Търговско наименование формотерол. Formoterol (Formoterol) сравнение на цените за синоними, наличност в аптеките
Поради лошата околна среда, мръсния въздух, алергиите, прекомерните упражнения и вродените дефекти сега има много хора, страдащи от различни заболявания на дихателната система.
Пациенти с бронхиална астма, както и пациенти, които периодично изпитват бронхоспазъм и усещат тежест в гърдите при вдишване на въздух, могат да опитат да приемат формотерол.
Той е много удобен за използване във всяка среда, тъй като този продукт се предлага под формата на инхалатор, предназначен за 120 пъти употреба.
фармакологичен ефект
Формотерол е лекарство, което има изразен бронходилатативен ефект върху организма. Лекарството помага за увеличаване на лумена на бронхите, намаляване на освобождаването на хистамин, както и активни левкотриени от белите дробове.
Формотеролът ефективно стимулира функционирането на бета-адренергичните рецептори и позволява на въздуха да циркулира свободно през бронхите. Обикновено лекарството започва да действа в рамките на 5 минути след приложението, но поради специфичните характеристики на тялото понякога това време може да бъде удължено до 2 часа.
Формотеролът проявява своя терапевтичен ефект в продължение на 10 часа след приложението. Това лекарство помага за отпускане на мускулите на дихателната система. Освен това може да намали нивата на калий в кръвта и да увеличи сърдечната честота.
Формотерол се използва за лечение и профилактика на спазми в бронхите, които възникват поради рязко стесняване на проходите им. Това може да бъде причинено от различни алергени или твърде интензивна физическа активност.
Формотерол се използва за предотвратяване и облекчаване на спазми в бронхите при възрастни и деца над 5 години. Използването му при заболявания на дихателните пътища е разрешено, ако тези заболявания са обратими и обструктивни. Може да се използва при нощна астма.
Това лекарство носи облекчение на хора, страдащи от обструктивен бронхит. Характеризира се с възпаление в бронхите и нарушена циркулация на въздуха в тях.
Лекарството може успешно да се използва и от тези, които страдат от бронхиална астма. Това обаче ще изисква продължителна употреба. Formoterol fumarate може също да помогне на пациенти, борещи се с обструктивни хронични белодробни заболявания.
Това е например бронхит, който е станал хроничен, както и емфизем.
Начин на приложение
Това лекарство се използва като инхалация. За да облекчите острия спазъм, който възниква в бронхите, трябва да вземете еднократно вдишване на лекарството. В този случай около 12 mcg от активното вещество ще попадне в тялото.
След това трябва да изчакате минута и ако състоянието не се подобри, можете да инжектирате отново лекарството. Във всеки случай дневната доза не трябва да надвишава 96 mcg, което се равнява на 8 вдишвания.
За превантивни цели, за да предотвратите спазми в бронхите, можете да използвате 12 mcg сутрин и същото количество от лекарството вечер. Интервалът между дозите формотерол в идеалния случай трябва да бъде 12 часа.
В най-тежките случаи се допуска прилагане на лекарството в количество от 24 mcg два пъти дневно. Минималният интервал от време между прилагането на формотерол трябва да бъде поне 8 часа.
Форма на освобождаване, състав
Това лекарство съдържа формотерол фумарат и се предлага под формата на дозиран аерозол. Днес се произвеждат предимно инхалатори, предназначени за 120 дози. Всеки от тях има 12 mcg активна съставка.
Това е бял или леко жълтеникав прах, който е лесно разтворим в оцетна киселина и метанол. Това вещество също се разлага частично в алкохол и изопропанол.
Но, например, формотеролов фумарат е слабо разтворим във вода и ацетон.
Взаимодействие с други лекарства
Когато се използва формотерол фумарат, допълнителните адренергични средства трябва да се използват само с голямо внимание. Едновременното приложение на това лекарство заедно с продукти, съдържащи ксантин, както и различни стероиди и диуретични компоненти, може значително да намали съдържанието на калий в кръвта.
И това допринася за нарушаване на работата на сърцето и влошаване на pH на кръвта. Когато се използва формотерол, не се препоръчва употребата на лекарства, които увеличават QTc интервала.
Това се отнася например за МАО инхибиторите и трицикличните лекарства за депресия. В противен случай сърцето и кръвоносните съдове ще бъдат подложени на прекалено голямо натоварване и могат да възникнат камерни аритмии.
Също така формотерол не трябва да се приема заедно с бета-блокери, тъй като те потискат действието един на друг. И ако имате бронхиална астма, едновременната им употреба като цяло може да увеличи вероятността от спазми.
Така че често при предозиране на лекарството се наблюдава следното:
Освен това, когато дозата на лекарството е превишена, пациентите често изпитват сухота в устата, умора, гадене и слабост. Може да се появи и безсъние и ацидоза (окисляване на тялото).
В много редки случаи съществува риск от сърдечен арест или смърт. Но това е възможно само ако дозите са няколко хиляди пъти по-високи. Ако се появят някакви сериозни нежелани реакции след употребата на това лекарство, трябва да спрете да го използвате и трябва също да правите електрокардиограма от време на време, за да наблюдавате сърдечната си функция.
Ограничения за употреба и противопоказания
Formoterol fumarate не трябва да се използва от пациенти, които имат сърдечно-съдови заболявания, нарушения на сърдечния ритъм или твърде високо кръвно налягане.
Това лекарство също не се препоръчва за хора, страдащи от тремор или тиреотоксикоза, както и деца под 5-годишна възраст. Трябва да се внимава от всички, които някога са имали негативни реакции при прилагане на симпатикомиметици.
Също така, не трябва да използвате формотерол фумарат при пациенти, които могат да потискат пристъпите на бронхиална астма само чрез нередовни инхалации на продукти, съдържащи съединения, които засягат бета2-адренергичните рецептори.
Ако пациентът вече използва някои лекарства с бета2-адренергични агонисти или кортикостероиди, тогава той също не трябва да получава формотеролов фумарат.
Когато приемате това лекарство от хора, които имат свръхчувствителност към основната активна съставка, състоянието на пациента може да се влоши.
По време на лечението с това лекарство не трябва да се занимавате с дейности, които изискват прекалено много внимание и добра координация на движенията.
Formoterol fumarate може да се предписва само в крайни случаи и в малки дози на диабетици и жени с миома на матката.
Употреба по време на бременност
Жените по време на бременност трябва да избягват приема на това лекарство. Факт е, че бета-агонистите могат да имат лош ефект върху способността за свиване на матката.
В тази връзка такова лекарство може да се предписва на бъдещи майки само когато ползата за тях е по-голяма от вредата за бременността.
Когато кърмещите майки приемат формотерол фумарат, това вещество може да премине в млякото и да навреди на бебето, така че жените по време на кърмене също не трябва да използват това лекарство.
Условия и срокове на съхранение
Формотерол трябва да се съхранява на хладно място, но не трябва да се оставя да замръзва. Не крийте лекарството в хладилника.
Лекарството трябва да се пази от ярко слънце и да се постави далеч от нагревателни уреди.
Цена
Средна цена Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 дози) в Русия- 3500 рубли.
Средна цена на Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 дози) в Украйна- 1500 гривна.
Аналози
Разглеждат се аналози на Formoterol: Atimos, Oxis Turbuhaler, Foradil, Formoterol Easyhaler
Лекарства с подобно действие: Вентолин, Салбутамол, Беродуал, Кленбутерол.
заключения
Обобщавайки статията, можем да направим следните изводи:
- Формотерол се предлага като инхалатор със 120 дози.
- Лекарството се използва за лечение на бронхиална астма, спазми на дихателната система и се използва при затруднено дишане.
- Максималната дневна доза е 96 mcg, което означава, че не могат да се приемат повече от 8 натискания на инхалатора на ден.
- Минималният допустим интервал между инжекциите на продукта е 8 часа.
- Бременни и кърмещи жени, диабетици и сърдечно болни не трябва да използват формотерол.
- Лекарството трябва да се съхранява на хладно място и може да се съхранява не повече от 2 години.
Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.
Състав и форма на освобождаване
Формотерол фумарат.
Капсули в комплект с аеролизатор (12 mcg); Формотерол фумарат микройонизиран. Дозиран аерозол за инхалация (1 доза - 12 mcg); дозиран прах за инхалация (1 доза - 4,5 mcg, 9 mcg).
Формотерол фумарат дихидрат.
Капсули с прах за инхалация (12 mcg).
фармакологичен ефект
Бета адренергичен агонист. Действа предимно върху бета2-адренергичните рецептори. Има бронходилататорен ефект, облекчава и предотвратява бронхоспазъм. Инхибира освобождаването на хистамин, левкотриени и простагландин D2 от мастоцитите, базофилните гранулоцити и сенсибилизираните клетки на бронхоалвеоларното дърво.
Фармакокинетика
Очаква се, че след вдишване по-голямата част от фумарата ще бъде погълната и след това абсорбирана от стомашно-чревния тракт. Свързване с протеините на кръвната плазма (албумин) - 31-38%. T1/2 на различни метаболити - 13,9 и 12,3 ч. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се в урината непроменен и под формата на метаболити.
Показания
Профилактика и лечение на бронхоспазъм при пациенти с обструктивна.
Приложение
Лекарството се прилага чрез вдишване. За облекчаване на острия бронхоспазъм трябва да вземете еднократна инхалация (12 mcg) от лекарството и, ако е необходимо, да вдишате отново след 1 минута. Ако терапевтичният ефект е слаб, можете да направите още 2 вдишвания след 30 минути. Максималната дневна доза е 96 mcg (8 вдишвания).
За предотвратяване на астматични пристъпи се взема едно вдишване (12 mcg) сутрин и вечер, а при тежки случаи се правят две вдишвания (24 mcg) 2 пъти на ден. Интервалът между приемите трябва да бъде най-малко 8 часа.
Лекарството се предписва с повишено внимание на пациенти, страдащи от захарен диабет, както и миома на матката. Когато се използва лекарството, на пациентите не се препоръчва да се занимават с потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи умствени и двигателни реакции. Употребата на аерозола при малки деца трябва да се извършва само под наблюдението на възрастни.
Страничен ефект
Главоболие, гадене, замаяност, сухота в устата, нервност, тремор, конвулсии, тахикардия и тахиаритмия.
Противопоказания
Свръхчувствителност към лекарството или други бета-агонисти, тиреотоксикоза, тахиаритмии, бременност и кърмене.
фармакологичен ефект
Бета адренергичен агонист. Действа предимно върху β2-адренергичните рецептори. Има бронходилататорен ефект, облекчава и предотвратява бронхоспазъм. Инхибира освобождаването на хистамин, левкотриени и простагландин D 2 от мастоцитите, базофилите и сенсибилизираните клетки на бронхоалвеоларното дърво.
Фармакокинетика
При инхалаторно приложение може да се погълне около 90% от активното вещество. Когато се приема перорално, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията е 65%. Cmax се достига след 0,5-1 ч. Свързването с плазмените протеини е 61-64%. T 1/2 - 2-3 ч. Метаболизира се главно чрез глюкурониране. Екскретира се през бъбреците (70%) и през червата (30%). Бъбречен клирънс – 150 ml/min.
При инхалация се абсорбира бързо, C max се достига след 15 минути, концентрацията на активното вещество в белите дробове след инхалация с турбухалер е 21-37%. Бионаличност – 46%. Свързване с плазмените протеини - 50%. T 1/2 – 8 часа.
Показания
Профилактика и лечение на бронхоспазъм при пациенти с обструктивен бронхит и бронхиална астма.
Дозов режим
Използва се под формата на инхалации. Дозата зависи от използваната лекарствена форма и възрастта на пациента.
Страничен ефект
Може би:главоболие, гадене, сухота в устата, тремор.
Рядко:мускулни крампи, миалгия, тахикардия, замаяност, възбуда, тревожност, нарушения на съня, нервност, повишен бронхоспазъм.
В някои случаи:реакции на свръхчувствителност (тежка артериална хипотония, уртикария, ангиоедем, сърбеж, екзантема), периферен оток, промени във вкуса.
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност към формотерол или други бета-агонисти, деца под 5-годишна възраст.
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременност и кърмене формотерол се използва с повишено внимание, само в случаите, когато очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалния риск от странични ефекти за плода или детето.
Употреба при деца
Противопоказан при деца под 5 години.
Лекарствени взаимодействия
Не трябва да комбинирате формотерол с адреномиметични лекарства, МАО инхибитори, трициклични антидепресанти (рискът от странични ефекти от сърдечно-съдовата система се увеличава).
При едновременна употреба ксантинови производни, кортикостероиди и диуретици увеличават вероятността от хипокалиемичен ефект на лекарството.
При едновременна употреба на хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазини, антихистамини, трициклични антидепресанти, те повишават риска от развитие на камерни аритмии.
Бета-блокерите (включително под формата на капки за очи) частично или напълно блокират ефекта на формотерола.
специални инструкции
Необходими са особено внимание и внимателно наблюдение, ако е необходимо да се използва формотерол при пациенти със следните съпътстващи заболявания: коронарна артериална болест; нарушения на сърдечния ритъм и проводимост, особено AV блокада от трета степен; тежка сърдечна недостатъчност; идиопатична субвалвуларна аортна стеноза; хипертрофична обструктивна кардиомиопатия; тиреотоксикоза; известно или подозирано удължаване на QT интервала (QT коригиран >0,44 сек).
Да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет и миома на матката.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Тремор или тревожност, които се появяват по време на лечение с бета-агонисти, могат да повлияят на способността на пациента да шофира, следователно, когато използвате формотерол, не се препоръчва да се занимавате с потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Дозиран прах за инхалация.
Основни характеристики. Съединение:
Активна съставка: 12 mcg формотерол фумарат дихидрат.
Помощни вещества: натриев бензоат, лактоза монохидрат.
Капсула: хипромелоза, цвят карамел (E 150c).
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика.
Формотерол е селективен β2-адренергичен рецепторен агонист (β2-адренергичен агонист). Има бронходилататорен ефект при пациенти с обратима обструкция на дихателните пътища. Ефектът на лекарството настъпва бързо (в рамките на 1-3 минути) и продължава 12 часа след вдишване. При използване на терапевтични дози ефектът върху сърдечно-съдовата система е минимален и се наблюдава само в редки случаи.Формотерол инхибира освобождаването на хистамин и левкотриени от мастоцитите. Опитите с животни показват някои противовъзпалителни свойства на формотерола, като способността да инхибира развитието на оток и натрупването на възпалителни клетки.
In vitro проучвания върху животни показват, че рацемичният формотерол и неговите (R,R) и (S,S) енантиомери са силно селективни β2 рецепторни агонисти. (S,S) енантиомерът е 800-1000 пъти по-малко активен от (R,R) енантиомера и не повлиява неблагоприятно активността на (R,R) енантиомера при засягане на гладката мускулатура на трахеята. Няма фармакологични доказателства за полза от използването на един от тези два енантиомера върху рацемичната смес.
При проучвания при хора е доказано, че формотерол е ефективен при предотвратяване на симптоми, причинени от вдишани алергени, упражнения, студен въздух, хистамин или метахолин. Тъй като бронходилататорният ефект на формотерола остава изразен в продължение на 12 часа след инхалация, предписването на лекарството 2 пъти на ден за дългосрочна поддържаща терапия позволява в повечето случаи да осигури необходимия контрол на бронхоспазма при хронични белодробни заболявания, както през деня, така и през нощта.
При пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) със стабилен курс, формотерол, използван под формата на инхалации в дози от 12 или 24 mcg 2 пъти на ден, е придружен от подобряване на параметрите на качеството на живот.
Фармакокинетика.
Диапазонът на терапевтичните дози за формотерол е от 12 mcg до 24 mcg два пъти дневно. Данни за фармакокинетиката на формотерол са получени при здрави доброволци след инхалация на формотерол в дози над препоръчваните граници и при пациенти с ХОББ след инхалация на формотерол в терапевтични дози.Всмукване. След еднократна инхалация на формотерол в доза от 120 mcg при здрави доброволци, формотерол се абсорбира бързо в кръвната плазма, максималната концентрация на формотерол в кръвната плазма (Cmax) е 266 pmol/l и се постига в рамките на 5 минути след инхалация. . При пациенти с ХОББ, които са получавали формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, плазмените концентрации на формотерол, измерени на 10 минути, 2 часа и 6 часа след инхалация, са били в диапазона от 11,5-25,7 pmol/l и 23,3-50,3 pmol/l, съответно.
В проучвания, които изследват общата уринна екскреция на формотерол и неговите (R,R) и (S,S) енантиомери, е показано, че количеството на формотерол в системното кръвообращение нараства пропорционално на размера на инхалираната доза (12- 96 mcg).
След инхалаторно приложение на формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, екскрецията на непроменен формотерол в урината при пациенти с бронхиална астма (БА) се увеличава с 63-73%, а при пациенти с ХОББ - с 19 -38%. Това показва известно натрупване на формотерол в кръвната плазма след многократни инхалации. Въпреки това, няма по-голямо натрупване на един от енантиомерите на формотерол в сравнение с другия след многократни инхалации.
По-голямата част от формотерола, приложен чрез инхалатор, се поглъща и след това се абсорбира от стомашно-чревния (GI) тракт. Когато 80 mcg 3H-белязан формотерол се приложи перорално на двама здрави доброволци, най-малко 65% от формотерола се абсорбира.
Разпределение. Свързването на формотерол с плазмените протеини е 61-64%, свързването със серумния албумин е 34%. В диапазона на концентрация, наблюдаван след употребата на терапевтични дози от лекарството, не се постига насищане на местата на свързване.
Метаболизъм. Основният път на метаболизъм на формотерола е директното конюгиране с глюкуроновата киселина. Друг метаболитен път е О-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина (глюкурониране).
Второстепенните метаболитни пътища включват конюгиране на формотерол със сулфат, последвано от деформилиране. Множество изоензими участват в процесите на глюкурониране (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и O-деметилиране (CYP2D6, 2C19, 2C9 и 2A6) на формотерол, което предполага ниска вероятност от лекарствени взаимодействия чрез инхибиране на някой или изоензим, участващ в метаболизма на формотерол. В терапевтични концентрации формотерол не инхибира изоензимите на системата на цитохром Р450.
Екскреция. При приемане на формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, 10% и 15-18% от общата доза се екскретират непроменени в урината при пациенти с астма; 7% и 6-9% от общата доза съответно при пациенти с ХОББ.
Изчислените пропорции на (R,R) и (S,S) енантиомери на непроменен формотерол в урината са съответно 40% и 60% след единична доза формотерол (12-120 μg) при здрави доброволци и след единична и многократна доза дози формотерол при пациенти с астма.
Активното вещество и неговите метаболити се елиминират напълно от тялото; около 2/3 от дозата, приложена перорално, се екскретира в урината, 1/3 в изпражненията. Бъбречният клирънс на формотерол е 150 ml/min.
При здрави доброволци терминалният полуживот на формотерол от плазмата след еднократна инхалация на формотерол в доза от 120 mcg е 10 часа; крайните полуживоти на (R,R) и (S,S) енантиомерите, изчислени от екскреция в урината, са съответно 13,9 и 12,3 часа.
Фармакокинетика при определени групи пациенти.
Етаж. След корекция спрямо телесното тегло, фармакокинетичните параметри на формотерол при мъже и жени не се различават значително.Пациенти в старческа възраст (над 65 години).
Няма доказателства в подкрепа на необходимостта от промяна на дозировката на формотерол при пациенти на възраст над 65 години в сравнение с по-млади пациенти.Пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция.
Фармакокинетиката на формотерол при пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция не е проучвана.Показания за употреба:
Профилактика и лечение на бронхиална обструкция при пациенти с бронхиална астма (БА) като допълнение към терапията с инхалаторни глюкокортикостероиди.
Предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от инхалаторни алергени, студен въздух или упражнения като допълнение към инхалаторната терапия с глюкокортикостероиди.
Профилактика и лечение на бронхиална обструкция при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), при наличие както на обратима, така и на необратима бронхиална обструкция, хроничен бронхит и белодробен емфизем.
важно!Запознайте се с лечението
Начин на употреба и дозировка:
Formoterol-native е предназначен за инхалаторно приложение при пациенти в
над 18 години. Лекарството не е предназначено за перорално приложение.Дозата на лекарството Formoterol-native се избира индивидуално в зависимост от
нуждите на пациента. Най-ниската доза, която осигуряватерапевтичен ефект. Когато симптомите на астма се контролират отпо време на терапия с Formoterol-native е необходимо да се обмисли възможносттапостепенно намаляване на дозата на лекарството. Намаляване на дозата на Formoterol-nativeизвършва се под редовно медицинско наблюдение на състоянието на пациента.Лекарството е капсула с прах за инхалация, която трябва да бъде
използвайте само с помощта на специално устройство - инхалатор Inhaler CDM®,който е включен в опаковката.Бронхиална астма.
Доза Formoterol-native за редовна поддържаща терапияFormoterol native трябва да се използва само като допълнителна терапия къминхалаторни глюкокортикостероиди (GCS). Максимумът не трябва да се превишаваПрепоръчителната доза от лекарството е 48 mcg (съдържание на 4 капсули) на ден.Като се има предвид, че максималната дневна доза Formoterol-native е 48mcg, ако е необходимо, можете допълнително да използвате 12-24 mcg на ден заоблекчаване на симптомите на бронхиална астма.Ако е необходимо да се използват допълнителни дози Formoterol-native
престава да бъде епизодичен (например става по-често от 2 дни в седмицата), товаможе да показва влошаване на бронхиална астма, трябва да се консултирате с лекар.На фона на обостряне на бронхиална астма не трябва да се започва лечение с лекарството.Formoterol-роден или промяна на дозировката на лекарството.Formoterol native не трябва да се използва за облекчаване на остри пристъпибронхиална астма.Предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от физическо натоварване или неизбежен
излагане на известен алерген.Formoterol-native трябва да се използва в доза от 12 mcg (съдържание на 1 капсула) за 15минути преди очаквания контакт с алергена или преди физическо натоварване. ДопълнителенВдишването на лекарството не трябва да се извършва през следващите 12 часа.Предотвратяване на тежки бронхоспазми.
Пациенти с анамнеза за тежък бронхоспазъм може да се нуждаят от единичнаинхалация в доза 24 mcg (съдържание на 2 капсули).ХОББ Доза Formoterol-native за редовна поддържаща терапия на ХОББе 12-24 mcg (съдържание на 1-2 капсули) 2 пъти дневно.
Инструкции за инхалация.
За да се гарантира правилното използване на лекарството, Вашият лекар или дрмедицинският работник трябва:1. предупредете пациента, че капсулите са предназначени само за инхалацияупотреба и не са предназначени за поглъщане;
2. обяснете на пациента, че трябва да се използват капсули с прах за инхалациясамо с използване на Inhaler CDM®;
3. покажете на пациента как да използва инхалатора.Капсулата трябва да се извади от блистерната опаковка непосредствено преди употреба.
Инструкции за употреба на инхалатора Inhaler CDM®.
Инхалатор за прах "Inhaler CDM®" - пластмасово устройство с подвижен връхчаст и с прибиращо се отделение за капсулата с височина около 6см.Inhaler CDM® е еднодозов инхалатор, който ви позволява да дозирате и вдишвателекарство в много малки дози. Лекарството Formoterol-native навлиза в дихателните пътищапътят на пациента заедно с въздушните потоци при извършване на активно вдъхновение презмундщука на устройството.Inhaler CDM® е много лесен за използване. Трябва да следвате стъпка по стъпкаинструкции, дадени по-долу:Етап 1. Отстранете прозрачната капачка от устройството Inhaler CDM® катопоказано на фиг. 1.
Стъпка 2. Дръжте устройството здраво с една ръка, показалец и палецИзползвайте другата си ръка, за да отворите отделението за капсули, както е показано наФиг.2. За да направите това, натиснете PUSH с показалеца си.подвижна част от инхалатора CDM®, плъзгайки отделението впротивоположната страна.
Стъпка 3. Хванете устройството с една ръка и поставете капсулата с лекарствотов слота на отделението (фиг. 3).
Стъпка 4. Уверете се, че капсулата е поставена правилно в слота (фиг. 4).
Стъпка 5. Докато държите инхалатора CDM® във вертикално положение, затворетеотделение, като натиснете палеца си в обратна посока, докато спре,докато се чуе щракване (фиг. 5).
Стъпка 6. Дръжте устройството Inhaler CDM® строго вертикално (фиг. 6).
Стъпка 7 Приведете го в работно състояние, както е показано на фиг. 7. ЗаЗа да направите това, натиснете силно мундщука, така че стрелкатананесен върху тялото, изчезна извън границите на долната частустройства до горния ред. След това отпуснете мундщука къмвръщайки го в първоначалното му положение. Така виепробийте капсулата, позволявайки достъп на лекарството вклирънс на мундщука.Внимание: поради разрушаване на желатиновата капсула, малкаПарчета желатин могат да попаднат в устата или устата в резултат на вдишване.гърлото. За да намалите това явление до минимум, не го праветекапсулата трябва да се пробие повече от веднъж.
Стъпка 8 Внимание: преди вдишване трябва да издишате(фиг. 8). Не издишвайте през мундщука!
Стъпка 9 Внимателно стиснете мундщука на Inhaler CDM® със зъби, плътнообвийте устните си около него и поемете дълбоко и силно въздухуста (фиг. 9). Ще чуете вибриращ звук вътре в отделението за съхранение.капсула, излъчвана от капсулата при въртене и разпръскванелекарство. Внимание: мундщукът не трябва да се дъвче или стиска твърде силно.зъби! Не натискайте мундщука, когато вдишвате. Можеблокират движението на капсулата. Задръжте дъха сиза приблизително 10 секунди или повече, колкото е възможно.Извадете инхалатора от устата си. Издишайте бавно. Тогавадишайте нормално.Повторете отново стъпки 8-9, за да осигурите инхалиране на доза nрепарация.
Стъпка 10 След вдишване отворете отделението за капсулите (стъпка 2), извадете празнотокапсула и след това я затворете, както е показано на фиг. 5.Внимание: стр Когато извършвате инхалация, опитайте се да не покривате отворите, разположени настрани на мундщука. Това може да попречи на свободното движение на въздухавътре в инхалатора, като по този начин се намалява разпръскването на съдържанието на капсулата.
Винаги затваряйте плътно капачката на Inhaler CDM® след употреба, това
ще поддържа мундщука чист.Почиствайте външността на мундщука редовно (веднъж седмично) със суха кърпа.Има отделни съобщения за пациенти, които случайно са погълнали капсули.цялото лекарство, без използването на устройство за инхалация. Повечето от тезислучаите не са свързани с развитието на нежелани събития. Здравният работник трябваОбяснете на пациента как да използва правилно лекарството, особено след вдишванеПациентът не усеща подобрение в дишането.Характеристики на приложението:
Употреба по време на бременност и кърмене. Безопасността на формотерол по време на бременност и кърмене все още не е установена.
Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Формотерол, подобно на други β2-агонисти, може да забави процеса на раждане поради своя токолитичен ефект (релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на матката).
Не е известно дали формотерол преминава в кърмата. Следователно, ако е необходимо да се използва формотерол, кърменето трябва да се спре.
Няма данни за ефекта на лекарството върху фертилитета. Проучванията при експериментални животни не показват ефект върху фертилитета с перорален формотерол.
Противовъзпалителна терапия. При пациенти с бронхиална астма нативният формотерол трябва да се използва само като допълнително лечение в случаи на недостатъчен контрол на симптомите по време на монотерапия с инхалаторни кортикостероиди или при тежки форми на заболяването, изискващи употребата на комбинация от инхалаторни кортикостероиди и дългодействащ β2 -адренергичен агонист. Formoterol native не трябва да се използва с други дългодействащи β2-адренергични рецепторни агонисти.
При предписване на лекарството Formoterol-native е необходимо да се оцени състоянието на пациентите по отношение на адекватността на противовъзпалителната терапия, която получават.
След започване на лечение с Formoterol-native, пациентите трябва да бъдат посъветвани да продължат противовъзпалителната терапия без промени, дори ако се забележи подобрение.
За облекчаване на остра атака трябва да се използват агонисти на β2-адренергичните рецептори. Ако състоянието внезапно се влоши, пациентите трябва незабавно да потърсят медицинска помощ.
Хипокалиемия. Последица от терапията с β2-агонисти, включително Formoterol native, може да бъде развитието на потенциално сериозна хипокалиемия. може да увеличи риска от развитие на аритмии. Тъй като този ефект на лекарството Formoterol-native може да бъде засилен от хипоксия и съпътстващо лечение, трябва да се внимава при пациенти с тежка бронхиална астма. В тези случаи се препоръчва редовно проследяване на концентрацията на серумния калий.
Парадоксален бронхоспазъм. Подобно на други инхалаторни лекарства, Formoterol native може да причини парадоксален бронхоспазъм. В този случай лекарството трябва да се прекрати незабавно и да се предпише алтернативно лечение.
Употребата на формотерол в доза над 54 mcg/ден (повече от 4 инхалации) може да доведе до положителни резултати при допинг тестовете.
Влияние върху способността за шофиране на моторни и други превозни средства и работа с движещи се механизми. Няма данни за ефекта на Formoterol-native върху способността за шофиране и работа с машини. В случай на развитие на такива нежелани реакции като мускулни спазми, е необходимо да се въздържате от шофиране и работа с машини, както и от други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Странични ефекти:
Нежеланите реакции се разпределят според честотата на поява. За
оценките на честотата използват следните критерии: много често (>1/10), често (от 1/100до 1/10), нечести (от 1/1000 до 1/100), редки (от 1/10000 до 1/1000), много редки(<1/10000), (включая отдельные сообщения).Нарушения на имунната система: много рядко - анафилактични реакции,
уртикария, ангиоедем (оток на Квинке), сърбеж, обрив.Метаболитни и хранителни нарушения: много редки -.
Психични разстройства: рядко -, повишена възбудимост, безсъние;
много рядко - повишена умора.Нарушения на нервната система: често - тремор; рядко-
световъртеж; много рядко - промяна във вкусовите усещания.Сърдечни нарушения: често - сърцебиене, болка в гърдите; рядко -
тахикардия; много рядко - периферни; , сърдечно разстройстворитъм (включително предсърдно мъждене, камерни екстрасистоли, тахиаритмия).Съдови нарушения: много рядко - понижено кръвно налягане
(хипотония), повишено кръвно налягане (хипертония).Нарушения на дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи:
често - повишено производство на храчки; нечести - бронхоспазъм, включителнопарадоксално, ; много рядко - .Стомашно-чревни нарушения: нечести - сухи лигавици
мембрани на устната кухина; много рядко - .Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: често - болка в
крампи на гърба, краката; рядко - мускулен спазъм.Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често - треска; рядко -
дразнене на лигавицата на фаринкса и ларинкса.Лабораторни и инструментални данни: нечести - сплескване или инверсия на Т вълната,
Депресия на ST сегмента, удължаване на QT интервала на електрокардиограмата; много рядко -хипокалиемия,.Ако някоя от посочените в инструкциите нежелани реакции се влоши или забележитеВсякакви други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, моля, докладвайте на Вашия лекар.
Взаимодействие с други лекарства:
Лекарството Formoterol-native, както и други β2-адренергични агонисти, трябва да се приемат с
внимавайте при пациенти, приемащи лекарства като:хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазини, макролиди, инхибиторимоноаминооксидази (МАО), трициклични антидепресанти, антихистаминилекарства, както и други лекарства, за които е известно, че удължават интервалаQT, тъй като в тези случаи ефектът на адренергичните агонисти върху сърдечно-съдовата системаможе да засили и увеличи риска от камерни аритмии.Едновременната употреба на други симпатикомиметични лекарства може да доведе до
влошаване на нежеланите реакции на лекарството Formoterol-native.Едновременната употреба на ксантинови производни, глюкокортикостероиди или
диуретиците могат да засилят потенциалния хипокалиемичен ефект на лекарствотоФормотерол-роден.При пациенти, получаващи анестезия с помощта на халогенирани
въглеводороди, рискът от развитие на аритмии се увеличава.Лекарствата, свързани с β2-блокерите, могат да отслабят ефекта на лекарството
Формотеролът е нативен и води до сериозен бронхоспазъм при пациенти с бронхастма. В тази връзка лекарството Formoterol-native не трябва да се използва заедно сβ2-блокери (включително капки за очи), освен ако не се използваткомбинациите от лекарства не са наложени от някакви спешни причини.Противопоказания:
Свръхчувствителност и/или непоносимост към някоя от съставките на лекарството.
Възраст до 18 години.
Кърмене.
Редки наследствени заболявания като непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.
Внимателно.
Ако имате едно от изброените заболявания, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да използвате лекарството.Особено внимание при употребата на Formoterol-native (особено по отношение на намаляване на дозата) и внимателно наблюдение на пациентите е необходимо при наличие на следните съпътстващи заболявания: ; нарушения на сърдечния ритъм и проводимост, особено атриовентрикуларен блок трета степен; тежка сърдечна недостатъчностСимптоми Предозирането на формотерол вероятно ще доведе до развитие
явления, характерни за предозиране на β2-адренергични агонисти или повишенипрояви на странични ефекти: болка в гърдите, сърцебиене, тахикардиядо 200 umin, вентрикуларен, увеличен или намален артериаленналягане, сухота в устата, гадене, главоболие, замаяност, тремор,нервност, слабост, безпокойство, сънливост, метаболитна ацидоза, хипокалиемия,хипергликемия, конвулсии. Както при всички инхалаторни β2-агонисти, когатоПредозирането с формотерол може да бъде фатално.Лечение. Показана е поддържаща и симптоматична терапия. IN
Сериозните случаи изискват хоспитализация.Използването на кардиоселективни β2-блокери може да се обмисли, но самопод строго медицинско наблюдение, при спазване на спешни предпазни меркивнимание, тъй като употребата на такива лекарства може да предизвика бронхоспазъм.Препоръчва се проследяване на сърдечните показатели.Условия за съхранение:
На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 °C.
Да се пази далеч от деца.Най-доброто преди среща - 2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.Условия за почивка:
По лекарско предписание
Пакет:
Капсули с прах за инхалация, 12 мкг.
10 капсули в блистер от многослойно алуминиево фолио иотпечатано алуминиево фолио.3 или 6 блистера с или без устройство за инхалацияИнструкциите за употреба са поставени в картонена кутия. Nativa, LLC Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma/Pharmacor Production, LLCСтрана на произход
Русия Финландия Финландия/РусияПродуктова група
Дихателната системаБронходилататор – селективен бета2-адренергичен агонист
Формуляри за освобождаване
- 120 дози - дозиращи инхалатори (1) - картонени опаковки. 30 капсули в опаковка с инхалатор 60 капсули в опаковка с инхалатор
Описание на лекарствената форма
- прах за инхалация 12 mcg/1 доза: Твърди капсули No3, прозрачни, светлокафяви. Съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах.
фармакологичен ефект
Формотерол е селективен бета2-адренергичен рецепторен агонист (β2-адренергичен агонист). Има бронходилататорен ефект при пациенти с обратима обструкция на дихателните пътища. Ефектът на лекарството настъпва бързо (в рамките на 1-3 минути) и продължава 12 часа след вдишване. При използване на терапевтични дози ефектът върху сърдечно-съдовата система е минимален и се наблюдава само в редки случаи. Формотерол инхибира освобождаването на хистамин и левкотриени от мастоцитите. Опитите с животни показват някои противовъзпалителни свойства на формотерола, като способността да инхибира развитието на оток и натрупването на възпалителни клетки. In vitro експериментални проучвания върху животни показват, че рацемичният формотерол и неговите (R,R) и (S,S) енантиомери са силно селективни α2 рецепторни агонисти. (S,S) енантиомерът е 800-1000 пъти по-малко активен от (R,R) енантиомера и не повлиява неблагоприятно активността на (R,R) енантиомера при засягане на гладката мускулатура на трахеята. Няма фармакологични доказателства за полза от използването на един от тези два енантиомера върху рацемичната смес. В проучвания при хора е доказано, че формотерол е ефективен при предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от вдишани алергени, упражнения, студен въздух, хистамин или метахолин. Тъй като бронходилататорният ефект на формотерола остава изразен в продължение на 12 часа след инхалация, предписването на лекарството 2 пъти на ден за дългосрочна поддържаща терапия позволява в повечето случаи да осигури необходимия контрол на бронхоспазма при хронични белодробни заболявания, както през деня, така и през нощта. При пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) със стабилен курс, формотерол, използван под формата на инхалации в дози от 12 или 24 mcg 2 пъти на ден, е придружен от подобряване на параметрите на качеството на живот.Фармакокинетика
Диапазонът на терапевтичните дози за формотерол е от 12 mcg до 24 mcg два пъти дневно. Данни за фармакокинетиката на формотерол са получени при здрави доброволци след инхалация на формотерол в дози над препоръчваните граници и при пациенти с ХОББ след инхалация на формотерол в терапевтични дози. Резорбция След еднократно инхалиране на формотерол в доза от 120 mcg при здрави доброволци, формотерол се абсорбира бързо в кръвната плазма, максималната концентрация на формотерол в кръвната плазма (Cmax) е 266 pmol/l и се постига в рамките на 5 минути след приема. вдишване. При пациенти с ХОББ, които са получавали формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти на ден в продължение на 12 седмици, плазмените концентрации на формотерол, измерени 3 на 10 минути, 2 часа и 6 часа след инхалация, са били в границите от 11,5-25,7 pmol /l и съответно 23,3-50,3 pmol/l. В проучвания, които изследват общата уринна екскреция на формотерол и неговите (R,R) и (S,S) енантиомери, е показано, че количеството на формотерол в системното кръвообращение нараства пропорционално на размера на инхалираната доза (12- 96 mcg). След инхалаторно приложение на формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, екскрецията на непроменен формотерол в урината при пациенти с бронхиална астма (БА) се увеличава с 63-73%, а при пациенти с ХОББ - с 19 -38%. Това показва известно натрупване на формотерол в кръвната плазма след многократни инхалации. Въпреки това, няма по-голямо натрупване на един от енантиомерите на формотерол в сравнение с другия след многократни инхалации. По-голямата част от формотерола, приложен чрез инхалатор, се поглъща и след това се абсорбира от стомашно-чревния (GI) тракт. Когато 80 mcg 3H-белязан формотерол се приложи перорално на двама здрави доброволци, най-малко 65% от формотерола се абсорбира. Разпределение: Свързването на формотерол с плазмените протеини е 61-64%, свързването със серумния албумин е 34%. В диапазона на концентрация, наблюдаван след употребата на терапевтични дози от лекарството, не се постига насищане на местата на свързване. Метаболизъм Основният път на метаболизъм на формотерол е директно свързване с глюкуронова киселина. Друг метаболитен път е О-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина (глюкурониране). Второстепенните метаболитни пътища включват конюгиране на формотерол със сулфат, последвано от деформилиране. Множество изоензими участват в процесите на глюкурониране (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и O-деметилиране (CYP2D6, 2C19, 2C9 и 2A6) на формотерол, което предполага ниска вероятност от лекарствени взаимодействия чрез инхибиране на някой или изоензим, участващ в метаболизма на формотерол. В терапевтични концентрации формотерол не инхибира изоензимите на системата на цитохром Р450. Екскреция При приемане на формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, 10% и 15-18% от общата доза се екскретират непроменени в урината при пациенти с астма; 7% и 6-9% от общата доза съответно при пациенти с ХОББ. 4 Изчислените пропорции на (R,R) и (S,S) енантиомери на непроменен формотерол в урината са съответно 40% и 60% след единична доза формотерол (12-120 μg) при здрави доброволци и след единична и повтарящи се дози формотерол при пациенти с БА. Активното вещество и неговите метаболити се елиминират напълно от тялото; около 2/3 от дозата, приложена перорално, се екскретира в урината, 1/3 в изпражненията. Бъбречният клирънс на формотерол е 150 ml/min. При здрави доброволци терминалният полуживот на формотерол от плазмата след еднократна инхалация на формотерол в доза от 120 mcg е 10 часа; крайните полуживоти на (R,R) и (S,S) енантиомерите, изчислени от екскреция в урината, са съответно 13,9 и 12,3 часа. Фармакокинетика при определени групи пациенти Пол След корекция спрямо телесното тегло, фармакокинетичните параметри на формотерол при мъже и жени не се различават значително. Пациенти в старческа възраст (над 65 години) Няма доказателства в подкрепа на необходимостта от промяна на дозировката на формотерол при пациенти над 65 години в сравнение с по-млади пациенти. Пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция Фармакокинетиката на формотерол при пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция не е проучвана.Специални условия
Противовъзпалителна терапия При пациенти с бронхиална астма нативният формотерол трябва да се използва само като допълнително лечение в случай на недостатъчен контрол на симптомите по време на монотерапия с инхалаторни кортикостероиди или при тежки форми на заболяването, изискващи употребата на комбинация от инхалаторни кортикостероиди и дългодействащ бета2-адренергичен рецепторен агонист. Formoterol native не може да се използва с други дългодействащи β2-адренергични рецепторни агонисти. При предписване на лекарството Formoterol-native е необходимо да се оцени състоянието на пациентите по отношение на адекватността на противовъзпалителната терапия, която получават. След започване на лечение с Formoterol-native, пациентите трябва да бъдат посъветвани да продължат противовъзпалителната терапия без промени, дори ако се забележи подобрение. За облекчаване на остър пристъп на бронхиална астма трябва да се използват агонисти на α2-адренергичните рецептори. Ако състоянието внезапно се влоши, пациентите трябва незабавно да потърсят медицинска помощ. Хипокалиемия. Лечението с бета2-агонисти, включително нативен формотерол, може да доведе до развитие на потенциално сериозна хипокалиемия. Хипокалиемията може да увеличи риска от развитие на аритмии. Тъй като този ефект на лекарството Formoterol-native може да бъде засилен от хипоксия и съпътстващо лечение, трябва да се внимава при пациенти с тежка бронхиална астма. В тези случаи се препоръчва редовно проследяване на концентрацията на серумния калий. Парадоксален бронхоспазъм Подобно на други инхалаторни лекарства, Formoterol native може да причини парадоксален бронхоспазъм. В този случай лекарството трябва да се прекрати незабавно и да се предпише алтернативно лечение. Употребата на формотерол в доза над 54 mcg/ден (повече от 4 инхалации) може да доведе до положителни резултати при допинг тестовете. Ефекти върху способността за шофиране на моторни превозни средства и други превозни средства, работа с движещи се механизми Няма данни за ефекта на Formoterol-native върху способността за шофиране на моторни превозни средства и работа с машини. В случай на развитие на такива нежелани реакции като замаяност, треперене, конвулсии или мускулни спазми, е необходимо да се въздържате от шофиране и работа с машини, както и от извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоториката. реакции. Симптоми на предозиране. Възможно ли е предозирането на формотерол да доведе до развитие на явления, характерни за предозиране? 2-адренергични агонисти или повишени 11 прояви на странични ефекти: гръдна болка, сърцебиене, тахикардия до 200 удара в минута, камерни аритмии, повишено или понижено кръвно налягане, сухота в устата, гадене, повръщане, главоболие, замаяност, тремор, нервност, слабост , безпокойство, сънливост, метаболитна ацидоза, хипокалиемия, хипергликемия, конвулсии. Както при всички инхалаторни 2-адренергични агонисти, при предозиране на формотерол са възможни сърдечен арест и смърт. Лечение. Показана е поддържаща и симптоматична терапия. В тежки случаи е необходима хоспитализация. Може да се обмисли употребата на кардиоселективни β2-блокери, но само под строг лекарски контрол и изключително внимание, тъй като употребата на такива лекарства може да причини бронхоспазъм. Препоръчва се проследяване на сърдечните показатели. повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.Съединение
- 1 доза формотерол фумарат дихидрат 12 mcg 1 капсула съдържа: Активно вещество: Formoterol fumarate dihydrate 12 mcg Помощни вещества: Натриев бензоат 0,02 mg, Лактоза монохидрат до 12 mg, Багрило карамел капсула (E 150c) 1,4388%, Хипромелоза до 100 %
Показания за употреба на формотерол
- Профилактика и лечение на бронхиална обструкция при пациенти с бронхиална астма (БА) като допълнение към терапията с инхалаторни глюкокортикостероиди. Предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от инхалаторни алергени, студен въздух или упражнения като допълнение към инхалаторната терапия с глюкокортикостероиди. Профилактика и лечение на бронхиална обструкция при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), при наличие както на обратима, така и на необратима бронхиална обструкция, хроничен бронхит и белодробен емфизем.
Противопоказания за формотерол
- Свръхчувствителност към формотерол или други бета-агонисти, деца под 5-годишна възраст.
Дозировка на формотерол
- 12 mcg 12 mcg/доза
Странични ефекти на формотерол
- Нежеланите реакции се разпределят според честотата на поява. За оценка на честотата са използвани следните критерии: много често (>1/10), често (от 1/100 до 1/10), рядко (от 1/1000 до 1/100), рядко (от 1/10 000 до 1/1000), много рядко (
Лекарствени взаимодействия
Лекарството Formoterol-native, както и други β2-адренергични агонисти, трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти, приемащи лекарства като: хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазини, макролиди, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), трициклични антидепресанти, антихистамини, като както и други лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала, тъй като в тези случаи ефектът на агонистите върху сърдечно-съдовата система може да се засили и рискът от камерни аритмии да се увеличи. Едновременната употреба на други симпатикомиметични лекарства може да доведе до влошаване на нежеланите реакции на лекарството Formoterol-native. Едновременната употреба на ксантинови производни, глюкокортикостероиди или диуретици може да засили потенциалния хипокалиемичен ефект на Formoterol-native. Пациентите, получаващи анестезия с халогенирани въглеводороди, са с повишен риск от развитие на аритмии. Лекарствата, свързани с β2-блокерите, могат да отслабят ефекта на Formoterol-native и да доведат до сериозен бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма. В тази връзка лекарството Formoterol-native не трябва да се използва заедно с β2-блокери (включително капки за очи), освен ако употребата на такава комбинация от лекарства не е наложена от спешни причини.Условия за съхранение
- Дръж далеч от деца
- съхранявайте на защитено от светлина място