Взаимодействие на Paxil с други лекарства. Paxil таблетки инструкции за употреба - аналози - прегледи - странични ефекти
Paxil е търговското наименование на лекарството, което в международната класификация на лекарствата звучи като пароксетин. Обхватът на употребата му е ограничен до психиатрични диагнози. Особеностите на влиянието му върху емоционално-волевата сфера позволяват използването на Paxil при депресия и тревожност.
Форма за освобождаване
Paxil се предлага изключително под формата на таблетки. Таблетките се продават в опаковки или бутилки. Една опаковка съдържа от 1 до 10 блистера, стандартната бутилка съдържа 100 таблетки. Лекарството е класифицирано като генерично. Патентът за него е на полската компания GSK Pharmaceuticals, която има няколко концерна по света. Paxil, произведен в различни страни, има едни и същи съставки, но може да се продава в различни опаковки.
Съединение
Основната активна съставка на лекарството е пароксетин. Таблетката съдържа 20 mg пароксетин под формата на пароксетин хидрохлорид. В допълнение към основното вещество има редица помощни компоненти. Те включват хипромелоза, полиетилен гликол, съединения на калций, магнезий, натрий и титан. Помощните вещества не влияят на организма, тъй като се съдържат в малки количества.
Група лекарства
Paxil принадлежи към психотропните лекарства от групата на антидепресантите. Антидепресантите са широка група, която включва няколко подгрупи лекарства, които могат да се борят с нарушения в емоционалната сфера. Paxil, подобно на Paxil, принадлежи към подгрупата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI). Лекарството се различава от другите представители на подгрупата в доста изразения си ефект върху емоционалната сфера.
Фармакологични свойства
Механизмът на действие на това лекарство се основава на селективното инхибиране на обратното захващане на серотонина. Това означава, че Paxil пречи на мозъчните клетки да абсорбират невротрансмитера серотонин от междусинаптичните цепнатини. Серотонинът е отговорен за регулирането на настроението; колкото повече от него има в пространствата между клетките (интерсинаптичните цепнатини), толкова по-добро е настроението на човек. При депресия концентрацията на този медиатор намалява, а Paxil я увеличава и по този начин помага за справяне с депресията.
Емоционалната сфера също се влияе от други медиатори, по-специално допамин и норепинефрин. Paxil, в по-голяма степен от другите SSRI, повлиява усвояването на тези медиатори, което прави възможно използването му за борба с тежки форми на депресия.
В допълнение, лекарството засяга метаболизма на ацетилхолина. Увеличаването на това вещество в невроните на мозъка предизвиква чувство на тревожност и е в основата на развитието на тревожно-фобични разстройства. Paxil има антихолинергични свойства, т.е. намалява концентрацията на ацетилхолин и намалява тревожността. Освен това този ефект настъпва по-рано от ефекта върху настроението. Анти-тревожният ефект ви позволява значително да разширите обхвата на показанията за предписване на това лекарство.
Многопосочният ефект на Paxil върху медиаторите на централната нервна система е в основата на появата на голям брой странични ефекти.
Показания
Активната съставка Paxil е включена в списъка на жизненоважните и основни лекарствени вещества според Световната здравна организация. Той се използва широко в психиатричната практика при лечението на заболявания на емоционално-волевата сфера. Употребата на Paxil е оправдана в следните случаи:
- Повтарящо се депресивно разстройство, настоящ тежък епизод;
- Първи епизод на тежка депресия;
- Генерализирана форма на тревожно разстройство;
- Обсесии и компулсии с тежки обсесии;
- Психични разстройства поради стресови ситуации;
- Страхове и паника;
- Безсъние поради болезнени кошмари.
Лекарството не се използва за лечение на симптоматична депресия. За да се предотврати рецидив на тези заболявания, той се използва рядко.
Противопоказания
Paxil не се предписва в случай на индивидуална непоносимост към компонентите на това лекарство, както и в случай на алергични реакции към това лекарство.
Освен това, едновременната му употреба с инхибитори на моноаминооксидазата е строго забранена. Препоръчва се Paxil да се предписва две седмици след спиране на инхибиторите на моноаминооксидазата.
Друго противопоказание за предписване на лекарството е декомпенсирана бъбречна или чернодробна недостатъчност. Тъй като лекарството се метаболизира в черния дроб и се отделя от бъбреците, концентрациите му в кръвта при тези заболявания могат да бъдат значително по-високи от очакваното.
Бременността е включена в списъка с противопоказания за употребата на Paxil, тъй като съществува риск от развитие на вродени дефекти в плода. . В допълнение, Paxil може да премине в млякото в малки количества, така че приложението му на кърмещи майки също не се препоръчва.
Абсолютно противопоказание е лечението с това лекарство в нетрезво състояние. Това важи особено за хора, които злоупотребяват с алкохол. .
Употребата на Paxil е противопоказана при деца под 15-годишна възраст. Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху тялото на децата. Известно е обаче, че в детството и юношеството повишава риска от опити за самоубийство, агресивно поведение и възбуда. Според текущи проучвания повишеният риск от опити за самоубийство продължава до 24-годишна възраст и след това не се различава от този при използване на плацебо. Препоръчително е малките пациенти да се лекуват в болнични условия.
Paxil не се предписва, ако пациентът има биполярно афективно разстройство. Важно е да имате информация за предишни хоспитализации на пациент с афективна патология. Ако настоящият депресивен епизод е проява на биполярно разстройство, остава висок риск от инверсия на заболяването в хипомания или мания. По същата причина по време на първия епизод на депресия се препоръчва да се предписва Paxil под прикритието на стабилизатори на настроението.
Paxil е абсолютно противопоказан при пациенти с глаукома. Това вещество може да повиши вътреочното налягане и да влоши хода на патологията.
Странични ефекти
Paxil има голям брой странични ефекти, които се развиват с различна степен на вероятност. Най-вероятни са промени в моделите сън-бодърстване. Освен това може да се появи или сънливост, или безсъние, или необичайни странни сънища. Младите пациенти могат да изпитват възбуда, нервност, агресивност и суицидни мисли. Често са възможни неврологични нарушения под формата на тремор, по-рядко - акатизия, парестезия, конвулсии. Възможна е инверсия на депресията в маниакален синдром. Известни са случаи на развитие на параноичен синдром с заблуди и халюцинации. Съществува риск от развитие на серотонинов синдром.
Възможно е развитие на краткотрайна загуба на слуха и зрителни увреждания. Има описание на случаите на глаукома. Кръвното налягане често намалява с развитието на хипотония и брадикардия, но понякога е възможно повишаване на кръвното налягане и тахикардия. Понякога се развиват анемия и левкопения, има вероятност да се развие тромбоцитопения. Съществува риск от кървене, особено когато се приема заедно с антиагреганти и антикоагуланти.
Много пациенти отбелязват развитието на сексуална дисфункция до пълна импотентност. Възможно е значително наддаване на тегло. Пациентите често стават зависими от лекарството, така че трябва да спрат да го приемат правилно.
Предозиране
Предозирането на Paxil увеличава риска от нежелани реакции. Ако се превишат допустимите концентрации, има голяма вероятност от развитие на нарушение на съзнанието до кома. Някои пациенти получават генерализирани гърчове.
Чести симптоми на предозиране: гадене, повръщане, замаяност, мускулни тремори, повишено или понижено кръвно налягане, тахи- или брадикардия. В най-тежките случаи са възможни мускулни увреждания, остра бъбречна недостатъчност и остра задръжка на урина. Някои пациенти получават увреждане на черния дроб с развитие на хепатит и жълтеница.
Няма антидот за Paxil. Необходимо е да се извършат стандартни мерки за детоксикация и хоспитализиране на пациента в интензивното отделение.
Как да приемате Paxil
Препоръчително е да приемате цялата дневна доза еднократно сутрин след закуска. Лечението започва с 20 mg от лекарството дневно (една таблетка). Ако няма ефект, дозата се увеличава с половин две седмици от началото на лечението. След това се наблюдават още 2 седмици и при неефективност на лечението се увеличават с още половин таблетка.
Средната терапевтична доза Paxil за емоционални разстройства е 20 mg, максималната е 50 mg. При тревожни разстройства средната терапевтична доза е 40 mg, а максималната е 60 mg.
Paxil започва да има ефект върху тялото веднага след приложението, но това почти винаги е невъзможно да се забележи клинично. Забележим ефект при повечето пациенти се наблюдава след една до две седмици употреба.
Аналози
Има лекарства, които имат подобна активна съставка като Paxil. Те включват:
- Пароксин;
- Рексетин;
- Плизил;
- адепрес;
- Сирестил.
Първото лекарство в списъка е оригинално лекарство - първото по рода си. Други лекарства, като Paxil, са генерични.
Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Glaxo Wellcome Production GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. Лаборатория GlaxoSmithKline/Glaxo Welcome Production S.C.Europharm S.A.Страна на произход
Полша Румъния Обединено кралство ФранцияПродуктова група
Нервна системаАнтидепресант
Формуляри за освобождаване
- Таблетки 20 mg - 100 бр в опаковка. Таблетки 20 mg - 30 бр в опаковка.
Описание на лекарствената форма
- Таблетките са бели, филмирани, овални, двойноизпъкнали, гравирани с „20” от едната страна и делителна черта от другата.
фармакологичен ефект
Антидепресант. Принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина. Механизмът на действие на Paxil се основава на способността му селективно да блокира обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин /5-HT/) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина. и повишаване на серотонинергичния ефект в централната нервна система, отговорен за развитието на тимоаналептичен (антидепресивен) ефект. Пароксетинът има нисък афинитет към m-холинергичните рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), алфа1-, алфа2- и бета-адренергичните рецептори, както и допаминовите (D2), 5-НТ1-подобни, 5-НТ2-подобни и хистамин Н1 рецептори. Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин проявява слаби активиращи свойства, когато се прилага в дози над тези, необходими за инхибиране на усвояването на серотонин. Пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система, не нарушава психомоторните функции и не потиска централната нервна система. При здрави доброволци не предизвиква значителни промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ. Основните компоненти на профила на психотропната активност на Paxil са антидепресивни и анти-тревожни ефекти. Пароксетин може да предизвика слаби активиращи ефекти при дози, по-високи от необходимите за инхибиране на обратното захващане на серотонина. При лечението на депресивни разстройства пароксетинът е показал ефикасност, сравнима с тази на трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че пароксетин има терапевтична ефикасност дори при пациенти, които не са отговорили адекватно на предишна стандартна антидепресантна терапия. Състоянието на пациентите се подобрява в рамките на 1 седмица от лечението, но е по-добро от плацебо едва след 2 седмици. Приемът на пароксетин сутрин не оказва отрицателно въздействие върху качеството и продължителността на съня. Освен това, с ефективна терапия, сънят може да се подобри. През първите няколко седмици на употреба пароксетин подобрява състоянието на пациенти с депресия и суицидни мисли. Резултати от проучвания, при които пациенти са приемали пароксетин в продължение на 1 година, показват, че лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия. При паническо разстройство употребата на Paxil в комбинация с лекарства, които подобряват когнитивната функция и поведението, се оказа по-ефективна от монотерапията с лекарства, които подобряват когнитивно-поведенческата функция, която е насочена към тяхната корекция.Фармакокинетика
Абсорбция След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето не влияе на абсорбцията. Разпределението на Css се установява на 7-14 ден от началото на терапията. Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефикасност) не корелират с плазмената му концентрация. Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него присъства в плазмата, а при терапевтични концентрации 95% е в свързана с протеини форма. Установено е, че пароксетин се екскретира в малки количества в кърмата и също така прониква през плацентарната бариера. Метаболизъм Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, тяхното влияние върху терапевтичната ефективност на лекарството е малко вероятно. Тъй като метаболизмът на пароксетин включва етап на "първо преминаване" през черния дроб, количеството, определено в системното кръвообращение, е по-малко от абсорбираното от стомашно-чревния тракт. При увеличаване на дозите на пароксетин или при многократно дозиране, когато натоварването на тялото се увеличи, настъпва частична абсорбция на ефекта на "първото преминаване" през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това е възможно повишаване на плазмените концентрации на пароксетин и колебания във фармакокинетичните параметри, които могат да се наблюдават само при пациенти, които постигат ниски плазмени нива на лекарството, когато приемат ниски дози. Екскретиране Екскретира се в урината (непроменени - по-малко от 2% от дозата и под формата на метаболити - 64%) или с жлъчката (непроменени - 1%, под формата на метаболити - 36%). T1/2 варира, но средно е 16-24 ч. Елиминирането на пароксетин е двуфазно, включително първичен метаболизъм (първа фаза) и последващо системно елиминиране. При продължителна продължителна употреба на лекарството фармакокинетичните параметри не се променят. Фармакокинетика в специални клинични ситуации При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин са повишени и диапазонът на плазмените концентрации при тях е почти същият като този при здрави възрастни доброволци. При пациенти с тежко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс под 30 ml/min) и при пациенти с увредена чернодробна функция плазмената концентрация на пароксетин се повишава.Специални условия
Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва увеличение на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин, в сравнение с групата на плацебо (2,19% до 0,92%, съответно), въпреки че тази разлика не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава увеличение на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с голямо депресивно разстройство е имало статистически значимо увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честота на опитите за самоубийство съответно 0,32% до 0,05%). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са докладвани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени от проучване на пациенти с голямо депресивно разстройство, могат да показват увеличаване на честотата на суицидно поведение при пациенти под 24-годишна възраст с различни психични разстройства. При пациенти с депресия може да настъпи обостряне на симптомите на заболяването и/или поява на суицидни мисли и поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на значителна ремисия. Възможно е да няма подобрение в състоянието на пациента през първите седмици от лечението или повече, така че пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне на суицидни тенденции, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди промени в дозата (увеличаване или намаляване). Клиничният опит с всички антидепресанти предполага, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване. Други психични разстройства, за които се използва пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да представляват коморбидни състояния, свързани с голямо депресивно разстройство. Следователно, когато се лекуват пациенти с други психични разстройства, трябва да се вземат същите предпазни мерки, както при лечението на голямо депресивно разстройство. Изложените на най-голям риск от суицидна идеация или опити за самоубийство са пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидна идеация, млади пациенти и пациенти с тежка суицидна идеация преди лечението и следователно всички трябва да получат специално внимание по време на лечението.Съединение
- пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 mg, което съответства на съдържанието на пароксетин 20 mg Помощни вещества: калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриев карбоксинишесте тип А, магнезиев стеарат. Състав на черупката: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80
Показания за употреба на Paxil
- - депресия от всякакъв вид, включително реактивна депресия и тежка депресия, депресия, придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали лекарството в продължение на 1 година, показват, че е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия); - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР). В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на паническо разстройство с и без агорафобия. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на паническо разстройство; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на социална фобия; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на генерализирано тревожно разстройство. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на това заболяване; - лечение на посттравматично стресово разстройство.
Paxil противопоказания
- - едновременна употреба на МАО инхибитори и период от 14 дни след тяхното оттегляне (МАО инхибиторите не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин); - едновременна употреба на тиоридазин; - едновременна употреба на пимозид; - възраст под 18 години (контролирани клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресия при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, така че лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група). Пароксетин не се предписва на деца под 7-годишна възраст поради липсата на данни за безопасността и ефективността на лекарството при тази категория пациенти. - свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.
Дозировка Paxil
- 20 mg 20 mg
Странични ефекти на Paxil
- Честотата и интензитетът на някои нежелани реакции може да намалее с продължаване на терапията и обикновено не води до прекъсване на лечението. Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (>1/10), често (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Лекарствени взаимодействия
Употребата на пароксетин едновременно със серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, фентанил, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион) може да причини серотонинов синдром. Употребата на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор) е противопоказана. В проучване на комбинираната употреба на пароксетин и пимозид в ниска доза (2 mg еднократно) се съобщава за повишаване на нивата на пимозид. Този факт се обяснява със свойството на пароксетин да инхибира изоензима CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременното приложение на пимозид и пароксетин е противопоказано. Когато се използват тези лекарства в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.Предозиране
повишени нежелани реакции, описани по-горе, както и повръщане, треска, промени в кръвното налягане, неволеви мускулни контракции, тревожност, тахикардия. Пациентите обикновено не развиват сериозни усложнения дори при еднократна доза до 2 g пароксетин.Условия за съхранение
- Дръж далеч от деца
Paxil е мощен селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина с изразена антидепресивна активност.
Лекарството се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Активното вещество на Paxil е пароксетин хидрохлорид в количество от 20 mg.
Като помощни елементи се използват магнезиев стеарат, калциев хидрогенфосфат и титанов диоксид.
Химическата структура на Paxil и други лекарства от групата на тетрацикличните и трицикличните антидепресанти е различна.
Фармакологичен ефект
Действието на лекарството Paxil се свързва със способността му да насърчава селективно блокиране на обратното захващане на серотонин и да засилва серотонинергичните ефекти в централната нервна система, което има антидепресивен ефект. Психотропната активност на лекарството се свързва със способността му да:
- премахване на депресията;
- освобождаване на пациента от чувство на тревожност.
Не са открити канцерогенни или мутагенни ефекти на лекарството.
Изследванията показват, че лекарството може да прояви умерен активиращ ефект, когато се използва в доза, по-висока от необходимата за инхибиране на усвояването на серотонин. Paxil не предизвиква въздействие върху сърдечно-съдовата система, нарушена психомоторна функция или депресия на централната нервна система.
При лечението на депресивни състояния Paxil демонстрира ефективност, която може да се сравни с ефектите на лекарства от групата на трицикличните антидепресанти. Активният компонент на лекарството показва правилния терапевтичен ефект дори по време на лечението на тези пациенти, които не са реагирали положително на предишно лечение с лекарства от групата на антидепресантите.
Подобрение в благосъстоянието на пациента се наблюдава само след 1 седмица употреба на таблетките.
Ако използвате Paxil сутрин, активният компонент на лекарството няма отрицателен ефект върху продължителността на съня. В допълнение, ефективната терапия може да подобри качеството на съня.
Според резултатите от изследването пациентите, които са приемали Paxil в продължение на 12 месеца, значително намаляват риска от рецидив на депресивни състояния.
Ако лекарството се използва за лечение на панически разстройства в комбинация с лекарства, които спомагат за подобряване на поведението и когнитивните функции, приложението на Paxil има по-изразен терапевтичен ефект от монотерапията с други групи лекарства.
Абсорбцията на активното вещество се извършва в черния дроб, постигането на стабилна концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1-2 седмици редовна употреба на таблетки. Активният компонент се екскретира заедно с екскрементите.
Времето на полуживот може да варира за всеки пациент, средно отнема от 15-16 часа до един ден.
Показания за употреба
Paxil е показан за употреба при лечение на различни видове депресивни състояния:
- реактивна депресия;
- тежка депресия;
- депресия, придружена от тревожност.
В допълнение, таблетките могат да се използват за идентифициране на следните състояния:
През първите няколко седмици от употребата на таблетките се наблюдава намаляване на симптомите на депресия и мислите за самоубийство изчезват.
Начин на приложение
Таблетките Paxil трябва да се приемат веднъж дневно, по време на хранене. Лекарството не трябва да се дъвче. Точната доза и курсът на лечение се избират, като се вземат предвид показанията за употреба и оплакванията на пациента.
При лечение на депресия трябва да се оцени ефективността на предписаното лечение (няколко седмици след началото на лечението) и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарството. Продължителността на облекчаващото и поддържащото лечение може да отнеме до няколко месеца.
Пациенти с тежка чернодробна и бъбречна дисфункция трябва да приемат таблетки в минималната ефективна доза.
Трябва да се въздържате от внезапно спиране на употребата на таблетки Paxil . Ако по време на периода на постепенно намаляване на дозата пациентът е загрижен за симптомите на отнемане, препоръчва се да се възобнови приема на използваната преди това доза. В бъдеще дозата трябва да се намалява по-бавно.
Paxil не е предназначен за самолечение, винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете да приемате таблетките.
Развитие на предозиране
Предозирането на Paxil може да увеличи нежеланите странични реакции, както и развитието на треска, нарушения на кръвното налягане, тахикардия, тревожност и неволни мускулни контракции. В повечето случаи благосъстоянието на пациента се връща към нормалното без появата на сериозни усложнения.
Рядко имаше информация за случаи на кома и промени в ЕКГ и само от време на време за смъртни случаи. В повечето случаи такива състояния са провокирани от комбинирането на Paxil с алкохолни напитки или други психотропни вещества.
Лечението на предозиране може да се извърши в съответствие с неговите прояви, както и инструкциите на националния център за контрол на отравянията. Няма специфичен антидот. Терапията включва общи мерки, които са необходими в случай на предозиране на антидепресант. Освен това трябва да се следят основните физиологични показатели на организма и да се провежда поддържащо лечение.
Противопоказания
Paxil е противопоказан за употреба:
- при непоносимост към активни или помощни елементи;
- едновременно с МАО инхибитори, тиоридазин и пимозид;
- Paxil не се използва и при лечение на лица под 18-годишна възраст.
Употреба по време на бременност
Преди да предписвате Paxil по време на лечението на жени, очакващи бебе, трябва да се обмисли възможността за използване на алтернативни методи на лечение. Има информация за случаи на преждевременно раждане на деца, чиито майки са използвали Paxil в края на бременността. Таблетките не трябва да се приемат, освен ако потенциалният риск не превишава възможната полза.
Определено количество от активното вещество на лекарството има способността да преминава в кърмата. Поради тази причина лекарството не се предписва, ако потенциалната полза не надвишава вероятната вреда за детето.
Въпреки факта, че тератогенният ефект на Paxil не е идентифициран, таблетките се използват при лечението на бременни жени само в изключителни случаи.
Активният компонент на лекарството може да повлияе на качеството на спермата.
Нежелани реакции
Paxil може да причини нарушения на имунната, ендокринната, сърдечно-съдовата, храносмилателната, репродуктивната, дихателната системи, както и психични разстройства и метаболитни нарушения.
Най-често съобщаваните симптоми са замъглено зрение, главоболие, прозяване, тремор, замаяност, сънливост, възбуда, нарушения на съня, намален апетит, гадене, нарушения на изпражненията, сухота в устата, изпотяване, сексуална дисфункция, астения и наддаване на тегло.
При спиране на лечението с Paxil най-честите оплаквания са развитие на световъртеж, сензорни нарушения, тревожност, главоболие и нарушения на съня.
Лекарствени взаимодействия
Когато Paxil се комбинира с хапчета за сън с кратко действие, не се наблюдава развитие на допълнителни нежелани реакции.
Може да се наложи коригиране на дозата на Paxil, когато се комбинира с лекарства от групата на трицикличните антидепресанти, както и лекарства на базата на метопролол, проциклидин, флекаинид, енкаидин, пропафенон, тиоридазин.
Активното вещество на таблетките може да засили ефектите на лекарства, които съдържат алкохол, както и да намали ефективността на лекарства, чието активно вещество е тамоксифен и дигоксин.
Едновременната употреба с лекарства от групата на индиректните антикоагуланти и антитромботици може да доведе до риск от кървене.
Paxil не трябва да се използва едновременно с лекарства на базата на метиленово синьо и лекарства от групата на МАО-инхибиторите или в продължение на 14 дни след спиране на употребата им. МАО-инхибитори не трябва да се приемат 14 дни след приключване на лечението с Paxil.
В контролирани клинични проучвания Paxil не е показал адекватна ефективност при лечението на депресивни състояния при млади и юноши (от 7 до 17 години). Поради тази причина лекарството не се използва при лечението на тази възрастова група пациенти.
Тъй като активното вещество на лекарството може да допринесе за развитието на мидриаза, лекарството се използва с изключително внимание при лечението на пациенти със закритоъгълна глаукома.
Опитът с употребата на лекарството едновременно с електроконвулсивна терапия е ограничен.
Paxil се използва с изключително внимание при лечението на хора с анамнеза за епилепсия.
При предписване на лекарството трябва да се вземе предвид рискът от фрактура на костите.
Трябва да се внимава особено при шофиране и извършване на потенциално опасна работа.
Лекарството се използва с изключително внимание при лечение на пациенти с анамнеза за мания.
Не се препоръчва комбинирането на активната съставка на лекарството с алкохолни напитки.
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца и на пряка слънчева светлина. Таблетките се съхраняват при спазване на температурния режим - не повече от 30 градуса.
Това лекарство се предлага в аптеките като лекарство с рецепта.
Аналози, цена
Цената на лекарството Paxil за периода юни 2016 г. се формира, както следва:
- Таблетки 30 бр., 20 mg - 700-730 rub.
- Таблетки 100 бр., 20 mg - 2130-2190 rub.
Аналози на лекарството Paxil са: Rexetine, Plizil N, Paroxetine, Adepress, Actaparoxetine.
В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Паксил. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Paxil в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на Paxil в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на депресия и фобии при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав и взаимодействие на лекарството с алкохол.
Паксиле мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно (ОКР) и паническо разстройство се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.
По своята химическа структура пароксетинът (активната съставка на лекарството Paxil) се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.
Пароксетинът има слаб афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучвания върху животни показват, че има само слаби антихолинергични свойства.
В съответствие със селективното действие на пароксетин, проучванията показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той има слаб афинитет към алфа1-, алфа2- и бета-адренергичните рецептори, както и към допаминовите (D2), 5-НТ1-подобни, 5НТ2- и хистамин (H1) рецептори. Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори се потвърждава от резултатите от проучвания, които показват липсата на способност на пароксетин да потиска централната нервна система и да причинява артериална хипотония.
Фармакодинамични ефекти
Paxil не нарушава психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола (алкохола) върху централната нервна система.
Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, пароксетин причинява симптоми на прекомерно стимулиране на 5-НТ рецепторите, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО инхибитори или триптофан. Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин предизвиква слаб активиращ ефект при дози, по-високи от необходимите за инхибиране на обратното захващане на серотонина. Неговите активиращи свойства не са "амфетаминоподобни" по природа.
Проучванията при животни показват, че пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система.
При здрави индивиди пароксетин не предизвиква клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.
Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане на норепинефрин, Paxil има много по-малка способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гванетидина.
Съединение
Пароксетин хидрохлорид хемихидрат (Пароксетин) + помощни вещества.
Фармакокинетика
След перорално приложение Paxil се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първо преминаване. Поради метаболизма на първо преминаване, по-малко пароксетин навлиза в системното кръвообращение, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството на пароксетин в тялото се увеличава, с единична доза от големи дози или с многократни дози от обичайните дози, настъпва частично насищане на метаболитния път на първо преминаване и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е лека и се наблюдава само при пациенти, които постигат ниски плазмени нива на пароксетин, докато приемат ниски дози от лекарството. Стационарни плазмени концентрации се постигат 7-14 дни след започване на лечението с пароксетин. има вероятност неговите фармакокинетични параметри да останат непроменени по време на дългосрочна терапия.
Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата е свързан с протеини.
Установено е, че пароксетин преминава в кърмата на жените в малки количества, както и в ембрионите и фетусите на лабораторни животни.
Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират от тялото. Като се има предвид относителната липса на фармакологична активност на тези метаболити, може да се твърди, че те не повлияват терапевтичните ефекти на пароксетин.
Метаболизмът не нарушава способността на пароксетин селективно да инхибира обратното захващане на серотонин.
По-малко от 2% от приетата доза се екскретира в урината като непроменен пароксетин, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира в изпражненията, вероятно в жлъчката; фекалната екскреция на непроменен пароксетин е по-малко от 1% от дозата. По този начин пароксетин се елиминира почти изцяло чрез метаболизма.
Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първоначално резултат от метаболизма на първо преминаване, след което се контролира от системното елиминиране на пароксетин.
Показания
- депресия (всички видове, включително реактивна и тежка депресия, както и депресия, придружена от тревожност);
- повтарящо се депресивно разстройство;
- обсесивно-компулсивното разстройство;
- паническо разстройство;
- агорафобия;
- социална фобия;
- генерализирано тревожно разстройство;
- посттравматично разстройство.
Формуляри за освобождаване
Филмирани таблетки 20 mg.
Инструкции за употреба и режим на дозиране
депресия
Препоръчваната доза при възрастни е 20 mg на ден. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да се повишава всяка седмица с 10 mg на ден до максимална доза от 50 mg на ден. Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и впоследствие в зависимост от клиничните показания.
За облекчаване на симптомите на депресия и предотвратяване на рецидиви е необходимо да се поддържа подходяща продължителност на облекчаващата и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.
Обсесивно-компулсивното разстройство
Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Лечението започва с доза от 20 mg на ден, която може да се увеличава всяка седмица с 10 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg на ден. Необходимо е да се поддържа адекватна продължителност на терапията (няколко месеца или повече).
Паническо разстройство
Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg на ден и да увеличава дозата всяка седмица с 10 mg на ден, като се фокусира върху клиничния ефект. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg на ден. Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното засилване на симптомите на паническото разстройство, които могат да възникнат при започване на лечение с който и да е антидепресант. Необходимо е да се спазва подходяща продължителност на терапията (няколко месеца или повече).
Генерализирано тревожно разстройство
Посттравматично разстройство
Оттегляне на Paxil
Както при другите психотропни лекарства, трябва да се избягва рязкото спиране на пароксетин.
Може да се препоръча следният режим на спиране: намаляване на дневната доза с 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg на ден. пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството се спира напълно. Ако се появят симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.
Избрани групи пациенти
Плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени при пациенти в напреднала възраст, но обхватът на плазмените концентрации на пароксетин е подобен на този при по-млади пациенти. При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg на ден.
Плазмените концентрации на пароксетин се повишават при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min) и при пациенти с увредена чернодробна функция. На такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долния край на терапевтичния дозов диапазон.
Употребата на Paxil при деца и юноши (под 18 години) е противопоказана.
Страничен ефект
- необичайно кървене, главно кръвоизлив в кожата и лигавиците (най-често синини);
- тромбоцитопения;
- алергични реакции (включително уртикария и ангиоедем);
- синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон;
- намален апетит;
- повишени нива на холестерол;
- сънливост;
- безсъние;
- необичайни сънища (включително кошмари);
- объркване;
- халюцинации;
- маниакални реакции;
- световъртеж;
- тремор;
- главоболие;
- конвулсии;
- серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, прекомерно изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с треперене и тремор);
- замъглено зрение;
- остра глаукома;
- синусова тахикардия;
- постурална хипотония;
- прозявам се;
- гадене, повръщане;
- запек;
- диария;
- суха уста;
- стомашно-чревно кървене;
- хепатит;
- изпотяване;
- кожни обриви;
- реакции на фоточувствителност;
- тежки кожни реакции (включително еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза);
- задържане на урина;
- уринарна инконтиненция;
- сексуална дисфункция;
- хиперпролактинемия/галакторея;
- астения;
- качване на тегло;
- периферен оток.
Противопоказания
- комбинирано използване на Paxil с МАО инхибитори и метиленово синьо. Пароксетин не трябва да се използва едновременно с МАО инхибитори или в рамките на 2 седмици след спирането им. МАО инхибиторите не трябва да се предписват в рамките на 2 седмици след края на лечението с пароксетин;
- комбинирана употреба с тиоридазин. Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с тиоридазин, тъй като подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния ензим CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиоридазин, което може да доведе до удължаване на QT интервала и свързаната torsade de pointes (TdP). ) и внезапна смърт;
- комбинирана употреба с пимозид;
- употреба при деца и юноши под 18 години. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечението на депресия при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, така че лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група. Безопасността и ефективността на пароксетин не са проучвани, когато се използва при по-млади пациенти (под 7-годишна възраст);
- свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.
Употреба по време на бременност и кърмене
Проучванията при животни не показват тератогенна или селективна ембриотоксична активност на Paxil.
Скорошни епидемиологични проучвания на резултатите от бременността при употреба на антидепресанти през първия триместър идентифицират повишен риск от вродени аномалии, особено сърдечно-съдови аномалии (напр. дефекти на камерната преграда и дефекти на междупредсърдната преграда), свързани с употребата на пароксетин. Според данните, честотата на сърдечно-съдови дефекти при използване на пароксетин по време на бременност е приблизително 1/50, докато очакваната поява на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 новородени. При предписване на пароксетин е необходимо да се обмисли възможността за алтернативно лечение при жени, които са бременни или планират бременност. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин или други лекарства от SSRI по време на бременност, но не е установена причинно-следствена връзка между тези лекарства и преждевременното раждане. Пароксетин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава потенциалния риск. Необходимо е да се следи отблизо здравето на онези новородени, чиито майки са приемали пароксетин по време на късна бременност, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, изложени на пароксетин или други лекарства от SSRI през третия триместър на бременността. Трябва да се отбележи обаче, че в случая не е установена причинно-следствена връзка между посочените усложнения и тази медикаментозна терапия. Съобщените клинични усложнения включват: респираторен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на температурата, затруднения в храненето, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, треперене, нервна възбудимост, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдром на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения настъпват веднага след раждането или малко след (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).
Малки количества Paxil преминават в кърмата. Въпреки това, пароксетин не трябва да се приема по време на кърмене, освен ако ползите за майката не превишават потенциалните рискове за бебето.
Плодовитост
SSRI (включително пароксетин) могат да повлияят качеството на семенната течност. Този ефект е обратим след спиране на лекарството. Промените в свойствата на спермата могат да нарушат плодовитостта.
Употреба при пациенти в старческа възраст
При пациенти в старческа възраст лечението трябва да започне с доза за възрастни, като впоследствие дозата може да се увеличи до 40 mg на ден.
Употреба при деца
Лечението с антидепресанти на деца и юноши с голямо депресивно разстройство и други психични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и поведение.
В клинични изпитвания нежелани реакции, свързани със склонност към самоубийство (опити за самоубийство и суицидна идеация) и враждебност (предимно агресия, девиантно поведение и гняв), са наблюдавани по-често при деца и юноши, получаващи пароксетин, отколкото при тези пациенти в тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефекта на лекарството върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.
специални инструкции
Клинично влошаване и риск от самоубийство при възрастни
Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва увеличение на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин, в сравнение с групата на плацебо (2,19% до 0,92%, съответно), въпреки че тази разлика не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава увеличение на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи, страдащи от голямо депресивно разстройство, има статистически значимо увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честота на опити за самоубийство: съответно 0,32% до 0,05%). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са докладвани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени от проучване на пациенти с голямо депресивно разстройство, могат да показват увеличаване на честотата на суицидно поведение при пациенти под 24-годишна възраст, страдащи от различни психични разстройства. При пациенти с депресия може да се появи влошаване на симптомите на разстройството и/или поява на суицидни мисли и поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на значителна ремисия. Състоянието на пациента може да не се подобри през първите седмици от лечението или повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне и склонност към самоубийство, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промяна на дозата , независимо дали ги увеличава или намалява. Клиничният опит с всички антидепресанти предполага, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.
Други психични разстройства, за които се използва пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да представляват коморбидни състояния, свързани с голямо депресивно разстройство. Следователно, когато се лекуват пациенти, страдащи от други психични разстройства, трябва да се вземат същите предпазни мерки, както при лечението на голямо депресивно разстройство.
Изложените на най-голям риск от суицидна идеация или опити за самоубийство са пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидна идеация, млади пациенти и пациенти с тежка суицидна идеация преди лечението и следователно всички трябва да получат специално внимание по време на лечението. Пациентите (и тези, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени да наблюдават за влошаване на състоянието си и/или поява на мисли за самоубийство/суицидно поведение или мисли за самонараняване през целия курс на лечение, особено в началото на лечението, по време на промени в дозата на лекарството (увеличаване и намаляване). Ако се появят тези симптоми, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.
Трябва да се помни, че симптоми като възбуда, акатизия или мания могат да бъдат свързани с основно заболяване или да са следствие от използваната терапия. Ако се появят симптоми на клинично влошаване (включително нови симптоми) и/или суицидна идеация/поведение, особено ако се появят внезапно, с повишена тежест или ако не са били част от предишния комплекс от симптоми на пациента, е необходимо да се преразгледа режимът на лечение до отнемане на лекарството.
Акатизия
Понякога лечението с пароксетин или друго лекарство от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) е придружено от появата на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои спокойно; при акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дискомфорт. Вероятността от поява на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.
Серотонинов синдром/невролептичен малигнен синдром
В редки случаи по време на лечение с пароксетин може да се появи серотонинов синдром или симптоми, подобни на малигнения невролептичен синдром, особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми са потенциално животозастрашаващи и следователно лечението с пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят (те се характеризират с групи от симптоми като хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване раздразнителност, изключително силна възбуда, прогресираща до делириум и кома), и да започне поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинергичен синдром.
Мания и биполярно разстройство
Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано в контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорено развитие на смесен/маниен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство. Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се извърши внимателен скрининг за оценка на риска от биполярно разстройство на пациента; Такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Пароксетин не е регистриран за лечение на депресивни епизоди при биполярно разстройство. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.
МАО инхибитори
Лечението с пароксетин трябва да започне внимателно не по-рано от 2 седмици след спиране на лечението с МАО инхибитори; Дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно до постигане на оптимален терапевтичен ефект.
Нарушена бъбречна или чернодробна функция
епилепсия
Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.
гърчове
Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.
Електроконвулсивна терапия
Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.
Глаукома
Подобно на други SSRI лекарства, пароксетинът причинява мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.
Хипонатриемия
Когато се лекува с пароксетин, хипонатриемията се появява рядко и главно при пациенти в напреднала възраст и изчезва след спиране на пароксетин.
кървене
При пациенти, приемащи пароксетин, се съобщава за кървене в кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно кървене). Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.
Сърдечни заболявания
При лечение на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се вземат обичайни предпазни мерки.
Симптоми, които могат да възникнат при спиране на лечението с пароксетин при възрастни
При клинични изпитвания при възрастни, честотата на нежеланите събития при спиране на пароксетин е била 30%, докато честотата на нежеланите събития в плацебо групата е била 20%.
Съобщените симптоми на отнемане включват замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, усещане за електрически шок и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, тремор, объркване, изпотяване, главоболие и диария. Тези симптоми обикновено са леки или умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Те обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в редки случаи се появяват при пациенти, които случайно са пропуснали само една доза. Обикновено тези симптоми отзвучават спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти могат да продължат много по-дълго (2-3 месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно в продължение на няколко седмици или месеци, преди да се прекрати напълно, в зависимост от нуждите на отделния пациент.
Появата на симптоми на абстиненция не означава, че се злоупотребява с лекарството или се пристрастява, както е при наркотиците и психотропните вещества.
Симптоми, които могат да възникнат при спиране на лечението с пароксетин при деца и юноши
В клинични проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите събития при спиране на пароксетин е била 32%, докато честотата на нежеланите събития в групата на плацебо е била 24%.
Симптоми на абстиненция на пароксетин (емоционална лабилност, включително мисли за самоубийство, опити за самоубийство, промени в настроението и сълзливост, както и нервност, замаяност, гадене и коремна болка) са докладвани при 2% от пациентите по време на намаляване на дозата на пароксетин или пълно спиране на лечението и са се появили 2 пъти повече по-често, отколкото в плацебо групата.
Фрактури на костите
Въз основа на резултатите от епидемиологични проучвания за риска от костни фрактури е установена връзка между костните фрактури и употребата на антидепресанти, включително групата на SSRI. Рискът се наблюдава по време на лечението с антидепресанти и е най-голям в началото на курса на терапия. При предписване на пароксетин трябва да се има предвид възможността за костни фрактури.
Тамоксифен
Някои проучвания показват, че ефективността на тамоксифен, измерена като съотношение рецидив на рак на гърдата/смъртност, е намалена, когато се прилага едновременно с Paxil, в резултат на необратимо инхибиране на CYP2D6. Рискът може да се увеличи при едновременно приложение за дълъг период от време. При лечение или профилактика на рак на гърдата трябва да се обмисли използването на алтернативни антидепресанти, които не повлияват CYP2D6 или имат по-слаб ефект.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Клиничният опит с пароксетин предполага, че той не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при лечението с всички други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при шофиране и работа с машини.
Въпреки че пароксетин не увеличава отрицателните ефекти на алкохола върху психомоторните функции, не се препоръчва едновременната употреба на пароксетин и алкохол.
Лекарствени взаимодействия
Серотонинергични лекарства
Употребата на пароксетин, подобно на други SSRI лекарства, едновременно със серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, SSRI лекарства, фентанил, литий и билкови продукти, съдържащи жълт кантарион) може да причини ефекти, свързани с 5-НТ (серотонинов синдром ). Употребата на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор) е противопоказана.
пимозид
В проучване на комбинираната употреба на пароксетин и пимозид в ниска доза (2 mg еднократно) се съобщава за повишаване на нивата на пимозид. Този факт се обяснява с известното свойство на пароксетин да инхибира системата CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременното приложение на пимозид и пароксетин е противопоказано. Когато се използват тези лекарства в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.
Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата
Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат променени чрез индуциране или инхибиране на ензими, участващи в метаболизма на лекарството.
Когато се използва пароксетин едновременно с инхибитор на ензимите, участващи в лекарствения метаболизъм, трябва да се прецени целесъобразността от използване на доза пароксетин, която е в долния край на терапевтичния дозов диапазон. Не е необходимо началната доза на пароксетин да се коригира, ако се използва едновременно с лекарство, което е известен индуктор на ензими, участващи в метаболизма на лекарството (например карбамазенин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговите клинични ефекти (поносимост и ефикасност).
Фозампренавир/ритонавир
Едновременното приложение на фозампренавир/ритонавир с Paxil води до значително намаляване на плазмените концентрации на пароксетин.
Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговите клинични ефекти (поносимост и ефикасност).
Проциклидин
Ежедневното приложение на пароксетин значително повишава плазмените концентрации на проциклидин. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.
Антиконвулсанти: карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат.
Едновременната употреба на пароксетин и тези лекарства не повлиява тяхната фармакокинетика и фармакодинамика при пациенти с епилепсия.
Способността на пароксетин да инхибира ензима CYP2D6
Подобно на други антидепресанти, включително други SSRI лекарства, пароксетин инхибира чернодробния ензим CYP2D6, който принадлежи към системата на цитохром Р450. Инхибирането на ензима CYP2D6 може да доведе до повишени плазмени концентрации на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмични средства от клас 1 C (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол.
Употребата на пароксетин, който инхибира системата CYP2D6, може да доведе до намаляване на концентрацията на неговия активен метаболит ендоксифен в кръвната плазма и в резултат на това да намали ефективността на тамоксифен.
Клиничните проучвания показват, че абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин са независими или практически независими (т.е. съществуващата зависимост не изисква промяна на дозата) от храна, антиациди, дигоксин, пропранолол, алкохол (пароксетин не засилва отрицателния ефект на етанола върху психомоторните Въпреки това, не се препоръчва едновременното приемане на пароксетин и алкохол).
Аналози на лекарството Paxil
Структурни аналози на активното вещество:
- адепрес;
- актапароксетин;
- апо пароксетин;
- пароксетин;
- Плизил;
- Рексетин;
- Сирестил.
Аналози по фармакологична група (антидепресанти):
- адепрес;
- азафен;
- Азона;
- Алвента;
- амизол;
- амиксид;
- амирол;
- амитриптилин;
- Велаксин;
- Велафакс;
- Венлафаксин;
- Хептор;
- хептрал;
- Dapfix;
- Deprex;
- Депренон;
- Деприм;
- доксепин;
- дулоксетин;
- Золофт;
- Иксел;
- Каликста;
- Кломинал;
- кломипрамин;
- Коаксил;
- Живот 600;
- Живот 900;
- Ленуксин;
- Леривон;
- Миансан;
- Мирацитол;
- Мирзатен;
- Мирталан;
- Негрустин;
- невроплант;
- Ноксибел;
- Опра;
- пиразидол;
- продеп;
- Прозак;
- Profluzak;
- Remeron;
- седопрам;
- Стимулотон;
- триптизол;
- Уморап;
- Феварин;
- флуоксетин;
- Framex;
- флуороацизин;
- Ципралекс;
- Ципрамил;
- циталопрам;
- Еливел;
- ефевелон;
- Ефевелон ретард.
Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които съответното лекарство помага, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.
Може би един от най-известните антидепресанти от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина е Paxil. Предпочитан е от мнозина, защото е в състояние да се справи както със стресови, така и с тревожни състояния, тоест справя се с всички широко разпространени, както и с панически атаки или социални фобии.
Повече подробности за формуляра за освобождаване
На съвременния пазар на лекарства Paxil, прегледите на пациентите потвърждават това, може да се намери само под формата на таблетки, предназначени за вътрешна употреба. На външен вид това са обикновени кръгли бели хапчета, покрити, леко изпъкнали от двете страни. Единствената разлика в асортимента е, че има опаковки от 10, 30 или сто броя.
Изучаване на състава
Независимо от опаковката с колко таблетки изберете, всяка таблетка ще съдържа 20 mg от активната съставка - пароксетин. Не без такива спомагателни компоненти като калциев хидрогенфосфат дихидрат, магнезиев стеарат и др.
Как действа Paxil при хора, страдащи от депресия или пристъпи на паника?
Както вече споменахме, лекарите потвърждават това, той е в състояние селективно (т.е. селективно) да блокира усвояването на серотонин и резултатът от това действие е антидепресивен или анти-тревожен ефект. Ето защо това лекарство се използва само в тази област.
"Paxil", прегледи от лекари за това много често могат да бъдат намерени, това е за хора, които са в депресия и които са преследвани.Както показва практиката, това лекарство ще се справи, дори ако други лекарства, които пациентът е приемал преди това, са безсилни. Между другото, препоръчва се да го приемате и за предотвратяване на рецидиви на депресия.
Но ако човек страда от панически състояния, Paxil (инструкции за употреба, прегледи и препоръки от лекари потвърждават това) се приема най-добре само в комбинация с ноотропни лекарства или транквиланти, предписани от лекуващия лекар.
Защо много хора предписват Paxil? Тъй като това е лекарство, което няма да действа като хапче за сън на човек и не влошава качеството на съня, тоест няма да се налага да се използват допълнителни средства, за да се отървете от такива последствия. Въпреки това, ако пациентът има проблеми със съня, лекуващият лекар може да реши дали е необходимо да се приемат такива лекарства в комбинация.
"Paxil", прегледите на лекарите също казват за това, не засяга активността на мозъка, което е много важно, т.е. работата му не се инхибира. Докато приемате това лекарство, няма да има промени в кръвното налягане или промени в честотата на сърдечните контракции.
Колко бързо можете да забележите резултатите от лекарството?
Ако говорим за наистина значителен, ясно видим ефект от употребата, тогава той може да се наблюдава още през втората седмица от приема на лекарството. И ако говорим за трайно действие, тогава практикуващите го виждат при своите пациенти след две пълни седмици употреба.
Нека разгледаме подробно показанията за употреба
Вече разбрахме, че Paxil е необходим при психични проблеми. По-точно се предписва при следните симптоми и заболявания:
- депресия Освен това депресия от всякакъв вид, включително тези, придружени от тревожност.
- Обсесивно-компулсивни разстройства. Това са състояния, при които човек има непреодолимо желание да се бори с проблемите, които могат да възникнат.
- Тип. "Paxil", прегледите на пациентите потвърждават, помага дори при такива нарушения, които са придружени от страх от открити пространства.
- Социална фобия. Днес много хора си приписват социална фобия, възприемайки я просто като лека нервност от разбирането, че ще трябва да говорят публично. Истинската социална фобия е много по-сериозна и носи на пациента много тревожност и проблеми, поради което Paxil може да бъде предписан за такава диагноза.
- Ако пациентът е диагностициран с ежедневна тревожност или дори генерализирано тревожно разстройство, той също може да бъде предписан от това лекарство.
- Ако човек преди това е имал депресия или е имал тежка форма на стрес, може да му бъде предписан и антидепресант Paxil, прегледите на лечението с това конкретно лекарство в повечето случаи са положителни.
Разбира се, такова лекарство може да не действа като основен елемент на лечението, а като например поддържащ. За посттравматично стресово разстройство винаги ще се приема само за целите на лечението.
Нека поговорим за правилната употреба
Тъй като средната доза на лекарството за 24 часа е 20 mg, често се предписва да се приема само една таблетка на ден. Важно е да знаете, че таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се раздробява по никакъв начин преди прием и в никакъв случай да не се дъвче.
"Paxil", инструкции за употреба, прегледи на практикуващи специалисти предупреждават за това, трябва да се приема, докато всички симптоми на заболяването бъдат облекчени. Често курсът на лечение продължава повече от един месец, във всеки отделен случай трябва да слушате само препоръките на лекуващия специалист, който ще наблюдава процеса на възстановяване и ще вземе своевременно решение за спиране на курса на терапия.
За депресия
Така че, за депресия, Paxil, в съответствие с препоръките на лекарите, се приема по една таблетка на ден в продължение на най-малко две до три седмици, след което ще бъде възможно да започнете да оценявате резултатите от такова лечение. Ако лекарят прецени, че подобренията не са достатъчно значителни, той може да увеличи дневната доза на лекарството. Максималната доза е 50 mg на ден. Трябва да знаете, че дозировката се увеличава много постепенно - само 10 mg на седмица и под постоянното наблюдение на лекуващ специалист. Ако след първото увеличение на дозата лекарството е приемано повече от седем дни и подобренията са невидими или едва забележими, дозата може да се увеличи отново. Важно е редовно да се оценява ефективността на Paxil, за да се спре лечението навреме, преди пациентът да се пристрасти към лекарството.
Средният курс на лечение може да продължи от 4 до 12 месеца, както вече беше споменато, за всеки отделен случай се избира различен курс на лечение. След това започва постепенното отнемане на лекарството.
За панически разстройства
Прегледите на лекарите потвърждават, че Paxil е много ефективен при панически разстройства. При такива заболявания средната доза е 40 mg на ден. Максимумът може да бъде 60 mg за 24 часа. Както при депресията, увеличаването на дозата може да започне след две до три седмици употреба, което не доведе до значителни резултати и само 10 mg на седмица. За деца дозата е много по-ниска за такива заболявания, тя ще бъде от 20 до 30 mg на ден. Максималната допустима доза за деца е 50 mg на ден. Започнете да приемате лекарството с 10 mg на ден и увеличете дозата също веднъж седмично с 10 mg.
При такива заболявания курсът на лечение продължава средно 4-8 месеца. След това започва постепенното отнемане на лекарството.
Правилна техника за социална фобия
Симптомите на социалната фобия се облекчават напълно при прием на 20 mg на ден за възрастни и 10 mg на ден за деца и юноши. В такива случаи те започват да приемат лекарството "Paxil" (прегледите на лекарите и самите пациенти потвърждават това) с 10 mg, след което дозата се увеличава с 10 mg веднъж седмично. След като лекарят потвърди, че дозата е достатъчна за лечение, тя няма да бъде увеличавана допълнително до самия край на курса на лечение. Средният курс продължава 4 месеца, въпреки че има много случаи, когато са били необходими 10 месеца.
Тревожни разстройства и Paxil
Инструкциите и прегледите на лекарите отбелязват, че за повечето пациенти 8 месеца лечение е достатъчно, за да се преодолее най-накрая генерализираното тревожно разстройство. Често доза от 20 mg е достатъчна за 24 часа, въпреки че, ако е необходимо, може да се увеличи до 50 mg (дозировката все още се увеличава с 10 mg на седмица, не повече).
Стресови разстройства, включително посттравматични
При това заболяване една таблетка на ден е напълно достатъчна за повечето пациенти. Максималната доза в такива случаи е разрешена при 50 mg, която може да бъде увеличена до 10 mg веднъж седмично. За такива проблеми таблетките Paxil, медицински прегледи за това често могат да бъдат намерени, помагат за 4-7 месеца.
Правилно анулиране
Прегледите на тези, които са станали зависими от Paxil, потвърждават, че ако не спазвате правилата, описани по-долу, можете сериозно да навредите на здравето си. И така, Paxil е лекарство, което изисква бавно и постепенно спиране. Схематичен алгоритъм на действията:
- намаляваме размера на последната доза с 10 mg и приемаме лекарството според новата доза за още една седмица;
- Всяка седмица трябва да намалите дозата с половин таблетка или с 10 mg, докато достигнете доза от 20 mg, това е количеството, което трябва да приемате лекарството още една седмица и след това напълно да го изоставите.
Какво трябва да направите, ако Вие или Вашият лекар забележите влошаване, след като сте спрели Paxil? Прегледите на най-добрите съвременни специалисти в този случай препоръчват възобновяване на предишната доза на лекарството, пиене на това количество за още 2 или 3 седмици и след това започване на процеса на отнемане отново. Ако е необходимо, можете да намалите дозата на лекарството с половин таблетка или с 10 mg на всеки три седмици, основното е, че спирането на лекарството не навреди на подобреното здраве на пациента.
Могат ли бременни или кърмачки да приемат лекарството?
Опитите с животни не са показали промени или отрицателни ефекти от приема на това лекарство от бременни или кърмещи жени и не са наблюдавани промени нито при женската, нито при плода.
Но клиничните наблюдения потвърждават, че приемането на такова лекарство е опасно през първия триместър на бременността, тъй като увеличава риска от развитие на вродени аномалии и сърдечни дефекти.
Ако майките са приемали Paxil през третото тримесечие, страничните ефекти (прегледите на лекарите потвърждават това) са изразени под формата на нестабилна температура, проблеми с храненето на бебето, повишени рефлекси и т.н. Такива усложнения се появяват 5 пъти по-често при майки, които са приемали това лекарство, отколкото при майки, които не са го приемали.
Ако говорим за мъже, проучванията показват, че Paxil също може да намали качеството на спермата, така че когато използвате това лекарство за лечение, зачеването на дете трябва да се отложи. Промените в спермата ще се обърнат известно време след пълното спиране на лекарството и тогава трябва да започнете да планирате бременност.
Влияе ли Paxil върху способността за шофиране или работа с други машини?
Както показват наблюденията на пациенти, лекувани с това конкретно лекарство, не се наблюдават промени или влошаване на способността за шофиране или работа с оборудване. Но все пак човек трябва да се вслуша в себе си и ако има усещане, че състоянието му се влошава, трябва да откаже да извършва подобни действия.
Какво казват лекарите за предозирането?
Както показват проведените по-рано експерименти, страничните ефекти от това лекарство могат да се наблюдават само ако се приемат 100 таблетки едновременно. Предозирането ще бъде изразено под формата на значително разширяване на зениците, тежко повръщане и повишени нива на тревожност. В този случай стомахът на пациента трябва незабавно да се изплакне и да се остави под наблюдението на специалисти.
Смъртта от Paxil се наблюдава само в случай на комбинация с хора, които не могат да взаимодействат с него. "Paxil" и алкохолът, рецензиите потвърждават, също е смъртоносен коктейл, ако не се спазва дозировката на първия и втория компонент. Освен това си струва да разберете, че дори ако пиете само малко алкохол, ако приемате това лекарство, такова действие ще намали ефективността на лечението до нула. Също така е възможно страничните ефекти от приема на това лекарство да се увеличат, ако редовно пиете алкохол, макар и в малки количества.
Какво често се наблюдава по време на абстиненция?
Понякога пациентите развиват „синдром на отнемане“, а при Paxil това също е възможно. Така че при синдром на отнемане от това конкретно лекарство може да се наблюдава следното:
- чувствам се замаян;
- леко нарушение на съня;
- кратки периоди на объркване;
- редовно гадене, което не може да бъде облекчено с правилно хранене или специални лекарства;
- изпотяване на дланите или тялото като цяло;
- Понякога (много рядко) се наблюдава диария.
Често някои от описаните по-горе симптоми се наблюдават само в първите дни на отнемане на лекарството, тъй като това наистина е малък стрес за тялото, за който не е подготвен. Също така подобни последствия могат да възникнат при хора, които са пропуснали приема на лекарства (няколко таблетки подред) или са приемали алкохол. Експертите казват, че синдромът на отнемане ще продължи максимум две седмици и пациентът не се нуждае от специфично лечение, просто трябва да преживеете този период, за да се върнете към нормалния живот без такива лекарства. Ето защо си струва да спрете описаното лекарство на етапи.
Има ли противопоказания?
Paxil не се предписва на деца под 18 години за лечение на депресия. Не се препоръчва и за деца, които все още не са навършили седем години. Преди употреба трябва внимателно да прочетете списъка на помощните вещества, за да сте сигурни, че нямате индивидуална свръхчувствителност към тях.
И още няколко думи за лекарството
"Paxil" получи положителни отзиви от повечето пациенти, които го приемаха. Както казват експертите, това лекарство може да получи само отрицателни отзиви, ако се използва. Ако самият човек или неговият лекуващ лекар не са се придържали към инструкциите за употреба. Ако приемате тези хапчета без лекарско предписание, можете сериозно да навредите на здравето си или да станете зависими от антидепресанти. Експертите препоръчват комбиниране на употребата на това лекарство с редовни посещения на психолог и стриктно спазване на инструкциите и препоръките. За да може процесът на лечение наистина да доведе до резултати, по-добре е напълно да се въздържате от пиенето на алкохол, дори в малки дози.