За какво помага Meldonium? Инструкции, цена и аналози
Мидолат.
Състав и форма на освобождаване
Мелдониев дихидрат. Твърди желатинови капсули (250 mg).
фармакологичен ефект
Лекарство, което подобрява метаболизма и енергоснабдяването на тъканите. Meldonium dihydrate е аналог на гама-бутиробетаин, инхибира гама-бутиробетаин хидроксиназата, намалява синтеза на карнитин и транспорта на дълговерижни мастни киселини през клетъчните мембрани и предотвратява натрупването в клетките на активирани форми на неокислени мастни киселини - производни на ацилкарнитин и ацил коензим А.
В условията на исхемия той възстановява баланса на доставката и потреблението на кислород в клетките, предотвратява нарушаването на транспорта и в същото време активира гликолизата, която протича без допълнителна консумация на кислород. В резултат на намаляване на концентрацията на карнитин се увеличава синтеза на гама-бутиробетаин, който има вазодилатиращи свойства.
Механизмът на действие определя разнообразието от фармакологични ефекти на лекарството: повишена работоспособност, намаляване на симптомите на психически и физически стрес, активиране на тъканния и хуморален имунитет, кардиопротективен ефект. При остро исхемично увреждане на миокарда забавя образуването на некротична зона и съкращава периода на рехабилитация.
При сърдечна недостатъчност повишава контрактилитета на миокарда, повишава толерантността към физическо натоварване и намалява честотата на стенокардните пристъпи.
При остри и хронични исхемични състояния NMC подобрява кръвообращението в исхемичната зона и подпомага преразпределението на кръвта в полза на исхемичната зона. Ефективен при съдова и дистрофична патология на фундуса. Характеризира се и с тонизиращ ефект върху централната нервна система, премахване на функционални нарушения на соматичната и вегетативната нервна система при пациенти с хроничен алкохолизъм по време на периода на абстиненция.
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира бързо, бионаличността е 78%. Cmax в кръвната плазма се достига 1-2 часа след перорално приложение. Метаболизира се в организма, за да образува два основни метаболита, които се екскретират от бъбреците. T1/2 при перорален прием зависи от дозата и е 3-6 часа.
Показания
— в неврологията в комплексната терапия: исхемичен, хеморагичен инсулт в периода на възстановяване, преходни мозъчно-съдови инциденти, хронична церебрална циркулаторна недостатъчност;
— в кардиологията в комплексна терапия: (ангина пекторис, миокарден инфаркт), ХСН, дисхормонална кардиомиопатия;
- намалена работоспособност, физическо пренапрежение, включително при спортисти, следоперативен период за ускоряване на рехабилитацията, синдром на отнемане на алкохол (в комбинация със специфична терапия).
Приложение
Лекарството се предписва перорално. За NMC в острата фаза се използва инжекционна форма на лекарството
10 дни, след което лекарството се предписва перорално на 500 mg / ден. Курсът на лечение е 4-6 седмици. При хронични мозъчно-съдови инциденти - 500 mg
1 r/ден, за предпочитане сутрин. Курсът на лечение е 4-6 седмици. Повтарящи се курсове - 2-3 пъти годишно.
В кардиологията при комплексна терапия - 0,5-1 g/ден. Курсът на лечение е 4-6 седмици. При кардиалгия на фона на дисхормонална миокардна дистрофия - 250 mg 2 пъти на ден (сутрин и вечер). Курсът на лечение е 12 дни.
При умствено и физическо претоварване (включително спортисти), възрастни - 250 mg 4 пъти на ден.Продължителност на лечението - 10-14 дни. Ако е необходимо, лечението се повтаря след 2-3 седмици. Преди тренировка - 0,5-1 g 2 пъти на ден, за предпочитане през първата половина на деня.
Продължителността на курса през подготвителния период е 14-21 дни, през състезателния период - 10-14 дни. При синдром на отнемане на алкохол - 500 mg 4 пъти на ден. Курсът на лечение е 7-10 дни.
Страничен ефект
AR (сърбеж по кожата, обриви, зачервяване и подуване на лицето), диспепсия, тахикардия, възбуда, понижено кръвно налягане.
Противопоказания
Повишено вътречерепно налягане (в случай на нарушен венозен отток и вътречерепни тумори), бременност, кърмене (кърмене), деца под 18 години, свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Взаимодействие с други лекарства
Да не се използва едновременно с други лекарствени форми, съдържащи мелдоний (риск от нежелани реакции). Засилва ефекта на коронарните дилататори и някои антихипертензивни лекарства, сърдечни гликозиди.
Поради възможното развитие на умерена тахикардия и артериална хипотония, трябва да се внимава при комбиниране с алфа-блокери, антихипертензивни средства и периферни вазодилататори. Може да се комбинира с антиангинални лекарства, антикоагуланти, антиагреганти, антиаритмични лекарства, диуретици, бронходилататори.
Лекарството Meldonium вече е широко известно - след допинг скандала за него научиха тези, които не се интересуват от фармацевтични продукти и нямат сърдечни проблеми. Практиката за използване на лекарството от спортисти повдигна въпроса сред мнозина дали лекарството може да се приема от здрави хора за повишаване на производителността и издръжливостта. В продажба няма да намерите таблетки Meldonium, тъй като това е несъществуваща форма на лекарството. При перорален прием се използват капсули.
Лекарството се предлага под формата на капсули за перорално приложение и инжекционен разтвор. Активният компонент в състава е мелдониев дихидрат.
Международно непатентно име
Мелдоний
ATX
C01EB Други лекарства за лечение на сърдечни заболявания.
фармакологичен ефект
Meldonium повлиява метаболизма в клетките, нормализира метаболизма при условия на липса на кислород или намалено кръвоснабдяване. Подпомага механизма на метаболитните процеси в сърцето. Приемът на Meldonium повлиява нивата на кръвната захар и ги понижава. По време на исхемия подобрява кръвообращението в засегнатата област и забавя процесите на некроза.
Използването на продукта повишава работоспособността и прави човека по-устойчив. Meldonium подобрява мозъчното кръвообращение, улеснява усвояването на кислород от организма, има кардиопротективен и адаптогенен ефект.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, най-високата концентрация на активното вещество се записва след 1-2 часа, когато се прилага чрез инжектиране - веднага след инжектирането.
Процесът на елиминиране от тялото настъпва след 3-6 часа.
За какво се използва Meldonium?
В повечето случаи лекарството се предписва за нарушения на сърдечно-съдовата система и патологии на мозъчното кръвообращение. Използва се при лечение на хронични исхемични заболявания, сърдечна недостатъчност, увреждане на сърдечния мускул поради хормонален дисбаланс и патологии на ретината.
В допълнение към съдовите заболявания, Meldonium се приема при астенични състояния, в ситуации, изискващи повишен физически или психически стрес. Широко разпространена употреба сред професионалните спортисти по време на тренировка. Понякога лекарите го предписват за комплексна терапия на различни заболявания, като грип, цервикална остеохондроза, рахит.
Използва се като част от комплексното лечение на синдрома на отнемане при алкохолизъм.
Противопоказания
Лекарството не трябва да се използва за:
- наличието на повишена реакция към активното вещество;
- високи нива на вътречерепно налягане;
- бременност и кърмене (не са провеждани проучвания за безопасност на лекарството);
- под 18 години.
Пациенти с нарушена бъбречна функция и чернодробно заболяване трябва да използват лекарството с повишено внимание, да се консултират с лекар и да бъдат под негово наблюдение по време на лечението.
Как да приемате Meldonium
В зависимост от формата на лекарството Meldonium се приема перорално, интравенозно, интрамускулно или парабулбарно (при офталмологични заболявания).
Дозировката, продължителността на употреба и честотата на приложение зависят от показанията за употреба. Определя се заедно с лекар.
В повечето случаи еднократната доза е 2 капсули от 250 mg, приемани два пъти дневно.
Преди или след хранене
Дозировка при диабет
При лечение на захарен диабет Meldonium се използва курсово. Дозировката и продължителността на терапията се предписват от лекаря.
Странични ефекти на Meldonium
Нежеланите реакции при приема на Meldonium могат да включват алергични реакции, проблеми с храносмилането, повишена сърдечна честота, обща възбуда, промени в кръвното налягане (обикновено понижение).
Влияние върху способността за работа с машини
Употребата на мелдоний не засяга способността за концентрация на вниманието и не забавя психомоторните реакции, поради което няма ограничения за шофиране по време на лечението.
специални инструкции
Медицинската практика показва, че при лечение на пациенти с остър миокарден инфаркт и нестабилна стенокардия това лекарство не е основно лекарство.
Световната антидопингова агенция добави лекарството към списъка на веществата, които са забранени за употреба.
Използвайте в напреднала възраст
Пациентите в напреднала възраст използват лекарството според инструкциите, при условие че нямат противопоказания.
Рецепта за деца
Употреба по време на бременност и кърмене
Няма клинични доказателства, че лекарството няма патологичен ефект върху плода и не преминава в кърмата, така че употребата му не се препоръчва.
Предозиране
При използване на прекомерно количество от лекарството може да се понижи кръвното налягане, да се появят замайване и главоболие, понякога може да се появи тахикардия и слабост. Лечението е насочено към премахване на симптомите на предозиране.
Взаимодействие с други лекарства
Meldonium повишава ефекта на лекарства, които понижават кръвното налягане, алфа-блокери и сърдечни гликозиди.
Съвместимост с алкохол
Meldonium не взаимодейства с етанол, но не се препоръчва комбинирана употреба с напитки, съдържащи алкохол, поради възможен стрес върху сърдечно-съдовата система.
Лекарството се използва за лечение на синдром на отнемане на алкохол.
Аналози
Аналози на Meldonium - Mildronate, Idrinol, Cardionat.
Условия за отпускане от аптека
Инструкциите за употреба показват, че лекарството се продава с рецепта.
Мога ли да го купя без рецепта?
В аптеките лекарството Meldonium се отпуска след представяне на рецепта от купувача.
Цена
Цените на Meldonium започват от 100 рубли.
Условия за съхранение на лекарството
За да избегнете разваляне на лекарството, трябва да го съхранявате при температура не по-висока от 25 ° C. Не създавайте условия, при които децата могат да намерят лекарството.
Механизъм на действие на лекарството
Mildronate Meldonium инструкции за употреба
Инструкции за милдронат мелдоний
Meldonium е метаболитен агент. Благодарение на meldonium се нормализира и изравнява енергийният метаболизъм на клетките, които са били подложени на исхемия или хипоксия. Въпреки факта, че лекарството не е одобрено от FDA (Администрация по храните и лекарствата, САЩ), в Руската федерация то е включено в списъка на основните лекарства (от 2012 г. „Списък на жизненоважни и основни лекарства“). Въпреки това от 1 януари 2016 г. Световната антидопингова агенция като цяло включи лекарството мелдоний в списъка на забранените вещества. Вероятно сте научили за това вещество от спортни новини. Какъв вид вещество е това, какъв ефект има върху тялото, колко струва и как се използва - в тази статия.
Мелдоният е синтезиран в Института по органичен синтез на Академията на науките на Латвийската ССР. Това беше в средата на 70-те години. Изненадващо, синтезираното съединение първоначално е патентовано като стимулант на растежа на домашни птици и животни, както и като средство за контрол на растежа на растенията. В допълнение, съединението е използвано за синтеза на полиамидни смоли като междинен продукт.
Meldonium е изобретен от Ivars Kalvins. Той беше подтикнат да направи това от необходимостта да се използва хептил (ракетно гориво). Благодарение на синтезираното вещество на изобретателя, професор Иварс Калвинс, концентрацията на активното вещество в хептил се намалява с 1% за 2 години, така че по-нататъшното му използване по предназначение става невъзможно. Идеята за използване на мелдоний в клиничната медицина се появи след откриването на необичайно свойство. При животни се е доказал като кардиопротектор (протектор на сърцето).
Лекарството получава сертификат за авторски права в СССР през 1976 г., а 8 години по-късно е патентовано в САЩ. Освен това 8 години по-късно мелдонийът е одобрен за медицинска употреба и започват клиничните му изпитвания. В медицината лекарството се нарича милдронат. Интерес към него проявиха не само цивилни, но и военни. Така милдронатът е използван от военните в Афганистан. След разпадането на СССР и промените в патентните системи, лекарството е пререгистрирано в Латвия през 1992 г.
Химични и физични характеристики на мелдоний
Ако познавате химията на ниво опитен химик или се интересувате от време на време да разработвате нови формули за различни вещества, тогава информацията по-долу ще бъде не само полезна, но и интересна за вас. В противен случай описаните по-долу физични и химични свойства на мелдония могат да Ви причинят главоболия и пълно объркване. Бъдете внимателни, когато получавате и разбирате такава информация.
И така, мелдонийът е описан за първи път като дихидрат или цвитерион, който има отрицателен заряд върху карбоксилатната група и положителен заряд върху хидразиниевата част. Съединението в тази форма се топи при температура от 254 до 256 градуса, разтваря се добре в етанол, метанол и вода и също кристализира от етанол. Имате ли нужда от тази информация за мелдония?
Методът за синтез на мелдоний в цвитерионна форма, съгласно патента, се състои в преминаване на съответния естер, освен това естер, през колона с анионобменна силно основна смола. Силна основна анионообменна смола в този случай може да бъде например Amberlite IRA-400. Вероятно не си струва да продължаваме за химичните реакции и свойствата на мелдония.
Използване на мелдоний в медицината
Meldonium се използва за медицински цели за различни терапии. За комплексна терапия на коронарна артериална болест, т.е. ангина пекторис, инфаркт на миокарда, дисхормонална кардиомиопатия и хронична сърдечна недостатъчност, мелдоний се прилага интравенозно или се предписва перорално. Също така, интравенозно приложение и перорално приложение на това лекарство се предписва за комплексно лечение на хронични и остри нарушения на кръвоснабдяването на мозъка, като цереброваскуларна недостатъчност и инсулт. Използването на мелдоний е възможно и при специфично лечение на алкохолизъм.
Ако изпитвате физическо натоварване, намалена работоспособност или сте в постоперативен период, лекарствената терапия ще ви помогне да спечелите сила и да ускорите процеса на рехабилитация.
При остри нарушения на кръвообращението в ретината, тромбоза на клоните и централната вена на ретината, както и при ретинопатия с хипертонична, диабетна и други видове етиология, meldonium се използва чрез парабулбарно приложение.
Понастоящем безопасността и ефективността на meldonium за лица под 18-годишна възраст не е установена.
Струва си да се отбележи, че употребата на лекарството за лечение на нестабилна стенокардия и остър инфаркт на миокарда не е спешна необходимост. И ако има нарушение на венозния отток, повишаване на вътречерепното налягане, употребата на мелдоний е противопоказана. Също така е противопоказан по време на бременност, по време на кърмене (кърмене), както и в случай на необичайна чувствителност към активните компоненти на лекарството.
Meldonium - ефект върху тялото
За да разберете ефекта на мелдоний върху човешкото тяло, трябва да можете да разберете химичните процеси, протичащи вътре в човека. Да започнем с карнитина. Карнитинът в човешкото тяло се синтезира от γ-бутиробетаин. Структурен аналог на γ-бутиробетаин е мелдоний. По този начин той може да инхибира ензима γ-бутиробетаин хидроксилаза. Ензимът γ-бутиробетаин хидроксилаза е отговорен за синтеза на карнитин в човешкото тяло.
Чрез инхибиране на този ензим ефектът на мелдония е да намали концентрацията на карнитин и да забави процеса на прехвърляне на мастни киселини през митохондриалните мембрани на сърдечните клетки. В този процес карнитинът действа като носител на мастни киселини. Ако има недостиг на кислород, тогава такова забавяне играе много важна роля. Наистина, при недостатъчно снабдяване с кислород и нормално снабдяване на сърцето с мастни киселини се получава само частично окисление на мастните киселини. Всичко това води до натрупване на междинни продукти, които от своя страна имат отрицателен ефект върху сърдечната тъкан. Междинен продукт например е ацилкарнитинът – той блокира доставката на АТФ до органелите на клетката.
Но meldonium не само забавя метаболизма на мастните киселини, но и едновременно с това увеличава скоростта на гликолизата (въглехидратния метаболизъм). В този случай се получава по-ефективно образуване на АТФ и се наблюдава цитопротективен ефект. Постига се по-ефективно образуване на АТФ, тъй като се изразходва много по-малко кислород за молекула АТФ по време на окисляването на въглехидратите, отколкото по време на окисляването на мастни киселини. Самият мелдоний усилва експресията на хексокиназата, т.е. активира гликолизата. Експресията на хексокиназата катализира превръщането на глюкозата в глюкозо-6-фосфат.
В момента се изучават процесите, свързани с диабета, и ефектът на мелдония върху тези процеси. Досега само при мишки е доказано, че мелдоният, без да повишава концентрацията на инсулин, намалява концентрацията на глюкоза в кръвта. Освен това предотвратява загубата на чувствителност към болка и развитието на ендотелна дисфункция при диабет. Друго проучване установи, че при мишки с диабет тип 1 мелдониумът забавя повишаването на концентрациите на глюкоза в кръвта и повишава глюкозния толеранс.
Установен е и синергичен ефект по отношение на намаляване на концентрациите на инсулин и глюкоза при комбиниране на метформин и мелдоний. Предотвратява наддаването на тегло и намалява концентрацията на млечна киселина. Рискът от развитие на ацидоза поради приема на метформин също е намален.
Лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността му е около 78%, а максималната концентрация се достига след 1-2 часа. В организма се превръща в два основни метаболита, които се отделят през бъбреците с полуживот от 3 до 6 часа.
Защо meldonium е забранен, какво прави с тялото?
При сърдечна недостатъчност meldonium повишава толерантността към физическо натоварване, повишава контрактилитета на миокарда и намалява честотата на пристъпите на стенокардия. Meldonium е забранен, тъй като повишава работоспособността, намалява симптомите на психически и физически стрес, повишава издръжливостта и премахва симптомите на абстиненция при хроничен алкохолизъм. Това дава на тялото някакъв вид допинг, в резултат на което решиха да го забранят. Прочетете повече по-долу.
Мелдоний - скандал
Meldonium беше добавен към списъка на Световната антидопингова агенция (WADA) на 16 септември 2015 г., в сила от 1 януари 2016 г. Преди това той беше в списъка за наблюдение на WADA. WADA разглежда лекарството като метаболитен модулатор, подобен на инсулина. Според публикация от декември 2015 г. в списание Drug Testing and Analysis, няколко проучвания показват, че мелдоний, когато се приема по време на тренировка, подобрява представянето на спортистите, издръжливостта, подобрява възстановяването след изпълнение, предпазва от стрес и активира функциите на централната нервна система. . В резултат на това мелдониумът е добавен към клас S4 (Хормони и метаболитни модулатори) от Списъка на забранените вещества и е забранен за употреба в и извън състезания.
Изобретателят на лекарството, латвийският биохимик Иварс Калвинс, изрази своето недоумение и несъгласие за това, като нарече случващото се абсурдно и заяви, че от негова гледна точка е незаконно да се счита мелдоний за допинг, той нарече включването на лекарство в списъка на допинга глупост, вероятно политически или търговски мотивирана. Според разработчика на мелдоний, забраната за употребата му неизбежно ще доведе до увеличаване на смъртността сред спортистите.
На фона на скандала с откриването на мелдоний, Крейг Риди поиска увеличаване на финансирането за WADA, позовавайки се на необходимостта от защита и финансиране на информаторите, а също така поиска разширяване на правомощията на регулаторния орган.
Руският президент Владимир Путин призова да не се търси конспиративна теория в действията на WADA и поиска спортните служители да реагират своевременно на промените в списъците на забранените лекарства.
Развитието на допинг скандала - мелдоний
- 7 март 2016 г.: Бившата номер едно в света Мария Шарапова обяви по време на пресконференция в Лос Анджелис, че се е провалила на допинг тест в Австралия поради откриването на мелдоний. Тя каза, че е използвала лекарството милдронат от 10 години поради здравословни проблеми (предписано й е от семейния й лекар), но е пропуснала момента, в който мелдонийът е бил забранен.
- По-рано същия ден руската атлетка Екатерина Боброва (танци на лед) обяви положителна проба за мелдоний.
- Шведската бегачка на средни разстояния от етиопски произход Абеба Арегави, турската бегачка на средни разстояния Гамзе Булут, етиопската бегачка на дълги разстояния Индишо Негесе, руският колоездач Едуард Ворганов, украинските биатлонисти Олга Абрамова и Артем Тищенко бяха временно дисквалифицирани заради употреба на мелдоний.
- 8 март: стана известно, че Семьон Елистратов ще пропусне Световното първенство по пързаляне с кънки поради положителен тест за мелдоний. Мелдоний е открит и в пробите на състезателя по кънки Павел Кулижников и волейболиста Александър Маркин.
- 9 март: биатлонистът Едуард Латипов беше временно отстранен от участие в състезания; мелдоний беше открит в допинг тест в Екатерина Константинова (къса писта).
10 март: Ръководителят на WADA Крейг Риди каза, че ако наказанието за Мария Шарапова е твърде снизходително, неговата организация възнамерява да обжалва пред Спортния арбитражен съд. - 11 март: WADA обяви, че 60 спортисти са дали положителен тест за мелдоний.
- 11 март: Комитетът по спорт на Държавната дума на Русия проведе заседание, за да обсъди приемането на законопроект за допинга и ситуацията с употребата на мелдоний сред спортистите след въвеждането на забраната за употребата му.
- 12 март: Вицепремиерът на Руската федерация Аркадий Дворкович обяви, че от WADA ще бъдат поискани резултатите от изследване на мелдония.
- 14 март: Министерството на спорта на Руската федерация поиска резултатите от научно изследване на мелдония от WADA.
- 14 март: Крейг Риди каза, че WADA няма да премахне мелдония от списъка на забранените лекарства.
- 15 март: ООН спря дейността на Мария Шарапова като посланик на добра воля до приключване на разследването.
- 17 март: плувкинята Юлия Ефимова беше временно отстранена от участие в състезания поради възможно нарушение на антидопинговите правила.
- 20 март: Мелдоний беше открит в допинг тестовете, взети от лекоатлетите Надежда Котлярова, Андрей Минжулин, Гулшат Фазлетдинова и Олга Вовк като част от руския зимен шампионат.
- 22 март: Мелдоний беше открит в допинг тестовете на няколко десетки руски борци по гръко-римски стил, включително Сергей Семенов и Евгений Салеев. Заради допинг руските борци може да не отидат на Олимпиадата през 2016 г. в Рио де Жанейро.
- 30 март: мелдоний е открит в допинг пробата на руския национален отбор по водна топка Алексей Бугайчук.
- 2 април: състезателят по скелет Павел Куликов, който беше хванат да използва мелдоний, пише в писмо до руския министър на спорта В. Мутко, че WADA забранява това лекарство само поради популярността му сред спортистите от страните от ОНД.
- 3 април: Допинг пробата на руския шампион по художествена гимнастика Николай Куксенков дава положителен резултат за мелдоний. Според старши треньора на руския отбор по художествена гимнастика Валентин Родионенко до 1 август 2015 г. мелдонийът се е получавал чрез Федералната медико-биологична агенция и спортистите от всички отбори са го приемали официално.
- 8 април: Руската федерация по хокей потвърди съобщенията в медиите, че съставът на руския юношески отбор по хокей на лед на Световното първенство през 2016 г. е напълно сменен поради откриването на мелдоний в допинг тестове на играчи на отбора.
- 11 април: допинг проба А на европейския шампион по бокс Игор Михалкин даде положителен резултат за мелдоний.
- 13 април: WADA заяви, че концентрация от 1 микрограм мелдоний в допинг теста на спортист, направен преди 1 март 2016 г., е приемлива.
- 13 май: Остатъчни следи от мелдоний в концентрация 72 нанограма бяха открити при допинг проба на руския боксьор в тежка категория Александър Поветкин. Световният боксов съвет все още не е взел решение за отмяна на битката между Поветкин и американеца Дионтей Уайлдър.
Купуването на мелдоний в аптека е лесно!
Милдронат капсули 250 мг, 40 бр. - струва от 250 до 300 рубли, в зависимост от аптечните надценки. МИЛДРОНАТ®: капсули 250 mg; блистер 10, картонена опаковка 4; EAN код: 4750232005910; № P N016028/01, 2009-09-30 от Grindeks (Латвия).
Латинско име:Милдронат®
Активно вещество:Мелдоний* (Meldonium)
ATX: C01EB Други препарати за лечение на сърдечни заболявания
Фармакологична група:други метаболизми
Нозологична класификация (МКБ-10): Z73.6 Ограничения в активността, причинени от намалена работоспособност
Състав и форма на освобождаване:инжекционен разтвор 10% 1 ml; 3-(2,2,2-триметилхидразиниум) пропионат дихидрат 100 mg; помощни вещества: вода за инжекции; в ампули по 5 ml, в блистер по 5 бр.; Има 2 блистера в картонена опаковка. Капсули 1 капсула. 3-(2,2,2-триметилхидразиниум) пропионат дихидрат 250 mg, 500 mg; помощни вещества: картофено нишесте; колоиден силициев диоксид; калциев стеарат; състав на капсулата: желатин; титанов диоксид; 10 броя в блистер; в картонена опаковка има 4 блистера (250 mg) или 6 блистера (500 mg).
Описание на лекарствената форма:инжекционен разтвор: бистра, безцветна течност. Капсули: по 250 mg - твърди желатинови капсули, размер № 1, бели. 500 mg всяка - твърди желатинови капсули, размер № 2, бели. Съдържанието на капсулите е хигроскопичен бял кристален прах със слаб мирис.
Характеристика:структурен аналог на гама-бутиробетаин, вещество, присъстващо във всяка клетка на човешкото тяло.
Фармакологичен ефект:фармакологично действие - кардиопротективно, антихипоксично, ангиопротективно, антиангинално. В условия на повишен стрес Mildronate® възстановява баланса между доставката и нуждата на клетките от кислород, елиминира натрупването на токсични метаболитни продукти в клетките, като ги предпазва от увреждане; има тонизиращо действие. В резултат на употребата му тялото придобива способност да издържа на стрес и бързо да възстановява енергийните резерви. Благодарение на тези свойства Mildronate® се използва за лечение на различни заболявания на сърдечно-съдовата система, кръвоснабдяването на мозъка, както и за повишаване на физическата и умствена работоспособност. В резултат на намаляване на концентрацията на карнитин, интензивно се синтезира гама-бутиробетаин, който има вазодилатиращи свойства. В случай на остро исхемично увреждане на миокарда Mildronate® забавя образуването на некротична зона и съкращава периода на рехабилитация. При сърдечна недостатъчност повишава контрактилитета на миокарда, повишава толерантността към физическо натоварване и намалява честотата на стенокардните пристъпи. При остри и хронични исхемични нарушения на мозъчното кръвообращение подобрява кръвообращението в исхемичната зона и насърчава преразпределението на кръвта в полза на исхемичната зона. Ефективен при съдова и дистрофична патология на фундуса. Лекарството елиминира функционални нарушения на централната нервна система при пациенти с хроничен алкохолизъм със синдром на отнемане.
Фармакокинетика:когато се приема перорално, се абсорбира добре. Бионаличността е около 78%. Cmax се достига за 1-2 часа, биотрансформира се в организма с образуването на два основни метаболита, които се екскретират от бъбреците. T1/2 е 3-6 часа и зависи от дозата.
Показания за лекарството MILDRONATE®:възрастни: всички лекарствени форми; комплексна терапия на коронарна артериална болест (ангина пекторис, инфаркт на миокарда); хронична сърдечна недостатъчност и дисхормонална кардиомиопатия, както и комплексна терапия на остри и хронични нарушения на кръвоснабдяването на мозъка (мозъчни инсулти и мозъчно-съдова недостатъчност); синдром на отнемане при хроничен алкохолизъм (в комбинация със специфична терапия за алкохолизъм); намалена работоспособност, физически стрес, вкл. при спортистите. Инжекционен разтвор: хемофталм и кръвоизливи в ретината с различна етиология; тромбоза на централната вена на ретината и нейните клонове; ретинопатия с различна етиология (диабетна, хипертонична).
Противопоказания:всички лекарствени форми - свръхчувствителност; повишено вътречерепно налягане (поради нарушен венозен отток, вътречерепни тумори).
Употреба по време на бременност и кърмене:Безопасността на употребата на лекарството по време на бременност не е доказана. Не е ясно дали лекарството се екскретира в майчиното мляко. По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Странични ефекти:рядко - алергични реакции (зачервяване, обрив, сърбеж, подуване), както и диспептични симптоми, тахикардия, промени в кръвното налягане, възбуда.
Взаимодействие:засилва ефекта на коронарните дилататори, някои антихипертензивни лекарства, сърдечни гликозиди. Може да се комбинира с антиангинални лекарства, антикоагуланти, антиагреганти, антиаритмични лекарства, диуретици, бронходилататори. Поради възможното развитие на умерена тахикардия и артериална хипотония, трябва да се внимава при комбиниране с нитроглицерин, нифедипин, алфа-блокери, антихипертензивни средства и периферни вазодилататори.
Начин на употреба и дозировка:капсули - перорално, инжекционен разтвор - интравенозно, през първата половина на деня. Сърдечно-съдови заболявания, възрастни, като част от комплексната терапия: перорално (капсули) - 0,5-1 g на ден или интравенозно - 5-10 ml инжекционен разтвор, в 1 или 2 дози. Курсът на лечение е 4-6 седмици. Кардиалгия, дължаща се на дисхормонална миокардна дистрофия - перорално (капсули), 0,25 g 2 пъти на ден. Курсът на лечение е 12 дни. Мозъчно-съдови инциденти: остра фаза - интравенозно, 5 ml инжекционен разтвор веднъж дневно в продължение на 10 дни, след това перорално (капсули), 0,5-1 g на ден. Курсът на лечение е 4-6 седмици. Хронични заболявания - перорално (капсули), 0,5-1 g на ден. Курсът на лечение е 4-6 седмици. Възможни са повторни курсове (обикновено 2-3 пъти годишно) след консултация с лекар. Съдова патология и дистрофични заболявания на ретината: парабулбарно, 0,5 ml инжекционен разтвор за 10 дни. Психическо и физическо претоварване, вкл. за спортисти: оптималната доза е 1 g/ден (0,25 g 4 пъти дневно или 0,5 g 2 пъти дневно). Курсът на лечение е 10-14 дни. Ако е необходимо, лечението се повтаря след 2-3 седмици. За спортисти - перорално (капсули), 0,5-1 g 2 пъти дневно преди тренировка. Продължителността на курса по време на подготвителния период е 14–21 дни, по време на състезателния период е 10–14 дни. Хроничен алкохолизъм: перорално (капсули), 0,5 g 4 пъти на ден; IV, 5 ml инжекционен разтвор 2 пъти на ден. Курсът на лечение е 7-10 дни.
Предозиране:случаи на предозиране не са известни.
Предпазни мерки:Пациентите с хронични чернодробни и бъбречни заболявания трябва да бъдат внимателни при продължителна употреба. При миокарден инфаркт не е лекарство от първа линия. Няма достатъчно данни за употребата на Mildronate® при деца.
Специални инструкции:Няма данни за нежеланите ефекти на Mildronate® върху скоростта на реакцията.
производител: PJSC "Grindex" (Grindeks), Латвия.
Условия за съхранение на лекарството MILDRONATE®:на сухо място, при температура не по-висока от 25 °C. Да се пази далеч от деца.
Срок на годност на лекарството MILDRONATE®: 4 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.
една капсула съдържа: активно вещество:мелдоний - 250 mg или 500 mg.
Помощни вещества:магнезиев стеарат, картофено нишесте, колоиден силициев диоксид.
Състав на обвивката на капсулата:желатин, глицерин, пречистена вода, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат.
Описание
Твърди желатинови капсули с цилиндрична форма с полусферични краища, бели (за дозировка от 250 mg).
Твърди желатинови капсули с цилиндрична форма с полусферични краища, бели (за дозировка от 500 mg).
Фармакотерапевтична група
Други лекарства за лечение на сърдечни заболявания.
ATS код: S01EB22.
Показания за употреба
Като част от комбинирана терапия в следните случаи:
Сърдечно-съдови заболявания - стабилна ангина пекторис, хронична сърдечна недостатъчност (NYHA I-III функционален клас), кардиомиопатия, функционални нарушения на сърдечно-съдовата система; остри и хронични исхемични нарушения на мозъчното кръвообращение; намалена работоспособност, физическо и психо-емоционално претоварване; период на възстановяване след мозъчно-съдови инциденти, травми на главата и енцефалити.
Начин на употреба и дози
За вътрешна употреба. Поради възможния тонизиращ ефект се препоръчва употребата на лекарството през първата половина на деня.
За възрастниПредписвайте 0,5- (2-4 капсули от 250 mg или 1-2 капсули от 500 mg) на ден, като използвате цялата доза наведнъж или я разделите на 2 пъти. Максималната дневна доза е.
Продължителността на лечението е 4-6 седмици. Курсовете на лечение могат да се повтарят 2-3 пъти годишно.
Предпазни мерки
За пациенти с чернодробна и/или бъбречна недостатъчност
необходимо е да се намали дозата на мелдоний.
Пациенти в старческа възраст с чернодробна и/или бъбречна недостатъчностдозата на мелдоний трябва да се намали.
Деца под 18 години Meldonium не се използва поради липса на данни за безопасност и ефективност.
Дългогодишният опит в лечението на остър миокарден инфаркт и нестабилна стенокардия в кардиологичните отделения показва, че мелдонийът не е лекарство от първа линия за остър коронарен синдром.
Употреба по време на бременност или кърмене
Безопасността на лекарството по време на бременност не е доказана. За да се избегнат възможни неблагоприятни ефекти върху плода, не се предписва по време на бременност.
Поради освобождаването на мелдоний в майчиното мляко, в случаите, когато лекарството се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.
Взаимодействие с други лекарства
Лекарството Meldonium-MIK може да се използва (заедно с нитрати с продължително действие и други антиангинозни лекарства, сърдечни гликозиди и диуретици. Може да се комбинира и с антикоагуланти, антиагреганти, антиаритмични средства и други лекарства, които подобряват микроциркулацията.
Трябва да се има предвид, че Meldonium-MIC може да засили ефекта на лекарства, съдържащи глицерил тринитрати, нифедипин, бета-блокери, други антихипертензивни лекарства и периферни вазодилататори.
Не използвайте заедно с други лекарства, съдържащи мелдоний, тъй като рискът от странични ефекти може да се увеличи.
Страничен ефект
Лекарството обикновено се понася добре. Но при чувствителни пациенти, както и при превишаване на дозата, са възможни странични ефекти.
Нежеланите реакции, изброени по-долу, са класифицирани според групи органи и честота по MedDRA: много чести (>1/10), чести (>1/100, 1/1000, 1/10 000 до
Нарушения на кръвта и лимфната система
Неизвестно: еозинофилия.
Нарушения на имунната система
Чести: алергични реакции.
Сърдечна дисфункция:
В някои случаи: тахикардия.
Нарушения на кръвоносната система
В някои случаи: ниско кръвно налягане.
Стомашно-чревни нарушения
Често: диспептични симптоми.
Нарушения на нервната система
Чести: главоболие.
Неизвестно: вълнение.
Болести на дихателната система, гръдни и медиастинални заболявания
Неизвестно: диспнея.
Общи нарушения
Неизвестно: обща слабост.
Предозиране
Не са докладвани случаи на предозиране. Лекарството е нискотоксично и не предизвиква тежки странични ефекти.
Симптоми:при ниско кръвно налягане са възможни главоболие, световъртеж, тахикардия и обща слабост.
Лечение:симптоматично.
В случай на тежко предозиране е необходимо да се следи чернодробната и бъбречната функция. Хемодиализата не е значима в случай на предозиране на мелдоний поради изразеното му свързване с протеини.
Противопоказания
свръхчувствителност към мелдоний или към друг компонент на лекарството; повишено вътречерепно налягане (поради нарушен венозен отток, вътречерепни тумори); чернодробна или бъбречна недостатъчност (няма достатъчно данни за безопасността на употребата); По време на бременност и кърмене; деца под 18 години (безопасността на употреба не е проверена).
Влияние върху способността за шофиране и контролмеханизми