применения для детей 100 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 50%.
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза в сутки.
Внутримышечно или внутривенно медленно взрослым - 250-500 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.
- кожная сыпь;
- отек Квинке;
- анафилактический шок;
- лейкопения, агранулоцитоз;
- инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении).
Противопоказания
- выраженные нарушения функции почек и/или печени;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболевания крови;
- повышенная чувствительность к производным пиразолона.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют при беременности, особенно в 1 триместре и в последние 6 недель.
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.
С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.
При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками - усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом - нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином - усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином - уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.
При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.
Аналоги лекарственного препарата Анальгин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Анальгин буфус;
- Анальгин-Русфар;
- Анальгин хинин;
- Анальгин-УБФ;
- Анальгин-Ультра;
- Баралгин М;
- Метамизол натрия;
- Оптальгин;
- Спаздользин для детей.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Код АТХ: N02BB02
Торговое название:
Анальгин
Международное непатентованное название:
Metamizole sodium
Форма выпуска:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл.
Состав:
в одной ампуле (2 мл) содержится: действующего вещества — метамизола натрия — 1000 мг; вспомогательное вещество — вода для инъекций.
Описание:
прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Пиразолоны.
Острая боль после травмы или операции;
- почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);
- боль, обусловленная опухолью;
- другие острые и хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;
- лихорадка, при неэффективности других мероприятий.
Парентеральное введение лекарственного средства используется только в тех случаях, когда энтеральное применение невозможно.
Повышенная чувствительность к активному веществу или другим про-изводным пиразолона или пиразолидина (включая пациентов, у которых развился агранулоцитоз после использования этих препаратов);
- у пациентов с аспириновой астмой в анамнезе или синдромом непере-носимости анальгетиков (крапивница, ангионевротический отек), то есть у па-циентов с бронхоспазмом или с другими формами анафилактоидных реакций на салицилаты, парацетамол или другие ненаркотические анальгетики, такие как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;
- угнетение функции костного мозга (например, после лечения цитоста-тиками) или заболевания кроветворной системы;
- генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);
- острая перемежающаяся печеночная порфирия (риск развития приступа порфирии);
- артериальная гипотензия и/или нестабильная гемодинамика;
- последний триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- новорожденные и дети в возрасте до 3-х месяцев или с массой тела меньше 5 кг (отсутствует информация о применении);
- дети в возрасте от 3 месяцев до 11 месяцев для внутривенного пути введения.
Дозировка
Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.
Должны быть выбраны низкие эффективные дозы, которые контролируют боль и лихорадку.
У детей для снижения температуры, как правило, достаточная доза метамизола составляет 10 мг на килограмм массы тела.
Начало действия колеблется от 30 до 60 минут после приема внутрь и через 30 минут после парентерального введения.
Для детей и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг на килограмм массы тела. Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, в зависимости от максимальной суточной дозы, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы.
Дозировка для парентерального введения составляет, обычно, от 6 мг до 16 мг метамизола натрия на килограмм веса тела.
Пациентам в возрасте от 3 месяцев до 1 года анальгин вводится только внутримышечно. Применение доз более 1000 мг метамизола натрия парентерально должно быть тщательно взвешено в связи с возможным развитием гипотензивных реакций.
* - при необходимости возможно увеличение разовой дозы до 5 мл (что соответствует 2500 мг метамизола натрия) и суточной дозы до 10 мл (что соответствует 5000 мг метамизола натрия).
Прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Фармакологическое действие" type="checkbox">
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от других НПВС (неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простогландинов из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению бо-левых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита - 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.
Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА со-ставляет (182,9 ± 15,1) мл/мин и (55,2 ± 6,4) мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.
У пациентов с нарушением функции печени и почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается. Изменения фармакокинетики у детей в возрасте от 3 лет, пожилых лиц в возрасте старше 70 лет, а также в период беременности – не установлено.
Показания к применению
Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения). Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.
Противопоказания
Детям в первые 3 месяца жизни, массой тела до 5 кг, заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, «аспириновая» астма, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.
С осторожностью
Длительное злоупотребление алкоголем. Внутривенное введение боль-ным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).
Способ применения и дозы
Внутримышечно или внутривенно (особенно при сильных болях).
Взрослым - по 250 - 500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года лекарственное средство вводят только внутримышечно, курс применения - не более 3 дней.
Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела.
Дозы более 1 г следует вводить внутривенно.
Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и числа дыханий.
Побочное действие
Со стороны мочевыделительной системы : нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие : снижение артериального давления.
Местные реакции : при внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения анальгином. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Анальгин, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие анальгина. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, Н2-гистаминоблокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию).
Меры предосторожности
Беременность. Применение анальгина во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лекарственное средство следует назначать в минимальной эффективной дозе. Не рекомендуется применение анальгина в I триместре беременности и в последние 6 недель беременности.
Период лактации. Активные метаболиты анальгина проникают в грудное молоко. При необходимости использования анальгина у женщин в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период применения препарата.