Амарил при диабет тип 2. Амарил лекарство от ново поколение
В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Амарил. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Amaryl в тяхната практика. Учтиво ви молим активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на Амарил при наличие на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на инсулинонезависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.
Амарил- перорално хипогликемично лекарство, производно на сулфонилурея от 3-то поколение.
Глимепирид (активната съставка на Амарил) понижава кръвната захар, главно чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от бета клетките на панкреаса. Неговият ефект е свързан предимно с подобряване на способността на бета-клетките на панкреаса да реагират на физиологична глюкозна стимулация. В сравнение с глибенкламид, ниската доза глимепирид причинява по-малко освобождаване на инсулин, като същевременно постига приблизително същото намаление на кръвната захар. Този факт свидетелства в полза на наличието на екстрапанкреатични хипогликемични ефекти на глимепирид (повишена тъканна чувствителност към инсулин и инсулиномиметичен ефект).
секреция на инсулин. Подобно на всички други сулфонилурейни производни, глимепирид регулира инсулиновата секреция чрез взаимодействие с АТФ-чувствителните калиеви канали на мембраните на бета клетките. За разлика от други производни на сулфонилурея, глимепирид се свързва селективно с протеин с молекулно тегло 65 килодалтона, разположен в мембраните на бета клетките на панкреаса. Това взаимодействие на глимепирид с неговия свързващ протеин регулира отварянето или затварянето на АТФ-чувствителните калиеви канали.
Глимепирид затваря калиевите канали. Това причинява деполяризация на бета клетките и води до отваряне на чувствителни към напрежение калциеви канали и навлизане на калций в клетката. В резултат на това повишаването на вътреклетъчната концентрация на калций активира секрецията на инсулин чрез екзоцитоза.
Глимепирид се свързва и се освобождава от свързващия протеин много по-бързо и следователно по-често от глибенкламид. Хипотезата е, че тази висока скорост на обмен на глимепирид с неговия свързващ протеин е отговорна за изразения му ефект при сенсибилизиране на бета клетките към глюкоза и защитата им от десенсибилизация и преждевременно изтощение.
Ефектът на повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин. Амарил засилва ефектите на инсулина върху усвояването на глюкозата от периферните тъкани.
инсулиномиметичен ефект. Глимепирид има ефекти, подобни на тези на инсулина върху усвояването на глюкозата от периферните тъкани и отделянето на глюкоза от черния дроб.
Усвояването на глюкозата от периферните тъкани се осъществява чрез транспортирането й в мускулните клетки и адипоцитите. Глимепирид директно увеличава броя на глюкозо-транспортиращите молекули в плазмените мембрани на мускулните клетки и адипоцитите. Повишеният прием на глюкоза в клетките води до активиране на гликозилфосфатидилинозитол-специфичната фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А, което от своя страна води до стимулиране на глюкозния метаболизъм.
Глимепирид инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез повишаване на концентрацията на фруктозо-2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата.
Влияние върху тромбоцитната агрегация. Амарил намалява агрегацията на тромбоцитите. Този ефект изглежда е свързан със селективното инхибиране на СОХ, който е отговорен за образуването на тромбоксан А, важен ендогенен фактор на тромбоцитната агрегация.
Антиатерогенно действие. Глимепирид допринася за нормализиране на нивата на липидите, намалява нивото на малоновия алдехид в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация. При животни глимепирид води до значително намаляване на образуването на атеросклеротични плаки.
Намаляване на тежестта на оксидативния стрес, който постоянно присъства при пациенти с диабет тип 2. Глимепирид повишава нивото на ендогенния алфа-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата.
сърдечно-съдови ефекти. Чрез АТФ-чувствителните калиеви канали производните на сулфонилуреята оказват влияние и върху сърдечно-съдовата система. В сравнение с традиционните производни на сулфонилурея, глимепиридът има значително по-слаб ефект върху сърдечно-съдовата система, което може да се обясни със специфичния характер на взаимодействието му с протеина на АТФ-чувствителния калиев канал, който се свързва с него.
При здрави доброволци минималната ефективна доза Amaryl е 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологичният отговор към физическо натоварване (намаляване на секрецията на инсулин) по време на приема на глимепирид се запазва.
Няма значителни разлики в ефекта в зависимост от това дали лекарството е прието 30 минути преди хранене или непосредствено преди хранене. При пациенти със захарен диабет може да се постигне достатъчен метаболитен контрол за 24 часа с еднократна доза от лекарството. Освен това, в клинично проучване, 12 от 16 пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 4-79 ml/min) също са постигнали достатъчен метаболитен контрол.
Комбинирана терапия с метформин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато се използва максималната доза глимепирид, може да се започне комбинирана терапия с глимепирид и метформин. Две проучвания показват подобрение на метаболитния контрол с комбинирана терапия в сравнение с лечението с всяко от тези лекарства самостоятелно.
Комбинирана терапия с инсулин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато приемат глимепирид в максимални дози, може да се започне едновременна инсулинова терапия. Две проучвания показват, че тази комбинация постига същото подобрение в метаболитния контрол като инсулина самостоятелно. Комбинираната терапия обаче изисква по-ниска доза инсулин.
Съединение
Глимепирид + помощни вещества (Амарил).
Глимепирид микронизиран + Метформин хидрохлорид + ексципиенти (Амарил М).
Фармакокинетика
Глимепирид
При многократно перорално приложение на лекарството в дневна доза от 4 mg Cmax в кръвния серум се достига след около 2,5 часа и е 309 ng / ml. Съществува линейна връзка между дозата и Cmax на глимепирид в плазмата, както и между дозата и AUC. Когато се прилага перорално, глимепирид има пълна абсолютна бионаличност. Храненето не оказва значително влияние върху абсорбцията, с изключение на леко забавяне на нейната скорост. Глимепирид се екскретира в кърмата и преминава плацентарната бариера. Glimepiride не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера (BBB).
Сравнението на еднократно и многократно (2 пъти на ден) приложение на глимепирид не показва значителни разлики във фармакокинетичните параметри и тяхната вариабилност при различните пациенти е незначителна. Няма значително натрупване на глимепирид.
Глимепирид се метаболизира в черния дроб с образуването на два метаболита - хидроксилирани и карбоксилирани производни, които се намират в урината и изпражненията.
След еднократна перорална доза 58% от глимепирид се екскретира през бъбреците (като метаболити) и 35% през червата. Непроменено активно вещество в урината не се открива.
При пациенти от различен пол и различни възрастови групи фармакокинетичните параметри на глимепирид са еднакви.
Метформин
След перорално приложение метформин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. С едновременния прием на храна абсорбцията на метформин намалява и се забавя. Метформин се разпределя бързо в тъканите, практически не се свързва с плазмените протеини. Метаболизира се в много ниска степен. Екскретира се чрез бъбреците.
Фармакокинетика на Амарил М с фиксирани дози глимепирид и метформин
Стойностите на Cmax и AUC за комбинацията с фиксирана доза (глимепирид 2 mg таблетка + метформин 500 mg) отговарят на критериите за биоеквивалентност в сравнение със същите стойности, когато същата комбинация се приема като отделни препарати (глимепирид 2 mg таблетка и метформин 500 таблетки mg).
Освен това е показано пропорционално на дозата увеличение на Cmax и AUC на глимепирид с увеличаване на дозата му в комбинирани препарати с фиксирана доза от 1 mg на 2 mg с постоянна доза метформин (500 mg) като част от тези лекарства.
В допълнение, няма значителни разлики по отношение на безопасността, включително профила на нежеланите реакции, между пациентите, приемащи Amaryl M 1 mg + 500 mg, и пациентите, приемащи Amaryl M 2 mg + 500 mg.
Показания
Лечение на диабет тип 2 (в допълнение към диета, упражнения и загуба на тегло):
- инсулинонезависим захарен диабет тип 2 (като монотерапия или като част от комбинирана терапия с метформин или инсулин);
- когато не може да се постигне гликемичен контрол с монотерапия с глимепирид или метформин (Amaryl M);
- при заместване на комбинираната терапия с глимепирид и метформин за приемане на едно комбинирано лекарство (Amaryl M).
Формуляри за освобождаване
Таблетки 1 mg, 2 mg и 3 mg (Амарил).
Обвити таблетки 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Амарил М с метформин).
Инструкции за употреба и дозировка
Амарил таблетки
По правило дозата на лекарството Amaryl се определя от целевата концентрация на глюкоза в кръвта. Лекарството трябва да се използва в минималната доза, достатъчна за постигане на необходимия метаболитен контрол.
По време на лечението с Amaryl е необходимо редовно да се определя нивото на глюкозата в кръвта. Освен това се препоръчва редовно проследяване на нивото на гликозилиран хемоглобин.
Нарушение на приема на лекарството, например пропускане на следващата доза, не трябва да се компенсира с последващо приложение на лекарството в по-висока доза.
Лекарят трябва предварително да инструктира пациента относно действията, които трябва да се предприемат в случай на грешки при приемането на лекарството Amaryl (по-специално при пропускане на следващата доза или пропускане на хранене) или в ситуации, при които не е възможно да се вземе лекарството.
Таблетките Амарил трябва да се приемат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност (около 1/2 чаша). Ако е необходимо, таблетките от лекарството Amaryl могат да бъдат разделени по рисковете на две равни части.
Началната доза на лекарството Amaryl е 1 mg 1 път на ден. При необходимост дневната доза може постепенно да се повишава (на интервали от 1-2 седмици) при редовно проследяване на кръвната захар и в следния ред: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) на ден .
При пациенти с добре контролиран захарен диабет тип 2 дневната доза на лекарството обикновено е 1-4 mg. Дневна доза над 6 mg е по-ефективна само при малък брой пациенти.
Лекарят определя времето за приемане на лекарството Amaryl и разпределението на дозите през деня, като взема предвид начина на живот на пациента (време на хранене, количество физическа активност). Дневната доза се предписва в 1 доза, като правило, непосредствено преди пълна закуска или, ако дневната доза не е приета, непосредствено преди първото основно хранене. Много е важно да не пропускате хранения след прием на Амарил таблетки.
защото подобряването на метаболитния контрол е свързано с повишаване на инсулиновата чувствителност; по време на лечението е възможно намаляване на нуждата от глимепирид. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо да се намали дозата своевременно или да се спре приема на Amaryl.
Състояния, които също може да изискват коригиране на дозата на глимепирид:
- отслабване;
- промени в начина на живот (промени в диетата, времето на хранене, обема на физическата активност);
- появата на други фактори, които водят до предразположение към развитие на хипогликемия или хипергликемия.
Лечението с глимепирид обикновено е дългосрочно.
Прехвърляне на пациент от прием на друго перорално хипогликемично лекарство към прием на Amaryl
Няма точна връзка между дозите на Amaryl и други перорални хипогликемични лекарства. При преминаване от такива лекарства към Amaryl, препоръчителната начална дневна доза от последното е 1 mg (дори ако пациентът се прехвърля към Amaryl от максималната доза на друго перорално хипогликемично лекарство). Всяко повишаване на дозата трябва да става на етапи въз основа на отговора към глимепирид, както е препоръчано по-горе. Необходимо е да се вземе предвид интензивността и продължителността на ефекта на предишния хипогликемичен агент. Може да се наложи прекъсване на лечението, за да се избегне допълнителен ефект, който повишава риска от хипогликемия.
Използвайте в комбинация с метформин
При пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, когато приемат глимепирид или метформин в максимални дневни дози, може да се започне лечение с комбинация от тези две лекарства. В този случай предишното лечение или с глимепирид, или с метформин продължава в същите дози и се започва с допълнителен метформин или глимепирид с ниска доза, която след това се титрира в зависимост от целевото ниво на метаболитен контрол до максималната дневна доза. Комбинираната терапия трябва да се започне под строг медицински контрол.
Използвайте в комбинация с инсулин
При пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, когато се приема глимепирид в максималната дневна доза, може едновременно да се предпише инсулин. В този случай последната доза глимепирид, предписана на пациента, остава непроменена. В този случай лечението с инсулин започва с ниски дози, които постепенно се увеличават под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираното лечение се провежда под строг медицински контрол.
Амарил М таблетки
По правило дозата на лекарството Amaryl M се определя от целевата концентрация на глюкоза в кръвта на пациента. Трябва да се използва най-ниската доза, достатъчна за постигане на желания метаболитен контрол.
По време на лечението с Amaryl M е необходимо редовно да се определя концентрацията на глюкоза в кръвта. Освен това се препоръчва редовно проследяване на процента на гликирания хемоглобин в кръвта.
Неправилната употреба на лекарството, например пропускане на следващата доза, никога не трябва да се компенсира с последваща доза с по-висока доза.
Действията на пациента в случай на грешки при приема на лекарството (по-специално при пропускане на следващата доза или пропускане на хранене) или в ситуации, при които не е възможно да се приеме лекарството, трябва да бъдат обсъдени предварително от пациента и лекаря.
защото подобряването на метаболитния контрол е свързано с повишаване на тъканната чувствителност към инсулин, необходимостта от глимепирид може да намалее по време на лечението с Amaryl M. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо да се намалят дозите своевременно или да се спре приема на Amaryl M.
Амарил М трябва да се приема 1 или 2 пъти на ден по време на хранене.
Максималната доза метформин на доза е 1000 mg. Максималната дневна доза: за глимепирид - 8 mg, за метформин - 2000 mg.
Само при малък брой пациенти е по-ефективна дневната доза глимепирид над 6 mg.
За да се избегне развитието на хипогликемия, началната доза Amaryl M не трябва да надвишава дневните дози глимепирид и метформин, които пациентът вече приема. При прехвърляне на пациенти от прием на комбинация от отделни лекарства глимепирид и метформин към Amaryl M, дозата му се определя въз основа на вече приети дози глимепирид и метформин под формата на отделни лекарства. Ако е необходимо да се увеличи дозата, дневната доза Амарил М трябва да се титрира на стъпки само от 1 таблетка Амарил М 1 mg + 250 mg или 1/2 таблетка Амарил М 2 mg + 500 mg.
Обикновено лечението с Амарил М се провежда продължително време.
Известно е, че метформин се екскретира главно чрез бъбреците и тъй като рискът от развитие на тежки нежелани реакции към метформин при пациенти с увредена бъбречна функция е по-висок, той може да се използва само при пациенти с нормална бъбречна функция. Поради факта, че бъбречната функция намалява с възрастта, метформин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Дозата трябва да бъде внимателно подбрана и трябва да се осигури внимателно и редовно проследяване на бъбречната функция.
Страничен ефект
- развитието на хипогликемия, която може да бъде продължителна;
- главоболие;
- остро чувство на глад;
- гадене, повръщане;
- диария;
- метеоризъм;
- анорексия;
- метален вкус в устата;
- слабост;
- летаргия;
- нарушения на съня;
- безпокойство;
- агресивност;
- намалена концентрация;
- намаляване на бдителността и забавяне на психомоторните реакции;
- депресия;
- объркване;
- говорни нарушения;
- афазия;
- зрително увреждане;
- тремор;
- пареза;
- нарушение на чувствителността;
- световъртеж;
- безпомощност;
- загуба на самоконтрол;
- делириум;
- конвулсии;
- сънливост и загуба на съзнание до развитие на кома;
- повърхностно дишане и брадикардия;
- повишено изпотяване;
- лепкавост на кожата;
- повишена тревожност;
- тахикардия;
- повишаване на кръвното налягане;
- усещане за повишен сърдечен ритъм;
- стенокардия;
- нарушения на сърдечния ритъм;
- временно влошаване на зрението, особено в началото на лечението, поради колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта;
- хепатит;
- тромбоцитопения, левкопения или хемолитична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза или панцитопения;
- намаляване на концентрацията на витамин В12 в кръвния серум поради намаляване на чревната му абсорбция;
- алергични или псевдоалергични реакции (например сърбеж, уртикария или обрив);
- анафилактичен шок;
- алергичен васкулит;
- фоточувствителност;
- лактатна ацидоза.
Противопоказания
- диабет тип 1;
- диабетна кетоацидоза (включително анамнеза), диабетна кома и прекома;
- остра или хронична метаболитна ацидоза;
- тежка чернодробна дисфункция (липса на опит с употреба; необходимо е лечение с инсулин, за да се осигури адекватен гликемичен контрол);
- пациенти на хемодиализа (липса на опит с употреба);
- бъбречна недостатъчност и нарушена бъбречна функция;
- остри състояния, при които е възможна бъбречна дисфункция (дехидратация, тежки инфекции, шок, интраваскуларно приложение на йодсъдържащи контрастни вещества);
- остри и хронични заболявания, които могат да причинят тъканна хипоксия (сърдечна или дихателна недостатъчност, остър и подостър миокарден инфаркт, шок);
- склонност към развитие на лактатна ацидоза, анамнеза за лактатна ацидоза;
- стресови ситуации (тежки наранявания, изгаряния, операции, тежки инфекции с треска, септицемия);
- изтощение, гладуване, спазване на хипокалорична диета (по-малко от 1000 кал на ден);
- нарушена абсорбция на храна и лекарства в стомашно-чревния тракт (с чревна обструкция, чревна пареза, диария, повръщане);
- хроничен алкохолизъм, остра алкохолна интоксикация;
- дефицит на лактаза, непоносимост към галактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- бременност, планиране на бременност;
- период на кърмене;
- деца и юноши под 18 години (недостатъчен клиничен опит);
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
- свръхчувствителност към сулфонилурейни производни, сулфаниламидни лекарства или бигуаниди.
Употреба по време на бременност и кърмене
Амарил и Амарил М са противопоказани за употреба по време на бременност. В случай на планирана бременност или когато настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия.
Установено е, че глимепирид се екскретира в кърмата. По време на кърмене жената трябва да бъде прехвърлена на инсулин или да спре кърменето.
Употреба при деца
Проучване на безопасността и ефикасността на лекарството при деца и юноши на възраст под 18 години със захарен диабет тип 2 не е провеждано. Употребата на лекарството е противопоказана при тази възрастова група пациенти.
Употреба при пациенти в старческа възраст
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (те често имат асимптоматично намаляване на бъбречната функция), в ситуации, при които бъбречната функция може да се влоши, като например когато започнат да приемат антихипертензивни лекарства или диуретици, както и несероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) (повишен риск от развитие на лактатна ацидоза и други странични ефекти на метформин).
специални инструкции
При специфични клинични стресови състояния като травма, операция, фебрилни инфекции, метаболитният контрол може да бъде нарушен при пациенти със захарен диабет, така че може да се наложи временно преминаване към инсулинова терапия за поддържане на адекватен метаболитен контрол.
През първите седмици от лечението може да има повишен риск от хипогликемия, което изисква особено внимателно проследяване на нивата на кръвната захар.
Факторите, които допринасят за риска от развитие на хипогликемия, включват:
- нежелание или неспособност на пациента (по-често се наблюдава при пациенти в напреднала възраст) да си сътрудничи с лекаря;
- недохранване, нередовно хранене или пропускане на хранене;
- промяна на диетата;
- консумация на алкохол, особено в комбинация с пропускане на хранене;
- тежка бъбречна дисфункция;
- тежка чернодробна дисфункция (при пациенти с тежка чернодробна дисфункция е показано преминаване към инсулинова терапия, поне докато се постигне метаболитен контрол);
- предозиране на глимепирид;
- някои декомпенсирани ендокринни нарушения, които нарушават въглехидратния метаболизъм или адренергичната контрарегулация в отговор на хипогликемия (напр. някои дисфункции на щитовидната жлеза и предния дял на хипофизата, надбъбречна недостатъчност);
- едновременна употреба на определени лекарства;
- приемане на глимепирид при липса на показания за приемането му.
Лечението със сулфонилурейни производни, които включват глимепирид, може да доведе до развитие на хемолитична анемия, следователно при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа трябва да се обърне специално внимание при предписването на глимепирид, за предпочитане е да се използват хипогликемични средства, които не са производни на сулфонилурея.
В случай на наличие на горните рискови фактори за развитие на хипогликемия, както и появата на интеркурентни заболявания по време на лечението или промени в начина на живот на пациента, може да се наложи корекция на дозата на Amaryl или на цялата терапия.
Симптомите на хипогликемия, дължащи се на адренергична контрарегулация на тялото в отговор на хипогликемия, могат да бъдат леки или да липсват с постепенно развитие на хипогликемия при пациенти в старческа възраст, при пациенти с нарушения на автономната нервна система или при пациенти, получаващи бета-блокери, клонидин, резерпин , гуанетидин и други симпатиколитични средства.
Хипогликемията може бързо да се коригира чрез незабавен прием на бързо усвоими въглехидрати (глюкоза или захароза). Както при другите сулфонилурейни производни, въпреки първоначалното успешно лечение на хипогликемията, хипогликемията може да се повтори. Следователно пациентите трябва да бъдат под постоянно наблюдение. При тежка хипогликемия е необходимо допълнително незабавно лечение и медицинско наблюдение, а в някои случаи и хоспитализация на пациента.
По време на лечението с Amaryl е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция и моделите на периферната кръв (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите).
Страничните ефекти като тежка хипогликемия, сериозни промени в кръвната картина, тежки алергични реакции, чернодробна недостатъчност могат да бъдат животозастрашаващи, следователно, в случай на такива реакции, пациентът трябва незабавно да информира лекуващия лекар за тях, да спре приема на лекарството и не възобновявайте приема му без лекарска препоръка.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
В началото на лечението, след промяна в лечението или при нередовна употреба на глимепирид, може да се забележи намаляване на концентрацията и скоростта на психомоторните реакции поради хипо- или хипергликемия. Това може да повлияе неблагоприятно на способността за шофиране на превозни средства или управление на различни машини и механизми.
лекарствено взаимодействие
Взаимодействия на глимепирид с други лекарства
Когато на пациент, приемащ глимепирид, се предписват или отменят едновременно други лекарства, са възможни нежелани реакции: повишаване или намаляване на хипогликемичния ефект на глимепирид. Въз основа на клиничния опит с глимепирид и други сулфонилурейни производни, трябва да се имат предвид следните лекарствени взаимодействия.
С лекарства, които са индуктори и инхибитори на изоензима CYP2C9: глимепирид се метаболизира с участието на изоензима CYP2C9. Неговият метаболизъм се влияе от едновременната употреба на индуктори на изоензима CYP2C9, например рифампицин (рискът от намаляване на хипогликемичния ефект на глимепирид, когато се използва едновременно с индуктори на изоензима CYP2C9 и повишен риск от развитие на хипогликемия, ако те бъдат отменени без корекция на дозата на глимепирид) и инхибитори на изоензима CYP2C9, например флуконазол (повишен риск от хипогликемия и странични ефекти на глимепирид, когато се приема едновременно с инхибитори на изоензима CYP2C9 и риск от намаляване на неговия хипогликемичен ефект, когато те са отменено без корекция на дозата на глимепирид).
С лекарства, които засилват хипогликемичния ефект на глимепирид: инсулин и перорални хипогликемични лекарства, АСЕ инхибитори, анаболни стероиди, мъжки полови хормони, хлорамфеникол, индиректни антикоагуланти, кумаринови производни, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрати, флуоксетин, гванетидин, ифосф амид , МАО инхибитори, миконазол, флуконазол, аминосалицилова киселина, пентоксифилин (високи парентерални дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолонови производни антимикробни средства, салицилати, сулфинпиразон, кларитромицин, сулфаниламидни антимикробни средства, тетрациклини, три токвалин, трофосфамид: повишен риск от хипогликемия с едновременната употреба на тези лекарства с глимепирид и риска от влошаване на гликемичния контрол, когато те бъдат отменени без коригиране на дозата на глимепирид.
С лекарства, които отслабват хипогликемичния ефект: ацетазоламид, барбитурати, глюкокортикостероиди (GCS), диазоксид, диуретици, епинефрин (адреналин) или други симпатикомиметици, глюкагон, лаксативи (продължителна употреба), никотинова киселина (високи дози), естрогени, прогестогени, фенотиазини, фенитоин, рифампицин, тиреоидни хормони: риск от влошаване на гликемичния контрол, когато се използват заедно с тези лекарства и повишен риск от хипогликемия, ако те бъдат прекратени без коригиране на дозата на глимепирид.
С блокери на хистамин Н2 рецептори, бета-блокери, клонидин, резерпин, гуанетидин: възможно е както повишаване, така и намаляване на хипогликемичния ефект на глимепирид. Необходимо е внимателно проследяване на нивата на кръвната захар. Бета-блокерите, клонидин, гуанетидин и резерпин, в резултат на блокиране на реакциите на симпатиковата нервна система в отговор на хипогликемия, могат да направят развитието на хипогликемия по-невидимо за пациента и лекаря и по този начин да увеличат риска от нейното възникване.
С етанол: Острата и хронична употреба на етанол може непредсказуемо да отслаби или да увеличи хипогликемичния ефект на глимепирид.
С индиректни антикоагуланти, получени от кумарин: Глимепирид може или да усили, или да намали ефектите на индиректни антикоагуланти, получени от кумарин.
Със секвестранти на жлъчни киселини: колесевелам се свързва с глимепирид и намалява абсорбцията на глимепирид от стомашно-чревния тракт. В случай на употреба на глимепирид, най-малко 4 часа преди приема на колесевелам, не се наблюдава взаимодействие. Следователно глимепирид трябва да се приема най-малко 4 часа преди приема на колесевелам.
Взаимодействие на метформин с други лекарства
С етанол (алкохол): при остра алкохолна интоксикация се увеличава рискът от развитие на лактатна ацидоза, особено при пропускане или недостатъчен прием на храна, наличие на чернодробна недостатъчност. Трябва да се избягват алкохол (етанол) и препарати, съдържащи етанол.
С йод-съдържащи контрастни вещества: интраваскуларното приложение на йод-съдържащи контрастни вещества може да доведе до развитие на бъбречна недостатъчност, което от своя страна може да доведе до натрупване на метформин и повишен риск от лактатна ацидоза. Метформин трябва да се прекрати преди или по време на изследването и да не се възобновява в рамките на 48 часа след него; Възобновяване на приема на метформин е възможно само след изследване и получаване на нормални показатели за бъбречната функция.
С антибиотици с изразен нефротоксичен ефект (гентамицин): повишен риск от развитие на лактатна ацидоза.
Комбинации от лекарства с метформин, които изискват повишено внимание
С кортикостероиди (системни и локални), бета2-адренергични стимуланти и диуретици с присъща хипергликемична активност: пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта от по-често проследяване на сутрешните нива на кръвната захар, особено в началото на комбинираната терапия. Може да се наложи коригиране на дозите на хипогликемичната терапия по време на употребата или след премахването на горните лекарства.
С АСЕ инхибитори: АСЕ инхибиторите могат да намалят нивата на кръвната захар. Може да се наложи коригиране на дозите на хипогликемичната терапия по време на употреба или след преустановяване на ACE инхибиторите.
С лекарства, които засилват хипогликемичния ефект на метформин: инсулин, сулфонилурейни лекарства, анаболни стероиди, гванетидин, салицилати (включително ацетилсалицилова киселина), бета-блокери (включително пропранолол), МАО инхибитори: в случай на едновременна употреба на тези лекарства с метформин, внимавайте Необходимо е наблюдение на пациента и проследяване на концентрациите на кръвната захар, тъй като е възможно да се увеличи хипогликемичният ефект на метформин.
С лекарства, които отслабват хипогликемичния ефект на метформин: епинефрин, кортикостероиди, тиреоидни хормони, естрогени, пиразинамид, изониазид, никотинова киселина, фенотиазини, тиазидни диуретици и диуретици от други групи, орални контрацептиви, фенитоин, симпатикомиметици, бавни блокери на калциевите канали: в случай Едновременната употреба на тези лекарства с метформин изисква внимателно наблюдение на пациента и контрол на концентрацията на кръвната захар, т.к. възможно отслабване на хипогликемичния ефект.
Взаимодействия, които трябва да се вземат предвид
С фуроземид: в клинично проучване за взаимодействието на метформин и фуроземид, когато се приемат еднократно при здрави доброволци, е показано, че едновременната употреба на тези лекарства повлиява техните фармакокинетични параметри. Фуроземид повишава плазмената Cmax на метформин с 22% и AUC с 15% без значима промяна в бъбречния клирънс на метформин. Когато се използва с метформин, Cmax и AUC на фуроземид намаляват съответно с 31% и 12% в сравнение с монотерапията с фуроземид, а терминалният Т1/2 намалява с 32% без значителни промени в бъбречния клирънс на фуроземид. Няма информация за взаимодействието на метформин и фуроземид при продължителна употреба.
С нифедипин: в клинично проучване на взаимодействието на метформин и нифедипин, когато се приемат еднократно при здрави доброволци, е показано, че едновременната употреба на нифедипин повишава Cmax и AUC на метформин в кръвната плазма съответно с 20% и 9%, и също така увеличава количеството метформин, отделено от бъбреците. Метформин има минимален ефект върху фармакокинетиката на нифедипин.
С катионни лекарства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин): катионните лекарства, екскретирани чрез тубулна секреция в бъбреците, теоретично могат да взаимодействат с метформин в резултат на конкуренция за общ тръбна транспортна система. Това взаимодействие между метформин и перорален циметидин е наблюдавано при здрави доброволци при клинични проучвания за взаимодействие с еднократни и многократни дози на метформин и циметидин, където има 60% увеличение на плазмената Cmax и общата концентрация на метформин в кръвта и 40% увеличение на плазмата и обща AUC на метформин. При еднократна доза няма промени в T1 / 2. Метформин не повлиява фармакокинетиката на циметидин. Въпреки че такова взаимодействие остава чисто теоретично (с изключение на циметидин), трябва да се извършва внимателно наблюдение на пациентите и коригиране на дозата на метформин и/или лекарството, което взаимодейства с него, в случай на едновременно приложение на катионни лекарства, екскретирани от тялото от секреторна система на проксималните тубули на бъбреците.
С пропранолол, ибупрофен: при здрави доброволци в проучвания с еднократна доза метформин и пропранолол, както и метформин и ибупрофен, не са наблюдавани промени в техните фармакокинетични параметри.
Аналози на лекарството Амарил
Структурни аналози на активното вещество:
- Амарил М;
- Глемаз;
- Глемауно;
- глимепирид;
- глумедекс;
- Меглимид.
Аналози по фармакологична група (хипогликемични средства):
- Авандамет;
- антидиаб;
- арфазетин;
- астрозона;
- Бахомет;
- Багомет плюс;
- Виктоза;
- Галвус;
- Galvus Met;
- Gilemal;
- Глемаз;
- Глибенез;
- Глибенез ретард;
- глибенкламид;
- Глидиаб;
- гликлазид;
- гликон;
- глимепирид;
- глитизол;
- глиформин;
- Глюкобай;
- глюконорм;
- глюкофаж;
- Glucophage Long;
- Гуарем;
- Диабеталонг;
- диабетон;
- Диабефарм;
- диаглитазон;
- Invokana;
- маниглид;
- манинил;
- меглимид;
- Metglib;
- метфогама;
- метформин;
- Метформин хидрохлорид;
- NovoNorm;
- НовоФормин;
- Пиоглит;
- Reclid;
- Силубин ретард;
- сиофор;
- Starlix;
- форметин;
- Формин Плива;
- Форсига;
- хлорпропамид;
- евглюкон;
- Янувия.
При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.
1 таблетка съдържа:
Активни вещества: глимепирид - 2 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриево карбоксиметил нишесте (тип А), повидон 25 000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, индиго кармин (Е132).
Описание на лекарствената форма
Амарил 1 mg: розови, продълговати, плоски таблетки с делителна черта от двете страни. Гравирано "NMK" и стилизирано "h" от двете страни.
Амарил 2 mg: зелени, продълговати, плоски таблетки с делителна черта от двете страни. Гравирано "NMM" и стилизирано "h" от двете страни.
Амарил 3 mg: бледожълти, продълговати, плоски таблетки с делителна черта от двете страни. Гравирано "NMN" и стилизирано "h" от двете страни.
Амарил 4 mg: сини, продълговати, плоски таблетки с делителна черта от двете страни. Гравирано "NMO" и стилизирано "h" от двете страни.
Фармакокинетика
При сравняване на данните, получени при еднократно и многократно (1 път / ден) приложение на глимепирид, няма значителни разлики във фармакокинетичните параметри и тяхната вариабилност между различните пациенти е много ниска. Няма значително натрупване на лекарството.
Всмукване
При многократно перорално приложение на лекарството в дневна доза от 4 mg Cmax в серума се достига след около 2,5 часа и е 309 ng / ml. Съществува линейна връзка между дозата и Cmax на глимепирид в плазмата, както и между дозата и AUC. При перорално приложение бионаличността на глимепирид е 100%. Храненето не оказва значително влияние върху абсорбцията, с изключение на леко забавяне на нейната скорост.
Разпределение
Глимепирид се характеризира с много нисък Vd (около 8,8 l), приблизително равен на Vd на албумина, висока степен на свързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml/min).
Глимепирид се екскретира в кърмата и преминава плацентарната бариера.
Метаболизъм
Глимепирид се метаболизира в черния дроб (главно с участието на изоензима CYP2C9) с образуването на 2 метаболита - хидроксилирани и карбоксилирани производни, които се намират в урината и изпражненията.
развъждане
T1 / 2 при плазмени концентрации на лекарството в серума, съответстващи на режим на многократно дозиране, е приблизително 5-8 часа След приемане на глимепирид във високи дози, T1 / 2 се увеличава леко. След еднократна перорална доза 58% от глимепирид се екскретира през бъбреците и 35% през червата. Непроменено активно вещество в урината не се открива.
T1/2 на хидроксилираните и карбоксилираните метаболити на глимепирид са съответно около 3-5 часа и 5-6 часа.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Фармакокинетичните параметри са сходни при пациенти от различен пол и различни възрастови групи.
При пациенти с увредена бъбречна функция (с нисък CC) има тенденция за увеличаване на клирънса на глимепирид и намаляване на средните му серумни концентрации, което по всяка вероятност се дължи на по-бързото елиминиране на лекарството поради по-ниското му свързване с протеини . Следователно при тази категория пациенти няма допълнителен риск от натрупване на глимепирид.
Фармакодинамика
Перорално хипогликемично лекарство - производно на сулфонилурея от трето поколение.
Глимепирид намалява концентрацията на глюкоза в кръвта, главно чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от β-клетките на панкреаса. Неговият ефект е свързан предимно с подобряване на способността на панкреатичните β-клетки да реагират на физиологична глюкозна стимулация. В сравнение с глибенкламид, ниската доза глимепирид причинява по-малко освобождаване на инсулин, като същевременно постига приблизително същото намаление на кръвната захар. Този факт свидетелства в полза на наличието на екстрапанкреатични хипогликемични ефекти на глимепирид (повишена тъканна чувствителност към инсулин и инсулиномиметичен ефект).
секреция на инсулин. Подобно на всички други производни на сулфонилурея, глимепирид регулира секрецията на инсулин чрез взаимодействие с чувствителните към АТР калиеви канали на β-клетъчните мембрани. За разлика от други производни на сулфонилурея, глимепирид се свързва селективно с протеин с молекулно тегло 65 килодалтона, разположен в мембраните на β-клетките на панкреаса. Това взаимодействие на глимепирид с неговия свързващ протеин регулира отварянето или затварянето на АТФ-чувствителните калиеви канали.
Глимепирид затваря калиевите канали. Това причинява деполяризация на β-клетките и води до отваряне на волтаж-чувствителни калциеви канали и навлизане на калций в клетката. В резултат на това повишаването на вътреклетъчната концентрация на калций активира секрецията на инсулин чрез екзоцитоза.
Глимепирид се свързва и се освобождава от свързващия протеин много по-бързо и следователно по-често от глибенкламид. Хипотезата е, че тази висока скорост на обмен на глимепирид с неговия свързващ протеин е отговорна за неговия изразен ефект при сенсибилизиране на β-клетките към глюкоза и защитата им от десенсибилизация и преждевременно изтощение.
Ефектът на повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин. Глимепирид засилва ефектите на инсулина върху усвояването на глюкозата от периферните тъкани.
инсулиномиметичен ефект. Глимепирид има ефекти, подобни на тези на инсулина върху усвояването на глюкозата от периферните тъкани и отделянето на глюкоза от черния дроб.
Усвояването на глюкозата от периферните тъкани се осъществява чрез транспортирането й в мускулните клетки и адипоцитите. Глимепирид директно увеличава броя на глюкозо-транспортиращите молекули в плазмените мембрани на мускулните клетки и адипоцитите. Повишеният прием на глюкоза в клетките води до активиране на гликозилфосфатидилинозитол-специфичната фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А, което от своя страна води до стимулиране на глюкозния метаболизъм.
Глимепирид инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез повишаване на концентрацията на фруктозо-2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата.
Влияние върху тромбоцитната агрегация. Глимепирид намалява агрегацията на тромбоцитите in vitro и in vivo. Този ефект изглежда е свързан със селективното инхибиране на СОХ, който е отговорен за образуването на тромбоксан А, важен ендогенен фактор на тромбоцитната агрегация. Антиатерогенно действие. Глимепирид допринася за нормализиране на нивата на липидите, намалява нивото на малоновия алдехид в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация. При животни глимепирид води до значително намаляване на образуването на атеросклеротични плаки.
Намаляване на тежестта на оксидативния стрес, който постоянно присъства при пациенти с диабет тип 2. Глимепирид повишава нивото на ендогенния α-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата.
сърдечно-съдови ефекти. Чрез АТФ-чувствителните калиеви канали производните на сулфонилуреята оказват влияние и върху сърдечно-съдовата система. В сравнение с традиционните производни на сулфонилурея, глимепиридът има значително по-слаб ефект върху сърдечно-съдовата система, което може да се обясни със специфичния характер на взаимодействието му с протеина на АТФ-чувствителния калиев канал, който се свързва с него.
При здрави доброволци минималната ефективна доза глимепирид е 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологичният отговор към физическо натоварване (намаляване на секрецията на инсулин) по време на приема на глимепирид се запазва.
Няма значителни разлики в ефекта в зависимост от това дали лекарството е прието 30 минути преди хранене или непосредствено преди хранене. При пациенти със захарен диабет може да се постигне достатъчен метаболитен контрол за 24 часа с еднократна доза от лекарството. Освен това, в клинично проучване, 12 от 16 пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 4-79 ml/min) също са постигнали достатъчен метаболитен контрол.
Комбинирана терапия с метформин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато се използва максималната доза глимепирид, може да се започне комбинирана терапия с глимепирид и метформин. Две проучвания показват подобрение на метаболитния контрол с комбинирана терапия в сравнение с лечението с всяко от тези лекарства самостоятелно.
Комбинирана терапия с инсулин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато приемат глимепирид в максимални дози, може да се започне едновременна инсулинова терапия. Две проучвания показват, че тази комбинация постига същото подобрение в метаболитния контрол като инсулина самостоятелно. Комбинираната терапия обаче изисква по-ниска доза инсулин.
Показания за употреба Амарил
Захарен диабет тип 2 (като монотерапия или като част от комбинирана терапия с метформин или инсулин).
Противопоказания за употребата на Amaryl
- Диабет тип 1;
- диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;
- тежка чернодробна дисфункция (липса на клиничен опит);
- тежка бъбречна дисфункция, вкл. пациенти на хемодиализа (липса на клиничен опит);
- бременност;
- лактация (кърмене);
- детска възраст (липса на клиничен опит от употреба);
- редки наследствени заболявания като непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
- свръхчувствителност към други сулфонилурейни производни и сулфаниламидни лекарства (риск от развитие на реакции на свръхчувствителност).
С повишено внимание: лекарството трябва да се използва през първите седмици от лечението (повишен риск от хипогликемия); при наличие на рискови фактори за развитие на хипогликемия (може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид или цялата терапия); с интеркурентни заболявания по време на лечението или с промени в начина на живот на пациентите (промени в диетата и времето на хранене, увеличаване или намаляване на физическата активност); с недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа; с нарушения на абсорбцията на храна и лекарства от стомашно-чревния тракт (чревна непроходимост, чревна пареза).
Амарил Употреба при бременност и деца
Амарил е противопоказан за употреба по време на бременност. В случай на планирана бременност или когато настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия.
Установено е, че глимепирид се екскретира в кърмата. По време на кърмене жената трябва да бъде прехвърлена на инсулин или да спре кърменето.
Амарил странични ефекти
От страна на метаболизма: възможна е хипогликемия, която, както при другите сулфонилурейни производни, може да бъде продължителна. Симптоми на хипогликемия - главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, безпокойство, агресивност, нарушена концентрация, бдителност и скорост на реакция, депресия, объркване, нарушения на говора, афазия, зрителни нарушения, тремор, пареза, сензорни нарушения, замаяност, загуба на самоконтрол, делириум, церебрални конвулсии, сънливост или загуба на съзнание до кома, повърхностно дишане, брадикардия. В допълнение, може да има прояви на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия, като появата на студена лепкава пот, тревожност, тахикардия, артериална хипертония, ангина пекторис, палпитации и сърдечни аритмии. Клиничната картина на тежка хипогликемия може да наподобява инсулт. Симптомите на хипогликемия почти винаги изчезват след елиминирането му.
От страна на органа на зрението: възможно е (особено в началото на лечението) преходно зрително увреждане поради промени в концентрацията на глюкоза в кръвта. Тяхната причина е временна промяна в подуването на лещите, в зависимост от концентрацията на глюкоза в кръвта и поради тази промяна в индекса на пречупване на лещите.
От храносмилателната система: рядко - гадене, повръщане, чувство на тежест или пълнота в епигастриума, коремна болка, диария; в някои случаи - хепатит, повишена активност на чернодробните ензими и/или холестаза и жълтеница, които могат да прогресират до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност, но могат да регресират при спиране на лекарството.
От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения; в някои случаи - левкопения, хемолитична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза и панцитопения. При постмаркетинговата употреба на лекарството са докладвани случаи на тежка тромбоцитопения при броя на тромбоцитите< 10 000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).
Алергични реакции: рядко - алергични и псевдоалергични реакции, като сърбеж, уртикария, кожен обрив. Такива реакции почти винаги са леки, но могат да преминат в тежки реакции със задух, рязко понижаване на кръвното налягане, което понякога прогресира до анафилактичен шок; в някои случаи - алергичен васкулит.
Други: в някои случаи - хипонатриемия, фоточувствителност.
Ако се появят симптоми на копривна треска, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
лекарствено взаимодействие
Глимепирид се метаболизира с участието на изоензима CYP2C9, което трябва да се има предвид, когато лекарството се използва едновременно с индуктори (напр. Рифампицин) или инхибитори (напр. Флуконазол) на CYP2C9.
Потенциране на хипогликемичния ефект и в някои случаи възможното развитие на хипогликемия, свързана с това, може да се наблюдава, когато Амарил се комбинира с едно от следните лекарства: инсулин, други перорални хипогликемични средства, АСЕ инхибитори, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хлорамфеникол, кумаринови производни, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрати, флуоксетин, гванетидин, ифосфамид, МАО инхибитори, флуконазол, PAS, пентоксифилин (високи парентерални дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолони, sa лицилати, сулфинпиразон, кларитромицин, сулфонамиди, тетрациклини, тритоквалин, трофосфамид.
Намаляването на хипогликемичния ефект и свързаното с него повишаване на концентрацията на кръвната захар е възможно, когато се комбинира с едно от следните лекарства: ацетазоламид, барбитурати, кортикостероиди, диазоксид, диуретици, симпатикомиметични средства (включително епинефрин), глюкагон, лаксативи (при продължителна употреба), никотинови киселина (във високи дози), естрогени и прогестогени, фенотиазини, фенитоин, рифампицин, йодсъдържащи хормони на щитовидната жлеза.
Хистамин Н2 рецепторните блокери, бета-блокерите, клонидин и резерпин могат както да увеличат, така и да намалят хипогликемичния ефект на глимепирид.
Под въздействието на симпатиколитични средства, като бета-блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаците на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия могат да бъдат намалени или да липсват.
На фона на приема на глимепирид е възможно увеличаване или намаляване на действието на кумариновите производни.
Еднократната или хроничната консумация на алкохол може както да засили, така и да отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.
Секвестранти на жлъчните киселини: колесевелам се свързва с глимепирид и намалява абсорбцията на глимепирид от стомашно-чревния тракт. В случай на употреба на глимепирид, най-малко 4 часа преди приема на колесевелам, не се наблюдава взаимодействие. Следователно глимепирид трябва да се приема най-малко 4 часа преди приема на колесевелам.
Дозировка на Амарил
По правило дозата на лекарството Amaryl се определя от целевата концентрация на глюкоза в кръвта. Лекарството трябва да се използва в минималната доза, достатъчна за постигане на необходимия метаболитен контрол.
По време на лечението с Amaryl е необходимо редовно да се определя нивото на глюкозата в кръвта. Освен това се препоръчва редовно проследяване на нивото на гликозилиран хемоглобин.
Нарушение на приема на лекарството, например пропускане на следващата доза, не трябва да се компенсира с последващо приложение на лекарството в по-висока доза.
Лекарят трябва предварително да инструктира пациента относно действията, които трябва да се предприемат в случай на грешки при приемането на лекарството Amaryl (по-специално при пропускане на следващата доза или пропускане на хранене) или в ситуации, при които не е възможно да се вземе лекарството.
Таблетките Амарил трябва да се приемат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност (около 1/2 чаша). Ако е необходимо, таблетките от лекарството Amaryl могат да бъдат разделени по рисковете на две равни части.
Началната доза Amaryl е 1 mg 1 път / ден. При необходимост дневната доза може постепенно да се повишава (на интервали от 1-2 седмици) при редовно проследяване на кръвната захар и в следния ред: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) на ден .
При пациенти с добре контролиран захарен диабет тип 2 дневната доза на лекарството обикновено е 1-4 mg. Дневна доза над 6 mg е по-ефективна само при малък брой пациенти.
Лекарят определя времето за приемане на лекарството Amaryl и разпределението на дозите през деня, като взема предвид начина на живот на пациента (време на хранене, количество физическа активност). Дневната доза се предписва в 1 доза, като правило, непосредствено преди пълна закуска или, ако дневната доза не е приета, непосредствено преди първото основно хранене. Много е важно да не пропускате хранения след прием на Амарил таблетки.
защото подобряването на метаболитния контрол е свързано с повишаване на инсулиновата чувствителност; по време на лечението е възможно намаляване на нуждата от глимепирид. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо да се намали дозата своевременно или да се спре приема на Amaryl.
Състояния, които също може да изискват коригиране на дозата на глимепирид:
- отслабване;
- промени в начина на живот (промени в диетата, времето на хранене, обема на физическата активност);
- появата на други фактори, които водят до предразположение към развитие на хипогликемия или хипергликемия.
Лечението с глимепирид обикновено е дългосрочно.
Прехвърляне на пациент от прием на друго перорално хипогликемично лекарство към прием на Amaryl
Няма точна връзка между дозите на Amaryl и други перорални хипогликемични лекарства. При преминаване от такива лекарства към Amaryl, препоръчителната начална дневна доза от последното е 1 mg (дори ако пациентът се прехвърля към Amaryl от максималната доза на друго перорално хипогликемично лекарство). Всяко повишаване на дозата трябва да става на етапи въз основа на отговора към глимепирид, както е препоръчано по-горе. Необходимо е да се вземе предвид интензивността и продължителността на ефекта на предишния хипогликемичен агент. Може да се наложи прекъсване на лечението, за да се избегне допълнителен ефект, който повишава риска от хипогликемия.
Използвайте в комбинация с метформин
При пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, когато приемат глимепирид или метформин в максимални дневни дози, може да се започне лечение с комбинация от тези две лекарства. В този случай предишното лечение или с глимепирид, или с метформин продължава в същите дози и се започва с допълнителен метформин или глимепирид с ниска доза, която след това се титрира в зависимост от целевото ниво на метаболитен контрол до максималната дневна доза. Комбинираната терапия трябва да се започне под строг медицински контрол.
Използвайте в комбинация с инсулин
При пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, когато се приема глимепирид в максималната дневна доза, може едновременно да се предпише инсулин. В този случай последната доза глимепирид, предписана на пациента, остава непроменена. В този случай лечението с инсулин започва с ниски дози, които постепенно се увеличават под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираното лечение се провежда под строг медицински контрол.
Пациентите с увредена бъбречна функция може да са по-чувствителни към хипогликемичния ефект на глимепирид. Данните за употребата на лекарството Amaryl при пациенти с бъбречна недостатъчност са ограничени.
Има ограничени данни за употребата на Amaryl при пациенти с чернодробно увреждане.
Предозиране
Симптоми: при остро предозиране, както и при продължително лечение с глимепирид в прекалено високи дози, може да се развие тежка животозастрашаваща хипогликемия.
Лечение: почти винаги хипогликемията може бързо да се контролира чрез незабавен прием на въглехидрати (глюкоза или кубчета захар, сладък плодов сок или чай). В тази връзка пациентът винаги трябва да има поне 20 g глюкоза (4 парчета захар) с него. Подсладителите са неефективни при лечението на хипогликемия.
Докато лекарят реши, че пациентът е извън опасност, пациентът се нуждае от внимателно медицинско наблюдение. Трябва да се има предвид, че хипогликемията може да се повтори след първоначалното възстановяване на нивата на кръвната захар.
Ако пациент с диабет се лекува от различни лекари (например по време на престой в болница след злополука, когато е болен през почивните дни), той задължително трябва да ги информира за своето заболяване и предишно лечение.
Понякога може да се наложи хоспитализация на пациента, макар и само като предпазна мярка. Значително предозиране и тежка реакция с прояви като загуба на съзнание или други сериозни неврологични разстройства са спешни медицински случаи и изискват незабавно лечение и хоспитализация.
При загуба на съзнание е необходимо интравенозно въвеждане на концентриран разтвор на декстроза (глюкоза) (за възрастни, като се започне с 40 ml 20% разтвор). Като алтернатива за възрастни е възможно глюкагонът да се прилага интравенозно, подкожно или интрамускулно, например в доза от 0,5-1 mg.
При лечение на хипогликемия, дължаща се на случайна употреба на лекарството Amaryl® от кърмачета или малки деца, дозата на декстрозата трябва да се коригира внимателно, за да се избегне възможността от опасна хипергликемия; въвеждането на декстроза трябва да се извършва при постоянно наблюдение на концентрацията на глюкоза в кръвта.
В случай на предозиране на Amaryl® може да се наложи стомашна промивка и приемане на активен въглен.
След бързо възстановяване на концентрацията на кръвната захар е задължителна IV инфузия на разтвор на декстроза с по-ниска концентрация, за да се предотврати повторната поява на хипогликемия. Концентрацията на глюкоза в кръвта при такива пациенти трябва да се наблюдава постоянно в продължение на 24 часа.В тежки случаи с продължителен ход на хипогликемия рискът от понижаване на нивата на кръвната захар може да продължи няколко дни.
Веднага след като се открие предозиране, е необходимо спешно да информирате лекаря за това.
Предпазни мерки
При специфични клинични стресови състояния като травма, операция, фебрилни инфекции, метаболитният контрол може да бъде нарушен при пациенти със захарен диабет, така че може да се наложи временно преминаване към инсулинова терапия за поддържане на адекватен метаболитен контрол.
През първите седмици от лечението може да има повишен риск от хипогликемия, което изисква особено внимателно проследяване на нивата на кръвната захар.
Факторите, които допринасят за риска от развитие на хипогликемия, включват:
- нежелание или неспособност на пациента (по-често се наблюдава при пациенти в напреднала възраст) да си сътрудничи с лекаря;
- недохранване, нередовно хранене или пропускане на хранене;
- промяна на диетата;
- консумация на алкохол, особено в комбинация с пропускане на хранене;
- тежка бъбречна дисфункция;
- тежка чернодробна дисфункция (при пациенти с тежка чернодробна дисфункция е показано преминаване към инсулинова терапия, поне докато се постигне метаболитен контрол);
- предозиране на глимепирид;
- някои декомпенсирани ендокринни нарушения, които нарушават въглехидратния метаболизъм или адренергичната контрарегулация в отговор на хипогликемия (напр. някои дисфункции на щитовидната жлеза и предния дял на хипофизата, надбъбречна недостатъчност);
- едновременна употреба на определени лекарства;
- приемане на глимепирид при липса на показания за приемането му.
Лечението със сулфонилурейни производни, които включват глимепирид, може да доведе до развитие на хемолитична анемия, следователно при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа трябва да се обърне специално внимание при предписването на глимепирид, за предпочитане е да се използват хипогликемични средства, които не са производни на сулфонилурея.
При наличие на горните рискови фактори за развитие на хипогликемия, както и в случай на съпътстващи заболявания по време на лечението или промени в начина на живот на пациента, може да се наложи корекция на дозата на глимепирид или цялата терапия.
Симптомите на хипогликемия, дължащи се на адренергична контрарегулация на тялото в отговор на хипогликемия, могат да бъдат леки или да липсват с постепенно развитие на хипогликемия при пациенти в старческа възраст, при пациенти с нарушения на автономната нервна система или при пациенти, получаващи бета-блокери, клонидин, резерпин , гуанетидин и други симпатиколитични средства.
Хипогликемията може бързо да се коригира чрез незабавен прием на бързо усвоими въглехидрати (глюкоза или захароза). Както при другите сулфонилурейни производни, въпреки първоначалното успешно лечение на хипогликемията, хипогликемията може да се повтори. Следователно пациентите трябва да бъдат под постоянно наблюдение. При тежка хипогликемия е необходимо допълнително незабавно лечение и медицинско наблюдение, а в някои случаи и хоспитализация на пациента.
По време на лечението с глимепирид е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция и периферната кръвна картина (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите).
Страничните ефекти като тежка хипогликемия, сериозни промени в кръвната картина, тежки алергични реакции, чернодробна недостатъчност могат да бъдат животозастрашаващи, следователно, в случай на такива реакции, пациентът трябва незабавно да информира лекуващия лекар за тях, да спре приема на лекарството и не възобновявайте приема му без лекарска препоръка.
Педиатрична употреба
Няма данни за дългосрочната ефикасност и безопасност на лекарството при деца.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и други механизми, изискващи повишена концентрация на внимание
В началото на лечението, след промяна в лечението или при нередовна употреба на глимепирид, може да се забележи намаляване на концентрацията и скоростта на психомоторните реакции поради хипо- или хипергликемия. Това може да повлияе неблагоприятно на способността за шофиране на превозни средства или управление на различни машини и механизми.
Резултат: негативно мнение
Добър редуктор на захарта
Предимства: ефективен
Минуси: скъпо
С диабет тип 2 доскоро приемах друго лекарство, но по някаква причина спря да ми помага. В замяна лекарят му предложи да опита Амарил. Тук бях измъчван от факта, че дълго време не можеха да вземат дозата. Но когато всичко най-накрая беше коригирано, се почувствах като съвсем различен човек. В момента приемам по 3 мг на ден и в същото време не спазвам никаква диета. Понякога си позволявам да хапна нещо сладко. С Амарил нивото на кръвната захар се поддържа в допустимите граници, няма скокове. Не усещам никакви странични ефекти. Когато захарта е нормална за дълго време, правя кратка почивка от приема на това лекарство, но в същото време отивам на диета.
Резултат: положителна обратна връзка
Помощник при диабет тип 2
Предимства: Цена, възможност за разделяне на хапчето
Минуси: Може драстично да понижи кръвната захар
От дълго време страдам от придобит диабет тип 2. Поддържам Амарил на горната граница на нормалната захар (сега варира от 7 до 9). Вече пет години го приемам периодично по предписание на ендокринолог. Всичко, както казва лекарят: регулира производството на инсулин. По-късно обаче ми предписаха лекарството Амарил М - съдържа и метформин за подобряване на преработването на захарта. Опитах се да го пия, както е написано в инструкциите, свикнах с него в рамките на две седмици, но не ми хареса: апетитът ми наистина намаля, докато приемах Amaril M, но състоянието беше отвратително, като цяло се върнах към Amaril и неговото ефективността ме устройва. Плюс - добър риск за таблета, който ви позволява да смажете Amaryl от 2 mg до 1 mg.
Резултат: положителна обратна връзка
Поддържа нивото на захарта
Предимства: ефективност, липса на странични ефекти, разумна цена
Минуси: няма
Винаги ще живея с диабет. Остава само да наблюдавате здравето си възможно най-внимателно, особено като обръщате много внимание на нивата на кръвната захар. Амарил не е първото лекарство, което ми е предписано за понижаване на нивата на захарта, но най-нормалното от тях. От предишните нива на захар падна твърде рязко и се почувствах зле. И всичко е наред с него. Използвам ги вече няколко години. Няма странични ефекти, захарта се поддържа в допустими граници. Инструментът се произвежда в Италия, това е лекарство от ново поколение. Купувам таблетки с 1 мг. Опаковката струва 300 рубли. Доста икономичен, не страдам от цената.
Резултат: неутрална обратна връзка
Предимства: Силно действие
Недостатъци: Не предпазва от внезапни скокове на кръвната захар, може да доведе до хипогликемия, ефектът отслабва с времето
Първите 2 седмици от приема на Амарил правех само това, което спах и ядох, умората и апетитът просто бушуваха заради това. Тогава тя направи грешка: взе лекарството, не яде и припадна, захарта й падна ужасно. Да, действието на продукта е много силно, минималната доза лесно доведе моите 9 mmol до 4,3 mmol на първия ден, но ефектът е нестабилен. Лекарството не поддържа захарта нормална през целия ден, има скокове. Пих, беше нормално, пак скочи по средата на деня, после по някаква причина пак спадна, такъв номер. Чувствате се отвратително, главата ви се върти. Разделянето на дозата също е неуспешно, ефектът става слаб, а пиенето на по-висока доза е опасно поради риска от хипогликемия. Завърших, че с течение на времето ефектът на лекарството отслабва, така че спрях да го приемам.
Резултат: положителна обратна връзка
Амарил е най-добре да се приема като част от комбинирана терапия
Предимства: Като част от комбинирана терапия, той перфектно намалява захарта, дава дълъг и стабилен ефект, не предизвиква гадене или слабост, подобрява метаболизма, подобрява глюкозния толеранс
Недостатъци: Труден е изборът на доза, като част от монотерапията не е достатъчно ефективен и безопасен
Бях буквално измъчван с него, не можаха да намерят доза по никакъв начин. Те взеха малко, така че ефектът беше много слаб и захарта наистина не спадна, взеха повече, така че захарта падна много рязко и много силно. Накрая лекарят реши да предпише комбинация от Amaryl и Glucophage в средни дози. Така че нещата вървяха добре. Захарта се поддържаше на прилични нива през целия ден, нямаше слабост или гадене. За експеримента те се опитаха да отменят Амарил и нивото на захарта започна да се повишава и действието само на Glucophage очевидно не беше достатъчно дори за един ден, а не за 24 часа. Сега се придържам към такава комбинирана терапия и от около два месеца няма проблеми в това отношение, въпреки че на моменти ядях забранени храни и бях много нервен. През това време глюкозният ми толеранс се повиши, стана много лесно да отслабна, чувствам се страхотно.
КРЪЧМА:Глимепирид
производител: Sanofi S.P.A.
Анатомо-терапевтично-химична класификация:Глимепирид
Регистрационен номер в Република Казахстан: No РК-ЛС-5 No 014450
Период на регистрация: 14.08.2014 - 14.08.2019
KNF (лекарството е включено в Казахстанския национален формуляр на лекарствата)
ALO (включен в списъка за безплатни амбулаторни доставки на лекарства)
ED (Включени в списъка на лекарствата в рамките на гарантирания обем медицинска помощ, подлежащи на закупуване от един дистрибутор)
Гранична покупна цена в Република Казахстан: 36,04 KZT
Инструкция
Търговско наименование
Международно непатентно наименование
Глимепирид
Доза от
Таблетки 1 mg, 2 mg, 3 mg
Съединение
Една таблетка от 1 mg съдържа
активно вещество -глимепирид 1 mg,
Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат (тип А), повидон 25000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, железен (III) оксид червен (E172).
Една таблетка от 2 mg съдържа
активно вещество- глимепирид 2 mg,
Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат (тип А), повидон 25000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, железен (III) оксид жълт (E172), индиго кармин алуминиев лак (E132).
Една таблетка от 3 mg съдържа
активно вещество- глимепирид 3 mg,
Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат (тип А), повидон 25000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, железен (III) оксид жълт (E172).
Описание
Таблетки 1 мг
Таблетки с продълговата форма с плоска повърхност от двете страни, розови с делителна линия от двете страни и маркировка NMK / фирмено лого или фирмено лого / NMK.
Таблетки 2 мг
Таблетки с продълговата форма с плоска повърхност от двете страни, зелен цвят с делителна линия от двете страни и маркировка NMM / фирмено лого или фирмено лого / NMM.
Таблетки 3 мгТаблетки с продълговата форма с плоска повърхност от двете страни, светложълти на цвят с делителна линия от двете страни и маркировка NMN/фирмено лого или фирмено лого/NMN.
Амарил таблетки 1 mg, 2 mg, 3 mgмогат да бъдат разделени на равни дози.
Фармакотерапевтична група
Лекарства за лечение на диабет.
Хипогликемични лекарства за перорално приложение.
Производни на сулфонилурея. Глимепирид.
ATX код A10BB12
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Всмукване
Глимепирид се характеризира с пълна бионаличност след перорално приложение. Храненето няма значителен ефект върху абсорбцията на лекарството, придружено само от леко намаляване на скоростта на абсорбция. Пиковите серумни концентрации (Cmax) се достигат приблизително 2,5 часа след перорално приложение (средно 0,3 µg/mL при многократни дози от 4 mg на ден), което показва линейна връзка между дозата и Cmax и AUC стойностите (площта под концентрация-време крива).
Разпределение
Глимепирид има много нисък обем на разпределение (приблизително 8,8 литра), приблизително съответстващ на пространството на разпределение на албумина; висока степен на свързване с протеини (> 99%) и нисък клирънс (прибл. 48 ml/min.). В предклинични проучвания е наблюдавана екскреция на глимепирид в кърмата. Глимепирид може да премине през плацентата. Степента на проникване през кръвно-мозъчната бариера е ниска.
Биотрансформация и екскреция
Средният доминиращ серумен полуживот, който е важен за серумните концентрации при условия на многократно дозиране, е приблизително 5-8 часа. След приемане на лекарството във високи дози са отбелязани малко по-дълги полуживоти. След единична доза радиомаркиран глимепирид, 58% от радиоактивността се открива в урината и 35% във фекалиите. В урината не е открито непроменено вещество. В урината и изпражненията са идентифицирани два метаболита, най-вероятно продукти на чернодробен метаболизъм (основният ензим е CYP2C9): хидрокси производно и карбокси производно. След перорално приложение на глимепирид крайният полуживот на тези метаболити е съответно 3-6 и 5-6 часа.
Сравнението на резултатите, получени с еднократни и многократни дози при режим веднъж дневно, не разкрива значителни разлики във фармакокинетичните параметри, които се характеризират с много ниска интраиндивидуална вариабилност на стойностите. Не се наблюдава значително натрупване на глимепирид.
Специални популации
Стойностите на фармакокинетичните параметри са сходни при мъже и жени, както и при млади и възрастни (над 65 години) пациенти. При пациенти с нисък креатининов клирънс има тенденция към повишен клирънс на глимепирид и намаляване на средните серумни концентрации, най-вероятно поради по-бързото елиминиране поради по-ниското свързване с протеините. Освен това е отбелязано влошаване на бъбречната екскреция на два основни метаболита. Като цяло не се очаква допълнителен риск от натрупване на лекарството при тези пациенти.
Стойностите на фармакокинетичните параметри при пет пациенти без диабет след операция на жлъчните пътища са подобни на тези, наблюдавани при здрави индивиди.
Педиатрична популация
Проучване, оценяващо фармакокинетиката, безопасността и поносимостта на глимепирид, прилаган като единична доза от 1 mg при 30 педиатрични пациенти (4 деца на възраст 10-12 години и 26 деца на възраст 12-17 години) със захарен диабет тип 2, показва средна AUC(0 -послед.), Cmax и t1/2, подобни на тези, наблюдавани преди това при възрастни.
Фармакодинамика
Глимепирид е перорално действащ хипогликемичен агент, принадлежащ към групата на сулфонилурейните производни. Може да се използва при инсулинонезависим захарен диабет.
Действието на глимепирид е основно да стимулира секрецията на инсулин от бета клетките на панкреаса.
Както при другите сулфонилурейни производни, този ефект се основава на повишаване на отговора на бета-клетките на панкреаса към стимулация с физиологични нива на глюкоза. Освен това изглежда, че глимепиридът има изразен екстрапанкреатичен ефект, характерен и за други сулфонилурейни производни.
секреция на инсулин
Сулфонилурейните производни регулират секрецията на инсулин чрез затваряне на чувствителните към АТР калиеви канали на мембраните на бета клетките. Затварянето на калиеви канали причинява деполяризация на бета клетките и чрез отваряне на калциевите канали води до увеличаване на навлизането на калций в клетките. Това води до освобождаване на инсулин чрез екзоцитоза.
Глимепирид се свързва с висока скорост на изместване към мембранния протеин на бета-клетъчната клетка, който е свързан с ATP-чувствителни калиеви канали, но се различава от обичайното място на свързване на сулфонилуреята.
Екстрапанкреатична дейност
Екстрапанкреатичните ефекти се състоят например в подобряване на чувствителността на периферните тъкани към инсулин и намаляване на степента на консумация на инсулин от черния дроб.
Усвояването на глюкозата от кръвта от периферните мускули и мастните тъкани се осъществява благодарение на специални транспортни протеини, разположени в клетъчните мембрани. Транспортирането на глюкоза в тези тъкани е стъпката, ограничаваща скоростта в използването на глюкоза от тъканите. Глимепирид много бързо увеличава броя на активните глюкозни транспортери в клетъчните мембрани на мускулните и мастните клетки, което води до стимулирано усвояване на глюкоза.
Глимепирид повишава активността на специфична гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипаза С, което може да бъде свързано с индуцираната от лекарството липогенеза и гликогенеза в отделните мастни и мускулни клетки. Глимепирид инхибира производството на глюкоза в черния дроб чрез повишаване на вътреклетъчните концентрации на фруктозо-2,6-бифосфат, което от своя страна инхибира глюконеогенезата.
Общи свойства
При здрави индивиди минималната ефективна перорална доза е приблизително 0,6 mg. Глимепирид се характеризира с дозозависим и възпроизводим ефект. Физиологичният отговор на силно физическо натоварване, намаляване на секрецията на инсулин на фона на употребата на глимепирид, продължава.
Няма значителни разлики в естеството на действието при приемане на лекарството 30 минути преди и непосредствено преди хранене. При пациенти със захарен диабет може да се постигне достатъчен метаболитен контрол за 24 часа с употребата на лекарството веднъж дневно.
Хидроксиметаболитът на глимепирид, въпреки че причинява малко, но значително понижение на нивата на серумната глюкоза при здрави индивиди, е отговорен само за малка част от общия ефект на лекарството.
Комбинирана терапия в комбинация с метформин
В едно проучване при пациенти с недостатъчен контрол на метформин при максимални дози, едновременната употреба на глимепирид демонстрира подобрение на метаболитния контрол в сравнение с монотерапията с метформин.
Комбинирана терапия с инсулин
В момента има доста ограничени данни за комбинирана терапия в комбинация с инсулин. Пациенти с недостатъчен контрол на заболяването при максимална доза глимепирид може да получат съпътстваща инсулинова терапия. В две проучвания комбинираната терапия е свързана с подобрения в метаболитния контрол, подобни на тези, наблюдавани само с инсулин; комбинираната терапия обаче изисква използването на по-ниска средна доза инсулин.
Специални популации
Педиатрична популация
24-седмично активно контролно проучване (глимепирид до 8 mg дневно или метформин до 2000 mg дневно) е проведено при 285 деца (на възраст 8-17 години) със захарен диабет тип 2.
Приемът на глимепирид и метформин е придружен от значително понижение на HbA1c в сравнение с изходното ниво (глимепирид - 0,95 (SD 0,41); метформин -1,39 (SD 0,40)). Въпреки това, средните промени на HbA1c спрямо изходното ниво в групата на глимепирид не отговарят на критерия за ефикасност, отговарящ на метформин. Разликата между групите на лечение е 0,44% в полза на метформин. Горната граница (1,05) на 95% доверителен интервал на разликата беше над 0,3% граница на неинфериорност.
По време на лечението с глимепирид при деца не са наблюдавани признаци на нови нежелани реакции в сравнение с тези, наблюдавани при възрастни пациенти със захарен диабет тип 2. Няма данни за ефикасността и безопасността на дългосрочната употреба на лекарството при педиатрични пациенти.
Показания за употреба
За лечение на диабет тип 2, когато диетата, упражненията и загубата на тегло сами по себе си не контролират адекватно заболяването.
Дозировка и приложение
За перорално приложение.
Основата за успешното лечение на диабета е правилното хранене, редовните физически упражнения и редовните изследвания на съответните показатели на кръвта и урината. Таблетките или инсулинът не заместват необходимостта от спазване на препоръчаната диета за пациента. Дозировката се определя от резултатите от анализите на нивото на глюкозата в кръвта и урината.
Началната доза е 1 mg глимепирид на ден. Ако това постигне подходящо ниво на контрол, за поддържаща терапия трябва да се използва тази дозировка.
За различни начини на приложение на лекарството има подходящи форми на освобождаване.
При недостатъчен контрол е необходимо постепенно да се увеличи дозата, с интервал от 1-2 седмици между етапите, въз основа на показателите за гликемичен контрол, до 2, 3 или 4 mg глимепирид на ден.
Дози над 4 mg глимепирид на ден дават по-добри резултати само в изключителни случаи. Максималната препоръчвана доза е 6 mg глимепирид на ден.
Пациенти, чието заболяване не се контролира адекватно с максималната дневна доза метформин, може да получат съпътстваща терапия с глимепирид.
При запазване на използваната доза метформин, лечението с глимепирид трябва да започне с най-ниската доза, последвано от титриране до максималната дневна доза, в зависимост от желаното ниво на метаболитен контрол. Такава комбинирана терапия трябва да започне само под строг лекарски контрол.
Пациенти, които не постигат достатъчно ниво на контрол, когато използват Amaryl в максималната дневна доза, могат, ако е необходимо, да получат съпътстваща инсулинова терапия. При запазване на настоящата доза глимепирид, инсулиновата терапия трябва да започне с ниска доза, последвана от повишаване в зависимост от желаното ниво на метаболитен контрол. Такава комбинирана терапия трябва да започне само под строг лекарски контрол.
По правило еднократна дневна доза глимепирид е достатъчна за пациента. Тази доза се препоръчва да се приема непосредствено преди или по време на обилна закуска, а ако закуската се пропуска, непосредствено преди или по време на първото основно хранене.
Ако пациентът пропусне да приеме една доза, това не трябва да се компенсира с увеличаване на следващата доза.
Таблетките трябва да се поглъщат без дъвчене, с малко количество течност.
Ако пациент развие хипогликемична реакция, докато приема 1 mg глимепирид веднъж дневно, това показва, че само подходяща диета може да бъде достатъчна за контролиране на заболяването при този пациент.
По време на лечението, тъй като контролът на захарния диабет се подобрява, придружен от повишаване на инсулиновата чувствителност, необходимостта от глимепирид може да намалее. Следователно, за да се избегне хипогликемия, трябва да се помни необходимостта от навременно намаляване на дозата или прекратяване на терапията в такива случаи. Корекция на дозата може да се наложи и в случай на промени в телесното тегло или начина на живот, както и други фактори, които повишават риска от развитие на хипо- или хипергликемия.
- Преход към Амарил® с други перорални хипогликемични средства
Преминаването към Amaryl® от други перорални хипогликемични средства обикновено е разрешено. При преминаване към Amaryl® е необходимо да се вземат предвид дозировката и полуживотът на предишното лекарство. В някои случаи, по-специално при приемане на антидиабетни средства с дълъг полуживот (например хлорпропамид), се препоръчва период на измиване от няколко дни, за да се сведе до минимум рискът от хипогликемични реакции поради адитивния ефект.
- Преминаване от инсулин към Амарил®
В изключителни случаи, когато пациенти с диабет тип 2 се лекуват с инсулин, може да бъде показано преминаване към лечение с Amaryl®. Такъв преход трябва да се извършва под строгото наблюдение на лекар.
- Специални популации
Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция: вижте точка "Противопоказания".
- Педиатрична популация
Няма данни за употребата на глимепирид при пациенти на възраст под 8 години. При деца на възраст от 8 до 17 години има само ограничени данни за употребата на глимепирид под формата на монотерапия (вижте раздели "Фармакокинетика" и "Фармакодинамика"). Понастоящем няма достатъчно данни за безопасността и ефикасността на лекарството при педиатричната популация, така че тази употреба не се препоръчва.
Странични ефекти
Следва списък на нежеланите реакции, отбелязани в клинични проучвания с употребата на Amaryl и други сулфонилурейни производни. Съответните реакции са изброени в низходящ ред според честотата на поява (много чести: ≥ 1/10; чести: ≥ 1/100 до< 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).
Рядко
Тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, еритропения, хемолитична анемия и панцитопения, които обикновено са обратими и изчезват след спиране на лекарството.
хипогликемия; такива хипогликемични реакции са предимно незабавни, могат да бъдат тежки и не винаги са лесни за коригиране. Развитието на тези реакции, както и в случая на други схеми на хипогликемична терапия, зависи от индивидуални фактори, като хранителни навици и дозировка (за повече информация вижте раздела "Специални инструкции").
Много рядко
Левкоцитокластичен васкулит, леки реакции на свръхчувствителност, които могат да прогресират до сериозни реакции със затруднено дишане, спадане на кръвното налягане и понякога дори шок
Гадене, повръщане, диария, подуване на корема, дискомфорт и болка в корема, които в редки случаи водят до прекъсване на лечението
Чернодробна дисфункция (напр. холестаза и жълтеница), хепатит и чернодробна недостатъчност
Намалени нива на натрий в кръвта
Неизвестна честота
Възможна кръстосана алергия със сулфонилурейни производни, сулфонамиди или сродни вещества
Възможно е да се появят временни зрителни смущения, особено в началото на лечението, поради промени в нивата на кръвната захар.
Тежка тромбоцитопения с брой на тромбоцитите под 10 000/mcL и тромбоцитопенична пурпура
Повишени нива на чернодробните ензими
Кожна реакция на свръхчувствителност, проявяваща се под формата на сърбеж, обрив, уртикария и фоточувствителност.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Важно е да докладвате подозирани нежелани реакции след регистрация на лекарството. Това позволява непрекъснат мониторинг на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за съобщаване.
Противопоказания
Свръхчувствителност към глимепирид, други сулфонилурейни производни, сулфонамиди или някое от помощните вещества
Инсулинозависим захарен диабет
диабетна кома
Кетоацидоза
Тежко увреждане на бъбречната или чернодробната функция. В случай на тежко увреждане на бъбречната или чернодробната функция е необходимо пациентът да се прехвърли на инсулин
Деца и юноши до 18 години
Лекарствени взаимодействия
Ако глимепирид се приема едновременно с някои други лекарства, това може да бъде придружено от нежелано повишаване или намаляване на неговия хипогликемичен ефект. В тази връзка други лекарства трябва да се използват само след информиране на лекаря за това (или както е предписано от него).
Глимепирид се метаболизира от цитохром P450 2C9 (CYP2C9). Известно е, че неговият метаболизъм се повлиява от едновременната употреба на индуктори (напр. рифампицин) или инхибитори на CYP2C9 (напр. флуконазол).
Публикувани резултати от изследване на взаимодействие при условия в vivoпоказват, че употребата на флуконазол, един от най-мощните инхибитори на CYP2C9, е придружена от приблизително 2-кратно увеличение на площта под кривата концентрация-време (AUC) на глимепирид.
Като се има предвид опитът с глимепирид и други сулфонилурейни производни, изглежда необходимо да се посочат следните взаимодействия.
Засилване на ефекта от понижаване на нивата на кръвната захар и съответно развитието на хипогликемия в някои случаи може да се наблюдава на фона на употребата на едно от следните лекарства:
фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон
инсулин и перорални антидиабетни лекарства като метформин
соли на салицилова киселина и препарати на пара-аминосалицилова киселина
анаболни стероиди и мъжки полови хормони
хлорамфеникол, някои дългодействащи сулфонамиди, тетрациклини, хинолонови антибиотици и кларитромицин
кумаринови антикоагуланти
фенфлурамин
дизопирамид
фибрати
АСЕ инхибитори
флуоксетин, МАО инхибитори
алопуринол, пробенецид, сулфинпиразон
симпатолитични средства
циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамиди
миконазол, флуконазол
пентоксифилин (парентерално, високи дози)
тритоквалин
Отслабване на ефекта от понижаване на нивата на кръвната захар и съответно повишени нива на кръвната захар може да се наблюдава на фона на употребата на едно от следните лекарства:
естрогени и прогестогени
салуретици и тиазидни диуретици
тиреотропни лекарства, глюкокортикоиди
фенотиазинови производни, хлорпромазин
адреналин и симпатикомиметици
никотинова киселина (във високи дози) и производни на никотинова киселина
лаксативи (при продължителна употреба)
фенитоин, диазоксид
глюкагон, барбитурати и рифампицин
ацетазоламид
Н2-рецепторните антагонисти, бета-блокерите, клонидин и резерпин могат да доведат както до увеличаване, така и до намаляване на ефекта от понижаване на нивата на кръвната захар.
Под въздействието на симпатолитични лекарства като бета-блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаците на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия могат да бъдат намалени или да липсват.
Консумацията на алкохол може да причини непредсказуемо повишаване или намаляване на хипогликемичния ефект на глимепирид.
Глимепиридът може както да засили, така и да отслаби действието на кумариновите производни.
Колесевелам се свързва с глимепирид и намалява абсорбцията на глимепирид от стомашно-чревния тракт. Не е наблюдавано взаимодействие при прием на глимепирид поне 4 часа преди приема на колесевелам. Следователно глимепирид трябва да се приема най-малко 4 часа преди приема на колесевелам.
специални инструкции
Amaryl® трябва да се приема непосредствено преди или по време на хранене.
При нередовно хранене или пропускане на редовни хранения лечението с Амарил може да доведе до развитие на хипогликемия. Възможните симптоми на хипогликемия включват: главоболие, ненаситен глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, възбуда, агресивност, нарушена концентрация, отслабване на вниманието и реакцията, депресия, объркване, говорни и зрителни нарушения, афазия, тремор, пареза, сензорни нарушения, замаяност, безпомощност, загуба на самоконтрол, делириум, церебрални конвулсии, сънливост и загуба на съзнание до кома, повърхностно дишане и брадикардия. В допълнение, може да са налице признаци на адренергична контрарегулация като изпотяване, лепкава кожа, тревожност, тахикардия, хипертония, сърцебиене, стенокардия и сърдечни аритмии.
Клиничната картина на пристъп на тежка хипогликемия може да наподобява тази на инсулт.
Симптомите почти винаги могат да бъдат незабавно облекчени чрез незабавен прием на въглехидрати (захар). Заместителите на захарта в този случай не са ефективни.
Практиката на използване на други производни на сулфонилурея показва, че е възможно повторно развитие на хипогликемия, дори въпреки първоначалния успех на предприетите мерки.
Тежката или продължителна хипогликемия, овладяна само временно чрез употребата на нормални количества захар, изисква незабавна медицинска помощ, а в някои случаи дори хоспитализация.
Факторите, допринасящи за развитието на хипогликемия, включват:
нежелание или (по-често при по-възрастни пациенти) неспособност на пациента да взаимодейства със здравни специалисти
недохранване, нередовно хранене, пропускане на хранене или периоди на гладуване
промени в диетата
липса на баланс между упражненията и приема на въглехидрати
пиене на алкохол, особено в комбинация с пропускане на хранене
бъбречна дисфункция
тежка чернодробна дисфункция
предозиране на Amaryl
някои некомпенсирани нарушения на ендокринната система, засягащи въглехидратния метаболизъм или контрарегулация на хипогликемия (като например при някои нарушения на щитовидната жлеза и недостатъчност на аденохипофизата или надбъбречната кора)
едновременната употреба на някои други лекарства (вижте раздела "Лекарствени взаимодействия").
При лечението с Амарил е необходимо редовно проследяване на нивата на глюкозата в кръвта и урината. Освен това се препоръчва да се определи нивото на гликирания хемоглобин.
По време на лечението с Amaryl е необходимо редовно проследяване на чернодробните и хематологичните параметри (по-специално броя на левкоцитите и тромбоцитите).
В стресови ситуации (например по време на злополуки, спешни операции, инфекциозни заболявания с повишена телесна температура и др.) Може да бъде показано временно преминаване към инсулин.
Досега няма натрупан опит с употребата на Амарил при пациенти с тежко увредена чернодробна функция или при пациенти на диализа. При пациенти с тежко увредена бъбречна или чернодробна функция е показано преминаване към инсулин.
При пациенти с дефицит на G6PD (глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа), лечението със сулфонилурейни производни може да доведе до развитие на хемолитична анемия. Тъй като глимепирид принадлежи към класа сулфонилурейни производни, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с дефицит на G6PD и трябва да се обмисли употребата на алтернативно средство, което не е свързано със сулфонилурейни производни.
Amaryl® съдържа лактоза монохидрат. Пациенти с редки вродени заболявания като непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Таблетките Amaryl® 6 mg съдържат алуминиево лаково багрило Sunset Yellow FCF (E110), което може да предизвика алергични реакции.
Бременност
Рискове, свързани с диабета
По време на бременност аномалиите в нивата на кръвната захар са придружени от повишена честота на вродени аномалии и перинатална смъртност. Следователно, за да се избегне рискът от тератогенност, нивата на кръвната захар трябва да се проследяват внимателно през цялата бременност. При такива обстоятелства е необходима употребата на инсулин. Пациентите, които планират бременност, трябва да уведомят своя лекар за това.
Рискове, свързани с глимепирид
Към момента няма подходящи данни за употребата на глимепирид при бременни жени. Предклиничните проучвания показват наличието на репродуктивна токсичност, която очевидно е свързана с фармакологичното действие (хипогликемия) на глимепирид.
Съответно глимепирид не трябва да се приема през целия период на бременност.
Ако по време на лечението с глимепирид пациентът планира да забременее или фактът на бременността е установен, е необходимо да се прехвърли на инсулинова терапия възможно най-скоро.
Кърмене
Не е известно дали лекарството се екскретира в кърмата при кърмещи жени. Предклиничните проучвания показват, че глимепирид се екскретира в кърмата. Тъй като други производни на сулфонилурея могат да се екскретират в кърмата при хора и като се има предвид рискът от хипогликемия при кърмачета, се препоръчва да се въздържате от кърмене по време на лечение с глимепирид.
Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми
Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и работа с механизми.
В резултат на хипогликемия или хипергликемия, или, например, поради зрителни нарушения, пациентът може да изпита влошаване на способността за концентрация и реакция. Това може да представлява риск в ситуации, в които тези способности са особено важни (например при шофиране или работа с машини).
Пациентите трябва да получат подходящи съвети относно предпазните мерки, които трябва да се вземат, за да се избегне хипогликемия по време на шофиране. Това е особено важно за хора, които са зле информирани или не знаят за симптомите на хипогликемия, както и за пациенти с чести епизоди на хипогликемия. При такива обстоятелства може да се наложи пациентът да бъде посъветван да се въздържа от шофиране или работа с машини.
Предозиране
Симптоми:след поглъщане на прекомерна доза може да се развие хипогликемия с продължителност от 12 до 72 часа, която може да се повтори след първоначално възстановяване. Симптомите на хипогликемия може да отсъстват до 24 часа след приема. Обикновено се препоръчва стационарно наблюдение. Пациентът може да изпита симптоми като гадене, повръщане и болка в епигастричния регион. В допълнение, хипогликемията често е придружена от редица неврологични симптоми като възбуда, тремор, зрителни нарушения, проблеми с координацията, сънливост, кома и гърчове.
Лечение:е главно за предотвратяване на абсорбцията чрез предизвикване на повръщане, последвано от пиене на вода или лимонада с активен въглен (адсорбент) и натриев сулфат (слабително). В случай на поглъщане на големи количества от лекарството е показана стомашна промивка, последвана от прием на активен въглен и натриев сулфат. В случай на тежко (тежко) предозиране е показана хоспитализация в интензивното отделение. Глюкозата трябва да започне възможно най-бързо: ако е необходимо, чрез болус интравенозна инжекция на 50 ml от 50% разтвор, последвана от инфузия на 10% разтвор, като внимателно се проследяват нивата на кръвната захар. В бъдеще се предписва симптоматично лечение.
При лечението на хипогликемия, причинена по-специално от случайна употреба на Amaryl от кърмачета или малки деца, е необходимо внимателно да се контролира дозата на приложената глюкоза, за да се избегне възможното развитие на опасна хипергликемия. Необходимо е непрекъснато проследяване на нивата на кръвната захар.
Форма за освобождаване и опаковка
Лекарство Амарилима първоначално продължителни, панкреатични, екстрапанкреатични ефекти. Механизмът на действие е да стимулира секрецията и освобождаването на инсулин от бета клетките на панкреаса. Освен това повишава чувствителността на мастната и мускулната тъкан към действието на инсулина. Той действа чрез блокиране на цитоплазмените АТФ-зависими калиеви канали на бета клетките на панкреаса. Това е придружено от отваряне на калциевите канали в мембраните на бета клетките и увеличаване на проникването на калций в тях (деполяризация).
Активната съставка на Amaryl, глимепирид, бързо се отделя и се свързва с бета-клетъчен протеин, който има молекулно тегло 65 kD/SURX и е свързан с аденозинтрифосфор-зависими калиеви канали. Различава се от другите сулфонилурейни производни по това, че няма взаимодействие с протеина на бета клетките с молекулно тегло 140 kD/SUR1. Това води до екзоцитоза на инсулина, а количеството на освободения инсулин е много по-малко, отколкото при въздействието на други традиционни лекарства. Лекият стимулиращ ефект на амарил върху секрецията на инсулин от бета-клетките води до по-нисък риск от хипогликемия.
Екстрапанкреатичният ефект на амарил води до намаляване на инсулиновата резистентност, лек ефект върху сърдечно-съдовата система. Има антитромбоцитно, антиатерогенно и антиоксидантно действие.
Увеличаването на усвояването на глюкозата от мастната и мускулната тъкан се дължи на наличието на специфични транспортни протеини в клетъчните мембрани. При неинсулинозависим диабет проникването на глюкоза в тези тъкани е ограничено на етапа на използване. Амарил бързо повишава активността на транспортните протеини, поради което глюкозата се абсорбира по-добре. Наблюдава се и увеличение на количеството транспортни протеини на фона на употребата на Amaryl. На практика няма блокиращ ефект върху АТФ-зависимите калиеви канали в сърдечните миоцити. Възможността за метаболитна адаптация на кардиомиоцитите към исхемични състояния остава. Повишава се активността на специфичната гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипаза С, поради което се наблюдава гликогенеза и липогенеза, свързани с приема на амарил.
Амарилблокира чернодробното производство на глюкоза поради увеличаване на съдържанието на фруктозо-2,6-бисфосфат в хепатоцитите (последният също блокира глюконеогенезата).
По време на приема на лекарството се наблюдава блокиране на секрецията на СОХ и намаляване на трансформацията на арахидоновата киселина в тромбоксан А2, като по този начин се намалява агрегацията на тромбоцитите (антитромботичен ефект). Под въздействието на амарил се наблюдава повишаване на концентрацията на алфа-токоферол, който се образува ендогенно. Също така се наблюдава повишаване на активността на супероксид дисмутаза, каталаза и глутатион пероксидаза, което се проявява чрез намаляване на тежестта на окислителните реакции при захарен диабет.
Показания за употреба
Инсулинонезависим захарен диабет (тип 2) - като монотерапия или в комбинация с инсулин (или метформин).Начин на приложение
Амарилвземете вътре. Таблетките не се дъвчат, измиват се с вода около 150 ml. Важно е да не забравяте да ядете след приема на лекарството.Началната и поддържащата доза се определят от лекаря индивидуално в зависимост от нивото на глюкозата в кръвния серум и нейната екскреция в урината.
Първо, лекарството се използва при 1 mg / ден, ако е необходимо, можете постепенно да увеличите дневната доза до 6 mg. Дозата се увеличава на интервали от 1-2 седмици по схемата: 1 mg / ден - 2 mg / ден - 3 mg / ден - 4 mg / ден - 6 mg / ден Amaryl. Препоръчително е да не се превишават дозите на Amaryl повече от 6 mg/ден. Честотата и времето на употреба на лекарството се определят индивидуално от лекаря, което зависи от начина на живот на пациента. По правило дневната доза амарил се предписва 1 път на ден по време на или преди обилно първо хранене (закуска). В случай, че не е приета сутрешната доза, тогава по време или преди второто хранене. Терапията е дълга.
Използване на комбинацията амарил-метформин. За тези пациенти, които приемат метформин и нямат достатъчно намаляване на серумната глюкоза, можете да започнете допълнителен прием на амарил. Ако дневната доза метформин не се промени, тогава лечението с амарил започва с доза от 1 mg / ден. Впоследствие дозата на Амарил може да се повиши, за да се постигне желаното понижение на нивата на серумната глюкоза до максимум 6 mg/ден.
Използване на комбинация амарил-инсулин. За стабилизиране на нивото на кръвната захар в случаите, когато монотерапията или употребата на комбинация от амарил-метформин е неефективна, се използва комбинация от инсулин с амарил. В същото време дозата на амарил се оставя непроменена и инсулиновата терапия започва с малки дози. В бъдеще е възможно да се увеличи количеството на прилагания инсулин. Терапията трябва да бъде придружена от проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвния серум. Лечението се провежда под наблюдението на лекуващия лекар. Режимът инсулин-амарил може да намали нуждите от инжекционен инсулин с около 40%.
Смяна на друго антидиабетно средство с Амарил. Началото на лечението започва с 1 mg/ден Амарил, независимо от дозата на предишното лекарство (дори и да е била максималната). В зависимост от терапевтичния ефект на амарил, дозата може да се увеличи съгласно горните правила. В някои случаи е необходимо да се отмени амарил поради възможна хипогликемия (особено ако преди амарил е използвано лекарство с висок полуживот, хлорпропрамид). Терапията се спира за няколко дни (поради вероятния адитивен ефект).
Замяна на инсулин с амарил. В случаите, когато пациенти с диабет тип 2 се лекуват с инсулин, но тяхната инсулиносекретираща функция на бета-клетките на панкреаса остава непокътната, пациентът може да бъде прехвърлен на Amaryl с изключение на инсулин. В този случай терапията с амарил започва с доза от 1 mg / ден.
Странични ефекти
Метаболизъм: появата на хипогликемични реакции скоро след приема на амарил (такива реакции са много трудни за коригиране).Нервна система: главоболие, нарушения на съня, сънливост, умора, агресивност, тревожност, промени в концентрацията на вниманието и скоростта на психомоторните реакции, зрителни и речеви нарушения, замаяност, объркване, депресия, сензорни нарушения, афазия, нарушена координация, пареза, безпомощно състояние, церебрални конвулсии, загуба на самоконтрол, тремор, загуба или объркване на съзнанието, делириум, кома, безпокойство, студена, лепкава пот.
Стомашно-чревен тракт: повръщане, епигастрален дискомфорт, глад, коремна болка, диария, жълтеница, холестаза, повишени чернодробни трансаминази, хепатит, чернодробна недостатъчност, гадене.
Сърдечно-съдова система: тахикардия, сърдечни аритмии, артериална хипертония, брадикардия, ангина пекторис.
Орган на зрението: преходни зрителни нарушения в резултат на промени в кръвната захар (особено в началото на лечението).
Дихателна система: повърхностно дишане.
Хематопоетична система: левкопения, тромбоцитопения (умерена или тежка), еритроцитопения, апластична или хемолитична анемия, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоза.
Реакции на свръхчувствителност: уртикария, сърбеж, кожен обрив, алергичен васкулит. Алергичните реакции обикновено са леки, но понякога е възможна прогресия до анафилактичен шок. Възможна кръстосана реакция със сулфонилурейни лекарства, както и сулфонамиди.
Други: хипонатриемия, фоточувствителност.
Противопоказания
Лекарство Амарилпротивопоказан при:. Диабетна кетоацидоза, диабетна кома и прекома,
. инсулинозависим захарен диабет (тип 1),
. тежка бъбречна дисфункция (включително пациенти на хемодиализа),
. тежка чернодробна дисфункция,
. индивидуална свръхчувствителност към амарил (глимепирид) или други компоненти на лекарството, други лекарства от групата на сулфонилуреята, сулфонамиди.
Бременност
Амарилне трябва да се дава на бременни жени и жени, които кърмят. Ако пациентът планира бременност, тогава тя трябва да бъде прехвърлена към въвеждането на инсулин, с изключение на амарил. Ако пациентът кърми, тогава инсулинът продължава или кърменето се спира (тъй като амарил преминава в кърмата).Взаимодействие с други лекарства
В комбинация с инсулин, други лекарства за лечение на хипогликемия, алопуринол, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия фактор, мъжки полови хормони, анаболни стероиди, кумаринови производни, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, фибрати, фенирамидол, МАО инхибитори, гванетидин, пентоксифилин (когато се прилага парентерално във високи дози ah ), миконазол, азапропазон, фенилбутазон, хинолони, пробенецид, оксифенбутазон, салицилати, сулфинпиразон, тетрациклини, дългодействащи сулфонамиди, тритоквалин, тро-, цикло- и изофосфамид могат да увеличат хипогликемичния ефект на амарил.В комбинация с адреналин (епинефрин) и симпатикомиметици, ацетазоламид, глюкокортикостероиди, глюкагон, диазоксид, барбитурати, салуретици, лаксативи (при продължителна употреба), тиазидни диуретици, високи дози никотинова киселина, фенитоин, фенотиазин, рифампицин, прогестогени и естрогени, хлорпромазин, тиреоидни хормони, литиевите соли могат да намалят хипогликемичния ефект на амарил.
Когато амарил се комбинира с резерпин, клонидин и хистамин Н2 рецепторни блокери, е възможно както намаляване, така и увеличаване на хипогликемичния ефект.
Възможно е да се намалят или отслабят ефектите на кумарин и неговите производни в комбинация с амарил. Продължителната или еднократна употреба на ентанол-съдържащи лекарства и напитки може да отслаби или да засили хипогликемичния ефект на Амарил.
Предозиране
В случай на предозиране на амарил е възможна хипогликемия в рамките на 12-72 часа, когато се приема амарил във висока доза. Възможно е повторно развитие на хипогликемия след възстановяване на кръвната захар.Хипогликемията се проявява със следните симптоми: повишено кръвно налягане, повишено изпотяване, гадене, повръщане, аритмия, болка в сърцето, тревожност, рязко повишаване на апетита, апатия, замаяност, сънливост, главоболие, тревожност, сърцебиене, агресивност, нарушена концентрация , тремор , объркване, пареза, депресия, нарушена чувствителност, тахикардия, конвулсии от централен произход. В някои случаи хипогликемията се проявява със симптоми на инсулт. Съществува риск от развитие на кома. Терапията за хипогликемия трябва да започне с парче захар, сладък чай или сок. Пациентът е предупреден да носи около 20 g глюкоза със себе си през цялото време (под формата на 4 захарни кубчета например). При лечението различните подсладители са неефективни. В тежки случаи е необходима хоспитализация. Предизвиква се повръщане, пациентът се дехидратира (вода с активен въглен вътре, слабително). Парентерално приложена декстроза (интравенозно болус 40% разтвор 50 ml). След това използвайте разредена декстроза (10% разтвор). Лечението е придружено от постоянно проследяване на глюкозата в кръвния серум. Други признаци се спират чрез симптоматично лечение.
В случай на случайно приемане на амарил от хора без захарен диабет (деца), трябва да се избягва развитието на хипергликемия. Дозата на декстрозата е внимателно подбрана на фона на наблюдение на съдържанието на глюкоза в кръвния серум.
Форма за освобождаване
Амарил- таблетки, имат разделителна лента, удължена форма. Глимепирид 1 ml таблетки са розови на цвят. Амарил 2 мл - зелени таблетки. Амарил 3 mg - светложълти таблетки. Амарил 4 mg - зелен. Опаковката съдържа 2 блистера, всеки с 15 таблетки.Условия за съхранение
Амарилсъхраняват при температура не по-висока от 25°C. Срок на годност - 3 години.Съединение
Активна съставка: глимепирид.Неактивни съставки: лактоза монохидрат, поливидон 25 000, натриев нишестен гликолат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, багрило (за амарил 1 mg - железен оксид червен (E172), за амарил 2 mg - железен оксид жълт (E172) и индиго кармин (E132) , за амарил 3 mg - железен оксид жълт (E172), за амарил 4 mg - индиго кармин (E132).
Допълнително
При лечение с Amaril е необходимо да се помни за състояния, които изискват преминаване на пациента към парентерално приложение на инсулин (политравма, хирургично лечение, заболявания с висока температура, обширни изгаряния, промени в усвояването на храната от стомашно-чревния тракт при заболявания - чревни заболявания запушване, пареза на червата и други).При комбиниране на амарил-метформин трябва да се има предвид, че приемането на високи дози метформин и глимепирид е придружено от изразено подобрение на метаболизма при пациенти с неконтролиран захарен диабет. В случай на високи дози метформин и амарил, ако контролът все още е недостатъчен, пациентът може да премине на комбинация от амарил-инсулин.
Фактори, които провокират развитието на хипогликемия: ниско съответствие на пациента, неадекватно, нередовно хранене, промени в обичайната диета, пропускане на хранене, консумация на алкохол, гладуване, промени в баланса между приема на въглехидрати и физическа активност, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция; съпътстващи некомпенсирани заболявания на ендокринната система, предозиране на амарил, дисфункция на щитовидната жлеза, недостатъчност на надбъбречната кора, недостатъчност на хипофизата, комбинация с други лекарства.
Признаците на хипогликемия се изравняват при възрастни хора, пациенти с невроциркулаторна дистония, пациенти, които приемат бета-блокери, резерпин, клонидин, гванетидин, симпатиколитици.
Дозата на лекарството се избира индивидуално в зависимост от съдържанието на глюкоза в кръвта. Ако бъде пропусната следващата доза, категорично не е разрешено приемането на по-висока следваща доза. Пациентът трябва да информира лекаря, ако дозата Амарил е твърде висока. В случай на компенсация на диабета може да се наблюдава подобрение на инсулиновата чувствителност, така че е възможно да се намали дозата на амарил (или дори да се отмени лекарството). Необходимо е да се коригира дозата на амарил, когато се появят различни фактори, които могат да провокират хипогликемия или хипергликемия, както и в случай на промени в начина на живот. Трябва да се помни, че правилната диета, корекцията на физическата активност, загубата на тегло са от голямо значение за лечението на диабет, докато приемате Амарил.
Необходимо е да се информира пациентът, че трябва незабавно да информира лекуващия лекар за всички нежелани реакции, които се развиват по време на терапията с амарил. Също така е необходимо да го информирате за факторите, които причиняват както хипер-, така и хипогликемия, и за симптомите на тези състояния.
Терапията с амарил трябва да бъде придружена от редовно проследяване на глюкозата в кръвния серум, в урината, определяне на концентрацията на гликозилиран хемоглобин. Редовното проследяване на тези лабораторни параметри помага навреме да се идентифицира възможна резистентност към лекарство от първичен или вторичен характер.
Лабораторният контрол включва също определяне на чернодробната функция, клиничен кръвен тест. На фона на лекарствената терапия е възможно намаляване на скоростта на психомоторните реакции, поради което работата с прецизни механизми и шофирането са противопоказани. Това важи особено за началните етапи на лечение с Амарил.
Основни настройки
Име: | АМАРИЛ |
ATX код: | A10BB12 - |