Адреналина гидрохлорид показания к применению. Адреналина гидрохлорид-Виал – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Фармакологическая группа
- Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
- Гипертензивные средства
Раствор для инъекций Адреналина гидрохлорид-Виал (Adrenaline hydrochloride-Vial)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Показания к применению
Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.
Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.
Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).
Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).
Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).
Необходимость удлинения действия местных анестетиков.
Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).
Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.
С целью остановки кровотечения.
Лечение приапизма.
Форма выпуска
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.
Фармакодинамика
Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.
Фармакокинетика
Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.
Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.
Выделяется с грудным молоком.
Использование во время беременности
Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказания к применению
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.
Способ применения и дозы
Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.
Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.
Взаимодействия с другими препаратами
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.
Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.
При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.
Особые указания при приеме
C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.
Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.
Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.
При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Адреналина гидрохлорид-Виал Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Адреналина гидрохлорид-Виал? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Адреналина гидрохлорид-Виал приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Адреналин представляет собой лекарственное средство, оказывающее выраженное действие на сердечно-сосудистую систему и повышающее артериальное давление.
Состав, форма выпуска и аналоги
Препарат выпускается в виде раствора Адреналина гидрохлорида и Адреналина гидротартрата. Первый изготавливается из белого кристаллического порошка с легким розоватым оттенком, который изменяется под влиянием кислорода и света. В медицине применяется 0,1% раствор для инъекций. Его готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется он натрия метабисульфитом и хлоробутанолом. Раствор Адреналина гидрохлорида прозрачный и бесцветный. Его готовят в асептических условиях. Важно отметить, что его нельзя нагревать.
Раствор Адреналина гидротартрата изготавливается из белого кристаллического порошка с сероватым оттенком, который имеет свойство изменяться под влиянием кислорода и света. Он легко растворяется в воде и мало – в спирте. Стерилизация происходит при температуре +100 °С на протяжении 15 минут.
Адреналина гидрохлорид выпускается в форме 0,01% раствора, а Адреналина гидротартрат в виде 0,18% раствора по 1 мл в ампулах из нейтрального стекла, а также в герметически закрытых флаконах из оранжевого стекла по 30 мл – для местного применения.
1 мл раствора для инъекций содержит 1 мг Адреналина гидрохлорида. Одна упаковка содержит 5 ампул по 1 мл или 1 флакон (30 мл).
Среди аналогов данного препарата можно выделить следующие:
- Адреналина гидрохлорид-Виал;
- Адреналина тартрат;
- Эпинефрин;
- Эпинефрина гидротартрат.
Фармакологическое действие Адреналина
Следует отметить, что действие Адреналина гидрохлорида не имеет отличий от эффекта Адреналина гидротартрата. Однако разница в относительной молекулярной массе позволяет использовать последний в больших дозах.
При введении препарата в организм происходит воздействие на альфа- и бета-адренорецепторы, которое во многом схоже с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Адреналин провоцирует сужение сосудов органов брюшной полости, слизистых оболочек и кожи, сосуды скелетной мускулатуры он сужает в меньшей степени. Препарат вызывает повышение артериального давления.
Кроме того, стимуляция сердечных адренорецепторов, к которой приводит применение Адреналина, способствует усилению и учащению сокращений сердца. Это, вместе с повышением артериального давления, провоцирует возбуждение центра блуждающих нервов, которые оказывают тормозящее действие на сердечную мышцу. В итоге данные процессы способны привести к замедлению сердечной деятельности и аритмии, особенно в условиях гипоксии.
Адреналин расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов, а также расширяет зрачки из-за сокращения радиальных мышц радужной оболочки, которые имеют адренергическую иннервацию. Препарат повышает уровень содержания глюкозы в крови и улучшает тканевый обмен. Он также оказывает положительное воздействие на функциональную способность скелетных мышц, особенно при утомлении.
Известно, что Адреналин не отличается выраженным влиянием на центральную нервную систему, но в редких случаях могут наблюдаться головные боли, чувство тревожности и раздражительность.
Показания к применению Адреналина
Согласно инструкции к Адреналину, препарат следует использовать в случаях:
- Артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (включая шок, травмы, операции на открытом сердце, хроническую сердечную недостаточность, бактериемию, почечную недостаточность, передозировку лекарственных средств);
- Бронхиальной астмы и бронхоспазма во время наркоза;
- Кровотечений из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, включая десны;
- Асистолии;
- Остановки кровотечений разного рода;
- Аллергических реакций немедленного типа, которые развиваются при использовании сывороток, лекарственных препаратов, переливании крови, укусах насекомых, употреблении конкретных пищевых продуктов или вследствие введения других аллергенов. Аллергические реакции включают крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок;
- Гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
- Лечения приапизма.
Применение Адреналина также показано при открытоугольной глаукоме, а также в случаях операций на глаза (для лечения отечности конъюнктивы, с целью расширения зрачка, при внутриглазной гипертензии). Препарат нередко используют при необходимости удлинения действия местных анестетиков.
Противопоказания
Согласно инструкции к Адреналину,препарат противопоказан при:
- Выраженном атеросклерозе;
- Гипертензии;
- Кровотечениях;
- Беременности;
- Лактации;
- Индивидуальной непереносимости.
Также Адреналин противопоказан при наркозе циклопропаном, фторотаном и хлороформом.
Способ применения Адреналина
Адреналин вводят подкожно и внутримышечно (в редких случаях – внутривенно) по 0,3, 0,5 или 0,75 мл раствора (0,1%). При фибрилляции желудочков препарат вводится внутрисердечно, а в случаях глаукомы используется раствор (1-2%) в каплях.
Побочные действия
Согласно инструкции к Адреналину, к побочным действиям препарата относятся:
- Значительное повышение артериального давления;
- Аритмия;
- Тахикардия;
- Боли в районе сердца;
- Желудочковые аритмии (при больших дозах);
- Головные боли;
- Головокружения;
- Тошнота и рвота;
- Психоневротические расстройства (дезориентация, паранойя, паническое поведение и т.д.);
- Аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм и т.д.).
Лекарственное взаимодействие Адреналина
Одновременное применение Адреналина со снотворными средствами и наркотическими анальгетиками может ослабить эффект последних. Сочетание с сердечными гликозидами, антидепрессантами, хинидином чревато развитием аритмии, с ингибиторами МАО – повышением артериального давления, рвотой, головными болями, с фенитоином – брадикардией.
Условия хранения
Адреналин следует хранить в сухом прохладном месте, защищенном от солнечных лучей. Срок годности препарата составляет 2 года.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalin hydrochloridum)
Фармакологическое действие
Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.
Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.
Показания к применению
Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.
Способ применения
Подкожно и внутримышечно, иногда внутривенно 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме — 1-2% раствор в каплях.
Побочные действия
Тахикардия (учащенные сердцебиения), нарушение ритма сердца, повышение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.
Противопоказания
Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя применять при наркозе фторотаном, циклопропаном.
Форма выпуска
0,1% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук; во флаконах по 30 мл.
Условия хранения
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Срок годности: 2 года.
Синонимы
Эпинефрин, Эпинефрина гидрохлорид, Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген.
Состав
Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде 0,1% раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).
Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0-3,5.
Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.
Дополнительно:
Экскурс в историю:
Адреналин был впервые обнаружен в экстрактах надпочечников в 1895 г. В 1901 г, был осуществлен синтез кристаллического адреналина. Вскоре адреналин нашел применение в медицине для повышения артериального давления при коллапсе, для сужения кровеносных сосудов при местной анестезии, а затем и для купирования приступов бронхиальной астмы. В 1905 г. было обнаружено важное физиологическое значение адреналина. Исходя из сходства действия адреналина с эффектами, наблюдающимися при раздражении симпатических нервных волокон, было высказано предположение, что передача нервного возбуждения с симпатических нервных окончаний на эффекторные клетки осуществляется при участии химического передатчика (медиатора), которым является адреналин или адренолиноподобные вещества. Этим было положено начало учению о химической передаче нервного возбуждения. В дальнейшем был раскрыт процесс биосинтеза адреналина, начиная от аминокислоты тирозина, через диоксифенилаланин (L-дофа), дофамин, норадреналин до адреналина. В 1946 г. было устанавлено, что основным медиатором адренергической (симпатической) передачи является не сам адреналин, а норадреналин. Образующийся в организме эндогенный адреналин частично участвует в процессах проведения нервного возбуждения, но главным образом играет роль гормонального вещества, влияющего на метаболические процессы. Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными (адренергическими) системами, или адренорецепторами («Адреноцепторы».). По современным представлениям, норадреналин, выделяющийся в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний, воздействует на норадреналиночувствительную аденилатциклазу клеточной мембраны адренорецепторной системы, что приводит к усиленню образования внутриклеточного 3′-5′-циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), играющего роль «вторичного» передатчика (медиатора), к активации биосинтеза макроэргических соединений и далее к осуществлению адренергических физиологических эффектов. Важную роль в передаче импульсов в ЦНС играет также дофамин, являющийся химическим предшественником норадреналина, но выполняющий самостоятельную нейромедиаторную роль (см. Дофамин, Нейролептические средства, Средства для лечения паркинсонизма). Вслед за открытием активности адреналина начались работы по получению адреналиноподобных веществ синтетическим путем. В результате было создано большое количество лекарственных средств, как адренопозитивных, т. е. стимулирующих адренергические процессы, так и адренонегативных — антиадренергических веществ. Современная медицина располагает значительным количеством таких средств, в том числе адреналином и норадреналином (получаемыми в настоящее время синтетическим путем) и рядом «экзогенных» синтетических адренопозитивных препаратов (мезатон, фетанол, изадрин, сальбутамол, орципреналин, фенотерол, добутамин и др.), адреноблокаторов (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, или пропранолол, атенолол, пиндолол и др.) и других веществ, действие которых связано с влиянием на адренергические процессы. По химической структуре эти средства в той или иной степени родственны адреналину и норадреналину, и их основные фармакологические свойства связаны в первую очередь со взаимодействием со специфическими адренергическими рецепторами эффекторных клеток. Адренергические рецепторы, для которых природными, т. е. эндогенными, лигандами являются норадреналин и адреналин, первоначально обозначали в общем виде как адренорецепторы. Однако изучение особенностей действия этих эндогенных соединений и их синтетических аналогов и производных привело к заключению о неоднородности адренорецепторов, наличии их подгрупп, разных по локализации и функциональной значимости. Сначала их разделили на a- и b-адренорецепторы, а затем на a 1 и a 2, b 1 и b 2 ,-адренорецепторы. Идентификация этих подгрупп имеет важное фармакологическое и клиническое значение. Влияние на разные адренорецепторы определяет не только особенности фармакологического действия различных адренергических и антиадренергических веществ, но также показания и противопоказания к их практическому использованию. Так, инотропное кардиотоническое действие адреналина, норадреналина, изадрина определяется их влиянием на b 1-адренорецепторы, локализующиеся в миокарде; периферическое сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина, мезатона — стимуляцией a-адренорецепторов; бронхорасширяющее действие адреналина и изадрина — стимуляцией b 2-адренорецепторов бронхов. Сильное действие на b 2-адренорецепторы бронхов оказывают сальбутамол, орципреналин (алупент, астмопент), фенотерол (беротек) и другие современные адреномиметические бронхорасширяющие препараты. С влиянием на b-адренорецепторы связано вызываемое адреналином расслабление мускулатуры желудка, кишечника и матки. В последнее время в качестве средств, расслабляющих мускулатуру матки (токолитиков), нашли широкое применение фенотерол (партусистен), тербуталин, сальбутамол (сальбупарт) и другие избирательные стимуляторы b 2-адренорецепторов. Из bадреноблокаторов анаприлин (пропранолол) одновременно действует на b 1- и b 2-адренорецепторы, и его антиишемическое, антиаритмическое и антигипертензивное действие может сопровождаться побочными эффектами (бронхоконстрикторным; повышением сопротивления периферических сосудов), в то время как атенолол и другие селективные b-адреноблокаторы, действующие на b 1-адренорецепторы миокарда, таких побочных явлений не вызывают. Созданы препараты, сочетающие блокирующее влияние на b- и a-адренорецепторы (лабеталол и др.). Избирательным блокатором постсинаптических a 1-адренорецепторов является празозин, а клофелин, гуанфацин, a-метилдофа (допегит) стимулируют центральные a 2-адренорецепторы. Лекарственные средства, влияющие на функции разных адренорецепторов, имеют в настоящее время широкое применение в различных областях медицины.
Внимание
Перед применением препарата Адреналина гидрохлорид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Что такое адреналин и где адреналин вырабатывается
Адреналин — это гормон, который образуется в мозговом веществе надпочечников — регулируемой нервной системой структуре, которая для организма является главным источником катехоламиновых гормонов — , адреналина и норадреналина .
Адреналин, используемый как лекарственное средство, получают из ткани надпочечников убойного скота или же синтетическим путем.
Эпинефрин — что это такое?
Международное непатентованное название адреналина (МНН) — эпинефрин .
Для медицины препарат выпускается фармацевтическими компаниями в виде адреналина гидрохлорида (Adrenalini hydrochloridum) и в виде адреналина гидротартрата (Аdrenalini hydrotartras).
Первый представляет собой белый или белый с розоватым оттенком порошок с кристаллической структурой, обладающий способностью изменять свои свойства под воздействием света и содержащегося в воздухе кислорода.
В процессе приготовления раствора к порошку добавляют О, О1 н. раствор хлороводородной кислоты. Для консервации используются хлоробутанол и натрия метабисульфит. Готовый раствор прозрачен и бесцветен.
Адреналина гидротартрат — это белый или белый с сероватым оттенком порошок с кристаллической структурой, обладающий способностью изменять свои свойства под воздействием света и содержащегося в воздухе кислорода.
Порошок хорошо растворяется в воде, но малорастворим в спирте. В отличие от растворов адреналина гидрохлорида водные растворы адреналина гидротартрата характеризуются большей стойкостью, но по своему действию абсолютно идентичны им.
Из-за разницы в молекулярной массе (для гидротартрата она составляет 333,3, а для гидрохлорида — 219,66) гидротартрат применяют в большей дозе.
Форма выпуска
Фармацевтические компании выпускают лекарство в виде:
- 0,1%-ного раствора адреналина гидрохлорида;
- 0,18%-ного раствора адреналина гидротартрата.
В аптеки средство поступает в ампулах, изготовленных из нейтрального стекла. Объем средства в одной ампуле — 1 мл.
Раствор, предназначенный для местного применения, продается в герметически укупоренных флаконах из оранжевого стекла. Емкость одного флакона — 30 мл.
Также в аптеках встречается Адреналин в таблетках. Препарат выпускается в форме гомеопатических гранул D3.
Фармакологическое действие
В Википедии указывается, что адреналин принадлежит к группе катаболических гормонов и оказывает влияние практически на все разновидности обмена веществ . Он способствует повышению уровня содержащегося в крови сахара и стимулирует тканевый обмен .
Адреналин принадлежит одновременно к двум фармакологическим группам:
- Лекарственные средства, оказывающие стимулирующее действие на α и α+β-адренергические рецепторы.
- Гипертензивные лекарственные средства.
Препарат характеризуется способностью оказывать:
- гипергликемический ;
- бронхолитический ;
- гипертензивный ;
- противоаллергический ;
- сосудосуживающий эффекты .
Помимо этого гормон адреналин:
- оказывает тормозящее действие на выработку гликогена в скелетной мускулатуре и печени ;
- способствует усилению захвата и утилизации глюкозы тканями;
- повышает активность гликолитических ферментов ;
- стимулирует распад и подавляет синтез (подобный эффект достигается благодаря способности адреналина оказывать влияние на β1-адренергические рецепторы , локализированные в жировой ткани );
- повышает функциональную активность скелетной мышечной ткани (в особенности при сильном утомлении);
- стимулирует ЦНС (генерируясь при пограничных (то есть несущих опасность для жизни человека) ситуациях, провоцирует повышение уровня бодрствования, повышает психическую активность и психическую энергию, а также способствует психической мобилизации);
- возбуждает область , которая отвечает за выработку кортикотропин рилизинг гормона ;
- активизирует систему кора надпочечников-гипофиз-гипоталамус ;
- стимулирует выработку адренокортикотропного гормона ;
- стимулирует функцию свертывающей системы крови .
Адреналин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие , препятствуя высвобождению медиаторов аллергии и воспаления (лейкотриенов , гистамина , и т.д.) из тучных клеток, возбуждая локализированные в них β2-адренергические рецепторы и снижая уровень чувствительности различных тканей к этим веществам.
Умеренные концентрации адреналина оказывают трофическое действие на скелетную мышечную ткань и миокард , в высоких же концентрациях гормон способствует усилению катаболизма белков .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Брутто-формула адреналина — C₉H₁₃NO₃.
Адреналин и прочие вещества, которые вырабатываются надпочечниками , обладают способностью взаимодействовать с различными тканями организма и тем самым подготавливают тело к реакции на стрессовую ситуацию (например, ситуацию физического напряжения).
Реакция на сильный стресс нередко описывается выражением “сражайся или беги”. Она выработалась в процессе эволюции и представляет собой своеобразный защитный механизм, позволяющий практически мгновенно отреагировать на опасность.
Когда человек оказывается в опасной ситуации, его гипоталамус подает надпочечникам , где образуется гормон адреналин, сигнал о выбросе последнего в кровь . Реакция организма на подобный выброс развивается в течение нескольких секунд: сила и скорость человека возрастают в разы, а чувствительность к боли при этом резко снижается.
Подобный гормональный всплеск принято называть “адреналиновым”.
Воздействуя на локализированные в тканях и печени β2-адренергические рецепторы , гормон стимулирует глюконеогенез (биохимический процесс образования глюкозы из неорганических предшественников) и процесс биосинтеза гликогена из глюкозы (гликогенез).
Действие адреналина при введении его в организм ассоциируется с влиянием на α- и β-адренергические рецепторы и во многом сходно с эффектами, возникающими при рефлекторном возбуждении симпатических нервных волокон.
Механизм действия препарата обусловлен активацией отвечающего за синтез циклического АМФ (цАМФ) фермента аденилатциклазы .
Рецепторы, чувствительные к адреналину, локализируются на наружной поверхности клеточных мембран , то есть гормон не проникает внутрь клетки. В клетку же его действие передается благодаря так называемым вторым посредникам, главным из которых как раз и является циклический АМФ . Первым посредником в системе передачи регуляторного сигнала является непосредственно сам гормон .
Симптомами выброса адреналина в кровь являются:
- сужение сосудов в коже , слизистых , а также в органах брюшной полости (несколько меньше при этом сужаются сосуды в скелетной мышечной ткани );
- расширение сосудов, расположенных в головном мозге ;
- увеличение частоты и усиление сокращений сердечной мышцы ;
- облегчение антриовентрикулярной (предсердно-желудочковой) проводимости ;
- повышение автоматизма сердечной мышцы ;
- повышение показателей ;
- преходящая рефлекторная брадикардия ;
- расслабление гладких мышц бронхов и кишечного тракта ;
- снижение внутриглазного давления ;
- расширение зрачков ;
- снижение выработки внутриглазной жидкости ;
- гиперкалиемия (при продолжительной стимуляции β2-адренергических рецепторов);
- повышение концентрации в свободных жирных кислот .
При ввведении адреналина в/в или под кожу препарат хорошо всасывается. Максимальная плазменная концентрация после введения под кожу или в мышцу отмечается спустя 3-10 минут.
Адреналин характеризуестя способностью проникать в плаценту и в грудное молоко , при этом он почти не способен проникать через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер) .
Метаболизация его осуществляется при участии ферментов моноаминоксидазы (МАО) и катехол-О-метилтрансефразы (КОМТ) в симпатических нервных окончаниях и внутренних органах . Образующиеся продукты неактивны.
T1/2 (период полувыведения) после введения адреналина в/в составляет приблизительно 1-2 минуты.
Средство с осторожностью применяют для лечения пациентов преклонного возраста и детей.
Побочные действия
Адреналин провоцирует не только существенное увеличение физической силы, скорости и производительности, но также учащает дыхание и обостряет внимание. Нередко выброс этого гормона сопровождается искажением восприятия действительности и .
В тех случаях, когда выброс гормона произошел, но реальной опасности нет, человек чувствует раздражительность и беспокойство. Причиной этого является то, что выброс адреналина сопровождается повышением выработки глюкозы и повышением уровня сахара в крови . То есть тело человека получает дополнительную энергию, которая, однако, не находит выхода.
В далеком прошлом, большинство стрессовых ситуаций решались посредством физической нагрузки, в современном же мире количество стрессов существенно возросло, но при этом для их решения практически не требуется физической активности. По этой причине многие люди, подверженные стрессам, для снижения уровня адреналина активно занимаются спортом.
Несмотря на то, что адреналин играет ведущую роль в выживании организма, с течением времени он приводит к негативным последствиям. Так, длительное повышение уровня этого гормона угнетает деятельность сердечной мышцы , а в некоторых случаях даже может спровоцировать сердечную недостаточность .
Повышенный уровень адреналина также является причиной и частых нервных расстройств (нервных срывов ). Подобные симптомы служат показателем того, что человек находится в состоянии хронического стресса.
Реакцией организма на введение Адреналина могут стать следующие побочные явления:
- повышение показателей артериального давления ;
- увеличение частоты сокращений сердечной мышцы ;
- нарушение сердечного ритма ;
- болезненные ощущения в груди в области сердца .
При аритмии , спровоцированной введением препарата, пациенту показаны препараты, фармакологическое действие которых направлено на блокирование β-адренергических рецепторов (например, или ).
Инструкция по применению Адреналина
Адреналина гидрохлорид инструкция по применению рекомендует вводить пациентам подкожно, реже — в мышцу или в вену (медленно капельным способом). Препарат запрещено вводить в артерию , поскольку выраженное сужение периферических кровеносных сосудов может спровоцировать развитие .
В зависимости от особенностей клинической картины и от того, с какой целью назначается средство, разовая доза для взрослого пациента варьируется в пределах от 0,2 до 1 мл, для ребенка — от 0,1 до 0,5 мл.
При острой остановке сердца пациенту следует внутрисердечно ввести содержимое одной ампулы (1 мл), при фибрилляции желудочков показана доза от 0,5 до 1 мл.
Лекарственные средства-ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), симпатолитик октадин , средства, блокирующие м-холинорецепторы , н-холинолитики , препараты гормонов щитовидной железы потенциируют фармакологическое действие эпинефрина .
В свою очередь, эпинефрин снижает эффективность гипогликемических препаратов (в том числе инсулина); нейролептических , холиномиметических и снотворных средств ; опоидных
АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД
Adrenalinum hydrochloricum.
L-1-(3,4,-Диоксифенил)-2-(метиламино)-этанол гидрохлорид.
Форма выпуска. Флаконы по 30 мл -0,1% раствора для наружного применения, ампулы по 1 мл 0,1% раствора для парентерального введения.
Применение . Подкожно, внутримышечно, внутривенно по 0,3 -0,75 мл 0,1% раствора, в особых случаях (реанимация) -интракардиально; наружно в глазной и отоларингологической практике по 2-10 капель адреналина на 10 г основы (капли или мазь).
Высшие дозы под кожу: разовая -1 мл 0,1% раствора, суточная -5 мл 0,1% раствора.
Действие . Биогенные амины (адреналин, норадреналин и изадрин) являются медиаторами, которые участвуют в передаче возбуждения с окончаний постганглионарных симпатических нервов на биохимические структуры, называемые адренореактивными (адренергическими) системами исполнительных органов. Адренореактивные структуры, участвующие в сокращении сосудов, мускулатуры матки, которые блокируются дигидроэрготоксином, получили название α-адренореактивных систем. Биохимические структуры, участвующие в расширении сосудов, расслаблении бронхов и т.д., которые угнетаются пропранололом, называются β- адренореактивными системами. Норадреналин преимущественно возбуждает α- адренореактивные системы; β -адренореактивные системы сильнее возбуждаются под влиянием соответствующих доз изадрина. Адреналин в этом отношении занимает промежуточное положение. Действие адреналина обусловлено возбуждением α- и β -адренореактивных систем и совпадает с явлениями возбуждения адренергических симпатических нервов. При введении адреналина отмечаются: резкое сужение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, учащение и усиление сердечной деятельности, в результате чего повышается артериальное давление, расслабляется мускулатура бронхов, кишечника, расширяются зрачки, увеличивается концентрация сахара и липидов в крови, повышается тканевой обмен. Адреналин оказывает слабое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. Под влиянием адреналина положительно изменяется функциональная способность поперечнополосатой мускулатуры. Он обладает противоаллергическими свойствами и, суживая сосуды слизистых оболочек, оказывает местное противовоспалительное действие.
Показания
Противопоказания.
Побочные явления.
АДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Adrenalini hydrotartras.
Adrenalinum hydrotartaricum.
Форма выпуска . Ампулы по 1 мл 0,18% раствора; флаконы по 10-30 мл 0,18% раствора.
Применение . По 0,25-1 мл 0,18% раствора; местно по 5-10 капель на 10 г основания (капли,мази); подкожно, внутримышечно, внутривенно, интракардиально -в случаях реанимации.
Высшие дозы под кожу: разовая -1 мл 0,18% раствора, суточная -5 мл 0,18% раствора.
Действие. Биогенные амины (адреналин, норадреналин и изадрин) являются медиаторами, которые участвуют в передаче возбуждения с окончаний постганглионарных симпатических нервов на биохимические структуры, называемые адренореактивными (адренергическими) системами исполнительных органов. Адренореактивные структуры, участвующие в сокращении сосудов, мускулатуры матки, которые блокируются дигидроэрготоксином, получили название α-адренореактивных систем. Биохимические структуры, участвующие в расширении сосудов, расслаблении бронхов и т.д., которые угнетаются пропранололом, называются β- адренореактивными системами. Норадреналин преимущественно возбуждает α- адренореактивные системы; β -адренореактивные системы сильнее возбуждаются под влиянием соответствующих доз изадрина. Адреналин в этом отношении занимает промежуточное положение. Действие адреналина обусловлено возбуждением α- и β -адренореактивных систем и совпадает с явлениями возбуждения адренергических симпатических нервов. При введении адреналина отмечаются: резкое сужение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, учащение и усиление сердечной деятельности, в результате чего повышается артериальное давление, расслабляется мускулатура бронхов, кишечника, расширяются зрачки, увеличивается концентрация сахара и липидов в крови, повышается тканевой обмен. Адреналин оказывает слабое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. Под влиянием адреналина положительно изменяется функциональная способность поперечнополосатой мускулатуры. Он обладает противоаллергическими свойствами и, суживая сосуды слизистых оболочек, оказывает местное противовоспалительное действие. Отличается несколько большей стойкостью при хранении (до 2 лет).
Показания . Коллапс, шок, постгеморрагические гипотонии (послеродовой, последовый период) и все острые формы снижения артериального давления (наркоз, асфиксия, поражение электрическим током, интоксикация, инфекционные заболевания -пневмония, дифтерия), сердечная блокада, синдром Морганьи -Адамса -Стокса, остановка сердца, приступы бронхиальной астмы, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок, гипогликемическая кома. Местно -для остановки кровотечений (слизистая оболочка носа, ротовая полость), при глаукоме, назофарингите, аллергическом конъюнктивите, ирите, применяется совместно с холиномиметическими веществами и местноанестезирующими средствами для увеличения продолжительности анестезирующего эффекта.
Противопоказания. Гипертоническая болезнь и все виды гипертензий, атеросклероз, стенокардия, сердечная астма, коронарная недостаточность, кардиосклероз, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность; с осторожностью: пожилой возраст, наркоз, вызванный фторотаном, хлороформом, циклопропаном.
Побочные явления. Головокружение, страх, беспокойство, слабость, тремор, головные боли, побледнение лица, гипертензия, сердцебиение, мерцание желудочков сердца, диспепсические явления, кровоизлияние в мозг. Местно в глазной практике -боли в глазу, головные боли, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век, отложение адренохрома в конъюнктиве и роговице.
НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Noradrenalini hydrotartras.
Noradrenalinum hydrotartaricum. Levarterenoli Bitartras.
L-1-(3,4 -Диоксифенил) -2-аминоэтанола гидротартрат.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,2% раствора.
Применение . Внутривенно капельным способом по 2-4 мл 0,2% раствора в 1 л 5% раствора глюкозы. Введение производят со скоростью 0,5 -1 мл конечного раствора на 10 кг массы больного в 1 мин.
Действие . В отличии от адреналина сильнее суживает сосуды и повышает артериальное давление, в меньшей степени стимулирует сердечную деятельность и процессы метаболизма. Менее эффективен при бронхиальной астме, почти не оказывает влияния на центральную нервную систему.
Показания . Шок вследствии хирургических вмешательств, травмы; коллапс, инфаркт миокарда, кровопотери, интоксикации, угнетение вазомоторных центров.
Противопоказания. Гипертоническая болезнь и все виды гипертензий, атеросклероз, стенокардия, сердечная астма, коронарная недостаточность, кардиосклероз, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность; с осторожностью: пожилой возраст, наркоз, вызванный фторотаном, хлороформом, циклопропаном. Не назначать совместно с блокаторами мономиноксидазы -ипразидом и окситоцином.
Побочные явления. Головокружение, страх, беспокойство, слабость, тремор, головные боли, побледнение лица, гипертензия, сердцебиение, мерцание желудочков сердца, диспепсические явления, кровоизлияние в мозг. Местно в глазной практике -боли в глазу, головные боли, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век, отложение адренохрома в конъюнктиве и роговице. При инфузии норадреналина может развиться брадикардия. Следует избегать введения норадреналина под кожу (возможен некроз).
МЕЗАТОН. Mesatonum.
Phenylephrini Hydrochloridum.
1-(мета -Оксифенил)-2-(метиламино)-этанола гидрохлорид.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,01 г, ампулы по 1 мл 1% раствора.
Применение . Внутрь по 0,01 -0,025 г 2-3 раза в день; подкожно, внутримышечно по 0,1 -1 мл 1% раствора; внутривенно по 0,1 -0,3 мл 1% раствора; местно по 2-5 капель 0,25 -0,5% раствора- для слизистых оболочек носа и ротовой полости; в глаз по 2 капли 1% раствора; для местной анестезии добавляют 0,3 -0,5 мл 1% раствора на 10 мл местного анестетика.
Высшие дозы внутрь: разовая -0,03 г, суточная -0,!5 г; под кожу и внутримышечно: разовая -0,01 г, суточная -0,05 г; в вену: разовая -0,005 г, суточная -0,025 г.
Действие . Синтетический заменитель адреналина, по фармакологическим свойствам близок к этому амину, отличается от него меньшей вктивностью, однако более стоек, сохраняет активность при приеме внутрь и оказывает в терапевтических дозах сильное и продолжительное действие.
Показания . Коллапс и шок (травма, оперативное вмешательство), инфаркт миокарда, острые отравления, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь, вазомоторный ринит, аллергические конъюнктивиты, крапивница, глаукома (совместно с холиномиметиками), ириты, иридоциклиты; как заменитель адреналина вместе с местноанестезирующими веществами.
Противопоказания. Гипертоническая болезнь и все виды гипертензий, атеросклероз, стенокардия, сердечная астма, коронарная недостаточность, кардиосклероз, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность; с осторожностью: пожилой возраст, наркоз, вызванный фторотаном, хлороформом, циклопропаном.
Побочные явления. Головокружение, страх, беспокойство, слабость, тремор, головные боли, побледнение лица, гипертензия, сердцебиение, мерцание желудочков сердца, диспепсические явления, кровоизлияние в мозг. Местно в глазной практике -боли в глазу, головные боли, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век, отложение адренохрома в конъюнктиве и роговице.
ФЕНАТОЛ. Phethanolum.
1-(мета-Оксифенил)-2-(этиламино)-этанола гидрохлорид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г; флаконы по 15 мл 0,75% раствора; ампулы по 1 мл 1% раствора.
Применение . Внутрь по 0,005 г 2-3 раза в день; парентерально по 1 мл 1% раствора, при необходимости введение можно повторить через 2 ч; капельно в изотоническом растворе 0,85% натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (готовят из расчета 1 мл 1% раствора фетанола на 100 мл изотонического раствора); всего вводят до 300 мл со скоростью 60-80 капель в мин.
Действие . По химическому строению и фармакологическому действию напоминает мезатон, отличается от последнего меньшей силой и большей продолжительностью прессорного действия.
Показания. Шок и коллапс, гипотоническая болезнь, гипотония, инфекционные заболевания, нейроциркуляторные и вегетососудистые дистонии.
Противопоказания. Гипертоническая болезнь и все виды гипертензий, атеросклероз, стенокардия, сердечная астма, коронарная недостаточность, кардиосклероз, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность; с осторожностью: пожилой возраст, наркоз, вызванный фторотаном, хлороформом, циклопропаном.
Побочные явления. Головокружение, страх, беспокойство, слабость, тремор, головные боли, побледнение лица, гипертензия, сердцебиение, мерцание желудочков сердца, диспепсические явления, кровоизлияние в мозг. Местно в глазной практике -боли в глазу, головные боли, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век, отложение адренохрома в конъюнктиве и роговице.