Дексаметазон инструкция по применению в ампулах противопоказания. Инструкция по применению дексаметазон (dexamethason) раствор
Состав Дексаметазона в ампулах : Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.
Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.
Капли для глаз Дексаметазон : Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), трилон Б, вода д/и.
Форма выпуска
- Глазные капли Дексаметазон 0,1% (код АТХ S01BA01; флаконы 5 и 10 мл).
- Таблетки 0,5 мг (упаковка №50).
- Инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).
Фармакологическое действие
Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической , противовоспалительной , иммунодепрессивной , десенсибилизирующей , антитоксической , противошоковой активностью . Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Глазные капли с дексаметазоном оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.
м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.
Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:
- нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
- снижению проницаемости капилляров;
- стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
- угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
- инволюции лимфоидной ткани;
- ускорению катаболизма белков;
- снижению утилизации глюкозы;
- усилению глюконеогенеза в печени;
- уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
- задержке Na и воды;
- задержке секреции АКТГ.
После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.
Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином ) — примерно 77%.
Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.
В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.
Показания к применению
Для чего назначают Дексаметазон в уколах и таблетках?
Показаниями к применению Дексаметазона являются поддающиеся системному лечению ГКС болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.
Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга , шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).
Для чего назначают Дексаметазон глазные капли?
В офтальмологической практике применение ГКС целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, , ирите , , кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите , склерите , блефарите , эписклерите , симпатической офтальмии , а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.
От чего показано закапывание препарата в ухо?
В канал внешнего уха препарат закапывают при воспалительных и аллергических болезнях уха.
Противопоказания
Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.
Внутрисуставное введение запрещено при:
- нестабильности суставов;
- патологической кровоточивости;
- предшествующей артропластике;
- чрессуставных переломах;
- наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
- околосуставных мягких тканей;
- выраженный околосуставной остеопороз .
Противопоказания к применению капель для глаз:
- туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз ;
- трахома ;
- эпителиальное повреждение роговой оболочки .
Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.
Побочные действия Дексаметазона
Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.
Системные побочные эффекты Дексаметазона:
- со стороны органов чувств и НС — делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска (невоспалительный отек) зрительного нерва (доброкачественная , развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата (чаще у детей) и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго , нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катаракта с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома , гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм ;
- со стороны ССС — артериальная гипертензия , характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, , при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
- со стороны системы пищеварения — тошнота, икота, рвота, , эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
- метаболические расстройства — периферические отеки вследствие задержки воды и Na+, азотистый дефицит, гипокальциемия , гипокалиемия , набор веса;
- эндокринные нарушения — синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного (скрытого) сахарного диабета , стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, ;
- со стороны локомоторной системы — суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, , мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
- со стороны кожного покрова — стрии , экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
- реакции гиперчувствительности — , высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, .
Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).
Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.
Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной (чашевидной) катаракты , нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).
При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазону возможны блефарит и конъюнктивит .
Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом .
Инструкция по применению Дексаметазона (Способ и дозировка)
Уколы Дексаметазона: инструкция по применению
Способы введения Дексаметазона: в/в, в/м, местно.
Суточная доза эквивалентна 1/3-01/2 дозы для приема per os и варьирует в пределах от 0,5 до 24 мг. Деть ее следует на 2 введения. Лечение проводят в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом. Препарат отменяют постепенно. При длительном применении высшая доза — 0,5 мг/сут.
Уколы назначают при неотложных состояниях, а также в случаях, когда пероральный прием невозможен. При неотложных состояниях разрешается введение более высоких доз препарата (4-20 мг), причем дозу повторяют пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Суточная доза в редких случаях превышает 80 мг.
По достижении необходимых результатов лечение продолжают в дозе 2-4 мг, постепенно снижая ее до полной отмены препарата.
Для поддержания длительного эффекта показаны инъекции с интервалом в 3-4 часа. Также допускается введение Дексаметазона в/в методом длительной капельной инфузии.
После завершения острой фазы болезни пациента переводят на прием препарата внутрь.
В мышцу в одно и то же место можно вводить не более 2 мл средства.
Схема лечения зависит от показаний:
- при шоке — 2-6 мг/кг в/в болюсно; повторные введения — каждые 2-6 часов или в виде длительной инфузии с применением дозы 3 мг/кг/сут.. ГКС назначают в качестве дополнения к основной противошоковой терапии. Введение указанных доз допустимо исключительно при состояниях, которые угрожают жизни больного, и, как правило, этот период длится до 72 часов.
- При отеке головного мозга (ОГМ) лечение начинают с дозы 10 мг (в/в), затем — до купирования симптоматики (в течение 12-24 ч) — через каждые 6 ч вводят по 4 мг. Через 2-4 дня дозу уменьшают и в течение 5-7 дней прекращают введение Дексаметазона. При онкологических заболеваниях может потребоваться поддерживающая терапия — 2 мг в/в или в/м 2 или 3 р./сут.
- При остром ОГМ больному необходима краткосрочная интенсивная терапия. Нагрузочная доза лекарства для взрослого — 50 мг, для ребенка с весом до 35 кг — 20 мг (вводится в вену). После этого дозу постепенно снижают при одновременном увеличении интервалов между введениями препарата.
- При аллергии (в частности, при обострении хронических болезней аллергической природы и при острых самоограничивающихся реакциях) парентеральное введение комбинируют с пероральным приемом препарата. Уколы от аллергии делают только в первые сутки, вводя больному в вену от 4 до 8 мг Дексаметазона. На 2-3 сутки 2 раза принимают по 1 мг препарат внутрь, на 4-5 сутки — 2 раза по 0,5 мг, на 6-7 сутки — 0,5 мг (однократно). На 8 сутки оценивают эффективность лечения.
При требующем немедленного в/в введения ГКС астматическом статусе нередко используется комбинация “ и Дексаметазон”: ГКС уменьшает выход медиаторов (гепарина, гистамина, серотонина) из клетки, защищает ткани от деструктивных процессов, предупреждает образование метаболитов арахидоновой кислоты, а Эуфиллин снижает сопротивление кровеносных сосудов, снимает бронхоспазм , тормозит агрегацию тромбоцитов и расширяет коронарные сосуды.
Инструкция на Дексаметазон в ампулах для местного применения
При местном применении раствора в крупные суставы вводят от 2 до 4 мг, в мелкие — от 0,8 до 1 мг. Лечение инфильтратов мягких тканей предполагает применение 2-6 мг препарата. В нервные ганглии следует вводить 1-2 мг лекарства, в суставные сумки — от 2 до 3 мг, в синовиальные влагалища — от 0,4 до 1 мг. Доза вводится однократно. Курс длится от 3-5 до 14-20 дней.
Детям препарат вводят в минимально эффективных дозах.
Применение Дексаметазона в ампулах для ингаляций
Ингаляционное применение Дексаметазона показано при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (например, при или ларингите , а также при бронхообструкции ).
Ингаляции с Дексаметазоном для детей следует делать 3 р./сут., смешивая 0,5 мл препарата с 2-3 мл физраствора. Как правило, лечение продолжают от 3 до 7 дней.
Можно развести препарат в физрастворе в пропорции 1:6, а затем применять для ингаляций по 3-4 мл готового раствора.
Таблетки Дексаметазона: инструкция по применению
Доза для перорального приема подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, активности его течения и характера ответа больного на назначенное лечение.
Среднесуточная доза составляет от 0,75 до 9 мг. При тяжело протекающих болезнях доза может быть увеличена, при этом ее делят на несколько приемов. Высшая доза — 15 мг/сут.
Оптимальная дозировка детям подбирается в зависимости от возраста, и обычно составляет от 2,5 до 10 мг/м2/сут. Делить ее необходимо на 3 или 4 приема.
Продолжительность курса определяется характером патологического процесса и реакцией организма больного на лечение. В некоторых случаях прием Дексаметазона продолжают в течение нескольких месяцев.
Проба Лиддла
Проба с Дексаметазоном проводится в форме малого и большого тестов.
Малый тест предполагает назначение больному по 0,5 мг Дексаметазона 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 ч). Мочу для определения свободного следует собирать с 8:00 и до 8:00 второго дня до назначения препарата и в те же временные интервалы после приема необходимой дозы.
2 мг Дексаметазона, принятые в течение суток, подавляют выработку кортикостероидов почти у каждого здорового человека. Содержание кортизола через 6 ч после приема последних 0,5 мг препарата не превышает 135-138 нмоль/л. Снижение суточного выведения свободного кортизола ниже 55 нмоль, а 17‑ОКС ниже показателя 3 мг/сут. позволяет исключить гиперфункцию коркового вещества надпочечников.
При синдроме гиперкортицизма изменения секреции ГКС не отмечается.
Проведение большого теста предполагает назначение по 2 мг 1 раз в 6 ч в течение 48 ч. Диагностировать синдром гиперкортицизма позволяет снижение показателей свободного кортизола и 17-ОКС на 50 (и более) процентов.
У пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом и опухолями надпочечников показатели выведения ГКС не изменяются. В отдельных случаях при АКТГ-эктопированном синдроме они не изменяются даже при приеме 32 мг Дексаметазона в сут.
Глазные капли Дексаметазон: инструкция по применению
Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.
Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.
В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур — 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь — перед сном).
Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.
Передозировка
При передозировке раствора и таблеток могут усиливаться побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер. Ситуация требует снижения дозы препарата. Терапия: симптоматическая.
Флакон-капельница имеет такую конфигурацию, что случайное превышение дозы при закапывании глаз считается маловероятным (информации о случаях передозировки нет). При превышении дозы при местном применении излишек лекарства вымывают из глаза теплой водой.
Взаимодействие
Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.
Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.
Условия продажи
По рецепту.
Рецепт на латинском (образец):
Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04
D.t.d. N 25 in amp.
S. в/м 1 мл
Условия хранения
Беречь от детей. Оптимальная температура хранения для капель и раствора — до 15°C (замораживать растворы запрещено), для таблеток — до 25°C.
Срок годности
2 года. Капли для глаз годны к применению в течение 28 дней после вскрытия флакона.
Особые указания
Дексаметазон в ветеринарии
В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое , противоаллергенное и противовоспалительное средство .
Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, , бурсита , аллергических заболеваний , отечной болезни , отравлений, кетоза и острых маститов .
Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).
Применение в бодибилдинге
Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.
Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов , препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.
Поскольку ГКС относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.
Аналоги Дексаметазона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:гидрокортизоном его глюкокортикоидная активность в 4 раза выше, однако по минералокортикоидной активности преднизолон уступает гидрокортизону .
Дексаметазон — это ГКС длительного действия. В отличие от аналога, препарат фторирован. Глюкокортикоидная активность препарата в 7 раз выше, чему преднизолона . При этом он не обладает минералокортикоидным эффектом.
В большей степени, чем другие ГКС, провоцирует угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызывает выраженные нарушения кальциевого, липидного и углеводного обмена, оказывает психостимулирующее действие, в связи с чем не рекомендован для длительного применения.
Совместимость с алкоголем
В период лечения ГКС следует отказаться от употребления алкоголя.
Дексаметазон при беременности и при планировании беременности
Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.
Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).
При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения . При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).
Дексаметазон — инструкция по применению препарата не является пособием для самостоятельного изучения. Этот документ содержит информацию, которую понять и объективно оценить может только человек с медицинским образованием.
Дексаметазон — фармакологическая группа
В инструкции по применению написано, что дексаметазон (Dexamethasone) является гормональным препаратом (фармакологическая группа – глюкокортикостероиды). Лекарство получают синтетическим путем. При введении в организм он оказывает действие, сходное с гормонами коры надпочечников.
Инструкция по применению дексаметазона сравнивает его с гидрокортизоном (кортизолом), гормоном, который вырабатывается организмом. По своей природе дексаметазон является гомологом гидрокортизона – он имеет сходную структуру и строение, но состав его молекулы дополнен атомами фтора. В некоторых инструкциях употребляется название фторпреднизолон. Исходя из химического строения, гидрокортизон и дексаметазон обладают сходными свойствами.
Для чего используют дексаметазон в таблетках
Однако в инструкции к препарату указано, что применение дексаметазона рекомендовано в меньших количествах, в сравнении с другими медикаментами данной группы. Дексаметазон обладает значительно большей эффективностью при введении в организм человека, чем его естественные прототипы.
Обратите внимание! Официальная инструкция этого не указывает, но дексаметазон, его применение и дозировку может назначать только врач. Лекарство в 35 раз активнее кортизона и в 7 раз сильнее преднизолона!
2 мг дексаметазона в пересчете на преднизолон составит уже 14 мг, а в пересчете на гидрокортизон это будет уже 60 мг действующего вещества.
Формы выпуска дексаметазона
Вещество Диксаметазон представляет собой плохо растворимый порошок с кристаллической структурой, белого или желтоватого цвета, без выраженного запаха. Согласно инструкции по применению, наиболее распространенной формой выпуска является раствор для парентерального введения. Способы введения: в вену, в мышцу, в сустав, в околосуставные ткани. Подкожно дексаметазон применяют в ветеринарии.
В аптечной сети можно купить дексаметозон в следующих фарм формах :
- Таблетки Дексаметазон в дозировке 0,5 мг действующего вещества.
- Раствор для уколов, в ампулах по 4 мг и 8 мг.
- Глазные капли в растворе или суспензии, концентрация 0,1%.
- Спрей Дексокорт с дексаметазоном (и неомицином) для лечения дерматологических патологий.
Аккумулируя информацию из инструкций по применению дексаметазона для разных лекарственных форм, препарат выпускают несколько отечественных производителей, германский Байер АГ и Ваймер Фарма, польские фармацевты, Словения Крка и фармацевтическая компания в Таиланде. Цена зависит от производителя и формы выпуска. Ориентировочная стоимость от 60 до 100 рублей за упаковку ампул.
Фармакологическое действие
В инструкции по применению препарата перечислены показания к назначению. Применение дексаметазона меняется в зависимости от патологии. Deksametazon, при введении внутрь, действует на клеточном уровне, заставляя реагировать цитоплазматические рецепторы.
Поскольку трансмембранные рецепторы есть во всех органах и тканях, то синтетический глюкокортикостероид действует системно.
Инструкция к применению Desoximetasone содержит сведения о том, что препарат эффективно устраняет :
- воспалительные процессы в органах и тканях, включая печень, почки, глаза, кожные покровы;
- действует как иммунодепрессант;
- подавляет аллергические реакции;
- выводит пациента из состояния шока;
- способствует выведению токсинов при отравлениях;
- выводит лишнюю жидкость из организма.
В целом, дексаметазон и его аналоги изменяют метаболизм организма во всех системах, поэтому так важно следовать инструкции. При приеме внутрь или уколах, лекарство быстро и полностью усваивается организмом.
Обратите внимание! Инструкция по применению предупреждает не только о сильном воздействии дексаметазона на организм, но и об эффекте пролонгации. Неправильная дозировка вызовет побочные эффекты.
Период полувыведения (полураспада) действующего вещества составляет от полутора до двух с половиной суток. Перерабатывается препарат Дексаметазол в печени, выводится из организма через мочевыводящую систему.
Липидный обмен
Применение дексаметазона (или его аналогов) провоцирует стимуляцию образования триглицеридов и жирных кислот. При этом триглицерол концентрирует отложение подкожного жира в верхней части туловища. Больной приобретает характерный вид, человека «который сидит на гормонах». У пациента увеличивается плечевой пояс, лицо и живот. Руки и ноги, как правило, полнеют незначительно, но подвержены отекам.
Обратите внимание! Применение препарата без четкой инструкции лечащего врача, чреват повышением содержания плохого холестерина в крови. Это, в свою очередь, грозит сосудистыми осложнениями в ногах, ишемической болезнью сердца, развитием гипертонии.
Углеводный обмен
Применение Дексаметазона усиливает усвояемость углеводов из кишечника. Одновременно стимулирует поступление в кровь запасов глюкозы из печени, что повышает содержание в крови глюкозы, доходящей до гипергликемии.
Дексаметазон — иньекции внутримышечно
Белковый обмен
Согласно инструкции, в части влияния на белковый обмен в организме, применение дексаметазона сдвигает равновесие глобулины-альбумины в сторону преобладания альбуминов в крови. Усиливает интенсивность распада белка в мышечной ткани, одновременно снижая образование сложных белковых молекул (глобулинов). Стимулирует синтез альбуминов в печени и почках.
Водно-солевой баланс
Прием Дексаметазона, даже при соблюдении инструкции, может способствовать задержке в организме ионов натрия и воды. Глюкокортикостероид вымывает калий. Ослабляет кости, препятствуя усвоению кальция из пищи. При длительном приеме дексаметазона, больные имеют отечный вид, выраженную пастозность тканей.
Таким образом, стимуляция усвоения углеводов, изменение водно-солевого баланса при приеме дексометазона, приводит к накоплению жировой ткани (синдром Иценко-Кушинга) и развитию остеопороза. Эти два эффекта по инструкции являются наиболее распространенным противопоказанием к длительной терапии.
Обратите внимание! Действие дексаметазона на метаболизм является дозозависимым (способ применения, дозировка, длительность лечения). При следовании инструкции по приему препарата выражается в минимальной степени.
Инструкция предупреждает о том, что применение препарата у детей чревато замедлением их роста. Это объясняется способностью глюкокортикостероидов усиливать процессы распада в тканях организма. Затронуты могут быть: костная, соединительная, мышечная, жировая ткань, а также дерма.
Противовоспалительный эффект объясняется способностью дексаметазона приостанавливать выработку медиаторов воспаления. Инициирует выработку большего количества липокартина. Прием препарата предотвращает разрушение лизосом, что особенно важно при воспалительных патологиях суставов. В лечении артрита инструкция рекомендует применение примочек, компрессов с раствором дексаметазона. Местная форма применения эффективно снимает воспаление, сужает сосуды в зоне действия раствора или мази.
Обратите внимание! Успешность противовоспалительной терапии с применением дексаметазона зависит от комплексного лечения.
Параллельно больному назначают курс противомикробной терапии (например, Ципрофлоксацин), антибиотики (например, Тобрамицин, при пневмонии Ципрофлоксацина гидрохлорид, в гинекологии Гентамицин). Женщинам при воспалительных заболеваниях Стизон.
Иммунодепрессивный эффект объясняется способностью дексаметазона подавлять активность лимфоцитов и макрофагов.
Антиаллергический эффект складывается из сложного действия медикаментозного средства на организм. Уменьшает проявления аллергии угнетение выработки гистаминов, противовоспалительный эффект, который оказывает Dexamethasoni на состав крови.
Инструкция предупреждает, что в высоких дозах дексаметазон возбуждающе действует на мозг, повышая активность синапса. Это может проявиться эпилептическим приступом или судорожным синдромом. Нужен контроль состояния и показателей крови.
Показания к применению – инструкция для дексаметазона
Применение глюкокортикостероидов показано при целом ряде заболеваний. По инструкции дексаметазон применяют: внутрь в таблетированной форме; инъекционно (внутривенно, капельницы, внутримышечные уколы); локально местно (аппликации, компрессы, растирания).
Назначение в таблетках делают при следующих заболеваниях :
- Патологии в работе щитовидной железы — гипотериоз, тиреоидит в острой и сглаженной форме. Заболевание глаз, возникшее на фоне тиреотоксикоза.
- Воспалительные заболевания суставов.
- Эндокринные нарушения.
- Бронхиальная астма в стадии обострения, тяжелые бронхиты с астматическим компонентом, пневмония, Хобл.
- Заболевания крови, нарушения кроветворения.
- Дерматозы, экземы.
- Онкологические патологии. Здесь дексаметазон показан в комплексе поддерживающего лечения, когда болезнь находится в последних стадиях развития (паллиативная терапия).
Как принимать в таблетках? Инструкция указывает, что перорально дексаметазон применяется в качестве продолжения лечения, при отмене уколов или капельниц.
Раствор дексаметазона назначают в виде внутримышечных инъекций, внутривенно капельно при тяжелых состояниях, которые требуют немедленной или крайне интенсивной медицинской помощи.
Колят препарат в следующих случаях :
- Шоковые состояния различной этиологии (например, при травме).
- Тяжелые аллергические реакции: анафилактический шок, отек Квинке, дерматоз, экзема с большой площадью поражения.
- Отек мозга вызванный: травматическим повреждением (в том числе операционным вмешательством); инфекцией (менингит, энцефалит); кровоизлиянием и др.
- В составе комплексного лечения тяжелых инфекций, в том числе туберкулеза.
- Нарушения дыхания, астматический статус.
- Гормональная недостаточность при плохой работе надпочечников.
- Патологии суставов воспалительного, травматического, аутоиммунного генеза.
- Острые состояния неврологической этиологии.
- Онкопатологии.
В инструкции указано и применение дексаметазона не только в чистом виде, но и в составе комплексных препаратов местного назначения. Показания для применения могут быть в стоматологии, в офтальмологическом лечении, при терапии лор органов.
В офтальмологии при воспалительных, дегенеративных болезнях, повреждениях глаз (в том числе операционных) дексаметазон назначают в виде капель. Это может быть специальный раствор дексаметазона без добавок или в составе многокомпонентного лекарства.
Локально наружно дексаметазон (мазь, раствор, аэрозоль) показан при красной волчанке, тяжелых дерматозах (в том числе гранулематозных), экземе, келоидных образованиях.
Противопоказания дексаметазона
В инструкции по применению дексаметазона противопоказания разделяют на абсолютные и относительные. К абсолютным, когда дексаметазон запрещено применять даже кратковременным курсом, относится индивидуальная непереносимость лекарства.
Описание препарата содержит список относительных противопоказаний.
Дексаметазон не следует назначать при следующих состояниях и патологиях :
- глаукома;
- ожирение 3 стадии;
- вирусные поражения, включая: герпес, ВИЧ;
- системные микозы;
- глистная инвазия;
- воспалительные болезни (без применения антибиотиков в комплексе);
- заболевания желудочно-кишечного тракта (колиты, язвенная болезнь, энтерит);
- недавний инфаркт в анамнезе;
- сахарный диабет;
- патологии печени, почек, которые выражаются в резком снижении работоспособности этих органов;
- остеопороз;
- воспаление лимфатических узлов;
- некоторые формы психических патологий;
- полиомиелит;
- беременность.
Обратите внимание! Реакцию организма на введение сильнодействующего кортикостероида предсказать невозможно. По инструкции, применение дексаметазона требует индивидуального подхода, особенно это касается дозировки и длительности лечения.
Беременность является относительным противопоказанием. Инструкция допускает применение дексаметазона в тех случаях, когда риск его негативного влияния на плод компенсируется тяжелым состоянием матери.
Грудное вскармливание является противопоказанием для применения дексаметазона и его аналогов. Согласно инструкции ГВ следует прекратить, если эффективная терапия невозможна без дексаметазона. Для поддержания процесса лактации молоко сцеживать до конца лечения.
Дозировка
Про то, каким образом следует дозировать дексаметазон, инструкция однозначно указывает только на то, что дозировка подбирается индивидуально. Лечение кортикостероидами начинают с малой дозы, середина терапии является интенсивным курсом, завершающая стадия – постепенное снижение дозировки
Обратите внимание! Введение синтетического гормона в организм, неизбежно спровоцирует замедление выработки собственных кортикостероидных аналогов. Неоправданное применение сильнодействующего гормонального медикамента способно подорвать ваше здоровье.
В официальной инструкции по применению дексаметазона классическая схема дозирования препарата в уколах выглядит так :
- начало терапии – от 2 до 4 мг препарата в сутки;
- в зоне терапевтического эффекта (2-3 день лечения) – максимальная дозировка;
- завершающий этап лечения – постепенное снижение суточной дозы до 0,5 мг.
Инструкция предупреждает, что начальный прием доксиметазона внутрь в максимальной дозе может спровоцировать у больного гормональный шок. Такой же эффект наступает и при резкой отмене препарата.
Согласно инструкции, варьируется не только дозировка, но и форма применения дексаметазона. На интенсивном этапе терапии Дексометозон вводят в вену струйно, капельно или внутримышечно. Для поддерживающей терапии достаточно приема таблеток.
При лечении суставов дексаметазон вводят локально, непосредственно в пораженный сустав.
Инструкция для лечения следующая :
- от 0,2 до 8 мг дексаметазона вводят в сустав однократно, раз в 3 дня;
- полный курс – 3 недели.
Детям дозируют доксиметазон согласно их возрасту. Минимально разрешено применять в сутки 0,25 мг, максимально – 2,5 мг действующего вещества в сутки.
Обратите внимание! Дозировка варьируется не только от возраста или индивидуальных реакций, но и от его диагноза, анамнеза. Детям суточную дозу делят на 3-4 приема.
Инструкция по офтальмологическому применению препаратов с дексаметазоном:
- начальный этап лечения — по 1-2 капли через 1-2 часа;
- после развития стойкого терапевтического эффекта – временной промежуток увеличивают до 4-6 часов.
Длительность применения медикаментов с дексаметазоном варьируется в зависимости от тяжести состояния. По инструкции не более 3 недель.
В дерматологии применение препаратов, содержащих дексаметазон, согласно инструкции к соответствующим медикаментам.
Обратите внимание! Бесконтрольное применение гормональных препаратов при кожных аллергических реакциях приводит к обострению болезни. Одно из последствий несоблюдения инструкции – некроз тканей.
Побочные эффекты дексаметазона
Поскольку дексаметазон является сильнодействующим гормональным препаратом, его применение может негативно отразиться на любой из систем организма. Побочные эффекты можно назвать системными, поскольку нарушается работа всего организма.
Эндокринная система :
- синдром Иценко-Кушинга;
- повышение уровня глюкозы, диабет;
- нарушение выработки гормонов надпочечников;
- у детей – задержка роста;
- у подростков – задержка полового созревания.
Нарушения в системе обмена веществ :
- снижение уровня кальция, калия;
- повышение содержания натрия;
- повышение процессов распада белка, повышенное потоотделение.
Сердечно-сосудистая система :
- нарушение сердечного ритма с преобладанием брадикардии (в тяжелых случаях остановка сердца);
- повышение артериальных показателей, сгущение крови, тромбоз сосудов;
- у пациентов с инфарктом – задержка процессов рубцевания, некроз, разрыв сердца;
Костно-мышечная система :
- атрофия мышц;
- остеопороз;
- миопатия.
Неврология и психика :
- галлюцинации, эйфория, депрессия, нервозность, бессонница;
- судороги, эпилептические припадки;
- головные боли, дезориентация, провалы в памяти.
Пищеварительная система :
- тошнота, рвота;
- прободение язвы;
- острый колит;
- воспаление пищевода;
- воспаление поджелудочной железы.
Инструкция к препарату указывает на возможные изменения со стороны органов чувств. Органическое поражение глаз, развитие воспалительных процессов, снижение остроты зрения.
В связи с нарушением обмена веществ, патологических изменений во внутренних органах, применение дексаметазона не по инструкции чревато следующими проявлениями:
- угревая сыпь;
- стрии;
- изменение пигментации;
- воспалительные процессы.
Со стороны дерматологических осложнений, применение дексаметазона может привести к аллергическим реакциям в виде дерматитов, экземы, высыпаний разного вида.
Обратите внимание! Для уменьшения эффекта побочного влияния дексаметазона и его аналогов на организм, во время применения глюкокортикостероидов назначают сопутствующую симптоматическую терапию.
Например, по инструкции для стабилизации работы пищеварительной системы назначают Омепразол.
Очень важна сбалансированная диета при дексаметазоне. Пища должна быть богата белками, быть легкой для усвоения. Преимущество следует отдавать продуктам, богатым калием. Важны молочные продукты, поскольку организму требуется повышенное количество кальция. Соль следует свести к минимуму. Однако совсем исключать из питания не стоит.
Аналоги дексаметазона и цена
Аналогичные препараты, то чем можно заменить дексаметазон, в инструкции по применению обычно не указывают. Применение препаратов дженериков возможно по инструкции к дексаметазону, поскольку действующее вещество в этих медикаментах одно. Точные сведения по дозировке и применению указаны в аннотации к препарату.
Список препаратов с разными торговыми названиями, но с одним действующим веществом – дексаметазоном :
- Декадрон
- Декса-Аллворан
- Супертендин
- Фортекорт
- Дексакорт
- Сондекс
- Дексабене
- Детазон
- Максидекс
Таблица препаратов, которые являются аналогами дексаметазона. Их применение регулируют отдельные инструкции, поскольку имея сходное действие, препараты содержат другие действующие гормональные вещества.
Препарат (торговое название) | Форма выпуска | Цена в рублях (ориентировочная) |
Метилпреднизолон (Метипред) | таблетки раствор для инъекций, флакон | 190 |
Нафтизин диоксидин | сложные капли назальные | 60 |
Метилпреднизолона ацепонат (Адвантан) | мазь эмульсия | 1219 |
Флуоцинолона ацетонид (Синафлан) | мазь | 96 |
Триамцинолон (Фторокорт, Кеналог) | мазь таблетки | 260 |
Бетаметазон (Дипроспан, Акридерм) | амп, раствор крем, мазь | 580 |
Десонид (Десовен) | крем, гель | от 350 |
Алклометазон (Афлодерм) | крем | 370 |
Беклометазон | дозированный аэрозоль для ингаляций | 292 |
Клобетазол (Дермовейт) | мазь | 435 |
Флутиказон | аэрозоль назальный спрей | 800 |
Гидрокортизон (кортизол) | раствор суспензия для внутрисуставных инъекций мазь, гель мазь, суспензия глазная | 155 |
Дексаметазон Ферейн | раствор, ампулы | — |
Преднизолон | раствор таблетки | 48 |
Декса Гентамицин | мазь глазная | 140 |
Инструкция указывает, что все препараты с доксиметазоном нельзя применять без назначения врача. При покупке фармацевту потребуется предъявить рецепт на латыни.
Условия хранения ампул: при комнатной температуре, в оригинальной упаковке. Хранить не более 5 лет с момента выпуска.
Видео
МНН: Дексаметазон
Производитель: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dexamethasone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020631
Период регистрации: 11.06.2014 - 11.06.2019
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Инструкция
Торговое название
Дексаметазон
Международное непатентованное название
Дексаметазон
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 4 мг/мл, 1 мл
1 мл препарата содержит
активное вещество - натрия дексаметазона фосфат (эквивалентно дексаметазону фосфату) 4.37 мг (4.00 мг),
в спомогательные вещества : креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или слабо-коричневого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.
Дексаметазон.
Код АТХ H02AB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после внутривенного введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувыведения (Т1\2) из плазмы крови - около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.
Фармакодинамика
Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.
Показания к применению
Шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеопе-рационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.)
Отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)
Астматический статус
Тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции)
Острая гемолитическая анемия
Тромбоцитопения
Агранулоцитоз
Острая лимфобластная лейкемия
Тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)
Острая недостаточность коры надпочечников
Заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз)
Ревматоидные заболевания
Коллагенозы
Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.
Способ применения и дозы
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.
Взрослым внутривенно, внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.
Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.
Детям назначают внутримышечно. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени. При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).
В один и тот же сустав вводить не более 3-4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.
Побочные действия
Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью: его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.
При однократном введении
Тошнота, рвота
Аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца
Артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата)
Снижение толерантности к глюкозе
Снижение иммунитета
При продолжительной терапии
- стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция)
- панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия
- дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы
- делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения
- повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострение бактериальных, грибковых или вирусных заболеваний глаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)
- повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость
Задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении)
- замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов
- гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции - кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после внутривенной инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов
м естные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)
- развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата
Системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия
- д ля периартикулярного или внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
С осторожностью
Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:
Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность
Синдром Кушинга
Острый психоз или случаи тяжелых аффективных расстройств (особенно предыдущих стероидных психозов)
Почечная недостаточность
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Печеночная недостаточность
Активный и латентный туберкулез, так как глюкокортикоиды могут вызывать реактивацию
Остеопороз
Сахарный диабет (или наследственная отягощенность по диабету)
Системные микозы
Инфекционные поражения суставов
Ожирение III-IV ст.
Глаукома (или наследственная отягощенность по глаукоме)
Предыдущая кортикостероидиндуцированная миопатия
Эпилепсия
Мигрень
Иммунодефицитные состояния
Лекарственные взаимодействия
Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение дексаметазона с:
- индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма
- диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности
- натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления
- сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии)
- непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы)
- антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ
- этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов
- парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола)
- ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами
- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензив-ными средствами - уменьшается их эффективность
- витамином D - снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике
- соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего
- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трицикличес-кие антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления
- изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
АКТГ усиливает действие дексаметазона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами сни-жается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.
При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид), возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.
При одновременном применении с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.
Особые указания
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.
Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровень дозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции
регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.
После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно внутривенное медленное введение 0.1-0.5 мл адреналина (раствор 1: 1000: 0.1 - 0.5 мг адреналина в зависимости от массы тела), внутривенное введение аминофиллина и если необходимо - искусственное дыхание.
Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.
Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.
При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.
При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости - минералокортикоиды.
Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.
Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров,
углеводов и натрия.
В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.
Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.
Корь: пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.
Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.
Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель до или в течение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).
Использование в педиатрии
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.
Недоношенные новорожденные: имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 часов) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг два раза в день.
Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».
Использование у пожилых людей
Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.
Беременность и лактация
Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы : возможно усугубление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций, 4 мг/мл.
По1 мл препарата в ампулы из коричневого гидролитического стекла класса I с кольцом для разлома.
Описание
Прозрачный бесцветный или желтоватого цвета раствор.
Состав
На одну ампулу: активное вещество - дексаметазона фосфата (в виде дексаметазона натрия фосфата) - 4,0 мг (ампула 1 мл) и 8,0 мг (ампула 2 мл); вспомогательные вещества : глицерин, динатрия фосфат дигидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.
Код АТС:
Н02АВ02.
Фармакологическое действие
Дексаметазон - синтетический фторированный глюкокортикостероид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, обладает антиэкссудативным и антифибробластогенными свойствами, практически не оказывает минералокортикостероидного действия. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и бразует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, опосредующих клеточные эффекты, в том числе липокортина, который угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Дексаметазон ингибирует эксперессию генов белков, участвующих в развитии воспалительных реакций. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в том числе лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов из лимфоцитов и макрофагов.
Показания к применению
Заболевания, требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен. Болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, подострый тиреоидит, опухолевая гиперкальцемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания - в качестве дополнительной терапии для кратковременного лечения обострения заболевания, диссеминированная красная волчанка и др.), заболевания суставов (посттравматический остеоартрит, острый подагрический артрит, псориатический артрит, синовит при остеоартрите, острый неспецифический тендосиновит, бурсит, эпикондилит, болезнь Бехтерева и др.), бронхиальная астма, астматический статус, анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами; отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите); неспецифический язвенный колит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания; анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская и неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), сывороточная болезнь, аллергические реакции при переливании крови, острый инфекционный отек гортани (адреналин является препаратом первого выбора), трихинеллез с поражением нервной системы или вовлечением миокарда, нефротический синдром, тяжелые воспалительные процессы после травм глаза и операций, кожные заболевания: пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелое течение псориаза, атопического дерматита.
Способ применения и дозы
Предназначен для внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м), внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Введение высоких доз дексаметазона может быть продолжено только до стабилизации состояния пациента, что обычно не превышает от 48 до 72 часов. Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг. Поддерживающая доза - 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение Дексаметазона.
При шоке, взрослым, - в/в 20 мг однократно, затем по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов.
При отеке мозга (взрослым) - 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно - в течение 5-7 суток - прекращают лечение.
При острой аллергической реакции или обострении хронического аллергического заболевания дексаметазон должен быть назначен по следующему графику с учетом парентерального и перорального применения: 1 день - внутривенно раствор для инъекций 4 мг/мл в дозе 1-2 мл (4-8 мг); 2 и 3 день - внутрь по 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) 2 раза в день; 4 и 5 день - внутрь по 0,5 мг (1 таблетка по 0,5 мг) 2 раза в день; 6 и 7 день - внутрь однократно 1 таблетка по 0,5 мг; на 8 день оценивают эффективность терапии.
Для введения в сустав рекомендуемые дозы составляют от 0,4 мг до 4 мг. Доза зависит от размера пораженного сустава:
- крупные суставы (например, коленный сустав): 2-4 мг;
- мелкие (например, межфаланговые, височный сустав): 0,8-1 мг. В случае, если необходимо повторное введение, оно возможно не ранее чем через 3-4 недели.
Введение в один и тот же сустав может быть выполнено три или четыре раза в течение всей жизни. Более частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ и вызвать некроз кости.
Доза дексаметазона, которая вводится в синовиальную сумку, обычно составляет 2-3 мг, в оболочку сухожилия - 0,4-1 мг. Дексаметазон можно одновременно вводить не более чем в два места повреждения. Дозы для введения в мягкие ткани (вокруг сустава) составляют 2-6 мг.
Дети
При недостаточности коры надпочечников доза детям при проведении заместительной терапии составляет 0,0233 мг/кг (0,67 мг/м 2 площади поверхности тела) в/м, разделенная на 3 инъекции каждый 3-й день, или 0,00776 - 0,01165 мг/кг (0,233 - 0,335 мг/м 2 площади поверхности тела) ежедневно.
При применении по другим показаниям рекомендуемая доза составляет 0,02776 - 0,16665 мг/кг (0,833 - 5 мг/м 2 площади поверхности тела) каждые 12-24 часа.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестные (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным). Частота нежелательных эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения.
Побочные эффекты, связанные с кратковременным лечением дексаметазоном, включают:
Со стороны иммунной системы
: нечастые - реакции гиперчувствительности.
: частые - транзиторная надпочечниковая недостаточность.
: частые - снижение толерантности к углеводам, повышение аппетита и прибавка веса; нечастые - гипертриглицеридемия.
Психиатрические нарушения
: частые - психические нарушения.
: нечастые - пептические язвы и острый панкреатит.
Побочные эффекты, связанные с длительным лечением дексаметазоном, включают:
Со стороны иммунной системы
: нечастые - уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям.
Со стороны эндокринной системы
: частые - долгосрочная надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей и подростков.
Нарушение метаболизма и питания
: частые - верхний тип ожирения.
Нарушение со стороны органа зрения
: нечастые - катаракта, глаукома.
: нечастые - артериальная гипертензия.
: частые - истончение и хрупкость кожи.
: частые - атрофия мышц, остеопороз; нечастые - асептический некроз костей.
Могут возникнуть и следующие побочные эффекты, связанные с лечением дексаметазоном (они представлены в порядке уменьшения значимости).
Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения
: редкие - тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы
: редкие - сыпь, бронхоспазм, анафилактические реакции; очень редкие - ангионевротический отек.
Со стороны
сердца
: очень редкие - полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесенного острого инфаркта.
Со стороны сосудистой системы
: нечастые - гипертоническая энцефалопатия.
Психиатрические нарушения
: нечастые - изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются эйфорией, бессонницей, раздражительностью, гиперкинезией, депрессией; редко - психозы.
Со стороны эндокринной системы
: часто - недостаточность и атрофия надпочечников (снижение ответа на стресс), синдром Иценко-Кушинга, нарушение регулярности менструального цикла, гирсутизм.
Нарушение метаболизма и питания:
редко - переход латентного сахарного диабета в клинически манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах у пациентов с сахарным диабетом, задержка натрия и воды, усиление потери калия; очень редко - гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белков.
Со стороны пищеварительной системы
: нечастые - тошнота, икота, язвы желудка или 12-перстной кишки; очень редко - эзофагит, перфорация язвы и кровотечения желудочно- кишечного тракта (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
: частые - мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); очень редкие - компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при совместном применении некоторых хинолонов), некроз хрящевой ткани сустава и костей (при частых внутрисуставных инъекциях).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
: частые - замедление заживления ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенная потливость, акне, подавление кожных реакций при проведении аллергологических тестов; очень редко - аллергический дерматит, крапивница.
Нарушение со стороны органа зрения:
нечастые - повышение внутриглазного давления; очень редко - экзофтальм.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
: редко - импотенция.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
: очень редкие - отек, гипер- и гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожной клетчатки, стерильный абсцесс и покраснение кожи.
Признаки и симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов.
Если у пациента, длительно принимающего глюкокортикостероиды, быстро уменьшить дозу препарата, могут развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия, смерть.
В некоторых случаях симптомы отмены могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получал лечение. При развитии тяжелых нежелательных явление лечение должно быть прекращено.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам лекарственного средства, острые вирусные, бактериальные и системные грибковые инфекции (без соответствующего лечения), амебные инфекции, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, активные формы туберкулеза, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), глаукома, острая гнойная глазная инфекция (ретробульбарное введение), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной, внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями свертывающей системы крови.
Передозировка
Существуют единичные сообщения о случаях острой передозировки или смерти из-за острой передозировки. Передозировка обычно проявляется только через несколько недель применения чрезмерных доз и может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе «побочные реакции», прежде всего синдром Кушинга.
Известного специфического антидота нет. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Гемодиализ неэффективен для ускорения выведения дексаметазона из организма.
Меры предосторожности
Ограничен к применению при: пептических язвах ЖКТ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагитах, гастритах, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе); застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарных диабетах, остеопорозах, болезни Иценко-Кушинга, острой почечной и/или печеночной недостаточности, психозах, судорожных состояниях, миастениях, открытоугольной глаукоме, СПИДе, беременности, кормлении грудью. При длительном лечении (более 3 нед) в высоких дозах (более 1 мг Дексаметазона в сутки) для профилактики вторичной надпочечниковой недостаточности отмену Дексаметазона производят постепенно. Данное состояние может длиться в течение нескольких месяцев, поэтому при возникновении стресса (в т.ч. на фоне общей анестезии, хирургического вмешательства или травмы) необходимо повышение дозы или введение Дексаметазона. Местное применение Дексаметазона может приводить к системным эффектам. При внутрисуставном введении необходимо исключить местные инфекционные процессы (септический артрит). Частое внутрисуставное введение может привести к повреждению суставных тканей и остеонекрозу. Пациентам не рекомендуется перегружать суставы (несмотря на снижение симптоматики, воспалительные процессы в суставе продолжаются).
Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неспецифического язвенного колита, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и потом одновременной антибактериальной терапии. ГКС могут повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении. На фоне сопутствующего туберкулеза необходимо проводить адекватную противомикобактериальную химиотерапию. Одновременное применение дексаметазона в высоких дозах с инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами может не давать необходимого результата. Проведение иммунизации на фоне заместительной терапии ГКС допустимо. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекции, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до 1 года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены Дексаметазона (особенно в случае длительного применения). При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновения инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями, назначают сопутствующую профилактическую терапию.
В редких случаях у пациентов, получающих парентерально кортикостероиды, могут иметь место анафилактоидные реакции. До введения у пациентов должны быть приняты соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента имеется в анамнезе аллергия на любой препарат.
Кортикостероиды могут усугубить течение системных грибковых инфекций и, следовательно, не должны использоваться при наличии таких инфекций.
Кортикостероиды могут активировать латентный амебиаз. Поэтому рекомендуется исключить скрытый или активный амебиаз до начала кортикостероидной терапии.
Средние и высокие дозы кортизона или гидрокортизона могут вызвать повышение кровяного давления, удержание соли и воды и увеличение экскреции калия. При этом может оказаться необходимым ограничение соли и калия. Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.
Применять кортикостероиды с большой осторожностью у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда из-за риска разрыва стенки желудочка.
Кортикостероиды следует использовать с осторожностью у пациентов с инфекцией глаз, вызванной простым герпесом, из-за риска развития перфорации роговицы.
Аспирин следует использовать с осторожностью в сочетании с кортикостероидами из-за риска гипопротромбинемии.
У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов.
Могут наблюдаться:
- потеря мышечной массы;
- патологические переломы длинных трубчатых костей;
- компрессионные переломы позвонков;
- асептический некроз головки бедренной и плечевой кости.
Во время лечения дексаметазоном возможно ухудшение течения сахарного диабета или переход латентного диабета в форму с клиническими проявлениями.
Препарат содержит 0,0196 ммоль (0,045 мг) натрия на дозу.
Дети
У детей, во избежание передозировки, расчет дозы производят исходя из площади поверхности тела. Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательно контролировать рост и развитие детей и подростков.
Недоношенные дети: Имеются данные, свидетельствующие о негативном влиянии на последующее неврологическое развитие раннего применения (<96 часов) в начальных дозах 0,25 мг/ кг два раза в день у недоношенных детей с бронхолегочной дисплазией.
Пациенты пожилого возраста
Нежелательные эффекты системных кортикостероидов, такие как гипокалиемия, остеопороз, гипертензия, сахарный диабет, повышенная восприимчивость к инфекциям и истончение кожи могут иметь более серьезные последствия у пожилых пациентов. Во избежание опасных для жизни нежелательных реакций, рекомендуется клиническое наблюдение.
Применение во время беременности и в период лактации
Глюкокортикоиды проникают через плаценту, и могут достигать высоких концентраций в организме плода. Дексаметазон менее интенсивно метаболизируется в плаценте, по сравнению, например, с преднизолоном, поэтому у плода могут определяться высокие концентрации дексаметазона. Терапевтические дозы глюкокортикоидов могут повышать риск плацентарной недостаточности, маловодия, задержки роста и развития плода или внутриутробной гибели, повышать количество лейкоцитов (нейтрофилов) у ребенка, а также риск развития надпочечниковой недостаточности. Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Младенцев, рождённых от матерей, которые получали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет выявления признаков гипофункции надпочечников.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и бьістроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Терапевтические и токсические эффекты Дексаметазона снижают барбитураты, фенитоин, рифабутин, карбамазепин, эфедрин и аминоглутетимид, рифампицин (ускоряют метаболизм); соматотропин; антациды (уменьшают всасывание), усиливают - эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы. Одновременное применение с циклоспорином повышает риск развития судорог у детей. Риск аритмий и гипокалиемии повышают сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии - натрийсодержащие препараты и пищевые добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза - амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы; риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ - нестероидные противовоспалительные средства. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекции. Одновременное применение с тиазидными диуретиками, фуросемидом, этакриновой кислотой, ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином В может привести к тяжелой гипокалиемии, что может усилить токсические эффекты сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств; антикоагулянтную - кумаринов; диуретическую - мочегонных диуретиков; иммунотропную - вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови. Может повышать концентрацию глюкозы в крови, что требует коррекции дозы гипогликемических ЛС, производных сульфонилмочевины, аспарагиназы. ГКС повышают клиренс салицилатов, поэтому после отмены Дексаметазона необходимо снизить дозу салицилатов. При одновременном применении с индометацином тест подавления Дексаметазона может давать ложноотрицательные результаты.
Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих активность фермента CYP ЗА4 (кетоконазол, макролиды), может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP ЗА4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP ЗА4 (индинавир, эритромицин), может увеличивать их клиренс, что приводит к снижению концентрации в сыворотке.
Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.
Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, так как это может привести к летальному исходу роженицы, обусловленного отеком легких.
В период лечения не рекомендуется одновременное употребление препаратов и пищи с высоким содержанием натрия.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество – дексаметазона натрия фосфат 4 мг в пересчете на дексаметазона фосфат 100 % вещество
вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон
Код АТХ Н02А B02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.
В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.
Фармакодинамика
Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.
Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.
Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.
Показания к применению
- шок различного генеза
- отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)
- бронхиальная астма, астматический статус, тяжёлые аллергические реакции (отёк Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства, введение сыворотки и антибиотиков), пирогенные реакции
- острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжёлые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)
- острая недостаточность коры надпочечников
- острый стенозирующий ларинготрахеит у детей
- плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз
- ревматические заболевания, коллагенозы
Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.
Способ применения и дозы
Назначать взрослым и детям с рождения.
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.
Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.
Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.
Детям назначают уколы Дексаметазона внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).
В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.
Побочные действия " type="checkbox">
Побочные действия
- тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура
- реакции гиперчувствительности, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции, уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям
- политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда
- артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия
- после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты как головокружение (вертиго), судороги и головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, нервозность, беспокойство
- изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и психозы, а также маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, ухудшение течения шизофрении, амнезия, ухудшение течения эпилепсии
- угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста у детей и подростков, нарушения менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, уменьшение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, ожирение, повышенная потребность в инсулине или пероральных средствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизма белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия, гипокальциемия
- эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, икота, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечения в пищеварительном тракте (рвота с примесью крови, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника)
- мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость служит причиной мышечного катаболизма), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей, асептический остеонекроз (более часто – асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста
- замедленное заживление ран, зуд, истончение и повышение чувствительности кожи, стрии, петехии и синяки, акне, телеангиоэктазия, эритема, повышенное потовыделение, угнетенная реакция на кожные тесты
- повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или экзофтальм, истончение роговицы, обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз
- развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза
- импотенция
- отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи, транзиторное ощущение жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз
- при внутримышечном введении изменения в месте введения, включая отек, жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекций, атрофия кожи и подкожной клетчатки, при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)
При внутривенном введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.
При интракраниальном введении – носовые кровотечения.
При внутрисуставном введении –усиление боли в суставе.
Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов
У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время быстрого снижения дозы могут наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.
В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобны признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.
Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дексаметазону или к какому-либо другому ингредиенту препарата
- острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия)
- синдром Кушинга
- вакцинация живой вакциной
- внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- остеопороз
- беременность и период лактации
- острые психозы
- вирусные и грибковые заболевания глаз, заболевания роговицы сочетающиеся с дефектами эпителия
- трахома, глаукома
- активная форма туберкулеза
- почечная недостаточность
- цирроз печени и хронический гепатит
- эпилепсия
- местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.
Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.
Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.
Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.
Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.
Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.
Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.
Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).
Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.
Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.
Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.
Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.
Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.
Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.
Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.
Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.
Особые указания
Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарственные средства в анамнезе).
У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.
Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.
Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.
Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.
Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.
При продолжительном лечении нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.
Пациенты, которые продолжительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.
Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами в наличии или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить применяя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода или применяя необходимую дневную дозу препарата 1 раз утром.
Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам.
Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.
Перед внутрисуставным введением нужно удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Нужно избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, нужно начать соответствующую терапию антибиотиками.
Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.
Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.
Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.
Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является очень незначительным количеством.
Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.
При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.
Приблизительно 16 % дексаметазона растворяется в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.
Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).
Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» – развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.
Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора равно 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан при беременности или в период кормления грудью
Применение в педиатрии. Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами
Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и др.), на период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания.
Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 млСрок хранения " type="checkbox">
Срок хранения
Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина