Хормонална заместителна терапия: панацея или друга почит към модата? Хормонална заместителна терапия (ХЗТ) при менопауза Какво е ХЗТ в гинекологията.
С възрастта нивото на естроген в тялото на жената започва да намалява. Това води до редица симптоми, които причиняват дискомфорт. Това е увеличаване на подкожната мастна тъкан, хипертония, сухота на гениталната лигавица, инконтиненция на урина. Лекарствата могат да помогнат за избягване на такова неприятно състояние.Медикаментите могат да премахнат и намалят риска от усложнения, свързани с периода на менопаузата. Такива лекарства включват Klimonorm, Klimadinon, Femoston, Angelik. С изключително внимание трябва да се провежда ХЗТ от ново поколение, само квалифициран гинеколог може да предпише.
Форма на освобождаване на лекарството "Klimonorm"
Лекарството принадлежи към антименопаузалните лекарства. Произвежда се под формата на драже от два вида. Първият вид драже е жълто. Основното вещество в състава е естрадиол валерат 2 mg. Вторият вид драже е кафяв. Основният компонент е естрадиол валерат 2 mg и левоноргестрел 150 mcg. Лекарството е опаковано в блистери от 9 или 12 броя всеки.
С помощта на това лекарство често се извършва ХЗТ с менопаузата. Лекарствата от ново поколение в повечето случаи имат добри отзиви. Страничните ефекти не се развиват, ако следвате препоръките на лекаря.
Ефектът на лекарството "Klimonorm"
"Klimonorm" е комбинирано лекарство, което се предписва за премахване на симптомите на менопаузата и се състои от естроген и прогестоген. Попадайки в тялото, веществото естрадиол валерат се превръща в естрадиол от естествен произход. Веществото левоноргестрел, добавено към основното лекарство, е профилактика на рак на ендометриума и хиперплазия. Благодарение на уникалния състав и специалния режим на приложение е възможно да се възстанови менструалният цикъл при жени с неотстранена матка след лечение.
Естрадиолът напълно замества естествения естроген в организма в момента на настъпване на менопаузата. Помага за справяне с вегетативни и психологически проблеми, възникващи по време на менопаузата. Също така е възможно да се забави образуването на бръчки и да се увеличи съдържанието на колаген в кожата по време на ХЗТ с менопауза. Лекарствата помагат за понижаване на общия холестерол и намаляват риска от заболяване на червата.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, лекарството се абсорбира в стомаха за кратък период от време. В тялото лекарството се метаболизира, за да образува естрадиол и естрол. Вече в рамките на два часа се наблюдава максимална активност на агента в плазмата. Веществото левоноргестрел е почти 100% свързано с кръвния албумин. Екскретира се с урината и малко с жлъчката. С особено внимание е необходимо да изберете лекарства за ХЗТ с менопауза. Лекарствата от ниво 1 се считат за мощни и могат значително да подобрят състоянието на нежния пол след 40 години. Лекарството "Klimonorm" също принадлежи към лекарствата от тази група.
Показания и противопоказания
Лекарството може да се използва в следните случаи:
- хормонална заместителна терапия при менопауза;
- инволюционни промени в кожата и лигавицата на пикочно-половата система;
- недостатъчен естроген по време на менопаузата;
- превантивни мерки за остеопороза;
- нормализиране на месечния цикъл;
- процес на лечение на първична и вторична аменорея.
Противопоказания:
- кървене, което не е свързано с менструация;
- кърмене;
- хормонозависими предракови и ракови състояния;
- рак на млечната жлеза;
- чернодробно заболяване;
- остра тромбоза и тромбофлебит;
- хипотония;
- заболяване на матката.
ХЗТ не винаги е показана при менопауза. Лекарствата от ново поколение (списъкът е представен по-горе) се предписват само ако менопаузата е придружена от значително влошаване на благосъстоянието на жената.
Дозировка
Ако все още имате менструация, лечението трябва да започне на петия ден от цикъла. При аменорея и менопауза процесът на лечение може да започне по всяко време на цикъла, с изключение на бременността. Една опаковка с лекарството "Климонорм" е предназначена за 21-дневен прием. Инструментът се пие съгласно следния алгоритъм:
- първите 9 дни жената приема жълти хапчета;
- следващите 12 дни - кафяви дражета;
След лечението се появява менструация, обикновено на втория или третия ден след приема на последната доза от лекарството. Има почивка за седем дни, след което трябва да изпиете следващия пакет. Дражето трябва да се приема без дъвчене и да се измие с вода. Необходимо е лекарството да се приема в определено време, без да се пропуска.
Задължително е да се придържате към схемата на ХЗТ при менопауза. Лекарствата от ново поколение могат да имат отрицателни отзиви. Няма да е възможно да постигнете желания ефект, ако забравите да вземете хапчетата навреме.
В случай на предозиране могат да се появят неприятни явления като лошо храносмилане, повръщане и кървене, които не са свързани с менструация. Няма специфичен антидот за лекарството. В случай на предозиране се предписва симптоматично лечение.
Лекарството "Femoston"
Лекарството принадлежи към групата на лекарствата против менопауза. Предлага се под формата на таблетки от два вида. В опаковката можете да намерите бели хапчета с филмова обвивка. Основното вещество е естрадиол в доза от 2 mg. Също така първият тип включва сиви таблетки. Съставът съдържа естрадиол 1 mg и дидрогестерон 10 mg. Продуктът е опакован в блистери по 14 броя. Вторият тип включва розови таблетки, които съдържат естрадиол 2 mg.
С помощта на този инструмент често се провежда заместителна терапия. С особено внимание се подбират, ако говорим за ХЗТ с менопауза, лекарства. Отзиви "Femoston" има както положителни, така и отрицателни. Добрите думи все още преобладават. Лекарството може да премахне много прояви на менопаузата.
Действие
"Femoston" е двуфазно комбинирано лекарство за лечение на постменопауза. И двата компонента на лекарството са аналози на женските полови хормони прогестерон и естрадиол. Последният попълва запасите от естроген по време на менопаузата, премахва симптомите на вегетативно и психо-емоционално естество и предотвратява развитието на остеопороза.
Дидрогестеронът е прогестоген, който намалява риска от хиперплазия и рак на матката. Това вещество има естрогенна, андрогенна, анаболна и глюкокортикоидна активност. Когато попадне в стомаха, той бързо се абсорбира там и след това напълно се метаболизира. Ако ХЗТ е показана за менопауза, първо трябва да се използват Femoston и Klimonorm.
Показания и противопоказания
Лекарството се използва в такива случаи:
- ХЗТ по време на менопауза и след операция;
- предотвратяване на остеопороза, която е свързана с менопаузата
Противопоказания:
- бременност;
- кърмене;
- рак на гърдата;
- злокачествени тумори, които са хормонално зависими;
- порфирия;
- тромбоза и тромбофлебит;
- свръхчувствителност към компоненти;
- диабет;
- хипертония;
- ендометриална хиперплазия;
- мигрена.
Това ще помогне за подобряване на благосъстоянието на ХЗТ с менопаузата. Отзивите за лекарството са предимно положителни. Те обаче не трябва да се използват без предварителна консултация с лекар.
Дозировка
Таблетките Femoston, съдържащи естрадиол в доза от 1 mg, се приемат веднъж дневно по едно и също време. Лечението се извършва по специална схема. През първите 14 дни е необходимо да се вземат бели таблетки. В останалите 14 дни - лекарство със сив нюанс.
Розови таблетки, съдържащи естрадиол 2 mg, се пият 14 дни. За жени, които все още не са нарушили менструалния цикъл, лечението трябва да започне на първия ден от кървенето. При пациенти с нередовен цикъл лекарството се предписва след двуседмично лечение с прогестоген. За всички останали, при липса на менструация, можете да започнете да пиете лекарството всеки ден. Необходимо е да се спазва режимът на лечение, за да се получат положителни резултати от ХЗТ с менопаузата. Лекарствата от ново поколение ще помогнат на жената да се чувства добре и да удължи младостта си.
Лекарството "Климадинон"
Лекарството се отнася до средствата за подобряване на благосъстоянието по време на менопаузата. Има фитотерапевтичен състав. Предлага се под формата на таблетки и капки. Розови таблетки с кафяв оттенък. Съставът съдържа сух екстракт от цимицифуга 20 мг. Капките съдържат течен екстракт от цимицифуга 12 мг. Капките имат светлокафяв оттенък и миришат на свежо дърво.
Показания:
- вегетативно-съдови нарушения, свързани със симптомите на менопаузата.
Противопоказания:
- хормонално зависими тумори;
- наследствена непоносимост към лактоза;
- алкохолизъм;
- свръхчувствителност към компоненти.
Необходимо е внимателно да проучите инструкциите, преди да започнете ХЗТ с менопауза. Препаратите (пластири, капки, дражета) трябва да се използват само по препоръка на гинеколог.
Лекарството "Климадинон" се предписва по една таблетка или 30 капки два пъти дневно. Желателно е терапията да се провежда едновременно. Курсът на лечение зависи от индивидуалните характеристики на организма.
Подготовката "Ангелик"
Отнася се за средствата, които се използват за лечение на менопаузата. Предлага се под формата на сиво-розови таблетки. Съставът на лекарството включва естрадиол 1 mg и дроспиренон 2 mg. Продуктът е опакован в блистери по 28 бр. Специалистът ще ви каже как правилно да провеждате ХЗТ с менопаузата. Лекарствата от ново поколение не трябва да се използват без предварителна консултация. може да бъде както полезно, така и вредно.
Лекарството има следните показания:
- хормонална заместителна терапия по време на менопаузата;
- предотвратяване на остеопороза в менопаузата.
Противопоказания:
- кървене от влагалището с неизвестен произход;
- рак на млечната жлеза;
- диабет;
- хипертония;
- тромбоза.
Дозировка на лекарството "Angelik"
Един пакет е предназначен за 28 дни прием. Трябва да се приема една таблетка дневно. По-добре е да пиете лекарството едновременно, без да дъвчете и да пиете вода. Лечението трябва да се извършва без пропуски. Пренебрегването на препоръките не само няма да доведе до положителен резултат, но и може да провокира вагинално кървене. Само правилното спазване на схемата ще помогне за нормализиране на менструалния цикъл в процеса на провеждане на ХЗТ с менопауза.
Лекарствата от ново поколение (Angelik, Klimonorm, Klimadinon, Femoston) имат уникален състав, благодарение на който е възможно да се възстанови женската
Мазилка "Климара"
Това лекарство се предлага под формата на пластир, съдържащ 3,8 mg естрадиол. Инструмент с овална форма е залепен върху участък от кожата, скрит под дрехите. В процеса на използване на пластира се освобождава активната съставка, подобрявайки състоянието на жената. След 7 дни продуктът трябва да се отстрани и да се залепи нов върху друга област.
Страничните ефекти от употребата на пластира се развиват доста рядко. Въпреки това, хормоналното средство трябва да се използва само след консултация с лекар.
С по-нататъшния напредък на развития капитализъм на територията на Русия жената все повече се сблъсква с необходимостта да поддържа привлекателен външен вид и сексуална активност до гроба.
Отдавна е известно, че от началото на менопаузата нивото на естроген осигурява:
- не само плодовитостта,
- но и приемливо състояние на сърдечно-съдовата система,
- мускулно-скелетни системи,
- кожата и нейните придатъци,
- лигавиците и зъбите
пада катастрофално.
Единствената надежда на една застаряваща дама преди около тридесет години беше мастният слой, поради който последният естроген, естрон, се образуваше от андрогени чрез метаболизъм чрез стероиди. Въпреки това, бързо променящата се мода изведе на модните подиуми, а след това и на улиците, популация от стройни жени, напомнящи повече на драг кралици и ingénue-pipis, отколкото на майки героини и трудолюбиви жени.
В преследване на стройна фигура жените някак си забравиха какво е инфаркт на петдесет и остеопороза на седемдесет. За щастие, гинеколозите с най-новите постижения на фармацевтичната индустрия в областта на хормонозаместителната терапия се изтеглиха, за да помогнат на несериозни сънародници. От началото на деветдесетте години тази посока, стояща на кръстопътя на гинекологията и ендокринологията, започва да се счита за панацея за всички женски нещастия, от ранна менопауза до фрактури на шийката на бедрената кост.
Въпреки това, още в зората на популяризирането на хормоните, за да се поддържа жената в разцвет, се поставят разумни изисквания да не се предписват лекарства на всички безразборно, а да се направи приемлива извадка, отделяйки жените с висок риск от онкогинекология и директно защитавайки ги. от реализацията на рисковете.
Оттук и моралът: всеки зеленчук има своето време
Остаряването – макар и естествено, съвсем не е най-приятният епизод в живота на всеки човек. Той носи със себе си такива промени, които не винаги настройват дамата по положителен начин, а често точно обратното. Следователно, с менопаузата, лекарствата и лекарствата често са просто необходими за приемане.
Друг е въпросът доколко те ще бъдат безопасни и ефективни. Именно поддържането на баланс между тези два параметъра е най-големият проблем на съвременната фармацевтична индустрия и практическа медицина: нито да стреляш с врабче от оръдие, нито да гониш слон с чехъл е неуместно, а понякога дори много вредно.
Хормонозаместителната терапия при жените днес е много нееднозначно оценена и предписана:
- Само при жени без риск от рак на гърдата, яйчниците, ендометриума.
- Ако има рискове, но те не са били забелязани, развитието на рак на гърдата или яйчниците ще бъде много вероятно, особено ако има нулев стадий на тези ракови заболявания.
- Само при жени с минимален риск от тромботични усложнения, следователно по-добре при непушачи с нормален индекс на телесна маса.
- По-добре е да се започне през първите десет години от последната менструация и да не се започва при жени над 60. Поне ефективността при по-млади жени е много по-висока.
- Предимно пластири от комбинация от малка доза естрадиол с микронизиран прогестерон.
- За намаляване на вагиналната атрофия могат да се използват локални естрогенни супозитории.
- Ползите в основните направления (остеопороза, исхемични промени в миокарда) не се конкурират с по-безопасни лекарства или са меко казано не напълно доказани.
- Почти всички текущи проучвания имат определени грешки, които затрудняват извеждането на недвусмислени заключения относно преобладаването на ползите от заместителната терапия над рисковете.
- Всяко предписване на терапия трябва да бъде строго индивидуално и да отчита спецификата на ситуацията на конкретна жена, за която е задължителен не само преглед преди предписване на лекарства, но и непрекъснато проследяване през целия период на лечение.
- Не са провеждани вътрешни сериозни рандомизирани проучвания със собствени заключения, националните препоръки се основават на международни препоръки.
Колкото по-навътре в гората, толкова повече дърва за огрев. С натрупването на клиничен опит с практическото използване на хормонални заместители стана ясно, че жените с първоначално нисък риск от рак на гърдата или маточната лигавица не винаги са безопасни, като приемат някои категории "хапчета за вечна младост".
Каква е ситуацията днес и на чия страна е истината: привържениците на хормоните или техните противници, нека се опитаме да разберем тук и сега.
Комбинирани хормонални средства
Комбинирани хормонални средства и чисти естрогени могат да се предписват като хормонална заместителна терапия в менопаузата. Кое лекарство ще препоръча лекарят зависи от много фактори. Те включват:
- възраст на пациента,
- наличие на противопоказания
- телесна маса,
- тежестта на климактеричните симптоми,
- съпътстваща екстрагенитална патология.
Климонорм
Една опаковка съдържа 21 таблетки. Първите 9 жълти таблетки съдържат естрогенен компонент - естрадиол валерат в доза от 2 mg. Останалите 12 таблетки са кафяви на цвят и включват естрадиол валерат 2 mg и левоноргестрел 150 mcg.
Хормоналното средство трябва да се приема по 1 таблетка дневно в продължение на 3 седмици, в края на опаковката трябва да се направи 7-дневна почивка, по време на която ще започне менструално изхвърляне. При запазен менструален цикъл таблетките се приемат от 5-ия ден, при нередовна менструация - всеки ден, при условие че е изключена бременност.
Естрогенният компонент елиминира негативните психо-емоционални и вегетативни симптоми. Честите включват: нарушения на съня, хиперхидроза, горещи вълни, сухота на влагалището, емоционална лабилност и др. Гестагенният компонент предотвратява появата на хиперпластични процеси и рак на ендометриума.
Фемостон 2/10
Това лекарство се предлага като Femoston 1/5, Femoston 1/10 и Femoston 2/10. Изброените видове средства се различават по съдържанието на естрогенни и прогестогенни компоненти. Фемостен 2/10 съдържа 14 розови и 14 жълти таблетки (общо 28 броя в опаковка).
Розовите таблетки съдържат само естрогенния компонент под формата на естрадиол хемихидрат в количество от 2 mg. Жълтите таблетки се състоят от 2 mg естрадиол и 10 mg дидрогестерон. Femoston трябва да се приема ежедневно в продължение на 4 седмици, без прекъсване. След края на пакета трябва да започнете нов.
Анжелик
Блистерът съдържа 28 таблетки. Всяка таблетка съдържа компоненти естроген и прогестоген. Естрогенният компонент е представен от естрадиол хемихидрат в доза от 1 mg, прогестогенният компонент е дроспиренон в доза от 2 mg. Таблетките трябва да се приемат ежедневно, без да се спазва седмична почивка. След приключване на опаковката започва приемането на следващата.
pausegest
Блистерът съдържа 28 таблетки, всяка от които съдържа естрадиол в количество 2 mg и норетистерон ацетат в доза 1 mg. Таблетките започват да се пият от 5-ия ден от цикъла със запазена менструация и всеки ден с нередовна менструация. Лекарството се приема постоянно, без да се спазва 7-дневна почивка.
Цикло-Прогинова
В блистер има 21 таблетки. Първите 11 бели таблетки съдържат само естрогенния компонент - естрадиол валерат в доза от 2 mg. Следващите 10 светлокафяви таблетки се състоят от естрогенни и прогестогенни компоненти: естрадиол в количество от 2 mg и норгестрел в доза от 0,15 mg. Cyclo-Proginova трябва да се приема ежедневно в продължение на 3 седмици. След това е необходимо да се наблюдава една седмица почивка, по време на която ще започне менструално кървене.
Дивигел
Лекарството се предлага под формата на гел с концентрация 0,1%, който се използва за външна употреба. Едно саше Divigel съдържа естрадиол хемихидрат в количество от 0,5 mg или 1 mg. Лекарството трябва да се прилага върху чиста кожа веднъж дневно. Препоръчителни места за втриване на гела:
- хипогастриум,
- малка част от гърба,
- рамене, предмишници,
- задните части.
Площта на нанасяне на гела трябва да бъде 1 - 2 длани. Препоръчва се ежедневна смяна на кожни участъци за триене на Divigel. Не е разрешено прилагането на лекарството върху кожата на лицето, млечните жлези, срамните устни и раздразнените области.
менорест
Произвежда се под формата на гел в епруветка с дозатор, чиято основна активна съставка е естрадиол. Механизмът на действие и начинът на приложение са подобни на Divigel.
Климара
Лекарството е трансдермална терапевтична система. Произвежда се под формата на пластир с размери 12,5х12,5 см, който трябва да се залепи върху кожата. Съставът на този антименопаузен агент включва естрадиол хемихидрат в количество от 3,9 mg. Пластирът е прикрепен към кожата за 7 дни, в края на седмицата предишният пластир се отлепва и се поставя нов. Препоръчителни места за приложение на Climara са глутеалната и паравертебралната област.
Ovestin се предлага под формата на таблетки, вагинални супозитории и като крем за вагинално приложение. Най-често предписваната форма на лекарството са вагиналните супозитории. Съставът на една супозитория включва микронизиран естриол в количество от 500 mcg. Свещите се прилагат интравагинално всеки ден, без прекъсване. Основната роля на лекарството е да попълни естрогенния дефицит в менопаузалния и постменопаузалния период.
естрогел
Лекарството се предлага под формата на гел за външна употреба в туби с дозатор. Тубата съдържа 80 гр. гел, в една доза - 1,5 mg естрадиол. Основното действие е премахването на липсата на естрогени в менопаузата и след менопаузата. Правилата за прилагане на гела са същите като при Divigel.
Предимства и недостатъци на употребата на различни форми на лекарства. Кликнете за уголемяване.
Хормонален фон
За една жена основните полови хормони могат да се считат за естрогени, прогестини и, парадоксално, андрогени.
В грубо приближение всички тези категории могат да се характеризират по следния начин:
- естрогените са женски хормони
- прогестерон - хормон на бременността
- андрогени - сексуалност.
естрадиол, естриол, естрон са стероидни хормони, произвеждани от яйчниците. Възможно е и тяхното синтезиране извън репродуктивната система: надбъбречната кора, мастната тъкан, костите. Техни предшественици са андрогените (за естрадиола - тестостерон, а за естрона - андростендион). По ефективност естронът отстъпва на естрадиола и го замества след менопаузата. Тези хормони са ефективни стимулатори на следните процеси:
- съзряване на матката, вагината, фалопиевите тръби, млечните жлези, растеж и осификация на дългите кости на крайниците, развитие на вторични полови белези (женско окосмяване, пигментация на зърната и гениталиите), пролиферация на епитела на влагалището лигавица и матка, секреция на вагинална слуз, отхвърляне на ендометриума при маточно кървене.
- Излишъкът от хормони води до частична кератинизация и десквамация на вагиналната лигавица, пролиферация на ендометриума.
- Естрогените предотвратяват резорбцията на костната тъкан, насърчават производството на коагулационни елементи на кръвта и транспортни протеини, намаляват нивото на свободния холестерол и липопротеините с ниска плътност, намаляват риска от атеросклероза, повишават кръвното ниво на тиреоиден хормон, тироксин,
- коригира рецепторите към нивото на прогестините,
- провокират оток поради прехода на течност от съда в междуклетъчните пространства на фона на задържане на натрий в тъканите.
Прогестини
главно осигуряват началото на бременността и нейното развитие. Секретират се от надбъбречната кора, жълтото тяло на яйчниците, а по време на бременността - от плацентата. Освен това тези стероиди се наричат гестагени.
- При небременни жени те балансират естрогените, предотвратявайки хиперпластични и кистозни промени в лигавицата на матката.
- При момичетата подпомагат съзряването на млечните жлези, а при възрастните жени предпазват от хиперплазия на гърдите и мастопатия.
- Под тяхно влияние контрактилитетът на матката и фалопиевите тръби намалява, тяхната чувствителност към вещества, които повишават мускулното напрежение (окситоцин, вазопресин, серотонин, хистамин). Поради това прогестините намаляват болката при менструация и имат противовъзпалителен ефект.
- Намаляват чувствителността на тъканите към андрогени и са андрогенни антагонисти, инхибирайки синтеза на активен тестостерон.
- Намаляването на нивата на прогестин определя наличието и тежестта на предменструалния синдром.
Андрогените, тестостеронът, на първо място, буквално преди петнадесет години, бяха обвинени във всички смъртни грехове и се считаха само за предвестници в женското тяло:
- затлъстяване
- акне
- повишен растеж на косата
- хиперандрогенизмът автоматично се равняваше на поликистозни яйчници и беше предписано да се справят с него с всички налични средства.
С натрупването на практически опит обаче се оказа, че:
- намаляването на андрогените автоматично намалява нивото на колаген в тъканите, включително тазовото дъно
- нарушава мускулния тонус и води не само до загуба на стегнат вид на жената, но и
- проблеми с уринарна инконтиненция и
- наднормено тегло.
Освен това жените с андрогенен дефицит очевидно имат спад в сексуалното желание и е по-вероятно да имат неспокойна връзка с оргазма. Андрогените се синтезират в надбъбречната кора и яйчниците и са представени от тестостерон (свободен и свързан), андростендион, DHEA, DHEA-C.
- Тяхното ниво постепенно започва да пада при жените след 30 години.
- С естествено стареене, спазматични падания, те не дават.
- Рязко намаляване на тестостерона се наблюдава при жени на фона на изкуствена менопауза (след хирургично отстраняване на яйчниците).
климактеричен
Концепцията за кулминацията е известна на почти всички. Почти винаги в ежедневието терминът има раздразнително-трагичен или дори обиден оттенък. Струва си обаче да се разбере, че процесите на възрастово преструктуриране са напълно естествени събития, които обикновено не трябва да се превръщат в присъда или да означават задънена улица в живота. Следователно терминът менопауза е по-правилен, когато на фона на възрастовите промени започват да доминират процесите на инволюция. Най-общо менопаузата може да бъде разделена на следните периоди:
- Менопаузален преход (средно след 40-45 години) - когато не всеки цикъл е придружен от узряване на яйцеклетката, продължителността на циклите се променя, те се наричат "объркани". Наблюдава се намаляване на производството на фоликулостимулиращ хормон, естрадиол, анти-Мюлеров хормон и инхибин В. На фона на забавяне, психологически стрес, зачервяване на кожата, урогениталните признаци на естрогенен дефицит вече могат да започнат да се появяват.
- Менопаузата обикновено се нарича последната менструация. Тъй като яйчниците са изключени, след нея менструацията вече не върви. Това събитие се установява ретроспективно, след една година липса на менструално кървене. Времето за настъпване на менопаузата е индивидуално, но има и „средна температура в болницата“: при жени под 40 години менопаузата се счита за преждевременна, ранна - до 45, навременна от 46 до 54, късна - след 55.
- Перименопаузата се отнася до менопаузата и 12-те месеца след нея.
- Постменопаузата е периодът след. Всички различни прояви на менопаузата по-често се свързват с ранна постменопауза, която продължава 5-8 години. В края на постменопаузата се наблюдава изразено физическо стареене на органите и тъканите, което преобладава над вегетативните нарушения или психо-емоционалния стрес.
Какво има да се бориш
перименопауза
може да реагира в тялото на жената, както с епизоди на повишени нива на естроген и липса на узряване на яйцеклетката (маточно кървене, набъбване на гърдите, мигрена), така и с прояви на естрогенен дефицит. Последните могат да бъдат разделени на няколко групи:
- психологически затруднения: раздразнителност, невротипизация, депресия, нарушения на съня, намаляване на ефективността,
- вазомоторни явления: повишено изпотяване, горещи вълни,
- нарушения на пикочно-половата система: вагинална сухота, сърбеж, парене, повишено уриниране.
Постменопауза
дава същите симптоми поради липса на естроген. По-късно те се допълват и заменят:
- метаболитни аномалии: натрупване на коремна мазнина, спад в чувствителността на организма към собствения инсулин, което може да доведе до диабет тип 2.
- сърдечно-съдови: повишаване на нивото на факторите на атеросклерозата (общ холестерол, липопротеини с ниска плътност), дисфункция на съдовия ендотел,
- мускулно-скелетна: ускорена резорбция на костна маса, водеща до остеопороза,
- атрофични процеси във вулвата и вагината, уринарна инконтиненция, нарушения на уринирането, възпаление на пикочния мехур.
Хормонална терапия при менопауза
Лечението с хормонални лекарства при жени в менопауза има за задача да замести дефицитните естрогени, балансирайки ги с прогестини, за да се избегнат хиперпластични и онкологични процеси в ендометриума и млечната жлеза. При избора на дозировки те изхождат от принципа на минималната достатъчност, при която хормоните биха действали, но няма да имат странични ефекти.
Целта на назначаването е да подобри качеството на живот на жената и да предотврати късните метаболитни нарушения.
Това са много важни моменти, тъй като аргументите на поддръжниците и противниците на заместителите на естествените женски хормони се основават на оценката на ползите и вредите от синтетичните хормони, както и на постигането или неуспеха на постигането на целите на такава терапия.
Принципите на терапията са назначаването при жени под 60-годишна възраст, въпреки факта, че последната нестимулирана менструация е била при жената не по-рано от десет години. Предпочитат се комбинации от естрогени с прогестини, с ниски естрогенни дози, съответстващи на тези на млади жени във фазата на ендометриална пролиферация. Терапията трябва да започне само след получаване на информирано съгласие от пациента, което потвърждава, че тя е запозната с всички характеристики на предложеното лечение и е наясно с неговите плюсове и минуси.
Кога да започнете
Препаратите за хормонозаместителна терапия са показани за:
- вазомоторни нарушения с промени в настроението,
- нарушения на съня,
- признаци на атрофия на пикочно-половата система,
- сексуална дисфункция,
- преждевременна и ранна менопауза,
- след отстраняване на яйчниците,
- с ниско качество на живот на фона на менопаузата, включително тези, причинени от болка в мускулите и ставите,
- профилактика и лечение на остеопороза.
Нека направим резервация веднага, че по принцип руските гинеколози гледат на проблема. Защо тази резервация, ще разгледаме малко по-ниско.
Вътрешните препоръки, с известно закъснение, се формират въз основа на становищата на Международното дружество по менопауза, чиито препоръки в изданието на списъка от 2016 г. изброяват почти същите, но вече допълнени елементи, всеки от които е подкрепен от ниво на доказателства, както и препоръките на Американската асоциация на клиничните ендокринолози от 2017 г., които акцентират именно върху доказаната безопасност на определени варианти на гестагени, комбинации и форми на лекарства.
- Според тях тактиката за жените по време на менопаузалния преход и за по-възрастните възрастови категории ще се различава.
- Назначенията трябва да бъдат строго индивидуални и да отчитат всички прояви, необходимостта от профилактика, наличието на съпътстващи патологии и фамилна обремененост, резултатите от изследванията, както и очакванията на пациента.
- Хормоналната подкрепа е само част от общата стратегия за нормализиране на начина на живот на жената, която включва диета, рационална физическа активност и отказ от лоши навици.
- Не трябва да се започва заместителна терапия, освен ако няма ясни признаци на естрогенен дефицит или физическите последици от този дефицит.
- Пациент, получаващ терапия, се кани на гинеколог за профилактичен преглед поне веднъж годишно.
- Жените, чиято естествена или следоперативна менопауза настъпва преди 45-годишна възраст, имат по-висок риск от остеопороза, сърдечно-съдови заболявания и деменция. Затова при тях терапията трябва да се провежда поне до средната възраст на менопаузата.
- Въпросът за продължаване на терапията се решава индивидуално, като се вземат предвид ползите и рисковете за конкретен пациент, без критични възрастови ограничения.
- Лечението трябва да бъде с най-ниската ефективна доза.
Противопоказания
При наличие на поне едно от следните състояния, дори и да има показания за заместителна терапия, никой не предписва хормони:
- кървене от гениталния тракт, чиято причина не е ясна,
- онкология на гърдата,
- рак на ендометриума,
- остра дълбока венозна тромбоза или тромбоемболизъм,
- остър хепатит,
- алергични реакции към лекарства.
Естрогените не са показани за:
- хормонално зависим рак на гърдата
- рак на ендометриума, включително в миналото,
- хепатоцелуларна недостатъчност,
- порфирия.
Прогестини
- в случай на менингиом
Използването на тези средства може да бъде опасно при наличие на:
- маточни фиброиди,
- рак на яйчниците в миналото
- ендометриоза,
- венозна тромбоза или емболия в миналото,
- епилепсия,
- мигрена,
- холелитиаза.
Варианти на приложение
Сред начините на приложение на заместващи хормони са известни: таблетирани през устата, инжекционни, трансдермални, локални.
Таблица: Плюсове и минуси на различно приложение на хормонални лекарства.
Професионалисти: | минуси: |
Естрогенни таблетки |
|
|
|
Гел за кожа |
|
|
|
кожен пластир |
|
|
|
инжекции |
|
|
Възможни са усложнения от наранявания на меките тъкани по време на инжекциите. |
Има различни тактики за различните групи пациенти.
Едно лекарство, съдържащо естроген или прогестин.
- Монотерапията с естроген е показана след хистеректомия. В хода на естрадиол, естрадиолавалерат, естриол в прекъснат курс или непрекъснато. Възможни таблетки, пластири, гелове, вагинални супозитории или таблетки, инжекции.
- Изолираният гестаген се предписва в менопаузалния преход или перименопаузата под формата на прогестерон или дидрогестерон в таблетки за коригиране на цикъла и лечение на хиперпластични процеси.
Комбинация от естроген с прогестин
- В периодичен или продължителен цикличен режим (при липса на ендометриални патологии) - обикновено се практикува по време на менопаузалния преход и перименопаузата.
- За жени след менопауза по-често се избира продължителна комбинация от естроген и прогестин.
В края на декември 2017 г. в Липецк се проведе конференция на гинеколозите, където едно от централните места беше заето от въпроса за хормонозаместителната терапия в постменопаузата. В. Е. Балан, д-р, професор, президент на Руската асоциация по менопауза, изрази предпочитаните направления на заместителната терапия.
Предпочитание трябва да се даде на трансдермалните естрогени в комбинация с прогестин, за предпочитане микронизиран прогестерон. Спазването на тези условия намалява риска от тромботични усложнения. В допълнение, прогестеронът не само защитава ендометриума, но също така има анти-тревожно действие, като помага за подобряване на съня. Оптималната доза е 0,75 mg трансдермален естрадиол на 100 mg прогестерон. За жени в перименопауза се препоръчват същите лекарства в съотношение 1,5 mg на 200.
Жени с преждевременна яйчникова недостатъчност (преждевременна менопауза)
тези с по-висок риск от удари, инфаркти, деменция, остеопороза и сексуална дисфункция трябва да получават по-високи дози естроген.
- В същото време комбинираните орални контрацептиви могат да се използват в тях до момента на средното начало на менопаузата, но се предпочитат трансдермалните комбинации от естрадиол и прогестерон.
- При жени с ниско сексуално желание (особено на фона на отстранени яйчници) е възможно да се използва тестостерон под формата на гелове или пластири. Тъй като не са разработени специфични женски препарати, се използват същите средства като при мъжете, но в по-ниски дози.
- На фона на терапията има случаи на настъпване на овулация, т.е. бременността не е изключена, така че лекарствата за заместителна терапия не могат да се считат за контрацептиви едновременно.
Плюсове и минуси на ХЗТ
Оценявайки съотношението на рисковете от усложнения от терапията с полови хормони и техните ползи в борбата със симптомите на дефицит на тези хормони, струва си да се анализира всеки елемент от предполагаемата печалба и вреда отделно, като се позовава на сериозни клинични проучвания с прилична представителна извадка .
Рак на гърдата на фона на заместителна терапия: онкофобия или реалност?
- Напоследък много шум вдигна British Medical Journal, който преди това се отличи в тежки съдебни битки с американците относно безопасността и режима на дозиране на статините и излезе от тези сблъсъци много, много достойно. В началото на декември 2017 г. списанието публикува данни от почти десетгодишно проучване в Дания, което анализира историите на около 1,8 милиона жени на възраст от 15 до 49 години, които са използвали различни вариации на съвременните хормонални контрацептиви (комбинации от естрогени и прогестини). Изводите бяха разочароващи: рискът от инвазивен рак на гърдата при жени, получавали комбинирани контрацептиви, съществува и е по-висок, отколкото при тези, които се въздържат от такава терапия. Рискът нараства с продължителността на контрацепцията. Сред тези, които използват този метод на контрацепция за една година, лекарствата дават един допълнителен случай на рак при 7690 жени, тоест абсолютното увеличение на риска е малко.
- Експертната статистика, представена от президента на Руската асоциация по менопауза, че само една от 25 жени в света умира от рак на гърдата, а сърдечно-съдовите епизоди са най-честата причина за смърт, са толкова утешителни.
- Проучването WHI показва надежда, че комбинацията естроген-прогестин започва значително да повишава риска от рак на гърдата не по-рано от пет години употреба, стимулирайки растежа на съществуващи тумори (включително лошо диагностицирани нулев и първи стадий).
- Въпреки това, Международното дружество по менопауза също отбелязва двусмислието на ефектите на заместващите хормони върху рисковете от рак на гърдата. Рисковете са толкова по-високи, колкото по-висок е индексът на телесна маса на дамата и колкото по-малко активен начин на живот води.
- Според същото общество, рисковете са по-малки при използване на трансдермални или орални форми на естрадиол в комбинация с микронизиран прогестерон (в сравнение със синтетичните му варианти).
- По този начин хормонозаместителната терапия след 50 години увеличава риска от присъединяване на прогестин към естроген. По-голям профил на безопасност показва микронизиран прогестерон. В същото време рискът от рецидив при жени, които преди това са имали рак на гърдата, не им позволява да предписват заместителна терапия.
- За да се намалят рисковете, жените с нисък първоначален риск от рак на гърдата трябва да бъдат избрани за заместителна терапия и да се извършват ежегодни мамографии на фона на продължаващата терапия.
Тромботични епизоди и коагулопатия
- Това е на първо място рискът от инсулти, миокардни инфаркти, дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия. Въз основа на резултатите от WHI.
- При жени в ранна постменопауза това е най-честият тип естрогенно усложнение и се увеличава с възрастта на жените. Въпреки това, при първоначално ниски рискове при млади хора, той е нисък.
- Транскутанните естрогени в комбинация с прогестерон са относително безопасни (данни от по-малко от десет проучвания).
- Честотата на дълбока венозна тромбоза и БЕ е приблизително 2 случая на 1000 жени годишно.
- Според WHI рискът от ПЕ е по-малък, отколкото при нормална бременност: +6 случая на 10 000 с комбинирана терапия и +4 случая на 10 000 с монотерапия с естроген при жени на възраст 50-59 години.
- Прогнозата е по-лоша при тези, които са със затлъстяване и са имали предишни епизоди на тромбоза.
- Тези усложнения са по-чести през първата година от лечението.
Все пак трябва да се отбележи, че проучването WHI е насочено повече към идентифициране на дългосрочните ефекти от заместителната терапия за жени, които са преминали повече от 10 години след менопаузата. Проучването също така използва само един вид прогестин и един вид естроген. Той е по-подходящ за тестване на хипотези и не може да се счита за безупречен с максимално ниво на доказателства.
Рискът от инсулт е по-висок при жени, чиято терапия е започнала след 60-годишна възраст, докато говорим за исхемичен мозъчно-съдов инцидент. В същото време има зависимост от перорален дългосрочен прием на естрогени (данни от WHI и проучването Cochrane).
Онкогинекологията е представена от рак на ендометриума, шийката на матката и яйчниците
- Ендометриалната хиперплазия има пряка връзка с приема на изолирани естрогени. В същото време добавянето на прогестин намалява риска от неоплазми на матката (данни от проучването PEPI). Въпреки това, проучването EPIC, напротив, отбеляза увеличение на ендометриалните лезии по време на комбинирана терапия, въпреки че анализът на тези данни приписва резултатите на вероятно по-слабото придържане на изследваните жени към терапията. Засега Международното дружество по менопауза предполага, че микронизираният прогестерон в доза от 200 mg на ден в продължение на 2 седмици в случай на последователна терапия и 100 mg на ден, когато се комбинира с естроген за продължителна употреба, се счита за безопасен за матката.
- Анализ на 52 проучвания потвърждава, че хормонозаместителната терапия повишава риска от рак на яйчниците с около 1,4 пъти, дори ако е използвана за по-малко от 5 години. За тези, които имат поне план в тази област, това са сериозни рискове. Интересен факт е, че ранните признаци на рак на яйчниците, които все още не са потвърдени, могат да бъдат маскирани като прояви на менопаузата и за тях може да бъде предписана хормонална терапия, която несъмнено ще доведе до прогресирането им и ще ускори растежа на тумора. В момента обаче няма експериментални данни в тази насока. Досега сме се съгласили, че няма потвърдени данни за връзката между употребата на заместителни хормони и рака на яйчниците, тъй като всички 52 проучвания се различават поне по някои грешки.
- Днес ракът на маточната шийка се свързва с човешкия папиломен вирус. Ролята на естрогените в неговото развитие е слабо разбрана. Дългосрочните кохортни проучвания не са открили връзка между двете. Но в същото време рисковете от рак бяха оценени в страни, където редовните цитологични изследвания позволяват навременното откриване на рак на тази локализация при жени дори преди менопаузата. Бяха оценени данни от проучванията WHI и HERS.
- Ракът на черния дроб и белия дроб не е свързан с приема на хормони, има малко информация за рака на стомаха и има подозрения, че той намалява по време на хормонална терапия, както и колоректалния рак.
Очаквана полза
Патологии на сърцето и кръвоносните съдове
Това е основната причина за инвалидност и смъртност при жени след менопауза. Отбелязва се, че употребата на статини и аспирин няма същия ефект, както при мъжете. Отслабването, борбата с диабета, артериалната хипертония трябва да са на първо място. Естрогенната терапия може да има протективен ефект върху сърдечно-съдовата система при наближаване на менопаузата и да повлияе негативно на сърцето и кръвоносните съдове, ако началото й се забави с повече от 10 години от последната менструация. Според WHI, жените на възраст 50-59 години са имали по-малка вероятност да получат инфаркт по време на терапията и е имало полза по отношение на развитието на коронарна болест на сърцето, при условие че терапията е започнала преди 60-годишна възраст. Обсервационно проучване във Финландия потвърди, че препаратите с естрадиол (със или без прогестин) намаляват коронарната смъртност.
Най-големите проучвания в тази област са DOPS, ELITE и KEEPS. Първото, датско проучване, фокусирано главно върху остеопорозата, случайно отбелязва намаляване на коронарните смъртни случаи и хоспитализациите за инфаркт на миокарда сред жени с скорошна менопауза, които са получавали естрадиол и норетистерон или са били без терапия в продължение на 10 години, след което са били проследявани още 16 години ..
Във втория е оценено по-ранното и по-късно предписване на таблетиран естрадиол (при жени до 6 години след менопаузата и след 10 години). Проучването потвърди, че ранното започване на заместителна терапия е важно за състоянието на коронарните съдове.
Третият сравнява конюгирани конски естрогени с плацебо и трансдермален естрадиол, като не открива значителна разлика в съдовото здраве при относително млади здрави жени над 4 години.
Урогеникологията е втората посока, чиято корекция се очаква от назначаването на естроген
- За съжаление, цели три големи проучвания са доказали, че системната употреба на естроген не само влошава съществуващата уринарна инконтиненция, но също така допринася за нови епизоди на стрес инконтиненция. Това обстоятелство може значително да влоши качеството на живот. Последният математически анализ от групата Cochrane отбеляза, че само пероралните препарати имат такъв ефект, а локалните естрогени изглежда намаляват тези прояви. Като допълнителна полза е доказано, че естрогените намаляват риска от повтарящи се инфекции на пикочните пътища.
- По отношение на атрофичните промени във вагиналната лигавица и пикочните пътища, тук естрогените са в най-добрия си вид, намалявайки сухотата и дискомфорта. В същото време предимството остава при локалните вагинални препарати.
Изтъняване на костите (постменопаузална остеопороза)
Това е голяма област, борбата с която е посветена на много усилия и време на лекари от различни специалности. Най-страшните му последици са счупванията, включително тези на шийката на бедрената кост, които бързо инвалидизират жената, значително намалявайки качеството й на живот. Но дори и без счупвания, загубата на костна плътност е придружена от хронични болки в гръбначния стълб, ставите, мускулите и връзките, които бихме искали да избегнем.
Колкото и славеи гинеколозите да са пълни с темата за ползите от естрогените за поддържане на костна маса и предотвратяване на остеопороза, дори Международната организация по менопауза през 2016 г., чиито препоръки по същество са отписани от местните протоколи за заместителна терапия, неясно написа, че естрогените са най-подходящите опция за предотвратяване на фрактури при жени в ранна постменопауза, но изборът на терапия за остеопороза трябва да се основава на баланс между ефикасност и цена.
Ревматолозите са още по-категорични в това отношение. По този начин селективните модулатори на естрогенните рецептори (ралоксифен) не са показали ефективност при предотвратяване на фрактури и не могат да се считат за лекарства на избор за лечение на остеопороза, отстъпвайки място на бифосфонатите. Също така профилактиката на остеопорозните промени се дава на комбинации от калций и витамин D3.
- По този начин естрогените са в състояние да инхибират загубата на костна маса, но техните перорални форми са изследвани главно в тази посока, чиято безопасност по отношение на онкологията е донякъде съмнителна.
- Не са получени данни за намаляване на броя на фрактурите на фона на заместителната терапия, т.е. днес естрогените по отношение на предотвратяването и елиминирането на тежките последици от остеопорозата са по-ниски от по-безопасните и по-ефективни лекарства.
С настъпването на пременопаузата в тялото на жената започват да се появяват симптоми на менопаузата, свързани с дефицит на естроген.
Особен дискомфорт се причинява от такива прояви като повишено изпотяване, бърз набор от излишни килограми, нарушение на сърдечния ритъм, усещане за сухота на лигавицата на влагалището и проява на уринарна инконтиненция. За да премахнете всички неприятни симптоми на менопаузата, ще помогнете на хормоналните лекарства с менопаузата.
Всички хормонални лекарства са разделени на 2 основни групи:
- Съдържащи естроген, предписани главно след хистеректомия (хирургично отстраняване на матката).
- Комбинирани продукти, съдържащи прогестерон, който защитава ендометриума, както и естроген.
Хормоналните хапчета за менопауза са ефективен начин да се отървете от тежките последици от менопаузата. Основата на лечението с хормонална заместителна терапия е системният прием на хормони, наблюдението от специалист и периодичното изследване на цялото тяло за идентифициране на патологии, свързани с менопаузата.
Също така е необходимо да се уверите, преди да вземете препарати за ХЗТ, че са подходящи за тялото и няма противопоказания. Хормоналната заместителна терапия при менопауза трябва да се предписва само от квалифициран специалист.
Нека разгледаме по-подробно защо се предписва хормонална терапия и нейните положителни аспекти.
Положителната страна на хормоналната терапия
С настъпването на менопаузата при жените започват инволюционни промени в тялото, характеризиращи се с изчезване на хормоналния фон, функционалността на яйчниците, промяна в структурата на тъканите в мозъка, което води до намаляване на производството на прогестерон , а след това естрогени и появата на съответните симптоми, проявяващи се под формата на:
- климактеричен синдром. В пременопауза се среща при 35% от женското население, при 39-42% от жените с настъпването на менопаузата, при 19-22% след 12 месеца от началото на менопаузата и при 3-5% след 4-5 години след менопаузалния период.
Проявата на климактеричния синдром е свързана с образуването на горещи вълни и внезапно усещане за топлина, повишено изпотяване, последвано от втрисане, психо-емоционална нестабилност, повишено кръвно налягане и неговия спазматичен характер. Също така, увеличаване на ритъма на сърдечния ритъм, появата на чувство на изтръпване на върховете на пръстите, болка в областта на сърцето, нарушение на съня и появата на безсъние, депресия и други свързани симптоми.
- Нарушения на пикочно-половата система на жената, проявяващи се под формата на намаляване на либидото на фона на намаляване на тестостерона, появата на сухота върху лигавичните повърхности във вагиналната област, инконтиненция на урина, особено при рязко кихане, кашлица или уплаха. Може също да почувствате болка по време на уриниране.
- Дистрофични промени в кожата и техните придатъци, придружени от образуването на дифузна алопеция, суха кожа, повишена крехкост на нокътните плочи, поява на по-дълбоки бръчки.
- Нарушения на метаболитните процеси в организма: този тип патологични промени са придружени от изразено намаляване на апетита и едновременно с това увеличаване на масата на подкожния мастен слой. Освен това течността от тялото започва да се отделя по-бавно, което води до образуване на пастозност на лицето и появата на подуване на краката.
- Развитието на късни прояви, свързани с образуването на остеопороза, което се случва на фона на намаляване на нивото на калций в скелетната система на тялото, както и хипертония, исхемия, болест на Алцхаймер и други също толкова сериозни патологии.
Следователно всички промени в менопаузата, настъпващи в тялото на жената, могат да възникнат с развитието на определени симптоми с различна степен на тежест.
Хормонозаместителната терапия при менопауза е ефективен метод, който помага за предотвратяване, премахване или значително намаляване на дисфункциите на всички органи и системи и намаляване на риска от сериозни патологични процеси, протичащи на фона на хормонален дефицит.
Основните принципи на хормонозаместителната терапия са:
- Назначаването на лекарства, чийто основен състав е подобен на женските полови хормони.
- Прием на малки дози, съответстващи на нивото на ендогенните естрадиоли, особено в пролиферативния стадий.
- Лечение с различни комбинации от естрогени и прогестерони, което помага да се изключи появата на ендометриална хиперплазия.
- След хистеректомия (хирургично отстраняване на матката), възможността за приемане на лекарства, съдържащи само естрогени.
- Профилактичното използване на хормонални лекарства, насочени към елиминиране на появата на патологии като остеопороза и сърдечна исхемия, трябва да бъде най-малко 5 години.
Основният активен компонент на хормоналните лекарства са естрогените. При добавяне на гестагени се извършва своеобразна профилактика на хиперпластичния процес върху лигавиците на матката и контрол на нейното състояние. Помислете за списък с най-ефективните хормонални лекарства.
ХЗТ препарати
Приемането на ХЗТ за менопауза и лекарства от ново поколение трябва да се предписва само от квалифициран специалист.
Климонорм
Това лекарство принадлежи към групата на антиклимактеричните лекарства. Съставът на това лекарство включва два активни компонента - естроген и гестаген, чието основно действие е насочено към премахване на симптомите на менопаузата и предотвратяване на появата на рак на ендометриума и хиперплазия.
Уникалният състав на лекарството и спазването на специален режим в комбинация дават възможност за възстановяване на менструалния цикъл при жени, които не са претърпели процедура за хистеректомия.
Съдържащата се в Klimonorm активна съставка естрадиол напълно замества липсата на естествен естроген в тялото на жената по време на менопаузата. Това допринася за премахване на вегетативни и психологически проблеми, които възникват в менопаузата на фона на намаляване на тестостерона и сексуалната активност. С правилния прием на лекарството е възможно да се постигне намаляване на честотата на поява на дълбоки бръчки, увеличаване на съдържанието на колаген в кожата. Освен това лекарството осигурява намаляване на нивото на холестерола в кръвта и риска от стомашно-чревни патологии.
При непълен менструален цикъл и проява на поне рядко менструално течение, лечението трябва да започне от петия ден след началото на менструацията. С развитието на аменорея в началото на менопаузалния период, лечението може да започне по всяко време, при условие че няма бременност.
Една опаковка от лекарството е предназначена за 3-седмичен курс на лечение. За постигане на желания резултат е необходимо да се приемат хормони според предписания режим на лечение. При приемане на високи дози от лекарството могат да се появят нежелани реакции на тялото, изразяващи се в лошо храносмилане, повръщане и кървене, които не са свързани с менструалния цикъл. Можете да се отървете от симптомите на предозиране с помощта на систематично лечение, предписано от Вашия лекар.
Фемостон
Постменопаузалната хормонозаместителна терапия включва приемането на това двуфазно комбинирано лекарство, ако няма противопоказания за жената. Двете активни съставки, които съставляват това лекарство - естрадиол и прогестерон, имат подобен ефект върху тялото като естествените женски полови хормони.
Заедно естрадиолът и прогестеронът допринасят за:
- Елиминиране на вегетативни симптоми;
- Премахване на психо-емоционални разстройства;
- Предотвратяване на развитието на остеопороза, рак на матката и хиперплазия.
Таблетките Femoston трябва да се приемат в същия интервал от време веднъж дневно. Лечението трябва да се извършва по предписаната схема. През първите две седмици се препоръчва да се пият хормони в бели таблетки. Следващите две седмици от курса на лечение трябва да приемат сиви хапчета.
При жени с преобладаващ менструален цикъл лечението се предписва от първия ден на менструацията. За тези, които имат нередности в менструалния цикъл, първоначално се предписва курсово лечение с помощта на препарата прогестоген, след което се приема Femoston по специална схема на лечение. Жените, които нямат менструален цикъл, могат да започнат да приемат лекарството по всяко време.
За да получите желания резултат, женските хормони в таблетки трябва да се пият, стриктно спазвайки режима на лечение, това е единственият начин да се подобри общото благосъстояние и да се забави настъпването на старостта.
Климадинон
Това лекарство принадлежи към групата на фитопрепаратите, съдържащи в състава си фитохормони. Предписва се за лечение на симптоми на менопауза и отстраняване на вегетативно-съдови нарушения, когато има очевидни противопоказания и не трябва да се приемат хормони по време на менопаузата.
Режимът на лечение и продължителността на приема се предписват в зависимост от индивидуалните характеристики на тялото на жената.
Анжелик
Angelique, подобно на Klimonorm, са лекарства за менопауза при жени, които помагат да се отървете от неприятните симптоми и да подобрите общото благосъстояние.
Angeliq се използва за:
- Нормализиране на общото благосъстояние;
- Елиминирайте неприятните симптоми по време на горещи вълни и намалете честотата на появата им;
- Предотвратяване на остеопороза;
- Повишаване на нивото на тестостерон и, следователно, нормализиране на сексуалната активност.
Не приемайте това лекарство, ако имате някое от следните:
- Наличие на кървене от влагалището с неясна етиология;
- Развитието на раков тумор в областта на млечните жлези;
- При захарен диабет, хипертония и венозна тромбоза.
Angeliq съдържа в състава си необходимите хормони за менопаузата, които са отлично решение за подобряване на благосъстоянието и възстановяване на хормоналния дисбаланс, особено за жени над 45-46 години.
Климара
Това е хормонално лекарство, произведено под формата на пластир, който съдържа естрадиол в доза от 3,8 mg. Пластирът се залепва към определен участък от кожата, след което започва освобождаването на активната съставка и общото благосъстояние на жената се подобрява. Носенето на един пластир се препоръчва не повече от седмица. В последния ден от седмицата е необходимо да смените използвания пластир с нов, не забравяйте да смените мястото за фиксирането му.
Под въздействието на пластира се повишава нивото на тестостерон в организма, което има положителен ефект върху психо-емоционалното състояние и повишеното либидо. Няма специални противопоказания за употребата на пластира, но преди да го използвате, трябва да се консултирате със специалист.
Женските хормони по време на менопаузата под влияние на възрастовите промени и преходния период намаляват, влошавайки състоянието на жената. Ето защо е необходимо да се използват препарати за ХЗТ, които могат за кратък период от време да спасят жената от нарушения на вегетативната система, намаляване на нивата на тестостерон и произтичащите от това последствия: промени в психо-емоционалното състояние. Освен всичко друго, хормоналните лекарства обикновено се абсорбират добре и нямат нежелани реакции.
За да разберете какво да пиете при менопауза, трябва да преминете през пълна диагностика на състоянието на тялото и да се консултирате със специалист.
Спонтанното приемане на хормонални лекарства може да бъде не само безполезно за тялото, но и опасно, което води до необратими последици. Ето защо трябва да приемате хормонални лекарства само според указанията на лекар.
Интересно и информативно видео
Менопаузата за много жени може да бъде сериозно изпитание. Работата е там, че с настъпването на менопаузата в организма се наблюдава постепенно изчезване на репродуктивната функция, както и сериозно хормонално преструктуриране, което засяга различни системи и органи. Оттук и симптомите на менопаузата. В повечето случаи само специални лекарства като част от хормонозаместителната терапия могат да нормализират състоянието на нежния пол. Какви са тези средства? Какви са показанията им за употреба и има ли противопоказания? Какви лекарства за ХЗТ се предписват най-често?
Накратко за менопаузата
Менопаузата е естествен етап от живота на всяка жена, следваща стъпка, а не болест, както смятат много представителки на нежния пол, очакващи с ужас нейното настъпване. Средно началото на менопаузата пада на 45-55 години, но има и по-ранна или по-късна менопауза, която се влияе от определени фактори.
Всички промени, които настъпват в тялото през този период, са резултат от дефицит на женски полови хормони поради спиране на функцията на яйчниците. Това може да се случи с възрастта или принудително, ако е имало операция за отстраняване на яйчниците, химиотерапия или лъчева терапия.
Липсата на естроген води до симптоми, които могат да се появят при жената дори преди последната менструация. Някои от ранните симптоми на менопаузата включват:
- чести горещи вълни;
- повишено изпотяване;
- внезапни промени в настроението, раздразнителност, тревожност;
- нарушения на съня;
- бърза умора;
- промени в кръвното налягане;
- кардиопалмус;
- загуба на паметта.
Много жени не усещат такива симптоми или те са леки, така че ги игнорират, което е фундаментално погрешно. Наложително е да се консултирате с лекар, за да предотвратите по-сложни последици от менопаузата, по-специално:
- влошаване на кожата, косата, ноктите;
- дискомфорт във влагалището, което се изразява в сухота, сърбеж, болка по време на полов акт;
- проблеми с уринирането (често уриниране, неволно уриниране, цистит);
- заболявания на сърцето и кръвоносните съдове (инфаркт, инсулт, повишено артериално намаляване на сексуалното желание);
- налягане, атеросклероза);
- костно-ставни заболявания.
Какви са методите за решаване на проблеми?
За да изживеете менопаузата красиво, без да сте заложник на нейните симптоми, ще ви помогнат следните опции:
- Съвременна козметология.
- Здравословен начин на живот. Тук е много важно да се откажете от лошите навици, да се храните балансирано и здравословно, както и да бъдете физически активни, но не претоварвайте тялото.
- Лечение с нехормонални лекарства. Всяко лекарство, избрано изключително от лекар, е насочено към преодоляване на конкретен симптом. Такова лечение е доста скъпо и не винаги може да даде очаквания ефект.
- Хормонозаместителна терапия (ХЗТ). Навременното лечение с хормонални лекарства ще помогне да се справите с много неприятни прояви на менопаузата.
ХЗТ: какво е това?
Методът на лечение с лекарства, които съдържат предимно женски полови хормони, се нарича хормонозаместителна терапия. Лечението е насочено към премахване на липсата на естроген и прогестерон, което се дължи на намаляване на производството на полови хормони от жлезите с вътрешна секреция.
Хормонозаместителната терапия за менопауза може да бъде два вида:
- Дълги. Лечение на сериозни промени в тялото, по-специално в работата на сърцето, кръвоносните съдове, централната нервна система, ендокринните жлези. Курсът на лечение е 2-4 години, в някои случаи лечението може да продължи 10 години.
- Краткосрочен. Лечение на симптомите на менопаузата. Курсът на лечение е 1-2 години.
Приемането на хормонални лекарства изисква стриктно спазване на препоръките на лекаря, само в този случай можете да разчитате на успешно лечение. Хормоналните лекарства от ново поколение могат да намалят болката и да възстановят лигавиците, да намалят честотата и интензивността на горещите вълни, да подобрят състоянието на кожата, ноктите и зъбите.
Ползи от хормонозаместителното лечение
- Хормонозаместителните лекарства от ново поколение могат да съдържат женски полови хормони, както и хормони на щитовидната жлеза, хипофизната жлеза. Не съдържат мъжки хормони. Лекарствата от ново поколение имат синтетични хормони, които са възможно най-близки по състав до естествените, което направи възможно намаляването на дозата и проявата на мъжки признаци при жените, по-специално растеж на косата, загрубяване на гласа.
- Те не съдържат наркотични вещества, съответно няма пристрастяване към тялото. Можете да спрете лечението по всяко време, но само след консултация с лекар.
- Лекарствата, съдържащи хормони, които се предписват при менопауза, не водят до наддаване на тегло. Причината може да е намаляване на физическата активност.
- Хормоносъдържащите препарати съдържат хормони, синтезирани в лабораторията, които са напълно идентични по състав с хормоните, които женското тяло произвежда. Това ги прави толкова широко разпространени. Ако сравним тези лекарства с фитохормони, тогава последните са многократно по-слаби и само временно облекчават състоянието.
- Прогестеронът в съвременните хормонални препарати намалява риска от естроген-зависими тумори, а индивидуално подбраните препарати са добра превенция срещу онкологията.
- Удобно е да се използва, тъй като ХЗТ лекарства за менопауза, лекарства от ново поколение се предлагат в различни лекарствени форми. При заболявания на стомашно-чревния тракт могат да се използват този вид хормонални препарати, като гел или пластир.
Показания и противопоказания за хормонална терапия
Хормонозаместителната терапия при менопауза е симптоматичен и превантивен метод. Лечението с хормонални лекарства е насочено към преодоляване на вече съществуващите симптоми на менопаузата. Ако говорим за профилактика, тогава тя се извършва, за да се намали рискът от усложнения на менопаузата, които могат да възникнат поради хормонални промени в късен етап, по-специално остеопороза, артериална хипертония.
ХЗТ се предписва за менопауза в такива случаи:
- ранна менопауза;
- патология на сърцето и кръвоносните съдове;
- висок риск от развитие на остеопороза;
- висок риск от развитие на диабет.
Има противопоказания за ХЗТ при наличие на такива патологии:
- чернодробно заболяване;
- тромбоза;
- тумори, зависими от естроген;
- патологии на сърцето и кръвоносните съдове (усложнени);
- захарен диабет (усложнен);
- рак на гениталните органи, млечните жлези, ендометриума на вътрешните органи;
- кървене от матката с несигурен характер;
- бременност (възможно е в ранните етапи на менопаузата).
Може ли да има странични ефекти от лечението?
ХЗТ има селективен ефект и лекарствата се предписват в ниски дози, така че рискът от странични ефекти е сведен до минимум. Нежеланите реакции на тялото могат да се появят в редки случаи и тяхната интензивност е лека.
Така че, по-често от други реакции, една жена може да получи препълване на гърдите. Това явление ще премине от само себе си след няколко месеца, когато тялото се адаптира към въвеждането на женски полови хормони.
Много рядко може да има симптоми като гадене и главоболие.
Забранено е сами да отменяте лекарства, както и да променяте дозировката. Само лекарят, който го е предписал, може да коригира ХЗТ.
Трябва ли да се подготвя за хормонална заместителна терапия?
Силно не се препоръчва самостоятелното прилагане на хормонални лекарства. ХЗТ може да се предписва само от лекар, а изборът на лекарства се извършва от лекаря индивидуално и само след диагнозата.
Изследването се състои от лабораторни и инструментални методи, което ви позволява да получите най-пълната картина на състоянието на женското тяло.
Диагностични мерки преди назначаването на ХЗТ:
- Ехография на щитовидна жлеза и коремна кухина;
- преглед и диагностика на млечните жлези;
- вземане на цитонамазка от шийката на матката;
- кръвен тест за хормони;
- измерване на кръвното налягане.
Могат да бъдат предписани други диагностични методи, както и консултации с лекари, ако жената има хронични заболявания. В този случай е необходимо да се сведе до минимум влиянието на тези заболявания върху тялото, само тогава лекарят ще може да избере хормонални лекарства, които ще помогнат за намаляване на проявите на менопаузата.
Задължително медицинско наблюдение
Когато приемате лекарства, съдържащи хормони, е необходимо да се наблюдавате от гинеколог, така че лекарят да има възможност да наблюдава хода на лечението и, ако е необходимо, да го коригира, за да постигне най-добър ефект.
За първи път трябва да посетите гинеколог 3 месеца след началото на лечението. Повторно посещение за контролен преглед след 6 месеца. Освен това гинекологът трябва да се посещава редовно на всеки шест месеца.
Веднъж годишно ще трябва да правите и гинекологичен ултразвук, мамография, както и цитологичен анализ на цитонамазка от шийката на матката.
Форми на ХЗТ с менопауза
Лекарствата, които са част от ХЗТ, могат да бъдат произведени в следните лекарствени форми:
- за перорално приложение (дражета, таблетки, хапчета);
- за локално приложение (гелове, супозитории, кремове, пластири);
- трансдермална форма (инжекции, подкожни импланти).
Всяко лекарство за ХЗТ има както предимства, така и недостатъци и може да бъде предписано само от лекар във всеки отделен случай поотделно.
Най-удобната форма на хормонални лекарства са таблетките, те се абсорбират бързо и имат ниска цена, но са противопоказани при проблеми със стомашно-чревния тракт. В този случай се предписват локални или трансдермални форми на хормони, които не засягат стомашно-чревния тракт, те могат да се използват с много лекарства, т.к. не взаимодействайте с тях.
Популярни лекарства, съдържащи хормони, за менопауза
Сред най-ефективните лекарства за хормонозаместителна терапия за менопауза може да се разграничи следният списък:
- Femoston таблетки;
- Цикло-Прогинов таблетки;
- таблетки и супозитории Овестин;
- Естроферм таблетки;
- таблетки Angeliq;
- Трисеквенс таблетки;
- мазилка Климара;
- пластир Dermestiril;
- драже Климонорм;
- Дивигел гел.
Тези хормонални препарати са средства от ново поколение, тъй като хормоните са там в минимални дози. Имат отлични лечебни свойства, не предизвикват промени във функциите на вътрешните органи.
Когато предписва всяко лекарство, лекарят изчислява дозировката, както и режима, който трябва да се спазва.
Независимата промяна в дозата, предписана от лекаря, може допълнително да повлияе на хормоналното ниво, а увеличаването на дозата застрашава онкологията, особено в случаите, когато има наследствено предразположение или има доброкачествени тумори.
Може да се заключи, че хормонозаместителната терапия може да осигури значителна подкрепа на женското тяло в такава трудна за нея менопауза, особено с изразени симптоми. Адекватно подбраните лекарства могат да намалят неприятните прояви на менопаузата, както и да сведат до минимум вероятността от усложнения. Всяко лекарство и неговата дозировка трябва да се предписват само от лекар въз основа на прегледа. Само в този случай можете да разчитате на положителния ефект от терапията.
Той непрекъснато се разширява, както и обхватът на показанията за тяхното приложение. Днес съвременната медицина разполага с доста широк избор от добри лекарства за ХЗТ, опит в употребата на лекарства за ХЗТ, което показва значително преобладаване на ползите над риска от ХЗТ, добри диагностични възможности, което позволява да се наблюдават както положителни, така и отрицателни ефекти от лечението.
Въпреки че има всички доказателства за положителен ефект от приема на ХЗТ върху здравето, като цяло рисковете и ползите от тази терапия, според много автори, могат да се считат за сравними. В много случаи ползите от дългосрочната ХЗТ ще надвишават рисковете; в други потенциалните рискове ще надвишават ползите. Следователно употребата на ХЗТ трябва да отговаря на нуждите и изискванията на конкретен пациент, да бъде индивидуална и постоянна. При избора на доза е необходимо да се вземат предвид както възрастта и теглото на пациентите, така и характеристиките на анамнезата, както и относителният риск и противопоказанията за употреба, което ще осигури най-добър резултат от лечението.
Цялостният и диференциран подход към назначаването на ХЗТ, както и познаването на характеристиките и свойствата на компонентите, които съставляват повечето лекарства, ще избегнат възможните нежелани последствия и странични ефекти и ще доведат до успешното постигане на поставените цели.
Трябва да се помни, че употребата на ХЗТ не е удължаване на живота, а подобряване на неговото качество, което може да намалее под въздействието на неблагоприятните ефекти от дефицита на естроген. А навременното решаване на проблемите на менопаузата е реален път към добро здраве и благополучие, поддържане на работоспособността и подобряване на качеството на живот на все по-голям брой жени, навлизащи в този "есенен" период.
Различни класове естрогени се използват за осигуряване на хормонозаместителна терапия, която облекчава проблемите с менопаузата и трудностите на преходния период при повечето жени.
- Първата група включва естествени естрогени - естрадиол, естрон и естриол.
- Втората група включва конюгирани естрогени, главно сулфати - естрон, еквилин и 17-бета-дихидроеквилин, които се получават от урината на бременни кобили.
Както знаете, най-активният естроген е етинил естрадиол, използван в препаратите за орална контрацепция. Дозите му, които са необходими за облекчаване на симптомите на менопаузата, са 5-10 mcg / ден, перорално. Въпреки това, поради тесния диапазон от терапевтични дози, високата вероятност от странични ефекти и не толкова благоприятен ефект върху метаболитните процеси като естествените естрогени, не е препоръчително да се използва този хормон за целите на ХЗТ.
В момента следните видове естрогени са най-широко използвани в ХЗТ:
- ПРОДУКТИ ЗА ПЕРОРАЛЕН ПРИЕМ
- Естери на естрадиол [покажи]
.
Естрадиолови естери са
- Естрадиол валерат
- Естрадиол бензоат.
- Естриол сукцинат.
- Естрадиол хемихидрат.
Естрадиол валерат е естер на кристалната форма на 17-бета-естрадиол, който при перорално приложение се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт (GIT). За перорално приложение не може да се използва кристалната форма на 17-бета-естрадиол, тъй като в този случай той практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Естрадиол валерат се метаболизира бързо до 17-бета-естрадиол, така че може да се счита за естествен прекурсор на естроген. Естрадиолът не е метаболит или краен продукт на метаболизма на естрогена, но е основният циркулиращ естроген при жени в пременопауза. Следователно, естрадиол валерат изглежда идеален естроген за перорална хормонална заместителна терапия, като се има предвид, че целта му е да възстанови хормоналния баланс до нива, които са съществували преди яйчникова недостатъчност.
Независимо от формата на използвания естроген, дозировката му трябва да е достатъчна както за облекчаване на най-изразените менопаузални нарушения, така и за предотвратяване на хронична патология. По-специално, ефективната профилактика на остеопорозата включва приема на 2 mg естрадиол валерат на ден.
Естрадиол валерат има положителен ефект върху липидния метаболизъм, проявяващ се чрез повишаване на нивото на липопротеините с висока плътност и намаляване на нивото на липопротеините с ниска плътност. В допълнение, лекарството няма изразен ефект върху синтеза на протеини в черния дроб.
Сред пероралните лекарства за ХЗТ лекарите (особено в Европа) най-често предписват лекарства, съдържащи естрадиол валерат, пролекарство на ендогенния 17-бета-естрадиол. В доза от 12 mg естрадиол, валератът за перорално приложение като монотерапия или в комбинация с гестагени показва висока ефективност при лечението на менопаузални нарушения (лекарства Klimodien, Klimen, Klimonorm, CycloProginova, Proginova, Divina, Divitren, Indivina).
Но не по-малко популярни са препаратите, съдържащи микронизиран 17-бета-естрадиол (Femoston 2/10, Femoston 1/5).
- конюгирани естрогени [покажи]
.
Съставът на конюгирани еквиестрогени, получени от урината на бременни кобили, включва смес от натриеви сулфати, естрон сулфат (те съставляват около 50%). Повечето от другите компоненти на хормоните или техните метаболити са специфични за конете - това са еквилин сулфат - 25% и алфадихидроеквилин сулфат - 15%. Останалите 15% са неактивни естрогенни сулфати. Equilin има висока активност; отлага се в мастната тъкан и продължава да действа дори след спиране на лекарството.
Естрогените в урината на конете и техните синтезирани аналози имат по-драматичен ефект върху синтеза на рениновия субстрат и хормон-свързващите глобулини в сравнение с естрадиол валерат.
Също толкова важен фактор е биологичният полуживот на лекарството. Естрогените в урината на коня не се метаболизират в черния дроб и други органи, докато естрадиолът се метаболизира бързо с полуживот от 90 минути. Това обяснява много бавното отделяне на еквилин от тялото, което се доказва от персистирането на повишеното му ниво в кръвния серум, отбелязано дори три месеца след прекратяване на терапията.
- Микронизирани форми на естрадиол.
- Естери на естрадиол [покажи]
.
- ПРЕПАРАТИ ЗА ИНТРАМУСКУЛНО ВЪВЕДЕНИЕ [покажи]
За парентерално приложение има препарати на естрадиол за подкожно приложение (класическата форма - депо - лекарството Ginodian Depot, което се прилага веднъж месечно).
- Естрадиол валерат.
- ПРЕПАРАТИ ЗА ИНТРАВАГИНАЛНО ВЪВЕДЕНИЕ
- ПРЕПАРАТИ ЗА ТРАНСДЕРМАЛНО ВЪВЕДЕНИЕ [покажи]
Най-физиологичният начин за създаване на желаната концентрация на естрогени в кръвта на жените трябва да се признае като трансдермалния начин на приложение на естрадиол, за който са разработени кожни пластири и гел препарати. Пластирът Klimara се прилага веднъж седмично и осигурява постоянно ниво на естрадиол в кръвта. Дивигел и Естрогел гел се използва веднъж дневно.
Фармакокинетиката на естрадиол по време на трансдермалното му приложение се различава от тази, която се получава след перорално приложение. Тази разлика се състои главно в изключването на екстензивен първоначален метаболизъм на естрадиола в черния дроб и значително по-слаб ефект върху черния дроб.
При трансдермално приложение естрадиолът се превръща по-малко в естрон, който след перорално приложение на естрадиолови препарати надвишава нивото на последния в кръвната плазма. В допълнение, след перорално приложение на естрогени, те претърпяват до голяма степен чернодробна рециркулация. В резултат на това, когато се използва пластир или гел, съотношението естрон / естрадиол в кръвта е близко до нормалното и ефектът от първичното преминаване на естрадиол през черния дроб изчезва, но благоприятният ефект на хормона върху вазомоторните симптоми и защитата костна тъкан от остеопороза остават.
Трансдермалният естрадиол, в сравнение с пероралния, има около 2 пъти по-малък ефект върху липидния метаболизъм в черния дроб; не повишава нивото на сексстероид-свързващия глобулин в серума и холестерола в жлъчката.
Гел за външна употреба
1 g гел съдържа:
естрадиол 1,0 mg,
ексципиенти q.s. до 1,0грДИВИГЕЛе 0,1% гел на алкохолна основа, чиято активна съставка е естрадиол хемихидрат. Divigel е опакован в сашета от алуминиево фолио, съдържащи 0,5 mg или 1,0 mg естрадиол, което съответства на 0,5 g или 1,0 g гел. Опаковката съдържа 28 сашета.
Фармакотерапевтична група
Заместваща хормонална терапия.
Фармакодинамика
Фармакодинамиката и клиничната ефикасност на Divigel са подобни на пероралните естрогени.
Фармакокинетика
Когато гелът се прилага върху кожата, естрадиолът прониква директно в кръвоносната система, което избягва първия етап на чернодробен метаболизъм. Поради тази причина, колебанията в плазмената концентрация на естроген при използване на Divigel са много по-слабо изразени, отколкото при използване на перорални естрогени.
Трансдермалното приложение на естрадиол в доза от 1,5 mg (1,5 g Divigel) създава плазмена концентрация от приблизително 340 pmol / l, което съответства на нивото на ранния фоликулен стадий при жени в пременопауза. По време на лечението с Divigel съотношението естрадиол/естрон остава 0,7; докато при орален естроген обикновено пада до по-малко от 0,2. Метаболизмът и екскрецията на трансдермалния естрадиол се осъществява по същия начин като естествените естрогени.
Показания за употреба
Divigel се предписва за лечение на менопаузален синдром, свързан с естествена или изкуствена менопауза, която се е развила в резултат на хирургична интервенция, както и за профилактика на остеопороза. Divigel трябва да се използва стриктно според предписанието на лекаря.
Противопоказания
Бременност и кърмене. Тежки тромбоемболични заболявания или остър тромбофлебит. Маточно кървене с неизвестна етиология. C-строген-зависим рак (на гърдата, яйчниците или матката). Тежко чернодробно заболяване, синдром на Dubin-Johnson, синдром на Rotor. Свръхчувствителност към съставните компоненти на лекарството.
Дозировка и приложение
Divigel е предназначен за продължително или циклично лечение. Дозите се избират от лекаря, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациентите (от 0,5 до 1,5 g на ден, което съответства на 0,5-1,5 mg естрадиол на ден, в бъдеще дозата може да се коригира). Обикновено лечението започва с назначаването на 1 mg естрадиол (1,0 g гел) на ден. Пациенти с "интактна" матка по време на лечение с Divigel се препоръчва да предписват прогестоген, например медроксипрогестерон ацетат, норетистерон, норетистерон ацетат или дидрогестрон за 10-12 дни във всеки цикъл. При пациенти в постменопаузалния период продължителността на цикъла може да се увеличи до 3 месеца. Дозата Divigel се прилага веднъж дневно върху кожата на долната част на предната коремна стена или последователно върху дясното или лявото седалище. Площта на нанасяне е равна на 1-2 длани. Divigel не трябва да се прилага върху млечните жлези, лицето, гениталната област, както и върху раздразнена кожа. След нанасяне на лекарството изчакайте няколко минути, докато гелът изсъхне. Трябва да се избягва случаен контакт на Divigel с очите. Измийте ръцете си веднага след нанасяне на гела. Ако пациентът е забравил да приложи гела, това трябва да стане възможно най-скоро, но не по-късно от 12 часа от момента на прилагане на лекарството по график. Ако са изминали повече от 12 часа, прилагането на Divigel трябва да се отложи за следващия път. При нередовна употреба на лекарството може да възникне подобно на менструално маточно кървене на "пробив". Преди да започнете лечение с Divigel, трябва да се подложите на задълбочен медицински преглед и да посетите гинеколог поне веднъж годишно по време на лечението. Под специално наблюдение трябва да бъдат пациенти, страдащи от ендометриоза, хиперплазия на ендометриума, заболявания на сърдечно-съдовата система, както и мозъчно-съдови нарушения, артериална хипертония, анамнеза за тромбоемболизъм, нарушения на липидния метаболизъм, бъбречна недостатъчност, рак на гърдата в историята или фамилна обремененост. По време на лечение с естрогени, както и по време на бременност, някои заболявания могат да се влошат. Те включват: мигрена и силно главоболие, доброкачествени тумори на гърдата, чернодробна дисфункция, холестаза, холелитиаза, порфирия, миома на матката, захарен диабет, епилепсия, бронхиална астма, отосклероза, множествена склероза. Такива пациенти трябва да бъдат под наблюдението на лекар, ако се лекуват с Divigel.
лекарствено взаимодействие
Няма данни за възможно кръстосано взаимодействие на Divigel с други лекарства.
Страничен ефект
Страничните ефекти обикновено са леки и много рядко водят до прекъсване на лечението. Ако въпреки това се забелязват, тогава обикновено само през първите месеци на лечението. Понякога се наблюдава: подуване на млечните жлези, главоболие, подуване, нарушение на редовността на менструацията.
Предозиране
По правило естрогените се понасят добре дори при много високи дози. Възможни признаци на предозиране са симптомите, посочени в раздела "Странични ефекти". Лечението им е симптоматично.
Срок на годност 3 години. Лекарството не трябва да се използва по-късно от датата, посочена на опаковката. Да се съхранява при стайна температура на недостъпно за деца място. Лекарството е регистрирано в Руската федерация.
Литература 1. Хирвонен и др. Трансдермален естрадиолов гел при лечение на климактериум: сравнение с перорална терапия. Br J of Ob and Gyn 1997, том 104; Доп. 16:19-25. 2. Karjalainen et al. Метаболитни промени, предизвикани от перорален естроген и терапия с трансдерматичен филктрадиол гел. Br J of Ob and Gyn 1997, том 104; Доп. 16:38-43. 3. Хирвонен и др. Ефекти от трансдермалната естрогенна терапия при жени в постменопауза: сравнително изследване на естрадиолов гел и пластир, доставящ естрадиол. Br J of Ob and Gyn 1997, том 104; Доп. 16:26-31. 4. Маркетингово проучване 1995, Данни за плочки, Orion Pharma. 5. Ярвинен и др. Фармакокинетика в стационарно състояние на естрадиол гел при жени в постменопауза: ефекти от областта на приложение и измиване. Br J of Ob and Gyn 1997, том 104; Доп. 16:14-18.
- Естрадиол.
Съществуващите данни за фармакологичните свойства на различни естрогени показват предпочитанието за използване на лекарства, съдържащи естрадиол, за целите на ХЗТ.
За 2/3 от всички жени оптималните дози естрогени са 2 mg естрадиол (перорално) и 50 mcg естрадиол (трансдермално). Въпреки това, във всеки случай, по време на ХЗТ, жените трябва да бъдат прегледани в клиниката, за да коригират тези дози. При жени след 65-годишна възраст се наблюдава намаляване на бъбречния и особено чернодробния клирънс на хормоните, което налага специално внимание при предписване на естрогени във високи дози.
Има доказателства, че по-ниски дози естрадиол (25 mcg/ден) могат да бъдат достатъчни за предотвратяване на остеопороза.
Понастоящем има данни, показващи наличието на изразени разлики в ефекта на конюгираните и естествените естрогени върху сърдечно-съдовата система и системата за хемостаза. В работата на C.E. Бондуки и др. (1998) сравняват конюгирани естрогени (перорално 0,625 mg/ден, непрекъснато) и 17-бета-естрадиол (трансдермално 50 µg/ден) при жени в менопауза. Всички жени са приемали медроксипрогестерон ацетат (перорално 5 mg/ден) в продължение на 14 дни всеки месец. Установено е, че конюгираните естрогени, за разлика от естрадиола, причиняват статистически значимо понижение на плазмения антитромбин III след 3, 6, 9 и 12 месеца след началото на терапията. В същото време и двата вида естроген не повлияват протромбиновото време, фактор V, фибриногена, броя на тромбоцитите и времето за лизис на еуглобулина. В продължение на 12 месеца не са настъпили тромбоемболични усложнения сред участниците в проучването. Според тези резултати, конюгираните естрогени намаляват нивото на антитромбин III, докато ХЗТ с 17-бета-естрадиол не повлиява този показател. Нивото на антитромбин III е от ключово значение за развитието на миокарден инфаркт и тромбоемболизъм.
Дефицитът на антитромбин III може да бъде вроден или придобит. Липсата на способността на конюгираните естрогени да имат защитен ефект при жени с миокарден инфаркт може да се дължи именно на ефекта им върху съдържанието на антитромбин III в кръвта. Следователно естествените естрогени се предпочитат пред оралните конюгирани естрогени, когато се предписва ХЗТ на пациенти с рискови фактори за тромбоза.
В тази връзка трябва да се отбележи, че историческото увеличение на употребата на конюгирани естрогени в Съединените щати до последните години не може да се счита за най-доброто и препоръчително във всички случаи. Тези очевидни факти не биха могли да бъдат обсъждани, ако в литературата няма изявления в полза на употребата на конюгирани естрогени, основани само на широкото им използване в САЩ и наличието на достатъчно голям брой изследвания на техните свойства. Освен това не можем да се съгласим с твърденията за най-добрите свойства сред гестагените, които са част от различни комбинации от ХЗТ, медроксипрогестерон ацетат по отношение на техния ефект върху липидния метаболизъм. Съществуващите данни показват, че сред гестагените на пазара, наред с прогестерона, има и двете негови производни - 20-алфа- и 20-бета-дихидростерон, 17-алфа-хидроксипрогестерон и 19-нортестостеронови производни, употребата на които ви позволява да за да получите желания ефект..
Хидроксипрогестеронови производни (C21-гестагени) са хлормадинон ацетат, ципротерон ацетат, медроксипрогестерон ацетат, дидрогестерон и др., а 19-нортестостеронови производни са норетистерон ацетат, норгестрел, левоноргестрел, норгестимат, диеногест и др.
Изборът на лекарство от групата на комбинираните естроген-прогестинови лекарства се дължи на периода на свързани с възрастта хормонални промени при жената.
Специално разработен за повишаване на ефективността на хормонозаместителната терапия и профилактичната употреба, като се вземат предвид изискванията за максимална безопасност на лекарствата. Това лекарство, характеризиращо се с оптимално съотношение на хормоните, не само има положителен ефект върху липидния профил, но също така допринася за бързото намаляване на симптомите на менопаузата. Има не само превантивен, но и терапевтичен ефект при остеопороза.
Klimonorm е високоефективен при атрофични заболявания на пикочно-половата система и кожни атрофични заболявания, както и за лечение на психосоматични разстройства: раздразнителност, депресия, нарушения на съня, забравяне. Klimonorm се понася добре: повече от 93% от всички жени, приемащи Klimonorm, отбелязват само положителни промени в тяхното благосъстояние (Czekanowski R. et al., 1995).
Klimonorm е комбинация от естрадиол валерат (2 mg) и левоноргестрел (0,15 mg), осигурявайки следните предимства на това лекарство:
- бързо и ефективно намаляване на тежестта на симптомите на менопаузата;
- профилактика и лечение на постменопаузална остеопороза;
- поддържане на положителния ефект на естрогена върху атерогенния индекс;
- антиатрофогенните свойства на левоноргестрел имат положителен ефект върху промените в лигавиците на пикочно-половата система и слабостта на сфинктерите;
- по време на приема на Klimonorm цикълът е добре контролиран и не са отбелязани явления на ендометриална хиперплазия.
Klimonorm трябва да се счита за лекарство на избор за ХЗТ по време на пре- и перименопауза при повечето жени с остеопороза, психосоматични разстройства, атрофични промени в лигавиците на пикочно-половата система, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, с висок риск от развитие на рак на дебелото черво, болест на Алцхаймер .
Дозата левоноргестрел, включена в Klimonorm, осигурява добър контрол на цикъла, достатъчна защита на ендометриума от хиперпластичния ефект на естрогена и същевременно запазване на благоприятния ефект на естрогена върху липидния метаболизъм, сърдечно-съдовата система, профилактика и лечение на остеопороза.
Доказано е, че употребата на Klimonorm при жени на възраст от 40 до 74 години в продължение на 12 месеца води до увеличаване на плътността на гъбестата и кортикалната костна тъкан съответно със 7 и 12% (Hempel, Wisser, 1994). Минералната плътност на лумбалните прешлени при жени на възраст от 43 до 63 години с употребата на Klimonorm за 12 и 24 месеца се увеличава съответно от 1,0 до 2,0 и 3,8 g/cm2. Лечението с Klimonorm в продължение на 1 година при жени в пременопауза с отстранени яйчници е придружено от възстановяване на нормалното ниво на костната минерална плътност и маркерите на костния метаболизъм. В този параметър Klimonorm превъзхожда Femoston. Допълнителната андрогенна активност на левоноргестрел, очевидно, също е много важна за формирането на състояние на психически комфорт. Ако Klimonorm елиминира или намалява симптомите на депресия, тогава Femoston при 510% от пациентите увеличава симптомите на депресивно настроение, което изисква прекъсване на лечението.
Важно предимство на левоноргестрела като прогестоген е неговата почти 100% бионаличност, което осигурява стабилност на неговите ефекти, чиято тежест практически не зависи от естеството на диетата на жената, наличието на стомашно-чревни заболявания и активността на черния дроб. система, която метаболизира ксенобиотиците по време на тяхното първично преминаване. Обърнете внимание, че бионаличността на дидрогестерона е само 28% и поради това неговите ефекти са обект на подчертани различия, както между отделните индивиди, така и между отделните индивиди.
Освен това трябва да се отбележи, че цикличният (със седемдневна почивка) прием на Klimonorm осигурява отличен контрол на цикъла и ниска честота на междуменструално кървене. Femoston, използван в непрекъснат режим, в това отношение контролира цикъла по-малко, което може да се дължи на по-ниската прогестогенна активност на дидрогестерон в сравнение с левоноргестрел. Ако при приемане на Klimonorm редовността на менструалното кървене се наблюдава при 92% от всички цикли и броят на случаите на междуменструално кървене е 0,6%, тогава при използване на Femoston тези стойности са съответно 85 и 4,39,8%. В същото време естеството и редовността на менструалното кървене отразяват състоянието на ендометриума и риска от развитие на неговата хиперплазия. Следователно, използването на Klimonorm от гледна точка на предотвратяване на възможни хиперпластични промени в ендометриума е за предпочитане пред Femoston.
Трябва да се отбележи, че Klimonorm има изразена активност по отношение на лечението на менопаузален синдром. При анализиране на действието му при 116 жени е установено намаляване на индекса на Kupperm от 28,38 до 5,47 за 6 месеца (след 3 месеца той намалява до 11,6) без ефект върху кръвното налягане и телесното тегло (Czekanowski R. et al., 1995 ).
В същото време трябва да се отбележи, че Klimonorm се сравнява благоприятно с препарати, съдържащи други производни на 19-нортестостерон (норетистерон) с по-изразени андрогенни свойства като прогестоген. Норетистерон ацетат (1 mg) противодейства на положителния ефект на естрогените върху нивата на HDL-холестерола и в допълнение може да повиши нивата на липопротеините с ниска плътност, като по този начин повишава риска от сърдечно-съдови заболявания.
За жени, които се нуждаят от допълнителна защита срещу хиперпластични процеси в ендометриума, е по-добре да се предпише Cyclo-Proginova, при която активността на прогестогенния компонент (норгестрел) е 2 пъти по-висока в сравнение с Klimonorm.
Комбинирано естрогенно-гестагенно лекарство. Действието се дължи на компонентите естроген и прогестоген, които съставляват лекарството. Естрогенният компонент - естрадиолът е вещество с естествен произход и след като влезе в тялото, бързо се превръща в естрадиол, който е идентичен на хормона, произвеждан от яйчниците, и има свои собствени ефекти: активира пролиферацията на епитела на репродуктивните органи. система, включително регенерацията и растежа на ендометриума в първата фаза на менструалния цикъл, подготовката на ендометриума за действие прогестерон, повишено либидо в средата на цикъла, влияе върху метаболизма на мазнини, протеини, въглехидрати и електролити, стимулира производството на глобулини от черния дроб, които свързват полови хормони, ренин, TG и фактори на кръвосъсирването. Поради участието си в осъществяването на положителна и отрицателна обратна връзка в системата хипоталамус-хипофиза-яйчници, естрадиолът също може да предизвика умерено изразени централни ефекти. Играе важна роля в развитието на костната тъкан и формирането на костната структура.
Вторият компонент на лекарството Cyclo-Proginova е активен синтетичен прогестоген - норгестрел, който превъзхожда по сила естествения хормон на жълтото тяло прогестерон. Насърчава прехода на маточната лигавица от стадия на пролиферация към секреторната фаза. Намалява възбудимостта и контрактилитета на мускулите на матката и фалопиевите тръби, стимулира развитието на крайните елементи на млечните жлези. Той блокира секрецията на хипоталамични фактори за освобождаване на LH и FSH, инхибира образуването на гонадотропни хормони, инхибира овулацията и има леки андрогенни свойства.
Климен е комбиниран препарат, съдържащ естествения естроген естрадиол (под формата на валерат) и синтетичния прогестоген с антиандрогенно действие ципротерон (под формата на ацетат). Естрадиолът, който е част от Klimen, компенсира дефицита на естроген, който възниква по време на естествената менопауза и след хирургично отстраняване на яйчниците (хирургична менопауза), елиминира менопаузалните нарушения, подобрява липидния профил на кръвта и осигурява профилактика на остеопороза. Ципротеронът е синтетичен прогестоген, който предпазва ендометриума от хиперплазия, предотвратявайки развитието на рак на маточната лигавица.
В допълнение, ципротеронът е силен антиандроген, блокира тестостероновите рецептори и предотвратява ефекта на мъжките полови хормони върху целевите органи. Ципротеронът засилва благоприятния ефект на естрадиола върху липидния профил на кръвта. Благодарение на антиандрогенния ефект, Klimen елиминира или намалява такива прояви на хиперандрогенизъм при жените като прекомерно окосмяване по лицето ("дамски мустаци"), акне (черни точки), косопад на главата.
Климен предотвратява образуването на мъжки тип затлъстяване при жените (натрупване на мазнини в областта на талията и корема) и развитието на метаболитни нарушения. При приемане на Klimen по време на 7-дневна почивка се наблюдава редовна реакция, подобна на менструалния цикъл, поради което лекарството се препоръчва на жени в пременопауза.
Това е комбиниран, модерен хормонален препарат с ниска доза, чиито терапевтични ефекти се дължат на включените в състава естрадиол и дидрогестерон.
В момента се произвеждат три разновидности на Femoston - Femoston 1/10, Femoston 2/10 и Femoston 1/5 (Konti). И трите разновидности се произвеждат в една лекарствена форма - таблетки за перорално приложение (28 таблетки в опаковка) и се различават един от друг само в дозировката на активните съставки. Цифрите в името на лекарството показват съдържанието на хормона в mg: първото е съдържанието на естрадиол, второто е дидрогестерон.
Всички разновидности на Femoston имат еднакъв терапевтичен ефект, а различните дози на активните хормони ви позволяват да изберете оптималното лекарство за всяка жена, което е най-подходящо за нея.
Показания за употреба и за трите разновидности на Femoston (1/10, 2/10 и 1/5) са еднакви:
- Хормонална заместителна терапия на естествена или изкуствена (хирургична) менопауза при жени, проявяваща се с горещи вълни, изпотяване, сърцебиене, нарушения на съня, възбудимост, нервност, вагинална сухота и други симптоми на естрогенен дефицит. Femoston 1/10 и 2/10 могат да се използват шест месеца след последната менструация, а Femoston 1/5 - само година по-късно;
- Предотвратяване на остеопороза и повишена крехкост на костите при жени по време на менопаузата с непоносимост към други лекарства, предназначени да поддържат нормалната минерализация на костите, предотвратяване на калциев дефицит и лечение на тази патология.
Femoston не е показан за лечение на безплодие, но на практика някои гинеколози го предписват на жени, които имат проблеми със зачеването, за да увеличат растежа на ендометриума, което значително увеличава вероятността от имплантиране на оплодена яйцеклетка и бременност. В такива ситуации лекарите използват фармакологичните свойства на лекарството, за да постигнат определен ефект при състояния, които не са индикация за употреба. Подобна практика на предписване извън етикета съществува по целия свят и се нарича рецепти извън етикета.
Femoston компенсира дефицита на полови хормони в тялото на жената, като по този начин елиминира различни разстройства (вегетативни, психо-емоционални) и сексуални разстройства, а също така предотвратява развитието на остеопороза.
Естрадиолът, който е част от Femoston, е идентичен с естествения, който обикновено се произвежда от яйчниците на жената. Ето защо той попълва дефицита на естроген в организма и осигурява гладкост, еластичност и бавно стареене на кожата, забавя косопада, премахва сухите лигавици и дискомфорта по време на полов акт, а също така предпазва от атеросклероза и остеопороза. В допълнение, естрадиолът елиминира такива прояви на менопаузалния синдром като горещи вълни, изпотяване, нарушения на съня, възбудимост, замайване, главоболие, атрофия на кожата и лигавиците и др.
Дидрогестеронът е прогестеронов хормон, който намалява риска от ендометриална хиперплазия или рак. Този хормон прогестерон няма други ефекти и е въведен във Femoston специално за изравняване на риска от хиперплазия и рак на ендометриума, който се увеличава поради употребата на естрадиол.
В периода след менопаузата трябва да се използват лекарства, предназначени за продължителна употреба. От тях Climodien има допълнителни предимства, свързани с добра поносимост, тъй като диеногестът, който е част от него, има умерена антиандрогенна активност и оптимална фармакокинетика.
Съдържа 2 mg естрадиол валерат и 2 mg диеногест на таблетка. Първият компонент е добре познат и описан, вторият е нов и трябва да бъде описан по-подробно. Диеногест комбинира в една молекула с почти 100% бионаличност свойствата на съвременните 19-норпрогестагени и производни на прогестерона. Диеногест - 17-алфа-цианометил-17-бета-хидрокси-естра-4.9(10) диен-3-он (C 20 H 25 NO 2) - се различава от другите производни на норетистерон по това, че съдържа 17-цианометилова група (- СН2СМ) вместо 17 (алфа)-етиниловата група. В резултат на това размерът на молекулата, нейните хидрофобни свойства и полярност се промениха, което от своя страна повлия на абсорбцията, разпределението и метаболизма на съединението и даде на диеногеста, като хибриден гестаген, уникален спектър от ефекти.
Прогестогенната активност на диеногеста е особено висока поради наличието на двойна връзка в позиция 9. Тъй като диеногестът няма афинитет към плазмените глобулини, приблизително 90% от общото му количество се свързва с албумин и той е в свободно състояние в относително високи концентрации.
Диеногестът се метаболизира по няколко пътя - главно чрез хидроксилиране, но също така и чрез хидрогениране, конюгация и ароматизация до напълно неактивни метаболити. За разлика от други производни на нортестостерон, които съдържат етинилова група, диеногестът не инхибира активността на ензимите, съдържащи цитохром Р450. Поради това диеногестът не влияе върху метаболитната активност на черния дроб, което е неговото несъмнено предимство.
Полуживотът на диеногест в крайната фаза е доста кратък в сравнение с други прогестогени, подобен на този на норетистерон ацетат и варира между 6,5 и 12,0 часа. Това го прави удобно да се използва ежедневно в един прием. Въпреки това, за разлика от други прогестогени, натрупването на диеногест при ежедневно перорално приложение е незначително. В сравнение с други перорални прогестогени, диеногестът има високо съотношение бъбречна екскреция/фекалии (6,7:1). Около 87% от приетата доза диеногест се елиминира след 5 дни (най-вече с урината през първите 24 часа).
В резултат на факта, че основно метаболитите се откриват в урината и непроменен диеногест се открива в малки количества, достатъчно голямо количество непроменено вещество остава в кръвната плазма до елиминиране.
Липсата на андрогенни свойства на диеногест го прави предпочитано лекарство за употреба в комбинация с естрогени при продължителна хормонозаместителна терапия.
В проучвания върху молекулярни модели е показано, че за разлика от други 19-норпрогестини, диеногестът не само няма андрогенна активност, но става първият 19-норпрогестоген, който има определена антиандрогенна активност. За разлика от повечето производни на нортестостерон (напр. левоноргестрел и норетинодрон), диеногест не се конкурира с тестостерона за свързване с глобулина, свързващ половите стероиди и следователно не увеличава свободните фракции на ендогенния тестостерон.
Тъй като естрогенният компонент на хормонозаместителната терапия стимулира синтеза на този глобулин в черния дроб, прогестоген с частично андрогенна активност може да противодейства на този ефект. За разлика от повечето производни на нортестостерон, които намаляват плазмения глобулин, диеногестът не повлиява индуцираното от естроген повишаване на нивото му. Следователно употребата на Climodien води до намаляване на нивото на свободния тестостерон в серума.
Доказано е, че диеногестът също може да промени биосинтезата на ендогенни стероиди. Проучванията in vitro показват, че той намалява синтеза на овариални стероиди чрез инхибиране на активността на 3-бета-хидроксистероид дехидрогеназата. Освен това, подобно на прогестерона, диеногестът локално намалява превръщането на тестостерона в неговата по-активна форма, дихидротестостерон, чрез инхибиране на 5-алфа редуктазата чрез конкурентен механизъм в кожата.
Диеногест се понася добре и има ниска честота на странични ефекти. За разлика от естроген-зависимото повишаване на нивата на ренин по време на контролния цикъл, не се наблюдава увеличение на ренина при диеногест.
Освен това диеногестът причинява по-слаба агрегация на тромбоцитите от медроксипрогестерон ацетата и също така има антипролиферативен ефект върху клетките на рака на гърдата.
По този начин, диеногест е силен орален прогестоген, който е идеален за комбинирана употреба с естрадиол валерат в хормонозаместителната терапия с Climodien. Неговата химична структура определя комбинацията от положителните свойства на 19-норпрогестините с тези на С21-прогестагените (Таблица 2).
Таблица 2. Фармакокинетични и фармакодинамични свойства на диеногест
Свойства и характеристики | 19-Nor-гестагени | C21-Pro-gesta- гени |
Диено-жест |
Висока бионаличност при перорален прием | + | + | |
Кратък плазмен полуживот | + | + | |
Силен прогестагенен ефект върху ендометриума | + | + | |
Липса на токсични и генотоксични ефекти | + | + | |
Ниска антигонадотропна активност | + | + | |
Антиандрогенна активност | + | + | |
Антипролиферативни ефекти | + | + | |
Сравнително слабо проникване през кожата | + | + | |
С изключение на прогестероновите рецептори, не се свързва с други стероидни рецептори | + | ||
Не се свързва със специфични стероид-свързващи транспортни протеини | + | ||
Няма неблагоприятни ефекти върху черния дроб | + | ||
Значителна част от стероида в свободно състояние в плазмата | + | ||
В комбинация с естрадиол валерат, слабо натрупване при дневен прием | + |
Климодиен ефективно облекчава проявите и симптомите на менопаузата, свързани с намаляването на хормоналните нива след менопаузата. Индексът на Kupperm при приемане на Climodien намалява от 17,9 на 3,8 за 48 седмици, подобрява вербалната и зрителната памет, премахва безсънието и нарушенията на дишането по време на сън. В сравнение с монотерапията с естрадиол валерат, комбинацията от естрадиол валерат с диеногест има по-изразен положителен ефект върху атрофичните промени в пикочно-половия тракт, проявяващи се с вагинална сухота, дизурия, чести позиви за уриниране и др.
Приемът на Climodien беше придружен от благоприятни промени в липидния метаболизъм, които, първо, са полезни за предотвратяване на атеросклероза и, второ, допринасят за преразпределението на мазнините според женския тип, което прави фигурата по-женствена.
Специфичните маркери на костния метаболизъм (алкална фосфатаза, пиридинолин, дезоксипиридинолин) при приемане на Climodien се променят по характерен начин, което показва инхибиране на активността на остеокластите и изразено потискане на костната резорбция, което показва намаляване на риска от остеопороза.
Описанието на фармакологичните свойства на Climodien ще бъде непълно, ако не отбележим способността му да повишава съдържанието на ендогенни медиатори, медииращи вазодилатацията при жени в постменопауза - cGMP, серотонин, простациклин, релаксин, което позволява да се припише това лекарство на лекарства с вазорелаксираща активност, която може да подобри кръвообращението.
Употребата на Climodien води до атрофични промени в ендометриума при 90,8% от жените и следователно предотвратява развитието на ендометриална хиперплазия. Кървавото отделяне, което е сравнително често в първите месеци от лечението, намалява с увеличаване на продължителността на лечението. Честотата на неблагоприятните и странични ефекти е сходна при лечението на жени в менопауза с други подобни лекарства. В същото време няма неблагоприятен ефект върху химичните лабораторни параметри, което е особено важно, върху хемостазата и въглехидратния метаболизъм.
По този начин можем да заключим, че за жени в постменопауза лекарството на избор за продължителна комбинирана схема на хормонозаместителна терапия е Climodien, който, отговаряйки на всички необходими стандарти за ефикасност и поносимост, спомага за поддържане на женствеността след менопаузата.
- осигурява бързо и ефективно облекчаване на симптомите на менопаузата;
- осигурява надеждна "защита" на ендометриума и по-добър контрол на пробивното кървене, в сравнение с Kliogest, без да намалява благоприятните ефекти на естрогена;
- съдържа диеногестпрогестогенен компонент, който не се свързва с глобулина, свързващ половите стероиди, в резултат на което ендогенните стероиди тестостерон и кортизол не се изместват от техните места на свързване с транспортни протеини;
- понижава нивата на тестостерон при жените;
- съдържа диеногест, който има частичен антиандрогенен ефект;
- според изследването на показателите на костния метаболизъм, той проявява инхибиторен ефект на естрадиола върху костната резорбция. Диеногест не противодейства на този ефект на естрадиола;
- според резултатите от изследването на ендотелните маркери по време на периода на лечение има вазодилатиращ ефект на естрадиол и азотен оксид върху васкулатурата;
- няма неблагоприятен ефект върху липидния профил;
- не променя стойностите на кръвното налягане, коагулационните фактори или телесното тегло;
- подобрява настроението, когнитивните функции, премахва безсънието и нормализира съня при пациенти с неговите нарушения, ако те са свързани с менопаузата.
Climodiene е високоефективна, добре поносима и лесна за употреба комбинирана хормонозаместителна терапия, предназначена за продължителна употреба. Той спира всички прояви на менопаузалния синдром и предизвиква аменорея след 6 месеца от началото на приема.
Климодиен е показан за продължително комбинирано лечение на менопаузални нарушения при жени след менопауза. Допълнителните предимства на Climodien включват антиандрогенните свойства на неговия прогестоген, диеногест.
Голям интерес днес представлява появата на ново монофазно комбинирано лекарство Pauzogest за лечение на пациенти в постменопауза.
Pauzogest е лекарството на избор за продължително лечение на жени, които са в постменопауза повече от една година и предпочитат ХЗТ без периодично кървене.
Паузогест е комбинация от естроген и прогестерон. Една таблетка Pauzogest съдържа 2 mg естрадиол (2,07 mg като естрадиол хемихидрат) и 1 mg норетистеронов ацетат. Лекарството се предлага в опаковка - 1 или 3 блистера по 28 таблетки. Таблетките са покрити с филм. Дневната доза е 1 таблетка и се приема ежедневно на непрекъснат режим. Лекарството компенсира липсата на женски полови хормони в постменопаузалния период. Pauzogest облекчава вегетативно-съдови, психо-емоционални и други менопаузални естроген-зависими симптоми в постменопаузалния период, предотвратява загубата на костна маса и остеопорозата. Комбинацията от естроген с прогестоген ви позволява да предпазите ендометриума от хиперплазия и в същото време да предотвратите нежелано кървене. Активните вещества на лекарството се абсорбират добре, когато се приемат перорално и се метаболизират активно в чревната лигавица и при преминаване през черния дроб.
Подобно на ендогенния естрадиол, екзогенният естрадиол хемихидрат, който е част от Pauzogest, засяга редица процеси в репродуктивната система, хипоталамо-хипофизната система и други органи; стимулира минерализацията на костите.
Приемането на естрадиол хемихидрат веднъж дневно осигурява стабилна постоянна концентрация на лекарството в кръвта. Екскретира се напълно в рамките на 72 часа след навлизане в тялото, главно с урината, под формата на метаболити и частично непроменен.
Последните проучвания показват, че ролята на прогестогенния компонент в ХЗТ не се ограничава до защитата на ендометриума. Гестагените могат да отслабят или засилят някои от ефектите на естрадиола, например по отношение на сърдечно-съдовата и скелетната система, а също така имат свои собствени биологични ефекти, по-специално психотропен ефект. Страничните ефекти и поносимостта на лекарството за ХЗТ също се определят до голяма степен от прогестогенния компонент. Свойствата на прогестогенния компонент в състава на продължителната комбинирана терапия са особено важни, тъй като продължителността на приложение и общата доза на прогестогена при този режим е по-голяма, отколкото при цикличните режими.
Норетистерон ацетат, който е част от Pauzogest, принадлежи към тестостеронови производни (C19 прогестогени). В допълнение към общото свойство на производните на С21 прогестогени и С19 прогестогени да предизвикват трансформация на ендометриума, норетистерон ацетатът има различни допълнителни "характеристики", които определят тяхното използване в терапевтичната практика. Има изразен антиестрогенен ефект, като намалява концентрацията на естрогенните рецептори в прицелните органи и инхибира действието на естрогените на молекулярно ниво („down-regulation“). От друга страна, умерено изразената минералкортикоидна активност на норетистерон ацетат може успешно да се използва при лечението на климактеричен синдром при жени с първична хронична надбъбречна недостатъчност, а андрогенната активност може да се използва както за постигане на положителен анаболен ефект, така и за компенсиране на андрогенния дефицит при менопауза, което води до намаляване на сексуалното желание.
Редица нежелани ефекти на норетистерон ацетат се появяват по време на преминаването му през черния дроб и най-вероятно се дължат на наличието на същата остатъчна андрогенна активност. Пероралното приложение на норетистерон ацетат предотвратява естроген-зависимия синтез на апопротеини на липопротеини в черния дроб и следователно намалява благоприятния ефект на естрадиола върху липидния профил на кръвта, както и нарушава глюкозния толеранс и повишава нивата на инсулин в кръвта.
Норетистерон ацетат се абсорбира добре, когато се приема перорално. Екскретира се главно с урината. При едновременното приложение на естрадиол хемихидрат характеристиките на норетистерон ацетат не се променят.
По този начин лекарството Pauzogest има положителен ефект върху всички пери- и постменопаузални симптоми. Клиничните данни показват, че Pauzogest намалява загубата на костна маса, предотвратява загубата на костна маса при жени в постменопауза, като по този начин намалява риска от фрактури, причинени от остеопороза. Пролиферацията на ендометриума, която възниква под въздействието на естроген, се инхибира ефективно от непрекъснатия прием на норетистерон ацетат. Това минимизира риска от развитие на хиперплазия и рак на ендометриума. Повечето жени не получават маточно кървене, докато приемат Pauzogest в монофазен режим, който е за предпочитане при пациенти в постменопауза. Дългосрочната употреба на Pauzogest (по-малко от 5 години) не повишава риска от развитие на рак на гърдата. Лекарството се понася добре. Страничните ефекти включват подуване на гърдите, леко гадене, рядко главоболие и периферен оток.
По този начин резултатите от много клинични проучвания показват, че арсеналът от средства за ХЗТ при жени в постменопауза е попълнен с друго достойно лекарство с висока ефективност, безопасност, добра поносимост, приемливост и лекота на употреба.
Заключение
При избора на лекарство за ХЗТ при жени е необходимо да се вземе предвид:
- възраст и тегло на пациентите
- характеристики на анамнезата
- относителен риск и противопоказания за употреба
перорални препарати |
Най-добре е да се приема от жени с атрофични кожни изменения, хиперхолестеролемия, възможно е да се използва от жени пушачи и жени с висок риск от развитие на рак на дебелото черво. |
Трансдермални препарати |
За предпочитане е да се използва при жени със заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчния мехур, диабет, хипертриглицеридемия и евентуално при жени след холецистектомия. |
Монотерапия с естроген |
Показан за жени с хистеректомия и вероятно по-възрастни жени, страдащи от съдово заболяване на сърцето или болестта на Алцхаймер. |
Комбинирана естроген-гестагенна терапия |
Показан е при жени с неотстранена матка, както и при жени с отстранена матка с анамнеза за хипертриглицеридемия или ендометриоза. |
Изборът на режим на ХЗТ зависи от тежестта на климактеричния синдром и неговия период.
- В перименопаузата е за предпочитане да се използват двуфазни комбинирани препарати в цикличен режим.
- В постменопаузата е препоръчително постоянно да се използва комбинация от естроген с прогестоген; тъй като на тази възраст при жените по правило се повишава инсулиновата резистентност и се наблюдава хиперхолестеролемия, за тях е по-добре да използват Climodien, единственото лекарство за продължителна употреба, което съдържа прогестоген с антиандрогенна активност.