Кетонал от температура. Кетонал - показания, противопоказания, странични ефекти
Описание
Прозрачен разтвор от безцветен до леко жълтеникав цвят, практически без видими включвания.
Съединение
Всеки 2 ml инжекционен разтвор (1 ампула) съдържа 100 mg кетопрофен.
Помощни вещества: пропилей гликол, етанол (12,3 об.%), бензилов алкохол, натриев хидроксид (за корекция на рН), вода за инжекции.
Показания за употреба
Симптоматично лечение на остри болкови епизоди, възникващи по време на възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат.
Дози и начин на приложение
За парентерално приложение.
Препоръчителна доза
Максималната дневна доза е 200 mg. Препоръчително е да не се предписват инжекции за повече от 3 дни. При постигане на задоволителен отговор Ketonal се предписва перорално.
Интрамускулно приложение
Една ампула (100 mg) се прилага интрамускулно веднъж или два пъти дневно.
При необходимост лекарството може да се комбинира с кетопрофен под формата на перорално, ректално или трансдермално приложение.
Интравенозно приложение
Инфузията на кетопрофен трябва да се извършва само в болнични условия. Инфузията продължава 0,5-1 час. Инфузията може да се извършва не повече от два дни подред.
Краткотрайна венозна инфузия
От 100 до 200 mg кетопрофен, разредени в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, се прилагат за 0,5-1 час.
Непрекъсната венозна инфузия
В продължение на 8 часа се прилагат от 100 до 200 mg кетопрофен, разреден в 500 ml инфузионен разтвор (0,9% разтвор на натриев хлорид, Рингер лактат, глюкоза).
Кетопрофен може да се комбинира с аналгетици с централно действие. Може да се смесва в една бутилка с морфин: 10-20 mg морфин и 100 (до 200) mg кетопрофен се разреждат в 500 ml 0,9% инжекционен разтвор на натриев хлорид или лактат на Рингер.
Максималната дневна доза кетопрофен (независимо от лекарствената форма) е 200 mg. Преди да започнете лечение с доза от 200 mg кетопрофен на ден, трябва внимателно да претеглите ползите и възможните рискове. Не се препоръчва употребата на по-високи дози.
Пациенти в старческа възраст
При по-възрастните хора е по-вероятно нежеланите реакции да имат тежки последици. Препоръчва се лечението при възрастни хора да започне с най-ниските налични ефективни дози.
Пациенти с увредена бъбречна функция
При пациенти с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 0,33 ml/s (20 ml/min)) дозата на кетопрофен се намалява.
Кетопрофен е противопоказан при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
Пациенти с чернодробна дисфункция
При пациенти с хронично чернодробно заболяване с намалени нива на серумен албумин дозата на кетопрофен се намалява.
Кетопрофен е противопоказан при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
деца
Безопасността и ефективността на кетопрофен при деца не са проучени.
Внимание
Не смесвайте трамадол и кетопрофен в една и съща инфузионна течност поради образуване на утайка. Бутилките за инфузия трябва да се опаковат в черна хартия или алуминиево фолио, тъй като кетопрофенът е чувствителен към светлина.
Противопоказания
Свръхчувствителност към кетопрофен или някое от помощните вещества на лекарството.
Лекарството е противопоказано и в следните случаи:
- анамнеза за бронхиална астма, уртикария, ринит, бронхоспазъм или реакции от алергичен тип след употреба на кетопрофен или подобни активни съставки, като други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) или салицилати (напр. ацетилсалицилова киселина);
- тежка сърдечна недостатъчност;
- лечение на болка в периоперативния период по време на коронарен артериален байпас (CABG);
- активна пептична язва, както и анамнеза за стомашно-чревно кървене, язва или перфорация;
- стомашно-чревно, мозъчно-съдово или друго активно кървене;
- анамнеза за хронична диспепсия;
- тежко бъбречно увреждане;
- тежка чернодробна дисфункция;
- предразположение към кървене;
- последния триместър на бременността;
- деца;
- нарушение на кръвосъсирването или текущо лечение с антикоагуланти.
Предпазни мерки
Трябва да се избягва едновременната употреба на лекарството с други НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2.
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез приемане на лекарството в най-ниската ефективна доза за възможно най-кратко време, необходимо за облекчаване на симптомите.
Възрастните хора са по-склонни да получат нежелани реакции към НСПВС, особено стомашно-чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални.
Кървене, язви и перфорации в стомашно-чревния тракт
Стомашно-чревно кървене, язва или перфорация, които могат да бъдат фатални, са докладвани при всички НСПВС и могат да възникнат по всяко време на лечението с или без предишни симптоми или анамнеза за тежко стомашно-чревно заболяване.
Епидемиологичните данни показват, че кетопрофенът може да бъде свързан с висок риск от тежка стомашно-чревна токсичност, което е често срещано при някои други НСПВС, особено когато се приема във високи дози.
Рискът от стомашно-чревно кървене, язва или перфорация се увеличава с увеличаване на дозите на НСПВС, при пациенти с анамнеза за пептична язва, особено усложнена от кървене или перфорация, и при пациенти в напреднала възраст. Лечението на тези пациенти трябва да започне с най-ниската налична доза. При тези пациенти, както и при пациенти, приемащи едновременно ниски дози ацетилсалицилова киселина или други лекарства, които повишават риска от стомашно-чревни усложнения, трябва да се обмисли комбинирана терапия със защитни лекарства (напр. мизопростол или блокери на протонната помпа).
Пациенти с анамнеза за стомашно-чревна токсичност, особено в старческа възраст, трябва да съобщават за всякакви необичайни коремни симптоми (особено стомашно-чревно кървене), особено в началото на лечението.
Необходимо е особено внимание, когато се прилага едновременно с лекарства, които могат да повишат риска от язва или кървене, като перорални кортикостероиди, антикоагуланти (напр. варфарин), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина или антиагреганти като ацетилсалицилова киселина.
Ако пациентите получат стомашно-чревно кървене или язви по време на лечение с Ketonal, лечението с лекарството трябва да се преустанови.
НСПВС трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти с анамнеза за стомашно-чревни заболявания (улцерозен колит, болест на Crohn), тъй като те могат да получат обостряне на тези заболявания.
Риск от стомашно-чревно кървене: относителният риск се увеличава при пациенти с ниско телесно тегло. Ако се появи стомашно-чревно кървене или язва, лечението трябва да се спре незабавно.
Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови ефекти
Пациенти с анамнеза за хипертония и/или лека до умерена застойна сърдечна недостатъчност се нуждаят от подходящо наблюдение и консултиране, тъй като се съобщава за задържане на течности и оток при употребата на НСПВС.
Клиничните проучвания и епидемиологичните данни показват, че употребата на някои неселективни НСПВС (особено във високи дози и по време на продължително лечение) може да бъде свързана с леко повишен риск от артериална тромбоза (напр. миокарден инфаркт или инсулт). Няма достатъчно данни, за да се изключи такъв риск за кетопрофен.
Пациентите, страдащи от бронхиална астма в комбинация с хроничен ринит, хроничен синузит и/или назална полипоза, са по-склонни да получат алергични реакции след прием на ацетилсалицилова киселина и/или нестероидни противовъзпалителни средства, отколкото други пациенти. Предписването на лекарството може да предизвика пристъп на бронхиална астма или бронхоспазъм, особено при пациенти с алергия към ацетилсалицилова киселина или НСПВС.
При пациенти със сърдечна недостатъчност, цироза и нефротичен синдром, както и при пациенти, приемащи диуретици и при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, особено в напреднала възраст, бъбречната функция трябва да се проследява внимателно в началото на лечението. При такива пациенти приложението на кетопрофен може да доведе до намаляване на бъбречния кръвоток поради инхибиране на синтеза на простагландин и да доведе до декомпенсация на бъбречната функция.
При пациенти с абнормни чернодробни функционални тестове или анамнеза за чернодробно заболяване нивата на трансаминазите в кръвта трябва периодично да се проследяват, особено при продължителна терапия.
Лечението трябва да се преустанови, ако се появят зрителни нарушения като замъглено зрение.
Предписва се с повишено внимание на хора, страдащи от алкохолна зависимост.
Изключително рядко се съобщава за тежки кожни реакции (някои от тях фатални), свързани с употребата на НСПВС, като ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Най-големият риск от развитие на тези реакции е в началото на курса на лечение; в повечето случаи реакциите настъпват през първия месец от лечението. Кетонал трябва да се преустанови при първата поява на кожен обрив, лезии по лигавиците или други признаци на свръхчувствителност.
При продължително лечение е необходимо да се следи броят на кръвните клетки, както и функцията на черния дроб и бъбреците.
Както всички нестероидни противовъзпалителни средства, кетопрофенът, поради своя противовъзпалителен, аналгетичен или антипиретичен ефект, може да маскира признаци на развитие на инфекциозни заболявания, като например повишена телесна температура.
Преди обширни хирургични интервенции лекарството трябва да се преустанови.
Хиперкалиемия поради захарен диабет или съвместна терапия с калий-съхраняващи лекарства. При тези обстоятелства нивата на калий трябва да се проверяват редовно.
При силна болка кетопрофенът може да се използва в комбинация с морфинови производни.
При жените неселективните НСПВС могат да намалят фертилитета. Поради това те не се препоръчват за употреба от жени, които се опитват да забременеят. При жени, които изпитват трудности при забременяване или се оценяват за безплодие, трябва да се обмисли спиране на кетопрофен.
Информация за помощните вещества на Кетонал, инжекционен разтвор
Лекарството съдържа 12,3% (по обем) етанол (96%). Всеки 2 ml от разтвора съдържа 200 mg етанол, което е еквивалентно на 5 ml бира или 2 ml вино на доза от лекарството. Вреден за хора с алкохолна зависимост. Трябва да се има предвид съдържанието на етанол (алкохол), когато се използва при бременни и кърмещи жени, деца и рискови пациенти, като тези с чернодробно заболяване или епилепсия.
Лекарството съдържа бензилов алкохол (E1519) (40 mg/ампула), поради което не трябва да се прилага при недоносени и новородени бебета. При деца под 3-годишна възраст може да предизвика токсични и анафилактоидни реакции.
Лекарството съдържа натрий в количество по-малко от 1 mmol/ампула (23 mg) и следователно се счита, че не съдържа натрий.
Терапията с инжекционната форма на Кетонал трябва да се провежда под строго лекарско наблюдение. След елиминиране на епизода на остра болка е препоръчително да преминете към други форми на кетопрофен, които е по-малко вероятно да причинят сериозни реакции.
Препоръчва се интрамускулно приложение на Ketonal за продължителни периоди в болница и под наблюдението на лекар.
Взаимодействие с други лекарствени продукти и други видове взаимодействия
Не се препоръчват лекарствени комбинации
Други НСПВС (включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2) и салицилати във високи дози: повишен риск от язви и кървене в стомашно-чревния тракт.
Антикоагуланти(хепарин и варфарин) и инхибитори на тромбоцитната агрегация(напр. тиклопидин, клопидогрел): повишен риск от кървене.
Ако е необходимо съвместно приложение, е необходимо внимателно медицинско наблюдение.
литий: риск от повишени плазмени нива на литий, които понякога могат да достигнат токсични нива поради намалена бъбречна екскреция на литий. Ако е необходимо, плазмените концентрации на литий трябва да се проследяват внимателно и дозата на литий да се коригира по време и след лечение с НСПВС.
Метотрексат в дози над 15 mg/седмично
Повишен риск от хематотоксичност на метотрексат, особено ако се използва във високи дози (>15 mg/седмично), което вероятно се дължи на изместването на метотрексат от свързването с протеините и намаления бъбречен клирънс.
Трябва да изминат поне 12 часа между края или началото на лечението с кетопрофен и лечението с метотрексат.
Комбинации, изискващи повишено внимание
Диуретици
Пациентите, приемащи диуретици, особено тези с дехидратация, са изложени на повишен риск от бъбречна недостатъчност поради намален бъбречен кръвоток поради инхибиране на синтеза на простагландин. Такива пациенти трябва да бъдат адекватно хидратирани преди започване на едновременната употреба на тези лекарства и бъбречната функция трябва да се проследява в началото на лечението.
Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) и ангиотензин II рецепторни антагонисти
При пациенти с увредена бъбречна функция (напр. дехидратирани пациенти или възрастни хора), едновременната употреба на АСЕ инхибитор или ангиотензин II рецепторен антагонист и инхибитори на циклооксигеназата може да причини допълнително влошаване на бъбречната функция, включително възможна остра бъбречна недостатъчност.
Метотрексат в дози под 15 mg/седмично
В първите седмици на комбинираното лечение е необходимо да се проследява подробна кръвна картина веднъж седмично. Ако има някакво увреждане на бъбречната функция и при пациенти в напреднала възраст, наблюдението трябва да се извършва по-често.
Кортикостероиди: Повишен риск от развитие на язви или кървене в стомашно-чревния тракт.
Пентоксифилин
Увеличава риска от кървене. Необходимо е по-често клинично наблюдение и по-чест контрол на времето на кървене.
Комбинации за разглеждане
Антихипертензивни лекарства (бета блокери, АСЕ инхибитори, диуретици)
Кетопрофен намалява ефекта на антихипертензивните лекарства (инхибиране на вазодилататорните простагландини).
Тромболитици: повишен риск от кървене.
Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина: повишен риск от стомашно-чревно кървене.
Пробенецид: Едновременната употреба на пробенецид може значително да намали плазмения клирънс на кетопрофен.
Комбинации, които също трябва да се вземат предвид
Циклоспорин, такролимус: Риск от допълнителна нефротоксичност, особено при пациенти в старческа възраст.
Риск, свързан с хиперкалиемия
Редица лекарства и цели терапевтични класове лекарства могат да допринесат за развитието на хиперкалиемия, например калиеви соли, калий-съхраняващи диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, ангиотензин II рецепторни блокери, НСПВС, хепарини (нискомолекулни или нефракционирани) , циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитието на хиперкалиемия може да зависи от наличието на допълнителни фактори. Рискът се увеличава, когато горепосочените лекарства се използват едновременно.
Риск, свързан с антитромбоцитни ефекти
Взаимодействия могат да възникнат при едновременната употреба на някои лекарства, които предотвратяват агрегацията на тромбоцитите: тирофибан, ептифибарид, абциксимаб и илопрост. Едновременната употреба на няколко антитромбоцитни средства повишава риска от кървене.
Бременност и кърмене
Бременност
Инхибирането на синтеза на простагландин може да има отрицателен ефект върху бременността и/или развитието на ембриона/плода.Според епидемиологични данни употребата на инхибитори на синтеза на простагландин в ранна бременност е свързана с повишен риск от спонтанен аборт, сърдечни дефекти и гастрошизис. Абсолютният риск от развитие на вродени сърдечно-съдови дефекти се повишава от по-малко от 1% до приблизително 1,5%. Смята се, че рискът нараства с увеличаване на дозата и продължителността на лечението. Предписване на инхибитор на синтеза на простагландин при животни
доведе до увеличаване на броя на спонтанните аборти преди и след имплантацията и до увеличаване на ембрио-феталната смъртност. В допълнение, повишена честота на различни вродени аномалии, включително сърдечно-съдови, е описана, когато инхибитор на синтеза на простагландин се прилага на животни по време на периода на органогенеза. През първия и втория триместър на бременността кетопрофен не трябва да се предписва, освен ако не е абсолютно необходимо. Ако кетопрофен се използва от жена, която се опитва да забременее или през първия или втория триместър на бременността, дозата трябва да бъде възможно най-ниска и продължителността на лечението възможно най-кратка.
През третия триместър на бременността всички инхибитори на простагландиновия синтез могат да имат следните ефекти върху плода:
- кардиопулмонална токсичност (с преждевременно затваряне на канала Botallo и развитие на белодробна хипертония);
- нарушена бъбречна функция, до развитие на бъбречна недостатъчност с олигохидроамнион;
В края на бременността инхибиторите на синтеза на простагландин могат да засегнат майката и новороденото, както следва:
- вероятността от удължаване на времето на кървене - антитромбоцитен ефект, който може да се наблюдава дори при използване на много ниски дози от лекарството;
- инхибиране на контрактилната активност на матката, което води до забавяне на началото на раждането и неговото удължаване.
Поради това употребата на кетопрофен през третия триместър на бременността е противопоказана.
Кърмене
Няма данни за проникването на лекарството в млякото при хора. Не се препоръчва да се предписва кетопрофен на кърмещи майки.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че това лекарство може да причини сънливост, замаяност или гърчове и да бъдат посъветвани да не шофират или да работят с машини, ако се появят тези симптоми.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможна поява на зрително увреждане. В този случай не трябва да шофирате превозни средства или да работите с машини.
Страничен ефект
Ако се появят тежки нежелани реакции, лечението трябва да се преустанови.
Неблагоприятните ефекти са разпределени по клас на органна система и честота на поява. Честотата на нежеланите реакции се класифицира, както следва:
много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100,<1/10), нечастые (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
Следните нежелани реакции са докладвани при употребата на кетопрофен.
Нарушения на кръвта и лимфната система
- Редки: постхеморагична анемия;
- Честотата не е установена: агранулоцитоза, тромбоцитопения, редки случаи на левкопения.
Нарушения на имунната система
- Честотата не е установена: анафилактични реакции (включително шок).
Психични разстройства
- Честотата не е установена: променливост на настроението.
Нарушения на нервната система
- Нечести: главоболие, замаяност, сънливост;
- Честотата не е установена: конвулсии.
Зрителни нарушения
- Редки: замъглено зрение.
Нарушения на слуха и лабиринта
- Редки: шум в ушите (тинитус).
Сърдечни нарушения
- Честотата не е установена: сърдечна недостатъчност.
Съдови нарушения
- Неустановена честота: артериална хипертония.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
- Редки: бронхиална астма;
- Честотата не е установена: бронхоспазъм (особено при пациенти с установена свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС), ринит.
Стомашно-чревни нарушения
- Чести: гадене, повръщане;
- Нечести: запек, диария, гастрит;
- Редки: стоматит, пептична язва;
- Честотата не е установена: стомашно-чревно кървене и перфорация, стомашно-чревен дискомфорт, стомашна болка и редки примери за колит, катранени изпражнения и хематемеза.
Най-честите нежелани реакции включват реакции от стомашно-чревния тракт. Могат да се развият пептични язви, перфорации и кървене в стомашно-чревния тракт, което понякога може да бъде фатално, особено при по-възрастни пациенти.
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища
- Редки: хепатит, повишени нива на трансаминазите, повишен серумен билирубин поради хепатит.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
- Нечести: обрив, сърбеж.
- Честотата не е установена: реакция на фоточувствителност, алопеция, уртикария, ангиоедем, булозни кожни реакции, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, екзацербация на хронична уртикария.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
- Честотата не е установена: остра бъбречна недостатъчност, тубулоинтерстициален нефрит, нефритен синдром, задържане на вода/натрий с възможно развитие на оток, хиперкалиемия, органично увреждане на бъбреците, което може да причини остра бъбречна недостатъчност: докладвани са изолирани случаи на остра тубулна некроза и папиларна некроза.
Общи нарушения и нарушения на мястото на приложение
- Нечести: подуване.
- Честотата не е установена: Докладвани са случаи на болка и парене на мястото на инжектиране.
Клиничните проучвания и епидемиологичните данни показват, че употребата на някои неселективни НСПВС (особено във високи дози и по време на продължително лечение) може да бъде свързана с повишен риск от артериална тромбоза (напр. миокарден инфаркт или инсулт).
Има съобщения за оток, високо кръвно налягане и сърдечна недостатъчност във връзка с лечение с неселективни НСПВС.
Фармакологични свойства
Фармакодинамични свойства
Механизъм на действие
Кетопрофен инхибира синтеза на простагландини и левкотриени чрез блокиране на ензима циклооксигеназа (поне два изоензима: циклооксигеназа-1 (COX-1) и циклооксигеназа-2 (COX-2)), който катализира синтеза на простагландини в метаболизма на арахидоновата киселина .
Кетопрофенът стабилизира лизозомните мембрани инвитроИ in vivo, във високи концентрации инхибира синтеза на левкотриени инвитрои има антибрадикининова активност.
Механизмът на антипиретичния ефект на кетопрофен не е известен. Възможно е кетопрофенът да инхибира синтеза на простагландини в централната нервна система (най-вероятно в хипоталамуса).
При някои жени кетопрофенът намалява симптомите на първична дисменорея, вероятно чрез потискане на синтеза и/или ефективността на простагландините.
Фармакокинетични свойства
Всмукване
Средните плазмени нива, измерени 5 минути след началото на интравенозната инфузия на 100 mg кетопрофен и 4 минути след края на приложението, са 26,4 ± 5,4 μg/ml. Бионаличност - 90%.
При повечето пациенти, когато се прилага интрамускулно, кетопрофенът се открива в кръвта в рамките на 15 минути, а пиковите плазмени концентрации се достигат 2 часа след приложението. Бионаличността на кетопрофен при инжектиране нараства линейно с увеличаване на дозата на лекарството.
Разпределение
99% от кетопрофен се свързва с плазмените протеини, главно албумин. Обемът на разпределение в тъканите е 0,1-0,2 l/kg. Кетопрофенът прониква в синовиалната течност. Три часа след приема на 100 mg кетопрофен концентрацията му в плазмата е около 3 μg/ml, а концентрацията в синовиалната течност е 1,5 μg/ml. След девет часа концентрацията му в плазмата е около 0,3 μg/ml, а концентрацията в синовиалната течност е 0,8 μg/ml. Това означава, че кетопрофен бавно прониква в синовиалната течност и също така бавно се елиминира от нея, на фона на продължаващо намаляване на плазмената концентрация. Равновесните концентрации на кетопрофен се установяват 24 часа след приложението му. При пациенти в старческа възраст концентрацията в стационарно състояние се достига след 8,7 часа и е 6,3 mcg/ml.
Още 15 минути след еднократно интрамускулно инжектиране кетопрофенът се открива в синовиалната течност и пиковата му концентрация се достига след 2 часа (1,3 μg/ml).
Метаболизъм
Кетопрофенът се метаболизира екстензивно от чернодробните микрозомални ензими. Свързва се с глюкуроновата киселина и в тази форма се екскретира от тялото. След перорално приложение плазменият му клирънс е 1,16 ml/min/kg. Поради бързия му метаболизъм, неговият биологичен полуживот е само два часа. Тъй като кетопрофенът се метаболизира главно в черния дроб, чернодробната недостатъчност може да причини удължаване на полуживота, при тези обстоятелства трябва да се вземе предвид възможното натрупване.
Премахване
До 80% от кетопрофен се екскретира в урината, главно (над 90%) под формата на кетопрофен глюкуронид и около 10% се екскретира в изпражненията. При пациенти с бъбречна недостатъчност кетопрофенът се елиминира по-бавно и неговият биологичен полуживот се увеличава с един час.
Фармакокинетика при специални групи пациенти
Пакет
Ампули от 2 ml от тъмно стъкло. 10 ампули заедно с вложка в картонена кутия.
Инструкции за употреба/обработка
Инфузията на Ketonal трябва да се извършва само в болнични условия.
производител
Lek d.d., Verovshkova 57, Любляна, Словения.
Ketonal е аналгетик, има противовъзпалителни, антипиретични ефекти и има локален аналгетичен ефект. Това вещество принадлежи към нестероидни противовъзпалителни средства, съдържа кетопрофен. За да разберете за какво помага Ketonal, кога и как можете да го приемате, трябва да проучите инструкциите за него.
Това лекарство се предлага в таблетки, капсули, разтвор, гел, крем и супозитории. Всяка форма се използва според инструкциите.
Показания
Кетонал облекчава болката и възпалението при ставни заболявания.Лекарството е показано за употреба при:
- възпалителни процеси в ставите;
- отлагане на соли в ставите;
- мускулна болка (навяхване и др.);
- ишиас;
- възпаление на сухожилията.
Лекарството намалява болката в резултат на наранявания, операции и болка, свързана със злокачествени новообразувания. Приема се по време на менструация, раждане, синини и навяхвания. Мехлемът с кетанол помага за локализиране на болката и намалява възпалението при възникване на заболявания.
Противопоказания
Това лекарство не трябва да се приема, ако:
- екзацербации на стомашни и дуоденални язви;
- стомашно и друго кървене;
- съмнение за кървене;
- ако има чувствителност към веществото кетопрофен;
- ниско съсирване на кръвта;
- ако сте алергични към аспирин;
- сърдечно заболяване;
- бъбречна, чернодробна недостатъчност;
- диария;
- запек
Забранено е приемането на Кетанол по време на бременност от 28 до 49 седмици, тъй като може да се развие слабо раждане и да има усложнения по време на раждането. Ако една жена приема лекарството по време на кърмене, бебето трябва да премине на адаптирано мляко. Не се препоръчва приема на Кетанол при деца под 14 години.
![](https://i1.wp.com/spinainfo.com/wp-content/uploads/2015/11/ketonal-instrukcija-po-primeneniju.jpg)
Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти, страдащи от:
- диабет;
- обостряне на чернодробно заболяване;
- сърдечна недостатъчност;
- високо кръвно налягане;
- подуване;
- стоматит;
- цироза на черния дроб.
Пациентите с повишен билирубин в кръвта също изискват повишено внимание. Употребата на лекарството от пациенти в напреднала възраст трябва да става само след консултация, както е предписано от лекар.
Дози и правила за приложение
Дозировката и правилата за приложение се посочват от лекаря за всяка форма на лекарство, предписано на пациента.
Хапчета
Възрастните пациенти се препоръчват да приемат 1-2 таблетки на ден, при продължителен курс на лечение се приема 1 таблетка на ден. Инструкциите за употреба на таблетките гласят, че те трябва да се поглъщат цели, да не се натрошават и да се измиват с много вода или мляко. Таблетките се приемат по време или след хранене. Капсулите се използват по таблетна схема.
Мехлем
В инструкциите за употреба на мехлем (крем), гел се препоръчва да се нанесе лента от веществото върху възпаленото място, като леко се втрива в кожата, 1 - 2 пъти на ден. Не можете да поставите превръзка върху възпаленото място, трябва да оставите тази област отворена или да я покриете със суха превръзка. Нанесете мехлема или гела внимателно, като избягвате контакт с очите и кожата около тях.
Ако се появи сърбеж или зачервяване на кожата, спрете употребата на лекарството. По време на лечението и две седмици след приключване на употребата на мехлема и гела засегнатата кожа трябва да се пази от пряка слънчева светлина и ултравиолетови лъчи. След нанасяне на крема ръцете трябва да се измият старателно.
Свещи
Съгласно инструкциите се предписват 1 - 2 супозитории на ден, успоредно със супозиториите се използват капсули и таблетки. Супозиториите се поставят в ректума вечер, като предварително са почистени червата; ако не настъпи спонтанно почистване, трябва да направите клизма и да изпиете слабително. Супозиториите не се използват при заболявания на ректума. Използването на супозитории от пациенти в напреднала възраст се наблюдава от лекар, за да се предотврати скрито кървене.
Инжектиране
Кетоналният разтвор в ампули се използва за инжекции, една ампула от лекарството съдържа 100 mg от веществото. Лекарството се прилага 1 - 2 пъти дневно по една ампула.
Лекарството се прилага интравенозно в болницата чрез капкомери, за които се използват 1 - 2 ампули на 100 или 500 ml специален разтвор. Обемът зависи от това колко време е необходимо приложение.
Продължителността на инжекциите зависи от силата на болката.
Предозиране
![](https://i0.wp.com/spinainfo.com/wp-content/uploads/2015/11/ketonal-instrukcija.jpg)
В случай на предозиране се наблюдава следното:
- гадене;
- повръщане;
- болка в корема;
- конвулсии;
- затруднено дишане.
По-рядко се срещат повръщане на кръв, чернодробна и бъбречна дисфункция. Ако възникне предозиране, тогава е необходимо да се извърши стомашна промивка, да се вземат таблетки с активен въглен и да се проведе симптоматично лечение със Suprastin, Claritin.
Странични ефекти
Страничните ефекти при употреба на лекарството в продължение на 5 до 7 дни са редки и изчезват бързо, те могат да се появят при продължителна употреба на кетанол. Индикатори за странични ефекти са смущения в стомашно-чревния тракт, нервната, имунната, дихателната системи, сетивните органи, алергии. Не се препоръчва шофиране и работа с машини, тъй като реакцията се влошава. Приемът на Ketonal не трябва да се комбинира с алкохол, трябва да се въздържате от работа, която изисква повишено внимание и незабавна реакция.
Аналози
Аналози на таблетки и капсули са Ketoprofen, Flamax Forte, Bystrumcaps, Ultrafastin.
Аналози на мехлем и гел са Fastum-gel, Bystrumgel, Flexen, Artrosilen, .
Инжекционният разтвор се заменя с Артрозилен, Фламакс, Флексен.
Супозиториите се заменят с Артрум, Профенид, Флексен, Артрозилен, Орувел, ОКИ.
Цена
Различни версии на това лекарство се продават в аптеките на следните цени:
- таблетки (опаковка от 20 бр.): от 200 до 210 рубли;
- Ketonal Duo капсули (опаковка от 30 капсули) от 260 до 302 рубли;
- капсули (опаковка от 25 бр.): от 105 до 115 рубли;
- сметана 5% (30g - 50g) от 230 до 395 рубли;
- гел 2,5% (50g - 100g) от 185 до 466 рубли;
- свещи (опаковка от 12 броя) от 283 до 345 рубли;
- Ketonal Retard (опаковка от 20 таблетки) от 235 до 302 рубли;
- ампули (10 - 50 броя) от 230 до 1490 рубли.
РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР:
P N013942/05
ТЪРГОВСКО НАИМЕНОВАНИЕ НА ЛЕКАРСТВОТОКетонал®
МЕЖДУНАРОДНО НЕПРОБИТАНО ИМЕ
кетопрофен / кетопрофен
ДОЗА ОТ
Капсули
СЪЕДИНЕНИЕ
1 капсула съдържа
Активно вещество:кетопрофен - 50 mg.
Помощни вещества:лактоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид; обвивка на капсулата: желатин, титанов диоксид, патентно синьо багрило “Patent blue V”.
ОПИСАНИЕ
Капсули: непрозрачни капсули №3, бяло тяло, синя капачка.
Съдържание на капсулата: насипен или пресован бял прах с жълтеникав оттенък.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА
Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС)
ATX код: M01AE03 - кетопрофен
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Кетопрофенът е нестероидно противовъзпалително лекарство с противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Поради инхибирането на циклооксигенази 1 и 2 и частично липоксигеназа, кетопрофенът потиска синтеза на простагландини и брадикинин, стабилизира лизозомните мембрани.
Кетопрофенът не оказва отрицателно въздействие върху състоянието на ставния хрущял.
Фармакокинетика
Кетопрофенът се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт, бионаличността е 90%. Свързване с плазмените протеини - 99%. При перорален прием на 100 mg кетопрофен, максималната концентрация (Cmax) на лекарството в плазмата (10,4 mcg / ml) се постига след 1 час и 22 минути.
Обемът на разпределение на лекарството в тъканите варира от 0,1 до 0,2 l/kg. Кетопрофенът прониква в синовиалната течност.
Приемът на храна не повлиява бионаличността на кетопрофен.
Кетопрофен претърпява интензивен метаболизъм чрез микрозомални чернодробни ензими. Той се свързва с глюкуроновата киселина и се екскретира от тялото като глюкуронид.
До 80% от кетопрофен се екскретира чрез бъбреците, главно (повече от 90%) под формата на кетопрофен глюкуронид и приблизително 10% през червата. Поради бързия метаболизъм, неговият биологичен полуживот е по-малко от 2 часа.
При пациенти с бъбречна недостатъчност кетопрофенът се елиминира от тялото по-бавно и неговият полуживот се увеличава с 1 час. При пациенти с чернодробна недостатъчност кетопрофенът може да се натрупа в тъканите. При пациенти в напреднала възраст метаболизмът и елиминирането на кетопрофен става по-бавно, но това е от клинично значение само за пациенти с намалена бъбречна функция.
ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Симптоматично лечение на болезнени и възпалителни процеси от различен произход, включително:
- възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат:
ревматоиден артрит;
серонегативен артрит: анкилозиращ спондилит - анкилозиращ спондилит - анкилозиращ спондилит, псориатичен артрит, реактивен артрит (синдром на Reiter);
подагра, псевдоподагра;
остеоартрит.
- синдром на болка:
тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
посттравматичен и следоперативен болков синдром;
синдром на болка при рак;
алгодисменорея;
главоболие.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Свръхчувствителност към кетопрофен или други компоненти на лекарството, както и салицилати или други нестероидни противовъзпалителни средства;
- анамнеза за бронхиална астма, ринит или уртикария, причинени от прием на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС;
- пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника в остър стадий;
- неспецифичен улцерозен колит, болест на Crohn;
- възпалителни заболявания на червата в остър стадий;
- хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;
- детска възраст (до 15 години);
- тежка чернодробна недостатъчност;
- тежка бъбречна недостатъчност;
- некомпенсирана сърдечна недостатъчност;
- постоперативен период след аорто-коронарен байпас;
- стомашно-чревно, мозъчно-съдово и друго кървене (или съмнение за кървене);
- хронична диспепсия;
- III триместър на бременността, период на кърмене.
ВНИМАТЕЛНО
Анамнеза за пептична язва, анамнеза за бронхиална астма, клинично значими сърдечно-съдови, мозъчно-съдови и периферни артериални заболявания, дислипидемия, прогресиращи чернодробни заболявания, хипербилирубинемия, алкохолна цироза на черния дроб, бъбречна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, кръвни заболявания, дехидратация, захарен диабет, анамнеза за стомашно-чревна язва, тютюнопушене, съпътстваща терапия с антикоагуланти (например варфарин), антиагреганти (например ацетилсалицилова киселина), перорални глюкокортикостероиди (например преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (например циталопрам, сертралин).
УПОТРЕБА ПРИ БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Употребата на кетопрофен през третия триместър на бременността е противопоказана.
През първия и втория триместър на бременността лекарството може да се предписва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Когато приемате лекарството по време на кърмене, трябва да решите въпроса за спиране на кърменето.
НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИ
Вътре.
Капсулите Ketonal® трябва да се поглъщат цели по време на или след хранене с вода или мляко (обемът на течността трябва да бъде най-малко 100 ml).
Обикновено лекарството се предписва по 1-2 капсули 2-3 пъти на ден.
Пероралните препарати Ketonal® могат да се комбинират с употребата на ректални супозитории; например, пациентът може да вземе 1 капсула Ketonal® (50 mg) сутрин и по средата на деня и да приложи 1 супозитория (100 mg) ректално вечер.
Максималната доза кетопрофен е 200 mg/ден.
СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ
Честотата на нежеланите реакции се характеризира като много чести (>10%), чести (>1.<10%), нераспространенные (>0,1, <1%), редкие (>0,01, <0,1%) и очень редкие (< 0,01%).
: чести - кожни реакции (сърбеж, уртикария); нечести - ринит, задух, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактоидни реакции.
: чести - диспепсия (гадене, диария или запек, метеоризъм, повръщане, намален или повишен апетит), коремна болка, стоматит, сухота в устата; нечести (при продължителна употреба в големи дози) - язва на лигавицата на стомашно-чревния тракт, нарушена чернодробна функция; редки - перфорация на стомашно-чревния тракт, обостряне на болестта на Crohn, мелена, стомашно-чревно кървене.
: чести - главоболие, световъртеж, сънливост, умора, нервност, кошмари; редки - мигрена, периферна полиневропатия; много редки - халюцинации, дезориентация и нарушение на говора.
: редки - шум в ушите, промяна на вкуса, замъглено зрение, конюнктивит.
Сърдечно-съдова система: нечести - тахикардия, артериална хипертония, периферен оток.
: редки - бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, хематурия (по-често се развива при хора, приемащи НСПВС и диуретици за дълго време).
: редки - хемоптиза, метрорагия.
: кетопрофен намалява агрегацията на тромбоцитите, преходно повишаване на нивото на чернодробните ензими; редки - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза, пурпура.
ПРЕДОЗИРАНЕ
Както при други нестероидни противовъзпалителни средства, предозирането на кетопрофен може да причини гадене, повръщане, коремна болка, хематемеза, мелена, нарушено съзнание, потискане на дишането, конвулсии, нарушена бъбречна функция и бъбречна недостатъчност.
В случай на предозиране е показана стомашна промивка и употреба на активен въглен. Лечението е симптоматично; ефектът на кетопрофен върху стомашно-чревния тракт може да бъде отслабен с помощта на Н2 рецепторни антагонисти, инхибитори на протонната помпа и простагландини.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА
Кетопрофен може да отслаби ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства и да засили ефекта на пероралните хипогликемични и някои антиконвулсанти (фенитоин).
Комбинираната употреба с други нестероидни противовъзпалителни средства, салицилати, глюкокортикостероиди, етанол повишава риска от развитие на стомашно-чревни усложнения.
Едновременното приложение с антикоагуланти, тромболитици и антиагреганти повишава риска от кървене.
Когато се приемат нестероидни противовъзпалителни средства едновременно с диуретици или АСЕ инхибитори, рискът от бъбречна дисфункция се увеличава.
Повишава плазмените концентрации на сърдечни гликозиди, бавни блокери на калциевите канали, литиеви препарати, циклоспорин, метотрексат.
Нестероидните противовъзпалителни средства могат да намалят ефективността на мифепристон. Приемът на НСПВС трябва да започне не по-рано от 8-12 дни след спиране на мифепристон.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Капсулите Ketonal® могат да се измиват с мляко или да се приемат с антиациди, за да се намали честотата на стомашно-чревни разстройства; млякото и антиацидите не влияят на абсорбцията на лекарството.
При продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства е необходимо да се следи състоянието на кръвта, както и функциите на бъбреците и черния дроб, особено при пациенти в напреднала възраст.
Необходимо е да се внимава и да се следи кръвното налягане по-често, когато се използва кетопрофен за лечение на пациенти, страдащи от хипертония и сърдечно-съдови заболявания, които водят до задържане на течности в тялото.
Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства, кетопрофенът може да маскира признаци на инфекциозни заболявания.
Ефект върху способността за концентрация
Няма данни за негативния ефект на Ketonal® в препоръчителните дози върху способността за шофиране и работа с машини. В същото време пациентите, които забелязват необичайни ефекти при приема на Ketonal®, трябва да бъдат внимателни, когато се занимават с потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие.
Лекарство: КЕТОНАЛ®
Активно вещество на лекарството:
кетопрофен
ATX кодиране: M01AE03
CFG: НСПВС
Регистрационен номер: Р No 013942/05
Дата на регистрация: 19.11.07
Собственик рег. серт.: LEK d.d. (Словения)
Форма на освобождаване на Ketonal, опаковка и състав на лекарството.
Непрозрачни капсули, № 3, с бяло тяло и синя капачка; съдържанието на капсулите е ронлив или пресован бял прах с жълтеникав оттенък.
1 капачка.
кетопрофен
50 мг
Помощни вещества: лактоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид.
Състав на обвивката на капсулата: желатин, титанов диоксид, боя Patent blue V.
25 бр. - тъмни стъклени бутилки (1) - картонени опаковки.
Светлосини филмирани таблетки, кръгли, двойно изпъкнали.
1 табл.
кетопрофен
100 мг
Помощни вещества: магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, повидон, талк, лактоза.
Състав на обвивката: хипромелоза, макрогол 400, индиго кармин (E132), титанов диоксид, талк, карнаубски восък.
Таблетките с удължено освобождаване са бели, кръгли, двойноизпъкнали.
1 табл.
кетопрофен
150 мг
Помощни вещества: магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, повидон, микрокристална целулоза, хипромелоза.
20 бр. - тъмни стъклени бутилки (1) - картонени опаковки.
Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение е безцветен или леко жълтеникав, прозрачен.
1 мл
1 ампер
кетопрофен
50 мг
100 мг
Помощни вещества: пропилей гликол, етанол, бензилов алкохол, натриев хидроксид, вода за инжекции.
2 ml - тъмни стъклени ампули (5) - блистери (2) - картонени опаковки.
2 ml - тъмни стъклени ампули (5) - блистери (5) - картонени опаковки.
Ректалните супозитории са бели, гладки, хомогенни.
1 суп.
кетопрофен
100 мг
Помощни вещества: твърда мазнина, глицерил каприлокапрат (миглиол 812).
6 бр. — ленти (2) — картонени опаковки.
Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.
Фармакологично действие Ketonal
НСПВС, производно на пропионовата киселина. Има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие. Като инхибира COX-1 и COX-2 и частично липоксигеназата, кетопрофенът потиска синтеза на простагландини и брадикинин и стабилизира лизозомните мембрани.
Кетопрофенът не оказва отрицателно въздействие върху състоянието на ставния хрущял.
Фармакокинетика на лекарството.
Всмукване
Когато се приема перорално, кетопрофенът се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт. Бионаличност - 90%. При приемане на лекарството в доза от 100 mg Cmax в кръвната плазма се постига след 1 час 22 минути и е 10,4 mcg / ml. Приемът на храна не повлиява бионаличността на кетопрофен.
Cmax при парентерално приложение е 15-30 минути.
Разпределение
Vd е 0,1-0,2 l/kg. Свързването с плазмените протеини е 99%. Кетопрофенът прониква добре в синовиалната течност.
Метаболизъм
Интензивно се метаболизира в черния дроб чрез микрозомални ензими и конюгати с глюкуронова киселина.
Премахване
Поради бързия метаболизъм T1/2 на кетопрофен е 2 ч. Около 80% от кетопрофен се екскретира в урината, главно под формата на конюгат с глюкуронова киселина (90%). Около 10% се екскретират непроменени с изпражненията. Кетопрофенът се метаболизира главно в черния дроб.
T1/2 кетопрофен - 1,6-1,9 ч. Екскретира се от бъбреците, по-малко от 1% - с изпражненията.
Фармакокинетика на лекарството.
в специални клинични случаи
При пациенти с бъбречна недостатъчност кетопрофенът се елиминира по-бавно, Т1/2 се увеличава с 1 час.
При пациенти с чернодробна недостатъчност кетопрофенът може да се натрупа в тъканите.
При пациенти в напреднала възраст метаболизмът и елиминирането на кетопрофен става по-бавно, но това е от клинично значение само за пациенти с намалена бъбречна функция.
Показания за употреба:
Симптоматично лечение на възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат (включително ревматоиден артрит, серонегативен артрит /анкилозиращ спондилит, псориатичен артрит, реактивен артрит/), остеоартрит, подагра, псевдоподагра);
Синдром на болка (включително главоболие, миалгия, невралгия, радикулит, посттравматична и следоперативна болка, синдром на болка при рак, алгодисменорея).
Дозировка и начин на приложение на лекарството.
За възрастни лекарството се предписва по 1-2 капсули 2-3 пъти на ден; или 1 табл. 2 пъти/ден; или 1 табл. продължително действие 1 път/ден. Капсулите и таблетките трябва да се приемат по време на или веднага след хранене, без да се дъвчат, с достатъчно количество вода или мляко (обем на течността - най-малко 100 ml).
Супозиториите се предписват по 1 бр. 1-2 пъти/ден. Супозиториите се вкарват дълбоко в ректума.
Оралните форми могат да се комбинират с употребата на ректални супозитории. Максималната дневна доза (включително при използване на различни лекарствени форми) е 200 mg.
Разтворът се прилага интрамускулно или интравенозно.
100 mg се прилагат мускулно 1-2 пъти на ден.
IV инфузия на кетопрофен се извършва само в болнични условия.
Кратка венозна инфузия: 100-200 mg, разредени в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, приложени за 0,5-1 час.Повторно приложение е възможно след 8 часа.
Продължителна венозна инфузия: 100-200 mg, разредени в 500 ml инфузионен разтвор (0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Рингер лактат, 5% разтвор на декстроза), приложени в продължение на 8 часа.Повторно приложение е възможно след 8 часа.
Парентералното приложение може да се комбинира с употребата на перорални форми (капсули, таблетки) или ректални супозитории. Максималната дневна доза (включително при използване на различни лекарствени форми) е 200 mg.
Странични ефекти на Ketonal:
Честота на нежеланите реакции: много чести (>10%), чести (>1%, но<10%), нераспространенные (>0,1%, но<1%), редкие (>0,01%, но<0.1%), очень редкие (<0.01%).
От храносмилателната система: чести - диспепсия (гадене, метеоризъм, диария или запек, повръщане, намален или повишен апетит), коремна болка, стоматит, сухота в устата; нечести (при продължителна употреба в големи дози - язва на стомашно-чревната лигавица, нарушена чернодробна функция); редки - перфорация на стомашно-чревния тракт, обостряне на болестта на Crohn, мелена, кървене от стомашно-чревния тракт, преходно повишаване на нивото на чернодробните ензими.
От страна на централната нервна система: чести - главоболие, замаяност, сънливост, умора, нервност, кошмари; редки - мигрена, периферна невропатия; много редки - халюцинации, дезориентация, нарушение на говора.
От страна на сетивата: редки - шум в ушите, промяна на вкуса, замъглено зрение, конюнктивит.
От сърдечно-съдовата система: нечести - тахикардия, артериална хипертония, периферен оток.
От страна на хемопоетичната система: намалена агрегация на тромбоцитите; редки - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза, пурпура.
От отделителната система: редки - чернодробна дисфункция, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, хематурия (при продължителна употреба на НСПВС и диуретици).
Алергични реакции: чести - сърбеж, уртикария; нечести - ринит, задух, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактоидни реакции.
Местни реакции: при използване на супозитории - усещане за парене, дразнене на ректалната лигавица, разхлабени изпражнения.
Други: редки - хемоптиза, менометрорагия.
Противопоказания за лекарството:
Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза;
UC, болест на Crohn;
Хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;
Тежка чернодробна недостатъчност;
Тежка бъбречна недостатъчност;
Некомпенсирана сърдечна недостатъчност;
Следоперативен период след аорто-коронарен байпас;
Стомашно-чревно, мозъчно-съдово и друго кървене или съмнение за кървене;
Хронична диспепсия;
III триместър на бременността;
Кърмене (кърмене);
Деца под 15 години;
Възпалителни заболявания на ректума (за супозитории);
Свръхчувствителност към кетопрофен, ацетилсалицилова киселина или други НСПВС;
Анамнеза за бронхиална астма, уртикария и ринит, причинени от прием на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС.
Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание, ако има анамнеза за пептична язва, клинично значими сърдечно-съдови, мозъчно-съдови заболявания, периферни артериални заболявания, дислипидемия, чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, кръвни заболявания, дехидратация, захарен диабет , анамнестични данни за развитие на язвени лезии на стомашно-чревния тракт, тютюнопушене, съпътстваща терапия с антикоагуланти (варфарин), антиагреганти (ацетилсалицилова киселина), перорални кортикостероиди (преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (циталопрам, сертралин).
Употреба по време на бременност и кърмене.
Употребата на Ketonal през третия триместър на бременността е противопоказана. Употребата на Ketonal през първия и втория триместър на бременността е възможна само когато потенциалната полза за майката надвишава риска за плода.
Ако е необходимо да се използва Ketonal по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.
Специални инструкции за употреба на Ketonal.
Ketonal може да се измие с мляко или да се приема с антиациди, за да се намали честотата на стомашно-чревни нарушения (млякото и антиацидите не влияят на абсорбцията на кетопрофен).
При продължителна употреба на Ketonal, подобно на други НСПВС, е необходимо редовно проследяване на хематологичните параметри, параметрите на чернодробната и бъбречната функция, особено при пациенти в напреднала възраст.
Кетопрофен трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с артериална хипертония и сърдечни заболявания, придружени от задържане на течности в организма; препоръчва се проследяване на кръвното налягане.
Кетонал може да маскира симптомите на инфекциозни заболявания.
Поради фоточувствителността на лекарството, бутилките с инфузионен разтвор трябва да бъдат опаковани в тъмна хартия или фолио.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни за отрицателния ефект на Ketonal в препоръчителните дози върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това, когато се използва лекарството, трябва да се внимава от лица, чиято дейност изисква бързи психомоторни реакции (шофиране на кола, работа с машини).
Предозиране на лекарството:
Симптоми: гадене, повръщане, коремна болка, повръщане на кръв, мелена, нарушено съзнание, потискане на дишането, конвулсии, нарушена бъбречна функция, бъбречна недостатъчност.
Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия. Показано е използването на блокери на хистамин Н2 рецептори, инхибитори на протонната помпа и инхибитори на простагландин. Няма специфичен антидот.
Взаимодействие на Кетонал с други лекарства.
Кетопрофен намалява ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства.
Подобрява ефекта на пероралните хипогликемични лекарства, както и на фенитоин.
Когато се използва едновременно с други НСПВС, салицилати, кортикостероиди и етанол, рискът от стомашно-чревно кървене се увеличава.
Когато се използва едновременно с антикоагуланти, тромболитици и антиагреганти, рискът от кървене се увеличава.
Рискът от развитие на бъбречна дисфункция се увеличава, когато се приема едновременно с диуретици или АСЕ инхибитори.
При едновременна употреба повишава концентрацията на сърдечни гликозиди, бавни блокери на калциевите канали, литиеви препарати, циклоспорин, метотрексат.
Кетопрофен може да намали ефективността на мифепристон. Приемът на НСПВС трябва да започне не по-рано от 8-12 дни след спиране на мифепристон.
Кетонал може да се комбинира с аналгетици с централно действие. Разтворът може да се смесва с морфин в една бутилка. Не смесвайте в една бутилка с трамадол поради утаяване.
Условия за продажба в аптеките.
Лекарството под формата на филмирани таблетки, таблетки с удължено освобождаване, капсули, разтвор за IM и IV приложение се отпуска по лекарско предписание.
Лекарството под формата на ректални супозитории е одобрено за употреба като продукт без рецепта.
Условия за съхранение на лекарството Ketonal.
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност на филмираните таблетки, таблетките с удължено освобождаване, капсулите, ректалните супозитории е 5 години, разтворът за IM и IV приложение е 3 години.
Активно вещество
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Капсули непрозрачен № 3, с бяло тяло и синя капачка; съдържанието на капсулите е ронлив или пресован прах, бял на цвят с жълтеникав оттенък.
Помощни вещества: магнезиев стеарат - 1,6 mg, колоиден силициев диоксид - 1,2 mg, - 5 mg, царевично нишесте - 44,2 mg, талк - 8 mg, лактоза - 60 mg.
Състав на филмовата обвивка:хипромелоза - 4,622 mg, макрогол 400 - 0,94 mg, (E132) - 0,153 mg, титанов диоксид - 1,054 mg, талк - 0,281 mg, карнаубски восък - 0,05 mg.
10 бр. - блистери Al./Al. или PVC/Al. (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери Al./Al. или PVC/Al. (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери Al./Al. или PVC/Al. (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери Al./Al. или PVC/Al. (4) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери Al./Al. или PVC/Al. (5) - картонени опаковки.
Таблетки с продължително действие бял, кръгъл, двойно изпъкнал.
1 табл. | |
кетопрофен | 150 мг |
Помощни вещества: магнезиев стеарат - 3 mg, колоиден силициев диоксид - 2 mg, повидон К25 - 7,5 mg, микрокристална целулоза - 85,5 mg, хипромелоза - 42 mg.
20 бр. - тъмни стъклени бутилки (1) - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
НСПВС, производно на пропионовата киселина. Има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие. Кетопрофенът блокира действието на ензима COX-1 и COX-2 и частично липоксигеназата, което води до потискане на синтеза на простагландин (включително в централната нервна система, най-вероятно в хипоталамуса).
Стабилизира лизозомните мембрани in vitro и in vivo; при високи концентрации in vitro кетопрофенът потиска синтеза на брадикинин и левкотриени.
Кетопрофенът не оказва отрицателно въздействие върху състоянието на ставния хрущял.
Фармакокинетика
Всмукване
Кетопрофен се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Бионаличност - 90%. Когато кетопрофен се приема перорално в доза от 100 mg, Cmax на лекарството в кръвта е 10,4 μg/ml и се достига след 1 час и 22 минути.
Плазменият клирънс на кетопрофен е приблизително 0,08 l/kg/h.
Разпределение
Свързването на кетопрофен с плазмените протеини е 99%, главно с албуминовата фракция. Vd е 0,1 l/kg. Кетопрофенът прониква в синовиалната течност и там достига концентрация, равна на 30% от концентрацията в кръвната плазма.
Метаболизъм и екскреция
Кетопрофенът претърпява интензивен метаболизъм под въздействието на микрозомални чернодробни ензими. T1/2 е по-малко от 2 ч. Кетопрофен се свързва с глюкуроновата киселина и се екскретира от организма под формата на глюкуронид. Няма активни метаболити на кетопрофен. До 80% от кетопрофен се екскретира от бъбреците в рамките на 24 часа, главно под формата на кетопрофен глюкуронид.
Когато се използва лекарството в доза от 100 mg или повече, екскрецията от бъбреците може да бъде затруднена.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчностПо-голямата част от лекарството се екскретира през червата. Когато се приема във високи дози, чернодробният клирънс също се повишава. До 40% от лекарството се екскретира през червата.
U пациенти с чернодробна недостатъчностплазмената концентрация на кетопрофен се повишава 2 пъти (вероятно поради хипоалбуминемия и в резултат на това високо ниво на несвързан активен кетопрофен); на такива пациенти трябва да се предписва лекарството в минимална терапевтична доза.
U пациенти с бъбречна недостатъчностКлирънсът на кетопрофен е намален, но коригиране на дозата е необходимо само в случаи на тежка бъбречна недостатъчност.
При пациенти в напреднала възрастметаболизмът и елиминирането на кетопрофен е по-бавно, което е от клинично значение само за пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
Показания
Симптоматично лечение на болезнени и възпалителни процеси от различен произход, включително:
възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат:
- ревматоиден артрит;
- серонегативен артрит (анкилозиращ спондилит / анкилозиращ спондилит / анкилозиращ спондилит /, псориатичен артрит, реактивен артрит /синдром на Reiter/);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартрит;
- тендинити, бурсити, миалгии, невралгии, радикулити.
синдром на болка, включително лека, умерена и тежка:
- главоболие;
- зъбобол;
— синдром на посттравматична и следоперативна болка;
— синдром на болка при онкологични заболявания;
- алгодисменорея.
Противопоказания
- свръхчувствителност към кетопрофен или други компоненти на лекарството, както и салицилати, тиапрофенова киселина или други НСПВС;
- пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към други НСПВС (включително анамнеза);
- ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза;
- улцерозен колит, болест на Crohn;
- хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;
- тежка чернодробна недостатъчност;
- активно чернодробно заболяване;
- тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min);
- прогресиращи бъбречни заболявания;
- декомпенсирана недостатъчност;
— постоперативен период след аорто-коронарен байпас;
- стомашно-чревно, мозъчно-съдово и друго кървене (или съмнение за кървене);
- дивертикулит;
- възпалителни заболявания на червата;
- потвърдена хиперкалиемия;
- хронична диспепсия;
- деца под 15 години;
— III триместър на бременността;
- период на кърмене;
- непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция (капсули и филмирани таблетки).
Внимателнолекарството трябва да се предписва при анамнеза за бронхиална астма, клинично изразени сърдечно-съдови, мозъчно-съдови заболявания и периферни артериални заболявания, дислипидемия, прогресиращи чернодробни заболявания, чернодробна недостатъчност, хипербилирубинемия, алкохолна цироза на черния дроб, бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-60 ml/ min), хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, кръвни заболявания, дехидратация, захарен диабет, анамнеза за развитие на стомашно-чревни язви, наличие на инфекция с Helicobacter pylori, тежки соматични заболявания, тютюнопушене, съпътстваща терапия (например варфарин), антитромбоцитни средства (например ацетилсалицилова киселина), перорални кортикостероиди (например преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (например циталопрам, сертралин), продължителна употреба на НСПВС, пациенти в старческа възраст (включително такива, приемащи диуретици), пациенти с намалена кръвен обем.
Дозировка
Лекарството се приема перорално.
Капсулите или таблетките трябва да се поглъщат цели по време на или след хранене с вода или мляко (обемът на течността трябва да бъде най-малко 100 ml).
Максималната доза кетопрофен е 200 mg/ден.
50 mg капсули:Обикновено се предписват 1-2 капс. 2-3 пъти/ден.
Филмирани таблетки, 100 mg:Обикновено се предписва 1 табл. 2 пъти/ден.
Кетонал в тези орални лекарствени форми може да се комбинира с употребата на ректални супозитории; например, пациентът може да вземе 1 капсула (50 mg) сутрин и по средата на деня и да постави 1 супозитория (100 mg) ректално вечер; или пациентът може да приеме 1 филмирана таблетка (100 mg) сутрин и да приложи 1 супозитория (100 mg) ректално вечер.
Таблетки с удължено освобождаване, 150 mg:Предписана е 1 табл. 1 път/ден
Максималната дневна доза (включително при използване на различни лекарствени форми) е 200 mg.
Странични ефекти
Определяне на честотните категории на нежеланите реакции (според СЗО): много често (≥1/10), често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных эффектов невозможно определить на основании имеющихся данных).
От кръвта и лимфната система:рядко - хеморагична анемия, пурпура; неизвестна честота - агранулоцитоза, тромбоцитопения, нарушена хематопоеза в костния мозък.
От страна на имунната система:неизвестна честота - анафилактични реакции (включително анафилактичен шок).
От нервната система:рядко - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - парестезия; с неизвестна честота - конвулсии, нарушения на вкуса, емоционална лабилност.
От сетивата:рядко - замъглено виждане, шум в ушите.
От страна на сърдечно-съдовата система:неизвестна честота - сърдечна недостатъчност, повишено кръвно налягане, вазодилатация.
От страна на дихателната система:рядко - обостряне на бронхиална астма; неизвестна честота - бронхоспазъм (особено при пациенти с установена свръхчувствителност към НСПВС), ринит.
От стомашно-чревния тракт:често - гадене, повръщане, диспепсия, коремна болка; нечести - запек, диария, подуване на корема, гастрит; рядко - пептична язва, стоматит; много рядко - екзацербация на улцерозен колит или болест на Crohn, стомашно-чревно кървене и перфорация.
От черния дроб и жлъчните пътища:рядко - хепатит, повишени нива на чернодробните трансаминази и билирубин.
За кожата и подкожните тъкани:нечести - кожен обрив, сърбеж; неизвестна честота - фоточувствителност, алопеция, уртикария, ангиоедем, еритема, булозен обрив, включително синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
От пикочната система:много рядко - остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, нефритен синдром, нефротичен синдром, абнормни стойности на показателите за бъбречна функция.
Други:рядко - подуване, умора; рядко - наддаване на тегло; неизвестна честота - повишена умора.
Предозиране
Симптоми:Както при другите НСПВС, предозирането на кетопрофен може да причини гадене, повръщане, коремна болка, хематемеза, мелена, нарушено съзнание, респираторна депресия, конвулсии, нарушена бъбречна функция и бъбречна недостатъчност.
Лечение:в случай на предозиране е показана стомашна промивка и употребата на активен въглен. Провеждане на симптоматична терапия. Ефектът на кетопрофен върху стомашно-чревния тракт може да бъде отслабен с помощта на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези (например инхибитори на протонната помпа) и простагландини. В случай на развитие на бъбречна недостатъчност се препоръчва хемодиализа.
Лекарствени взаимодействия
Кетопрофен може да отслаби ефекта диуретици и антихипертензивни лекарстваи засилване на ефекта орален хипогликемичени няколко антиконвулсанти(фенитоин).
Споделяне с други НСПВС, салицилати, кортикостероиди, етанолувеличава риска от развитие на нежелани реакции от стомашно-чревния тракт.
Едновременна употреба с антикоагуланти(хепарин, варфарин), тромболитици, антиагреганти(тиклопидин, клопидогрел) повишава риска от кървене.
Едновременна употреба с калиеви соли, калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, НСПВС, хепарини с ниско молекулно тегло, циклоспорин, такролимусИ триметопримувеличава риска от развитие на хиперкалиемия.
Повишава плазмената концентрация сърдечни гликозиди (включително дигоксин), бавни блокери на калциевите канали, литиеви препарати, циклоспорин, метотрексат.
Повишава токсичността метотрексати нефротоксичност циклоспорин.
Едновременна употреба с пробенецидзначително намалява клирънса на кетопрофен в кръвната плазма.
Комбинирана употреба с GKSИ други НСПВС(включително селективни инхибитори на COX-2) увеличава вероятността от нежелани реакции (по-специално от стомашно-чревния тракт).
НСПВС могат да намалят ефективността мифепристон. Приемът на НСПВС трябва да започне не по-рано от 8-12 дни след спиране на мифепристон.
специални инструкции
Кетопрофен не трябва да се комбинира с други НСПВС и/или COX-2 инхибитори.
При продължителна употреба на НСПВС е необходимо периодично да се прави клиничен кръвен тест, както и да се наблюдава бъбречната и чернодробната функция, особено при пациенти в напреднала възраст (над 65 години), както и да се провежда тест за скрита кръв в изпражненията.
Необходимо е да се внимава и да се следи кръвното налягане по-често, когато се използва кетопрофен за лечение на пациенти, страдащи от артериална хипертония и сърдечно-съдови заболявания, които водят до задържане на течности в тялото.
Ако възникнат зрителни нарушения, лечението трябва да се спре незабавно.
Подобно на други НСПВС, кетопрофенът може да маскира симптомите на инфекциозни и възпалителни заболявания. Ако забележите признаци на инфекция или влошаване на здравето, докато използвате лекарството, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
Ако има анамнеза за противопоказания от стомашно-чревния тракт (кървене, перфорация, пептична язва), продължителна терапия и употреба на кетопрофен във високи дози, пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол.
Поради важната роля на простагландините за поддържане на бъбречния кръвоток, трябва да се подхожда с особено внимание, когато се предписва кетопрофен на пациенти със сърдечна или бъбречна недостатъчност, както и при лечение на пациенти в старческа възраст, приемащи диуретици, и пациенти, които по някаква причина имат намаление на кръвен обем.
Лекарството трябва да се прекрати преди голяма операция.
Употребата на кетопрофен може да повлияе на женския фертилитет, поради което пациентите с безплодие (включително тези, които са подложени на преглед) не се препоръчват да използват лекарството.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини
Няма данни за отрицателния ефект на лекарството Ketonal в препоръчваните дози върху способността за шофиране или работа с машини. В същото време пациентите, които изпитват сънливост, замаяност или други неприятни усещания от нервната система, включително замъглено зрение, докато използват лекарството, трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства и машини.
Бременност и кърмене
Инхибирането на синтеза на простагландин може да има нежелани ефекти върху бременността и/или ембрионалното развитие. Данните, получени от епидемиологични проучвания с употребата на инхибитори на синтеза на простагландин в ранна бременност, потвърждават повишен риск от спонтанен аборт и образуване на сърдечни дефекти (около 1-1,5%).
Предписването на лекарството на бременни жени през първия и втория триместър на бременността е възможно само когато ползите за майката оправдават възможния риск за плода.
Употребата на кетопрофен при бременни жени през третия триместър на бременността е противопоказана поради възможността от развитие на слабост на раждането в матката и/или преждевременно затваряне на дуктус артериозус, възможно удължаване на времето на кървене, олигохидрамнион и бъбречна недостатъчност.
Към днешна дата няма данни за освобождаването на кетопрофен в кърмата, следователно, ако е необходимо кърмещата майка да използва кетопрофен, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.
Използване в детска възраст
Противопоказания: деца под 15 години.
Условия и срокове на съхранение
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност на филмираните таблетки, таблетките с удължено освобождаване и капсулите е 5 години.