Взаимодействие на Paxil с други лекарства. Paxil таблетки инструкции за употреба - аналози - прегледи - странични ефекти
Paxil е търговското наименование на лекарството, което в международния класификатор на лекарства звучи като пароксетин. Спектърът на приложението му е ограничен до психиатрични диагнози. Характеристиките на влияние върху емоционално-волевата сфера позволяват използването на Paxil при депресия и тревожност.
Форма за освобождаване
Paxil се предлага изключително под формата на таблетки. Таблетките се продават в опаковки или във флакони. В една опаковка от 1 до 10 блистера, стандартна бутилка съдържа 100 таблетки. Лекарството принадлежи към генеричните лекарства. Патентът за него е на полската компания GSK Pharmaceuticals, която има няколко концерна по света. Paxil, произведен в различни страни, има едни и същи съставки, но може да се продава в различни опаковки.
Съединение
Основната активна съставка на лекарството е пароксетин. Таблетката съдържа 20 mg пароксетин под формата на пароксетин хидрохлорид. В допълнение към основното вещество има редица помощни компоненти. Те включват хипромелоза, полиетилен гликол, съединения на калций, магнезий, натрий и титан. Помощните вещества не засягат тялото, тъй като се съдържат в малки количества.
Група лекарства
Paxil принадлежи към психотропните лекарства от групата на антидепресантите. Антидепресантите са обширна група, включваща няколко подгрупи лекарства, които могат да се справят с нарушения в емоционалната сфера. Paxil, подобно на Paxil, принадлежи към подгрупата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI). Инструментът се различава от другите представители на подгрупата с доста изразен ефект върху емоционалната сфера.
Фармакологични свойства
Механизмът на действие на това лекарство се основава на селективно инхибиране на обратното захващане на серотонина. Това означава, че Paxil пречи на мозъчните клетки да абсорбират невротрансмитера серотонин от междусинаптичните пролуки. Серотонинът е отговорен за регулирането на настроението, колкото повече е в пространствата между клетките (интерсинаптичните цепнатини), толкова по-добро е настроението на човек. При депресия концентрацията на този медиатор намалява, а paxil я увеличава и по този начин помага за справяне с депресията.
Други медиатори също влияят върху емоционалната сфера, по-специално допамин и норепинефрин. Paxil, повече от другите SSRI, има ефект върху усвояването на тези медиатори, което прави възможно използването му за борба с тежки форми на депресия.
В допълнение, лекарството засяга метаболизма на ацетилхолин. Увеличаването на това вещество в невроните на мозъка предизвиква чувство на тревожност и е в основата на развитието на тревожно-фобични разстройства. Paxil има антихолинергично свойство, т.е. намалява концентрацията на ацетилхолин и намалява тревожността. Освен това този ефект настъпва по-рано от ефекта върху настроението. Анти-тревожният ефект ви позволява значително да разширите обхвата на показанията за назначаването на това лекарство.
Многопосочното действие на Paxil върху медиаторите на централната нервна система е в основата на появата на голям брой странични ефекти.
Показания
Активното вещество Paxil е включено в списъка на жизненоважните и основни лекарства според Световната здравна организация. Той се използва широко в психиатричната практика при лечението на заболявания на емоционално-волевата сфера. Назначаването на paxil е оправдано в следните случаи:
- повтарящо се депресивно разстройство, настоящ тежък епизод;
- Първи епизод на тежка депресия;
- Генерализирана форма на тревожно разстройство;
- Обсесии и компулсии с тежки обсесии;
- Психични разстройства поради стресови ситуации;
- Страх и паника;
- Безсъние от мъчителни кошмари.
Лекарството не се използва за лечение на симптоматична депресия. За да се предотврати повторната поява на тези заболявания, той се използва рядко.
Противопоказания
Paxil не се предписва за индивидуална непоносимост към компонентите на това лекарство, както и за алергични реакции към това лекарство.
Освен това, едновременната му употреба с инхибитори на моноаминооксидазата е строго забранена. Препоръчва се Paxil да се предписва след двуседмична почивка след спиране на инхибиторите на моноаминооксидазата.
Друго противопоказание за назначаването на лекарството е декомпенсирана бъбречна или чернодробна недостатъчност. Тъй като лекарството се метаболизира в черния дроб и се екскретира от бъбреците, концентрациите му в кръвта при тези заболявания могат да бъдат много по-високи от очакваното.
Бременността е включена в списъка с противопоказания за употребата на Paxil, тъй като съществува риск от вродени малформации на плода. . В допълнение, Paxil може да проникне в млякото в малки количества, поради което не се препоръчва прилагането му на кърмещи жени.
Абсолютно противопоказание е лечението с това лекарство в нетрезво състояние. Това важи особено за хора, които злоупотребяват с алкохол. .
Paxil е противопоказан при деца под 15-годишна възраст. Не е провеждано проучване на ефекта на лекарството върху тялото на децата. Известно е обаче, че в детството и юношеството повишава риска от суицидни опити, агресивно поведение и възбуда. Според текущи проучвания, повишеният риск от опити за самоубийство продължава до 24-годишна възраст и след това не се различава от този при плацебо. Препоръчително е малките пациенти да се лекуват в болнични условия.
Paxil не се предписва, ако пациентът има биполярно афективно разстройство. Важно е да имате информация за предишни хоспитализации на пациент с афективна патология. Ако настоящият депресивен епизод е проява на биполярно разстройство, съществува висок риск от инверсия на заболяването в хипомания или мания. По същата причина при първия епизод на депресия се препоръчва да се предписва Paxil под прикритието на стабилизатори на настроението.
Paxil е абсолютно противопоказан при пациенти с глаукома. Това вещество може да повиши вътреочното налягане и да влоши хода на патологията.
Странични ефекти
Paxil има голям брой странични ефекти, които се развиват с различна степен на вероятност. Най-вероятни са промени в моделите сън-бодърстване. Освен това може да се появи или сънливост, или безсъние, или необичайни странни сънища. Младите пациенти могат да изпитват възбуда, нервност, агресивност и суицидни мисли. Често са възможни неврологични нарушения под формата на тремор, по-рядко - акатизия, парестезия, конвулсии. Възможно е депресията да се превърне в маниакален синдром. Известни са случаи на развитие на параноичен синдром с делириум и халюцинации. Съществува риск от развитие на серотонинов синдром.
Може би развитието на краткотрайна загуба на слуха, зрително увреждане. Има описание на случаите на глаукома. Кръвното налягане често намалява с развитието на хипотония и брадикардия, но понякога е възможно повишаване на кръвното налягане и тахикардия. Понякога се развиват анемия и левкопения, има вероятност да се развие тромбоцитопения. Съществува риск от кървене, особено когато се приема заедно с антиагреганти и антикоагуланти.
Много пациенти отбелязват развитието на сексуална дисфункция до пълна импотентност. Възможно е значително увеличение на телесното тегло. Пациентите често се пристрастяват към лекарството, така че спрете да го приемате правилно.
Предозиране
Предозирането на Paxil увеличава риска от странични ефекти. При превишаване на допустимите концентрации има голяма вероятност от развитие на нарушено съзнание до кома. Някои пациенти имат генерализирани гърчове.
Чести симптоми на предозиране: гадене, повръщане, замаяност, мускулни тремори, повишено или понижено кръвно налягане, тахикардия или брадикардия. В най-тежките случаи са възможни мускулни увреждания, остра бъбречна недостатъчност, остра задръжка на урина. Някои пациенти развиват увреждане на черния дроб с хепатит и жълтеница.
Няма антидот за paxil. Необходимо е да се извършат стандартни мерки за детоксикация и хоспитализиране на пациента в интензивното отделение.
Как да приемате Paxil
Препоръчително е да използвате цялата дневна доза еднократно сутрин след закуска. Лечението започва с 20 mg от лекарството дневно (една таблетка). Ако няма ефект, дозата се увеличава наполовина след две седмици от началото на приема. След това наблюдават още 2 седмици и при неефективност на лечението го увеличават с още половин таблетка.
Средната терапевтична доза на paxil за емоционални разстройства е 20 mg, максималната е 50 mg. При тревожни разстройства средната терапевтична доза е 40 mg, а максималната доза е 60 mg.
Paxil започва да има ефект върху тялото веднага след поглъщането, но почти винаги е невъзможно това да се забележи клинично. Осезаем ефект при повечето пациенти се наблюдава след една до две седмици прием.
Аналози
Има лекарства, които имат същата активна съставка като Paxil. Те включват:
- пароксин;
- рексетин;
- Плизил;
- адепрес;
- Сирестил.
Първото лекарство в списъка е оригиналното лекарство - първото по рода си. Останалите лекарства, като Paxil, са сред генеричните.
Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Glaxo Wellcome Production GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. Лаборатория GlaxoSmithKline/Glaxo Wellcome Production S.C.Europharm S.A.Страна на произход
Полша Румъния Обединено кралство ФранцияПродуктова група
Нервна системаАнтидепресант
Форма за освобождаване
- Таблетки от 20 mg - 100 броя в опаковка. Таблетки 20 mg - 30 бр в опаковка.
Описание на лекарствената форма
- Бели, филмирани, овални, двойно изпъкнали таблетки, с вдлъбнато релефно означение "20" от едната страна и делителна черта от другата.
фармакологичен ефект
Антидепресант. Принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина. Механизмът на действие на Paxil се основава на способността му селективно да блокира обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин /5-HT/) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина. и повишаване на серотонинергичното действие в централната нервна система, отговорно за развитието на тимоаналептичен (антидепресивен) ефект. Пароксетин има нисък афинитет към m-холинергичните рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), алфа1-, алфа2- и бета-адренергичните рецептори, както и допаминовите (D2), 5-НТ1-подобни, 5-НТ2-подобни и хистамин H1 рецептори. Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин проявява слаби активиращи свойства, когато се прилага в дози над тези, необходими за инхибиране на усвояването на серотонин. Пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система, не нарушава психомоторните функции и не потиска централната нервна система. При здрави доброволци не предизвиква значителна промяна в нивото на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ. Основните компоненти на профила на психотропната активност на Paxil са антидепресивни и анти-тревожни ефекти. Пароксетин може да причини леки активиращи ефекти при дози, надвишаващи тези, необходими за инхибиране на обратното захващане на серотонина. При лечението на депресивни разстройства пароксетинът е показал ефикасност, сравнима с тази на трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че пароксетин е терапевтично ефективен дори при пациенти, които не са отговорили адекватно на предишна стандартна антидепресантна терапия. Състоянието на пациентите се подобрява още 1 седмица след началото на лечението, но превъзхожда плацебо едва след 2 седмици. Приемът на пароксетин сутрин не оказва неблагоприятно влияние върху качеството и продължителността на съня. Освен това, с ефективна терапия, сънят може да се подобри. През първите няколко седмици от приема на пароксетин пациентите с депресия и суицидни мисли се подобряват. Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин в продължение на 1 година, показват, че лекарството ефективно предотвратява рецидиви на депресия. При паническо разстройство употребата на Paxil в комбинация с лекарства, които подобряват когнитивната функция и поведението, се оказа по-ефективна от монотерапията с лекарства, които подобряват когнитивно-поведенческата функция, която е насочена към коригирането им.Фармакокинетика
Абсорбция След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето не влияе на абсорбцията. Разпределението на Css се установява на 7-14 ден от началото на терапията. Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефикасност) не корелират с плазмената му концентрация. Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него присъства в плазмата, а при терапевтични концентрации 95% е в свързана с протеини форма. Установено е, че пароксетин се екскретира в малки количества в кърмата и също така преминава плацентарната бариера. Метаболизъм Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, техният ефект върху терапевтичната ефикасност на лекарството е малко вероятен. Тъй като метаболизмът на пароксетин включва етап на "първо преминаване" през черния дроб, количеството му, определено в системното кръвообращение, е по-малко от абсорбираното от стомашно-чревния тракт. При увеличаване на дозата на пароксетин или при многократно дозиране, когато натоварването на тялото се увеличи, има частично абсорбиране на ефекта на "първото преминаване" през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това е възможно повишаване на концентрацията на пароксетин в плазмата и колебания във фармакокинетичните параметри, които могат да се наблюдават само при пациенти, при които се постигат ниски плазмени нива на лекарството при приемане на ниски дози. Оттегляне Екскретира се в урината (непроменен - по-малко от 2% от дозата и под формата на метаболити - 64%) или жлъчката (непроменен - 1%, под формата на метаболити - 36%). T1/2 варира, но средно е 16-24 ч. Елиминирането на пароксетин е двуфазно, включително първичен метаболизъм (първа фаза), последван от системно елиминиране. При продължителна продължителна употреба на лекарството фармакокинетичните параметри не се променят. Фармакокинетика в специални клинични ситуации При пациенти в напреднала възраст плазмената концентрация на пароксетин се повишава и диапазонът на плазмените концентрации при тях почти съвпада с диапазона на здрави възрастни доброволци. При пациенти с тежко увредена бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min) и при пациенти с увредена чернодробна функция, плазмената концентрация на пароксетин се повишава.Специални условия
Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва увеличение на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с плацебо (2,19% до 0,92%, съответно), въпреки че тази разлика не се считат за статистически значими. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава повишаване на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с голямо депресивно разстройство е имало статистически значимо повишение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честотата на опитите за самоубийство съответно 0,32% до 0,05%). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са регистрирани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени в проучване при пациенти с голямо депресивно разстройство, могат да показват увеличаване на честотата на суицидно поведение при пациенти под 24-годишна възраст с различни психични разстройства. Пациентите с депресия могат да получат обостряне на симптомите и/или поява на суицидни мисли и поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на изразена ремисия. Възможно е да няма подобрение в състоянието на пациента през първите седмици от лечението или повече, така че пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне на суицидни тенденции, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промени в дозата (увеличаване или намаляване). Клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване. Други психиатрични разстройства, лекувани с пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да бъдат коморбидни състояния, свързани с голямо депресивно разстройство. Поради това при лечението на пациенти с други психиатрични разстройства трябва да се спазват същите предпазни мерки, както при лечението на голямо депресивно разстройство. Пациентите с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, по-младите пациенти и пациентите с тежки суицидни мисли преди лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или суицидни опити и следователно всички те се нуждаят от специално внимание по време на лечението.Съединение
- пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 mg, което съответства на съдържанието на пароксетин 20 mg Помощни вещества: калциев дихидрофосфат дихидрат, натриев карбоксинишесте тип А, магнезиев стеарат. Състав на черупката: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80
Показания за употреба на Paxil
- - депресия от всякакъв вид, включително реактивна депресия и тежка депресия, депресия, придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали лекарството в продължение на 1 година, показват, че е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия); - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР). В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на паническо разстройство с и без агорафобия. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на повторна поява на паническо разстройство; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на социална фобия; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на генерализирано тревожно разстройство. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на повторна поява на това заболяване; - лечение на посттравматично стресово разстройство.
Paxil противопоказания
- - едновременна употреба на МАО инхибитори и период от 14 дни след тяхното оттегляне (МАО инхибиторите не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин); - едновременно приемане на тиоридазин; - едновременна употреба на пимозид; - възраст до 18 години (контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечението на депресия при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, поради което лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група). Пароксетин не се предписва на деца под 7-годишна възраст поради липсата на данни за безопасността и ефикасността на лекарството при тази категория пациенти. - свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.
Дозировка Paxil
- 20 mg 20 mg
Странични ефекти на Paxil
- Честотата и интензитетът на някои нежелани реакции може да намалее при продължаване на лечението и обикновено не води до прекъсване на лечението. Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (> 1/10), често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
лекарствено взаимодействие
Употребата на пароксетин едновременно със серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, фентанил, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион) може да причини серотонинов синдром. Употребата на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор) е противопоказана. При проучване на възможността за едновременно приложение на пароксетин и пимозид в ниска доза (2 mg веднъж) е регистрирано повишаване на нивото на пимозид. Този факт се обяснява със свойството на пароксетин да инхибира изоензима CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, комбинираната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана. Когато се използват тези лекарства в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.Предозиране
засилване на нежеланите реакции, описани по-горе, както и повръщане, треска, промени в кръвното налягане, неволеви мускулни контракции, тревожност, тахикардия. Пациентите обикновено не развиват сериозни усложнения дори при еднократна доза до 2 g пароксетин.Условия за съхранение
- Дръж далеч от деца
Paxil е мощен селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина с мощна антидепресивна активност.
Лекарството се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Активното вещество на лекарството Paxil е пароксетин хидрохлорид в количество от 20 mg.
Като спомагателни елементи се използват магнезиев стеарат, калциев хидрогенфосфат, титанов диоксид.
Химическата структура на Paxil и други лекарства от групата на тетрацикличните и трицикличните антидепресанти е различна.
Фармакологичен ефект
Действието на лекарството Paxil се свързва със способността му да насърчава селективно блокиране на обратното захващане на серотонин и да засилва серотонинергичните ефекти в централната нервна система, което има антидепресивен ефект. Психотропната активност на лекарството се свързва със способността му да:
- премахване на депресията;
- освобождаване на пациента от тревожност.
Не са установени канцерогенни или мутагенни ефекти на лекарството.
Според резултатите от изследването, лекарството може да има умерен активиращ ефект, когато се използва в доза, по-висока от необходимата за инхибиране на усвояването на серотонин. Paxil не допринася за въздействие върху сърдечно-съдовата система, нарушения на психомоторните функции, както и депресия на централната нервна система.
При лечението на депресивни състояния Paxil демонстрира ефикасност, която може да се сравни с ефектите на лекарства от групата на трицикличните антидепресанти. Активният компонент на лекарството показва правилния терапевтичен ефект дори по време на лечението на тези пациенти, които не са отговорили положително на предишно лечение с лекарства от групата на антидепресантите.
Подобряване на благосъстоянието на пациента се наблюдава след 1 седмица от употребата на таблетките.
Ако използвате Paxil сутрин, активната съставка на лекарството не оказва неблагоприятно влияние върху продължителността на съня. В допълнение, ефективната терапия може да подобри качеството на съня.
Според резултатите от проучванията, при пациенти, които са приемали лекарството Paxil в продължение на 12 месеца, рискът от рецидив на депресивни състояния е значително намален.
Ако лекарството се използва за лечение на панически разстройства в комбинация с лекарства, които подобряват поведението и когнитивните функции, приложението на Paxil има по-изразен терапевтичен ефект от монотерапията с други групи лекарства.
Абсорбцията на активното вещество се извършва в областта на черния дроб, постигането на стабилна концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1-2 седмици редовен прием на таблетки. Екскрецията на активния компонент се извършва заедно с екскрементите.
Елиминационният полуживот за всеки пациент може да варира, като средно отнема от 15-16 часа до един ден.
Показания за прием
Paxil е показан за употреба при лечение на различни видове депресивни състояния:
- реактивна депресия;
- тежка депресия;
- депресия, придружена от тревожност.
В допълнение, таблетките могат да се използват за идентифициране на следните състояния:
През първите няколко седмици от употребата на таблетките се наблюдава намаляване на симптомите на депресивни състояния, мислите за самоубийство изчезват.
Начин на приложение
Таблетките Paxil трябва да се приемат веднъж дневно, по време на хранене. Лекарството не трябва да се дъвче. Точната доза и курсът на лечение се избират, като се вземат предвид показанията за прием и оплакванията на пациента.
При лечението на депресия трябва да се оцени ефективността на предписаното лечение (няколко седмици след началото на лечението) и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарството. Продължителността на спирането и поддържащото лечение може да отнеме до няколко месеца.
Пациенти с тежка чернодробна и бъбречна дисфункция трябва да приемат таблетките в най-ниската ефективна доза.
Струва си да се въздържате от рязко спиране на употребата на таблетки Paxil. . Ако по време на периода на постепенно намаляване на дозата на пациента синдромът на отнемане е нарушен, тогава се препоръчва да възобновите приема на използваната преди това доза. В бъдеще дозата трябва да се намалява по-бавно.
Paxil не е предназначен за самолечение, винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да приемете таблетките.
Развитие на предозиране
При предозиране на Paxil е възможно да се увеличат нежеланите странични реакции, както и развитието на треска, нарушения на кръвното налягане, тахикардия, тревожност, неволно свиване на мускулите. В повечето случаи благосъстоянието на пациента се нормализира без сериозни усложнения.
Рядко се съобщава за случаи на кома и промени в ЕКГ и спорадично за летални изходи. В повечето случаи такива състояния са провокирани от комбинацията на Paxil с алкохол или други психотропни вещества.
Терапията при предозиране може да се проведе в съответствие с неговите прояви, както и инструкциите на националния център за контрол на отравянията. Няма специфичен антидот. Терапията включва общи мерки, които са необходими в случай на предозиране на антидепресант. Освен това трябва да се следят основните физиологични параметри на организма и да се провежда поддържащо лечение.
Противопоказания
Paxil е противопоказан за употреба:
- с непоносимост към активни или помощни елементи;
- едновременно с МАО инхибитори, тиоридазин и пимозидни вещества;
- Paxil също не се използва при лечение на лица под 18 години.
Употреба по време на бременност
Преди назначаването на Paxil по време на лечението на жени, които очакват дете, трябва да се обмисли възможността за използване на алтернативни методи на лечение. Има информация за случаи на преждевременно раждане на деца, чиито майки използват Paxil в края на бременността. Таблетките не трябва да се приемат, освен ако потенциалният риск не превишава потенциалната полза.
Определено количество от активното вещество на лекарството има способността да прониква в кърмата. Поради тази причина лекарството не се предписва, ако потенциалната полза не надвишава вероятната вреда за детето.
Въпреки факта, че тератогенните ефекти на Paxil не са идентифицирани, таблетките се използват при лечението на бременни жени само в изключителни случаи.
Активната съставка на лекарството може да повлияе на качеството на спермата.
Нежелани реакции
Paxil може да причини нарушения на имунната, ендокринната, сърдечно-съдовата, храносмилателната, репродуктивната, дихателната система, както и психични разстройства, метаболитни нарушения.
Най-често съобщаваните са замъглено зрение, главоболие, прозяване, треперене, замаяност, сънливост, възбуда, нарушения на съня, намален апетит, гадене, разстройства на изпражненията, сухота в устата, изпотяване, сексуална дисфункция, астения и наддаване на тегло.
При спиране на лечението с Paxil най-честите оплаквания са замаяност, сетивни нарушения, безпокойство, главоболие и нарушения на съня.
лекарствено взаимодействие
Когато Paxil се комбинира с хипнотични лекарства с кратък период на действие, не се наблюдава развитие на допълнителни нежелани реакции.
Може да се наложи коригиране на дозата на Paxil, когато се комбинира с лекарства от групата на трицикличните антидепресанти, както и лекарства на базата на метопролол, проциклидин, флекаинид, енкаидин, пропафенон, тиоридазин.
Активното вещество на таблетките може да увеличи ефекта на лекарства, съдържащи алкохол, както и да намали ефективността на лекарства, чието активно вещество е тамоксифен и дигоксин.
Едновременната употреба с лекарства от групата на индиректните антикоагуланти и антитромботични средства може да доведе до риск от кървене.
Paxil не трябва да се използва едновременно с лекарства на базата на метиленово синьо и лекарства от групата на МАО-инхибиторите, както и в продължение на 14 дни след спиране на употребата им. МАО-инхибиторите не трябва да се приемат 14 дни след приключване на терапията с Paxil.
В хода на контролирани клинични проучвания Paxil не демонстрира адекватна ефикасност при лечението на депресивни състояния при пациенти от по-млада и юношеска възраст (от 7 до 17 години). Поради тази причина лекарството не се използва при лечението на тази възрастова група пациенти.
Тъй като активното вещество на лекарството може да допринесе за развитието на мидриаза, лекарството се използва с изключително внимание при лечението на пациенти със закритоъгълна глаукома.
Опитът с употребата на лекарството едновременно с електроконвулсивна терапия е ограничен.
Paxil се използва с изключително внимание при лечението на хора с анамнеза за епилепсия.
При предписване на лекарството трябва да се вземе предвид рискът от фрактура на костите.
При шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа трябва да се внимава.
Лекарството се използва с изключително внимание при лечението на пациенти с анамнеза за мания.
Не се препоръчва комбинирането на активното вещество на лекарството с алкохолни напитки.
Съхранението на лекарството трябва да се извършва на място, недостъпно за деца и слънчева светлина. Таблетките се съхраняват при спазване на температурния режим - не повече от 30 градуса.
Това лекарство се предлага в аптеките като лекарство с рецепта.
Аналози, цена
Цената на лекарството Paxil за периода юни 2016 г. се формира, както следва:
- Таблетки 30 бр., 20 mg - 700-730 рубли.
- Таблетки 100 бр., 20 mg - 2130-2190 рубли.
Аналози на лекарството Paxil са: Reksetin, Plizil N, Paroxetine, Adepress, Actaparoxetine.
В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Паксил. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари или специалисти относно употребата на Paxil в тяхната практика. Учтиво ви молим активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на Paxil при наличие на съществуващи структурни аналози. Използвайте за лечение на депресия и фобии при възрастни, деца, както и при бременност и кърмене. Състав и взаимодействие на лекарството с алкохол.
Паксиле мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и паническо разстройство се дължат на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.
По своята химическа структура пароксетинът (активното вещество на Paxil) се различава от трицикличните, тетрацикличните и други добре познати антидепресанти.
Пароксетинът има слаб афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучвания върху животни показват, че има само слаби антихолинергични свойства.
В съответствие със селективното действие на пароксетин, проучванията показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той има слаб афинитет към алфа1-, алфа2- и бета-адренорецепторите, както и към допамин (D2), 5-НТ1-подобен, 5НТ2 - и хистаминови (H1) рецептори. Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори се потвърждава от резултатите от проучвания, които показват, че пароксетин няма способността да потиска централната нервна система и да причинява артериална хипотония.
Фармакодинамични ефекти
Paxil не нарушава психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола (алкохола) върху централната нервна система.
Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, пароксетин причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептора, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО инхибитори или триптофан. Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин предизвиква слаби активиращи ефекти при дози, надвишаващи тези, необходими за инхибиране на обратното захващане на серотонин. Неговите активиращи свойства не са "амфетаминоподобни" по природа.
Проучванията при животни показват, че пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система.
При здрави индивиди пароксетин не предизвиква клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.
Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане на норепинефрин, Paxil има много по-слаба способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гванетидина.
Съединение
Пароксетин хидрохлорид хемихидрат (Пароксетин) + помощни вещества.
Фармакокинетика
След перорално приложение Paxil се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първо преминаване. Поради метаболизма на първо преминаване, по-малко пароксетин навлиза в системното кръвообращение, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството на пароксетин в тялото се увеличава с единична доза от големи дози или с множество дози от конвенционални дози, метаболитният път на първото преминаване е частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е лека и се проявява само при пациенти, които постигат ниски плазмени нива на пароксетин с ниски дози от лекарството. Стабилни плазмени концентрации се достигат 7-14 дни след началото на лечението с пароксетин. Не е вероятно неговите фармакокинетични параметри да се променят по време на продължителна терапия.
Пароксетинът е широко разпределен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от плазмения пароксетин се свързва с протеините.
Установено е, че пароксетин в малки количества преминава в кърмата на жените, както и в ембрионите и фетусите на лабораторни животни.
Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират от тялото. Като се има предвид относителната липса на фармакологична активност на тези метаболити, може да се твърди, че те не повлияват терапевтичните ефекти на пароксетин.
Метаболизмът не нарушава способността на пароксетин селективно да инхибира обратното захващане на серотонин.
По-малко от 2% от дозата се екскретира в урината като непроменен пароксетин, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира с изпражненията, вероятно влизайки в нея с жлъчка; фекалната екскреция на непроменен пароксетин е по-малко от 1% от дозата. По този начин пароксетин се елиминира почти изцяло чрез метаболизма.
Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първоначално тя е резултат от метаболизма на първо преминаване, след което се контролира от системното елиминиране на пароксетин.
Показания
- депресия (всички видове, включително реактивна и тежка депресия, както и депресия, придружена от тревожност);
- повтарящо се депресивно разстройство;
- обсесивно-компулсивното разстройство;
- паническо разстройство;
- агорафобия;
- социална фобия;
- генерализирано тревожно разстройство;
- посттравматично разстройство.
Форма за освобождаване
Филмирани таблетки 20 mg.
Инструкции за употреба и режим на дозиране
депресия
Препоръчваната доза при възрастни е 20 mg на ден. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да се повишава всяка седмица с 10 mg на ден до максимална доза от 50 mg на ден. Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и след това в зависимост от клиничните показания.
За да се облекчат симптомите на депресия и да се предотвратят рецидиви, е необходимо да се спазва подходяща продължителност на спиране и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.
Обсесивно-компулсивното разстройство
Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Лечението започва с доза от 20 mg на ден, която може да се увеличава всяка седмица с 10 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg на ден. Необходимо е да се спазва адекватна продължителност на терапията (няколко месеца или повече).
паническо разстройство
Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Пациентите трябва да се лекуват с доза от 10 mg дневно и да се увеличава всяка седмица с 10 mg дневно въз основа на клиничния отговор. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg на ден. Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното засилване на симптомите на паническо разстройство, които могат да възникнат в началото на лечението с който и да е антидепресант. Необходимо е да се спазват адекватни срокове на терапия (няколко месеца и повече).
генерализирано тревожно разстройство
Посттравматично разстройство
Анулиране Paxil
Както при другите психотропни лекарства, трябва да се избягва рязкото спиране на пароксетин.
Може да се препоръча следният режим на спиране: намаляване на дневната доза с 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg на ден. пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството се отменя напълно. Ако се развият симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите приема на предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.
Отделни групи пациенти
При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени, но обхватът на неговите плазмени концентрации е подобен на този при по-млади пациенти. При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg на ден.
Плазмените концентрации на пароксетин се повишават при пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC по-малко от 30 ml / min) и при пациенти с нарушена чернодробна функция. На такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичния дозов диапазон.
Употребата на Paxil при деца и юноши (под 18 години) е противопоказана.
Страничен ефект
- необичайно кървене, главно кръвоизлив в кожата и лигавиците (най-често синини);
- тромбоцитопения;
- алергични реакции (включително уртикария и ангиоедем);
- синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон;
- загуба на апетит;
- повишени нива на холестерол;
- сънливост;
- безсъние;
- необичайни сънища (включително кошмари);
- объркване;
- халюцинации;
- маниакални реакции;
- световъртеж;
- тремор;
- главоболие;
- конвулсии;
- серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с треперене и тремор);
- замъглено зрение;
- остра глаукома;
- синусова тахикардия;
- постурална хипотония;
- прозявам се;
- гадене, повръщане;
- запек;
- диария;
- суха уста;
- стомашно-чревно кървене;
- хепатит;
- изпотяване;
- кожни обриви;
- реакции на фоточувствителност;
- тежки кожни реакции (включително еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза);
- задържане на урина;
- уринарна инконтиненция;
- сексуална дисфункция;
- хиперпролактинемия/галакторея;
- астения;
- качване на тегло;
- периферен оток.
Противопоказания
- комбинирано използване на Paxil с МАО инхибитори и метиленово синьо. Пароксетин не трябва да се използва едновременно с МАО инхибитори или в рамките на 2 седмици след спирането им. МАО инхибиторите не трябва да се прилагат в рамките на 2 седмици след края на лечението с пароксетин;
- комбинирана употреба с тиоридазин. Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с тиоридазин, тъй като подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния ензим CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиоридазин, което може да доведе до удължаване на QT интервала и свързаната с него аритмия "пирует" (torsade) de pointes ) и внезапна смърт;
- комбинирана употреба с пимозид;
- употреба при деца и юноши под 18 години. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечението на депресия при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, поради което лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група. Безопасността и ефикасността на пароксетин не са проучвани при по-млади пациенти (на възраст под 7 години);
- свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.
Употреба по време на бременност и кърмене
Проучванията при животни не показват тератогенна или селективна ембриотоксична активност на Paxil.
Последните епидемиологични проучвания на резултатите от бременността с антидепресанти през първия триместър откриха повишен риск от вродени аномалии, особено на сърдечно-съдовата система (напр. дефекти на камерната и предсърдната преграда), свързани с пароксетин. Според данните, честотата на дефекти в сърдечно-съдовата система при употребата на пароксетин по време на бременност е приблизително 1/50, докато очакваната поява на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 новородени. Когато се предписва пароксетин, трябва да се обмисли алтернативно лечение при бременни жени и жени, планиращи бременност. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин или други SSRI по време на бременност, но не е установена причинно-следствена връзка между тези лекарства и преждевременното раждане. Пароксетин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава потенциалния риск. Новородените, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, трябва да бъдат особено внимателно наблюдавани, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, изложени на пароксетин или други SSRI лекарства през третия триместър на бременността. Трябва да се отбележи обаче, че и в този случай не е установена причинно-следствена връзка между тези усложнения и тази лекарствена терапия. Докладваните клинични усложнения включват: респираторен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на температурата, затруднения в храненето, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, треперене, треперене, нервна възбудимост, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдрома на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения се появяват веднага след раждането или малко след него (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).
Малки количества Paxil преминават в кърмата. Пароксетин обаче не трябва да се приема по време на кърмене, освен ако ползата за майката не превишава потенциалните рискове за бебето.
Плодовитост
SSRI (включително пароксетин) могат да повлияят качеството на семенната течност. Този ефект е обратим след спиране на лекарството. Промените в свойствата на спермата могат да доведат до нарушена плодовитост.
Употреба при пациенти в старческа възраст
При пациенти в старческа възраст лечението трябва да започне с дозата за възрастни, която след това може да бъде увеличена до 40 mg на ден.
Употреба при деца
Лечението с антидепресанти на деца и юноши с голямо депресивно разстройство и други психиатрични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и поведение.
При клинични изпитвания нежеланите реакции, свързани със склонност към самоубийство (суицидни опити и мисли за самоубийство) и враждебност (предимно агресия, девиантно поведение и гняв), са наблюдавани по-често при деца и юноши, лекувани с пароксетин, отколкото при тези пациенти от тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефекта на лекарството върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.
специални инструкции
Клинично влошаване и суициден риск при възрастни
Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва повишаване на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с плацебо (съответно 2,19% до 0,92%), въпреки че това разликата не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава повишаване на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с голямо депресивно разстройство е имало статистически значимо увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честота на опитите за самоубийство: съответно 0,32% до 0,05%). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са регистрирани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени при проучване при пациенти с голямо депресивно разстройство, могат да показват увеличаване на честотата на суицидно поведение при пациенти под 24-годишна възраст, страдащи от различни психични разстройства. При пациенти с депресия може да се наблюдава обостряне на симптомите на това разстройство и/или поява на суицидни мисли и суицидно поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на изразена ремисия. Възможно е да няма подобрение в състоянието на пациента през първите седмици от лечението или повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне и склонност към самоубийство, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промяна на дозите, независимо дали става въпрос за увеличаване или намаляване. Клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.
Други психиатрични разстройства, лекувани с пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да бъдат коморбидни състояния, свързани с голямо депресивно разстройство. Следователно, при лечението на пациенти, страдащи от други психични разстройства, трябва да се спазват същите предпазни мерки, както при лечението на голямо депресивно разстройство.
Пациентите с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, по-младите пациенти и пациентите с тежки суицидни мисли преди лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или суицидни опити и следователно всички те се нуждаят от специално внимание по време на лечението. Пациентите (и лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени да следят за влошаване на състоянието си и/или поява на суицидни мисли/суицидно поведение или мисли за самонараняване по време на целия курс на лечение, особено в началото на лечението, когато променят дозата на лекарството (увеличаване и намаляване). Ако се появят тези симптоми, незабавно потърсете медицинска помощ.
Трябва да се помни, че симптоми като възбуда, акатизия или мания могат да бъдат свързани с основното заболяване или да са следствие от използваната терапия. Ако се появят симптоми на клинично влошаване (включително нови симптоми) и/или суицидни мисли/поведение, особено ако се появят внезапно, увеличат тежестта си или ако не са били част от предишния комплекс от симптоми на пациента, е необходимо да се преразгледа терапевтичният режим до отнемане на лекарството.
Акатизия
Понякога лечението с пароксетин или друго лекарство от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI) е придружено от появата на акатизия, която се проявява чрез чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои неподвижен; при акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дискомфорт. Вероятността от поява на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.
Серотонинов синдром/невролептичен малигнен синдром
В редки случаи по време на лечение с пароксетин могат да се появят серотонинов синдром или симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром, особено когато пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми са потенциално животозастрашаващи и поради това лечението с пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят (те се характеризират с групи от симптоми като хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване, раздразнителност, изключително тежка възбуда, прогресираща до делириум и кома), и започнете поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинергичен синдром.
Мания и биполярно разстройство
Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано от контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорен смесен/маниен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство. Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се извърши задълбочен скрининг, за да се оцени рискът на пациента от развитие на биполярно разстройство; такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Пароксетин не е одобрен за лечение на депресивен епизод при биполярно разстройство. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.
МАО инхибитори
Лечението с пароксетин трябва да започне внимателно не по-рано от 2 седмици след спиране на лечението с МАО инхибитори; дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект.
Нарушена бъбречна или чернодробна функция
епилепсия
Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.
гърчове
Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.
Електроконвулсивна терапия
Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.
Глаукома
Подобно на други SSRI, пароксетин причинява мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.
Хипонатриемия
По време на лечението с пароксетин хипонатриемията се появява рядко и главно при пациенти в напреднала възраст и се изравнява след спиране на пароксетин.
кървене
При пациенти, лекувани с пароксетин, се съобщава за кървене от кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно кървене). Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.
Сърдечно заболяване
При лечение на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.
Симптоми, които могат да възникнат при спиране на лечението с пароксетин при възрастни
В резултат на клинични проучвания при възрастни, честотата на нежеланите събития при оттеглянето на пароксетин е 30%, докато честотата на нежеланите събития в групата на плацебо е 20%.
Описани са симптоми на отнемане като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезии, електрически удар и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, треперене, объркване, изпотяване, главоболие и диария. Обикновено тези симптоми са леки или умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Те обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в редки случаи се появяват при пациенти, които случайно са пропуснали да приемат само една доза. По правило тези симптоми преминават спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти те могат да продължат много по-дълго (2-3 месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно, в продължение на няколко седмици или месеци, преди да се спре напълно, в зависимост от нуждите на отделния пациент.
Появата на симптоми на абстиненция не означава, че се злоупотребява с лекарството или се пристрастява, както е при наркотиците и психотропните вещества.
Симптоми, които могат да възникнат при спиране на лечението с пароксетин при деца и юноши
В резултат на клинични проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите събития при оттеглянето на пароксетин е 32%, докато честотата на нежеланите събития в групата на плацебо е 24%.
Симптоми на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, включително суицидни мисли, опити за самоубийство, промени в настроението и сълзливост, както и нервност, замаяност, гадене и коремна болка) са регистрирани при 2% от пациентите по време на намаляване на дозата на пароксетин или след нейното пълно оттегляне и се наблюдава 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.
фрактури на костите
Според резултатите от епидемиологичните проучвания на риска от костни фрактури е разкрита връзката на костните фрактури с употребата на антидепресанти, включително групата на SSRI. Рискът се наблюдава по време на лечението с антидепресанти и е максимален в началото на курса на лечение. Възможността за костни фрактури трябва да се има предвид при предписване на пароксетин.
Тамоксифен
Някои проучвания показват, че ефикасността на тамоксифен, измерена като съотношението рецидив на рак на гърдата/смъртност, е намалена, когато се прилага едновременно с Paxil, в резултат на необратимо инхибиране на CYP2D6. Рискът може да се повиши при едновременно приложение за продължителен период от време. При лечението или профилактиката на рак на гърдата трябва да се обмисли употребата на алтернативни антидепресанти, които не повлияват CYP2D6 или имат по-слаб ефект.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Клиничният опит с употребата на пароксетин показва, че той не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при лечението с други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при шофиране и работа с машини.
Въпреки че пароксетин не увеличава отрицателния ефект на алкохола върху психомоторните функции, едновременната употреба на пароксетин и алкохол не се препоръчва.
лекарствено взаимодействие
Серотонинергични лекарства
Употребата на пароксетин, както и на други SSRIs, едновременно със серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, SSRIs, фентанил, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион) може да причини ефекти, свързани с 5-HT (серотонин синдром). Употребата на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор) е противопоказана.
пимозид
При проучване на възможността за едновременно приложение на пароксетин и пимозид в ниска доза (2 mg веднъж) е регистрирано повишаване на нивото на пимозид. Този факт се обяснява с известното свойство на пароксетин да инхибира системата CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, комбинираната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана. Когато се използват тези лекарства в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.
Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата
Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат променени чрез индуциране или инхибиране на ензими, участващи в метаболизма на лекарството.
Когато се използва пароксетин едновременно като инхибитор на ензимите, участващи в метаболизма на лекарствата, трябва да се оцени възможността за използване на доза пароксетин, която е в долната част на терапевтичния дозов диапазон. Началната доза на пароксетин не е необходимо да се коригира, ако се използва едновременно с лекарство, за което е известно, че индуцира ензими, метаболизиращи лекарството (напр. карбамазенин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговите клинични ефекти (поносимост и ефикасност).
Фозампренавир/ритонавир
Едновременното приложение на фозампренавир/ритонавир с Paxil води до значително намаляване на плазмените концентрации на пароксетин.
Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговите клинични ефекти (поносимост и ефикасност).
Проциклидин
Ежедневният прием на пароксетин значително повишава концентрацията на проциклидин в кръвната плазма. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.
Антиконвулсанти: карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат.
Едновременната употреба на пароксетин и тези лекарства не повлиява тяхната фармакокинетика и фармакодинамика при пациенти с епилепсия.
Способността на пароксетин да инхибира ензима CYP2D6
Подобно на други антидепресанти, включително други лекарства от групата на SSRI, пароксетин инхибира чернодробния ензим CYP2D6, който принадлежи към системата на цитохром Р450. Инхибирането на ензима CYP2D6 може да доведе до повишени плазмени концентрации на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмици от клас 1 C (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол.
Употребата на пароксетин, който инхибира системата CYP2D6, може да доведе до намаляване на концентрацията на неговия активен метаболит ендоксифен в кръвната плазма и в резултат на това да намали ефективността на тамоксифен.
Клиничните проучвания показват, че абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин не зависи или практически не зависи (т.е. съществуващата зависимост не изисква промени в дозата) от храна, антиациди, дигоксин, пропранолол, алкохол (пароксетин не увеличава отрицателния ефект на етанолът върху психомоторните функции обаче не се препоръчва едновременното приемане на пароксетин и алкохол).
Аналози на лекарството Paxil
Структурни аналози на активното вещество:
- адепрес;
- актапароксетин;
- апо пароксетин;
- пароксетин;
- Плизил;
- рексетин;
- Сирестил.
Аналози по фармакологична група (антидепресанти):
- адепрес;
- азафен;
- Азона;
- Алвента;
- амизол;
- амиксид;
- амирол;
- амитриптилин;
- Велаксин;
- Велафакс;
- Венлафаксин;
- Хептор;
- хептрал;
- Dapfix;
- Deprex;
- Депренон;
- Деприм;
- доксепин;
- дулоксетин;
- Золофт;
- Иксел;
- Каликста;
- Кломинал;
- кломипрамин;
- Коаксил;
- Живот 600;
- Живот 900;
- Ленуксин;
- Леривон;
- Миансан;
- Мирацитол;
- Мирзатен;
- Мирталан;
- Негрустин;
- невроплант;
- Ноксибел;
- Опра;
- пиразидол;
- продеп;
- Прозак;
- Profluzak;
- Remeron;
- седопрам;
- Стимулотон;
- триптизол;
- Уморап;
- Феварин;
- флуоксетин;
- Framex;
- флуороцизин;
- Ципралекс;
- Ципрамил;
- циталопрам;
- Еливел;
- ефевелон;
- Ефевелон ретард.
При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.
Може би един от най-известните антидепресанти от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина е Paxil. Именно той е предпочитан от мнозина, тъй като е в състояние да се справи както със стресови, така и с тревожни състояния, тоест справя се с всички широко разпространени, както и с панически атаки или социални фобии.
Повече за формуляра за освобождаване
В съвременния пазар на лекарства "Paxil", прегледи на пациенти - потвърждение за това, може да се намери само под формата на таблетки, които са предназначени за вътрешна употреба. На външен вид това са обикновени кръгли, бели, обвити таблетки, леко изпъкнали от двете страни. Разнообразието на асортимента е само в това, че има опаковки от 10, 30 или сто броя.
Изучаваме състава
Независимо от опаковката с колко таблетки изберете, всяко хапче ще съдържа 20 mg от активната съставка - пароксетин. Не без такива помощни компоненти като калциев хидрофосфат дихидрат, магнезиев стеарат и др.
Как действа Paxil при хора, страдащи от депресия или пристъпи на паника?
Както вече споменахме, лекарите потвърждават това, той е в състояние селективно (т.е. селективно) да блокира усвояването на серотонин и резултатът от такова действие е антидепресивен или анти-тревожен ефект. Ето защо това лекарство се използва само в тази област.
"Paxil", прегледи на лекари за това често могат да бъдат намерени, това е за хора, които са в депресия и които са преследвани.Както показва практиката, това лекарство ще се справи, дори ако други лекарства, които преди това са били взети от пациента, са били безсилни. Между другото, препоръчва се да се приема и за предотвратяване на рецидиви на депресия.
Но ако човек страда от панически състояния, Paxil (инструкции за употреба, прегледи и препоръки на лекари потвърждават това) се приема най-добре само в комбинация с ноотропни лекарства или транквиланти, които лекуващият лекар ще предпише.
Защо Paxil се предписва на много? Тъй като това е лекарството, което няма да повлияе на човек като хапче за сън, докато не влошава качеството на съня, тоест няма да се налага да се използват допълнителни средства, за да се отървете от такива последствия. Въпреки че, ако пациентът е имал проблеми със съня, лекуващият лекар може да реши дали е необходимо да се приемат такива лекарства в комбинация.
"Paxil", прегледите на лекарите също казват за това, не засяга активността на мозъка, което е много важно, т.е. работата му не се инхибира. Няма да има спад на кръвното налягане или промяна в сърдечната честота, докато приемате това лекарство.
Колко бързо можете да забележите резултатите от лекарството?
Ако говорим за наистина значителен, ясно видим ефект от употребата, тогава той може да се наблюдава още през втората седмица от приема на лекарството. И ако говорим за постоянно действие, тогава практикуващите го виждат при пациентите си след две пълни седмици прием.
Разгледайте подробно показанията за употреба
Вече разбрахме, че Paxil е необходим при проблеми в психическата сфера. По-точно се предписва при следните симптоми и заболявания:
- депресия. Освен това депресия от всякакъв вид, включително тези, придружени от тревожност.
- Обсесивно-компулсивни разстройства. Това са състояния, при които човек има непреодолимо желание да се бори с проблемите, които могат да се появят.
- Тип. Paxil, прегледите на пациентите потвърждават, помага дори при такива нарушения, които са придружени от страх от открити пространства.
- Социална фобия. Днес много хора приписват социална фобия на себе си, възприемайки я просто като лека нервност от осъзнаването, че ще трябва да говорят публично. Истинската социална фобия е много по-сериозна и носи много притеснения и проблеми на пациента, поради което Paxil може да бъде предписан с такава диагноза.
- Ако пациентът е диагностициран със състояние на ежедневна тревожност или дори с генерализирано тревожно разстройство, може също да му бъде предписано описаното лекарство.
- Ако човек преди това е имал депресия или е имал тежка форма на стрес, антидепресантите Paxil също могат да бъдат приписани на него, прегледите на лечението с това конкретно лекарство в повечето случаи са положителни.
Разбира се, такова лекарство може да не действа като основен елемент на лечението, а като например поддържащо. При посттравматичен стрес винаги ще се приема само с цел лечение.
Нека поговорим за правилното приложение
Тъй като средната доза на лекарството за 24 часа е 20 mg, често се предписва да се приема само една таблетка на ден. Важно е да знаете, че таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се раздробява преди прием и в никакъв случай да не се дъвче.
"Paxil", инструкции за употреба, прегледи на практикуващи предупреждават за това, трябва да го вземете, докато всички симптоми на заболяването бъдат спрени. Често курсът на лечение продължава повече от един месец, във всеки отделен случай си струва да се слушат само препоръките на лекуващия специалист, който ще наблюдава процеса на възстановяване и ще вземе своевременно решение за спиране на курса на терапия.
С депресия
Така че, за депресия, Paxil, според препоръките на лекарите, се използва една таблетка на ден в продължение на най-малко две до три седмици, след което ще бъде възможно да започнете да оценявате резултатите от такова лечение. Ако лекарят прецени, че подобренията не са достатъчно значителни, той може да увеличи дневната доза на лекарството. Максималната доза е 50 mg на ден. Трябва да знаете, че дозата се увеличава много плавно - само 10 mg на седмица и под постоянното наблюдение на лекуващия специалист. Ако след първото увеличение на дозата лекарството е било приемано повече от седем дни и подобренията са незабележими или едва забележими, е възможно второ увеличение на дозата. Важно е редовно да се оценява ефективността на Paxil, за да се спре лечението навреме, докато пациентът стане пристрастен към лекарството.
Средният курс на лечение може да продължи от 4 до 12 месеца, както вече беше споменато, за всеки отделен случай се избира различен курс на лечение. След това започва постепенното отнемане на лекарството.
За паническо разстройство
Фактът, че Paxil е много ефективен при панически разстройства, се потвърждава от прегледите на лекарите. При такива заболявания средната доза е 40 mg на ден. Максимумът може да бъде 60 mg за 24 часа. Както при депресията, увеличаването на дозата може да започне след две до три седмици употреба, което не доведе до значителен резултат и само 10 mg на седмица. За деца дозата е много по-малка за такива заболявания, тя ще бъде от 20 до 30 mg на ден. Максимално разрешените деца да предписват 50 mg на ден. Лекарството започва с 10 mg на ден и дозата също се увеличава веднъж седмично с 10 mg.
При такива заболявания курсът на лечение продължава средно 4-8 месеца. След постепенното отнемане на лекарството започва.
Правилният начин за справяне със социалната фобия
Симптомите на социалната фобия се облекчават перфектно при 20 mg на ден за възрастни и 10 mg на ден за деца и юноши. В такива случаи те започват да приемат лекарството "Paxil" (прегледите на лекарите и самите пациенти потвърждават това) с 10 mg, след което дозата се увеличава с 10 mg веднъж седмично. След като лекарят потвърди, че дозата е достатъчна за лечение, тя няма да бъде допълнително увеличена до самия край на курса на лечение. Средният курс продължава 4 месеца, въпреки че има много случаи, когато са били необходими 10 месеца.
Тревожни разстройства и Paxil
Инструкциите, прегледите на лекарите отбелязват, че за повечето пациенти 8 месеца лечение е достатъчно, за да се преодолее най-накрая генерализираното тревожно разстройство. Често дозата от 20 mg е достатъчна за 24 часа, въпреки че, ако е необходимо, може да се увеличи до 50 mg (дозировката все още се увеличава с 10 mg на седмица, не повече).
Стресови разстройства, включително посттравматични
Една таблетка на ден с това заболяване е достатъчна за повечето пациенти. Максималната доза в такива случаи е разрешена в размер на 50 mg, можете да я увеличите до 10 mg веднъж седмично. При такива проблеми таблетките Paxil, медицински прегледи за това често могат да бъдат намерени, помагат след 4-7 месеца.
Правилно анулиране
Прегледите на пристрастените към Paxil потвърждават, че ако не спазвате правилата, описани по-долу, можете сериозно да навредите на здравето си. И така, "Paxil" е лекарството, което изисква бавно и постепенно оттегляне. Схематичен алгоритъм на действията:
- размерът на последната доза се намалява с 10 mg и още една седмица приемаме лекарството според новата доза;
- всяка седмица трябва да намалите дозата с половин таблетка или 10 mg, докато достигнете доза от 20 mg, именно в това количество трябва да приемате лекарството още една седмица и след това напълно да го изоставите.
Какво трябва да направите, ако вие или вашият доставчик на здравни услуги забележите влошаване от спирането на Paxil? Прегледите на най-добрите съвременни експерти в този случай препоръчват възобновяване на предишната доза от лекарството, пиене в това количество за още 2 или 3 седмици и след това започнете процеса на анулиране отново. Ако е необходимо, намалете дозата на лекарството с половин таблетка или 10 mg веднъж на всеки три седмици, основното е, че оттеглянето на лекарството не навреди на подобреното здраве на пациента.
Могат ли бременни или кърмещи майки да приемат лекарството?
Проучванията при животни не показват промени или отрицателни ефекти от употребата на това лекарство от бременни или кърмещи жени, не са наблюдавани промени нито при женската, нито при плода.
Но клиничните наблюдения потвърждават, че приемането на такова лекарство е опасно през първия триместър на бременността, тъй като увеличава риска от вродени аномалии и сърдечни дефекти.
Ако майките приемат Paxil през третото тримесечие, страничните ефекти (отзивите на лекарите потвърждават това) се изразяват под формата на нестабилна температура, проблеми с храненето на бебето, повишени рефлекси и т.н. Такива усложнения се появяват 5 пъти по-често при майки, които са приемали това лекарство, отколкото при майки, които не са го приемали.
Ако говорим за мъже, проучванията показват, че Paxil също може да понижи качеството на спермата, така че когато използвате това лекарство за лечение, зачеването на дете трябва да се отложи. Промените в спермата ще се обърнат след известно време след пълното спиране на лекарството, тогава вече си струва да започнете да планирате бременност.
Влияе ли Paxil върху способността за шофиране или работа с машини?
Както показват наблюденията на пациенти, лекувани с това лекарство, не се наблюдават промени, влошаване на способността за шофиране или работа с машини. Но все пак човек трябва да слуша себе си и ако има чувство на влошаване, струва си да откажете да извършвате такива действия.
Какво казват лекарите за предозиране?
Както показват предишни експерименти, страничните ефекти от това лекарство могат да се наблюдават само ако се приемат 100 таблетки едновременно. Предозирането ще бъде изразено под формата на значително разширяване на зениците, тежко повръщане и повишаване на нивото на тревожност. В този случай трябва незабавно да измиете стомаха на пациента и да го оставите под наблюдението на специалисти.
Смъртта от "Paxil" се наблюдава само в случай на комбинация с тези, които не могат да взаимодействат с него. "Paxil" и алкохол, рецензиите потвърждават, също е смъртоносен коктейл, ако не се спазва дозировката на първия и втория компонент. Освен това трябва да се разбере, че дори ако пиете доста алкохол, ако приемате това лекарство, такова действие ще намали ефективността на лечението до нула. Също така е възможно страничните ефекти от приема на това лекарство да се увеличат, ако редовно пиете алкохол, макар и в малки количества.
Какво често се наблюдава при анулиране?
Понякога пациентите развиват "синдром на отнемане", при Paxil това също е възможно. Така че, при синдрома на отнемане, именно от това лекарство може да се наблюдава следното:
- чувство на световъртеж;
- леко нарушение на съня
- кратки периоди на объркване;
- редовно гадене, което не може да бъде премахнато с правилно хранене или специални препарати;
- изпотяване на дланите или тялото като цяло;
- понякога (много рядко) се наблюдава диария.
Често някои от горните симптоми се наблюдават само в първите дни на отнемане на лекарството, тъй като това наистина е малък стрес за тялото, за което не е готово. Също така подобни последствия могат да бъдат при хора, които са пропуснали да приемат лекарството (няколко хапчета подред) или са приемали алкохол. Експертите казват, че синдромът на отнемане ще продължи максимум две седмици и пациентът не се нуждае от специално лечение, просто трябва да преживее този период, за да се върне към нормалния живот без такива лекарства. Ето защо си струва да отмените описаното лекарство на етапи.
Има ли противопоказания?
"Paxil" не се предписва на деца под 18-годишна възраст за лечение на депресивни състояния. Не се препоръчва и за деца, които все още не са навършили седем години. Преди употреба трябва внимателно да прочетете списъка на помощните вещества, за да сте сигурни, че нямате индивидуална свръхчувствителност към тях.
И няколко думи за лекарството
"Paxil" заслужава положителни отзиви от повечето пациенти, които са го приемали. Според експерти това лекарство може да получи само отрицателни отзиви, ако е така. Ако самият човек или неговият лекар не са спазили инструкциите за употреба. Ако приемате тези хапчета без лекарско предписание, можете сериозно да навредите на здравето си или да се пристрастите към антидепресантите. Експертите препоръчват комбиниране на приема на това лекарство с редовни посещения на психолог и стриктно спазване на инструкциите и препоръките. За да може процесът на лечение наистина да даде резултати, по-добре е напълно да се откажете от приема на алкохол, дори в малки дози.