Справочник за лекарства. Медицински справочник geotar Инструкции за приготвяне на разтвора
Инструкции за медицинска употреба на лекарството
Описание на фармакологичното действие
Показания за употреба
Лечение на тежки и умерени инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни щамове микроорганизми (включително за първоначална емпирична антибиотична терапия до идентифициране на патогените):
- инфекции на коремните органи;
- инфекции на кожата и подкожната тъкан, включително инфекции на долните крайници при захарен диабет ("диабетно" стъпало);
- придобита в обществото пневмония;
- инфекции на отделителната система (включително пиелонефрит);
- остри инфекции на тазовите органи (включително следродилен ендомиометрит, септичен аборт и постоперативни гинекологични инфекции);
- бактериална септицемия.
Форма за освобождаване
лиофилизат за инжекционен разтвор 1 g; бутилка (бутилка) 20 ml, картонена опаковка 1;
Съединение
Лиофилизат за инжекционен разтвор 1 флакон.
състав компонент 1.213 g
(съответства на 1 g ертапенем)
помощни вещества: натриев бикарбонат; натриев хидроксид (до pH 7,5); съдържанието на натрий е приблизително 137 mg (6 mEq)
в стъклени бутилки от 20 ml; в опаковка от картон 1 бутилка.
Фармакодинамика
Бета-лактамен антибиотик, чиято бактерицидна активност се дължи на инхибиране на синтеза на клетъчната стена и се медиира от свързването му с пеницилин-свързващи протеини (PSB). В Escherichia coli проявява силен афинитет към PBP 1 алфа, 1 бета, 2, 3, 4 и 5, с предпочитание към PBP 2 и 3. Ертапенем има значителна резистентност към хидролиза от бета-лактамази от повечето класове, включително пеницилинази, цефалоспоринази и бета-лактамази с разширен спектър, но не и метало-бета-лактамази. Активен срещу повечето щамове на следните микроорганизми: аеробни и факултативни анаеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus aureus (включително щамове, продуциращи пеницилиназа; устойчиви на метицилин стафилококи са резистентни), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аеробни и факултативно анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; анаеробни микроорганизми: Bacteroides fragilis и други видове от групата на Bacteroides, Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. Клиничното значение на следните данни за стойностите на MIC, получени in vitro, не е известно: когато MIC е по-малко от 2 μg / ml, той е активен срещу повечето (повече от 90%) щамове на микроорганизми от рода Streptococcus, включително Streptococcus pneumoniae, при концентрация по-малка от 4 μg / ml - срещу повечето (повече от 90%) щамове на Haemophilus spp. и при концентрация по-малка от 4 μg / ml - срещу по-голямата част (повече от 90%) аеробни и факултативни анаеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus spp., Коагулазо-отрицателни метицилин-чувствителни (резистентни към метицилин стафилококи са резистентни), Streptococcus pneumoniae (резистентни към пеницилин), Streptococci viridans. Много щамове микроорганизми с мултирезистентност към други антибиотици, като пеницилини, цефалоспорини (включително III поколение) и аминогликозиди, са чувствителни към лекарството: аеробни и факултативни анаеробни грам-отрицателни микроорганизми; анаеробни микроорганизми - Fusobacterium spp. Резистентни са много щамове на Enterococcus faecalis и повечето щамове на Enterococcus faecium, метицилин-резистентни стафилококи.
Употреба по време на бременност
Няма достатъчно клиничен опит с употребата на Invanz по време на бременност. Назначаването на лекарството е възможно само в случаите, когато очакваната полза от терапията за майката оправдава потенциалния риск за плода.
С повишено внимание, лекарството се предписва по време на кърмене (кърмене), т.к. ертапенем се екскретира в кърмата.
Противопоказания за употреба
установена свръхчувствителност към компонентите на лекарството или към други антибиотици от същата група;
Свръхчувствителност към други бета-лактамни антибиотици.
Когато се използва интрамускулно лидокаин хидрохлорид като разтворител, приложението на лекарството е противопоказано при пациенти с установена свръхчувствителност към локални амидни анестетици, пациенти с тежка артериална хипотония или с нарушена интракардиална проводимост.
Странични ефекти
Повечето от нежеланите реакции, съобщени в клиничните проучвания, са описани като леки или умерени по тежест. Поради нежелани събития, които вероятно могат да бъдат свързани с лекарството, ертапенем е отменен при 1,3% от пациентите.
Най-честите нежелани реакции, свързани с парентералното приложение на лекарството, включват диария (4,3%), локални усложнения след интравенозно приложение (3,9%), гадене (2,9%) и главоболие (2,1%).
При парентерално приложение на ертапенем са докладвани следните нежелани реакции, свързани с употребата на лекарството. Използвани са следните критерии за оценка на честотата на поява на нежелани събития: често - 1%; рядко - 0,1%.
От страна на централната нервна система: често - главоболие; рядко - замаяност, сънливост, безсъние (0,2%), конвулсии, объркване.
От храносмилателната система: често - диария, гадене, повръщане; рядко - кандидоза на устната лигавица, запек, оригване с киселинно съдържание, псевдомембранозен колит (често проявяващ се с диария), причинен от неконтролирано размножаване на Clostridium difficile, сухота в устата, диспепсия, анорексия.
От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - понижаване на кръвното налягане.
От дихателната система: рядко - диспнея.
Дерматологични реакции: рядко - еритема, сърбеж.
От страна на тялото като цяло: рядко - коремна болка, извращение на вкуса, слабост / умора, кандидоза, подуване, треска, болка в гърдите.
Местни реакции: често - постинфузионен флебит / тромбофлебит.
От гениталните органи: вагинален сърбеж.
От страна на лабораторните показатели: често - повишаване на ALT, ACT, алкална фосфатаза, увеличаване на броя на тромбоцитите; рядко - повишаване на директния, индиректния и общия билирубин, увеличаване на броя на еозинофилите и моноцитите, увеличаване на частичното тромбопластиново време, нивата на креатинин и глюкоза в кръвта, намаляване на броя на сегментираните неутрофили и левкоцити, намаляване на хематокрита, хемоглобина и броя на тромбоцитите; бактериурия, повишаване на нивото на серумния уреен азот, броя на епителните клетки в урината, броя на червените кръвни клетки в урината.
В повечето клинични изпитвания парентералната терапия предхожда преминаването към подходящ перорален антимикробен агент. По време на целия период на лечение и в рамките на 14 дни от проследяването нежеланите реакции, свързани с употребата на Invanza® включват: често - обрив, вагинит (> 1%); рядко - алергични реакции, общо неразположение, гъбични инфекции (от 0,1 до 1%).
Дозировка и приложение
Средната дневна доза от лекарството за възрастни и юноши на възраст 13 и повече години е 1 g, честотата на приложение е 1 път / ден.
За деца на възраст от 3 месеца до 12 години Invanz® се предписва в доза от 15 mg / kg 2 пъти дневно (но не повече от 1 g / ден).
Лекарството се прилага чрез интравенозна инфузия или интрамускулна инжекция. При интравенозно приложение продължителността на инфузията трябва да бъде 30 минути.
Интрамускулното приложение може да бъде алтернатива на интравенозната инфузия.
Обичайната продължителност на терапията е от 3 до 14 дни в зависимост от тежестта на заболяването и вида на микроорганизмите. При наличие на клинични показания е допустимо преминаване към последваща адекватна перорална антибиотична терапия.
Лекарството може да се използва за лечение на инфекции при пациенти с бъбречна недостатъчност. При пациенти с CC> 30 ml / min / 1,73 m2 не се налага корекция на режима на дозиране. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC≤30 ml/min/1,73 m2), включително пациенти на хемодиализа, препоръчителната доза е 500 mg/ден. Няма данни за употребата на лекарството при деца с бъбречна недостатъчност.
Възрастни пациенти на хемодиализа и които са получили лекарството в доза от 500 mg / ден през следващите 6 часа преди сесията на хемодиализа, трябва да се прилагат допълнителни 150 mg от лекарството след сесията. Ако лекарството се прилага повече от 6 часа преди хемодиализа, не е необходима допълнителна доза. Понастоящем няма достатъчно данни, за да се препоръча на пациенти на перитонеална диализа или хемофилтрация. Няма данни за употребата на лекарството при деца на хемодиализа.
Ако концентрацията на серумния креатинин е известна, следните формули могат да се използват за изчисляване на креатининовия клирънс:
За мъже:
CC = (телесно тегло в kg) x (140-възраст в години)/72 x серумен креатинин (mg/dL)
За жени:
CC \u003d 0,85 x (стойност, изчислена за мъже)
При пациенти с увредена чернодробна функция не се налага коригиране на дозата. Препоръчваната доза може да се прилага независимо от възрастта и пола.
Правила за приготвяне на разтвори за парентерално приложение
Възрастни и тийнейджъри на 13 и повече години
Разтворете лиофилизата, като към съдържанието на 1 флакон добавите 10 ml от един от следните разтворители: вода за инжекции, 0,9% разтвор на натриев хлорид за инжекции или бактериостатична вода за инжекции. Флаконът трябва да се разклати добре и незабавно да се добави разтвореният разтвор от флакона към приготвените 50 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за инфузия. Инфузията трябва да се извърши в рамките на 6 часа след разтваряне на лиофилизата.
За да се приготви инжекционен разтвор, към съдържанието на флакона (1 g) се добавят 3,2 ml 1% или 2% разтвор на лидокаин хидрохлорид за инжекции (без епинефрин), след което флаконът трябва да се разклати добре, за да се разтвори съдържанието. Съдържанието на флакона веднага се изтегля в спринцовка и се инжектира дълбоко в голям мускул (например в глутеалните мускули или в страничните мускули на бедрото). Приготвеният разтвор за интрамускулно инжектиране трябва да се използва в рамките на 1 час.
Деца на възраст от 3 месеца до 12 години
Приготвяне на разтвор за IV инфузия
Не смесвайте и не прилагайте с други лекарствени продукти. Не използвайте разредители, съдържащи декстроза (глюкоза).
Преди приложение лиофилизатът трябва да се разтвори и след това да се разреди.
Разтворете лиофилизата, като към съдържанието на 1 флакон добавите 10 ml от един от следните разтворители: вода за инжекции, 0,9% разтвор на натриев хлорид за инжекции или бактериостатична вода за инжекции. Флаконът трябва да се разклати добре и веднага да се изтегли обем от разтвора, еквивалентен на 15 mg/kg телесно тегло (но не повече от 1 g/ден) и да се разреди в 0,9% разтвор на натриев хлорид за инфузия до концентрация 20 mg/ml или по-малко. Инфузията трябва да се извърши в рамките на 6 часа след разтваряне на лиофилизата.
Приготвяне на разтвор за интрамускулно инжектиране
Лиофилизатът трябва да се разтвори преди приложение.
За да се приготви инжекционен разтвор, към съдържанието на флакона (1 g) се добавят 3,2 ml 1% или 2% разтвор на лидокаин хидрохлорид за инжекции (без епинефрин), след което флаконът трябва да се разклати добре, за да се разтвори съдържанието. Незабавно трябва да се изтегли обем, еквивалентен на 15 mg/kg телесно тегло (но не повече от 1 g/ден) и да се инжектира дълбоко в голям мускул (напр. глутеални мускули или странични бедрени мускули). Приготвеният разтвор за интрамускулно инжектиране трябва да се използва в рамките на 1 час.
Приготвеният разтвор за интрамускулно инжектиране не трябва да се използва за интравенозна инфузия.
Парентералните лекарствени продукти трябва да бъдат внимателно проверени за наличие на частици или промяна на цвета преди употреба. Цветът на разтворите варира от безцветен до бледожълт (промените в цвета в тези граници не влияят на активността на лекарството).
Предозиране
Няма специфична информация за предозиране на лекарството. В клинични проучвания случайното приложение на лекарството в доза до 3 g / ден не е довело до клинично значими нежелани реакции.
Лечение: лекарството трябва да се преустанови и да се проведе обща поддържаща терапия (докато ертапенемът се елиминира напълно от тялото). Лекарството може да бъде отстранено от тялото чрез хемодиализа, но няма информация за употребата на хемодиализа за лечение на предозиране.
Взаимодействия с други лекарства
Когато се предписва ертапенем заедно с лекарства, които блокират тубулната секреция, не се изисква коригиране на режима на дозиране.
Ертапенем не повлиява метаболизма на лекарството, медииран от основните изоензими на цитохром Р450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4. Взаимодействие с лекарства, дължащо се на инхибиране на тубулната секреция, нарушено свързване с Р-гликопротеин или промени в интензивността на микрозомалното окисление, е малко вероятно.
Не са провеждани специални клинични проучвания за взаимодействието на ертапенем със специфични лекарства, различни от пробенецид.
Специални инструкции за прием
Докладвани са сериозни (дори фатални) анафилактични реакции при пациенти, лекувани с бета-лактамни антибиотици. Тези реакции са по-вероятни при индивиди с анамнеза за многовалентни алергии (по-специално, индивиди със свръхчувствителност към пеницилин често развиват тежки реакции на свръхчувствителност, когато се лекуват с други бета-лактамни антибиотици). Преди да започне лечение с Invanz, пациентът трябва внимателно да бъде разпитан за предишни реакции на свръхчувствителност към други алергени (особено пеницилини, цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици).
Ако възникне алергична реакция, Invanz® трябва да се преустанови незабавно. Сериозните анафилактични реакции изискват спешно лечение.
Продължителната употреба на Invanza, както и при други антибиотици, може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми. С развитието на суперинфекция трябва да се вземат подходящи мерки.
При употребата на почти всички антибактериални лекарства, включително ертапенем, е възможно развитието на псевдомембранозен колит (основната причина за който е токсин, произведен от Clostridium difficile). Тежестта на колита може да варира от лека до животозастрашаваща. Трябва да се има предвид възможността за развитие на такова усложнение в случай на тежка диария при пациенти, получаващи антибиотична терапия.
При интрамускулно приложение трябва да се внимава да се избегне случайно инжектиране на лекарството в кръвоносен съд.
В клиничните проучвания ефикасността и безопасността на лекарството при пациенти в напреднала възраст (над 65 години) са сравними с тези при по-млади пациенти.
Педиатрична употреба
Не се препоръчва назначаването на лекарството на лица под 18 години, т.к. безопасността и ефикасността на употребата му при деца не е проучена.
Приготвеният инфузионен разтвор, незабавно разреден в 0,9% разтвор на натриев хлорид, може да се съхранява при стайна температура (не по-висока от 25 °C) и да се използва в рамките на 6 часа или да се съхранява в рамките на 24 часа в хладилник (5 °C) и да се използва в рамките на 4 часа след изваждане от хладилника. Разтворите на лекарството не трябва да се замразяват.
Приготвеният разтвор за интрамускулно инжектиране може да се съхранява не повече от 1 час.
Условия за съхранение
При температура не по-висока от 25 °C.
Най-доброто преди среща
Принадлежност към ATX-класификация:
** Ръководството за лекарства е само за информационни цели. За повече информация, моля, вижте анотацията на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да приемате Invanz, трябва да говорите с Вашия лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информацията, публикувана на портала. Всяка информация на сайта не замества съвета на лекар и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарството.
Интересувате ли се от Invanz? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от медицински преглед? Или имате нужда от преглед? Можеш запазете час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекари ще Ви прегледат, посъветват, окажат необходимата помощ и ще Ви поставят диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.
** Внимание! Информацията, предоставена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да се използва като основа за самолечение. Описанието на лекарството Invanz е дадено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите имат нужда от консултация със специалист!
Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, цени и прегледи на лекарства или имате други въпроси и предложения - пишете ни, ние определено ще се опитаме да ви помогнем.
Включени в лекарствата
Включени в списъка (Постановление на правителството на Руската федерация № 2782-r от 30 декември 2014 г.):ВЕД
ATH:J.01.D.H Карбапенеми
J.01.D.H.03 Ертапенем
Фармакодинамика:Антибиотик от групата на карбапенемите е 1-β метил-карбапенем, дългодействащ бета-лактамен антибиотик за парентерално приложение. Той има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на бактериални клетъчни стени и свързване с пеницилин-свързващи протеини. Нарушава синтеза на пептидогликан-биополимер - основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Инхибира пептидогликан транспептидазата, инхибира активността на ендогенен инхибитор, което води до активиране на муреин хидролаза, която разцепва пептидогликана. Ефективен срещу делящи се бактерии, в стените на които се осъществява синтезът на пептидогликан.
Има широк спектър на антибактериално действие. Има бактерициден ефект срещу грам-отрицателни бактерии: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp.
(включително Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. ( включително Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (включително Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (включително Serratia marcescens); И грам-положителенбактерии : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(коагулазоотрицателни щамове), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae(група Б), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(група А, бета-хемолитична), Streptococcus viridans;анаеробни бактерии: Bacteroides spp.,включително Bacteroides fragilisгрупа ( Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), И не-Bacteroides fragilis(бета меланогенен), Clostridium spp.(включително Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (включително Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.Устойчив на повечето β-лактамази (пеницилиназа, цефалоспориназа и β-лактамази с разширен спектър, с изключение на метало-β-лактамази).
Фармакокинетика:След интрамускулно инжектиране се абсорбира добре, бионаличността е около 92%, максималната концентрация
в плазмата се достига след 2 ч. Комуникацията с плазмените протеини е 95%. Около 6% претърпяват биотрансформация в черния дроб с образуването на неактивен метаболит. Около 80% се екскретират чрез бъбреците (38% - непроменени, около 37% - като метаболит), 10% - през червата. Полуживотът е 4 часа. Показания:Използва се за лечение на инфекциозни заболявания, причинени от патогени, чувствителни към лекарството: септицемия, перитонит, инфекции на пикочните пътища.
Тежки и умерени инфекции, причинени от чувствителни щамове микроорганизми
: костна и съединителна тъкан, кожа и подкожна тъкан, долни дихателни пътища,пневмония, придобита в обществото, инфекции на пикочните пътища, остри тазови инфекции, бактериална септицемия.I.A30-A49.A40 Стрептококова септицемия
I.A30-A49.A41 Друга септицемия
X.J10-J18.J15 Бактериална пневмония, некласифицирана другаде
X.J40-J47.J42 Хроничен бронхит, неуточнен
X.J20-J22.J20 Остър бронхит
XI.K65-K67.K65.0 Остър перитонит
XI.K80-K87.K81.0 Остър холецистит
XI.K80-K87.K81.1 Хроничен холецистит
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Кожен абсцес, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмон
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIII.M00-M03.M00 Пиогенен артрит
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N11.9 Хроничен тубулоинтерстициален нефрит, неуточнен
XIV.N10-N16.N10 Остър тубулоинтерстициален нефрит
XIV.N10-N16.N15.1 Абсцес на бъбрека и околобъбречната тъкан
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретрален синдром
XIV.N40-N51.N41 Възпалителни заболявания на простатата
XIV.N70-N77.N70 Салпингит и оофорит
XIV.N70-N77.N71 Възпалителни заболявания на матката, с изключение на шийката на матката
XXI.Z20-Z29.Z29.2 Друг вид профилактична химиотерапия
Противопоказания:Свръхчувствителност (включително към други β-лактамни антибиотици), деца под 3-месечна възраст. При използване на лидокаин хидрохлорид като разтворител за интрамускулно приложение: свръхчувствителност към амидни локални анестетици, тежка артериална хипотония, нарушена интракардиална проводимост.
Внимателно:Бременност, кърмене.
Бременност и кърмене: Дозировка и приложение:Употреба при деца
Интрамускулно в 1-2% разтвор на лидокаин с предварителен кожен тест за поносимост.
На възраст от 3 месеца до 12 години: 15 mg / kg на ден в 2 разделени дози (но не повече от 1 g на ден).
Деца над 12 години: 1 g 1 път на ден.
Дозировка и приложение
Интрамускулно (на 1-2% разтвор на лидокаин), интравенозно капково (в рамките на 30 минути) 1 g на ден веднъж.
Странични ефекти:Чести (1-10%): главоболие, постинфузионен флебит/тромбофлебит, диария, гадене, повръщане.
Редки (0,1-1%): замаяност, слабост / умора, сънливост, безсъние, конвулсии, объркване; понижаване на кръвното налягане; диспнея; кандидоза на устната лигавица, псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile(често се проявява с диария), сухота в устата, диспепсия (включително запек, оригване на кисело съдържание), анорексия, коремна болка, извращение на вкуса; кожен обрив, сърбеж по кожата; вагинална кандидоза (вагинален сърбеж), подуване, треска, болка в гърдите.
Алергични и анафилактични реакции (по-често при хора с анамнеза за поливалентни алергии, включително пеницилин и др.
β лактамни антибиотици), суперинфекция.Промени в лабораторните параметри (често -
повишена активност на ALT, ACT, алкална фосфатаза и тромбоцитоза), по-рядко - повишен директен, индиректен и общ билирубин, частично тромбопластиново време, еозинофилия, моноцитоза, хиперкреатининемия и хипергликемия; намаляване на броя на сегментираните неутрофили и левкопения, намаляване на хематокрита и хемоглобина, тромбоцитопения; бактериурия, повишен уреен азот в серума, епителни клетки в урината, еритроцитурия. Предозиране:Симптоми:гадене, повръщане, диария, нервно-мускулна раздразнителност, гърчове.
Лечение:симптоматична, хемодиализа.
Взаимодействие:Да не се използва в разтвори, съдържащи декстроза.
Когато се прилага едновременно с лекарства, които блокират тубулната секреция, не се изисква корекция на режима на дозиране.
Не повлиява метаболизма на ксенобиотиците, медииран от шест основни изоензима на цитохром Р450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и
CYP3A4. Специални инструкции:Преди употреба на ертапенем е задължителен кожен тест за чувствителност, поради високата вероятност от поливалентна алергия при лица със свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини.
При интрамускулно приложение трябва да се избягва случайно инжектиране в кръвоносен съд.
Възможно е да се развие псевдомембранозен колит, чиято тежест може да варира от лека до животозастрашаваща, така че е необходимо да се има предвид възможността за неговото развитие при пациенти с диария.
ИнструкцииАнтибактериалните лекарства са една от най-многобройните групи лекарства, които могат да бъдат намерени в аптеката. Сред тях се откроява антибактериалното лекарство Invanz, което принадлежи към групата на карбапенемите. Invanz се използва главно за лечение на инфекциозни заболявания, при които той се показва от най-добрата страна. Но трябва да запомните, че има противопоказания и странични ефекти. Поради това трябва да се използва само според предписанието на лекар.
Форма на освобождаване и състав
Въпросното лекарство е лиофилизатор и е предназначено за приготвяне на инжекционен разтвор. Изглежда като бял прах или пореста субстанция. Една бутилка от лекарството съдържа 1 g от активната съставка ертапенем. Включени са и помощни вещества - натрий, натриев хидроксид, натриев бикарбонат.
Инструкциите казват, че основната индикация до назначаването на Inwanzaантибиотик е наличието на инфекциозни и възпалителни заболявания с умерена и тежка тежест, в резултат на активността на щамове микроорганизми, чувствителни към активните компоненти на лекарството:
- бактериална септицемия;
- инфекциозни заболявания на тазовите органи в остър стадий;
- пневмония, придобита в обществото;
- кожни инфекциозни заболявания, както и заболявания на подкожната тъкан, включително краката при захарен диабет;
- заболявания на коремните органи.
Дозировка
При лечението на възрастни лекарството се предписва в доза от 1 g, която се приема веднъж дневно. Лечението включва интравенозна инфузия или интрамускулна инжекция. В първия случай процедурата се провежда най-малко 30 минути, вторият вариант е алтернатива на интравенозната инфузия. Необходимо е да се проведе лечение с Invanz в курс от 3 до 14 дни. Точната продължителност на терапиятазависи от тежестта на заболяването и вида на микроорганизмите, които са попаднали в човешкото тяло.
Ако пациентът има подходящи клинични показания, той може да бъде прехвърлен на перорално антимикробно лечение. Invanz може да бъде предписан и за лечение на инфекции при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Пациенти с CC>30 ml / min / 1,73 m 2 не е необходимо да променят режима на дозиране. Пациенти с изразена остра бъбречна дисфункция с CC> 30 ml / min / 1,73 m 2 трябва да се придържат към доза от 500 mg на ден.
Пациенти на хемодиализа и вземете дозировката на лекарството 500 mg на ден, 6 часа преди следващата сесия на хемодиализа трябва да се приложат 150 mg от лекарството. Ако лекарството е било приложено много по-рано, тогава в този случай не е необходимо да се прилага допълнителна доза. Към днешна дата експертите не дават специални инструкции на пациенти, които са подложени на планирана перитонеална диализа или хемофилтрация.
Ако по време на изследването е било възможно да се установи количеството креатинин в серума, тогава креатининовият клирънс може да се определи по следните формули:
Формула за изчисление за жени: КК = 0,85 х (показател, изчислен за мъже);
Формула за изчисление за мъже: CC = (тегло) x (140-брой години) 72 x серумен креатинин (mg/dl).
При пациенти с диагностицирано чернодробно заболяване не е необходимо да се променя дозировката. Препоръчителната доза е разрешена за прилагане на всички пациенти, независимо от техния пол и възраст.
Приготвяне на разтвор за интравенозна инфузия
Лекарството е забраненосмесват се и се прилагат с други лекарства. Също така е неприемливо да се използват формулировки, съдържащи декстроза като разредители. Непосредствено преди самата процедура лиофилизатът се възстановява и едва след това може да се разреди.
Процедурата за възстановяване на лиофилизата е следната: 10 ml от всеки от разтворителите - вода за инжекции, 0,9% разтвор на натриев хлорид за инжекции или бактериостатична вода за инжекции се добавят към флакона, който го съдържа. След това флаконът със сместа трябва да се разклати добре и веднага след това изсипете получения от флакона разтвор в предварително приготвените 50 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за инфузия. Самата процедура за инфузия трябва да се извърши в рамките на 6 часа.
Как да приготвите разтвор за интрамускулно инжектиране?
Започва процес на приготвяне на разтворас добавяне на 3,2 ml 1% или 2% разтвор на лидокаин към съдържанието на флакона. След това трябва внимателно да разклатите сместа, така че всички компоненти да се разтворят добре в нея. След това те вземат спринцовка, изтеглят сместа от флакона в нея и след това правят инжекция дълбоко в голям мускул.
Готовият разтвор за интрамускулно инжектиране е важно да се използва в рамките на следващия час. Строго е забранено да се извършват интравенозни инфузии с приготвен разтвор за интрамускулни инжекции. Преди използвайте лечебни съставкиза парентерално приложение, те се изследват внимателно за наличие на суспендирани частици или промяна в цвета. В нормално състояние разтворите са безцветни до бледожълти.
В резултат на приема на лекарството пациентът може да получи нежелани реакции с различна тежест - леки или умерени. Според проучвания най-честите нежелани реакции, свързани с приема на лекарството, са диария, локални усложнения от интравенозно приложение на лекарството, гадене и главоболие.
Проучвания върху парентералното приложение на ертапенем идентифицира следните нежелани реакции:
Клиничните проучвания показват, че в повечето случаи парентералната терапия е била проведена преди да се наложи смяната на пероралния антимикробен продукт. По време на целия приемвъзстановяване, което беше 14 дни, както и последващо наблюдение на състоянието на пациентите, бяха отбелязани следните нежелани реакции по време на приема на Invanz: обрив, вагинит, алергични реакции, влошаване на общото състояние, гъбични инфекции.
Противопоказания
Основните условия, при които експертите не препоръчват предписване на Invanz на пациенти, са:
- свръхчувствителност към други бета-лактамни антибиотици;
- свръхчувствителност към основните компоненти на лекарството или други антибиотици от същата група.
В случаите, когато процедурата за инфузия се извършва с помощта на лидокаин хидрохлорид, използван като разтворител, не предписвайте лекарството Invanz за пациенти със свръхчувствителност към локални анестетици. Друго противопоказание е наличието на тежка артериална хипотония или нарушения на интракардиалната проводимост.
Бременност и кърмене
Експертите нямат достатъчно информация за въздействието на антибиотика Invanz върху тялото на бременни жени. Има смисъл да се прибягва до това лекарство само когато очакваната полза за майката надвишава възможната вреда за плода.
Трябва да се внимава да се използва лекарството при жени на етапа на кърмене, тъй като ертапенем може да проникне в кърмата.
Използвайте при проблеми с черния дроб
Ако лекарството е предписано на пациенти с чернодробно заболяване, те могат да се придържат към първоначалната доза, без да е необходимо да я променят.
Приложение при проблеми с бъбреците
Това лекарство може да се използвакато средство за лечение на инфекциозни заболявания, възникнали при пациенти с бъбречна недостатъчност. Пациенти с CC>30 ml / min / 1,73 m 2 могат да приемат лекарството по време на целия курс в една доза.
Пациенти с тежко бъбречно заболяване (CC≤30 ml / min / 1,73 m2), както и пациенти, подложени на хемодиализа, трябва да се придържат към дозировка от 500 mg на ден.
Предозиране
През времето, през което лекарството се използва за медицински цели, не са докладвани случаи на предозиране. По време на клиничните изпитвания дори употребата на лекарството в доза до 3 g / ден не е причинила забележими нежелани реакции при участниците. Ако се открият симптоми на предозиране, пациентът предприема следните мерки - веднага след откриването на неприятни усещания лекарството се спира и се започва обща поддържаща терапия.
Ефикасна процедура, което позволява да се изчисти тялото от лекарството, е хемодиализа. Експертите обаче нямат проверени данни за ефективността на хемодиализата при лечение и предозиране, така че този метод трябва да се използва с повишено внимание.
Invanz: цена
Въпросното лекарство е едно от най-скъпите. Можете да го закупите в аптеките на цена от 1180 рубли. В различните аптеки обаче цената на лекарството е различна. Това зависи не само от обема на бутилката с лекарството, но и от ценовата политика на аптеката и т.н.
Invanz: аналози
В случай, че пациентът поради определени причинине е доволен от оригиналното лекарство, лекарят винаги може да намери аналози за него. Днес в аптеките има няколко от тях:
- Тиенам;
- Меронем;
- дорипрекс;
- Имипенем и Циластатин Йодас.
Заключение
Антибактериални лекарствапринадлежат към групата лекарства, които най-често се предписват при лечението на инфекциозни заболявания. Лекарството Invanz е един от най-ярките представители на тази група лекарства. Днес не само лекарите знаят за това, но и много пациенти. Той успя да спечели такава висока популярност поради високата ефективност при лечението на различни заболявания.
Това обаче не означава, че може да се използва самостоятелно. Не трябва да забравяме, че Invanz е лекарство и следователно може да се използва за медицински цели само по лекарско предписание. Неконтролираната употреба на това лекарство може да доведе до сериозни усложнения.
Антибиотик Invanz® е представител на фармакологичния клас карбапенеми, които са част от групата на бета-лактамните антибиотици. Карбапенемите се характеризират с изключително широк спектър на антибактериално действие, висока ефективност, относително ниска токсичност и висока бионаличност.
Представител на най-новата група карбапенемови антибиотици е ертапенемът (търговско наименование Invanz®), синтезиран през 2002 г. Invanz ® (ertapenem) се отличава от другите карбапенеми с подобрената си фармакокинетика, което позволява лекарството да се използва веднъж дневно и още по-широк спектър на антимикробна активност, включително бактериални щамове, които произвеждат бета-лактамази с разширен спектър.
Производител на Invanza ® е американската фармацевтична компания Merck Sharp and Dome. Цената на една бутилка продукт, съдържащ лиофилизат (1 грам антибиотик) за производството на инжекционен разтвор, е 2700 рубли.
Основната активна съставка на Invanz ® — ертапенем има ултра широк спектър на антибактериално действие. Агентът може да се използва за лечение на инфекции, причинени от бактерии, резистентни към цефалоспорини, пеницилини и аминогликозиди.
Invanz® е високоефективен срещу стафило- и стрептококова флора, Escherichia, Haemophilus influenzae, Proteus, Moraxella, Bacteroides, Clostridia, Peptostreptococci и др.
Резистентните към метицилин стафилококи и ентерококи са резистентни към антибиотици.
Фармакокинетични свойства на Invanza ®
Лекарството има подобрена фармакокинетика в сравнение с други антибиотици от класа на карбапенемите, така че може да се използва само веднъж дневно.
Ертапенем има висока бионаличност и висока способност да прониква във възпалени рани и тъкани. Трябва да се отбележи, че антибиотикът е в състояние да проникне в кърмата и да се екскретира с него в значителни концентрации. В тази връзка се препоръчва временно да се спре естественото хранене по време на антибиотичната терапия.
Екскрецията на антибиотика от тялото се извършва от бъбреците, поради което при намаляване на скоростта на гломерулна филтрация може да се наложи корекция на предписаната доза. По-малко от десет процента от антибиотика се използва с изпражненията.
Фармакологична група Invanz ®
Ертапенем принадлежи към групата на бета-лактамните антибиотици карбапенеми. Всички антибактериални средства от класа на карбапенемите имат ултра-широк спектър на антимикробна активност и резистентност към огромния брой бактериални бета-лактамазни ензими.
Форма за освобождаване Invanz ®
Антибактериалното лекарство се произвежда само под формата на лиофилизат за производство на инфузионни разтвори (флакони от 1000 милиграма антибиотик). Агентът може да се прилага интравенозно чрез инфузия или интрамускулно.
Ертапенем няма други форми на освобождаване (включително подходящи за перорално приложение).
Състав на Invanza ®
В допълнение към основната активна съставка - ертапенем, Invanz ® съдържа помощни компоненти. Производителят посочва съдържанието на бикарбонат и натриев хидроксид в състава на продукта.
Рецепта Invanz ® на латиница
Антибактериалното лекарство принадлежи към резервната група, поради което се използва стриктно според предписанието на лекаря.
Rp: Ертапенем 1.0.
В някои случаи може да има оплаквания от изкривяване на вкусовите усещания, развитие на артериална хипотония, промени в параметрите на периферната кръв (поява на моноцитоза, еозинофилия, тромбоцитоза в кръвните тестове) и биохимичен анализ (отбелязва се повишаване на чернодробните ензими). Рядко може да се развие еритроцитурия.
Възможно е също появата на безсъние, замаяност, объркване, слабост, сухи лигавици, диария и псевдомембранозен колит (рядко).
Алергичните реакции при употребата на ертапенем се развиват изключително рядко, като правило, при пациенти с поливалентни алергии към всички антибактериални лекарства от бета-лактамната серия.
Съвместимост с алкохол
Антибиотикът е категорично несъвместим с алкохолни напитки. В допълнение към факта, че приемът на алкохол по време на лечението увеличава вероятността от странични ефекти, такава комбинация намалява ефективността на антибиотичната терапия.
Invanz ® по време на бременност
Не са провеждани големи контролирани проучвания за безопасността на ертапенем при бременни жени. Въпреки това, антибактериално средство може да се използва за лечение на тази категория пациенти, при липса на по-безопасна алтернатива, след внимателен баланс на риска за бебето и ползата за майката.
Кърменето по време на лечение с Invanz® трябва временно да се спре, тъй като антибиотикът може да проникне в кърмата и да се екскретира с нея.
Аналози Invanz ®
В момента Invanz ® е единственото лекарство на базата на ертапенем. Лекарството няма аналози. Целесъобразността от замяна на ертапенем с друг антибиотик от групата на карбапенемите: дорипенем ® или меропенем ® трябва да се определи от лекуващия лекар.
фармакологичен ефект
Фармакодинамика
Лекарството принадлежи към групата на антибиотиците от бета-лактамната серия. Активното вещество е ертапенем. Терапевтичният му ефект се дължи на инхибирането на синтеза на клетъчната мембрана поради свързване с пеницилин-свързващи протеини (PSB). Например, в Escherichia coli той проявява изразен афинитет към PBP 1-α, 1-β, 2, 3, 4 и 5. Свързването се осъществява предимно с PBP 2 и 3.
Invanz има значителна резистентност към повечето бета-лактамази, с изключение на лекарствата от групата на метало-беталактамазите.
Той е активен срещу по-голямата част от щамовете на аеробни и повечето факултативни аеробни грам-положителни бактерии, аеробни и факултативни анаеробни грам-отрицателни организми, голям брой щамове на анаеробни патогени.
Лекарството е активно срещу повечето щамове бактерии от рода стрептококи при MIC по-малко от 2 μg / ml, при концентрация под 4 μg / ml, Invanz е активен срещу> 90% от щамовете на бактерията Haemophilus spp. С въвеждането на подобна концентрация Invanz е активен срещу по-голямата част от грам-положителните бактерии, както аеробни, така и факултативно анаеробни.
Лекарството има ефективен ефект върху голям брой микроорганизми, които са резистентни към други антибиотични лекарства, като пеницилини, аминогликозиди и цефалоспорини (включително цефалоспорини от III поколение).
Повечето щамове бактерии Enterococcus faecalis, резистентни на метицилин стафилококи и щамове бактерии Enterococcus faecalis са резистентни към Invanz.
Фармакокинетика
Invanz, разтворен с 1% или 2% разтвор на лидокаин, се абсорбира добре след интрамускулно инжектиране в препоръчваната доза. Бионаличността му достига 92%. Максималната концентрация на Invanza при интрамускулно инжектиране се наблюдава след около час и половина до два часа.
Invanz се свързва добре с плазмените протеини (химичната му връзка с плазмените протеини намалява правопропорционално на концентрацията му в кръвта. При концентрация от 00 μg / ml тя е около 95%, докато при концентрация от 300 μg / ml е 85%).
Клиничните проучвания показват, че концентрацията на активната съставка Invanza (ертапенем) в кърмата на жени по време на кърмене (измерена при пет експериментални субекта в продължение на 5 дни на различни интервали от време от момента на вливане на лекарството) е била<0.38 мкг/мл в последний день терапии. К пятому дню после окончания терапии концентрация препарата в крови была неопределима у четырех испытуемых из пяти (у одной женщины определялись следовые количества Инванза (<0.13 мкг/мл).
Лекарството не инхибира транспорта на лекарства, дължащ се на P-гликопротеин (винбластин, дигоксин) и сам по себе си не принадлежи към субстратите на този транспорт.
Invanz се екскретира от тялото главно чрез бъбреците. Полуживотът на лекарството при здрави възрастни е около четири часа. Около 80% от Invanza се екскретира в урината, 10% в изпражненията. От 80%, екскретирани в урината, приблизително 38% се екскретират непроменени и 37% са модифицирани.
В хода на проучванията на млади здрави индивиди, на които е предписана еднократна инфузионна доза в един грам от лекарството, средната концентрация на активното активно вещество в урината до 2 часа след инфузията надвишава 984 μg / ml, а в рамките на 12 часа след инфузията до деня - надвишава 52 μg / ml.
Промени във фармакокинетиката в зависимост от пола, възрастта и индивидуалните характеристики
Концентрацията на активната съставка на лекарството (ертапенем) при мъжете и жените не се различава значително.
Когато Invanz е прилаган на пациенти в старческа възраст (на 65 или повече години), плазмените концентрации на Invanz след инфузия на стандартна доза не са били значително по-високи, отколкото при по-млади индивиди. Не е необходимо индивидуално коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.
Фармакокинетиката на Invanza в случай на приложение на лекарството при деца не е проучена.
Трябва да се отбележи, че фармакокинетиката на Invanza при пациенти с чернодробна недостатъчност не е проучена достатъчно подробно. Като се има предвид незначителната интензивност на неговия метаболизъм, произведен в черния дроб, може да се приеме, че неговата дисфункция не би трябвало да повлияе по никакъв начин на фармакокинетиката и следователно коригирането на дозата е неподходящо при пациенти с чернодробна недостатъчност.
При експериментални лица, страдащи от лека бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс Сlcr 60-90 ml/min/1,73 m2), фармакокинетиката след еднократна инфузия на стандартна доза от 1 g не се различава от тази при други пациенти без бъбречни патологии.
В случай на експериментални субекти, страдащи от умерена бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс 31-59 ml/min/1,73 m2), полуживотът на елиминиране е увеличен с около 1,5 пъти в сравнение със здрави пациенти.
В случай на експериментални субекти, страдащи от тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс 5-30 ml/min/1,73 m2), времето на полуживот в сравнение със здрави индивиди е увеличено приблизително 2,6 пъти.
В случай на изпитвани субекти, страдащи от краен стадий на бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс< 10 мл/мин/1.73 м2), период полувыведения был увеличен примерно в 2,9 раз. После единоразовой внутривенной инфузии стандартной дозы Инванза в 1 г незадолго до гемодиализа, примерно 30% введенного активного вещества определялось в полученном диализате.
Във връзка с горното се препоръчва да се извърши индивидуална корекция на дозировката на лекарството в случай на предписване на антибиотична терапия на пациенти с нарушена бъбречна функция в тежки и терминални стадии.
Показания за употреба
Invanz се използва за лечение на възрастни пациенти, страдащи от умерени и тежки инфекциозни заболявания, причинени от щамове микроорганизми, чувствителни към лекарството. Лекарството е подходящо и за начална емпирична терапия, в очакване на резултатите от бактериалния анализ. В този случай Invanz е показан при лечението на следните инфекциозни патологии:
- инфекции на храносмилателния тракт;
- инфекциозни лезии на кожата и подкожната мастна тъкан, включително заболявания при диабет ("диабетно стъпало");
- лечение на пневмония, придобита в обществото;
- бактериална септицемия;
- лечение на пиелонефрит и други инфекциозни заболявания на отделителната система;
- остри инфекциозни заболявания на малкия таз, включително следродилен ендомиометрит, случаи на септичен аборт и постоперативни гинекологични инфекции.
Начин на приложение
Стандартната дневна доза Invanz, предписана на пациенти над 12 години, е 1 грам. Лекарството се приема веднъж дневно.
Лекарството може да се приема като интравенозна инфузия, както и под формата на интрамускулна инжекция. При интравенозна капкова инфузия продължителността не трябва да бъде по-малка от половин час.
При необходимост се използват интрамускулни инжекции като алтернатива на капкова инфузия.
Продължителността на курса на лекарството обикновено е от три дни до две седмици (в зависимост от инфекциозната етиология на микроорганизма, причинил заболяването). Ако общото състояние се подобри по време на лечението, е възможен преход към допълнителна перорална антимикробна терапия.
Необходимо е да се помни за необходимостта от коригиране на дневната доза Invanz при пациенти с нарушена бъбречна филтрация. При пациенти с креатининов клирънс над 30 ml/min/1,73 m2 не се налага индивидуална корекция на дозата. За тези пациенти, чийто клирънс е 30 ml / min / 1,73 m2 или по-малко (включително пациенти на хемодиализа), се предписва дневна доза от 500 mg.
Освен това, ако пациентът е на хемодиализа и препоръчителната доза от 500 mg е приета в рамките на 6 часа преди процедурата, тогава след хемодиализа трябва да се приложат още 150 mg Invanz в допълнение към основната инфузия. Ако лекарството е приложено 6 часа или повече преди процедурата, тогава не е необходима допълнителна доза. По отношение на перитонеалната диализа или хемофилтрацията и техния ефект върху процента на приложеното лекарство в кръвта, засега няма точни данни.
Пациенти с увредена чернодробна функция не изискват индивидуална корекция на дозата.
Препоръчваната доза Invanza не зависи от възрастта или пола на възрастния пациент.
Приготвяне на разтвор: инструкция
Инструкции за приготвяне на инфузионния разтвор:
Не смесвайте и не инжектирайте едновременно с други вещества. Не използвайте течности, съдържащи декстроза (a-d-глюкоза) като разредител.
1) Разтворете съдържанието на флакона, като добавите 10 ml от един от разтворителите, описани по-долу: физиологичен разтвор за инжекции, вода за инжекции или бактериостатична вода за инжекции.
2) Разклатете старателно съдържанието на флакона, за да се разтвори напълно, след което добавете разтвора от флакона Invanz към приготвения 50 ml физиологичен разтвор за инфузия.
3) Не забравяйте, че инфузията трябва да се извърши не по-късно от шест часа след възстановяването на лекарството.
Инструкции за приготвяне на разтвор за интрамускулно инжектиране:
1) Разтворете сухото съдържание на един запечатан флакон в 3,2 ml 1% или 2% разтвор на лидокаин. Разклатете старателно съдържанието на флакона, за да се разтвори напълно.
2) Изтеглете разтвора в спринцовката и го инжектирайте, като следвате стандартните правила за интрамускулно инжектиране. Препоръчва се лекарството да се инжектира дълбоко в голяма мускулна маса.
3) Разтворът за интрамускулно инжектиране трябва да се използва в рамките на шестдесет минути след приготвянето му.
Строго е забранено използването на разтвор, приготвен за интрамускулно инжектиране, за други цели, включително за интравенозна инфузия.
Преди употреба разтворът Invas трябва внимателно да се изследва за наличие на малки частици или отклонения от нормалния цвят. Стандартният разтвор на лекарството трябва да бъде в диапазона от безцветен до бледожълт (вариациите в цвета на разтвора в тези граници не влияят на ефективността на лекарството).
Странични ефекти
В хода на проучванията повечето от идентифицираните странични ефекти на лекарството са били леки или умерени. Спирането на лекарството при пациенти, вероятно свързано с приема на лекарството, се наблюдава в 1,3% от случаите.
Най-честите прояви на парентерално приложение на Invaz са: диария, локални венозни усложнения, свързани с инфузии, гадене и главоболие. Рядко са били диария и повръщане.
Повечето нежелани реакции са редки.
От страна на нервната система това са: различна степен на замайване, нарушения на съня под формата на безсъние или дневна сънливост, леки конвулсии и бързо преминаващо объркване.
От страна на сърдечно-съдовата система се наблюдава понижение на кръвното налягане.
Сред страничните ефекти върху дихателната система са отбелязани редки случаи на диспнея.
От стомашно-чревния тракт се наблюдават: кандидоза на устната лигавица, оригване, анорексия, диспептични разстройства, запек, псевдомембранозен колит.
От кожата и подкожната тъкан: еритематозен обрив, сърбеж.
Сред честите нежелани реакции са отбелязани: болка в корема, изкривяване на вкуса, обща лека слабост, подуване, болка в гърдите, треска, повишена умора.
В повечето проучвания инфузионната и инжекционната терапия предхождат смяната на лекарството с адекватна перорална терапия. По време на целия курс на лечение и 14 дни наблюдение на пациентите след неговото приключване, страничните ефекти, свързани с назначаването на Invaz, също включват вагинит и различни видове обриви, както и различни алергични реакции и гъбични инфекции.
Има съобщения за много сериозни (до фатални случаи) реакции от анафилактичен тип при пациенти, лекувани с антибиотици от бета-лактамната група. Такива реакции са по-характерни за пациенти с анамнеза за поливалентни алергии. Преди да започне терапията, лекарят трябва да се увери, че пациентът няма реакция на свръхчувствителност към други алергени, включително цефалоспорини, пеницилини и други бета-лактамни лекарства.
Ако се появят първите признаци на алергия към Invanz, лекарството трябва да се преустанови. Тежките случаи на свръхчувствителност изискват незабавно лечение.
Invanz също причинява някои промени в лабораторните тестове. Най-честите аномалии са повишени нива на алкалната фосфатаза, ALT, AST и броя на тромбоцитите. Сред другите, по-редки отклонения в анализите по време на терапията с Invaz, се отбелязват следните: повишаване на нивото на билирубина (директен, индиректен и общ), броя на моноцитите и еозинофилите, креатинина и глюкозата, увеличаване на частичното тромбопластиново време. Приемането на Invas води до намаляване на нивото на сегментираните неутрофили, намаляване на хемоглобина, тромбоцитите и хематокрита. Има повишаване на серумния уреен азот, епителните клетки и еритроцитите в урината: броят на бактериите в урината също се увеличава.
Противопоказания
Лекарството е категорично противопоказано при пациенти с анамнеза за индивидуална свръхчувствителност към неговите активни компоненти или лекарствени вещества от същата серия. Invanz също не се предписва на пациенти с анамнеза за алергични реакции към други бета-лактамни антибиотици.
В случай на използване на лидокаин като разтворител, интрамускулните инжекции са противопоказани при пациенти със съществуваща свръхчувствителност към локални анестетици от амидната група и при пациенти, страдащи от тежка артериална хипотония или някакви нарушения на интракардиалната проводимост.
Не се препоръчва употребата на Invanz за лечение на пациенти под 18-годишна възраст, тъй като безопасността на лекарството при деца не е проучена.
Бременност
Няма достатъчно клинични проучвания за употребата на Invanz по време на бременност. Лекарството се препоръчва за употреба по време на бременност само ако потенциалната опасност за плода е оправдана от възможните ползи от терапията.
Трябва да се помни, че Invanz има тенденция да се секретира с кърмата. В случай на предписване на лекарството на жени по време на кърмене, пациентите трябва да бъдат особено внимателни.
лекарствено взаимодействие
Когато се предписва Invanz едновременно с лекарства, които са склонни да блокират секрецията на тубулите, не се изисква индивидуална корекция на дозата на лекарството.
Invanz не повлиява метаболизма на ксенобиотичните лекарства, осъществяван чрез основните форми на цитохром Р450 (CYP) - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и ZA4. Също така, лекарствени взаимодействия, дължащи се на инхибиране на бъбречната тубулна секреция, нарушено образуване на химична връзка с P-гликопротеин или промяна на интензивността на микрозомалното окисление, са малко вероятни.
Не са провеждани специални проучвания за взаимодействието на Invaz с отделни лекарства, с изключение на пробенецид.
Предозиране
Няма надеждна информация за лечението на случаи на предозиране с лекарства. По време на клинични изпитвания, прилаганите дневни дози до 3 g не предизвикват значими странични ефекти при пациентите.
В случай на предозиране на Invanz, лекарството трябва да се преустанови и да се предпише общо лечение, насочено към поддържане на тялото, докато лекарството се елиминира от тялото чрез бъбреците.
Също така, ако е необходимо, Invanz може да бъде елиминиран от тялото на пациента чрез хемодиализа. Все пак трябва да се отбележи, че няма надеждна информация за употребата на хемодиализа при предозиране на лекарства.
Форма за освобождаване
Стъклени флакони с вместимост 20 ml, запечатани с гумена запушалка и гофрирани с алуминиева капачка.
Всеки флакон е опакован в отделна картонена кутия, придружена от инструкции за употреба.
Условия за съхранение
Запушените флакони с неразтворено съдържание се съхраняват при стайна температура на място, недостъпно за деца.
Приготвеният инфузионен разтвор може да се съхранява при стайна температура до шест часа или до един ден, ако приготвеният разтвор се съхранява в хладилник при 5 градуса по Целзий. В случай на съхранение в хладилник, разтворът е годен за употреба не повече от 3-4 часа след извличането му.
Приготвеният разтвор на Invanz е строго забранен за замразяване.
Приготвеният разтвор за интрамускулно инжектиране се съхранява в готов вид за не повече от час.
Съединение
Един флакон Invanza съдържа 1,213 g ертапенем натрий, което се равнява на 1 грам свободна форма на ертапенем. Като помощни вещества, един флакон съдържа 203 mg натриев бикарбонат и натриев хидроксид в количество, необходимо за постигане на pH до 7,5. Количеството натрий във флакона е приблизително 137 mg (съответстващо на 6 mEq).
Активно вещество:
Ертапенем
Допълнително
Дългосрочната терапия с лекарства, както и с други антибиотици, може да доведе до появата на щамове, които са нечувствителни към Invanz. В случай на развитие на суперинфекция по време на лечението трябва да се вземат спешни мерки.
При курс на антибиотична терапия, включително ертапенем, има вероятност от псевдомембранозен колит с различна тежест. Тази възможност трябва да се има предвид при пациенти с диария след приложение на антибиотик. Клиничните наблюдения показват, че подобни случаи са резултат от действието на токсини, произвеждани от Clostridium difficile.
В случай на интрамускулно инжектиране на Invanz трябва да се внимава да не се повреди случайно кръвоносният съд с иглата. Също така трябва да запомните, че при интравенозно приложение на лекарството разтворителят е лидокаин хидрохлорид. Консултирайте се с Вашия лекар за подробности как да използвате интрамускулно лидокаин.
Лекарството се освобождава само по лекарско предписание.