Дексаметазон инструкция по применению уколы в стоматологии. Для чего назначают дексаметазон: инструкция по применению уколов внутримышечно
«Дексаметазон» относят к препаратам, которые могут в некоторых случаях спасти жизнь. Такое гормональное средство эффективно справляется с анафилактической реакцией, бронхоспазмом, токсическим шоком и многими другими опасными состояниями. Не все знают, когда его назначают детям, в какой форме применяют, какие побочные реакции он может вызвать в детском возрасте и какие могут быть последствия превышения его дозировки.
Форма выпуска
«Дексаметазон» выпускают в таких формах.
Таблетки
Они небольшого размера, круглой плоской формы и зачастую белого цвета. В одной упаковке их содержится 10 , 20 штук или больше .
Глазные капли
Они представлены пластиковыми флаконами по 5 , 10 мл бесцветного прозрачного раствора.
Ампулы с раствором для уколов в мышцу или вену
Одна ампула такого лекарства содержит 1-2 мл прозрачного раствора, который зачастую бесцветный, но может быть и немного желтоватым. Одна коробка включает 5 или 10 ампул.
Состав
Главный компонент любой формы лекарства представлен дексаметазоном в виде фосфата натрия. Это соединение содержится в 1 мл раствора для уколов в дозе 4 мг, а в одной таблетке – в количестве 500 мкг (0,5 мг). Концентрация такого вещества в глазных каплях составляет 0,1%, что соответствует 1 мг на 1 мл раствора.
В растворе для уколов помимо активного соединения есть стерильная вода, гидрофосфат натрия, эдетат динатрия и глицерол. Глазные капли включают такие дополнительные ингредиенты, как хлорид бензалкония, эдетат динатрия, вода, декагидрат тетраборат натрия и борная кислота. Вспомогательными добавками таблетированной формы являются лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, повидон, тальк и стеарат магния.
Принцип действия
Показания
Инъекции «Дексаметазона» внутримышечно или внутривенно назначаются в острых случаях или в ситуациях, когда прием внутрь невозможен. В других случаях применяют таблетированную форму.
Препарат эффективен:
- При анафилактическом шоке или другой тяжелой аллергии.
- При отеке головного мозга, причиной которого бывает травма, а также операция, менингит, опухолевый процесс и другие факторы.
- При недостаточности коры надпочечников.
- При токсическом, ожоговом или травматическом шоке.
- При тяжелом бронхоспазме или астматическом статусе.
- При ревматических или системных заболеваниях.
- При тяжелых формах дерматозов.
- При болезни Крона или язвенном колите.
- При гемолитической анемии и других болезнях крови.
- При гломерулонефрите.
- При тяжелых инфекциях.
- При лейкемии и других новообразованиях.
Инъекционную форму также можно использовать местно, например, вводить в патологическое образование мягких тканей, в сустав или в ткани глаз. Для экстренного снижения температуры тела используется литическая смесь с «Дексаметазоном» , компонентами которой выступают «Анальгин » и «Димедрол » .
Глазные капли применяют при кератите, конъюнктивите, ирите, увеите и других заболеваниях органа зрения. Ингаляции с «Дексаметазоном» назначаются врачами при обструктивном бронхите, лающем кашле, ложном крупе (стенозе гортани). Препарат заливают в небулайзер вместе с физраствором и проводят процедуру в течение 5-10 минут.
С какого возраста разрешено принимать?
Если к применению «Дексаметазона» есть серьезные показания, такой медикамент может быть назначен в любом возрасте, даже 10-месячному или годовалому ребенку. При этом лечение таким гормональным средством должно быть лишь под медицинским наблюдением (как детей до года, так и ребенка постарше). Давать препарат детям без назначения врача недопустимо.
Противопоказания
Любая форма «Дексаметазона» не применяется при повышенной чувствительности к веществам в ее составе. Препарат противопоказан при острой вирусной, грибковой или бактериальной инфекции. Глазные капли нельзя применять при повреждении целостности роговицы.
Уколы и таблетки не назначают при вакцинации (при использовании живых вакцин) и при синдроме Иценко-Кушинга. Инъекции запрещены при серьезных проблемах с гемостазом, а таблетки из-за содержания лактозы не назначают при нарушениях углеводного обмена.
Осторожности в назначении препарата требуют пациенты с артериальной гипертензией, туберкулезом, почечной недостаточностью, эпилепсией, язвенной болезнью, гипотиреозом, печеночной недостаточностью и некоторыми другими патологиями. Если у ребенка есть какая-то хроническая болезнь, вопрос о назначении «Дексаметазона» должен решаться специалистом в индивидуальном порядке.
Побочные действия
Лечение «Дексаметазоном» может провоцировать:
- Катаракту или глаукому.
- Нарушения работы сердца - например, брадикардию, сердечную недостаточность или экстрасистолию.
- Увеличение массы тела, гипергликемию, задержку воды и другие обменные нарушения.
- Повышение давления крови.
- Слабость или атрофию мышц.
- Психические нарушения.
- Замедление заживления ран, истончение кожи, появление растяжек и акне.
- Снижение уровня лимфоцитов, эозинофилов, тромбоцитов или моноцитов.
Кроме того, на лекарство может возникать местная реакция - например, жжение во время укола или покраснение кожи после инъекции. Если же отменить препарат резко, это приведет к развитию синдрома отмены, проявляющегося снижением давления крови, тошнотой, головной болью и другими отрицательными симптомами.
Воспалительные процессы в современной медицине лечатся с помощью гормональных препаратов, которые являются аналогами гормона коры надпочечников. К таким лекарственным средствам относятся уколы инъекций Дексаметазона, что позволяет использовать их для лечения заболеваний суставов и снятия аллергических реакций.
Свойства препарата и его применение
Вещество Дексаметазон является синтетическим аналогом секрета коры надпочечников, который в норме вырабатывается у человека, и оказывает следующее воздействие на организм:
- Вступает в реакцию с рецепторным белком, что позволяет проникать веществу прямо в ядра мембранных клеток.
- Активирует ряд метаболических процессов с помощью угнетения фермента фосфолипаза.
- Блокирует медиаторы воспалительных процессов в иммунной системе.
- Тормозит выработку ферментов, влияющих на расщепление белка, тем самым улучшая метаболизм костной и хрящевой ткани.
- Снижает выработку лейкоцитов.
- Уменьшает проницаемость сосудов, тем самым препятствуя распространению воспалительных процессов.
В результате перечисленных свойств вещество Дексаметазон обладает мощным противоаллергическим, антивоспалительным, противошоковым, иммунодепрессивным действием.
Важно! Отличительным положительным свойством препарата является то, что при внутривенном введении он оказывает практически мгновенное воздействие (при внутримышечном – через 8 часов).
Дексаметазон в ампулах применяют для системного лечения патологий, в случаях, когда местная терапия и внутренний прием лекарств не дали никаких результатов, либо же их применение невозможно.
Инъекции Дексаметазона можно приобрести за 35-60 руб., либо заменить их аналогами, среди которых Офтан Дексаметазон, Максидекс, Метазон, Дексазон
Чаще всего инъекции Дексаметазона применяют для снятия аллергических реакций, а также для лечения болезней суставов. Описание препарата указывает на следующие состояния и заболевания, при которых используют Дексаметазон:
- Развитие острой недостаточности коры надпочечников;
- Ревматические патологии;
- Болезни кишечника невыясненной природы;
- Шоковые состояния;
- Острые формы тромбоцитопении, гемолитической , тяжелые виды заболеваний инфекционной природы;
- Кожные патологии: , псориаз, дерматиты;
- , плече-лопаточный периартрит, остеоартроз, ;
- Ларинготрахеит у детей острой формы;
- Рассеянный ;
- Отечности головного мозга при черепно-мозговых травмах, опухолях, кровоизлияниях, лучевых поражениях, нейрохирургических вмешательствах, .
Обратите внимание! Уколы дексаметазон оказывают мощное противовоспалительное и противоаллергическое действие, превышающее в 35 раз эффективность от применения кортизона.
Дексаметазон в уколах применяют при развитии острых и неотложных состояний, когда от эффективности и скорости действия лекарства зависит человеческая жизнь. Используется препарат обычно кратковременным курсом с учетом жизненных показаний.
Как применять уколы Дексаметазон
Инструкция Дексаметазон указывает на то, что применять уколы можно уже начиная с первого года жизни, причем не только внутримышечно, но и внутривенным путем. Определение дозы зависит от формы и тяжести заболевания, наличия и проявлений побочных эффектов, возраста пациента.
Дексаметазон уколы внутримышечно взрослым
Взрослым Дексаметазон может вводиться в количестве от 4 мг до 20 мг, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 80 мл, т.е. введение препарата осуществляется трижды-четырежды за сутки. При возникновении острых, опасных ситуаций суточная дозировка может быть увеличена с согласия и под наблюдением врача.
В виде инъекций Дексаметазон используют обычно не более 3-4 дней, а при необходимости продолжения терапии переходят на прием препарата в виде таблеток.
При наступлении ожидаемого эффекта дозировка лекарства начинает понемногу снижаться до поддерживающей дозы, а отмена препарата назначается лечащим врачом.
Важно! При внутривенном и внутримышечном применении нельзя допускать быстрого введения Дексаметазона в большой дозе, т.к. это может привести к сердечным осложнениям.
При отеке мозга дозировка препарата в начальной стадии лечения должна быть не более 16 мг. После этого каждые 6 часов вводится по 5 мг лекарства внутримышечно либо внутривенно до момента наступления положительного эффекта.
Дексаметазон уколы внутримышечно детям
Дексаметазон детям вводится внутримышечным путем. Дозировка определяется в соответствии с весом ребенка – 0,2-0,4 мг в сутки на килограмм веса. При лечении детей лечение препаратом не должно быть продолжительным, а дозировка сводится к минимуму в зависимости от характера и тяжести заболевания.
Дексаметазон уколы при беременности
Дексаметазон при беременности должен применяться с особой осторожностью, т.к. активные формы препарата способны проникать через любые барьеры. Лекарство может оказывать негативное воздействие на плод и вызывать осложнения, как у плода, так и уже впоследствии родившегося ребенка. Поэтому можно ли использовать препарат при беременности решает врач, т.к. это целесообразно лишь в том случае, когда есть угроза жизни матери.
Лечение суставных заболеваний
Когда терапия суставных заболеваний с использованием нестероидных лекарственных средств не приносит ожидаемого эффекта, то врачи вынуждены применять уколы Дексаметазона.
Применение Дексаметазона при лечении суставных заболеваний, допустимо при следующих состояниях:
- Склеродермии с суставным поражением;
- Болезни Стилла;
- Суставной синдром при .
Обратите внимание! Для устранения воспалительных процессов в суставах рук и ног, уколы Дексаметазон могут в некоторых случаях вводится прямо в суставную сумку. Однако, длительное применение внутри суставов недопустимо, т.к. может вызывать разрыв сухожилий.
В область суставов лекарство может вводиться не более одного раза за курс. Повторно вводить таким образом препарат можно только спустя 3-4 месяца, т.е. за год использование Дексаметазона внутрисуставно не должно превышать трех-четырех раз. Превышение этой нормы может вызвать разрушение хрящевых тканей.
Внутрисуставная дозировка может варьироваться от 0,4 до 4 мг в зависимости от возраста пациента, его веса, размера плечевого сустава или коленного сустава и тяжести патологии.
Лечение аллергических заболеваний
Если аллергия сопровождается сильными воспалительными процессами, то обычные препараты не смогут снять это состояние. В этих случаях применяют Дексаметазон, являющийся производным преднизолона, который снижает проявление аллергических признаков.
Когда применяют уколы Дексаметазон:
- , и иные кожные аллергические проявления;
- Воспалительные аллергические реакции на слизистой носа;
- Ангионевротический и .
Описание по использованию инъекций уколов Дексаметазон, указывает на то, что при аллергиях целесообразно использовать уколы совместно с пероральными лекарственными средствами. Обычно уколы делают лишь в первые сутки терапии – внутривенно 4-8 мг. Далее назначается прием таблеток в течение 7-8 суток.
Побочные эффекты и противопоказания
Если существуют серьезные осложнения и риск развития тяжелых состояний, основным противопоказанием к применению Дексаметазона является присутствие индивидуальной непереносимости пациента к компонентам препарата.
При хронических патологиях и применении лекарственного средства в качестве профилактики, учитываются следующие противопоказания к использованию:
Развитие иммунодефицита (приобретенного и врожденного);
- Тяжелая форма ;
- Переломы суставов;
- Инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы в активной фазе;
- Внутренние кровотечения;
- Психические расстройства.
Целесообразность использования Дексаметазона при наличии противопоказаний следует учитывать в каждом индивидуальном случае в отдельности. В некоторых случаях применение препарата при каком-либо противопоказании может привести к развитию побочных эффектов.
Применение Дексаметазона во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет выявления признаков гипофункции надпочечников
Дексаметазон оказывает определенное воздействие на организм, которое и может вызвать побочные эффекты:
- Угнетающе воздействует на иммунную систему, из-за чего увеличивается риск возникновения опухолей и развития тяжелых инфекционных заболеваний;
- Препятствует здоровому формированию костной ткани, т.к. тормозит всасывание ;
- Перераспределяет отложения жировых клеток, из-за чего жировые ткани откладываются на туловище;
- Задерживает ионы натрия и воду в почках, из-за чего вывод адренокортикотропного гормона из организма нарушается.
Такие свойства Дексаметазона могут вызвать негативные побочные реакции:
- Артериальную гипертензию;
- Снижение уровня моноцитов и лимфоцитов;
- Бессонница, психические расстройства, галлюцинации, депрессии;
- , тошноту, рвоту, внутренние кровотечения, икота,
- Отечность зрительного диска;
- Увеличение веса, нарушения менструального цикла, проблемы роста у детей;
- , мышечная слабость, повреждение суставных хрящей, разрыв сухожилий;
- , повышение внутриглазного , катаракта, обострений инфекционных процессов в глазах.
В месте введения укола может ощущаться болезненность и проявление местных симптомов – образование рубцов, атрофия кожных покровов.
Обратите внимание! Снизить негативное влияние лекарства можно уменьшив дозировку, но в некоторых случаях помогает лишь отмена препарата. В любом случае при появлении недомоганий следует немедленно сообщить об этом врачу.
Негативные последствия могут наступить при резком завершении курса терапии без врачебного согласия. В таких случаях замечались развитие артериальной гипертензии, недостаточности надпочечников, а иногда и смертельный исход.
Дексаметазон — инструкция по применению препарата не является пособием для самостоятельного изучения. Этот документ содержит информацию, которую понять и объективно оценить может только человек с медицинским образованием.
Дексаметазон — фармакологическая группа
В инструкции по применению написано, что дексаметазон (Dexamethasone) является гормональным препаратом (фармакологическая группа – глюкокортикостероиды). Лекарство получают синтетическим путем. При введении в организм он оказывает действие, сходное с гормонами коры надпочечников.
Инструкция по применению дексаметазона сравнивает его с гидрокортизоном (кортизолом), гормоном, который вырабатывается организмом. По своей природе дексаметазон является гомологом гидрокортизона – он имеет сходную структуру и строение, но состав его молекулы дополнен атомами фтора. В некоторых инструкциях употребляется название фторпреднизолон. Исходя из химического строения, гидрокортизон и дексаметазон обладают сходными свойствами.
Для чего используют дексаметазон в таблетках
Однако в инструкции к препарату указано, что применение дексаметазона рекомендовано в меньших количествах, в сравнении с другими медикаментами данной группы. Дексаметазон обладает значительно большей эффективностью при введении в организм человека, чем его естественные прототипы.
Обратите внимание! Официальная инструкция этого не указывает, но дексаметазон, его применение и дозировку может назначать только врач. Лекарство в 35 раз активнее кортизона и в 7 раз сильнее преднизолона!
2 мг дексаметазона в пересчете на преднизолон составит уже 14 мг, а в пересчете на гидрокортизон это будет уже 60 мг действующего вещества.
Формы выпуска дексаметазона
Вещество Диксаметазон представляет собой плохо растворимый порошок с кристаллической структурой, белого или желтоватого цвета, без выраженного запаха. Согласно инструкции по применению, наиболее распространенной формой выпуска является раствор для парентерального введения. Способы введения: в вену, в мышцу, в сустав, в околосуставные ткани. Подкожно дексаметазон применяют в ветеринарии.
В аптечной сети можно купить дексаметозон в следующих фарм формах :
- Таблетки Дексаметазон в дозировке 0,5 мг действующего вещества.
- Раствор для уколов, в ампулах по 4 мг и 8 мг.
- Глазные капли в растворе или суспензии, концентрация 0,1%.
- Спрей Дексокорт с дексаметазоном (и неомицином) для лечения дерматологических патологий.
Аккумулируя информацию из инструкций по применению дексаметазона для разных лекарственных форм, препарат выпускают несколько отечественных производителей, германский Байер АГ и Ваймер Фарма, польские фармацевты, Словения Крка и фармацевтическая компания в Таиланде. Цена зависит от производителя и формы выпуска. Ориентировочная стоимость от 60 до 100 рублей за упаковку ампул.
Фармакологическое действие
В инструкции по применению препарата перечислены показания к назначению. Применение дексаметазона меняется в зависимости от патологии. Deksametazon, при введении внутрь, действует на клеточном уровне, заставляя реагировать цитоплазматические рецепторы.
Поскольку трансмембранные рецепторы есть во всех органах и тканях, то синтетический глюкокортикостероид действует системно.
Инструкция к применению Desoximetasone содержит сведения о том, что препарат эффективно устраняет :
- воспалительные процессы в органах и тканях, включая печень, почки, глаза, кожные покровы;
- действует как иммунодепрессант;
- подавляет аллергические реакции;
- выводит пациента из состояния шока;
- способствует выведению токсинов при отравлениях;
- выводит лишнюю жидкость из организма.
В целом, дексаметазон и его аналоги изменяют метаболизм организма во всех системах, поэтому так важно следовать инструкции. При приеме внутрь или уколах, лекарство быстро и полностью усваивается организмом.
Обратите внимание! Инструкция по применению предупреждает не только о сильном воздействии дексаметазона на организм, но и об эффекте пролонгации. Неправильная дозировка вызовет побочные эффекты.
Период полувыведения (полураспада) действующего вещества составляет от полутора до двух с половиной суток. Перерабатывается препарат Дексаметазол в печени, выводится из организма через мочевыводящую систему.
Липидный обмен
Применение дексаметазона (или его аналогов) провоцирует стимуляцию образования триглицеридов и жирных кислот. При этом триглицерол концентрирует отложение подкожного жира в верхней части туловища. Больной приобретает характерный вид, человека «который сидит на гормонах». У пациента увеличивается плечевой пояс, лицо и живот. Руки и ноги, как правило, полнеют незначительно, но подвержены отекам.
Обратите внимание! Применение препарата без четкой инструкции лечащего врача, чреват повышением содержания плохого холестерина в крови. Это, в свою очередь, грозит сосудистыми осложнениями в ногах, ишемической болезнью сердца, развитием гипертонии.
Углеводный обмен
Применение Дексаметазона усиливает усвояемость углеводов из кишечника. Одновременно стимулирует поступление в кровь запасов глюкозы из печени, что повышает содержание в крови глюкозы, доходящей до гипергликемии.
Дексаметазон — иньекции внутримышечно
Белковый обмен
Согласно инструкции, в части влияния на белковый обмен в организме, применение дексаметазона сдвигает равновесие глобулины-альбумины в сторону преобладания альбуминов в крови. Усиливает интенсивность распада белка в мышечной ткани, одновременно снижая образование сложных белковых молекул (глобулинов). Стимулирует синтез альбуминов в печени и почках.
Водно-солевой баланс
Прием Дексаметазона, даже при соблюдении инструкции, может способствовать задержке в организме ионов натрия и воды. Глюкокортикостероид вымывает калий. Ослабляет кости, препятствуя усвоению кальция из пищи. При длительном приеме дексаметазона, больные имеют отечный вид, выраженную пастозность тканей.
Таким образом, стимуляция усвоения углеводов, изменение водно-солевого баланса при приеме дексометазона, приводит к накоплению жировой ткани (синдром Иценко-Кушинга) и развитию остеопороза. Эти два эффекта по инструкции являются наиболее распространенным противопоказанием к длительной терапии.
Обратите внимание! Действие дексаметазона на метаболизм является дозозависимым (способ применения, дозировка, длительность лечения). При следовании инструкции по приему препарата выражается в минимальной степени.
Инструкция предупреждает о том, что применение препарата у детей чревато замедлением их роста. Это объясняется способностью глюкокортикостероидов усиливать процессы распада в тканях организма. Затронуты могут быть: костная, соединительная, мышечная, жировая ткань, а также дерма.
Противовоспалительный эффект объясняется способностью дексаметазона приостанавливать выработку медиаторов воспаления. Инициирует выработку большего количества липокартина. Прием препарата предотвращает разрушение лизосом, что особенно важно при воспалительных патологиях суставов. В лечении артрита инструкция рекомендует применение примочек, компрессов с раствором дексаметазона. Местная форма применения эффективно снимает воспаление, сужает сосуды в зоне действия раствора или мази.
Обратите внимание! Успешность противовоспалительной терапии с применением дексаметазона зависит от комплексного лечения.
Параллельно больному назначают курс противомикробной терапии (например, Ципрофлоксацин), антибиотики (например, Тобрамицин, при пневмонии Ципрофлоксацина гидрохлорид, в гинекологии Гентамицин). Женщинам при воспалительных заболеваниях Стизон.
Иммунодепрессивный эффект объясняется способностью дексаметазона подавлять активность лимфоцитов и макрофагов.
Антиаллергический эффект складывается из сложного действия медикаментозного средства на организм. Уменьшает проявления аллергии угнетение выработки гистаминов, противовоспалительный эффект, который оказывает Dexamethasoni на состав крови.
Инструкция предупреждает, что в высоких дозах дексаметазон возбуждающе действует на мозг, повышая активность синапса. Это может проявиться эпилептическим приступом или судорожным синдромом. Нужен контроль состояния и показателей крови.
Показания к применению – инструкция для дексаметазона
Применение глюкокортикостероидов показано при целом ряде заболеваний. По инструкции дексаметазон применяют: внутрь в таблетированной форме; инъекционно (внутривенно, капельницы, внутримышечные уколы); локально местно (аппликации, компрессы, растирания).
Назначение в таблетках делают при следующих заболеваниях :
- Патологии в работе щитовидной железы — гипотериоз, тиреоидит в острой и сглаженной форме. Заболевание глаз, возникшее на фоне тиреотоксикоза.
- Воспалительные заболевания суставов.
- Эндокринные нарушения.
- Бронхиальная астма в стадии обострения, тяжелые бронхиты с астматическим компонентом, пневмония, Хобл.
- Заболевания крови, нарушения кроветворения.
- Дерматозы, экземы.
- Онкологические патологии. Здесь дексаметазон показан в комплексе поддерживающего лечения, когда болезнь находится в последних стадиях развития (паллиативная терапия).
Как принимать в таблетках? Инструкция указывает, что перорально дексаметазон применяется в качестве продолжения лечения, при отмене уколов или капельниц.
Раствор дексаметазона назначают в виде внутримышечных инъекций, внутривенно капельно при тяжелых состояниях, которые требуют немедленной или крайне интенсивной медицинской помощи.
Колят препарат в следующих случаях :
- Шоковые состояния различной этиологии (например, при травме).
- Тяжелые аллергические реакции: анафилактический шок, отек Квинке, дерматоз, экзема с большой площадью поражения.
- Отек мозга вызванный: травматическим повреждением (в том числе операционным вмешательством); инфекцией (менингит, энцефалит); кровоизлиянием и др.
- В составе комплексного лечения тяжелых инфекций, в том числе туберкулеза.
- Нарушения дыхания, астматический статус.
- Гормональная недостаточность при плохой работе надпочечников.
- Патологии суставов воспалительного, травматического, аутоиммунного генеза.
- Острые состояния неврологической этиологии.
- Онкопатологии.
В инструкции указано и применение дексаметазона не только в чистом виде, но и в составе комплексных препаратов местного назначения. Показания для применения могут быть в стоматологии, в офтальмологическом лечении, при терапии лор органов.
В офтальмологии при воспалительных, дегенеративных болезнях, повреждениях глаз (в том числе операционных) дексаметазон назначают в виде капель. Это может быть специальный раствор дексаметазона без добавок или в составе многокомпонентного лекарства.
Локально наружно дексаметазон (мазь, раствор, аэрозоль) показан при красной волчанке, тяжелых дерматозах (в том числе гранулематозных), экземе, келоидных образованиях.
Противопоказания дексаметазона
В инструкции по применению дексаметазона противопоказания разделяют на абсолютные и относительные. К абсолютным, когда дексаметазон запрещено применять даже кратковременным курсом, относится индивидуальная непереносимость лекарства.
Описание препарата содержит список относительных противопоказаний.
Дексаметазон не следует назначать при следующих состояниях и патологиях :
- глаукома;
- ожирение 3 стадии;
- вирусные поражения, включая: герпес, ВИЧ;
- системные микозы;
- глистная инвазия;
- воспалительные болезни (без применения антибиотиков в комплексе);
- заболевания желудочно-кишечного тракта (колиты, язвенная болезнь, энтерит);
- недавний инфаркт в анамнезе;
- сахарный диабет;
- патологии печени, почек, которые выражаются в резком снижении работоспособности этих органов;
- остеопороз;
- воспаление лимфатических узлов;
- некоторые формы психических патологий;
- полиомиелит;
- беременность.
Обратите внимание! Реакцию организма на введение сильнодействующего кортикостероида предсказать невозможно. По инструкции, применение дексаметазона требует индивидуального подхода, особенно это касается дозировки и длительности лечения.
Беременность является относительным противопоказанием. Инструкция допускает применение дексаметазона в тех случаях, когда риск его негативного влияния на плод компенсируется тяжелым состоянием матери.
Грудное вскармливание является противопоказанием для применения дексаметазона и его аналогов. Согласно инструкции ГВ следует прекратить, если эффективная терапия невозможна без дексаметазона. Для поддержания процесса лактации молоко сцеживать до конца лечения.
Дозировка
Про то, каким образом следует дозировать дексаметазон, инструкция однозначно указывает только на то, что дозировка подбирается индивидуально. Лечение кортикостероидами начинают с малой дозы, середина терапии является интенсивным курсом, завершающая стадия – постепенное снижение дозировки
Обратите внимание! Введение синтетического гормона в организм, неизбежно спровоцирует замедление выработки собственных кортикостероидных аналогов. Неоправданное применение сильнодействующего гормонального медикамента способно подорвать ваше здоровье.
В официальной инструкции по применению дексаметазона классическая схема дозирования препарата в уколах выглядит так :
- начало терапии – от 2 до 4 мг препарата в сутки;
- в зоне терапевтического эффекта (2-3 день лечения) – максимальная дозировка;
- завершающий этап лечения – постепенное снижение суточной дозы до 0,5 мг.
Инструкция предупреждает, что начальный прием доксиметазона внутрь в максимальной дозе может спровоцировать у больного гормональный шок. Такой же эффект наступает и при резкой отмене препарата.
Согласно инструкции, варьируется не только дозировка, но и форма применения дексаметазона. На интенсивном этапе терапии Дексометозон вводят в вену струйно, капельно или внутримышечно. Для поддерживающей терапии достаточно приема таблеток.
При лечении суставов дексаметазон вводят локально, непосредственно в пораженный сустав.
Инструкция для лечения следующая :
- от 0,2 до 8 мг дексаметазона вводят в сустав однократно, раз в 3 дня;
- полный курс – 3 недели.
Детям дозируют доксиметазон согласно их возрасту. Минимально разрешено применять в сутки 0,25 мг, максимально – 2,5 мг действующего вещества в сутки.
Обратите внимание! Дозировка варьируется не только от возраста или индивидуальных реакций, но и от его диагноза, анамнеза. Детям суточную дозу делят на 3-4 приема.
Инструкция по офтальмологическому применению препаратов с дексаметазоном:
- начальный этап лечения — по 1-2 капли через 1-2 часа;
- после развития стойкого терапевтического эффекта – временной промежуток увеличивают до 4-6 часов.
Длительность применения медикаментов с дексаметазоном варьируется в зависимости от тяжести состояния. По инструкции не более 3 недель.
В дерматологии применение препаратов, содержащих дексаметазон, согласно инструкции к соответствующим медикаментам.
Обратите внимание! Бесконтрольное применение гормональных препаратов при кожных аллергических реакциях приводит к обострению болезни. Одно из последствий несоблюдения инструкции – некроз тканей.
Побочные эффекты дексаметазона
Поскольку дексаметазон является сильнодействующим гормональным препаратом, его применение может негативно отразиться на любой из систем организма. Побочные эффекты можно назвать системными, поскольку нарушается работа всего организма.
Эндокринная система :
- синдром Иценко-Кушинга;
- повышение уровня глюкозы, диабет;
- нарушение выработки гормонов надпочечников;
- у детей – задержка роста;
- у подростков – задержка полового созревания.
Нарушения в системе обмена веществ :
- снижение уровня кальция, калия;
- повышение содержания натрия;
- повышение процессов распада белка, повышенное потоотделение.
Сердечно-сосудистая система :
- нарушение сердечного ритма с преобладанием брадикардии (в тяжелых случаях остановка сердца);
- повышение артериальных показателей, сгущение крови, тромбоз сосудов;
- у пациентов с инфарктом – задержка процессов рубцевания, некроз, разрыв сердца;
Костно-мышечная система :
- атрофия мышц;
- остеопороз;
- миопатия.
Неврология и психика :
- галлюцинации, эйфория, депрессия, нервозность, бессонница;
- судороги, эпилептические припадки;
- головные боли, дезориентация, провалы в памяти.
Пищеварительная система :
- тошнота, рвота;
- прободение язвы;
- острый колит;
- воспаление пищевода;
- воспаление поджелудочной железы.
Инструкция к препарату указывает на возможные изменения со стороны органов чувств. Органическое поражение глаз, развитие воспалительных процессов, снижение остроты зрения.
В связи с нарушением обмена веществ, патологических изменений во внутренних органах, применение дексаметазона не по инструкции чревато следующими проявлениями:
- угревая сыпь;
- стрии;
- изменение пигментации;
- воспалительные процессы.
Со стороны дерматологических осложнений, применение дексаметазона может привести к аллергическим реакциям в виде дерматитов, экземы, высыпаний разного вида.
Обратите внимание! Для уменьшения эффекта побочного влияния дексаметазона и его аналогов на организм, во время применения глюкокортикостероидов назначают сопутствующую симптоматическую терапию.
Например, по инструкции для стабилизации работы пищеварительной системы назначают Омепразол.
Очень важна сбалансированная диета при дексаметазоне. Пища должна быть богата белками, быть легкой для усвоения. Преимущество следует отдавать продуктам, богатым калием. Важны молочные продукты, поскольку организму требуется повышенное количество кальция. Соль следует свести к минимуму. Однако совсем исключать из питания не стоит.
Аналоги дексаметазона и цена
Аналогичные препараты, то чем можно заменить дексаметазон, в инструкции по применению обычно не указывают. Применение препаратов дженериков возможно по инструкции к дексаметазону, поскольку действующее вещество в этих медикаментах одно. Точные сведения по дозировке и применению указаны в аннотации к препарату.
Список препаратов с разными торговыми названиями, но с одним действующим веществом – дексаметазоном :
- Декадрон
- Декса-Аллворан
- Супертендин
- Фортекорт
- Дексакорт
- Сондекс
- Дексабене
- Детазон
- Максидекс
Таблица препаратов, которые являются аналогами дексаметазона. Их применение регулируют отдельные инструкции, поскольку имея сходное действие, препараты содержат другие действующие гормональные вещества.
Препарат (торговое название) | Форма выпуска | Цена в рублях (ориентировочная) |
Метилпреднизолон (Метипред) | таблетки раствор для инъекций, флакон | 190 |
Нафтизин диоксидин | сложные капли назальные | 60 |
Метилпреднизолона ацепонат (Адвантан) | мазь эмульсия | 1219 |
Флуоцинолона ацетонид (Синафлан) | мазь | 96 |
Триамцинолон (Фторокорт, Кеналог) | мазь таблетки | 260 |
Бетаметазон (Дипроспан, Акридерм) | амп, раствор крем, мазь | 580 |
Десонид (Десовен) | крем, гель | от 350 |
Алклометазон (Афлодерм) | крем | 370 |
Беклометазон | дозированный аэрозоль для ингаляций | 292 |
Клобетазол (Дермовейт) | мазь | 435 |
Флутиказон | аэрозоль назальный спрей | 800 |
Гидрокортизон (кортизол) | раствор суспензия для внутрисуставных инъекций мазь, гель мазь, суспензия глазная | 155 |
Дексаметазон Ферейн | раствор, ампулы | — |
Преднизолон | раствор таблетки | 48 |
Декса Гентамицин | мазь глазная | 140 |
Инструкция указывает, что все препараты с доксиметазоном нельзя применять без назначения врача. При покупке фармацевту потребуется предъявить рецепт на латыни.
Условия хранения ампул: при комнатной температуре, в оригинальной упаковке. Хранить не более 5 лет с момента выпуска.
Видео
Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид. Выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, глазные капли, таблетки. По глюкокортикоидной активности в 25 раз превосходит гидрокортизон, в 7 раз – преднизолон. Угнетает активность белых кровяных клеток и резидентных мононуклеарных фагоцитов. Препятствует миграции первых в воспалительный очаг. Стабилизирует мембраны лизосом, уменьшая тем самым уровень протеаз в воспалительном очаге. Нивелирует действие гистамина на стенки капилляров, уменьшая тем самым их проницаемость. Ингибирует пролиферативную активность фибробластов и подавляет синтез коллагена. Снижает интенсивность образования медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов. Тормозит высвобождение циклооксигеназы-2. Способствует миграции лейкоцитов из крови в лимфу. При непосредственном взаимодействии с кровеносными сосудами проявляет сосудосуживающий эффект. Влияние на обмен белков: снижает содержание глобулинов в сыворотке, стимулирует образование альбуминов в почках и печени, активизирует катаболические процессы в скелетных мышцах. Влияние на обмен жиров: способствует образованию жирных кислот, перераспределяет жировую ткань из конечностей в область живота, лица, плечевого пояса, повышает уровень липидов в крови. Влияние на углеводный обмен: способствует всасыванию углеводов из гастроинтестинального тракта, повышает уровень глюкозы в крови. В субмаксимальных дозах делает ткани головного мозга более возбудимыми и повышает риск возникновения судорог. При системном использовании проявляет противовоспалительный, антиаллергический эффекты, подавляет иммунитет и избыточную пролиферацию клеток. Местные формы препарата проявляют противовоспалительный, антиаллергический эффекты, снижают интенсивность поступления экссудата в очаг воспаления (благодаря сосудосуживающему эффекту).
Подвергается метаболизму микросомальными ферментами печени. Период полужизни – 2-3- часа. Элиминируется почками.
Бактериальные, вирусные и грибковые инфекции требуют постоянного медицинского мониторинга состояния пациента, принимающего Дексаметазон. Тяжелые формы инфекционных заболеваний допускают прием препарата только в сочетании со специфической терапией. Заболеваниями и состояниями, при которых препарат также следует принимать с осторожностью, являются: иммунодефицитные заболевания, прививка БЦЖ, заболевания гастроинтестинального тракта (язва желудка и 12-перстной кишки, воспаление слизистой оболочки пищевода, воспаление дивертикула и т.д.), кардиоваскулярная патология, эндокринные заболевания. Перед началом медикаментозной терапии с использованием Дексаметазона необходимо отслеживать показатели крови, содержание глюкозы и электролитов в крови. При резком прекращении приема препарата (в особенности, если тот принимался в субмаксимальных дозах) часто развивается синдром рикошета, проявлениями которого является тошнота, ухудшение аппетита, скелетно-мышечными болями, хронической усталостью. Во время приема препарата необходимо мониторить артериальное давление, водно-солевой баланс, а также наблюдаться у офтальмолога.
В сочетании с определенными препаратами Дексаметазон может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Так, совместный его прием с азатиоприном или антипсихотическими лекарственными средствами может спровоцировать катаракту, а с антихолиноэргами – глаукому. В сочетании с оральными контрацептивами, препаратами тестостерона, женских половых гормонов, анаболическими стероидами Дексаметазон может вызывать акне, повышенный рост волос по мужскому типу. В комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами прием препарата повышает риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
Фармакология
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.
При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.
Форма выпуска
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
250 мл - ампулы (50) - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные - транспортные коробы (in bulk)
Дозировка
Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.
При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.
При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.
Взаимодействие
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.
При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.
При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.
Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.
Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.
При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.
Показания
Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).
Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).
Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.
С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).
С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.
При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.
В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Catad_pgroup Системные кортикостероиды
Catad_pgroup Препараты для офтальмологии
Дексаметазон для инъекций - инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
Наименование лекарственного препарата:
Торговое наименование препарата:
ДексаметазонМеждународное непатентованное наименование:
дексаметазонЛекарственная форма:
раствор для инъекцийСостав
Активное вещество:Дексаметазона натрия фосфат (дексаметазона фосфата динатриевая соль) в пересчете на 100 % вещество - 4,0 мг
Вспомогательные вещества:
глицерол (глицерин дистиллированный) - 22,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) - 0,1 мг
натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) - 0,8 мг
вода для инъекций - до 1 мл
Фармакотерапевтическая группа:
глюкокортикостероидКод ATX:
Н02АВ02Описание:
прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.Фармакологическое действие
Синтетический глюкокортикостероид - метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.
Фармакокинетика
В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком - переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.
Показания к применению:
Препарат применяют при заболеваниях, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:Эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
- шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
- отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
- астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
- тяжелые аллергические реакции;
- ревматические заболевания;
- системные заболевания соединительной ткани;
- острые тяжелые дерматозы;
- злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
- диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
- заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
- тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
- внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.
Противопоказания к применению:
Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).
Способ применения и дозы:
Внутрисуставно, в очаг поражения - 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.Внутримышечно или внутривенно - 0,5-9 мг/сут.
Для лечения отека мозга - 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза -по 2 мг 3 раза/сут.
Для лечения шока - внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно - от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.
Аллергические заболевания - внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.
При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии - внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.
Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных - внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.
Максимальная суточная доза - 80 мг.
Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности - внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.
Меры предосторожности при применении
Детям, которые в период лечения находятся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специальные иммуноглобулины.У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс глюкокортикостероидов снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.
Передозировка
Симптомы: повышение артериального давления, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.
Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделние.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.
Прочие: аллергические реакции.
Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию дексаметазона, ослабляя тем самым его эффект. Гормональные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.
При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.
Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.
Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.
Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.
Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.
Антациды ослабляют действие дексаметазона.
В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.
Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов - приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.
Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.
В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.
Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).
Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.
Возможности и особенности применения лекарственного препарата во время беременности
(особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных движений.Форма выпуска:
Раствор для инъекций 4 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.