Кеторол: инструкции за употреба, какво помага, аналози. Кеторол: инструкции за употреба, какво помага, аналози на активното вещество Кеторол
Доза от
Филмирани таблетки, 10 мг
Съединение
Една таблетка съдържа
активно вещество - кеторолак трометамин 10 mg
Помощни вещества:
микрокристална целулоза (тип 102), прежелатинизирано царевично нишесте, царевично нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат
Състав на черупката: Opadry 03K51148 зелено (хипрометилцелулоза (6срs), титанов диоксид E171, триацетин/глицерин, железен (III) оксид жълт E172, багрило FD & C № 1 (брилянтно синьо FCF, алуминиев лак 11-13%)
Описание
Маслиненозелени, кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение "S" от едната страна и гладка повърхност от другата страна, с диаметър (8,20 ± 0,20) mm и дебелина (3,50 ± 0,20) mm.
Фармакотерапевтична група
Противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Нестероидни противовъзпалителни средства. Производни на оцетната киселина. Кеторолак
ATX код M01AB15
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Кеторолак трометамин е рацемична смес от енантиометричните [-]S- и [+]R- форми с S формата, която има аналгетични свойства.
Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация (0,7 - 1,1 μg / ml) се достига 40 минути след приемане на доза от 10 mg на гладно. Богатата на мазнини храна намалява Cmax и забавя достигането й с 1 час.
Ketorol® се свързва почти напълно с плазмените протеини (> 99%) поради малък обем на разпределение (<0.3 л/кг).
Времето за достигане на равновесна концентрация при перорален прием е 24 часа при 4 пъти на ден. Когато се приема перорално 10 mg, това е 0,39 - 0,79 μg / ml.
Почти цялото вещество, циркулиращо в кръвната плазма, е кеторолак (96%) или неговият фармакологично неактивен метаболит р-хидроксикеторолак.
Кеторолак се екскретира предимно през бъбреците чрез екскреция на кеторалак и неговите метаболити. До 92% от приетата доза от лекарството се открива в урината, 40% - под формата на метаболити, 60% - под формата на непроменено вещество, 6% от приетата доза - чрез изпражненията. Лекарството преминава през плацентарната бариера с 10%. В малки концентрации се открива в кърмата. Не преминава добре през кръвно-мозъчната бариера. S-енантиомерът се елиминира два пъти по-бързо на 2,5 часа (SD ± 0,4) от R-енантиомера на 5 часа (SD ± 1,7) и клирънсът не зависи от начина на приложение на лекарството, от което следва, че съотношението на плазмените концентрации на S / R намалява с времето след всяка доза. Метаболитите нямат значителна аналгетична активност.
При пациенти в сенилна възраст (над 65 години) полуживотът на крайната фаза, в сравнение с този на младите хора, се увеличава до 7 часа (от 4,3 до 8,6 часа). Общият плазмен клирънс, в сравнение с младите хора, може да бъде намален до средно 0,019 l / h / kg.
бъбречна недостатъчност
Когато бъбречната функция е засегната, екскрецията на кеторолак се забавя, както се вижда от удължаването на полуживота, който е между 6 и 19 часа (в зависимост от степента на недостатъчност) и води до намаляване на общия плазмен клирънс в сравнение с млади здрави доброволци.
Съществува слаба връзка между креатининовия клирънс и общия клирънс на кеторолак трометамин при пациенти в старческа възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност (r=0,5).
При пациенти с бъбречно заболяване площта под кривата на всеки енантиомер се е увеличила с приблизително 100% в сравнение със здрави доброволци. Обемът на разпределение се удвоява за S-енантиомера и се увеличава с 1/5 за R-енантиомера. Увеличаването на обема на разпределение на кеторолак трометамин означава увеличение на несвързаната фракция.
Скоростта на елиминиране намалява приблизително пропорционално на степента на бъбречно увреждане, освен при пациенти с тежко бъбречно увреждане. При такива пациенти плазменият клирънс на кеторолак става малко по-висок от очаквания за дадена степен на бъбречно увреждане.
Чернодробна недостатъчност
Няма значителна разлика в изчисленията на полуживота, площта под кривата.
Фармакодинамика
Ketorol® е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) с аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Основният механизъм на действие на кеторола, подобно на други НСПВС, се проявява в неговия фармакологичен ефект - инхибиране на синтеза на простагландин. НСПВС са най-активни в периферията.
Ketorol® няма седативен или анксиолитичен ефект. Биологичната активност на кеторолак трометамин е свързана с формата S. Пиковият аналгетичен ефект на Ketorol настъпва след 2-3 часа.
Показания за употреба
Краткосрочно облекчаване на синдрома на остра болка с умерена и тежка тежест, както и с необходимата аналгезия с опиоидни аналгетици в следоперативния период.
Дозировка и приложение
Потенциалните ползи и рискове от употребата на Ketorol трябва да бъдат внимателно обмислени, преди да решите да го използвате.
Общата продължителност на лечението с Кеторол инжекция и Кеторол таблетки не трябва да надвишава 5 дни поради риск от повишена честота и тежест на нежеланите реакции.
За пациенти от 18 до 64 години
Кеторол таблетки се приемат като еднократна доза от 20 mg (2 таблетки), последвана от 10 mg (1 таблетка) след 4-6 часа 4 пъти на ден, не повече от 40 mg / ден.
За пациенти на възраст ≥ 65 години с бъбречна недостатъчност и/или тегло< 50 кг:
Ketorol таблетки веднъж 10 mg (1 таблетка), последвани от 10 mg на всеки 4-6 часа четири пъти на ден, не повече от 40 mg / ден.
Трябва да се използва най-ниската ефективна доза.
Не съкращавайте интервала на дозиране до 4-6 часа.
Странични ефекти
С увеличаване на дозата на лекарството рискът от увеличаване на честотата и тежестта на нежеланите реакции се увеличава. Пациентите трябва да бъдат предупредени за сериозни нежелани реакции на лекарството, като язва на стомашно-чревната лигавица, кървене и перфорация, следоперативно кървене, остра бъбречна недостатъчност, анафилактични и анафилактоидни реакции, чернодробна недостатъчност.
При пациенти, приемащи Кеторол или други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), най-честите (приблизително 1% до 10% от пациентите) се наблюдават:
От стомашно-чревния тракт: коремна болка *, запек / диария, диспепсия *, метеоризъм, пептична язва на стомашно-чревния тракт (язва на стомаха / дванадесетопръстника), стомашно-чревно кървене / перфорация, киселини, гадене *, стоматит, повръщане.
От други системи: нарушена бъбречна функция, анемия, замаяност, сънливост, оток, повишени нива на чернодробните ензими,
главоболие*, хипертония, удължено време на кървене, сърбеж, кожни обриви, шум в ушите, изпотяване.
* Честота над 10%
Освен това са докладвани следните нежелани реакции:
Общи реакции: треска, инфекции, сепсис
Сърдечно-съдова система: сърдечна недостатъчност, тахикардия (учестен пулс), бледност, припадък.
Кожни реакции: алопеция, фоточувствителност, уртикария.
Стомашно-чревен тракт: анорексия, сухота в устата, оригване, езофагит, жажда, гастрит, глосит, хепатит, повишен апетит, жълтеница, ректално кървене.
Кръв и лимфна система: екхимоза, еозинофилия, епистаксис, левкопения, тромбоцитопения.
Метаболитни нарушения: промяна на теглото.
Нервна система: объркване, тревожност, астения, депресия, еуфория, екстрапирамидни симптоми, халюцинации, хиперкинезия, неспособност за концентрация, безсъние, нервност, парестезия, сънливост, ступор, тремор, замайване, неразположение.
Репродуктивна система (жени): безплодие.
Дихателна система: астма, кашлица, задух, белодробен оток, хрема.
Органи на допир: промени във вкуса, зрително увреждане, загуба на слуха.
Урогенитален тракт: цистит, дизурия, хематурия, повишена честота на уриниране, интерстициален, нефрит, олигурия / полиурия, протеинурия, бъбречна недостатъчност, задържане на урина.
Рядко наблюдаваните нежелани реакции са:
Общи реакции: ангиоедем, смърт, реакции на свръхчувствителност като анафилаксия, анафилактоидни реакции, оток на ларинкса, оток на езика, миалгия
Сърдечно-съдова система: аритмия, брадикардия, болка в гърдите, зачервяване, хипотония, инфаркт на миокарда, васкулит.
Кожни реакции: ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, синдром на Lyell, булозни реакции, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.
Стомашно-чревна система: остър панкреатит, чернодробна недостатъчност, неспецифичен улцерозен стоматит, обостряне на възпалително заболяване на червата (улцерозен колит, болест на Crohn).
От страна на кръвта и лимфната система: агранулоцитоза, апластична анемия, хемолитична анемия, лимфаденопатия, панцитопения, следоперативно кървене.
Метаболитни нарушения: хипергликемия, хиперкалиемия, хипонатремия.
Нервна система: асептичен менингит, конвулсии, кома, психоза.
Дихателна система: бронхоспазъм, респираторна депресия, пневмония
Усещане за допир: конюнктивит
Урогенитален тракт: болка в хълбока с хематурия и/или азотемия, хемолитичен уремичен синдром или без него.
Противопоказания
Свръхчувствителност към кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства
Пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС (включително анамнеза)
Уртикария, ринит, причинени от прием на НСПВС (анамнеза)
Непоносимост към пиразолонови лекарства
Хиповолемия (независимо от основната причина)
Потвърдена хиперкалиемия
Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, стомашно-чревно кървене, включително анамнеза
Възпалително заболяване на червата
Хипокоагулация (включително хемофилия)
Хемопоетични нарушения
Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min)
Тежка чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване
Едновременно приложение с други нестероидни противовъзпалителни средства
Едновременно приложение с пробенецид
Едновременно приемане с пентоксифилин
Висок риск от кървене (включително след операция
Предполагаемо или потвърдено мозъчно-съдово кървене, хеморагична диатеза,
Лица с наследствена непоносимост към фруктоза, Lapp-лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция
Бременност, раждане и кърмене
Деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени)
Като профилактичен аналгетик преди всяка голяма операция.
За лечение на следоперативна болка при аорто-коронарен байпас.
Кеторолак не е показан за лечение на хронична болка.
Лекарствени взаимодействия
Кеторолак проявява силна степен на свързване с човешките плазмени протеини (средно 99,2%), докато свързването не зависи от концентрацията.
Кеторолак не трябва да се използва с други лекарства на базата на ASA = ASA (ацетилсалицилова киселина, аспирин) или с други НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, тъй като в този случай може да има повишен риск от предизвикване на сериозни нежелани реакции, свързани с действието на НСПВС (вижте раздела за противопоказания).
Кеторолак инхибира агрегацията на тромбоцитите, намалява концентрацията на тромбоксан и увеличава продължителността на кървенето. За разлика от пролонгираните ефекти на аспирина, функцията на тромбоцитите се връща към нормалното в рамките на 24-48 часа след спиране на кеторолак.
Употребата на кеторолак в комбинация с антикоагуланти като варфарин е противопоказана, тъй като комбинираната употреба на НСПВС и антикоагуланти може да увеличи антикоагулантния ефект (вижте раздела Противопоказания).
Въпреки че проучванията не показват значителна степен на взаимодействие между кеторолак и варфарин или хепарин, повишеният риск от кървене може да бъде свързан с едновременната употреба на кеторолак и терапевтични лекарства, които влияят на хемостазата, включително терапевтични дози антикоагуланти (варфарин), профилактични ниски дози хепарин (2500-5000 единици на всеки 12 часа) и декстрани.
Съобщава се, че някои лекарства, които инхибират синтеза на простагландин, инхибират бъбречния клирънс на литий, което води до повишаване на плазмените концентрации на литий. По време на лечение с кеторолак са докладвани случаи на повишени плазмени концентрации на литий.
Пробенецид не трябва да се прилага едновременно с кеторолак поради повишени плазмени концентрации на кеторолак и неговия полуживот.
НСПВС не трябва да се използват в рамките на осем до дванадесет дни след употребата на мифепристон, тъй като НСПВС могат да намалят ефектите на мифепристон.
Когато кеторолак се използва едновременно с окспентифилин, има повишена склонност към кървене.
Употребата на Ketorol едновременно с други лекарства трябва да се използва с повишено внимание:
Както при всички НСПВС, трябва да се внимава при едновременно приложение на лекарството с кортикостероиди поради повишен риск от язва или кървене в стомашно-чревния тракт (вижте точка Специални инструкции).
Съществува повишен риск от стомашно-чревно кървене (вижте раздел Специални инструкции), когато антиагреганти и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI=SSRI) се комбинират с НСПВС.
Според литературата някои лекарства, които инхибират синтеза на простагландини, намаляват клирънса на метотрексат и по този начин вероятно повишават неговата токсичност.
Кеторолак трометамин не повлиява свързването на дигоксин с кръвните протеини. In vitro проучвания показват, че при терапевтични концентрации на салицилат (300 µg/ml), свързването на кеторолак намалява от приблизително 99,2% до 97,5%, което представлява приблизително двукратно увеличение на плазмената концентрация на несвързан кеторолак. Терапевтичните концентрации на дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен (парацетамол), фенитоин и толбутамид не повлияват свързването на кеторолак с протеините.
Комбинираната употреба с диуретици може да доведе до намаляване на диуретичния ефект и повишен риск от нефротоксичност на НСПВС.
Както при всички НСПВС, лекарството трябва да се използва с повишено внимание, когато се използва паралелно с циклоспорин поради повишен риск от нефротоксичност.
Съществува риск от развитие на нефротоксичност, ако НСПВС се използват заедно с такролимус.
НСПВС могат да намалят ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства. При използване на АСЕ инхибитори = АСЕ (ангиотензин-конвертиращ ензим) и/или ангиотензин II рецепторни антагонисти в комбинация с НСПВС, рискът от развитие на остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратима, може да се повиши при някои пациенти с увредена бъбречна функция (например при дехидратирани пациенти или при пациенти в старческа възраст).
Поради това комбинацията от лекарства трябва да се извършва с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите трябва да бъдат правилно (възможно най-точно) дозирани, като се обърне внимание на проследяване на бъбречната функция в началото на съпътстващата терапия и периодично след това.
НСПВС могат да влошат сърдечната недостатъчност, да намалят GFR = GFR (скорост на гломерулна филтрация) и да повишат плазмените нива на сърдечните гликозиди, когато се използват заедно със сърдечни гликозиди.
Доказано е, че кеторолак намалява необходимостта от съпътстваща опиоидна аналгезия, когато се използва за облекчаване на следоперативна болка.
Данните при животни показват, че НСПВС могат да увеличат риска от гърчове, свързани с употребата на хинолонови антибиотици. Пациентите, приемащи както НСПВС, така и хинолони, може да имат повишен риск от гърчове.
Употребата на НСПВС заедно със зидовудин повишава риска от хематологична токсичност. Има данни за повишен риск от хемартроза (натрупване на кръв в ставната кухина) и хематоми при ХИВ (+) = ХИВ пациенти с хемофилия, получаващи съпътстващо лечение със зидовудин и ибупрофен.
Когато се приема с антиепилептични лекарства (фенитоин, карбамазепин), честотата на пристъпите се увеличава. Когато се приемат едновременно с психотропни лекарства (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам), пациентите развиват халюцинации.
При едновременното приложение на кеторол и недеполяризиращи мускулни релаксанти пациентите развиват задух.
специални инструкции
Тъй като НСПВС намаляват агрегацията на тромбоцитите, е необходимо кеторолак да се предписва с повишено внимание при пациенти с нарушена коагулация на кръвта.
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на минималната ефективна доза за най-кратък период от време в съответствие с контролните симптоми.
Стомашно-чревни язви, кървене и перфорация
Съобщава се за стомашно-чревни язви, кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални след нестероидна противовъзпалителна лекарствена терапия, включително кеторолак, и могат да възникнат по всяко време на лечението, със или без предупредителни симптоми или анамнеза за предишни сериозни стомашно-чревни проблеми.
Повишени честоти на клинично сериозно стомашно-чревно кървене са наблюдавани при пациенти на възраст под 65 години, които са получавали средна дневна доза от повече от 90 mg кеторолак интрамускулно, в сравнение с пациенти, получавали парентерални опиати.
При по-възрастните има повишена честота на страничните ефекти, дължащи се на употребата на нестероидни противовъзпалителни средства, особено стомашно-чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални.
Рискът от стомашно-чревно кървене, язви или перфорация се увеличава с увеличаване на дозите на нестероидни противовъзпалителни средства, включително интравенозен кеторолак, при пациенти с анамнеза за язва, особено усложнена от кървене или перфорация, или при пациенти в напреднала възраст. Рискът от клинично сериозно стомашно-чревно кървене зависи от дозата. При тези пациенти лечението трябва да започне с най-ниската налична доза. За такива пациенти, както и за пациенти, които се нуждаят от едновременна употреба на ниски дози аспирин или други лекарства, които също могат да увеличат гастроинтестиналните рискове, трябва да се предпише комбинирана терапия с цитопротектори (напр. мизопростол или инхибитори на протонната помпа). Тази свързана с възрастта рискова група за стомашно-чревно кървене е обща за всички нестероидни противовъзпалителни лекарства. В сравнение с младите пациенти, възрастните хора имат увеличен плазмен полуживот и намален плазмен клирънс на кеторолак. Препоръчва се по-дълъг интервал между дозите.
Нестероидните противовъзпалителни средства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анамнеза за възпалително заболяване на червата (улцерозен колит, болест на Crohn), тъй като тези състояния могат да се влошат. Пациенти с анамнеза за стомашно-чревна токсичност, особено в напреднала възраст, трябва да съобщават за всички необичайни интраабдоминални симптоми (особено стомашно-чревно кървене), особено в началните етапи на лечението. Ако се появят стомашно-чревни кръвоизливи или язви при пациенти, приемащи кеторолак интравенозно, лечението трябва да се преустанови.
Препоръчват се предпазни мерки при пациенти, приемащи съпътстващи лекарства, които могат да повишат риска от язви или кървене, като перорални кортикостероиди, някои инхибитори на обратното захващане на серотонина или антитромбоцитни лекарства като аспирин.
Употребата на лекарството при пациенти, приемащи антикоагуланти като варфарин, е противопоказана.
Както при други нестероидни противовъзпалителни средства, процентът на пациентите и степента на техните стомашно-чревни усложнения може да се увеличи поради увеличаване на дозата и продължителността на курса на лечение с кеторолак, когато се прилага интравенозно. Рискът от клинично сериозно стомашно-чревно кървене зависи от дозата на лекарството. Това важи особено за пациенти в напреднала възраст, които приемат средна дневна доза от повече от 60 mg кеторолак интравенозно. Анамнезата за пептична язва увеличава възможността от сериозни стомашно-чревни усложнения по време на лечението с кеторолак.
Хематологични ефекти
Пациенти с нарушения на коагулацията не трябва да приемат кеторолак. Пациентите, получаващи антикоагулантна терапия, са изложени на риск от кървене, когато приемат кеторолак едновременно с тези лекарства. Едновременната употреба на кеторолак и ниска профилактична доза хепарин (2500 - 5000 единици на всеки 12 часа), както и декстран, не е проучена задълбочено и следователно може да бъде причина за висока вероятност от кървене. Пациенти, които вече приемат антикоагуланти или получават ниски дози хепарин, не трябва да използват кеторолак. Пациентите, приемащи други лекарства, които имат отрицателен ефект върху хемостазата, трябва да бъдат наблюдавани, когато използват кеторолак. При контролирани клинични изпитвания честотата на клинично значимо следоперативно кървене е била под 1%.
Кеторолак инхибира тромбоцитната агрегация и удължава времето на кървене. При пациенти с нормално кръвосъсирване времето за коагулация се увеличава, но в рамките на нормалните граници от две до единадесет минути. За разлика от дългосрочния ефект на аспирина, функцията на тромбоцитите се връща към нормалното в рамките на 24 до 48 часа след спиране на кеторолак.
Има съобщения за следоперативно кървене от рани, свързано с периоперативната употреба на кеторолак, когато се прилага интрамускулно или интравенозно. Поради това кеторолак не трябва да се използва при пациенти, които са имали операции с висок риск от кървене. Специално внимание трябва да се обърне в ситуации, които не позволяват отклонения в хемостазата, например при козметична или еднодневна хирургия, резекция на простатата или тонзилектомия. При използване на кеторолак се съобщава за признаци на кървене от рани и кървене от носа. Лекарите трябва да бъдат нащрек за фармакологичните прилики между кеторолак и други нестероидни противовъзпалителни лекарства, които инхибират циклооксигеназата, както и за риска от кървене, особено при пациенти в напреднала възраст.
Кожни реакции
Сериозни кожни реакции, някои от тях фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, са съобщавани много рядко във връзка с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства. Пациентите с риск от поява на такива реакции са идентифицирани в самото начало на терапията: такива реакции в повечето случаи се появяват през първия месец от лечението. Лечението с кеторолак трябва да се преустанови при първата проява на кожен обрив, лезии на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност към лекарството.
Системен лупус еритематозус и синдром на Шарп
Пациентите със системен лупус еритематозус и синдром на Шарп са изложени на риск от асептичен менингит.
Задържане на натрий/течности при сърдечно-съдови заболявания и периферни отоци
Трябва да се внимава при пациенти с анамнеза за хипертония и/или сърдечна недостатъчност, тъй като има съобщения за задържане на течности и оток във връзка с нестероидна противовъзпалителна лекарствена терапия.
Задържане на течности, хипертония и периферен оток са наблюдавани при някои пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства, включително кеторолак, така че това лекарство трябва да се приема с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, хипертония или подобни патологии.
Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови ефекти на лекарството
При пациенти с анамнеза за хипертония и/или лека до умерена застойна сърдечна недостатъчност е необходимо подходящо наблюдение и консултация, тъй като има съобщения за задържане на течности и оток поради употребата на нестероидни противовъзпалителни средства.
Епидемиологичните данни предполагат, че употребата на коксиби или някои нестероидни противовъзпалителни средства (особено във високи дози) може да бъде свързана с леко повишаване на риска от артериални тромботични усложнения (напр. инфаркт на миокарда или инсулт). Въпреки факта, че кеторолак не е показал способността да увеличава броя на тромботичните усложнения като инфаркт на миокарда, все още няма достатъчно данни, въз основа на които такъв риск трябва да се изключи при употребата на кеторолак.
Пациенти с неконтролирана артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, установена коронарна болест на сърцето, периферна артериална болест и/или мозъчно-съдово разстройство трябва да приемат кеторолак само след обстоен преглед. Подобно решение трябва да се вземе преди започване на лечение при пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания (напр. хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет и тютюнопушене).
Сърдечно-съдови нарушения, бъбречна и чернодробна дисфункция
Трябва да се внимава при пациенти с патологии, които могат да причинят намаляване на обема на кръвта и/или бъбречния кръвоток, при които бъбречните простагландини играят поддържаща роля за осигуряване на бъбречна перфузия. При такива пациенти употребата на нестероидни противовъзпалителни средства може, в зависимост от дозата на лекарството, да причини отслабване на простагландиновата структура на бъбреците и да провокира изразена бъбречна недостатъчност. Изложени на по-голям риск от такава реакция са пациенти с намален обем поради загуба на кръв или тежка дехидратация, пациенти с увредена бъбречна функция, сърдечна недостатъчност, увредена чернодробна функция, възрастни хора и пациенти, приемащи диуретици. При такива пациенти трябва да се проследява бъбречната функция. Прекратяването на терапията с нестероидни противовъзпалителни лекарства обикновено е последвано от възстановяване до състоянието преди лечението. Нарушеното възстановяване на загубената течност/кръв по време на операция, причиняващо хиповолемия, може да причини бъбречна дисфункция, която от своя страна може да се влоши от употребата на кеторолак. Следователно дехидратацията трябва да се коригира и се препоръчва внимателно наблюдение от специалист на серумната урея и креатинин, диурезата, докато пациентът е нормоволемичен. При пациенти на бъбречна диализа клирънсът на кеторолак се намалява до приблизително половината от нормалната стойност и временният полуживот на елиминиране се увеличава приблизително 3 пъти.
Ефекти върху бъбреците
Както при другите нестероидни противовъзпалителни средства, кеторолак трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция или анамнеза за бъбречно заболяване, тъй като е мощен инхибитор на синтеза на простагландин. Трябва да се внимава, тъй като е установена нефротоксичност при употребата на кеторолак и други нестероидни противовъзпалителни средства при пациенти с патологии, които причиняват намаляване на обема на циркулиращата кръв и/или бъбречния кръвен поток, при които бъбречните простагландини играят поддържаща роля за поддържане на бъбречната перфузия.
При такива пациенти употребата на кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства може, в зависимост от дозировката, да провокира намаляване на образуването на простагландини в бъбреците и да причини изразена бъбречна недостатъчност или декомпенсирана бъбречна недостатъчност. В по-голям риск от подобна реакция са пациентите с увредена бъбречна функция, хиповолемия, сърдечна недостатъчност, чернодробна дисфункция, както и тези, приемащи диуретици и възрастните хора. След спиране на кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства обикновено следва възстановяване до състоянието преди започване на лекарството.
Както при други лекарства, които забавят синтеза на простагландин, при кеторолак трометамол се съобщава за повишение на серумната урея, креатинин и калий, което може да настъпи след еднократна доза от лекарството.
Пациенти с увредена бъбречна функция: Тъй като кеторолак трометамол и неговите метаболити се екскретират предимно от бъбреците, пациентите с умерено до тежко бъбречно увреждане (серумен креатинин над 160 µmol/l) са противопоказани за приемане на кеторолак. Пациентите с по-лека бъбречна дисфункция трябва да получават намалена доза кеторолак (не превишаваща 60 mg/ден интрамускулно или интравенозно) и бъбречният им статус трябва да бъде под постоянно медицинско наблюдение.
Употреба при пациенти с чернодробно увреждане: При пациенти с чернодробно увреждане поради цироза не са наблюдавани клинично значими промени в клирънса на кеторолак или крайния полуживот.
Може да възникнат маргинални повишения на един или повече чернодробни функционални тестове. Тези смущения могат да бъдат променливи, могат да останат непроменени или да прогресират при продължаване на лечението. Значително повишение (3 пъти по-високо от нормалното) на серумната аланин аминотрансфераза или аспартат аминотрансфераза е наблюдавано при контролни клинични проучвания при по-малко от 1% от пациентите. С развитието на клинични признаци или симптоми, свързани с чернодробни заболявания, или с появата на системни прояви, заболявания, кеторолак трябва да се прекрати.
Анафилактични (псевдоанафилактични) реакции
Анафилактични (псевдоанафилактични) реакции (включително, но не само, анафилаксия, бронхоспазъм, зачервяване, обриви, хипотония, оток на ларинкса и ангиоедем) могат да възникнат при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към аспирин, други нестероидни противовъзпалителни средства или кеторолак интравенозно в анамнезата и при пациенти без такава анамнеза. Такива явления могат да възникнат и при пациенти с анамнеза за ангиоедем, бронхоспастична реактивност (напр. астма) или назални полипи. Псевдоанафилактичните реакции като анафилаксия могат да бъдат фатални. Поради това кеторолак не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за астма или при пациенти с тежък или частичен синдром на назален полип, ангиоедем и бронхоспазъм.
Предпазни мерки и нерепродуктивни ефекти
Употребата на кеторолак, както и други лекарства, които забавят синтеза на циклооксигеназа / простагландин, може да наруши репродуктивната функция, в резултат на което лекарството не се препоръчва при жени, които се опитват да забременеят. Жени, които имат затруднения със зачеването или които са подложени на репродуктивни изследвания, трябва да спрат да използват кеторолак.
Задържане на течности и подуване
Съобщава се за задържане на течности, хипертония и оток при кеторолак и следователно лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, хипертония или подобни състояния.
Злоупотреба с наркотици и зависимост
Кеторолак не предизвиква пристрастяване. Не са наблюдавани симптоми на отнемане след рязко спиране на интравенозния кеторолак.
Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми
Тъй като пациентите с назначаването на кеторол развиват нежелани реакции от централната нервна система (замаяност, сънливост) и от сетивата (загуба на слуха, шум в ушите, зрителни увреждания), се препоръчва да се избягва извършването на работа, която изисква повишено внимание и бърза реакция.
Предозиране
Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза. Рядко, но възможно стомашно-чревно кървене, остра бъбречна недостатъчност.
Търговско име на лекарството:
Ketorol®
Международно непатентно наименование на лекарството:
кеторолак.
Доза от:
разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.
Съединение
1 ml разтвор съдържа:
активно вещество: кеторолак трометамин (ketorolac trometamol) 30 mg;
Помощни вещества: октоксинол 0,07 mg, динатриев едетат 1 mg, натриев хлорид 4,35 mg, етанол 0,115 ml, пропилей гликол 400 mg, натриев хидроксид 0,725 mg, вода за инжекции до 1 ml.
Описание
Бистър, безцветен или светложълт разтвор.
Фармакотерапевтична група:
нестероидно противовъзпалително лекарство.
ATX код: M01AB15
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), има изразен аналгетичен ефект, има противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на циклооксигеназата (COX) - COX-1 и COX-2, които катализират образуването на простагландини от арахидонова киселина, които играят важна роля в патогенезата на болката, възпалението и треската. Кеторолакът е рацемична смес от [-]S и [+]R енантиомерите, като аналгетичният ефект се дължи на [-]S формата. Силата на аналгетичния ефект е сравнима с морфина, значително превъзхожда другите НСПВС.
Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост, няма седативен и анксиолитичен ефект.
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на кеторолак след еднократно и многократно интравенозно и интрамускулно приложение е линейна.
При интрамускулно приложение абсорбцията е пълна и бърза. Максималната концентрация на лекарството (Cmax) след интрамускулно инжектиране на 30 mg е 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, времето за достигане на максимална концентрация (T Cmax) е съответно 15-73 минути и 30-60 минути. C max след интравенозно приложение на 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 mcg / ml, T Cmax - съответно 0,4-1,8 min и 1,1-4,7 min. Комуникация с плазмените протеини - 99%. Времето за достигане на равновесната концентрация на лекарството (Css) при парентерално приложение на 30 mg 4 пъти на ден е 24 часа; с интрамускулно инжектиране на 15 mg - 0,65-1,13 mcg / ml, 30 mg - 1,29-2,47 mcg / ml.
Обемът на разпределение (Vd) при интрамускулно инжектиране е 0,136-0,214 l / kg, при интравенозно инжектиране - 0,166-0,254 l / kg. При пациенти с бъбречна недостатъчност обемът на разпределение на лекарството може да се удвои, а обемът на разпределение на неговия R-енантиомер - с 20%.
Прониква в кърмата: когато майката приема 10 mg кеторолак, Cmax в млякото се достига 2 часа след първата доза и е 7,3 ng / ml, 2 часа след втората доза кеторолак (при използване на лекарството 4 пъти на ден) - 7,9 ng / l. Около 10% от кеторолак преминава през плацентата.
Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкуронидите, които се екскретират от бъбреците, и фармакологично неактивният р-хидроксикеторолак. Екскретира се от 91% чрез бъбреците, 6% - през червата.
Времето на полуживот (T 1/2) при пациенти с нормална бъбречна функция е 3,5-9,2 часа след парентерално приложение на 30 mg. T 1/2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст и се скъсява при млади пациенти. Промените в чернодробната функция не засягат T 1/2. При пациенти с нарушена бъбречна функция, с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1 / 2 - 10,3-10,8 часа, с по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа.
С въвеждането на 30 mg кеторолак интрамускулно, общият клирънс е 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg при пациенти в напреднала възраст); при пациенти с бъбречна недостатъчност (при плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l) - 0,015 l / h / kg. При интравенозно приложение на 30 mg кеторолак общият клирънс е 0,03 l / h / kg.
Не се екскретира чрез хемодиализа.
Показания за употреба
Синдром на болка със силна и умерена тежест от различен произход с наранявания, зъбобол, болка в следоперативния период, с онкологични и ревматични заболявания, миалгия, артралгия, невралгия, ишиас. Предназначен е за симптоматична терапия, намалявайки болката и възпалението по време на употреба. Не влияе върху прогресията на заболяването.
Противопоказания
Свръхчувствителност към кеторолак;
Пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);
Ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, активно стомашно-чревно кървене; мозъчно-съдово или друго кървене;
Възпалителни заболявания на червата (болест на Крон, улцерозен колит) в острата фаза;
Хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;
Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
Чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min), прогресиращо бъбречно заболяване, потвърдена хиперкалиемия;
Следоперативен период след аорто-коронарен байпас;
Едновременна употреба с пробенецид, пентоксифилин, ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително инхибитори на циклооксигеназа-2), литиеви соли, антикоагуланти (включително варфарин и хепарин);
Лекарството не се използва за профилактично обезболяване преди и по време на големи хирургични интервенции поради високия риск от кървене;
Бременност, раждане, кърмене;
Деца под 16-годишна възраст (безопасността и ефикасността не са установени).
Внимателно
Бронхиална астма, коронарна болест на сърцето, застойна сърдечна недостатъчност, едематозен синдром, артериална хипертония, мозъчно-съдова болест, патологична дислипидемия или хиперлипидемия, нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 30-60 ml / l), захарен диабет, холестаза, сепсис, системен лупус еритематозус, периферна артериална болест, тютюнопушене, старост възраст (над 65 години), анамнеза за стомашно-чревна язва, злоупотреба с алкохол, тежко физическо заболяване, съпътстваща терапия със следните лекарства: антиагреганти (напр. клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (напр. преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (напр. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Дозировка и приложение
Интравенозно, интрамускулно.
Разтворът на лекарството Ketorol ® се използва в минимално ефективни дози, избрани в съответствие с интензивността на болката. Ако е необходимо, можете едновременно да предписвате наркотични аналгетици в намалени дози.
Когато се прилага парентерално на пациенти на възраст от 16 до 64 години с телесно тегло над 50 kg, не повече от 60 mg се прилага интрамускулно веднъж (включително перорално приложение). Обикновено - 30 mg на всеки 6 часа; интравенозно - 30 mg (не повече от 6 дози за 2 дни). Интрамускулно при възрастни пациенти с тегло под 50 kg или с хронична бъбречна недостатъчност (CRF) не се прилагат повече от 30 mg еднократно (включително перорално приложение); обикновено - 15 mg (не повече от 8 дози за 2 дни); интравенозно - не повече от 15 mg на всеки 6 часа (не повече от 8 дози за 2 дни). Максималните дневни дози за интрамускулно и интравенозно приложение са за пациенти от 16 до 64 години с телесно тегло над 50 kg - 90 mg / ден; възрастни пациенти с тегло под 50 kg или с хронична бъбречна недостатъчност, както и пациенти в старческа възраст (над 65 години) - за интрамускулно и интравенозно приложение на 60 mg. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 2 дни.
Когато се прилага интравенозно, дозата трябва да се приложи поне 15 секунди преди това. Интрамускулното инжектиране се извършва бавно, дълбоко в мускула. Началото на аналгетичното действие се отбелязва след 30 минути, максималното облекчаване на болката настъпва след 1-2 часа. Аналгетичният ефект продължава около 4-6 часа.
Страничен ефект
Честотата на нежеланите реакции се класифицира според честотата на възникване на случая: често (1-10%), понякога (0,1-1%), рядко (0,01-0,1%), много рядко (по-малко от 0,01%), включително отделни съобщения.
От храносмилателната система:често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; по-рядко - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, усещане за пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително такива с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане с утайка от кафе, гадене, киселини и други), холестатична жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.
От пикочната система:рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в гърба с или без хематурия и / или азотемия, хемолитично-уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличаване или намаляване на обема на урината, нефрит, оток от бъбречен произход.
От сетивните органи:рядко - загуба на слуха, шум в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрение).
От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм, ринит, оток на ларинкса (задух, недостиг на въздух).
От страна на централната нервна система:често - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.
От страна на сърдечно-съдовата система:по-рядко - повишено кръвно налягане; рядко - белодробен оток, припадък.
От страна на хемопоетичните органи:рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.
От системата на хемостазата:рядко - кървене от следоперативна рана, епистаксис, ректално кървене.
От страна на кожата:по-рядко - кожен обрив (включително макулопапулозен обрив), пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и / или болезненост на палатинните сливици), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.
Местни реакции:по-рядко - парене или болка на мястото на инжектиране.
Алергични реакции:рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (обезцветяване на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, задух, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, тежест в гърдите, хрипове).
Други:често - оток (лице, пищяли, глезени, пръсти, стъпала, наддаване на тегло); по-рядко - повишено изпотяване; рядко - подуване на езика, треска.
Предозиране
Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.
Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен) и симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на тялото). Не се екскретира в достатъчна степен чрез диализа.
Взаимодействие с други лекарства
Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, включително инхибитори на циклооксигеназа-2, калциеви препарати, глюкокортикостероиди, етанол, кортикотропин, може да доведе до образуване на язви на стомашно-чревния тракт и развитие на стомашно-чревно кървене.
Не използвайте лекарството едновременно с други НСПВС (включително инхибитори на циклооксигеназа-2), както и едновременно с пробенецид, пентоксифилин, ацетилсалицилова киселина, литиеви соли, антикоагуланти (включително варфарин и хепарин). Да не се използва с парацетамол повече от 2 дни. Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Съвместното назначаване на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния (за контрол на концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).
Пробенецид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторолак, повишава неговата плазмена концентрация и увеличава неговия полуживот. На фона на употребата на кеторолак е възможно намаляване на клирънса на метотрексат и литий и повишаване на токсичността на тези вещества. Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти (например варфарин), хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене. Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (намалява синтеза на простагландини в бъбреците). Когато се комбинира с наркотични аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.
Антиацидите не повлияват пълното усвояване на лекарството.
Хипогликемичният ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства се увеличава (необходимо е преизчисляване на дозата). Едновременното приложение с валпроева киселина причинява нарушение на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.
Когато се прилага с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава. Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.
Необходимо е да се вземат предвид възможните взаимодействия при едновременното приложение на кеторолак с циклоспорин, зидовудин, дигоксин, такролимус, хинолонови лекарства, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, мифепристон.
специални инструкции
Ketorol® има две лекарствени форми (филмирани таблетки и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение). Изборът на метода на приложение на лекарството зависи от тежестта на синдрома на болката и състоянието на пациента.
Преди да се предпише лекарството, е необходимо да се изясни въпросът за предишна алергична реакция към лекарството или НСПВС. Поради риск от развитие на алергични реакции, първата доза се прилага под строг лекарски контрол.
Хиповолемията повишава риска от нефротоксични странични ефекти.
При необходимост може да се предписва в комбинация с наркотични аналгетици.
Не използвайте лекарството заедно с НСПВС (включително инхибитори на циклооксигеназа-2), тъй като когато се приема заедно с други НСПВС, може да се появи задържане на течности, сърдечна декомпенсация и повишено кръвно налягане. Ефектът върху тромбоцитната агрегация спира след 24-48 часа.
Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите.
Пациенти с нарушена коагулация на кръвта се предписват само при постоянно наблюдение на броя на тромбоцитите, особено важно е за следоперативни пациенти, изискващи внимателно наблюдение на хемостазата.
Рискът от развитие на лекарствени усложнения се увеличава с удължаване на лечението (при пациенти с хронична болка) и увеличаване на дозата на лекарството над 90 mg / ден. За да се намали рискът от нежелани събития, минималната ефективна доза трябва да се използва във възможно най-краткия курс.
За да се намали рискът от развитие на НСПВС гастропатия, се предписват мизопростол, омепразол.
Влияние на лекарствения продукт за медицинска употреба върху способността за шофиране на превозни средства, механизми
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Форма за освобождаване
Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, 30 mg/ml.
1 ml в тъмни стъклени ампули клас I (USP). В горната част на ампулата има пръстен и точка на счупване. Към ампулата е прикрепен етикет.
10 ампули с инструкции за употреба са поставени в PVC / алуминиев блистер.
Условия за съхранение
На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да не се замразява!
Да се пази далеч от деца!
Най-доброто преди среща
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.
производител
Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Индия
д-р Reddy's Laboratories Ltd., Индия
Адрес на производствената площадка
Unit-I, Parcel No. 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, Индия.
Информация за оплаквания и нежелани лекарствени реакции трябва да се изпраща на:
Представителство на Dr.Reddy's Laboratories Ltd.
Доста често болката може да се появи неочаквано и ако има нарастващ характер, това често пречи на нормалната дейност на човек. Едно от универсалните лекарства, което помага при болка, е Кеторол таблетки. След приема му след 20 минути настъпва облекчение и болката постепенно изчезва напълно.
Как действат таблетките Ketorol?
Ketorol не само помага за облекчаване на болката, но също така облекчава възпалението и подуването на меките тъкани. Това лекарство принадлежи към категорията противовъзпалителни нестероидни лекарстваи има следния ефект върху тялото:
- облекчава огнищата на възпаление;
- облекчава остра болка;
- има антипиретичен ефект.
Облекчаването на болката с Ketorol е доста силно и в това отношение наподобява действието на морфина, но употребата на тези таблетки е по-ефективна и безопасна. Основната активна съставка е кеторолак трометамин, който има терапевтичен ефект дори в малки дози. Това лекарство помага при различни видове болка, различаващи се по вида на проявата и патогенезата.
Приемът на таблетки Ketorol има ефект поради пълното усвояване на активните съставки в храносмилателния тракт. Един час след приема на лекарството се наблюдава максимална концентрация. Ако в човешката диета присъстват предимно мазни храни, тогава процесът на усвояване се забавя. Разпадането и образуването на активни метаболити стават за около 3-4 часа.
В зависимост от дозировката на лекарството, след около половин час има антипиретичен и аналгетичен ефект. В същото време Ketorol се приема, за да се отървете от болката от симптоматичен характер, както и за пълноценно лечение на редица заболявания, при които се наблюдават подуване и треска.
Кеторол таблетки и техния състав
Кеторол таблетки са покрити с разтворима зелена обвивка. Те имат двойно изпъкнала форма, която подобрява процеса на преглъщане. Таблетите са оборудвани със специално S-образно щамповане. Опаковка на лекарството - 10 броя в пластмасов блистер с метално покритие. Броят на блистерите в опаковката може да бъде различен и цената на лекарството зависи от това.
Съставът на Ketorol е както следва:
Производителят може да промени състава на таблетките, но активното вещество ще бъде същото и ще присъства в количество 10 мг на парче.
Правила за дозиране на Ketorol
Таблетките Ketorol се използват, когато болката е силна, но не е животозастрашаваща. За спиране на по-силна болка се практикуват инжекции, те се абсорбират по-бързо и намаляват болезнеността на определена област.
Дозировка на таблеткатазависи от фактори като:
- възраст;
- интензивност на болката;
- характеристики на хода на заболяването.
За облекчаване на болката оптималната доза е 10 mg. При силна болка може да се увеличи до 2 таблетки. Ако Ketorol се предписва като курс, тогава дозировката и продължителността на лечението се определят индивидуално.
Въпреки това, допустимата дневна доза Ketorol е максимум 4 табл. Ако се превиши, тогава могат да се появят странични ефекти, които оказват негативно влияние върху хода на заболяването и го усложняват.
Показания за употреба на Ketorol
Показания за употребатези таблетки са:
Курсът на лечение продължава до 5 дни, но често една доза е достатъчна, за да се отървете от болката. Ако е необходимо продължително лечение, тогава се прави почивка на всеки 12 дни, след което лекарството се възобновява.
Възможни противопоказания
Ketorol не трябва да се приема в следните случаи:
- наличието на свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
- бронхиална астма;
- индивидуална непоносимост към ацетилсалицилова киселина;
- възраст до 16 години;
- бременност и кърмене;
- активно кървене в храносмилателния тракт;
- хронично възпаление на червата и стомаха по време на обостряне;
- хеморагична диатеза;
- сърдечна недостатъчност;
- непоносимост към лактоза;
- бъбречна недостатъчност;
- удар;
- стомашна язва по време на обостряне и други симптоми.
Ketorol се използва с изключително внимание, ако пациентът има предразположение към мозъчно-съдово кървене и оток. Също така се предписва с повишено внимание при наличие на заболявания като:
- хронична хипертония;
- исхемична болест на сърцето;
- хепатит;
- сепсис и пустуларни кожни лезии;
- нарушения на нервната система и соматични заболявания;
- диабет;
- проблеми с бъбреците.
Лекарите не съветват да комбинирате лекарството с алкохолни напиткизащото може да доведе до токсичност. Но други нестероидни лекарства трябва да бъдат изключени или намалени в броя им.
Странични ефекти
Следните категории са най-податливи на появата на странични ефекти:
- хора на 65 и повече години с хронично чернодробно заболяване и язви;
- тези, които имат индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
- страдащ от рак.
Що се отнася до самите странични ефекти, те са разделени на три подкатегории:
- често срещан;
- средна честота;
- рядък;
- единичен.
Първата група включва киселини, тежко уриниране, диария, сънливост, понижено налягане, подуване на меките тъкани и крайниците, главоболие.
Не толкова често има прекомерно изпотяване, стоматит, скокове на налягането, кожни обриви, метеоризъм и запек.
Много рядко се наблюдава:
В някои случаи може да се появи треска, ринит, оток на ларинкса, кървене от носа и др.
Индивидуална непоносимост Ketorol може да провокира алергия, която се проявява под формата на явления като:
- сухи лигавици;
- проблеми с дишането;
- кожен сърбеж;
- анафилаксия;
- подуване.
За откриване на алергии употребата на таблетки трябва да бъде спряна и вземете следните мерки:
- дайте антихистамин;
- пийте много;
- повикайте спешна помощ.
Ако се диагностицира алергия към определено лекарство, тогава първата доза се извършва в стационарни условия, дозата е една осма от дневната норма. Ако няма странични ефекти, постепенно се увеличава.
Ketorol най-често се понася добре, ако пациентът няма сериозни здравословни проблеми и не страда от хронични заболявания. Страничните ефекти пряко зависят от индивидуалните характеристики на пациента, неговата възраст и начин на живот.
Прояви на предозиране и неговото отстраняване
Ако предозирането е силно, тогава тялото се поддава на тежка интоксикация, която се проявява под формата на симптоми като:
В случай на предозиране трябва да се вземат следните мерки:
- отстранете остатъците от таблетката от вътрешните органи, когато не е минал повече от час след приемането й, като предизвикате рефлекс на повръщане;
- намаляваме концентрацията на токсини с помощта на сорбенти (активен въглен, Enterosgel, Sorbex и др.);
- осигурете на пациента водно-солев баланс - трябва да пиете най-малко 2 литра на малки глътки, но рядко. За най-добри резултати направете физиологичен разтвор на базата на сол, сода и захар. Сместа трябва да се пие няколко дни, докато нежеланите реакции изчезнат напълно.
Предозиране може да възникне дори при обичайната доза Ketorol, когато се комбинира с други нестероидни лекарства или заедно с интрамускулни инжекции. Не забравяйте да прочетете инструкциите и да следвате дозировката.
Ketorol и други лекарства едновременно: как се комбинират
Приемането на таблетки Ketorol не може да се комбинира с такива средства като:
- кортикотропини;
- Етанол;
- ацетилсалицилова киселина;
- витамини на основата на калций.
Всичко това може да провокира тежко кървене в храносмилателния тракт и други сложни заболявания.
Когато се комбинира с парацетамол, метотрексат и златни препарати Кеторол провокира развитието на нефротоксичности други сериозни проблеми с отделителната система. И ако антихипертензивните лекарства се комбинират с Ketorol, тогава тяхната ефективност намалява. И ако пациентът има диабет, дозата на инсулина трябва да се коригира, тъй като Ketorol влияе върху нивото на глюкозата в кръвта и нейното разграждане.
Ако се използва заедно с нефидипин и верапамил, тогава тяхната концентрация се повишава значително, което помага при лечението на миалгия и невралгия.
Какво още трябва да знаете за Ketorol
Ketorol също не се препоръчва за анестезия при малки хирургични операции, това може да предизвика кървене, също така е по-добре да не го използвате при хронична болка.
Лечението с това лекарство при наличие на проблеми в кръвоносната система трябва да се извършва при постоянно наблюдение на състоянието и броя на тромбоцитите и тяхната скорост на утаяване. Анализите се правят преди и след приема на хапчето.
При онкологични заболявания Кеторол може да се комбинира с малко количество опиати. Но не можете да го комбинирате с противоракови лекарства, което провокира проблеми с бъбреците.
Ползи от Ketorol
Ключови ползи Ketorol преди други лекарства са:
- използва се като безопасно аналгетично лекарство;
- използването му не влияе по никакъв начин на концентрацията и ефективността;
- няма изразен седативен ефект;
- не може да предизвика пристрастяване;
- Ketorol може да се използва при нарушения на чернодробната функция;
- няма анксиолитичен ефект;
- достъпна цена.
И ако говорим за последното предимство на таблетките Ketorol, тогава лекарството, което се продава в опаковка с два блистера от 20 таблетки, е евтино - само около 50 рубли, а вътрешният аналог ще струва още по-евтино. Цените ще варират леко от магазин до магазин.
Може да се заключи, че болкоуспокояващите Ketorol перфектно помагат да се справят с болки от различен характер и по-сериозни синдроми. Наред с висока ефективност, те са безопасни и евтини.
Съединение
активно вещество:кеторолак;
1 ml Кеторолак трометамин 30 mg
Помощни вещества:етанол, натриев хлорид, натриев едетат, октоксинол 9, натриев хидроксид, пропилей гликол, вода за инжекции.
Доза от
Инжектиране.
Основни физични и химични свойства:прозрачна от безцветна до светложълта течност, практически без видими частици и чужди включвания.
Фармакологична група
Нестероидни противовъзпалителни средства.
ATX код M01A B15.
Фармакологични свойства
Фармакологични.
Кеторолак трометамин е НСПВС с аналгетично действие. Механизмът на действие на кеторолак (както и на други НСПВС) не е напълно изяснен, но може да се дължи на потискане на синтеза на простагландини. Биологичната активност на кеторолак трометамин е свързана със S-формата. Кеторолак трометамин няма седативни или анксиолитични свойства.
Максималният аналгетичен ефект на кеторолак се постига в рамките на 2-3 часа. Този ефект не е статистически значим в рамките на препоръчания диапазон на дозиране. Най-голямата разлика между големи и малки дози кеторолак е продължителността на аналгезията. Аналгетичната доза кеторолак има и противовъзпалителен ефект.
Фармакокинетика.
Кеторолак трометамин е рацемична смес от [˗]S- и [+]R-енантиометричните форми, като аналгетичната активност се дължи на S-формата. След приложение кеторолак се абсорбира бързо и напълно. Средната максимална плазмена концентрация от 2,2 µg/ml се постига средно 50 минути след единична доза от 30 mg.
Линейна фармакокинетика.
При възрастни, след прилагане на кеторолак трометамин в препоръчаните дозови граници, клирънсът на рацемата не се променя. Това показва, че фармакокинетиката на кеторолак трометамин при възрастни след единични или многократни интрамускулни инжекции на кеторолак трометамин е линейна. При по-високи препоръчвани дози се наблюдава пропорционално повишаване на концентрациите на свободния и свързания рацемат.
Лекарството не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. Кеторолак преминава през плацентата и в малки количества в кърмата. 99% от кеторолак в плазмата е свързан с протеини в широк диапазон от концентрации.
Метаболизъм.
Кеторолак трометамин се метаболизира екстензивно в черния дроб. Метаболитните продукти са хидроксилирани и конюгирани форми на производния продукт. Метаболитните продукти и част от непромененото лекарство се екскретират в урината.
Екскреция.
Основният път на екскреция на кеторолак и неговите метаболити е през бъбреците. Приблизително 92% от приетата доза се определя в урината, 40% като метаболити и 60% като непроменен кеторолак. Приблизително 6% от дозата се екскретира с изпражненията. При проучване с еднократна доза кеторолак 10 mg (n = 9) е доказано, че S-енантиомерът се елиминира два пъти по-бързо от R-енантиомера и клирънсът не зависи от начина на приложение. Това означава, че съотношението на плазмените концентрации на S-енантиомер / R-енантиомер след всяка доза намалява с времето. Разликите между S- и R-формите в човешкото тяло са незначителни или липсват.
Полуживотът на S-енантиомера на кеторолак трометамин е приблизително 2,5 часа (SW ± 0,4), а на R-енантиомера е 5:00 (SW ± 1,7). Други проучвания съобщават за полуживот на рацемата от 5-6 часа.
Спестявания.
Кеторолак трометамин, прилаган интравенозно като болус и на всеки 6:00 в продължение на 5 дни на здрави доброволци (n = 13), не показва значителна разлика на ден 1 и 5. Най-ниските нива са средно 0,29 μg/mL (SD ± 0,13) на ден 1 и 0,55 μg/mL (SD ± 0,23) на ден 6. Стационарно състояние се достига след четвъртата доза. Натрупването на кеторолак трометамин при определени групи пациенти (пациенти в старческа възраст, деца, пациенти с бъбречна недостатъчност или чернодробно заболяване) не е проучено.
Фармакокинетика при избрани групи пациенти.
Пациенти в старческа възраст.
Според данните, получени след еднократна инжекция, полуживотът на рацемат кеторолак трометамин се увеличава от 5 до 7:00 при пациенти в напреднала възраст (65-78 години) в сравнение с млади здрави доброволци (24-35 години).
деца.Няма фармакокинетични данни за интрамускулно приложение на кеторолак трометамин при деца.
Бъбречна недостатъчност.
Според данните, получени след еднократно приложение на лекарството, полуживотът на кеторолак трометамин при пациенти с нарушена бъбречна функция е 6-19 часа и зависи от тежестта на нарушенията. Няма почти никаква корелация между креатининовия клирънс и общия клирънс на кеторолак трометамин при пациенти в старческа възраст и пациенти с увредена бъбречна функция (r = 0,5). При пациенти с бъбречно заболяване стойността на AUC 8 на всеки от енантиомерите се повишава с почти 100% в сравнение със здрави доброволци. Обемът на разпределение се удвоява за S-енантиомера и се увеличава с 1/5 за R-енантиомера. Увеличаването на обема на разпределение на кеторолак трометамин показва увеличение на несвързаната фракция.
Чернодробна недостатъчност.
Полуживотът, AUC 8 и Cmax при 7 пациенти с чернодробно заболяване не се различават значително от тези при здрави доброволци.
Показания
Облекчаване на умерена и силна следоперативна болка за кратко време.
Противопоказания
Свръхчувствителност към кеторолак или към някой друг компонент на лекарството;
- пациенти с активна пептична язва, със скорошно стомашно-чревно кървене или перфорация, с анамнеза за пептична язва или стомашно-чревно кървене
- бронхиална астма, ринит, ангиоедем или уртикария, причинени от употребата на ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства (поради възможността от тежки анафилактични реакции)
- история на бронхиална астма
- не използвайте като аналгетик преди и по време на операция
- тежка сърдечна недостатъчност
- пълен или частичен синдром на носни полипи, оток на Quincke или бронхоспазъм;
- не използвайте при пациенти, претърпели операция с висок риск от кръвоизлив или непълно кървене и пациенти, приемащи антикоагуланти, включително ниски дози хепарин (2500-5000 единици на всеки 12:00 часа)
- чернодробна или умерена или тежка бъбречна недостатъчност (серумен креатининов клирънс над 160 µmol/l);
- подозирано или потвърдено мозъчно-съдово кървене, хеморагична диатеза, включително нарушения на кръвосъсирването и висок риск от кървене;
- едновременно лечение с други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) (включително селективни инхибитори на циклооксигеназата), ацетилсалицилова киселина, варфарин, пентоксифилин, пробенецид или литиеви соли;
- хиповолемия, дехидратация;
- лекарството е противопоказано при контракции и раждане;
- пациенти с риск от бъбречна недостатъчност поради намаляване на обема на течността;
- е противопоказано епидуралното или интратекалното приложение на лекарството.
Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Кеторолак се свързва във висока степен с плазмените протеини (средно 99,2%). Кеторолак трометамин не променя фармакокинетиката на други агенти чрез ензимна индукция или инхибиране.
Варфарин, дигоксин, салицилати и хепарин.
Кеторолак трометамин леко намалява свързването на варфарин с плазмените протеини. инвитрои не променя свързването на дигоксин с плазмените протеини. Проучване инвитропоказват, че при терапевтични концентрации на салицилати (300 µg/ml) свързването на кеторолак намалява от около 99,2% до 97,5%, което показва възможно двукратно увеличение на плазмените нива на несвързан кеторолак. Терапевтичните концентрации на дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин и толбутамид не променят свързването на кеторолак трометамин с плазмените протеини.
Ацетилсалицилова киселина.
Когато се използва с ацетилсалицилова киселина, свързването на кеторолак с плазмените протеини намалява, въпреки че клирънсът на свободния кеторолак не се променя. Клиничното значение на този тип взаимодействие е неизвестно, въпреки че, както при други НСПВС, не се препоръчва едновременното предписване на кеторолак трометамин и ацетилсалицилова киселина поради потенциалното увеличаване на честотата на страничните ефекти.
Диуретици.
При някои пациенти кеторолакът може да намали натриуретичния ефект на фуроземид и тиазиди. По време на едновременна терапия с НСПВС, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за признаци на бъбречна недостатъчност, както и да се провери ефективността на диуретичните лекарства.
Пробенецид.
Едновременната употреба на кеторолак трометамин и пробенецид води до намаляване на клирънса на кеторолак и увеличаване на неговите плазмени нива и полуживот. Така че едновременната употреба на кеторолак трометамин и пробенецид е противопоказана.
литий.
При едновременната употреба на НСПВС и литиеви препарати пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на литиева токсичност. Съобщава се за повишаване на плазмените концентрации на литий при едновременна употреба с кеторолак.
Антикоагуланти.
Кеторолак трометамин трябва да се прилага с повишено внимание заедно с антикоагуланти, тъй като едновременното приложение може да засили антикоагулантния ефект.
сърдечни гликозиди.
НСПВС могат да влошат сърдечната недостатъчност, да намалят скоростта на гломерулната филтрация и да повишат плазмените нива на сърдечните гликозиди, когато се използват едновременно с последните.
Метотрексат.
В същото време назначавайте с повишено внимание.
АСЕ инхибитори.
Едновременната употреба на АСЕ инхибитори повишава риска от развитие на нарушена бъбречна функция, особено при пациенти с намален обем на интерстициалната течност.
НСПВС могат да намалят хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите. Това взаимодействие трябва да се помни, когато се предписват НСПВС с АСЕ инхибитори.
Антиконвулсанти.
Докладвани са изолирани случаи на гърчове при едновременната употреба на кеторолак трометамин и антиконвулсанти (фенитоин, карбамазепин).
Психотропни лекарства.
При едновременната употреба на кеторолак и психотропни лекарства (флуоксетин, тиотексен, алпразолам) се съобщава за халюцинации.
Пентоксифилин.
Едновременната употреба на кеторолак трометамин и пентоксифилин повишава риска от кървене.
Недеполяризиращи мускулни релаксанти.
Не са провеждани официални проучвания за едновременната употреба на кеторолак трометамин и мускулни релаксанти. Съобщавани са случаи на възможно взаимодействие на кеторолак и недеполяризиращи мускулни релаксанти, което е довело до апнея.
Циклоспорин.Както при всички НСПВС, циклоспорин трябва да се прилага с повишено внимание поради повишения риск от нефротоксичност.
мифепристон.След употреба на мифепристон в продължение на 8-12 дни не трябва да се използват НСПВС, тъй като те могат да отслабят ефектите на мифепристон.
Кортикостероиди.
Както при всички НСПВС, кортикостероидите трябва да се прилагат едновременно с повишено внимание поради повишен риск от стомашно-чревно кървене.
Хинолини.
Пациентите, приемащи хинолини, имат повишен риск от гърчове.
β-блокери.
Кеторолак и други НСПВС отслабват хипотензивния ефект на β-блокерите.
Зидовудин.
Едновременната употреба на НСПВС със зидовудин води до повишен риск от хематологична токсичност. Съществува повишен риск от хемартроза и хематом при HIV-инфектирани хора с хемофилия, които се лекуват едновременно със зидовудин и ибупрофен.
Влияние върху резултатите от лабораторните изследвания.
Кеторолак инхибира тромбоцитната агрегация и може да удължи времето на кървене.
Характеристики на приложението
Вероятността от нежелани реакции може да бъде сведена до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-краткия период от време, необходим за контролиране на симптомите. Лекарите трябва да знаят, че някои пациенти изпитват облекчаване на болката само 30 минути след приложението.
Комбинираната употреба на кеторолак трометамин интрамускулно и перорално при възрастни пациенти не трябва да надвишава 5 дни.
Ефект върху плодовитостта.
При жени, които не могат да забременеят и поради това се изследват, употребата на кеторолак трометамин трябва да се преустанови. Жени с намален фертилитет трябва да избягват употребата на лекарството.
Ефект върху храносмилателния тракт.
Кеторолак трометамин може да причини тежки нежелани реакции от храносмилателния тракт. Тези нежелани реакции могат да се появят при пациенти, лекувани с кеторолак трометамин по всяко време, със или без предупредителни симптоми и могат да бъдат фатални. Рискът от клинично сериозно стомашно-чревно кървене зависи от дозата. Но нежеланите реакции могат да се появят дори при кратка терапия. В допълнение към анамнезата за пептична язва, провокиращите фактори включват едновременна употреба на перорални кортикостероиди, антикоагуланти, дългосрочна нестероидна противовъзпалителна лекарствена терапия, тютюнопушене, консумация на алкохол, напреднала възраст и общо лошо здраве. Повечето от спонтанните съобщения за стомашно-чревни събития са били при пациенти в старческа възраст или изтощени пациенти, така че трябва да се обърне специално внимание на тези пациенти и приемът на кеторолак трябва да се преустанови при съмнение. За рискови пациенти помислете за алтернативна терапия, която не включва нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
Влияние върху кръвоносната система.
С едновременната употреба на кеторолак трометамин при пациенти, получаващи антикоагулантна терапия, рискът от кървене се увеличава. Не са провеждани подробни проучвания за едновременната употреба на кеторолак и профилактични ниски дози хепарин (2500-5000 IU на всеки 12:00 часа), поради което при този режим трябва да се вземе предвид и рискът от кървене. Пациенти, които вече приемат антикоагуланти или се нуждаят от ниска доза хепарин, не трябва да получават кеторолак трометамин. Състоянието на пациентите, приемащи други лекарства, които влияят неблагоприятно върху хемостазата, трябва да се наблюдава внимателно, когато се прилага кеторолак трометамин. Кеторолак инхибира тромбоцитната агрегация и удължава времето на кървене. При пациенти с нормална функция на кървене времето му се увеличава, но не надвишава нормалния диапазон, който е 2-11 минути. За разлика от удълженото действие след прием на ацетилсалицилова киселина, тромбоцитната функция се нормализира в рамките на 24-48 часа след спиране на кеторолак. Пациенти, които са претърпели операция с висок риск от кървене или непълна хемостаза, не трябва да използват кеторолак трометамин. Кеторолак трометамин не е анестетик и няма седативни или анксиолитични свойства.
Употреба при пациенти с увредена бъбречна функция(вижте "Противопоказания") Пациентите с по-леко бъбречно увреждане трябва да получават по-ниски дози кеторолак (не повече от 60 mg на ден, интрамускулно). Състоянието на бъбреците на такива пациенти трябва да се следи внимателно. Пациентите трябва да бъдат добре хидратирани преди започване на лечението. При пациенти, подложени на хемодиализа, клирънсът на кеторолак е намален с около половината от нормалната скорост, а крайният полуживот се увеличава почти три пъти.
Влияние върху сърдечно-съдовата система и мозъчните съдове.
Пациенти с хипертония и/или анамнеза за лека до умерена сърдечна недостатъчност трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
За да се сведе до минимум рискът от развитие на нежелани сърдечно-съдови инциденти при пациенти, приемащи НСПВС, трябва да се използва най-ниската ефективна доза за възможно най-кратък период от време. Кеторолак трометамин трябва да се прилага само при пациенти с неконтролирана артериална хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, установена коронарна болест на сърцето, периферно артериално и/или мозъчно-съдово заболяване само след внимателна преценка на всички предимства и недостатъци на такова лечение. Също така е необходимо да се прецени целесъобразността от предписване на кеторолак преди започване на продължително лечение при пациенти с риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания (например артериална хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет и пушачи).
Дихателната система.
Състоянието на пациента трябва да се наблюдава поради вероятността от развитие на бронхоспазъм.
Употреба при пациенти с увредена чернодробна функция.
Кеторолак трометамин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно увреждане или анамнеза за чернодробно заболяване. Значително увеличение (повече от три пъти нормалното) на серумните ALT и AST се наблюдава при по-малко от 1% от пациентите. Освен това има съобщения за изолирани случаи на тежки чернодробни реакции, включително жълтеница и фатален фулминантен хепатит, чернодробна некроза и чернодробна недостатъчност, в някои случаи фатални. Кеторолак трябва да се прекрати в случай на клинични симптоми на чернодробно заболяване или системни прояви (напр. еозинофилия, обрив).
НСПВС трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с болест на Crohn и анамнеза за улцерозен колит поради възможността от влошаване на хода на заболяването. Клиничните проучвания и епидемиологичните данни предполагат, че употребата на някои НСПВС, особено във високи дози и за продължителен период от време, може да бъде свързана с леко повишаване на риска от артериални тромбоемболични събития като миокарден инфаркт или инсулт. Невъзможно е да се изключи такъв риск за кеторолак. Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства, кеторолак инхибира синтеза на простагландин и може да има токсичен ефект върху бъбреците, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция или анамнеза за бъбречно заболяване. Рисковата група включва пациенти с увредена бъбречна функция, хиповолемия, сърдечна недостатъчност, увредена чернодробна функция, пациенти, диуретици и пациенти в напреднала възраст. Хиповолемията трябва да се коригира преди започване на кеторолак. Употребата на лекарството при пациенти със системен лупус еритематозус или заболяване на съединителната тъкан може да бъде свързана с повишен риск от развитие на асептичен менингит. Има съобщения за сериозни кожни реакции като ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Най-висок риск от тези реакции възниква в началото на курса на лечение, като първите прояви се появяват в повечето случаи през първия месец от лечението. Пациентите трябва да спрат лечението с лекарството при първата поява на обрив, увреждане на лигавиците или други прояви на свръхчувствителност. При лечение на пациенти със сърдечна, бъбречна или чернодробна недостатъчност, приемащи диуретици, или след операция при пациенти с хиповолемия, диурезата и бъбречната функция трябва да се проследяват внимателно. Общата доза за пациенти на възраст над 65 години не трябва да надвишава 60 mg. При използване на кеторолак са съобщени случаи на задържане на течности, оток, задържане на NaCl, олигурия, повишени нива на серумен уреен азот и креатинин, така че кеторолак трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна декомпенсация, артериална хипертония и подобни състояния.
Този лекарствен продукт съдържа малко количество етанол (алкохол), по-малко от 100 mg/доза.
Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol (23 mg)/доза натрий, т.е. практически не съдържа натрий.
Употреба по време на бременност или кърмене
Поради известните ефекти на нестероидните противовъзпалителни средства върху сърдечно-съдовата система на плода, кеторолак не трябва да се използва по време на бременност (особено през третия триместър). Употребата на кеторолак трометамин е противопоказана по време на бременност, по време на раждане и раждане.
Да не се използва по време на кърмене поради възможния негативен ефект на инхибиторите на синтеза на простагландин върху кърмачета.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми
По време на лечението е необходимо да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързина на психомоторните реакции поради възможното развитие на нежелани реакции от нервната система.
Дозировка и приложение
След въвеждането аналгетичният ефект се наблюдава след 30 минути, а максималното облекчаване на болката настъпва след 1-2 часа. Като цяло средната продължителност на аналгезията е 4-6 часа. Дозата трябва да се коригира според силата на болката и отговора на пациента към лечението. Постоянното приложение на многократни дневни дози кеторолак не трябва да продължава повече от 2 дни, тъй като продължителната употреба увеличава риска от нежелани реакции. Опитът с дългосрочната употреба е ограничен, тъй като по-голямата част от пациентите са преминали на перорално приложение или след периода на приложение пациентите вече не се нуждаят от аналгетична терапия. Вероятността от нежелани реакции може да бъде сведена до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-краткия период от време, необходим за контролиране на симптомите. Лекарството не трябва да се прилага епидурално или интраспинално.
Възрастни.
Препоръчителната начална доза кеторолак трометамин, инжекционен разтвор, е 10 mg, последвана от 10-30 mg на всеки 4-6 часа (ако е необходимо). В началния следоперативен период на кеторолак, трометамин, ако е необходимо, може да се прилага на всеки 2 часа. Трябва да се приложи най-ниската ефективна доза. Общата дневна доза не трябва да надвишава 90 mg за млади пациенти, 60 mg за пациенти в старческа възраст, пациенти с бъбречна недостатъчност и телесно тегло под 50 kg. Максималната продължителност на лечението не трябва да надвишава 2 дни. При пациенти с тегло под 50 kg дозата трябва да се намали. Може би едновременната употреба на опиоидни аналгетици (морфин, петидин). Кеторолак не повлиява неблагоприятно свързването на опиоидните рецептори и не повишава респираторната депресия или седативния ефект на опиоидните лекарства. За пациенти, които приемат лекарството парентерално и които са прехвърлени на перорални таблетки кеторолак трометамин, общата комбинирана дневна доза не трябва да надвишава 90 mg (60 mg за пациенти в старческа възраст, пациенти с нарушена бъбречна функция и тегло под 50 kg), а в деня на промяна на дозираната форма дозата на компонента не трябва да надвишава 40 mg. Пациентите трябва да преминат към перорална форма възможно най-скоро.
Лечение.СПЕЦИАЛЕН и подкрепящ. Няма специфичен антидот. Ако има симптоми на предозиране след употреба на лекарството или след голямо предозиране (при поглъщане на доза, която е 5-10 пъти по-висока от обичайната) в рамките на 4:00 часа, е необходимо да се предизвика повръщане при пациента, да се вземе активен въглен (60-100 g за възрастни) и / или осмотично слабително. Използването на форсирана диуреза, алкилиране на урината, хемодиализа или кръвопреливане е неефективно поради високото свързване на лекарството с плазмените протеини. Еднократното предозиране на кеторолак в различно време води до коремна болка, гадене, повръщане, хипервентилация, пептична язва и/или ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция и изчезва след спиране на лекарството.
Нежелани реакции
От храносмилателната система:гадене, повръщане, диспепсия, коремна болка, промени във вкуса, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, кървене, перфорация на язва, диария, сухота в устата, силна жажда, метеоризъм, запек, холестатична жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит, стоматит, усещане за пълнота на стомаха, гастрит, хранопровод гит, оригване, хематемеза, земя, обостряне на колит и болест на Crohn, чернодробна недостатъчност.
От нервната система:сънливост, нарушена концентрация, еуфория, главоболие, замаяност, тревожност, астеничен синдром, парестезия, безсъние, неразположение, умора, възбуда, необичайни сънища, объркване, световъртеж, хиперкинезия; асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза, синкоп, патологично мислене.
От страна на сърдечно-съдовата система:брадикардия, горещи вълни, пурпура, бледност, сърцебиене, болка в гърдите. Има съобщения за развитие на оток, хипертония и сърдечна недостатъчност, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства. Повишен риск от артериални тромбоемболични усложнения, като миокарден инфаркт или инсулт.
От страна на хемопоетичните органи:апластична анемия, хемолитична анемия, агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, неутропения.
От дихателните пътища:бронхоспазъм, задух, белодробен оток, оток на ларинкса, бронхиална астма, обостряне на бронхиална астма.
От пикочната система:нефротичен синдром, олигурия, дизурия, повишена честота на уриниране, хипонатриемия, хиперкалиемия, повишен креатинин и урея, интерстициален нефрит, задържане на урина, болка в гърба, остра бъбречна недостатъчност, хематурия, азотемия, хемолитичен уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура).
От страна на кожата:кожни обриви (включително макулопапулозен обрив), пурпура, ексфолиативен дерматит (хиперемия, удебеляване или лющене на кожата, уголемяване и / или болезненост на палатинните тонзили), фоточувствителност, синдром на Lyell, булозни реакции.
От системата на хемостазата:кървене от следоперативна рана, епистаксис, ректално кървене, удължено време на кървене.
От страна на репродуктивната система:женско безплодие.
Алергични реакции:анафилаксия (може да бъде фатална) или анафилактоидни реакции (промяна в цвета на лицето, кожен обрив, уртикария, кожен сърбеж, тахипнея или диспнея, оток на клепача, периорбитален оток, диспнея, затруднено дишане, стягане в гърдите, хрипове, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (Синдром на Лайел), ангиоедем.
ИНСТРУКЦИИ
относно медицинската употреба на лекарството
Кеторол
Съединение:
активно вещество:кеторолак;
1 ml кеторолак трометамин 30 mg;
безводен етанол, натриев хлорид, трилон Б, октоксинол-9, натриев хидроксид, пропилей гликол, вода за инжекции.
Доза от.Инжектиране.
Фармакотерапевтична група.Нестероидни противовъзпалителни и антиревматични лекарства. ATC код M01A B15.
клинични характеристики.
Показания
Облекчаване на умерена и силна болка в следоперативния период за кратко време.
Противопоказания.
- Свръхчувствителност към кеторолак или други лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства, алергични реакции към ацетилсалицилова киселина;
- бронхиална астма; пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в активна фаза, както и анамнеза за перфорация или стомашно-чревно кървене, тежка бъбречна дисфункция;
- висок риск от следоперативно кървене, непълна хемостаза, хеморагичен инсулт;
- застойна сърдечна недостатъчност (забелязва се задържане на вода в тялото);
- анамнеза за ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт; хеморагична диатеза, включително нарушение на кръвосъсирването;
- едновременно приложение на антикоагуланти, включително ниски дози хепарин (2500 - 5000 IU на всеки 12 часа);
- анамнеза за синдром на назална полипоза, ангиоедем, бронхоспазъм;
- едновременна употреба на други нестероидни противовъзпалителни средства, окспентифилин, пробенецид или литиеви соли;
- приложение преди хирургични интервенции и по време на операция;
- чернодробна недостатъчност;
- хиповолемия от всякаква етиология; дехидратация, бременност и кърмене, възраст до 16 години.
Дозировка и приложение
Възрастни и деца над 16 години се предписват Ketorol m или в начална доза от 10 mg с последващи дози.
10-30 mg на всеки 4-6 часа, ако е необходимо. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 90 mg за възрастни и 60 mg за пациенти над 65 години, пациенти с увредена бъбречна функция и пациенти с тегло под 50 kg. Максималната продължителност на парентералното приложение на лекарството е 2 дни. При прехвърляне на пациенти от парентерално към перорално приложение на лекарството общата дневна доза кеторолак не трябва да надвишава 90 mg за възрастни и 60 mg за пациенти над 65-годишна възраст, пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти с тегло под 50 kg. В деня на преминаване от парентерално приложение към прием на таблетки дневната доза таблетки не трябва да надвишава 40 mg. Продължителността на комбинираната употреба на лекарството парентерално и орално не трябва да надвишава 5 дни.
Нежелани реакции.
От храносмилателната система:гадене, повръщане, диспепсия, коремна болка, промяна на вкуса, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, кървене, перфорация на язва, диария, сухота в устата, силна жажда, метеоризъм, запек, холестатична жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит, стоматит, усещане за пълнота на стомаха, гастрит, хранопровод гит, оригване, хематемеза, земя, обостряне на колит и болест на Crohn, чернодробна недостатъчност.
От страна на централната нервна система:сънливост, нарушена концентрация, еуфория, главоболие, замаяност, тревожност, астеничен синдром, изпотяване, парестезия, безсъние, неразположение, умора, възбуда, необичайни сънища, объркване, световъртеж, хиперкинезия, рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промяна настроение, тревожност), халюцинации, депресия, психоза, припадък.
От страна на сърдечно-съдовата система:брадикардия, горещи вълни, пурпура, бледност, тахикардия, болка в гърдите. Има съобщения за развитие на оток, хипертония и сърдечна недостатъчност, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства. Данни от клинични и епидемиологични проучвания показват, че употребата на някои НСПВС, особено във високи дози и за дълго време, може да повиши риска от артериални тромбоемболични усложнения, като инфаркт на миокарда или инсулт.
От страна на хемопоетичните органи:апластична анемия, хемолитична анемия, агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения.
От дихателните пътища:бронхоспазъм, диспнея, белодробен оток, оток на ларинкса, астма, обостряне на бронхиална астма.
От пикочната система:нефротичен синдром, олигурия, дизурия, повишена честота на уриниране, хипонатриемия, хиперкалиемия, повишени нива на креатинин и урея, интерстициален нефрит, задържане на урина, болки в гърба, остра бъбречна недостатъчност, хематурия, азотемия, хемолитичен уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура).
От страна на кожата:кожни обриви (включително макулопапулозен обрив), пурпура, ексфолиативен дерматит (хиперемия, удебеляване или лющене на кожата, уголемяване и / или болезненост на палатинните тонзили), фоточувствителност, синдром на Lyell.
От системата на хемостазата:кървене от следоперативна рана, епистаксис, ректално кървене, удължено време на кървене.
От страна на репродуктивната система:женско безплодие.
Алергични реакции:уртикария, синдром на Stevens-Johnson, пемфигус, анафилаксия или анафилактоидни реакции, ангиоедем.
От сетивните органи:загуба на слуха, шум в ушите, оптичен неврит.
Общи нарушения:изпотяване, подуване, миалгия, болезненост на мястото на инжектиране.
Промени в лабораторните показатели:еозинофилия, повишена активност на чернодробните трансаминази.
Други:наддаване на тегло, треска.
Предозиране.Предозирането се проявява с болка в корема, гадене, повръщане, поява на пептична язва на стомаха или ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция. Специфичният антидот не е известен. В случай на предозиране се препоръчва симптоматична терапия.
Употреба по време на бременност или кърмене.Безопасността и ефикасността на лекарството при бременни жени и жени, които кърмят, не са установени, поради което не се препоръчва употребата на лекарството при тази категория пациенти.
деца.Лекарството не се използва при деца под 16 години.
Характеристики на приложението.Нестероидните противовъзпалителни средства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анамнеза за улцерозен колит и болест на Crohn.
Употребата на кеторолак, както и на други инхибитори на синтеза на простагландини, може да доведе до повишаване на серумните нива на урея, креатинин и калий дори след първата доза.
Употребата на лекарството при пациенти с артериална хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, установена коронарна болест на сърцето, периферна артериална болест и мозъчно-съдова болест е възможна след внимателна преценка. Също така е необходимо да се вземе предвид съотношението полза-риск преди започване на дългосрочна терапия при пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания, като хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене.
Пациентите със системен лупус еритематозус и заболяване на съединителната тъкан имат повишен риск от развитие на асептичен менингит.
Пациентите в напреднала възраст са по-податливи на странични ефекти, така че е необходимо да се обърне повишено внимание на такива пациенти и да се предпише лекарството в по-малки дози. При пациенти на възраст над 65 години дневната доза не трябва да надвишава 60 mg. При пациенти с увредена бъбречна функция или с анамнеза за бъбречно заболяване дневната доза не трябва да надвишава 60 mg. Употребата на лекарството може да доведе до повишаване на активността на чернодробните ензими в кръвния серум. При пациенти с предшестваща чернодробна дисфункция тази реакция може да доведе до по-сериозно чернодробно заболяване. Ако се установи отклонение от нормата при чернодробните функционални тестове, употребата на кеторолак трябва да се преустанови. Кеторолак влияе върху агрегацията на тромбоцитите, така че трябва внимателно да наблюдавате състоянието на пациенти с нарушена коагулация на кръвта.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.
Предвид възможността за такива нежелани реакции като сънливост, замаяност, нарушена концентрация, трябва да избягвате шофиране на превозни средства и работа с механизми, които изискват повишено внимание.
Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия.
Кеторолак донякъде намалява свързването на варфарин с плазмените протеини. In vitro проучвания показват, че при терапевтични концентрации на салицилат, свързването на кеторолак с плазмените протеини намалява от 99,2% на 97,5%, което може да доведе до повишаване на съдържанието на свободен кеторолак. Кеторолак намалява диуретичния ефект на фуроземид с около 20%. При комбинираното назначаване на Probenicid и Ketorol се наблюдава повишаване на концентрацията на кеторолак в кръвната плазма и увеличаване на неговия полуживот от тялото. При едновременна употреба с литиеви препарати е възможно инхибиране на бъбречния клирънс на литий, така че съдържанието на литий в кръвната плазма може да се увеличи. Кеторолак може да взаимодейства с мускулни релаксанти с недеполяризиращ характер, което може да доведе до дихателна недостатъчност. Едновременната употреба на кеторолак с АСЕ инхибитори може да увеличи риска от развитие на бъбречна дисфункция, особено при пациенти с хиповолемия.
Едновременната употреба на кеторолак с антикоагуланти може да увеличи риска от кървене.
Лекарството не може да се прилага едновременно със следните лекарства:
други нестероидни противовъзпалителни средства, селективни инхибитори на COX-2, включително повишени странични ефекти. НСПВС не трябва да се използват в рамките на 8-12 дни след приема на мифепристон, тъй като това може да намали ефектите на мифепристон.
Лекарства, които могат да се използват едновременно с кеторолак с повишено внимание.
Сърдечни гликозиди, тъй като сърдечната недостатъчност може да се увеличи и концентрацията на сърдечни гликозиди в кръвната плазма може да се повиши. Кеторолак и други нестероидни противовъзпалителни средства могат да намалят хипотензивния ефект на бета-блокерите. При едновременна употреба с циклоспорин се увеличава нефротоксичността. Съществува риск от нефротоксичност при едновременно приложение с такролимус. При едновременна употреба с GCS рискът от развитие на стомашно-чревни язви и кървене се увеличава. При едновременна употреба със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина и окспентифилин рискът от кървене се увеличава. Трябва да се вземат предпазни мерки при употребата на лекарството с метотрексат, тъй като има съобщения за намаляване на клирънса на метотрексат, когато се използва едновременно с някои инхибитори на синтеза на простагландин, което може да увеличи неговата токсичност. При едновременна употреба с хинолини рискът от конвулсии се увеличава. НСПВС, когато се използват едновременно със зидовудин, повишават хематологичната токсичност. Има данни за повишен риск от хемартроза и хематом при HIV-позитивни хемофилици, лекувани едновременно със зидовудин и ибупрофен.
фармакологични свойства.
Фармакологични
Ketorol е НСПВС със значителен аналгетичен ефект, който също има антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Механизмът на фармакологичното действие е свързан с блокада на ензима COX в периферните тъкани, което води до инхибиране на биосинтезата на простагландини - модулатори на чувствителност към болка, терморегулация и възпаление. Кеторолът е рацемична смес от [-] S и [+] R енантиомери, с аналгетичен ефект, дължащ се на [-] S формата. Ketorol не засяга опиоидните рецептори и дихателната функция, няма седативен и анксиолитичен ефект и не предизвиква лекарствена зависимост. Кеторол също инхибира агрегацията на тромбоцитите. Способността на тромбоцитите да агрегират се възстановява след 24-48 часа. Лекарството не предизвиква "синдром на отнемане" след спиране на употребата му.
Фармакокинетика
След интрамускулно приложение на лекарството максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 45-50 минути. След интравенозно приложение на 30 mg Ketorol, неговата максимална плазмена концентрация се достига 5,0 минути след еднократна инжекция и е 3 μg / ml. След еднократно инжектиране на 10 mg Ketorol максималната плазмена концентрация се достига след 5,4 минути и е 2,4 μg / ml.
Фармакокинетика
Ketorol след еднократна и многократна употреба не се променя и има линеен характер. Равновесните концентрации на лекарството в плазмата се постигат с въвеждането на лекарството на всеки 6 часа през деня. Клирънсът при многократна употреба остава постоянен. Подобно на други НСПВС, кеторолак се свързва почти напълно с плазмените протеини (повече от 99%). Основният път на метаболизъм на кеторолак е свързването с глюкуроновата киселина, 10% от дозата на лекарството се екскретира с изпражненията, повече от 90% се екскретира с урината.
При пациенти на възраст над 65 години полуживотът на крайните продукти на Ketorol в сравнение с
при млади здрави доброволци се увеличава до 7 часа след парентерална доза от 30 mg.
При пациенти с нарушена бъбречна функция екскрецията на Ketorol се забавя, което се проявява чрез удължаване на полуживота и намаляване на клирънса в сравнение с млади здрави индивиди.
При пациенти с нарушена чернодробна функция не се наблюдават промени във фармакокинетиката на Ketorol, но времето за достигане на максималната плазмена концентрация на лекарството и полуживотът леко се увеличават в сравнение с млади здрави доброволци.
фармацевтични характеристики.
Основни физични и химични свойства: прозрачна течност от безцветна до светложълта
Несъвместимост.Не смесвайте в една и съща опаковка с други лекарства.
Най-доброто преди среща. 3 години.
Условия за съхранение. Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.
Пакет.По 10 ампули в блистер, заедно с инструкция за медицинска употреба.
производител."Д-р Реди" с Лаборатории ООД.
Местоположение.Парцел № 137, 138 и 146, S.V. Industrial Estate Co-op, I.D.A., Bolaram, Jinaram Mandal, Medak District - 502,325, Andhra Pradesh, Индия.