Трициклические антидепрессанты. Трициклические антидепрессанты (ТЦА)
Антидепрессанты - большущая группа препаратов для коррекции настроения .
Хистори
Изобретение таблеток для настроения датируется 50-ми годами, когда были синтезированы первые два с половиной АД:
- Изониазид с Ипрониазидом, которые изначально изобретались как средства для лечения туберкулёза , но были уличены в появлении необъяснимой эйфории у пациентов и заинтересовали этим психиатров;
- Имипрамин - трициклик, полученный добавлением пары атомов к ядрёному нейролептику Аминазину .
До них врачи пытались улучшить настроение страждущих всем, что под руку попадётся: использовались опиаты, барбитураты , амфетамины, валериану , бромиды, женьшень и раувольфия . Эффекты были неплохие, правда, далёкие от антидепрессивного.
Что это
На данный момент имеются три основные группы препаратов, сильно отличающиеся не только спектром действия, но и побочными эффектами.
Это не симптоматическое лечение, мол человеку стало грустно, дали и он повеселел, нет, это патогенетическое.
ТЦА
Антидепрессанты трициклической структуры - это самая надёжная и изученная группа антидепрессантов, имеющая неплохой список побочек (сонливость, сухость во рту/глаз , запор) и низкую цену - Амитриптилин 0,025 по 17 рублей за 50 таблеток. Их действие основано на снижении захвата сразу нескольких медиаторов (серотонина, норадреналина и дофамина), которое вкупе даёт не только антидепрессивный, но и седативный эффект.
Самые эпичные из них - Имипрамин, Амитриптилин и Нортриптилин. С 2005 года вновь началось производство первого советского антидепрессанта Азафена, который представляет некоторый интерес отсутствием холинолитического и кардиотоксического эффектов.
СИОЗС
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, как следует из названия, действуют в основном на серотонин, увеличивая его концентрацию и приводя к нужному эффекту. Сейчас эта группа наиболее часто применяется, а Флукосетин (Прозак) бьёт все рекорды по продажам уже не первый год, хотя многие СИОЗС имеют весьма высокую цену. Этому способствует малое количество побочек при использовании небольших доз, поэтому они рекомендованы к применению даже просто в общемедицинской практике . Так же, их использование помогает с другими состояниями, вроде навязчивых состояний и переедания.
Препаратов просто море на любой вкус: Флуоксетин, Сертралин, Флувоксамин, Пароксетин, Дапоксетин, Циталопрам, Эсциталопрам,Венлафаксин, Дулоксетин; подробнее см. в основной статье.
ИМАО
Ингибиторы моноаминооксидазы - тяжёлая артиллерия, применяются в том случае, когда ни один другой препарат не сработал. Ограничение их применения связано с обширными побочными эффектами и несовместимостью с огромным списком лекарств и пищевых продуктов, усиливающих их токсичность. Хотя из-за стимулирующего эффекта они весьма показаны пациентам с атипичной и «малой» депрессией.
Наиболее применяемый сейчас препарат ИМАО - Моклобемид; в этой группе есть настоящий русский препарат - Пиразидол, не имеющий холинолитического эффекта, благодаря чему может применяться в качестве замены трициклическим препаратам у пациентов с глаукомой и ДГПЖ .
Другие
Помимо указанных групп, есть препараты би- и четырехциклической структуры, называемые атипичными антидепрессантами, некоторые из которых имеют кардинально иной механизм действия - Миансерин не влияет ни на МАО, ни на захват нейромедиаторов.
Один из наиболее интересных: Бупропион.
Как это работает
Основой депрессии считается снижение серотониновой и норадреналиновой передачи между нейронами в мозге , поэтому основные эффекты описываемой группы основаны на увеличении концентрации серотонина и норадреналина. В мозг нельзя взять и засунуть недостающие вещества - администрация нашего тела не настолько глупа, чтобы позволять действовать на себя чему попало (как того бы хотели глутаматные параноики): антидепрессанты приводят к увеличению указанных веществ косвенно?- блокируя ферменты, которые их утилизируют. Выведение замедляется -> концентрация повышается, всё просто. Крайний идиотизм сравнивать антидепрессанты с наркотиками, они, к сожалению, совсем не вставляют и в принципе не могут - они не действуют на здорового человека вообще .
Эффект антидепрессантов проявляется в положительном действии на аффективную сферу, что приводит к улучшению настроения и сопутствующей нормализации общего психического состояния с некоторыми дополнительными эффектами, различающимися у каждого конкретного препарата: Имипрамин и Флуоксетин (и некоторые ИМАО - Ниаламид, Эпробемид) оказывают стимулирующий эффект, Амитриптилин (и другие трициклики) и Мапролитин неплохо выступают как противотревожные .
Доктор, что со мной будет?
Важный аспект действия антидепрессантов заключается в том, что их эффект проявляется не ранее 5-10 дней приёма, нарастая постепенно с накоплением целевых веществ в мозге; а устойчивый ответ на терапию развивается минимум за 2-4 месяца постоянного применения.
Их применяют не только психиатры, но и неврологи для лечения нейровегетативных состояний и хронических болей, зачастую без реальной депрессии у пациента, поэтому не удивляйтесь таким назначениям.
Ещё
- Депрессанты - вещества , угнетающие ЦНС. В больших дозировках снимают внутренние запреты, ослабляют концентрацию внимания и способность к взвешенным суждениям. Самые крутые: алкоголь , транквилизаторы (Валиум и Либриум) и опиаты (морфин и героин).
Домашнее чтение
Примечания
Антидепрессанты? Добро пожаловать. | |||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
В последнее время значительно возросло количество людей, страдающих депрессией. Этому во многом способствует бешеный ритм современной жизни, увеличившийся уровень стрессов. Добавляются к этому также экономические и социальные проблемы. Все это не может отразиться на психическом и душевном здоровье людей.
Люди чувствуют изменения в психике, когда те отражаются на их работоспособности и социальных отношениях. Они обращаются к врачу за советом, и нередко он ставит им диагноз – депрессия.
Прежде всего, нужно отметить, что не следует бояться этого диагноза. Болезнь не свидетельствует о том, что страдающий ей психически или умственно неполноценен. Она не влияет на когнитивные функции мозга, и в большинстве случаев ее возможно вылечить.
Однако депрессия – это не просто плохое настроение или грусть, которая может накатывать время от времени и на здоровых людей. При депрессии человек теряет всякий интерес к жизни, ощущает все время себя разбитым и усталым, не может принять ни одного решения.
Депрессия опасна тем, что она может влиять на весь организм, вызывая необратимые изменения в отдельных его органах. Кроме того, при депрессии портятся отношения с окружающими, становится невозможной работа, появляются мысли о самоубийстве, которые иногда могут и приводиться в исполнение.
Депрессия на самом деле не является следствием слабой воли человека, его недостаточных усилий по исправлению ситуации. В большинстве случаев она представляет собой биохимическую болезнь, обусловленную нарушением обмена веществ и уменьшением в мозгу количества некоторых гормонов, прежде всего, серотонина, норадреналина и эндорфина, выполняющих функции нейромедиаторов.
Поэтому, как правило, депрессию не всегда возможно вылечить немедикаментозными средствами. Хорошо известно, что при подавленном настроении человеку могут помочь смена обстановки, методы релаксации и аутотренинга, и т.д. но все эти способы требуют значительных усилий со стороны пациента, его воли, желания и энергии. А при депрессии их как раз-таки и нет. Получается замкнутый круг. И разорвать его без помощи препаратов, изменяющих биохимические процессы в мозгу, нередко бывает невозможно.
Классификация антидепрессантов по принципу действия на организм
Существует несколько вариантов классификации антидепрессантов. Одна из них основывается на том, какое именно клиническое воздействие препараты оказывают на нервную систему. Всего выделено три типа таких действий:
- Седативное
- Сбалансированное
- Активирующее
Седативные антидепрессанты оказывают успокаивающее действие на психику, снимая тревогу и повышая при этом активность нервных процессов. Активирующие препараты хорошо борются с такими проявлениями депрессии, как апатия и заторможенность. Сбалансированные препараты обладают универсальным действием. Как правило, седативный или стимулирующий эффект препаратов начинает ощущаться уже с самого начала приема.
Классификация антидепрессантов по принципу биохимического действия
Эта классификация считается традиционной. Она основана на том, какие химические вещества включены в препарат, и как они воздействуют на биохимические процессы в нервной системе.
Трициклические антидепрессанты (ТЦА)
Большая и разнообразная по составу группа препаратов. ТЦА уже давно используются в практике лечения депрессий и имеют солидную доказательную базу. Эффективность некоторых препаратов группы позволяет считать их эталоном для антидепрессантов.
Трициклические препараты способны увеличивать активность нейромедиаторов – норадреналина и серотонина, тем самым уменьшая причины депрессии. Название группе дали биохимики. Оно связано с внешним видом молекул веществ этой группы, состоящей из трех соединенных вместе углеродных колец.
ТЦА – эффективные препараты, но имеют немало побочных эффектов. Они наблюдаются примерно у 30% пациентов.
К основным препаратам группы относятся:
- Амитриптилин
- Имипрамин
- Мапротилин
- Кломипрамин
- Миансерин
АмитриптилинТрициклический антидепрессант. Оказывает как антидепрессивное, так и легкое обезболивающее действие Состав: 10 или 25 мг амитриптилина гидрохлорида Лекарственная форма: драже или таблетки Показания: депрессия, нарушения сна, нарушения поведения, смешанные эмоциональные расстройства, хронический болевой синдром, мигрень, энурез. Побочные эффекты: возбуждение, галлюцинации, расстройства зрения, тахикардия, колебания давления, тахикардия, расстройства желудка Противопоказания: инфаркт, индивидуальная непереносимость, лактация, интоксикация алкоголем и психотропными препаратами, нарушения проводимости сердечной мыщцы. Применение: сразу после еды. Начальная доза – 25-50 мг на ночь. Постепенно суточная доза увеличивается до 200 мг за три приема. |
Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО)
Это антидепрессанты первого поколения.
Моноаминоксидаза – фермент, осуществляющий разрушение различных гормонов, в том числе и нейромедиаторов. Ингибиторы МАО препятствуют этому процессу, благодаря чему количество нейромедиаторов в нервной системе увеличивается, что в свою очередь, ведет к активизации психических процессов.
Ингибиторы МАО – достаточно эффективные и дешевые антидепрессанты, но обладают большим количеством побочных эффектов. К ним относятся:
- Гипотензия
- Галлюцинации
- Бессонница
- Ажитация
- Запоры
- Головная боль
- Головокружение
- Сексуальная дисфункция
- Нарушения зрения
При приеме некоторых препаратов также следует соблюдать специальную диету, чтобы избежать попадания в организм потенциально опасных ферментов, которые метаболизируются при помощи МАО.
Наиболее современные антидепрессанты этого класса обладают способностью ингибировать лишь одну из двух разновидностей фермента – МАО-А или МАО-Б. Такие антидепрессанты имеют меньшее число побочных эффектов и называются селективными ингибиторами. Неселективные ингибиторы в настоящий момент применяются редко. Их основным преимуществом является низкая цена.
Основные селективные ингибиторы МАО:
- Моклобемид
- Пирлиндол (пиразидол)
- Бефол
- Метралиндол
- Гармалин
- Селегилин
- Разагилин
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Эти препараты относятся к третьему поколению антидепрессантов. Они сравнительно легко переносятся пациентами и имеют меньше противопоказаний и побочных эффектов по сравнению с ТЦА и ингибиторами МАО. Не столь опасна и их передозировка по сравнению с другими группами препаратов. Основное показание для лечения препаратами – большое депрессивное расстройство.
Принцип работы препаратов основан на том, что нейромедиатор-серотонин, использующийся для передачи импульсов между нейронами контактами, при воздействии СИОСЗ не возвращается обратно в клетку, передающую нервный импульс, а передается другой клетке. Таким образом, антидепрессанты типа СИОЗС увеличивают активность серотонина в нервной цепочке, что благотворно влияет на клетки мозга, затронутые депрессией.
Как правило, препараты данной группы особо эффективны при депрессиях сильной степени тяжести. При депрессивных расстройствах малой и средней степеней тяжести эффект препаратов не так заметен. Впрочем, ряд врачей придерживается и другого мнения, заключающегося в том, что при тяжелых формах депрессии предпочтительнее использовать проверенные ТЦА.
Терапевтический эффект СИОЗС проявляется далеко не сразу, обычно после 2-5 недель приема.
К классу относятся такие вещества, как:
- Флуоксетин
- Пароксетин
- Циталопрам
- Сертралин
- Флувоксамин
- Эсциталопрам
ФлуоксетинАнтидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает антидепрессивное действие, снимает чувство угнетенности Форма выпуска: Таблетки по 10 мг Показания: депрессия различного генеза, обсессивно-компульсивное расстройство, нервная булимия Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорогам, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, глаукома, аденома, склонность к суицидам, прием ингибиторов МАО Побочные действия: гипергидроз, озноб, серотониновая интоксикация, расстройства желудка Применение: вне зависимости от приема пищи. Обычная схема – один раз в день, утром, по 20 мг. Через три недели доза может быть увеличена вдвое. Аналоги Флуоксетина: Депрекс, Продеп, Прозак |
Другие типы препаратов
Существуют также другие группы препаратов, например, ингибиторы обратного захвата норадреналина, селективные ингибиторы обратного захвата норэпинефрина, норадренергические и специфические серотонинергические препараты, мелатонинергические антидепресанты. Среди подобных препаратов можно отметить Бупропион (Зибан), Мапротилин, Ребоксетин, Миртазапин, Тразадон, Агомелатин. Все это хорошие антидепрессанты, проверенные на практике средства.
Бупропион (Зибан)Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина. Антагонист никотиновых рецепторов, благодаря чему широко используется при терапии никотиновой зависимости. Форма выпуска: Табетки 150 и 300 мг. Показания: депрессия, социофобия, никотиновая зависимость, сезонные аффективные расстройства. Противопоказания: аллергия на компоненты, возраст до 18 лет, одновременный прием с ингибиторами МАО, нервная анорексия, судорожные расстройства. Побочные действия: крайне опасна передозировка средства, которая может вызвать эпилептические припадки (2% пациентов при дозе в 600 мг). Также наблюдаются крапивница, анорексия или отсутствие аппетита, тремор, тахикардия. Применение: лекарство следует принимать один раз в сутки, утром. Типичная доза составляет 150 мг, максимальная суточная доза – 300 мг. |
Антидепрессанты нового поколения
Это новые препараты, к которым в основном относятся антидепрессанты класса СИОЗС. Среди лекарств, синтезированных относительно недавно, хорошо показали себя препараты:
- Сертралин
- Флуоксетин
- Флувоксамин
- Миртазалин
- Эсциталопрам
Разница между антидепрессантами и транквилизаторами
Многие полагают, что хорошим средством для борьбы с депрессией являются транквилизаторы. Но на самом деле, это не так, хотя транквилизаторы часто используются для лечения депрессий.
В чем же состоит разница между этими классами препаратов? Антидепрессанты – это препараты, которые оказывают, как правило, стимулирующее действие, нормализуют настроение и снимают проблемы психики, связанные с недостатком определенных нейромедиаторов. Данный класс препаратов действует в течение долгого времени, и не оказывает влияния на людей со здоровой нервной системой.
Транквилизаторы же, как правило, это средства быстрого действия. Они могут использоваться для борьбы с депрессией, но в основном, в качестве вспомогательных препаратов. Суть их воздействия на психику человека состоит не в коррекции его эмоционального фона в долгосрочный период, как у препаратов от депресии, а в подавлении проявлений негативных эмоций. Они могут использоваться как средства для уменьшения страха, тревоги, возбуждения, панических атак и т.д. Таким образом, это скорее противотревожные и успокаивающие средства, чем антидепрессанты. К тому же при курсовом лечении большинство транквилизаторов, особенно препараты диазепинового ряда, вызывают привыкание и зависимость.
Можно ли купить антидепрессанты без рецепта?
Согласно действующим в России правилам отпуска лекарственных средств, для получения в аптеках психотропных препаратов требуется назначение врача, то есть, рецепт. И антидепрессанты тут не являются исключением. Поэтому теоретически сильные антидепрессанты без рецептов купить нельзя. На практике, конечно, фармацевты, могут иногда закрывать глаза на правила в погоне за прибылью, но это явление нельзя считать само собой разумеющимся. И если вам выдадут лекарство без рецепта в одной аптеке, то это не значит, что и в другой будет такая же ситуация.
Можно купить без назначения врача лишь препараты для лечения легких депрессивных расстройств типа Афобазола, «дневные» транквилизаторы и препараты на растительной основе. Но в большинстве случаев их трудно отнести к настоящим антидепрессантам. Правильнее было бы отнести их к классу седативных препаратов.
АфобазолПротивотревожное, анксиолитическое и легкое антидепрессивное средство российского производства без побочных эффектов. Безрецептурный препарат. Формы выпуска: Таблетки 5 и 10 мг Показания: тревожные расстройства и состояния различного генеза, нарушения сна, нейроциркуляторная дистония, алкогольная абстиненция. Побочные эффекты: побочные эффекты во время приема препарата встречаются крайне редко. Это могут быть аллергические реакции, расстройства работы желудочно-кишечного тракта, головные боли. Применение: желательно принимать препарат после еды. Разовая доза составляет 10 мг, суточная – 30 мг. Курс лечения составляет 2-4 недели. Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам таблеток, возраст до 18 лет, беременность и лактация |
Чем опасно самостоятельное лечение депрессии
При лечении депрессии необходимо учитывать множество факторов. Это состояние здоровья пациента, физиологические параметры его организма, разновидность заболевания, другие принимаемее им препараты. Самостоятельно проанализировать все факторы и подобрать лекарство и его дозировку таким образом, чтобы оно было бы полезно и не принесло бы вреда, сможет далеко не всякий больной. Только специалисты – психотерапевты и невропатологи, обладающие большим практическим опытом, смогут решить эту задачу и сказать, какие лучше антидепрессанты использовать конкретному больному. Ведь одно и то же лекарство, употребляемое разными людьми, приведет в одном случае к полному излечению, в другом – не окажет никакого эффекта, в третьем – может даже усугубить ситуацию.
Практически все препараты от депрессии, даже самые легкие и безопасные, могут вызвать побочные эффекты. А сильных препаратов без побочных эффектов просто не существует. Особенно опасно длительное бесконтрольное применение препаратов или превышение дозировки. В таком случае может возникнуть интоксикация организма серотонином (серотониновый синдром), которая может привести к летальному исходу.
Как получить рецепт на препарат?
Если вы полагаете, что у вас депрессия, то рекомендуется обратиться к врачу-психотерапевту или невропатологу. Только он может тщательно изучить ваши симптомы и назначить подходящий в вашем случае препарат.
Растительные препараты от депрессии
Самые популярные на нынешний день растительные препараты для поднятия настроения содержат в себе экстракты мяты, ромашки, валерианы, пустырника. Но наибольшую эффективность при депрессии продемонстрировали препараты, содержащие зверобой.
Механизм терапевтического действия зверобоя пока точно не выяснен, но ученые полагают, что содержащийся в нем фермент гиперицин способен ускорять синтез норадреналина из дофамина. Также в зверобое содержатся и другие вещества, оказывающие благотворное влияние на нервную систему и другие системы организма – флавоноиды, танины, эфирные масла.
Препараты зверобоя – легкие антидепрессанты. Они помогут далеко не при всякой депрессии, особенно при ее тяжелых формах. Тем не менее, эффективность зверобоя при легких и средних депрессиях была доказана серьезными клиническими исследованиями, в которых он показал себя не хуже, а по некоторым параметрам даже лучше, чем популярные трициклические препараты от депресии и СИОЗС. К тому же препараты зверобоя имеют сравнительно небольшое количество побочных эффектов. Их можно принимать детям, начиная с 12 лет. Среди негативных эффектов приема препаратов зверобоя следует отметить явление фотосенсибилизации, заключающееся в том, что при воздействии на кожу солнечных лучей во время курса лечения препаратом на ней могут появляться высыпания и ожоги.
Лекарственные средства на основе зверобоя продаются без рецепта. Поэтому если вы ищете средства от депрессии, которые можно принимать без рецептов врачей, то этот класс препаратов может быть лучшим выбором.
Некоторые препараты на основе зверобоя:
- Негрустин
- Деприм
- Гелариум Гиперикум
- Нейроплант
НегрустинАнтидепрессивное и противотревожное средство на основе экстракта зверобоя Форма выпуска: существует две формы выпуска – капсулы, содержащие 425 мг экстракта зверобоя и раствор для внутреннего приема, разлитый во флаконы 50 и 100 мл. Показания: легкие и средние депрессии, депрессия ипохондрического типа, состояние тревоги, маниакально-депрессивные состояния, синдром хронической усталости. Противопоказания: фотодерматит, эндогенная депрессия, беременность и лактация, одновременный прием ингибиторов МАО, циклоспорина, дигоксина и некоторых других препаратов. Побочные эффекты: экзема, крапивница, усиление аллергических реакций, расстройства ЖКТ, головные боли, железодефицитная анемия. Применение: три раза в день принимается по капсуле Негрустина или 1 мл раствора. Детям до 16 назначается 1-2 капсулы в день. Максимальная суточная доза составляет 6 капсул или 6 мл раствора. |
Список популярных препаратов по алфавиту
Название | Действующее вещество | Тип | Особые свойства |
Амитриптилин | ТЦА | ||
Агомелатин | мелатонинергический антидепрессант | ||
Адеметионин | легкий атипичный антидепрессант | гепатопротектор | |
Адепресс | Пароксетин | ||
Азафен | Пипофезин | ||
Азилект | Разагилин | ||
Алевал | Сертралин | ||
Амизол | Амитриптилин | ||
Анафранил | Кломипрамин | ||
Асентра | Сертралин | ||
Аурорикс | Моклобемид | ||
Афобазол | анксиолитический и противотревожный препарат | может использоваться при легких депрессиях, безрецептурный | |
Бефол | |||
Бупропион | атипичный антидепрессант | применяется при лечении никотиновой зависимости | |
Вальдоксан | Агомелатин | ||
Велбутрин | Бупропион | ||
Венфлаксин | |||
Гербион Гиперикум | гиперицин | ||
Гептор | Адеметионин | ||
Гиперицин | атипичный антидепрессант | препарат растительного происхождения, безрецептурный | |
Депрекс | Флуоксетин | ||
Депрефолт | сертралин | ||
Деприм | гиперицин | ||
Доксепин | ТЦА | ||
Зибан | Бупропион | ||
Золофт | сертралин | ||
Иксел | Милнаципран | ||
Имипрамин | ТЦА | ||
Каликста | Миртазапин | ||
Кломипрамин | ТЦА | ||
Коаксил | Тианептин | ||
Ленуксин | Эсциталопрам | ||
Леривон | Миансерин | ||
Мапротилин | тетрациклический антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина | ||
Мелипрамин | Имипрамин | ||
Метралиндол | обратимый селективный ингибитор МАО типа А | ||
Миансан | Миансерин | ||
Миансерин | ТЦА | ||
Миасер | Миансерин | ||
Милнаципран | селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина | ||
Мирацитол | Эсциталопрам | ||
Миртазапин | норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант | препарат нового поколения | |
Моклобемид | селективный ингибитор МАО типа А | ||
Негрустин | гиперицин | ||
Нейроплант | гиперицин | ||
Ньювелонг | Венфлаксин | ||
Пароксетин | СИОЗС | ||
Паксил | пароксетин | ||
Пипофезин | ТЦА | ||
Пиразидол | Пирлиндол | ||
Пирлиндол | обратимый селективный ингибитор МАО типа А | ||
Плизил | пароксетин | ||
Продеп | флуоксетин | ||
Прозак | флуоксетин | ||
Разагилин | |||
Ребоксетин | селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина | ||
Рексетин | Пароксетин | ||
Ремерон | Миртазапин | ||
Селегилин | селективный ингибитор МАО типа В | ||
Селектра | Эсциталопрам | ||
Серената | Сертралин | ||
Серлифт | Сертралин | ||
Сертралин | СИОЗС | препарат нового поколения | |
Сиозам | Циталопрам | ||
Стимулотон | Сертралин | ||
Тианептин | атипичный ТЦА | ||
Тразадон | антагонист/ингибитор обратного захвата серотонина | ||
Триттико | Тразадон | ||
Торин | Сертралин | ||
Феварин | Флувоксамин | ||
Флувоксамин | СИОЗС | препарат нового поколения | |
Флуоксетин | СИОЗС | ||
Ципралекс | Эсциталопрам | ||
Ципрамил | Циталопрам | ||
Циталон | Циталопрам | ||
Циталопрам | СИОЗС | ||
Эйсипи | Эсциталопрам | ||
Элицея | Эсциталопрам | ||
Эсциталопрам | СИОЗС |
Список антидепрессантов производства России и Украины:
Азафен | МАКИЗ Фарма |
Адепресс | Верофарм |
Амитриптилин | АЛСИ Фарма, Московский Эндокрин Завод, Алвивлс, Верофарм |
Афобазол | Фармстандарт |
Гептор | Верофарм |
Кломипрамин | Вектор Фарм |
Мелипрамин | Эгис Рус |
Миасер | Фарма Старт |
Иксел | Сотекс |
Пароксетин | Березовский фармацевтический завод, Алвилс |
Пиразидол | Фармстандарт, Луганский ХФЗ |
Сиозам | ВероФарм |
Стимулотон | Эгис Рус |
Торин | Верофарм |
Триттико | Си Эс Си Лтд |
Флуоксетин | Вектор Медика, Медисорб, Производство Медикаментов, Валеант, Озон, Биоком, Российский кардиологический научно-производственный комплекс, Вектор Фарм |
Циталопрам | АЛСИ Фарма |
Эйсипи | ВероФарм |
Эсциталопрам | Березовский фармацевтический завод |
Примерная цена препаратов
Название | Цена, от |
Адепресс | 595 руб. |
Азафен | 25 руб. |
Амитриптилин | 25 руб. |
Анафранил | 331 руб. |
Асентра | 732 руб. |
Афобазол | 358 руб. |
Вальдоксан | 925 руб. |
Гептор | 979 руб. |
Деприм | 226 руб. |
Золофт | 489 руб. |
Иксел | 1623 руб. |
Каликста | 1102 руб. |
Кломипрамин | 224 руб. |
Ленуксин | 613 руб. |
Леривон | 1060 руб. |
Мелипрамин | 380 руб. |
Миратазапин | 619 руб. |
Паксил | 728 руб. |
Пароксетин | 347 руб. |
Пиразидол | 171 руб. |
Плизил | 397 руб. |
Разагилин | 5793 руб. |
Рексетин | 789 руб. |
Ремерон | 1364 руб. |
Селектра | 953 руб. |
Серената | 1127 руб. |
Серлифт | 572 руб. |
Сиозам | 364 руб. |
Стимулотон | 422 руб. |
Торин | 597 руб. |
Триттико | 666 руб. |
Феварин | 761 руб. |
Флуоксетин | 31 руб. |
Ципрамил | 1910 руб. |
Ципралекс | 1048 руб. |
Циталопрам | 386 руб. |
Эйсипи | 439 руб. |
Элицея | 597 руб. |
Эсциталопрам | 307 руб. |
На чтение 9 мин. Опубликовано 16.08.2019
Трициклические антидепрессанты (ТЦА) были разработаны в 1950-х годах как способ лечения депрессии с помощью химических соединений. Эти препараты известны своей специфической химической структурой, состоящей из трех колец атомов, поэтому их называют трициклическими. Трициклики были разработаны после того, как исследователи начали изучать производные первого типичного антипсихотического препарата Торазин (Аминазин). Эксперименты привели к разработке первого трициклического антидепрессанта – Имипрамин .
Первоначально Имипрамин не предназначался для лечения депрессивных симптомов, но вызывал манию. Это навело исследователей на мысль, что он может иметь некоторые антидепрессивные эффекты. При тестировании было установлено, что Имипрамин дает сильный антидепрессивный ответ среди людей с депрессией. Это привело к производству нового класса антидепрессантных препаратов — Трициклические антидепрессанты (ТЦА).
ТЦА стали широко применяться для лечения депрессии и считались очень эффективными. В те времена, когда были одобрены ТЦА, они рассматривались как вариант лечения первой линии. В наши дни они все еще используются для лечения депрессии, но рассматриваются как препараты второй линии. После и .
Многие по-прежнему считают их высокоэффективными, но врачи и пациенты предпочитают новые лекарства, поскольку они имеют меньше побочных эффектов и считаются более безопасными. ТЦА обычно назначаются в качестве альтернативы лечения перед применением .
Трициклические антидепрессанты список
Ниже приведены несколько списков ТЦА, сгруппированных по принципу их функционирования. Хотя некоторые ТЦА одинаково влияют на и , другие в большей степени влияют на один из них. Кроме того, есть и другие, которые в не влияют ни на один из нейротрансмиттеров. Они перечислены как «атипичные» ТЦА.
Сбалансированные ТЦА: Серотонин и Норадреналин
Ниже приведен список трициклических антидепрессантов, которые воздействуют на серотонин и норадреналин в одинаковой степени.
Амитриптилин (Амизол, Эливел) . Это наиболее часто используемый ТЦА. Создан компанией Merck в 1961 году. Помимо воздействия на , он также влияет на рецепторы Альфа-1 и ацетилхолиновые рецепторы.
Амитриптилоксид (Амиоксид, Амбивалон, Эквилибрин) . Амитриптилоксид появился в Европе в 1970-х годах. Он действует подобно Амитриптилину, поскольку является его метаболитом. Однако, он работает быстрее и с меньшим количеством побочных эффектов.
Бутриптилин (Эвадин) . Бутриптилин появился в Европе в 1974 году. Он очень похож на Амитриптилин, но имеет значительно меньше побочных эффектов и противопоказаний. Он действует как мощный антигистаминный и антихолинергический препарат, а также является умеренным агонистом рецептора Alpha-1 и рецептора 5-HT2. На серотонин он влияет в очень малой степени.
Досулепин (Протиаден) . Используется главным образом в Австралии, Новой Зеландии и Южной Африке. Помимо воздействия на серотонин и норадреналин, он также обладает антихолинергическими и антигистаминными свойствами и блокирует рецептор Альфа-1.
Доксепин (Синекван, Спектра) . Используется во всем мире для лечения большой депрессии, тревожных расстройств и бессонницы. Он также считается препаратом, который можно использовать для лечения крапивницы и сильного зуда.
Мелитрацен (Адаптол) . Используется во всей Европе и Японии для лечения депрессивных и тревожных расстройств. Метод действия аналогичен препаратам Имипрамин и Амитриптилин. Работает быстрее и обладает меньшими побочными эффектами.
Нитроксазепин (Синтамил) . Продавался в Индии для лечения депрессии в 1982 году. Как и многие другие ТЦА, он также может быть использован для лечения детских ночных недержаний. Аналогичен препарату Имипрамин, но имеет меньше побочных эффектов (в частности, антихолинергических).
Ноксиптилин (Агедал, Элронон) . Сочетает в себе Ноксиптилин и Дибензоксин. Первоначально он был выпущен в 1970-х годах в Европе и считался одним из самых эффективных ТЦА.
Пропизепин (Вагран) . Выпущен во Франции в 1970-х годах. Документов по фармакологии этого препарата выпущено не так много.
Трициклические антидепрессанты, воздействующие на серотонин
Ниже приведен список ТЦА, которые увеличивают серотонин в значительной степени по сравнению с норадреналином.
Кломипрамин (Анафранил, Клофранил) . Разработан в 1960-х годах и является производным от первого ТЦА Имипрамин. Он препятствует обратному захвату серотонина в 200 раз больше, чем норадреналина. В дополнение к этому, он также действует как антагонист на рецепторе H1-гистамина, адренергическом рецепторе Альфа-1 и различных рецепторах ацетилхолина.
Диметакрин (Истонил) . Используется для лечения большой депрессии во всей Европе. Ранее он использовался в Японии. Обладает меньшей эффективностью в сравнении с Имипрамином. Редко применяется в связи с воздействием на печень.
Имипрамин (Депринол, Тофранил, Имизин) . Это первый обнаруженный ТЦА, который применяется с 1950-х годов. Используется для лечения депрессии, но в некоторых случаях назначается для при ночном недержании из-за его способности уменьшать дельта-волны мозга во время сна. Хотя этот препарат обладает очень сильными свойствами ингибирования обратного захвата серотонина, он оказывает влияние на ряд других нейротрансмиттеров, включая: норадреналин, (в очень небольшой степени на рецепторы D1 и D2), ацетилхолин (антихолинергический), адреналин (антагонист) и гистамин (антагонист).
Имипраминоксид (Элепсин) . Создан в 1960-х годах и используется в Европе. Помимо влиянию на серотонин, он также воздействует на адреналин, гистамин и ацетилхолиновые рецепторы в качестве антагониста. Действует аналогично Имипрамину в связи с тем, что является метаболитом и имеет схожую структуру. Однако, Имипраминоксид работает быстрее и с меньшим количеством побочных эффектов.
Пипофезин (Азафен) . Одобрен для лечения депрессии в 1960-х годах и используется в России. Этот препарат также обладает антигистаминными свойствами из-за того, что многие испытывают седативное воздействие в качестве побочного эффекта. Кроме того, он обладает антихолинергическим и адренергическим действием.
Трициклические антидепрессанты, воздействующие на норадреналин
Это ТЦА, которые больше влияют на норадреналин, чем на серотонин. Многие из них являются более стимулирующими, что также может усилить тревогу. Они подойдут для людей с более низким уровнем эмоционального возбуждения.
Демексиптилин (Депарон, Тиноран) . Применяется во Франции. Действует аналогично более широко документированному препарату Дезипрамин.
Дезипрамин (Норпрамин, Петилил) . Используется для лечения большой депрессии, но был признан полезным для лечения нейропатической боли и при некоторых симптомах СДВГ. Дезипрамин связан с повышенным риском развития рака молочной железы у женщин и считается генотоксичным. В его составе содержится активный метаболит препарата Имипрамин.
Дибензепин (Новерил) . Доступен только в европейских странах. Действует в первую очередь как ингибитор обратного захвата норадреналина, но также обладает значительными антигистаминными свойствами. Считается, что он похож на Имипрамин, но с меньшим количеством побочных эффектов и аналогичной степенью эффективности.
Лофепрамин (Гаманил) . Введен в 1983 году. Является относительно слабым антагонистом рецепторов ацетилхолина. Считается, что он менее успокаивающий и безопаснее, чем другие ТЦА.
Метапрамин (Продастен) . Появился во Франции в середине 1980-х годов. Оказывает незначительное влияние в качестве антагониста рецепторов NMDA. Этот препарат также действует как анальгетик, поэтому некоторые врачи могут прописать его для обезболивания. Он не обладает антихолинергическими свойствами, как другие TЦA.
Нортриптилин (Памелор) . Это второе поколение TCA, используемое при депрессии, а иногда и при детском ночном недержании. Благодаря своим стимулирующим свойствам иногда используется для лечения хронической усталости, нейропатической боли и СДВГ.
Протриптилин (Вивактил) . Используется для лечения депрессии, а также СДВГ. Этот препарат известен своим стимулирующим действием и, как правило, способствует бодрости, поэтому в некоторых случаях используется при нарколепсии.
Атипичные трициклические антидепрессанты
Атипичные ТЦА работают иначе, чем большинство, и обладают уникальными свойствами. В отличие от других ТЦА, которые фокусируются преимущественно на норадреналине, серотонине или их комбинации, эти препараты могут воздействовать на рецепторы 5-HT2, дофамин, рецепторы Сигма-1 или глутаматные рецепторы.
Аминептин (Сурвектор) . Разработан в 1960-х годах и одобрен в 1978 году во Франции. В связи с его эйфорическим стимулирующим действием люди начали использовать его для развлечения и злоупотреблять им. В 1999 году, после появления сообщений о повреждении печени, препарат был изъят из продажи.
Иприндол (Прондол, Галатур, Тертран) . Используется в Европе с 1967 года. Действует в первую очередь как антагонист рецепторов 5-HT2 с минимальным воздействием на серотонин и норадреналин.
Опипрамол (Прамолон, Инсидон) . Используется в различных европейских странах для лечения тревожных расстройств, а также депрессий в связи с его сильным анксиолитическим и транквилизирующим действием. Опипрамол действует в первую очередь как агонист рецепторов Сигма-1 и в меньшей степени как агонист рецепторов Сигма-2. По сравнению с СИОЗС и СИОЗСН, данный препарат обладает меньшим количеством побочных эффектов.
Квинупрамин (Кинуприл, Адеприм) . Используется в Европе. Действует в первую очередь как антагонист рецепторов ацетилхолина, а также как антагонист гистаминов на рецепторе H1. Влияет на рецептор 5-HT2 как умеренный антагонист.
Тианептин (Коаксил, Стаблон) . Разработан в 1960-х годах и используется для лечения депрессии, но в некоторых случаях назначается для лечения синдрома раздраженного кишечника. Тианептин воздействует как на активность глутаматных рецепторов AMPA и NMDA, так и на . Исследователи также отметили, что он функционирует как агонист на мю- и на дельта-опиоидном рецепторе.
Тримипрамин (Герфонал, Сурмонтил) . Используется для лечения депрессии в качестве антагониста рецепторов 5-HT2 и антагониста рецепторов Н1. Он известен своим очень успокаивающим действием, и в некоторых случаях этот препарат хорошо подходит для лечения бессонницы и тревоги. Он считается уникальным в том, что это единственное лекарство, которое не влияет на стадии сна.
Заключение
Сейчас обсуждается вопрос о том, заслуживают ли трициклические антидепрессанты классификации в качестве лечения депрессии второй линии. Считается, что СИОЗС, СИОЗСН и новые атипичные антидепрессанты являются наиболее безопасными, дают наименьшее количество побочных эффектов и более эффективны, чем ТЦА. Однако многие люди не реагируют на эти классы препаратов, и для них трициклический класс может быть идеальным вариантом.
Существуют некоторые свидетельства того, что трициклики могут лучше лечить людей, которые имеют значительные меланхолические особенности, связанные с депрессией. Класс трициклические антидепрессанты часто тестируется только тогда, когда пациент не испытал никакого улучшения депрессивных симптомов от более новых классов лекарств. Если предположить, что человек может переносить начальные побочные эффекты, ТЦА могут быть очень эффективными в качестве антидепрессантов.
Следует отметить, что эти препараты иногда также используются при состояниях, отличных от депрессии, например: СДВГ, хроническая боль, бессонница и ночной энурез.
Трициклические антидепрессанты (ТЦА) – классические психотропные препараты для лечения различных расстройств депрессивного характера, хронических болей.
Трициклические антидепрессанты – лекарственные средства первого поколения, поэтому часто их называют «старые антидепрессанты». Назначаются они при тяжелых стационарных депрессиях, поэтому иногда их называют «большими».
Чем ближе депрессия к классическому варианту, тем выше эффект ТЦА. Положительный результат в таких случаях достигается у 60 – 80 % больных.
Трициклические антидепрессанты: что это такое?
Термин «трициклические антидепрессанты» указывает на общую химическую структуру препаратов: три соединенных вместе кольца в молекуле.
Механизм действия трициклических не ясен до конца. Большинство лекарственных средств оказывают прямое действие на несколько нейронов. В исследованиях установлено, что они влияют на обратный захват серотонина и норадреналина в мозге, в различной степени блокируют переносчики, который осуществляют захват других нейронов.
Термин устарел, так как не все лекарства этой группы имеют трициклическую структуру. Однако именно химическое строение ТЦА предопределяет целый ряд фармакологических эффектов, которые не имеют отношения к желаемому терапевтическому действию.
Препараты группы ТЦА блокируют мускароновые ацетилхолиновые, дофаминовые, серотониновые, гистаминовые рецепторы, альфа-адренорецепторы, сигма-рецепторы в головном мозге и периферических тканях. Также лекарства подавляют обратный захват катехоламинов в нервных окончаниях. Поэтому трициклические антидепрессанты развивают ряд побочных эффектов:
- сухость во рту;
- нечеткость зрения;
- задержка мочеиспускания;
- тахикардия;
- повышение массы тела;
- сонливость;
- снижение артериального давления;
- головокружение;
- ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, затруднение интеллектуальной деятельности;
- нарушение половой функции у мужчин;
- снижение секреции бронхиальных желез;
- угнетение кроветворения;
- судороги;
- опасность передозировки;
- , нарушение проводимости сердца, остановка сердца.
Основная причина высокого летального исхода при передозировке ТЦА – блокировка сердечной проводимости – кардиотоксический эффект. Это создает серьезный риск для больного депрессией, имеющего суицидальные намерения.
ТЦА – первые неизбирательные (неселективные) антидепрессанты. Они были предназначены для эффективной терапии больных в условиях стационара. Многочисленные побочные эффекты затрудняют лечение пациентов в амбулаторных условиях.
Список препаратов для людей
Внутри класса трициклических антидепрессантов выделяют два подкласса, различающиеся особенностями химического строения:
- третичные амины;
- вторичные амины.
Третичные амины отличаются сильной седативной и противотревожной активностью, имеют сильное противодепрессивное действие, но и ярче проявляют выраженные побочные эффекты.
Список препаратов – представителей третичных аминов:
- имипрамин (Мелипрамин, Имизин, Тофранил);
- амитриптилин (Амитриптилин, Триптизол, Саротен ретард);
- кломипрамин (Анафранил, Клофранил, Гидифен);
- тримипрамин (Герфонал);
- доксепин (Синекван);
- дотиепин (Досулепин).
Эти лекарственные средства наиболее сбалансировано влияют на обратный захват серотонина и норадреналина.
У вторичных аминов ярче выражена стимулирующая активность. Они имеют меньший седативный эффект, лучше переносятся. Но и противотревожное действие, антидепрессивная активность этих ТЦА меньше.
Список препаратов – представителей вторичных аминов:
- дезипрамин,
- нортриптилин,
- протриптилин.
Эти лекарства активнее подавляют (ингибируют) обратный захват норадреналина, практически не воздействуя на обратный захват серотонина.
При выборе антидепрессанта помимо основного его действия учитывается его дополнительный психотропный эффект, который может быть седативным или активизирующим. При этом он может наблюдаться уже в первые дни приема, хотя основное действие развивается значительно позже.
Дополнительные эффекты трициклических антидепрессантов указаны в Таблице 1.
Таблица 1
Лекарства, обладающие выраженным стимулирующим действием, могут вызывать нарушения сна, усиление тревоги и беспокойства, иногда провоцируют усиление бреда и галлюцинаций.
Седативные антидепрессанты назначаются при тревожных состояниях. Их можно использовать в качестве снотворных средств. Но при амбулаторном лечении они вызывают сонливость, заторможенность. Эти лекарства указывают принимать во второй половине дня.
Амитриптилин и имипрамин – наиболее мощные препараты. Антидепрессивное действие этих лекарственных средств развивается медленно: повышение настроения и исчезновение идей самообвинения происходит примерно через 10 – 14 дней от начала лечения.
Амитриптилин назначают как препарат выбора для профилактической терапии мигрени, головной боли напряжения, при терапии хронических болей в спине.
В первые дни после приема препаратов более выражены дополнительные эффекты. Для амитриптилина характерно выраженное седативное, противотревожное, снотворное действие, для имипрамина – активизирующее, растормаживающее.
Побочное действие, связанное с нарушением сердечного ритма, ограничивает прием препаратов ТЦА лицам старше 40 лет, особенно при ишемической болезни сердца, закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы. Исключение составляют азафен и герфонал, применение которых считается довольно безопасным в любом возрасте.
В десятку самых «назначаемых» антидепрессантов входят три препарата группы ТЦА:
- имипрамин,
- амитриптилин,
- кломипрамин.
Трициклические антидепрессанты в прошлом были препаратами первой линии для лечения и тревожных расстройств. Сейчас они используются реже. Но связано это не с тем, что ТЦА менее эффективны, а с тем, что новые лекарства более безопасны. Трициклические антидепрессанты по-прежнему считаются высокоэффективными средствами для лечения тяжелых форм депрессии.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Что за лекарства антидепрессанты?
Антидепрессантами называют группу фармакологических препаратов, воздействующих на центральную нервную систему и устраняющих причину и симптомы депрессии . В некоторых случаях эти лекарства применяются и для лечения других заболеваний, однако их эффективность при этом значительно снижается.Основное действие антидепрессантов заключается в изменении уровня серотонина , дофамина и норадреналина в клетках центральной нервной системы. У больных с депрессией они устраняют апатию, стимулируют интерес к физической и интеллектуальной деятельности, поднимают настроение в целом. Следует отметить, что у людей, которые не страдают депрессией, этот эффект может не ощущаться.
Какая разница между транквилизаторами и антидепрессантами?
Транквилизаторы и антидепрессанты являются различными фармакологическими группами, так как эти препараты по-разному воздействуют на центральную нервную систему (ЦНС ). Практически все транквилизаторы обладают выраженным успокаивающим (седативным ) действием. Они могут вызывать сонливость , апатию, угнетать физическую активность. Их основной задачей является снятие психомоторного возбуждения, если пациент чрезмерно активен или агрессивен.Антидепрессанты же сочетают довольно широкий спектр лечебных эффектов. Лишь некоторые препараты этой группы дают эффекты более или менее схожие с действием транквилизаторов. В основном же, они снимают симптомы и устраняют причины депрессии - активизируют эмоциональную сферу, поднимают внутреннюю мотивацию, придают силы (в психологическом аспекте ).
Кроме того, антидепрессанты и транквилизаторы имеют различную химическую структуру, взаимодействуют с разными медиаторами и другими веществами в организме. При некоторых патологиях врачи могут назначать параллельный прием препаратов из этих двух групп.
Можно ли купить антидепрессанты в аптеке без рецепта и назначения врача?
Существует ряд антидепрессантов, которые обладают меньшим количеством побочных эффектов. Большинство этих препаратов дает также более слабый лечебный эффект. В комплексе их действие считается более «мягким», поэтому во многих государствах их разрешается отпускать в аптеке без предъявления рецепта от врача.Следует отметить, что даже эти препараты, находящиеся, в принципе, в свободном доступе, не стоит употреблять для активного самолечения. Проблема заключается не в прямом вреде от этих антидепрессантов, а в непредвиденных ситуациях, которые могут возникнуть в редких случаях.
Определенный риск самостоятельного применения любых антидепрессантов существует по следующим причинам:
- Возможность аллергической реакции. Практически любой препарат может стать причиной аллергической реакции. Зависит это от индивидуальных особенностей организма пациента, и предсказать заранее такое осложнение не сможет ни один специалист. Если у пациента имеется предрасположенность к аллергиям (на другие вещества ), лучше предупредить об этом лечащего врача и не принимать какие-либо новые препараты самостоятельно.
- Возможность ошибки в диагностике. Не всегда пациент может правильно диагностировать проблему. Особенно сложно это сделать в случае психических и эмоциональных нарушений. Если диагноз изначально был поставлен неверно, антидепрессанты могут не только не оказать лечебного эффекта, но и усугубить проблему. Именно поэтому лучше принимать любой препарат после консультации со специалистом.
- Возможность лекарственных взаимодействий. Как правило, в инструкции к конкретному препарату производитель указывает различные нежелательные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Однако каждое лекарство имеет множество торговых наименований, а пациенты часто не углубляются в подробности. Из-за этого «безобидный» антидепрессант, продававшийся без рецепта, может нанести вред здоровью в сочетании с другим лекарством, которое принимает пациент. В случае же консультации у квалифицированного специалиста этот риск сводится к минимуму.
Какой врач выписывает рецепт на антидепрессанты?
В принципе, основными профильными врачами, которые в своей практике часто назначают антидепрессанты, являются психиатры (записаться ) и неврологи (записаться ) . Именно эти специалисты наиболее тесно связаны с нарушениями в работе центральной нервной системы (как структурными, так и функциональными ). Кроме того, другие врачи обычно направляют к ним больных с депрессией или подобными расстройствами.При необходимости антидепрессанты могут быть назначены и другими специалистами. Обычно это врачи скорой помощи, терапевты (записаться ) , семейные врачи и др. Следует отметить, что обычно они назначают более слабые препараты, для приобретения которых не нужен рецепт. Однако юридически любой врач с действующей лицензией имеет право выписать пациенту рецепт и на более сильнодействующий препарат. При этом он берет на себя ответственность за ознакомление больного с правилами приема и за возможные последствия.
Какие есть «запрещенные» и «разрешенные» (безрецептурные ) антидепрессанты?
Антидепрессанты, как и все медицинские препараты, в принципе, можно разделить на две большие группы. Это «разрешенные» лекарства, которые может свободно приобрести в аптеке любой желающий, и условно «запрещенные», которые продают по рецепту врача.В каждой стране список разрешенных и запрещенных препаратов несколько отличается. Зависит это от политики в отношении здравоохранения, действующего законодательства, распространенности наркотических и полунаркотических препаратов.
Антидепрессанты, разрешенные к продаже без рецепта, как правило, имеют более слабое действие. Они не обладают таким широким спектром побочных эффектов и практически не могут нанести серьезный вред здоровью пациента. Однако и эффективность этих препаратов при серьезных депрессиях очень низкая.
К безрецептурным антидепрессантам в большинстве стран относятся следующие препараты:
- прозак;
- зибан;
- мапротилин;
- деприм и др.
Условно «запрещенные» антидепрессанты называются так из-за того, что их распространение ограничено законодательством. Отчасти это сделано для безопасности самих пациентов. Данные препараты обладают большим количеством побочных эффектов, и их самостоятельное применение может нанести серьезный вред здоровью. Также некоторые препараты данной группы могут быть приравнены к наркотическим средствам и вызвать привыкание. В связи с этим рецепт на них выписывает специалист, который перед этим убедится в том, что пациенту действительно нужно это лекарство.
К «запрещенным» антидепрессантом с более сильным действием относятся следующие препараты:
- имипрамин;
- мапротилин;
- анафранил и др.
Классификация антидепрессантов
Классификация антидепрессантов является весьма сложной задачей, так как здесь можно брать за основу различные критерии (химическая структура, механизм действия и др. ). В настоящее время принято различать две основные группы этих препаратов. Первая влияет на захват нейромедиаторов между мембранами нервных клеток. Вторая нейтрализует действие фермента , который освобождает рецепторы. На практике препараты двух этих групп используются практически в равной степени. Следует также отметить, что подобное разделение весьма условно, так как каждый представитель любой из этих групп имеет свои особенности. Именно поэтому подавляющее большинство антидепрессантов выписывает специалист, знакомый с тонкостями действия каждого препарата.Химические и фармакологические группы антидепрессантов
С практической точки зрения наиболее удобна классификация антидепрессантов, основанная на химической структуре препарата в сочетании с механизмом действия. В большинстве стран специалисты руководствуются именно этими критериями. Они позволяют по необходимости заменять непереносимый или неэффективный препарат другим, наиболее близким по действию.Выделяют следующие группы антидепрессантов по химической структуре:
- Трициклические. В химической структуре трициклических антидепрессантов присутствуют так называемые «кольца» или «циклы». Это группы атомов, объединенные в замкнутую цепь, которые во многом определяют свойства препарата.
- Тетрациклические. В структуре тетрациклических антидепрессантов присутствует четыре цикла. В этой группе значительно меньше препаратов, чем в трициклической.
- Другая структура. В данную группу для удобства отнесли вещества, не имеющие в своей химической структуре циклов (колец ), но обладающие схожим воздействием на ЦНС.
Трициклические антидепрессанты
Трициклические антидепрессанты относятся к первому поколению антидепрессантов и используются в медицинской практике на протяжении нескольких десятилетий. В химической структуре этих веществ общими являются три соединенных между собой «кольца» или цикла. Препараты данной группы являются неселективными ингибиторами обратного захвата ряда веществ в центральной нервной системе. Их прием устраняет тревогу, страх или подавленность, а также вызывает общий «подъем» настроения. В настоящее время трициклические антидепрессанты по-прежнему используются достаточно широко при многих психических расстройствах . Основным минусом данной группы является большое количество побочных эффектов. Это объясняется как раз неизбирательным воздействием на различные процессы в головном мозге .Наиболее распространены следующие представители группы трициклических антидепрессантов:
- амитриптилин;
- имипрамин;
- кломипрамин;
- тримипрамин;
- нортриптилин и др.
Тетрациклические антидепрессанты (антидепрессанты первого поколения )
Данная группа представлена веществами, которые в составе молекулы имеют четыре «кольца» атомов. В медицинской практике они используются значительно реже, нежели трициклические антидепрессанты.Наиболее распространенными представителями тетрациклических антидепрессантов являются:
- миансерин;
- миртазапин;
- пирлиндол и др.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС )
СИОЗС – одна из самых распространенных и востребованных групп антидепрессантов в современной медицинской практике. Механизм действия данных препаратов сводится к избирательному блокированию определенных ферментов в центральной нервной системе (ЦНС ). Это позволяет добиваться желаемого лечебного эффекта с большей точностью. Также снижается риск различных побочных эффектов от использования препаратов. Данная группа включает ингибиторы обратного захвата серотонина, но, в принципе, для каждого нейромедиатора (вещества – передатчика ) в нервной системе найдены свои препараты. Подбирает лекарство специалист, который может точно поставить диагноз и определить нарушения в работе ЦНС.Для различных нейромедиаторов существуют следующие ингибиторы обратного захвата:
- Серотонин – ципралекс , флувоксамин и др.
- Норадреналин – нортриптилин, мапротилин и др.
- Дофамин – диклофензин.
Чем отличаются между собой антидепрессанты различных групп?
Антидепрессанты, как и большинство других препаратов, разделены на фармакологические группы, которые имеют некоторые характерные отличия. Это необходимо для удобства практического применения препаратов в лечении. Химическое строение молекул при этом чаще всего имеет второстепенное значение. Основным критерием является механизм действия лекарства.Антидепрессанты различных групп имеют следующие отличия:
- Механизм действия. Каждая группа антидепрессантов имеет различный механизм действия. Препараты разных групп взаимодействуют с разными веществами в ЦНС, что в итоге приводит к схожему эффекту от приема препарата. То есть действие лекарств похоже, но цепочка биохимических реакций, которые происходят в организме, сильно отличается.
- Сила действия препарата. Сила действия препарата определяется тем, насколько эффективным является блокирование ферментов в ЦНС. Существуют более сильные антидепрессанты, которые дают выраженный и стабильный эффект. Они, как правило, отпускаются по рецепту из-за риска сильных побочных эффектов. Препараты с более слабым эффектом можно приобрести в аптеке самостоятельно.
- Преобразования препарата в организме. Совокупность химических превращений, которые претерпевает молекула препарата в организме, называется фармакодинамикой или метаболизмом препарата. В этом отношении практически каждый препарат имеет свои особенности. Например, длительность блокирования какого-либо фермента может быть различной. Соответственно, действие одного препарата будет длиться долго (до суток ), а другого – всего несколько часов. Это определяет режим приема. Также существует время выведения препарата из организма после приема. Одни вещества выводятся естественным путем быстро, другие – могут накапливаться за время курса лечения. Это следует учитывать при выборе лекарства. Важен также сам механизм выведения препарата. Если вещество в итоге выводится с мочой через почки , а у пациента имеется почечная недостаточность (затруднена фильтрация крови и образование мочи ), то препарат будет накапливаться в организме, и риск серьезных осложнений сильно повышается.
- Побочные эффекты. В зависимости от особенностей действия конкретного антидепрессанта на организм, он может вызывать различные побочные эффекты. Специалистам важно их знать, чтобы вовремя заметить их симптомы и предпринять необходимые меры.
- Взаимодействие с другими препаратами. Препараты в организме человека взаимодействуют с различными веществами. Одновременный прием нескольких лекарств может усилить или ослабить их действие, а иногда и дать другие, непредсказуемые эффекты. В инструкции к каждому из антидепрессантов производители обычно указывают, с какими препаратами может взаимодействовать данное вещество.
- Возможность развития аллергической реакции. Каждый антидепрессант имеет свою химическую структуру. Аллергическая реакция у пациента может быть практически на любое лекарство (с разной вероятностью ). При появлении аллергии на один препарат нужно обратиться к врачу и сменить его на другое средство, отличающееся по химической структуре, но схожее по лечебному эффекту.
- Химическое строение молекулы. Химическое строение молекулы предопределяет свойства любого препарата. Именно из-за этого каждый антидепрессант обладает своими преимуществами и недостатками. Кроме того, особенности химического строения лежат в основе классификации антидепрессантов.
Существуют ли натуральные антидепрессанты (природные травы )?
В народной медицине не так много рецептов, которые могли бы оказать реальную помощь в борьбе с депрессиями. Во многом это объясняется сложностью процессов, которые протекают в центральной нервной системе. Если антидепрессанты действую выборочно, влияя на те или иные вещества (нейромедиаторы, ферменты и др. ), то их природные аналоги подобной избирательностью не обладают. Их эффект будет значительно слабее, а вероятность побочных эффектов возрастает (ни отвары, ни настои не позволяют выделить только действующее вещество из того или иного растения ). Именно поэтому при выраженной депрессии и других серьезных психиатрических заболеваниях рекомендуют, прежде всего, обращаться к специалисту, и с его согласия начинать прием народных средств . Чаще всего их придется комбинировать с теми или иными фармакологическими препаратами.Слабым эффектом, схожим с действием антидепрессантов, обладают следующие травы:
- Корневище заманихи. Измельченное корневище заливают медицинским спиртом (70% раствор этилового спирта ) в соотношении 1 к 10 и настаивают несколько часов. Настой принимают по 1 чайной ложке 2 раза в день.
- Цветки астры ромашковой. На 1 столовую ложку сушеных цветков необходимо 200 мл кипятка. Настаивание длится не менее 4 часов. Полученное средство принимают по 1 столовой ложке 3 раза в день.
- Горец птичий. 3 – 5 грамм сушеного горца заливают 2 стаканами кипяченой воды и настаивают, пока вода не охладится самостоятельно до комнатной температуры. Настой пьют по полстакана перед едой (3 раза в день ).
- Аралия маньчжурская. Измельченные корни аралии заливают медицинским спиртом в соотношении 1 к 5 и настаивают 24 часа. Полученную настойку принимают по 10 капель 2 – 3 раза в день, разбавляя в кипяченой воде.
- Корень женьшеня. Сушеный корень женьшеня измельчают и заливают спиртовым раствором (50 – 60% ) в соотношении 1 к 10. Смесь настаивают в течение 2 – 3 дней в закрытом сосуде. Полученную настойку пьют по 10 – 15 капель 2 раза в день.
Свойства и действие антидепрессантов
Антидепрессанты, как отдельная фармакологическая группа, имеют определенные общие свойства. Прежде всего, это касается преимущественного воздействия на ЦНС. Любой антидепрессант влияет на передачу нервных импульсов в головном мозге, а его действие на другие органы и системы будет второстепенным. В остальном же большинство препаратов данной группы имеет свои особенности. Так, например, из антидепрессантов можно выделить препараты, дающие снотворный или, наоборот, бодрящий эффект. Побочные же эффекты могут затрагивать практически любые органы или системы. Это объясняется тем, что головной мозг, так или иначе, регулирует жизнедеятельность всего организма, и любые изменения в его работе неизбежно отразятся на организме в целом.Механизм действия антидепрессантов
Чтобы лучше понять механизм действия антидепрессантов, нужно представить себе в общих чертах принцип работы центральной нервной системы человека. Мозг состоит из множества нервных клеток, нейронов, которые выполняют наиболее важные функции. Нейроны имеют большое количество различных отростков, которыми соединяются с другими нервными клетками. В результате образуется своеобразная сеть из клеточных контактов. Поступающие в головной мозг импульсы распределяются в этой сети определенным образом, и мозг реагирует на полученную информацию. Каждая часть головного мозга отвечает за регулировку определенных процессов в организме. Депрессия, а также различные нервные и психические расстройства, являются, прежде всего, следствием возбуждения определенных отделов головного мозга. Антидепрессанты влияют на места соединения нервных клеток, ускоряя или замедляя передачу нервных импульсов различными способами (зависит от конкретного препарата ).Передача нервного импульса в головном мозге происходит следующим образом:
- Импульс формируется в нервной клетке в результате химических взаимодействий и идет по одному из отростков к месту соединения с другой нервной клеткой.
- Место соединения двух нервных клеток называется синапсом . Здесь на очень близком расстоянии расположены две клеточные мембраны. Зазор между ними называется синаптической щелью.
- Нервный импульс доходит до пресинаптической мембраны (клетки, которая импульс передает ). Здесь располагаются пузырьки со специальным веществом - нейромедиатором.
- Вследствие возбуждения активируются ферменты, которые приводят к выделению медиатора из пузырьков и его попаданию в синаптическую щель.
- В синаптической щели молекулы нейромедиатора взаимодействуют с рецепторами на постсинаптической мембране (мембране клетки, «принимающей» импульс ). В результате происходит химическая реакция, и возникает нервный импульс, который передается по клетке.
- Молекулы медиатора, осуществившие передачу импульса между клетками, захватываются обратно специальными рецепторами и концентрируются в пузырьках либо разрушаются в синаптической щели.
Молекулы антидепрессантов взаимодействуют с определенными рецепторами, медиаторами или ферментами, и влияют на механизм передачи импульсов в целом. Таким образом, происходит возбуждение или торможение процессов в различных отделах мозга.
Какие побочные эффекты есть у антидепрессантов?
Подавляющее большинство антидепрессантов имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов, которые сильно ограничивают применение этих препаратов. Чаще всего подобные явления возникают из-за параллельного воздействия лекарства на рецепторы в периферической нервной системе. Это сказывается на работе многих внутренних органов. Однако существуют и другие механизмы развития побочных эффектов.Побочные эффекты от приема антидепрессантов можно разделить на следующие группы:
- Зависимые от дозы. Данная группа побочных эффектов включает проблемы, которые возникают при превышении терапевтической (лечебной ) дозы. Они есть у всех без исключения лекарств. Многие из таких побочных эффектов можно трактовать как признаки передозировки. В случае трициклических антидепрессантов, например, это может быть гипотензивный эффект (понижение артериального давления ). Как правило, все подобные эффекты пропадают при уменьшении дозы.
- Независимые от дозы. Данная группа побочных эффектов появляется, как правило, на фоне длительного лечения. Препарат со схожей структурой и действием влияет на работу определенных клеток или тканей, из-за чего рано или поздно могут возникнуть разнообразные проблемы. Например, при применении трициклических антидепрессантов возможны лейкопения (пониженный уровень лейкоцитов и ослабление иммунитета ), а при лечении серотонинергическими антидепрессантами – воспаление и боли в суставах (артропатии ). В подобных случаях понижение дозы не решит проблему. Рекомендуется прекратить лечение и назначить больному препараты из другой фармакологической группы. Это дает организму время, чтобы немного восстановиться.
- Псевдоаллергические. Эта группа побочных эффектов напоминает распространенные аллергические реакции (крапивница и др. ). Подобные проблемы встречаются достаточно редко, преимущественно на фоне приема серотонинергических антидепрессантов.
Возможные побочные эффекты при приеме антидепрессантов
Затронутые органы или системы | Жалобы и нарушения | Возможные пути решения проблемы |
Сердечно-сосудистая система | Снижение дозы антидепрессанта. При невозможности – препараты для устранения симптомов (на усмотрение кардиолога ). |
|
Нарушения сердечного ритма (на электрокардиограмме ) |
||
Повышение артериального давления (иногда резкое ) |
||
Сильное изменение артериального давления при изменении положения тела (ортостатическая гипотензия ) |
||
Пищеварительная система | Снижение дозы препарата. Изменение режима приема (чаще, но в меньших дозах ), постепенное увеличение дозы в начале лечения. При появлении желтухи рекомендуется прекратить лечение или сменить препарат. |
|
Горький привкус во рту |
||
Кровь и система кроветворения | Повышение или понижение уровня лейкоцитов (соответственно лейкоцитоз или лейкопения ), пониженный уровень тромбоцитов (тромбоцитопения ), повышенный уровень эозинофилов (эозинофилия ). Данные нарушения выявляются при общем анализе крови | Прекращение лечения, смена препарата. |
Центральная нервная система | Вялость и сонливость (в тяжелых случаях и спутанность сознания ) | На усмотрение лечащего врача (психиатра или невролога ) можно уменьшить дозу, прекратить прием препарата или назначить параллельно симптоматическое лечение (соли лития, нейролептики, фенобарбитал , бета-блокаторы – в зависимости от имеющихся симптомов ). |
Нервное возбуждение, повышенная активность |
||
Раздражительность |
||
Крапивница |
||
Припухлость и боли в суставах |
||
Резкое повышение артериального давления (гипертонический криз) | ||
Тошнота и рвота |
||
Нарушения и симптомы общего характера | Снижение полового влечения | |
Нарушения гормонального фона |
||
Ухудшение слуха |
В принципе, если на фоне разового или длительного приема антидепрессантов у пациента начинают появляться какие-либо необычные симптомы, следует обратиться за консультацией к лечащему врачу. Многие из вышеперечисленных побочных эффектов указывают на плохую переносимость препарата. Если не прекратить лечение, у больного могут развиться весьма серьезные повреждения органов или систем, которые потребуют дополнительного лечения.
Также к побочным эффектам многих антидепрессантов можно отнести привыкание, и, как следствие, синдром отмены, который возникает после прекращения лечения. В этих случаях тактика лечения может быть различной. Лечение назначает специалист, который ведет пациента.
Существуют ли антидепрессанты без побочных эффектов?
В принципе, любой фармакологический препарат потенциально может вызывать те или иные побочные эффекты. Среди антидепрессантов, обладающих весьма широким спектром действия, нет препаратов, которые бы идеально подходили всем пациентам. Это объясняется особенностями основного заболевания (антидепрессанты назначают не только при депрессии ) и индивидуальными особенностями организма.Для уменьшения вероятности побочных эффектов при выборе препарата следует обратить внимание на следующие моменты. Во-первых, более новые лекарства («нового поколения» ) обладают узконаправленным воздействием на организм и обычно имеют меньше побочных эффектов. Во-вторых, антидепрессанты, отпускающиеся без рецепта врача, оказывают более слабое воздействие на организм в целом. Именно поэтому они имеются в свободной продаже. Как правило, серьезные побочные эффекты в случае их приема возникают значительно реже.
В идеале же подбор препарата осуществляет лечащий врач. Чтобы избежать серьезных побочных эффектов он проводит ряд анализов и лучше узнает особенности организма конкретного пациента (сопутствующие заболевания, точный диагноз и др. ). Разумеется, и в этом случае стопроцентной гарантии нет. Однако под наблюдением врача всегда можно осуществить замену препарата или подобрать эффективное симптоматическое лечение, которое устранит жалобы и позволит продолжить курс лечения.
Совместимость антидепрессантов с другими препаратами (нейролептики, снотворные, седативные, психотропные и др. )
Одновременный прием нескольких препаратов в медицине является весьма актуальной проблемой. В случае антидепрессантов следует отметить, что они часто используются в рамках комплексной терапии. Это необходимо для достижения более полного и быстрого эффекта при ряде психических расстройств.Весьма актуальны в психиатрии следующие сочетания антидепрессантов:
- Транквилизаторы – при неврозах , психопатиях, реактивных психозах .
- Соли лития или карбамазепин – при аффективных психозах.
- Нейролептики – при шизофрении .
В целом же, сочетание антидепрессантов со многими другими фармакологическими препаратами зачастую дает негативные последствия. Возможно появление неожиданных побочных эффектов или снижение эффективности какого-либо препарата (отсутствует ожидаемый лечебный эффект ). Это объясняется несколькими механизмами.
Негативные сочетания антидепрессантов с рядом лекарственных средств могут быть опасны по следующим причинам:
- Фармакодинамические взаимодействия. В данном случае речь идет о затруднении при усвоении лекарственных веществ. После приема антидепрессанта (в форме таблеток ) активное вещество должно нормально всосаться в кишечнике, попасть в печень , соединиться с белками крови. Прием других фармакологических препаратов может нарушить эту цепочку на любом из этапов. Например, многие лекарственные средства тем или иным образом преобразуются в печени. Прием нескольких препаратов, взаимодействующих с теми же ферментами, может ослабить действие каждого из них в отдельности или вызвать некоторые осложнения со стороны самой печени. Во избежание таких осложнений врач назначает препараты с учетом времени их усвоения, уточняя режим приема.
- Фармакокинетические взаимодействия. В данном случае речь идет о воздействии нескольких препаратов на одну и ту же систему организма (те же клетки-мишени или ферменты ). Антидепрессанты работают на уровне соединений нервов в центральной нервной системе. Прием других препаратов, воздействующих на нервную систему, может усилить их действие или, наоборот, нейтрализовать его. В обоих случаях ожидаемого лечебного эффекта не будет, а риск побочных эффектов сильно возрастет.
Имеют ли антидепрессанты стимулирующий эффект?
В принципе, большинство антидепрессантов в той или иной степени обладают стимулирующим эффектом на ЦНС. Депрессия сама по себе сопровождается состоянием подавленности. Пациент пассивен, так как у него отсутствует желание что-либо делать. Правильно подобранный антидепрессант возвращает желание чем-то заниматься и, таким образом, придает силы.Однако не следует путать стимулирующий эффект от антидепрессантов с эффектом от энергетиков или некоторых наркотических средств. Стимулирующий эффект проявляется больше в эмоциональной и психической сфере. Утомляемость физическая уменьшается вследствие снятия некоторого «психологического блока». Препараты способствуют появлению мотивации и интереса к различным занятиям.
Наибольшим стимулирующим эффектом в этом плане обладают ингибиторы МАО (моноаминоксидазы ). Однако и у них этот эффект развивается постепенно, по мере накопления в организме соответствующих ферментов и медиаторов. Ощутить перемены можно через 1 – 2 недели после начала приема препарата (при условии, что он правильно подобран и принимается в необходимой дозе ).
Имеются также антидепрессанты, обладающие снотворным и успокоительным эффектом. Они стимулируют умственную и эмоциональную активность, но физическое состояние человека меняется мало. К ним относятся, например, амитриптилин, азафен, пиразидол. Таким образом, пациент может не получить ожидаемого результата. Чтобы не ошибиться, лучше заранее проконсультироваться со специалистом, который сможет подробно объяснить, какой эффект ожидает он от лечения тем или иным препаратом.
Имеют ли антидепрессанты обезболивающий эффект?
Основным действием антидепрессантов является избавление пациента от симптомов и признаков депрессии, среди которых сонливость, пассивность, отсутствие мотивации, психическая и эмоциональная подавленность. Ни один из препаратов этой группы не обладает выраженным обезболивающим эффектом в общепринятом понимании. Другими словами, при очевидном источнике острой боли (воспаление, травма и др. ) прием антидепрессантов не облегчит состояние пациента.Тем не менее, некоторые препараты из группы антидепрессантов успешно применяют для борьбы с хроническими болями. Дело в том, что хроническая боль часто сопровождает длительные депрессивные состояния. Психические нарушения не являются единственным источником боли, но вполне могут ее усиливать и, тем самым, сильно ухудшать состояние пациента. Специалисты заметили, что ряд антидепрессантов может облегчать подобные хронические боли. В данном случае речь идет скорее об уменьшении восприятия боли, чем об обезболивающем эффекте.
При лечении хронических болевых синдромов можно использовать следующие антидепрессанты:
- венлафаксин;
- амитриптилин;
- кломипрамин;
- дезипрамин.