Антибиотик за инжектиране цефтриаксон. Антибиотик цефтриаксон за деца: употреба, странични ефекти
Описание
Ппрах от почти бял до бял с жълтеникав оттенък, хигроскопичен.
Съединение
Всеки флакон съдържа: активно вещество - цефтриаксон (под формата на цефтриаксон натриева сол) - 500 mg или 1000 mg.
Фармакотерапевтична група
Антибактериални средства за системна употреба. Трето поколение цефалоспорини. ATS код: Дж01 DD04.
фармакологичен ефект
Бактерицидната активност на цефтриаксон се дължи на потискането на синтеза на клетъчните мембрани на микроорганизмите. Цефтриаксон ацетилира мембранно свързаните транспептидази, нарушавайки кръстосаното свързване на пептидогликаните, необходимо за осигуряване на здравината и твърдостта на бактериалната клетъчна мембрана.
Ceftriaxone е активен in vitro срещу повечето грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Цефтриаксон е силно резистентен към повечето бета-лактамази (както пеницилинази, така и цефалоспоринази) на Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии.
Разпространението на придобитата резистентност може да варира географски и във времето за отделните видове, така че местната информация за резистентност към цефтриаксон трябва да се вземе предвид при лечение на тежки инфекции.
Обикновено чувствителни видове
Грам-положителни аероби: Staphylococcus aureusa (щамове, чувствителни към метицилин), Staphylococci coagulase-negativea (щамове, чувствителни към метицилин), Streptococcus pyogenes (група A), Streptococcus agalactiae (група B), Streptococcus pneumoniae, стрептококи от групата на Viridans.
Грам-отрицателни аероби: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Видове, които могат да станат резистентни
Грам-положителни аероби: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Грам-отрицателни аероби: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Анаероби: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
устойчививидове
Грам-положителни аероби: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Грам-отрицателни аероби: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаероби: Clostridium difficile.
Други: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Забележка:
a Всички резистентни на метицилин стафилококи са резистентни към цефтриаксон. b степен на резистентност >50% в поне един регион.
c щамове, произвеждащи разширен диапазон от бета-лактамаза, винаги са резистентни.
Показания за употреба
Цефтриаксон натрий е показан за лечение на следните инфекции при възрастни и деца, включително доносени новородени:
бактериален менингит; пневмония, придобита в обществото; болнична пневмония; остър среден отит; интраабдоминални инфекции; усложнени инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит; костни и ставни инфекции; усложнени инфекции на кожата и меките тъкани; гонорея; сифилис; бактериален ендокардит.
Цефтриаксон натриева сол може да се използва за:
Лечение на обостряне на хронична обструктивна белодробна болест при възрастни; лечение на дисеминирана лаймска борелиоза (в ранния (етап II) и късния (етап III) периоди на заболяването) при възрастни и деца, включително новородени от 15-дневна възраст; предоперативна профилактика на хирургични инфекции; лечение на пациенти с неутропения и треска, за които се предполага, че са свързани с бактериална инфекция; лечение на пациенти с бактериемия, причинена или за която се предполага, че е причинена от някоя от горепосочените инфекции.
Цефтриаксон натрий трябва да се прилага заедно с други антибактериални средства, когато възможният набор от етиологични фактори не съответства на неговия спектър на действие.
Трябва да се вземат предвид официалните указания за подходяща употреба на антибактериални средства.
Дозировка и приложение
Дозата зависи от вида, локализацията и тежестта на инфекцията, чувствителността на патогена, възрастта на пациента и състоянието на функциите на черния дроб и бъбреците му.
Дозите, показани в таблиците по-долу, са препоръчителните дози за употреба при тези показания. В особено тежки случаи трябва да се обмисли предписването на най-високите дози от посочените граници.
Възрастни и деца над 12 години (телесно тегло ≥50 kg)
**При предписване на лекарството в доза над 2 g на ден се взема предвид възможността за употреба на лекарството 2 пъти на ден.
Показания за възрастни и деца над 12 години (телесно тегло ≥ 50 kg), които изискват специален режим на приложение на лекарството:
Остър среден отит
По правило е достатъчна еднократна интрамускулна инжекция на лекарството в доза от 1-2 g. Ограничените данни показват, че в тежки случаи или при липса на ефект от предишната терапия, интрамускулното приложение на цефтриаксон в доза от 1- 2 g на ден в продължение на 3 дни може да бъде ефективен.
Предоперативна профилактика на хирургични инфекции
Еднократно приложение преди операция в доза от 2 g.
гонорея
Еднократна интрамускулна инжекция в доза от 500 mg.
Сифилис
Препоръчителните дози от 0,5 g или 1 g веднъж дневно се увеличават до 2 g веднъж дневно при невросифилис, продължителността на лечението е 10-14 дни. Препоръките за дозиране при сифилис, включително невросифилис, се основават на ограничени данни. Трябва да се вземат предвид националните и местните насоки.
Разпространена лаймска борелиоза (ранен (II) и късен (III) стадий)
Прилага се в доза от 2 g веднъж дневно в продължение на 14-21 дни. Препоръчваната продължителност на лечението варира. Трябва да се вземат предвид националните и местните насоки.
Употреба при деца
При деца с тегло 50 kg или повече дозите съответстват на дозите на възрастни пациенти. Новородени, кърмачета и деца от 15 дни до 12 години (телесно тегло
Доза* | Множество приложения** | Показания |
50-80 mg/kg телесно тегло | 1 път на ден | интраабдоминална инфекция. Усложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит) Пневмония, придобита в обществото, Пневмония, придобита в болница |
50-100 mg / kg телесно тегло (максимална доза - 4 g) | 1 път на ден | Усложнени инфекции на кожата и меките тъкани Инфекции на костите и ставите. Пациенти с неутропения и треска, причинени от бактериална инфекция. |
80-100 mg / kg телесно тегло (максимална доза - 4 g) | 1 път на ден | бактериален менингит. |
100 mg/kg телесно тегло (максимална доза - 4 g) | 1 път на ден | Бактериален ендокардит. |
*Когато се установи бактериемия, се вземат предвид най-високите дози от горния диапазон.
**При предписване на доза над 2 g на ден се взема предвид възможността за употреба на лекарството 2 пъти на ден.
Показания за новородени, кърмачета и деца от 15 дни до 12 години (телесно тегло
Остър среден отит
Ограничени данни предполагат, че при тежки случаи или при липса на ефект от предишна терапия, интрамускулното приложение на цефтриаксон в доза от 50 mg/kg на ден в продължение на 3 дни може да бъде ефективно.
Еднократна инжекция преди операция в доза от 50-80 mg/kg телесно тегло.
Сифилис
Препоръчваните дози са 75-100 mg/kg (максимум 4 g) телесно тегло веднъж дневно, продължителността на лечението е 10-14 дни. Препоръките за дозиране при сифилис, включително невросифилис, се основават на ограничени данни. Трябва да се вземат предвид националните и местните насоки.
Разпространена лаймска борелиоза (ранен (II) и късен (III) стадий)
Прилага се в доза от 50-80 mg / kg телесно тегло веднъж дневно в продължение на 14-21 дни. Препоръчваната продължителност на лечението варира. Трябва да се вземат предвид националните и местните насоки.
Новородени на възраст 0-14 дни
Ceftriaxone е противопоказан при недоносени деца на възраст под 41 седмици (гестационна възраст + хронологична възраст).
*Когато се установи бактериемия, се вземат предвид най-високите дози от горния диапазон. Не превишавайте максималната дневна доза от 50 mg/kg телесно тегло.
Показания за новородени на възраст 0-14 дни, които изискват специален режим на приложение на лекарството:
Остър среден отит
По правило е достатъчно еднократно интрамускулно инжектиране на лекарството в доза от 50 mg / kg телесно тегло.
Предоперативна профилактика на хирургични инфекции
Еднократно инжектиране преди операция в доза 20-50 mg/kg телесно тегло.
Сифиле
Препоръчителната доза е 50 mg / kg телесно тегло веднъж дневно, продължителността на лечението е 10-14 дни. Препоръките за дозиране при сифилис, включително невросифилис, се основават на ограничени данни. Трябва да се вземат предвид националните и местните насоки.
Продължителност на терапията
Продължителността на терапията зависи от хода на заболяването. Употребата на цефтриаксон трябва да продължи 48-72 часа след нормализиране на телесната температура на пациента или потвърждаване на ерадикацията на патогена.
Употреба при възрастни хора
При нормално функциониране на бъбреците и черния дроб не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Употреба при пациенти с увредена чернодробна функция
Наличните данни не показват необходимост от коригиране на дозата на цефтриаксон при леко или умерено чернодробно увреждане, при условие че бъбречната функция е нормална. Не са провеждани проучвания за употребата на лекарството при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.
Употреба при пациенти с увредена бъбречна функция
Наличните данни не показват необходимост от коригиране на дозата на цефтриаксон при пациенти с увредена бъбречна функция, при условие че чернодробната функция не е увредена. В случаи на претерминална бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс
Употреба при пациенти с тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност
При използване на цефтриаксон при пациенти с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност е необходимо клинично наблюдение на безопасността и ефикасността на лекарството.
Начин на приложение
Цефтриаксон трябва да се прилага като интравенозна инфузия за най-малко 30 минути (предпочитан път), чрез бавен интравенозен болус за 5 минути или чрез интрамускулна инжекция (дълбока инжекция).
Интравенозното болус приложение трябва да се извършва в продължение на 5 минути, за предпочитане в големи вени.
Интравенозни дози от 50 mg/kg или повече при кърмачета и деца под 12-годишна възраст трябва да се прилагат чрез инфузия. При новородени продължителността на инфузията трябва да бъде повече от 60 минути, за да се намали потенциалният риск от билирубинова енцефалопатия.
Интрамускулното инжектиране трябва да се извършва в големи мускули, като в един мускул не трябва да се инжектира повече от 1 g. Цефтриаксон трябва да се прилага интрамускулно в случаите, когато
не е възможно лекарството да се приложи интравенозно или интрамускулният начин на приложение е предпочитан за пациента.
За дози, по-големи от 2 g, трябва да се използва интравенозен път.
Цефтриаксон е противопоказан при новородени, изискващи приложение на калциеви препарати или разтвори, съдържащи калций, поради риск от утаяване на цефтриаксон-калций в белите дробове и бъбреците.
Поради риск от образуване на утайка не трябва да се използват калций-съдържащи препарати (разтвор на Рингер, разтвор на Хартман) за разтваряне на цефтриаксон.
Също така, появата на утайки от калциеви соли на цефтриаксон може да възникне, когато лекарството се смеси с разтвори, съдържащи калций, в една и съща инфузионна система за интравенозно приложение. Поради това цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций, не трябва да се смесват или използват едновременно.
За предоперативна профилактика на хирургични инфекции цефтриаксон трябва да се прилага 30 до 90 минути преди операцията.
Приготвяне на разтвори
Прясно приготвените разтвори запазват физико-химичната си стабилност в продължение на 6 часа при температура не по-висока от 25 ° C и 24 часа при температура 2-8 ° C на защитено от светлина място.
Интрамускулно инжектиране: за приготвяне на разтвор за интрамускулно инжектиране съдържанието на флакона (500 mg или 1000 mg) се разтваря съответно в 2 ml или 3,5 ml вода за инжекции.
Инжектирането се извършва дълбоко в глутеалния мускул. Препоръчва се да се въвеждат не повече от 1000 mg в едно дупе.
Интравенозно инжектиране: Концентрацията на разтвора за венозно инжектиране е 100 mg/ml. За да се приготви разтвор за интравенозно инжектиране, съдържанието на флакона (500 mg или 1000 mg) се разтваря съответно в 5 ml или 10 ml вода за инжекции. Прилага се интравенозно, за предпочитане в големи вени, бавно в продължение на 5 минути. Интравенозна инфузия: концентрации за интравенозна инфузия 50 mg/ml. Интравенозната инфузия трябва да продължи поне 30 минути. За да приготвите инфузионен разтвор, разтворете 2 g цефтриаксон в 40 ml от един от следните инфузионни разтвори без калциеви йони: 0,9% разтвор на натриев хлорид, 0,45% разтвор на натриев хлорид + 2,5% разтвор на глюкоза, 5% разтвор на глюкоза или 10 %, 6% разтвор на декстран в 5% разтвор на глюкоза, 6-10% хидроксиетил нишесте. Поради възможни несъвместимости, разтвори, съдържащи цефтриаксон, не трябва да се смесват с разтвори, съдържащи други антибиотици, нито по време на приготвяне, нито по време на приложение.
Страничен ефект
Честотата на нежеланите реакции е дадена в следната градация: много често (≥1/10); често (≥1/100,
Най-често съобщаваните нежелани реакции към цефтриаксон са еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения, диария, обрив и повишени серумни чернодробни ензими.
Инфекции и инвазии: рядко: микоза на гениталния тракт; рядко: псевдомембранозен колит (основно дължащ се на Clostridium difficile ); неизвестна честота: суперинфекция.
От страна на кръвта и лимфната система: често: еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения; рядко: гранулоцитопения, анемия, коагулопатия; неизвестна честота: хемолитична анемия, агранулоцитоза.
От страна на имунната система: честотата е неизвестна: анафилактичен шок, анафилактични реакции, анафилактоидни реакции, реакции на свръхчувствителност.
От страна на нервната система: рядко: замаяност, главоболие; неизвестна честота: конвулсии.
От страна на органа на слуха и равновесието: честотата е неизвестна: вестибуларно замаяност.
От дихателната система, гръдните органи и медиастинума:рядко: бронхоспазъм.
От стомашно-чревния тракт: често: диария, разхлабени изпражнения; рядко: гадене, повръщане; неизвестна честота: панкреатит, стоматит, глосит.
От страна на черния дроб и жлъчните пътища: често: повишаване на количеството на чернодробните ензими в кръвния серум (ACT, ALT, алкална фосфатаза); неизвестна честота: преципитация на калциева сол на цефтриаксон в жлъчния мехур, сърцевина.
От страна на кожата и подкожната тъкан: често: обрив; рядко: сърбеж; рядко: уртикария; неизвестна честота: синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе, остра генерализирана екзантематозна пустулоза.
От страна на бъбреците и пикочните пътища: рядко: хематурия, глюкозурия; неизвестна честота: олигурия, бъбречен преципитат.
Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране: рядко: флебит, болка на мястото на инжектиране, пирексия; рядко: оток, втрисане.
Лабораторни показатели: рядко: повишаване на концентрацията на креатинин в кръвния серум; неизвестна честота: фалшиво положителна реакция на Coombs, фалшиво положителен тест за галактоземия, фалшиво положителен тест за глюкоза в урината. По време на лечението с цефтриаксон глюкозурията трябва да се определя само чрез ензимен метод.
Съобщавани са случаи на образуване на преципитати в бъбреците, главно при деца над 3-годишна възраст с големи дневни дози от лекарството (≥80 mg/kg/ден) или с кумулативна доза над 10 g и при наличие на допълнителни рискови фактори (ограничен прием на течности, дехидратация, ограничена подвижност, почивка на легло). Преципитацията може да бъде симптоматична или асимптоматична, може да доведе до бъбречна недостатъчност и анурия и е обратима след прекратяване на лечението с цефтриаксон.
Преципитати на калциевата сол на цефтриаксон в жлъчния мехур са наблюдавани главно при пациенти, получаващи лекарството в дози, надвишаващи стандартната препоръчвана доза. При деца в проспективни проучвания с интравенозно приложение на лекарството се наблюдава различна честота на образуване на утайка от калциева сол на цефтриаксон в жлъчния мехур, в някои проучвания - повече от 30%. Честотата на образуване на утайка е по-малка при бавна инфузия (20-30 минути). Този ефект обикновено е асимптоматичен, но в редки случаи преципитацията е придружена от клинични симптоми като болка, гадене и повръщане. В тези случаи се препоръчва симптоматично лечение. Преципитацията обикновено е обратима след спиране на цефтриаксон.
В случай на нежелани реакции, включително такива, които не са описани в тази листовка, трябва да се консултирате с лекар.
Противопоказания
свръхчувствителност към цефтриаксон, други цефалоспорини или някое от помощните вещества; анамнеза за тежки реакции на свръхчувствителност (напр. анафилактични реакции) към всеки друг тип бета-лактамни антибактериални лекарства (пеницилини, монобактами, карбапенеми); недоносени деца до 41-седмична възраст (гестационна + хронологична възраст)*; доносени новородени (до 28 дни от живота): при наличие на хипербилирубинемия, жълтеница, хипоалбуминемия или ацидоза, състояния, при които е възможно нарушено свързване на билирубин *; ако изискват (или може да изискват) интравенозно приложение на калций или калций-съдържащи разтвори поради риск от утаяване на калциевата сол на цефтриаксон.
*Проучванията in vitro показват, че цефтриаксон може да измести билирубина от връзката му със серумния албумин, което повишава риска от билирубинова енцефалопатия при тези пациенти.
Лидокаинът не трябва да се използва като разтворител за нито един от начините на приложение!
Предозиране
Симптоми: гадене, повръщане, диария.
Хемодиализата и перитонеалната диализа не намаляват серумната концентрация на цефтриаксон. Няма специфичен антидот.
Лечение: симптоматична терапия.
Предпазни мерки
Реакции на свръхчувствителност: Както при други бета-лактамни антибактериални средства, има съобщения за сериозни и внезапни фатални реакции на свръхчувствителност към цефтриаксон. В случай на тежки реакции на свръхчувствителност, лечението с цефтриаксон трябва да се прекрати незабавно и да се започнат адекватни терапевтични мерки. Преди започване на лечението трябва да се установи дали пациентът има анамнеза за тежки реакции на свръхчувствителност към цефтриаксон, към други цефалоспорини или към други бета-лактами. Цефтриаксон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за леки реакции на свръхчувствителност към други бета-лактамни лекарства. Има съобщения за тежки кожни нежелани реакции (синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза), но честотата на тези реакции е неизвестна.
Взаимодействие с разтвори, съдържащи калций: описани са случаи на отлагане на неразтворими калциеви соли на цефтриаксон в тъканите на белите дробове и бъбреците при недоносени и доносени новородени на възраст под 1 месец, които са имали фатален изход. В поне един от тези случаи цефтриаксон и калций са приложени по различно време и чрез различни интравенозни системи. В наличните научни данни няма съобщения за потвърдени случаи на образуване на интраваскуларни отлагания при пациенти, различни от новородени, които са получавали цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций, или други лекарства, съдържащи калций. Проучвания in vitro показват, че новородените имат повишен риск от утаяване на цефтриаксон калций в сравнение с пациенти от други възрастови групи.
При пациенти от всякаква възраст разтворите, съдържащи калций (например разтвор на Рингер и разтвор на Хартман), не трябва да се използват като разредители за разреждане на цефтриаксон за интравенозно приложение или други разтвори, съдържащи калций, трябва да се прилагат едновременно с цефтриаксон, дори когато се използва различни венозни достъпи и различни инфузионни системи. Въпреки това, при пациенти на възраст над 28 дни, цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций, могат да се прилагат последователно един след друг, ако инфузионните комплекти имат различни венозни достъпи или ако инфузионните комплекти се сменят или старателно се промият между инфузиите с физиологичен разтвор, за да се избягвайте утаяването.
При пациенти, които се нуждаят от продължителна инфузия на калций-съдържащо парентерално хранене, употребата на алтернативни антибактериални средства, за които не е вероятно утаяване, трябва да се обмисли от лекуващия лекар. Ако не е възможно да се избегне употребата на цефтриаксон при пациент, изискващ непрекъснато хранене, разтворите за парентерално хранене и цефтриаксон могат да се прилагат едновременно, но с помощта на различни интравенозни системи в различни венозни достъпи. Друга възможност е да се спре прилагането на разтвора за парентерално хранене за времето на прилагане на цефтриаксон и да се промие старателно инфузионната линия между инжекциите на двата разтвора.
Употреба при деца: Безопасността и ефикасността на цефтриаксон при деца е установена при дозите, описани в раздела Дозировка и приложение. Проучванията показват, че цефтриаксон, подобно на някои други цефалоспорини, може да измести билирубина от серумния албумин. Употребата на цефтриаксон е противопоказана при недоносени и доносени деца с риск от развитие на билирубинова енцефалопатия.
Имунологично медиирана хемолитична анемия: Наблюдавани са случаи на имунологично медиирана хемолитична анемия при пациенти, лекувани с цефалоспорини, включително цефтриаксон. Описани са тежки случаи на хемолитична анемия при възрастни и деца, включително фатални случаи. Ако анемия се развие при пациент по време на лечение с цефтриаксон, трябва да се оцени вероятността от нейното развитие по време на приема на цефалоспоринов антибиотик и приложението му трябва да се преустанови, докато се установи етиологията на анемията.
Дългосрочна терапия: при продължително лечение трябва редовно да се проследява пълна кръвна картина.
Колит/Свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми: Колит, свързан с антибактериални лекарства, и псевдомембранозен колит са докладвани при почти всички антибактериални средства, включително цефтриаксон. Тежестта на колита може да варира от лека до животозастрашаваща. Поради това е важно да се има предвид тази диагноза при пациенти, които получават диария по време на или след лечение с цефтриаксон. Трябва да се обмисли прекъсване на лечението с цефтриаксон и специфично лечение за Clostridium difficile. В този случай не трябва да се използват лекарства, които инхибират перисталтиката. Както при употребата на други антибактериални средства, по време на лечение с цефтриаксон могат да възникнат суперинфекции, причинени от нечувствителни микроорганизми.
Тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция: при тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност се препоръчва клинично наблюдение на безопасността и ефикасността.
Влияние върху лабораторните тестове: по време на лечение с цефтриаксон могат да се появят фалшиво положителни резултати от теста на Coombs, тестове за галактоземия, определяне на глюкоза в урината (при определяне на глюкоза в урината чрез неензимен метод). Определянето на глюкоза в урината по време на употребата на цефтриаксон трябва да се извършва ензимно.
Натрий: Един флакон Ceftriaxone Sodium 500 mg съдържа приблизително 1,8 mmol натрий. Един флакон цефтриаксон натриева сол 1000 mg съдържа приблизително 3,6 mmol натрий. Това трябва да се има предвид при пациенти на диета с ниско съдържание на натрий.
Антибактериален спектър на действие: Ceftriaxone има ограничен спектър на антибактериална активност и може да не е подходящ като самостоятелно лекарство за лечение на определени видове инфекции, освен ако причинителят вече не е потвърден. При полимикробни инфекции, когато предполагаемите патогени включват резистентни на цефтриаксон организми, трябва да се обмислят допълнителни антибиотици.
Билиарна литиаза: ако се наблюдават непрозрачности при ултразвук (ултразвук), трябва да се прецени възможността за преципитация на цефтриаксон калциева сол. Затъмнения, погрешно объркани с камъни в жлъчката, се откриват на ехограмите на жлъчния мехур по-често при използване на дози цефтриаксон от 1000 mg на ден или повече. Особено внимание трябва да се обърне, когато се използва цефтриаксон в педиатричната практика. Тази утайка изчезва след спиране на лечението с цефтриаксон. Калциевите преципитати на цефтриаксон рядко се свързват със симптоми. При симптоматични случаи се препоръчва консервативно лечение и трябва да се обмисли прекратяване на лечението с цефтриаксон въз основа на специфична оценка на съотношението полза/риск.
Билиарна стаза: Съобщени са случаи на панкреатит, вероятно причинен от жлъчна обструкция, при пациенти, лекувани с цефтриаксон. Повечето пациенти са имали рискови фактори за билиарна стаза и билиарна утайка, като предишна първична терапия, тежко заболяване и пълно парентерално хранене. Не трябва да се изключва отключващ фактор или кофактор за образуването на жлъчни преципитати, дължащи се на употребата на цефтриаксон.
Нефролитиаза: Докладвани са случаи на обратима нефролитиаза, която изчезва след спиране на цефтриаксон. При симптоматични случаи е необходимо ултразвуково изследване (сонография). Решението за употреба на цефтриаксон при пациенти с анамнеза за нефролитиаза или хиперкалцемия трябва да бъде взето от лекар въз основа на специфична оценка на съотношението полза/риск.
Употреба по време на бременност и кърмене
Бременност: Цефтриаксон преминава плацентарната бариера. Данните за употребата на цефтриаксон при бременни жени са ограничени. При проучвания при животни цефтриаксон няма преки или непреки неблагоприятни ефекти върху ембрионалното/феталното развитие, перинаталното и следродовото развитие. Въз основа на това употребата на цефтриаксон по време на бременност е възможна, ако очакваната полза надвишава потенциалния риск, особено през първия триместър на бременността.
Кърмене: Цефтриаксон се екскретира в кърмата в ниски концентрации и не се очаква ефект върху кърмачето при терапевтични дози. Въпреки това не може да се изключи възможен риск от диария и гъбична инфекция на лигавиците. Трябва да се има предвид възможността за сенсибилизация. Или спрете кърменето, или спрете/преустановете терапията с цефтриаксон, като се има предвид ползата от кърменето за бебето и ползата от терапията за жената.
Фертилитет: Проучванията не показват доказателства за неблагоприятни ефекти върху мъжкия или женския фертилитет.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и други потенциално опасни механизми
По време на лечението с цефтриаксон могат да се появят нежелани реакции (напр. замаяност), които могат да повлияят на способността за шофиране на превозни средства и други механизми (вижте точка "Странични ефекти"). Пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства или други механизми.
Взаимодействие с други лекарства
Калций-съдържащи лекарствени продукти: Калций-съдържащи разтворители, като разтвор на Рингер или разтвор на Хартман, не трябва да се използват за приготвяне на разтвори за интравенозно приложение от праха, съдържащ се във флаконите, или за допълнително разреждане на приготвения разтвор, поради възможността от валежи. Също така теоретично е възможно да се образува утайка поради взаимодействието на цефтриаксон и калций при смесване на цефтриаксон с калций-съдържащи инфузионни разтвори в един венозен достъп. Цефтриаксон не трябва да се прилага едновременно с калций-съдържащи интравенозни разтвори, включително като продължителни инфузии на калций-съдържащи разтвори, като разтвори за парентерално хранене през Y-образни връзки.
Приемливо е да се прилагат цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций, на пациенти, с изключение на новородени, последователно един след друг, при условие че инфузионният набор е старателно промит с физиологичен разтвор между инжекциите, за да се избегне утаяване. Проучвания in vitro с плазма на възрастни и кръв от пъпна връв на новородени показват, че новородените имат повишен риск от преципитация поради взаимодействието на цефтриаксон с калций.
Перорални антикоагуланти: Едновременната употреба на цефтриаксон с перорални антикоагуланти (лекарства от групата на антивитамин К) може да засили техния ефект и да увеличи риска от кървене.
Препоръчва се често проследяване на международното нормализирано съотношение (INR) и подходящо титриране на дозата на лекарствата от групата на антивитамин К, както по време, така и след края на лечението с цефтриаксон.
Аминогликозиди: има противоречиви данни за възможно повишаване на нефротоксичността на аминогликозидите, когато се използват едновременно с
цефалоспорини. В такива случаи е необходимо стриктно клинично проследяване на нивата на аминогликозидите (и бъбречната функция).
Хлорамфеникол: В in vitro проучване е наблюдаван антагонизъм между хлорамфеникол и цефтриаксон.
Няма съобщения за взаимодействия между цефтриаксон и перорални калций-съдържащи лекарства, както и взаимодействия между цефтриаксон при интрамускулно приложение и калций-съдържащи лекарства при интравенозно или перорално приложение. Едновременната употреба на пробенецид не намалява елиминирането на цефтриаксон.
Мощни диуретици: при едновременната употреба на големи дози цефтриаксон и мощни диуретици (например фуроземид) не се наблюдава бъбречна дисфункция.
Ваканционни условия
По лекарско предписание.
производител
RUE "Белмедпрепарати"
Република Беларус, 220007, Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
Цефтриаксонцефалоспоринов антибиотик от трето поколение. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на бактериите. Цефтриаксонацетилира мембранно свързаните транспептидази, като по този начин нарушава кръстосаното свързване на пептидогликаните, необходимо за осигуряване на здравината и твърдостта на клетъчната стена. Има широк спектър на антимикробна активност, който включва различни аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Лекарството е активно срещу грам-положителни аероби: Streptococcus група A, B, C, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. епидермидис; грам-отрицателни аероби: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително K. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (включително S. typni), Serratia spp. (включително S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (включително Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаероби: Actinomyces, Bacteroides spp. (включително някои щамове на B. fraqilis), Clostridium spp. (но повечето щамове на C. difficile са резистентни), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (включително F. mortiferum и F. varium).
Фармакокинетика
След интрамускулно инжектиране се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността е 100%. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1,5 часа. Обратимо се свързва с плазмения албумин (85% - 95%). Лекарството се съхранява в тялото за дълго време. Минималните антимикробни концентрации се определят в кръвта за 24 часа или повече. Лесно прониква в органи, телесни течности (перитонеална, плеврална, синовиална, с възпаление на менингите - в гръбначния мозък), в костната тъкан. В кърмата се определят 3-4% от серумната концентрация (повече при интрамускулно, отколкото при интравенозно приложение). Елиминационният полуживот е 5,8 - 8,7 часа и е значително удължен при хора над 75 години (16 часа), деца (6,5 дни), новородени (до 8 дни). В активна форма се екскретира (до 50%) от бъбреците в рамките на 48 часа. Частично се екскретира в жлъчката. При бъбречна недостатъчност екскрецията се забавя, възможна е кумулация.
Показания за употреба
Цефтриаксонсе предписва за лечение на инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни към него микроорганизми, включително: - при инфекции на УНГ органи, горни и долни дихателни пътища (остър и хроничен бронхит, пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием); - с инфекции на кожата и меките тъкани (включително стрептодермия); - с инфекции на пикочно-половите органи (пиелит, остър и хроничен пиелонефрит, цистит, простатит, епидидимит, гинекологични инфекции, неусложнена гонорея); - с инфекции на коремните органи (жлъчни пътища и стомашно-чревен тракт, перитонит); - със сепсис и бактериална септицемия; - с инфекции на костите (остеомиелит), ставите; - с бактериален менингит и ендокардит; - с мек шанкър, сифилис, лаймска болест (спирохетоза); - с коремен тиф; - със салмонелоза и салмонелоза; - при инфекции при имунокомпрометирани пациенти; - за профилактика на постоперативни гнойно-септични усложнения.Начин на приложение
Цефтриаксонизползвани интрамускулно и интравенозно. Трябва да се използват само прясно приготвени разтвори.За интрамускулно инжектиране лекарството се разтваря в стерилна вода за инжекции в следните съотношения: 0,5 g се разтварят в 2 ml вода, 1 g в 3,5 ml вода. Интрамускулните инжекции се прилагат достатъчно дълбоко в горния външен квадрант на мускула gluteus maximus. Препоръчва се да се въвеждат не повече от 1 g в едно дупе. За да се премахне болката на мястото на инжектиране, е възможно да се използва 1% разтвор на лидокаин.
За интравенозно приложение лекарството се разтваря в стерилна вода за инжекции (0,5 g се разтварят в 5 ml, 1 g в 10 ml от разтворителя). Въведете интравенозно бавно (в рамките на 2 до 4 минути). За интравенозна инфузия 2 g от лекарството се разтварят в 40 ml разтвор, който не съдържа калциеви йони (0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% или 10% разтвор на глюкоза, 5% разтвор на левулоза). Доза от 50 mg/kg телесно тегло или повече трябва да се прилага интравенозно за най-малко 30 минути. За деца: - новородени (на възраст до две седмици) и недоносени бебета, дневната доза е 20-50 mg / kg телесно тегло 1 път на ден (не се допуска доза от 50 mg / kg телесно тегло). превишен). При бактериален менингит при новородени началната доза е 100 mg/kg телесно тегло веднъж дневно (максимум 4 g). След изолиране на патогенния микроорганизъм и определяне на неговата чувствителност, дозата трябва да бъде съответно намалена; - от 3 седмици до 12 години - 50 - 80 mg / kg на ден в 2 инжекции (при деца с тегло 50 kg или повече трябва да се спазва дозата за възрастни); - за възрастни и деца над 12 години лекарството се предписва 1 - 2 g 1 път на ден, ако е необходимо - до 4 g (за предпочитане в 2 инжекции след 12 часа). Продължителността на лечението зависи от вида на инфекцията и тежестта на състоянието. След изчезване на симптомите на инфекция и нормализиране на телесната температура се препоръчва употребата да продължи поне три дни. При неусложнена гонорея възрастни се прилагат еднократно интрамускулно 0,25 g Цефтриаксон. За профилактика на следоперативни инфекции, възрастни се прилагат 1 g веднъж 1/2 - 2 часа преди операцията интравенозно под формата на инфузия за 15 - 30 минути в концентрация 10-40 mg / ml.
При пациенти с увредена бъбречна функция, при запазване на чернодробната функция, дозата не трябва да се намалява. Цефтриаксон. Само при претерминална бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml/min) дневната доза не трябва да надвишава 2 g.
Странични ефекти
Цефтриаксонотносително добре поносим. В някои случаи са възможни: - от храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, преходно повишаване на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница, хепатит, псевдомембранозен колит; - алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, еозинофилия, рядко - оток на Quincke; - от системата на кръвосъсирването: хипопротромбинемия; - от отделителната система: интерстициален нефрит.Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие - кандидоза.
Местни реакции: флебит (при интравенозно приложение); болезненост на мястото на инжектиране (при интрамускулно инжектиране).
Противопоказания
Свръхчувствителност към Цефтриаксони към други цефалоспорини, пеницилини, първи триместър на бременността, кърмене (спиране за продължителността на лечението), чернодробно-бъбречна недостатъчност.Бременност
Лекарството е противопоказано за употреба през първия триместър на бременността. Когато се прилага по време на кърмене, е необходимо да се отмени кърменето.Взаимодействие с други лекарства
Фармацевтично несъвместим с други антимикробни средства в същия обем. Цефтриаксон, потискайки чревната флора, предотвратява синтеза на витамин К. Следователно, когато се използва едновременно с лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите (нестероидни противовъзпалителни средства, сулфинпиразон), рискът от кървене се увеличава. По същата причина, при едновременна употреба с антикоагуланти, се отбелязва повишаване на антикоагулантното действие. При едновременна употреба с "бримкови" диуретици се увеличава рискът от развитие на нефротоксичен ефект.Предозиране
При продължителна употреба на цефтриаксон във високи дози е възможна промяна в кръвната картина (левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолитична анемия).Лечение: симптоматично (прекомерно високите плазмени концентрации на лекарството не могат да бъдат намалени чрез хемодиализа или перитонеална диализа).
Форма за освобождаване
Прах за инжекционен разтвор от 0,5, 1,0 или 2,0 g във флакони.Условия за съхранение
Да се съхранява на защитено от светлина място при температура не по-висока от +25°C. Срок на годност - 2 години. Да се пази далеч от деца.Условия за отпускане от аптеките - по лекарско предписание.
Съединение
цефтриаксон;(Z)-(6Р,7R)-7--8-оксо-3-[(2,5-дихидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил )тиометил]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоксилат динатриева сол.
Фин кристален прах с бял или бял цвят с леко жълтеникав оттенък, леко хигроскопичен.
Една бутилка съдържа цефтриаксон натриева сол, стерилна по отношение на цефтриаксон- 0,5 g или 1,0 g.
Допълнително
С повишено внимание, лекарството трябва да се използва при новородени с хипербилирубинемия, недоносени бебета, пациенти, склонни към алергични реакции.Възрастните и отслабени пациенти може да се нуждаят от назначаване на витамин К.
При артериална хипертония и нарушение на водно-електролитния баланс е необходимо да се провери нивото на натрий в плазмата.
Основни настройки
Име: | ЦЕФТРИАКСОН |
ATX код: | J01DD04 - |
КРЪЧМА:Цефтриаксон
производител:Красфарма АД
Анатомо-терапевтично-химична класификация:Цефтриаксон
Регистрационен номер в Република Казахстан: No РК-ЛС-5 No 013713
Период на регистрация: 20.01.2014 - 20.01.2019
Инструкция
Търговско наименование на лекарството
Цефтриаксон
Международно непатентно наименование
Цефтриаксон
Доза от
Прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение
Съединение
Един флакон съдържа
активно вещество:цефтриаксон натрий по отношение на цефтриаксон - 1,0 g
Описание
Прах бял или бял с жълтеникав оттенък
Фармакотерапевтична група
Антибактериални лекарства за системна употреба. Други бета-лактамни антибактериални средства. Трето поколение цефалоспорини. Цефтриаксон.
ATX код J01DD04
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Бионаличност - 100%, времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) след интрамускулно (i / m) приложение - 2-3 часа, след интравенозно (i / v) приложение - в края на инфузията. Максималната концентрация (Cmax) след i / m приложение в дози от 0,5 g и 1 g е съответно 38 и 76 μg / ml. Cmax при интравенозно приложение в дози от 0,5 g, 1 g и 2 g - съответно 82, 151 и 257 mcg / ml. При възрастни, 2-24 часа след приложение на доза от 50 mg / kg, концентрацията в цереброспиналната течност (CSF) е многократно по-висока от минималната инхибиторна концентрация за най-честите патогени на менингит. Той прониква добре в CSF по време на възпаление на менингите. Комуникация с плазмените протеини - 83-96%. Обемът на разпределение е 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), при деца - 0,3 l / kg, плазмен клирънс - 0,58-1,45 l / h, бъбречен - 0,32-0,73 l / h.
Времето на полуживот (T1 / 2) след / m инжектиране е 5,8-8,7 часа, след / при въвеждане в доза от 50-75 mg / kg при деца с менингит - 4,3-4,6 часа; при пациенти на хемодиализа (креатининов клирънс (CC) 0-5 ml / min) - 14,7 часа, с CC 5-15 ml / min - 15,7 часа, 16-30 ml / min - 11,4 часа, 31-60 ml / min - 12.4 ч.
Екскретира се непроменен - 33-67% чрез бъбреците; 40-50% - с жлъчката в червата, където настъпва инактивиране. При новородени около 70% от лекарството се екскретира през бъбреците. Хемодиализата е неефективна.
Фармакодинамика
Широкоспектърен цефалоспоринов антибиотик от III поколение за парентерално приложение. Бактерицидната активност се дължи на потискането на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Той е устойчив на действието на повечето бета-лактамази на грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.
Активен срещу следните микроорганизми:
грам-положителни аероби: Staphylococcus aureus (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans групи;
Грам-отрицателни аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително щамове, които образуват пеницилиназа), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, образуващи пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (включително Serratia marcescens); някои щамове на Pseudomonas aeruginosa също са чувствителни; анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Той има in vitro активност срещу повечето щамове на следните микроорганизми, въпреки че клиничното значение на това е неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включително Providencia rettgeri), Salmonella spp., включително Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., резистентен на метицилин, е резистентен и на цефалоспорини, вкл. към цефтриаксон, много щамове на стрептококи и ентерококи от група D, вкл. Enterococcus faecalis също са резистентни към цефтриаксон.
Показания за употреба
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към цефтриаксон:
Коремни органи (перитонит, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт (GIT)
Жлъчни пътища (включително холангит, емпием на жлъчния мехур)
Тазовите органи
Долни дихателни пътища (включително пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием)
Кости и стави
Кожа и меки тъкани
пикочните пътища
Остър среден отит
Неусложнена гонорея
Бактериален менингит
Бактериална септицемия
Лаймска болест
Профилактика на следоперативни инфекции
Инфекциозни заболявания при имунокомпрометирани лица.
Дозировка и приложение
Интравенозно (в / в), мускулно (в / m).
Не използвайте разтвори, съдържащи Ca2+, за разреждане на лекарството!
Възрастни и деца над 12 годининачалната дневна доза, в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, е 1-2 g веднъж дневно или разделена на 2 приема (на всеки 12 часа).
При тежки случаи или при инфекции, чиито патогени са умерено чувствителни към цефтриаксон, дневната доза може да се увеличи до 4 g.
Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването. Приложението на цефтриаксон трябва да продължи поне още 2 дни след изчезване на симптомите и признаците на инфекция.
С хронична бъбречна недостатъчност(CRF) (CC по-малко от 10 ml / min) - дневната доза не трябва да надвишава 2 g.
Пациентите на хемодиализа не се нуждаят от допълнителна доза след сесия на хемодиализа, но е необходимо да се следи плазмената концентрация на цефтриаксон, тъй като екскрецията му при такива пациенти може да се забави (може да се наложи корекция на дозата).
Пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчностдневната доза не трябва да надвишава 2 g, без да се определя концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
Пациенти в напреднала и сенилна възраст- обичайните дози за възрастни, не е необходимо коригиране на дозата.
Новородени (до 14 дни)- 20-50 mg/kg веднъж дневно.
Дневната доза не трябва да надвишава 50 mg.
Лекарството е противопоказано при новородени (≤ 8 дни), които получават или ще получават калциеви добавки, поради риск от калциева преципитация.
Новородени, кърмачета и малки деца (от 15 дни до 12 години) - 20-80 mg/kg телесно тегло веднъж дневно.
За деца с тегло над 50 kg се използват дози за възрастни.
За бактериален менингитпри кърмачета и малки деца началната доза е 100 mg/kg (но не повече от 4 g) веднъж дневно. След идентифициране на патогена и определяне на неговата чувствителност, дозата може да бъде съответно намалена.
Най-добри резултати при менингококов менингит са постигнати при продължителност на лечението от 4 дни, като менингитът е причинен от Хемофилус инфлуенцад - 6 дни, пневмокок- 7 дни.
Лаймска болест- 50 mg / kg (но не повече от 2 g) за възрастни и деца веднъж дневно в продължение на 14 дни.
За неусложнена гонорея- 250 mg IM еднократно.
За профилактика на следоперативни усложнения 1 g - 2 g веднъж 30-90 минути преди началото на операцията. При операции на дебелото черво и ректума се препоръчва допълнително приложение на препарат от групата на 5-нитроимидазолите.
Приготвяне и приложение на лекарствени разтвори
Трябва да се използват само прясно приготвени разтвори.
За i / m приложение 1 g от лекарството се разтваря в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин. Препоръчва се да се въвеждат не повече от 1 g в едно дупе.
Лидокаинът не се използва като разтворител в педиатричната практика!
За интравенозно приложение 1 g от лекарството се разтваря в 10 ml вода за инжектиране. Въведете/влезте бавно (2-4 минути).
За интравенозна инфузия 2 g от лекарството се разтварят в 40 ml разтвор, който не съдържа Ca2 + (0,9% разтвор на натриев хлорид, 5-10% разтвор на декстроза, 5% разтвор на левулоза).
Дози от 50 mg/kg или повече трябва да се прилагат интравенозно за 30 минути.
Разтворът на лидокаин не трябва да се прилага интравенозно!
Страничен ефект
- главоболие, световъртеж
- диария, гадене, повръщане, нарушение на вкуса, псевдомембранозен колит
- анемия (включително хемолитична), левкопения, лимфопения, неутропения, тромбоцитопения, тромбоцитоза, еозинофилия
- вагинална кандидоза, вагинит
- обрив, сърбеж, треска или втрисане
- флебит, болезненост, втвърдяване по протежение на вената (при интравенозно инжектиране)
Болезненост, усещане за топлина, стягане или втвърдяване на мястото на инжектиране (когато се прилага IM)
- увеличаване (намаляване) на протромбиновото време, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, хипербилирубинемия, хиперкреатининемия, повишена концентрация на урея, наличие на седимент в урината
- повишено изпотяване, зачервяване
- коремна болка, агранулоцитоза, алергичен пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаза, бронхоспазъм, колит, диспепсия, епистаксис, подуване на корема, феномен на жлъчния мехур, глюкозурия, хематурия, жълтеница, левкоцитоза, лимфоцитоза, моноцитоза, нефроли тиазис, сърцебиене, конвулсии, серумна болест.
Постмаркетингов опит
- стоматит, глосит, олигурия, обрив, алергичен дерматит, уртикария, оток, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.
Ако някоя от посочените в инструкциите нежелани реакции се влоши или забележите други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите,кажете на Вашия лекар.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към други цефалоспорини, пеницилини, карбапенеми, лидокаин)
Хипербилирубинемия при новородени и недоносени деца
Новородени, които са показани за интравенозно приложение на разтвори, съдържащи калциеви йони (Ca2+)
период на кърмене.
Лекарствени взаимодействия
Бактериостатичните антибиотици намаляват бактерицидния ефект на цефтриаксон.
Антагонизъм с хлорамфеникол in vitro.
Фармацевтично несъвместим с разтвори, съдържащи Са2+ (включително разтвор на Хартман и Рингер), както и с амсакрин, ванкомицин, флуконазол и аминогликозиди.
Не съдържа N-метилтиотетразолова група, следователно, когато взаимодейства с етанол, не води до развитие на дисулфирам-подобни реакции, присъщи на някои цефалоспорини.
Ако приемате други лекарства, консултирайте се с Вашия лекар.
специални инструкции
Ceftriaxone се използва само в болнични условия.
При комбинирана тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, както и при пациенти на хемодиализа, трябва редовно да се определят плазмените концентрации на лекарството.
При продължително лечение е необходимо редовно да се проследява картината на периферната кръв, показателите за функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
В редки случаи ултразвуковото изследване (ултразвук) на жлъчния мехур показва потъмняване (преципитати от калциевата сол на цефтриаксон), които изчезват след спиране на лечението. С развитието на симптоми или признаци, които показват възможно заболяване на жлъчния мехур, или при наличие на ултразвукови признаци на "феномен на утайка", се препоръчва да се спре приложението на лекарството.
При употребата на лекарството са описани редки случаи на панкреатит, който се развива, вероятно поради запушване на жлъчните пътища. Повечето пациенти са имали рискови фактори за жлъчна конгестия (предишна лекарствена терапия, тежки съпътстващи заболявания, тотално парентерално хранене); в същото време е невъзможно да се изключи началната роля на образуването на преципитати в жлъчните пътища под въздействието на цефтриаксон.
Цефтриаксон не съдържа N-метилтиотетразолова група, която причинява дисулфирам-подобни ефекти при едновременна употреба на етанол и кървене, които са присъщи на някои цефалоспорини.
При употребата на лекарството са описани редки случаи на промени в протромбиновото време. Пациенти с дефицит на витамин К (нарушен синтез, недохранване) може да изискват проследяване на протромбиновото време и назначаване на витамин К (10 mg / седмица) с увеличаване на протромбиновото време преди или по време на терапията.
Описани са случаи на фатални реакции в резултат на отлагането на цефтриаксон-Ca2+ преципитати в белите дробове и бъбреците на новородени. Теоретично съществува възможност за взаимодействие на цефтриаксон с Ca2+-съдържащи разтвори за интравенозно приложение при други възрастови групи пациенти, така че цефтриаксон не трябва да се смесва с Ca2+-съдържащи разтвори (включително за парентерално хранене), а също така се прилага едновременно, в т.ч. .h. чрез отделни достъпи за вливания в различни зони. Теоретично, въз основа на изчисляването на пет T1 / 2 цефтриаксон, интервалът между прилагането на цефтриаксон и разтвори, съдържащи Ca2 +, трябва да бъде най-малко 48 часа.Лекарствата (интравенозни и перорални) отсъстват.
При лечение с цефтриаксон могат да се отбележат фалшиво положителни резултати от теста на Coombs, теста за галактоземия и определянето на глюкоза в урината (глюкозурията се препоръчва да се определя само чрез ензимен метод).
Въпреки подробното снемане на анамнезата не може да се изключи възможността за развитие на анафилактичен шок, което изисква незабавна терапия - първо епинефрин интравенозно, след това глюкокортикостероиди.
Внимателно.Недоносени бебета, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, улцерозен колит, ентерит или колит, свързани с употребата на антибактериални лекарства (PM).
Употреба по време на бременност и кърмене.
Цефтриаксон преминава плацентарната бариера. Безопасността на употреба по време на бременност не е установена.
Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето по време на лечението.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства, механизми.По време на употребата на лекарството трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Биохимик ОАОСтрана на произход
РусияПродуктова група
Антибактериални лекарстваАнтибиотик цефалоспорин.
Форма за освобождаване
- Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 1,0 g - 1,0 g от активното вещество в стъклени флакони.
- 1 бутилка с лекарството и инструкции за употреба се поставя в картонена кутия.
Описание на лекарствената форма
- Прах от бял до бял с жълтеникав оттенък.
Фармакокинетика
Бионаличност - 100%, времето за достигане на максимална концентрация след / m приложение - 2-3 часа, след интравенозно приложение - в края на инфузията. Максималната концентрация след / m приложение на 1 g е 76 μg / ml. Максималната концентрация с a / при въвеждане на 1 g - 151 mcg / ml. При възрастни, 2-24 часа след приложение в доза от 50 mg / kg, концентрацията в цереброспиналната течност е многократно по-висока от минималната инхибиторна концентрация за най-честите патогени на менингит. Прониква добре в цереброспиналната течност при възпаление на менингите. Комуникация с плазмените протеини - 83-96%. Обемът на разпределение е 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), при деца - 0,3 l / kg, плазмен клирънс - 0,58-1,45 l / h, бъбречен - 0,32-0,73 l / h. Полуживотът след интравенозно приложение е 5,8-8,7 часа, след интравенозно приложение в доза от 50-75 mg / kg при деца с менингит - 4,3-4,6 часа; при пациенти на хемодиализа (креатининов клирънс 0-5 ml / min) - 14,7 часа, с креатининов клирънс 5-15 ml / min - 15,7 часа, 16-30 ml / min - 11,4 часа, 31 -60 ml / min - 12,4 часа , Екскретира се непроменен - 33-67% от бъбреците; 40-50% - с жлъчката в червата, където настъпва инактивиране. При новородени около 70% от лекарството се екскретира през бъбреците. Хемодиализата е неефективна.Специални условия
При комбинирана тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, както и при пациенти на хемодиализа, е необходимо редовно да се определя концентрацията на лекарството в плазмата. При продължително лечение е необходимо редовно да се проследява картината на периферната кръв, показателите за функционалното състояние на черния дроб и бъбреците. В редки случаи ултразвуковото изследване на жлъчния мехур показва непрозрачности (преципитати от калциевата сол на цефтриаксон), които изчезват след спиране на лечението. С развитието на симптоми или признаци, показващи възможно заболяване на жлъчния мехур, или при наличие на ултразвукови признаци на "феномен на утайка", се препоръчва да се спре приложението на лекарството. При употребата на лекарството са описани редки случаи на панкреатит, който се развива, вероятно поради запушване на жлъчните пътища. Повечето пациенти са имали рискови фактори за жлъчна конгестия (предишна лекарствена терапия, тежки съпътстващи заболявания, тотално парентерално хранене); в същото време е невъзможно да се изключи началната роля на образуването на преципитати в жлъчните пътища под въздействието на цефтриаксон. При употребата на лекарството са описани редки случаи на промени в протромбиновото време. Пациенти с дефицит на витамин К (нарушен синтез, недохранване) може да изискват проследяване на протромбиновото време и назначаване на витамин К (10 mg / седмица) с увеличаване на протромбиновото време преди или по време на терапията. Описани са случаи на фатални реакции в резултат на отлагането на цефтриаксон-Ca2+ преципитати в белите дробове и бъбреците на новородени. Теоретично съществува възможност за взаимодействие на цефтриаксон с калций-съдържащи разтвори за интравенозно приложение при други възрастови групи пациенти, следователно цефтриаксон не трябва да се смесва с калций-съдържащи разтвори (включително за парентерално хранене) и също така се прилага едновременно, вкл. чрез отделни достъпи за вливания в различни зони. Теоретично, въз основа на изчисляването на 5 полуживота на цефтриаксон, интервалът между прилагането на цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций, трябва да бъде най-малко 48 часа.Няма данни за възможно взаимодействие на цефтриаксон с перорални лекарства, съдържащи калций, както и интрамускулно цефтриаксон с калций-съдържащи лекарства (интравенозно и перорално). При лечение с цефтриаксон могат да се отбележат фалшиво положителни резултати от теста на Coombs, теста за галактоземия и определянето на глюкоза в урината (глюкозурията се препоръчва да се определя само чрез ензимен метод). Не са провеждани проучвания за оценка на ефекта на лекарството върху способността за шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции. Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и кожа: Като се има предвид страничният ефект на цефтриаксон върху нервната система (възможно замаяност, конвулсии), за периода на лечение трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства и сложни механизми.Съединение
- цефтриаксон натрий (по отношение на активното вещество) - 1,0 g (1 g цефтриаксон съответства на 1,079 g цефтриаксон натрий)
Показания за употреба на цефтриаксон
- Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към цефтриаксон: инфекции на коремните органи (перитонит, "възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, включително холангит, емпием на жлъчния мехур), инфекции на тазовите органи, инфекции на горните и долните дихателни пътища пътища и УНГ органи (включително остър и хроничен бронхит, пневмония, белодробен абсцес, емпием на плеврата, остър среден отит, епиглотит), инфекции на костите и ставите, кожата и меките тъкани (включително инфектирани рани и изгаряния), инфекции на лицево-челюстната област, инфекции на пикочните пътища (усложнени и неусложнени), неусложнена гонорея, включително причинена от микроорганизми, секретиращи пеницилиназа, шанкър и сифилис, бактериален менингит и ендокардит, бактериална септицемия, лаймска болест, салмонелоза и салмонелоза.
- Профилактика на следоперативни инфекции.
- Инфекциозни заболявания при имунокомпрометирани лица.
Противопоказания за цефтриаксон
- Свръхчувствителност към цефтриаксон (включително други цефалоспорини, пеницилини, карбапенеми), хипербилирубинемия при новородени, новородени, на които е показано интравенозно приложение на разтвори, съдържащи калций.
- Внимателно:
- Недоносени деца, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, улцерозен колит, ентерит или колит, свързан с употребата на антибактериални лекарства.
- Бременност и кърмене:
- По време на бременност е възможно, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалната вреда за плода.
- Категория на действие върху плода по FDA - B.
- По време на лечението трябва да спрете кърменето (прониква в кърмата).
Странични ефекти на цефтриаксон
- Алергични реакции: обрив, сърбеж, треска или втрисане, анафилаксия, бронхоспазъм, серумна болест, алергичен пневмонит.
- От нервната система: главоболие, замаяност, конвулсии.
- От храносмилателната система: диария, гадене, повръщане, нарушение на вкуса, диспепсия, подуване на корема, псевдомембранозен колит, коремна болка, жълтеница, "феномен на утайка" на жлъчния мехур, холелитиаза.
- От страна на хематопоетичните органи и сърдечно -съдовата система: анемия (включително хемолитична), левкопения, лимфопения, неутропения, тромбоцитопения, епистаксия, тромбоцитоза, еозинофилия, агранулоцитоза, базофилия, левкоцитоза, аграноцитоза, базофилия, левкоцитоза, аграноцитоза, базофилия, левкоцитоза.
- От пикочно-половата система: вагинална кандидоза, вагинит, глюкозурия, хематурия, нефролитиаза.
- Местни реакции: при интравенозно приложение - флебит, болезненост, индурация по протежение на вената; интрамускулна инжекция - болезненост, усещане за топлина, стягане или втвърдяване на мястото на инжектиране.
- Лабораторни показатели: увеличаване (намаляване) на протромбиновото време, повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, хипербилирубинемия, хиперкреатининемия, повишаване на концентрацията на урея, наличие на утайка в урината. Други: повишено изпотяване, "горещи вълни" на кръв.
- Постмаркетингов опит: стоматит, глосит, олигурия, обрив, алергичен дерматит, уртикария, оток, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.
лекарствено взаимодействие
Бактериостатичните антибиотици намаляват бактерицидния ефект на цефтриаксон. Антагонизъм с хлорамфеникол in vitro. Фармацевтично несъвместим с разтвори, съдържащи калций (включително разтвор на Хартман и Рингер), както и с амсакрин, ванкомицин, флуконазол и аминогликозиди. Цефтриаксон не съдържа N-метилтиотетразолова група, следователно, когато взаимодейства с етанол, не води до развитие на дисулфирам-подобни реакции, присъщи на някои цефалоспорини.Предозиране
Симптоми: замаяност, парестезия, главоболие, конвулсии. Лечение: симптоматично. Хемодиализата и перитонеалната диализа не са ефективни.Условия за съхранение
- съхранявайте на сухо място
- Дръж далеч от деца
- съхранявайте на защитено от светлина място
Синоними
- Азаран, Биотраксон, Ифицеф, Лендацин, Роцефин,
Цефтриаксон INN
Принадлежи към категорията на цефалоспориновите антибиотици от 3-то поколение с широк спектър.
Форма на освобождаване: инжекционно лекарство. Прах за създаване на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.
Условия за съхранение: на сухо място, без пряка слънчева светлина. При температури под 25°.
Срок на годност: 3 години.
Минималната цена на Ceftriaxone е 45 рубли. Преди да купите, трябва да сравните цената на Ceftriaxone в аптеките в Санкт Петербург.
фармакологичен ефект
Има бактерициден и антибактериален ефект поради разрушаването на елементите на клетъчната мембрана на патогенетичните бактерии. Той е силно активен срещу аеробни Грам-положителни (Streptococcus, Staphylococcus), Грам-отрицателни (Enterobacterium, Escherichia, Haemophilus influenzae, Klibsiella, Proteus и др.) Микроорганизми и анаероби (Clostridia и др.).
Лекарството има разрушителен ефект върху мултирезистентни щамове, резистентни към пеницилини, аминогликозиди, цефалоспорини от 1-во и 2-ро поколение. След интрамускулно приложение настъпва абсорбция. Периодът на окончателно разпадане и достигане на максимална концентрация настъпва 2-3 часа след навлизането на лекарството в кръвния поток.
Показания и противопоказания
- Инфекция на коремните органи (перитонит, възпаление на стомашно-чревния тракт и жлъчните пътища).
- Увреждане на дихателните пътища и УНГ органи.
- Инфекция на костите, ставните кухини, кожата и меките тъкани.
- Инфекция на пикочните и репродуктивните системи (пиелонефрит, гонорея и др.).
- Епиглотит.
- Менингит с бактериална етиология, сепсис.
- Инфекция на повърхността на раната и изгарянето.
- Сифилитичен шанкър.
- Борелиоза, пренасяна от кърлежи.
- Салмонелоза и пасивно носителство на болестта.
- Предотвратяване на развитието на инфекциозен процес в повърхността на раната след големи или малки операции.
- Висок риск от инфекция при имунокомпрометирани лица.
Дозировка и начин на приложение
Използва се за интравенозно и интрамускулно приложение. На лица над 12 години се предписва дневна доза от 1-2 g или 0,5-1 g на всеки 12 часа. Максимално допустимата дневна доза е 4 г. При предписване на доза над 50 mg / kg, лекарството се прилага чрез инфузия във вена за половин час. Продължителността на терапевтичния курс се избира индивидуално.
Можете да въведете само прясно приготвени готови лекарства. При интравенозно приложение 0,25 или 0,5 g от активното вещество трябва да се разтвори в 5 ml воден разтвор за инжектиране. Скоростта трябва да е ниска (минимум 2-4 минути). За интравенозна инфузия ще е необходимо да се разтворят 2 g в 40 ml разтвор без калций. Доза от 50 mg/kg или повече трябва да се приложи интравенозно в продължение на половин час.
Странични ефекти
При увеличаване на дозата или неспазване на медицинските препоръки могат да се развият следните негативни последици:
- Нервна система: замаяност, главоболие и конвулсии.
- CCC и хематопоетичната система: повишаване на левкоцитите, тромбоцитите, моноцитите, базофилите и еозинофилите, намаляване на концентрацията на неутрофили и лимфоцити, кървене от носа.
- Стомашно-чревен тракт: диспептични разстройства (гадене, повръщане), разстройства на изпражненията с преобладаване на диария, преходно повишаване на трансаминазите, повишаване на концентрацията на алкална фосфатаза или билирубин, коремна болка, жълтеница.
- Уринарна и репродуктивна система: повишаване на урейния азот в кръвта, повишаване на нивата на креатинин и наличие на отливки в урината, еритроцити и глюкоза в урината.
- Алергични прояви: кожен обрив, анафилактичен шок, сърбеж, парене, фебрилен синдром.
- Други: гъбична инфекция, повишено изпотяване, повишен приток на кръв към лицето. Локално е възможно развитие на болезненост и подуване на мястото на инжектиране.
Няма специфичен антидот. Когато се използва прекомерна концентрация на лекарството, е необходимо незабавно да се спре приложението му и да се започне симптоматична терапия. Хемодиализата и перитонеалната диализа са неефективни в тази ситуация.