Паксил взаимодействие с другими лекарствами. Таблетки Паксил инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные действия
Паксил — это торговое название препарата, который в международном классификаторе лекарственных средств звучит как пароксетин. Спектр его применения ограничивается психиатрическими диагнозами. Особенности влияния на эмоционально-волевую сферу позволяют применять паксил при депрессия и тревоге.
Форма выпуска
Паксил выпускается исключительно в виде таблеток. Таблетки продаются в упаковках или во флаконах. В одной упаковке от 1 до 10 блистеров, стандартный флакон содержит 100 таблеток. Препарат относится к дженерикам. Патент на него принадлежит польской фирме ГСК Фармасьютикалз, которая имеет несколько концернов по всему миру. Паксил, произведенный в разных странах, имеет одинаковые составляющие, но может продаваться в разных упаковках.
Состав
Главное действующее вещество препарата — пароксетин . В таблетке содержится 20 мг пароксетина в форме пароксетина гидрохлорида. Помимо основного вещества, присутствует ряд вспомогательных компонентов. К ним относятся гипромеллоза, полиэтиленгликоль, соединения кальция, магния, натрия и титана. Вспомогательные вещества не оказывают влияния на организм, поскольку содержатся в малых количествах.
Группа препарата
Паксил относится к психотропным средствам группы антидепрессантов. Антидепрессанты — это обширная группа, включающая несколько подгрупп препаратов, способных бороться с нарушениями в эмоциональной сфере. Паксил, как и , относится к подгруппе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Средство отличается от других представителей подгруппы достаточно выраженным влиянием на эмоциональную сферу.
Фармакологические свойства
Механизм действия данного препарата основан на селективном ингибировании обратного захвата серотонина. Это означает, что паксил не дает клеткам головного мозга поглощать медиатор серотонин из межсинаптических щелей. Серотонин отвечает за регуляцию настроения, чем больше его в промежутках между клетками (межсинаптических щелях), тем лучше у человека настроение. При депрессии концентрация этого медиатора снижается, а паксил повышает ее, и тем самым помогает справиться с депрессией.
На эмоциональную сферу влияют и другие медиаторы, в частности, дофамин и норадреналин. Паксил в большей степени, чем другие СИОЗС оказывает влияние на захват этих медиаторов, что позволяет применять его для борьбы с тяжелыми формами депрессии.
Помимо этого, препарат влияет на обмен ацетилхолина. Повышение этого вещества в нейронах головного мозга вызывает чувство тревоги, и лежит в основе развития тревожно-фобических расстройств. Паксил обладает холинолитическим свойством, то есть снижает концентрацию ацетилхолина и уменьшает тревожность. Причем этот эффект возникает раньше, чем влияние на настроение. Противотревожный эффект позволяет значительно расширить спектр показаний к назначению данного лекарства.
Разнонаправленное действие паксила на медиаторы центральной нервной системы лежит в основе возникновения большого количества побочных эффектов.
Показания
Действующее вещество паксила входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных веществ по мнению Всемирной организации здравоохранения. Его широко применяют в психиатрической практике при лечении заболеваний эмоционально-волевой сферы. Назначение паксила оправдано в следующих случаях:
- Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий тяжелый эпизод;
- Первый эпизод тяжелой депрессии;
- Генерализованная форма тревожного расстройство;
- Обсессии и компульсии с тяжелыми навязчивостями;
- Психические расстройства вследствие стрессовых ситуаций;
- Страхи и паника;
- Бессонница вследствие мучительных ночных кошмаров.
Препарат не используется для лечения симптоматических депрессий. В целях профилактики рецидива перечисленных заболеваний применяется редко.
Противопоказания
Паксил не назначают при индивидуальной непереносимости любых компонентов данного препарата, а также при аллергических реакциях на данный препарат.
Кроме того, строго запрещено его одновременное применение с любыми ингибиторами моноаминоксидазы. Рекомендуется назначать паксил через две недели перерыва после отмены ингибиторов моноаминоксидазы.
Еще одно противопоказание к назначению средства — декомпенсированная почечная или печеночная недостаточность. Поскольку лекарственное вещество метаболизируется в печени и выводится почками, его концентрации в крови при этих заболеваниях могут значительно превышать ожидаемые.
Беременность входит в список противопоказаний к применению паксила, поскольку существует риск развития врожденных пороков у плода. . Кроме того, паксил способен проникать в молоко в небольших количествах, потому его назначение кормящим также не рекомендуется.
Абсолютным противопоказанием является лечение этим препаратом во время алкогольного опьянения. Особенно это касается лиц, злоупотребляющих спиртными напитками. .
Противопоказано применение паксила у детей, возрастом до 15 лет. Исследование влияния препарата на детский организм не проводилось. Однако известно, что в детском и подростковом возрасте он увеличивает риск возникновения суицидальных попыток, агрессивного поведения и ажитации. По данным проводимых исследований, повышенный риск возникновения суицидальных попыток сохраняется до возраста 24 лет, а затем не отличается от такого при применении плацебо. Рекомендуется пациентов молодого возраста лечить в условиях стационара.
Паксил не назначают при наличии у пациента биполярного аффективного расстройства. Важно иметь сведения о предшествующих госпитализациях пациента с аффективной патологией. В случае, если текущий депрессивный эпизод является проявлением биполярного расстройства, сохраняется высокий риск инверсии заболевания в гипоманию или манию. По этой же причине при первом эпизоде депрессии рекомендуется назначать паксил под прикрытием стабилизаторов настроения.
Абсолютно противопоказан паксил пациентам с глаукомой. Данное вещество способно повышать внутриглазное давление и усугублять течение патологии.
Побочные действия
Паксил имеет большое количество побочных эффектов, которые развиваются с разной степенью вероятности. Наиболее вероятны изменения режима сна-бодрствования. Причем может возникать либо сонливость, либо бессонница или необычные странные сновидения. У молодых пациентов возможно возникновение ажитации, нервозность, агрессивность, суицидальные мысли. Часто возможны неврологические нарушения в виде тремора, реже — акатизия, парестезии, судороги. Возможна инверсия депрессии в маниакальный синдром. Известны случаи развития параноидного синдрома с бредом и галлюцинациями. Существует риск развития серотонинового синдрома.
Возможно развитие кратковременного снижения слуха, нарушения зрения. Есть описание возникновения случаев глаукомы. Артериальное давление чаще снижается с развитием гипотонии и брадикардии, однако иногда возможно повышение артериального давления и тахикардия. Иногда развивается анемия и лейкопения,ее вероятно развитие тромбоцитопении. Существует риск возникновения кровотечений, особенно при приеме совместно с антиагрегантами и антикоагулянтами.
Многие пациенты отмечают развитие сексуальной дисфункции вплоть до полной импотенции. Возможно значительное увеличение массы тела. У пациентов часто возникает зависимость от препарата, потому бросать его прием следует правильно.
Передозировка
Передозировка паксила увеличивает риск развития побочных эффектов. При превышении допустимых концентраций высока вероятность развития нарушения сознания вплоть до комы. У некоторых пациентов наблюдаются генерализованные судорожные приступы.
Частые симптомы передозировки: тошнота, рвота, головокружение, мышечная дрожь, повышение или снижение артериального давления, тахи- или брадикардия. В наиболее тяжелых случаях возможно повреждение мышц, острая почечная недостаточность, острая задержка мочи. У ряда пациентов возникает повреждение печени с развитием гепатита и желтухи.
Антидота паксила не существует. Необходимо проводить стандартные дезинтоксикационные мероприятия и госпитализировать больного в отделение реанимации.
Как принимать Паксил
Рекомендуется применять всю суточную дозу однократно утром после завтрака. Лечение начинают с 20 мг препарата ежедневно (одна таблетка). В случае отсутствия эффекта дозу повышают на половину через две недели от начала приема. Затем наблюдают еще 2 недели и в случае неэффективности проводимого лечения повышают еще на полтаблетки.
Средние терапевтические дозировки паксила при эмоциональных расстройствах составляют 20 мг, максимальная — 50 мг. При тревожных расстройствах средней терапевтической является доза 40 мг, а максимальной — 60 мг.
Паксил начинает оказывать влияние на организм сразу после приема, но клинически это заметить почти всегда невозможно. Ощутимый эффект у большинства пациентов наблюдается через одну-две недели приема.
Аналоги
Существуют препараты, имеющие аналогичное действующее вещество, что и паксил. В их число входят:
- Пароксин;
- Рексетин;
- Плизил;
- Адепресс;
- Сирестилл.
Первый препарат из списка является оригинальным средством — первым в своем роде. Остальные медикаменты, как и паксил, входят в число дженериков.
Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Глаксо Вэллком Продакшен ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А. Лаборатория ГлаксоСмитКляйн/Глаксо Вэлком Продакшн Эс.Си.Еврофарм Эс.А.Страна происхождения
Польша Румыния Соединенное королевство ФранцияГруппа товаров
Нервная системаАнтидепрессант
Формы выпуска
- Таблетки по 20 мг - 100шт в уп. Таблетки по 20мг - 30шт в уп.
Описание лекарственной формы
- Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и линией разлома - на другой.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5-HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ. Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Имеются данные о том, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 неделе. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями. Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии. При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Распределение Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% - в связанном с белками виде. Установлено, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер. Метаболизм Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно. Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию "первого прохождения" через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме. Выведение Выводится с мочой (в неизмененном виде - менее 2% дозы и в виде метаболитов - 64%) или с желчью (в неизмененном виде - 1%, в виде метаболитов - 36%). T1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 ч. Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию. При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.Особые условия
Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% к 0.92% соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% к 0.05% соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз (увеличение или уменьшение). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства. Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения.Состав
- пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.8 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80
Паксил показания к применению
- - депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии); - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства; - лечение посттравматического стрессового расстройства.
Паксил противопоказания
- - одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином); - одновременный прием тиоридазина; - одновременный прием пимозида; - возраст до 18 лет (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов. - повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.
Паксил дозировка
- 20 мг 20мг
Паксил побочные действия
- Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 , 1/1000, 1/10 000,
Лекарственное взаимодействие
Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано. В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать изофермент CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.Передозировка
усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, лихорадка, изменение АД, непроизвольные мышечные сокращения, тревога, тахикардия. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина.Условия хранения
- беречь от детей
Паксил является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина с выраженной антидепрессивной активностью.
Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.
В качестве вспомогательных элементов задействуют стеарат магния, гидрофосфат кальция, диоксид титана.
Химическое строение Паксила и других препаратов из группы тетрациклические и трициклические антидепрессанты отличается.
Фармакологический эффект
Действие препарата Паксил связано с его возможностью способствовать избирательной блокировке захвата обратного захвата серотонина и усиливать серотонинергическое действие в центральной нервной системе, что оказывает антидепрессивное воздействие. Психотропная активность препарата связано с его способностью:
- устранять депрессивные состояния;
- избавлять пациента от чувства тревоги.
Не было выявлено канцерогенного или мутагенного воздействия препарата.
Согласно результатам исследований, препарат может проявлять умеренное активизирующее воздействие в том случае, когда используется в дозировке выше той, которая необходима для ингибирования захвата серотонина. Паксил не способствует оказанию воздействия на сердечно-сосудистую систему, нарушениям психомоторных функций, а также угнетению центральной нервной системы.
При терапии депрессивных состояний Паксил демонстрирует эффективность, которую можно сравнивать с воздействием препаратов из группы трициклические антидепрессанты. Активный компонент лекарства демонстрирует должное лечебное воздействие даже в ходе терапии тех пациентов, которые не реагировали положительно на предшествующее лечение препаратами из группы антидепрессантов.
Улучшение самочувствия пациента наблюдается уже спустя 1 неделю использования таблеток.
Если использовать Паксил в утреннее время суток, активный компонент лекарства не оказывает негативное воздействие на длительность сна. Помимо этого, эффективная терапия может улучшить качество сна.
Согласно результатам исследований, у пациентов, которые осуществляли прием препарата Паксил на протяжении 12 месяцев, значительно снижается риск рецидива депрессивных состояний.
Если использовать препарат в ходе терапии панических расстройств в комбинации с медикаментами, способствующими улучшению поведения и когнитивных функций, введение Паксила оказывает более выраженное терапевтическое воздействие, чем моно лечение остальными группами лекарств.
Всасывание активного вещества происходит в области печени, достижение стабильной концентрации в плазме крови наблюдается спустя 1-2 недели регулярного приема таблеток. Выведение активного компонента осуществляется вместе с экскрементами.
Период полувыведения у каждого пациента может отличаться, в среднем занимает от 15-16 часов до суток.
Показания к приему
Паксил показан к применению при лечении различных видов депрессивных состояний:
- реактивных депрессий;
- тяжелых депрессий;
- депрессий, сопровождающихся тревожным состоянием.
Помимо этого, таблетки могут быть использованы при выявлении следующих состояний:
На протяжении первых нескольких недель использования таблеток наблюдается уменьшение симптомов депрессивных состояний, проходят суицидальные мысли.
Способ применения
Таблетки Паксил следует использовать раз в сутки, во время приема пищи. Препарат не следует разжевывать. Точную дозу и курс лечения подбирают, учитывая показания к приему и жалобы пациента.
При терапии депрессий следует провести оценку эффективности назначенного лечения (спустя несколько недель после начала приема) и, по мере необходимости, скорректировать дозу препарата. Продолжительность купирующего и поддерживающего лечения может занять до нескольких месяцев.
Пациентам с выраженной дисфункцией печени и почек прием таблеток следует осуществлять в минимальной эффективной дозе.
Стоит воздерживаться от резкой отмены использования таблеток Паксил. Если в период постепенного уменьшения дозировки пациента беспокоит синдром отмены, то рекомендовано возобновить прием ранее использованной дозировки. В дальнейшем дозу следует снижать медленнее.
Паксил не предназначен для самолечения, перед началом приема таблеток следует обязательно проконсультироваться с врачом.
Развитие передозировки
При передозировке Паксилом возможно усиление нежелательных побочных реакций, а также развитие лихорадки, нарушений артериального давления, тахикардии, тревожного состояния, непроизвольного сокращения мышц. В большинстве случаев самочувствие пациента нормализуется без возникновения серьезных осложнений.
Редко поступала информация о случаях развития комы и изменений ЭКГ, единично – о летальных исходах. В большинстве случаев подобные состояния были спровоцированы комбинированием Паксила со спиртными напитками или другим психотропными веществами.
Терапия передозировки может осуществляться в соответствии с ее проявлениями, а также указаниями национального токсикологического центра. Специфический антидот отсутствует. Терапия включает в себя общие меры, соблюдение которых требуется при передозировке антидепрессантом. Помимо этого, следует контролировать основные физиологические показатели организма и проводить поддерживающее лечение.
Противопоказания
Паксил противопоказан к использованию:
- при непереносимости активного или вспомогательных элементов;
- одновременно с ингибиторами МАО, веществами тиоридазин и пимозид;
- Паксил также не используются при лечении лиц, не достигших возраста 18 лет.
Применение в период беременности
Перед назначением Паксила в ходе терапии женщин, ожидающих появления ребенка следует рассматривать возможность задействования альтернативных методов лечения. Существует информация о случаях преждевременного рождения детей, чьи матери использования Паксил на позднем сроке беременности. Таблетки не следует принимать, если потенциальный риск не превышает возможной пользы.
Некоторое количество активного вещества лекарства обладает способностью проникать в грудное молоко. По этой причине препарат не назначают в том случае, если потенциальная польза не превышает вероятный вред для ребенка.
Несмотря на то, что тератогенное воздействие Паксила выявлено не было, таблетки используют в ходе терапии беременных женщин только в исключительных случаях.
Активный компонент препарата может оказывать воздействие на качество спермы.
Побочные реакции
Паксил может стать причиной нарушений со стороны иммунной, эндокринной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, репродуктивной, дыхательной системы, а также психических расстройств, метаболических нарушений.
Наиболее часто сообщалось о нечеткости зрения, головной боли, зевоте, треморе, головокружениях, сонливости, ажитации, нарушениях сна, снижении аппетита, тошноте, нарушениях стула, сухости во рту, потливости, сексуальной дисфункции, астении, увеличении массы тела.
При прекращении лечения Паксилом наиболее часто возникали жалобы на развитие головокружений, сенсорных нарушений, тревоги, головной боли, нарушений сна.
Лекарственное взаимодействие
При сочетании препарата Паксил со снотворными медикаментами короткого периода действия развитие дополнительных побочных реакций не наблюдается.
Может потребоваться коррекция дозировки Паксила при сочетании с препаратами из группы трициклических антидепрессантов, а также медикаментов на основе метопролола, проциклидина, флекаинида, энкаидина, пропафенона, тиоридазина.
Активное вещество таблеток может усиливать воздействие препаратов, в состав которых входит алкоголь, а также снижать эффективность медикаментов, активным веществом которых является тамоксифен и дигоксин.
Одновременное использование с лекарствами из группы непрямые антикоагулянты и антитромботические средства может привести к риску развития кровотечения.
Паксил не следует использовать одновременно с препаратами на основе метиленового синего и медикаментами из группы ингибиторов МАО, а также на протяжении 14 дней после прекращения их приема. Лекарства-ингибиторы МАО нельзя принимать на протяжении 14 дней после завершения терапии Паксилом.
В ходе проведения контролируемых клинических испытаний Паксил не продемонстрировал должной эффективности при терапии депрессивных состояний у пациентов младшего и подросткового возраста (с 7 до 17 лет). По этой причине препарат не используют в ходе лечения указанной возрастной группы пациентов.
Поскольку активное вещество препарата может способствовать развитию мидриаза, препарат применяют с особой осторожностью в ходе терапии пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Опыт задействования препарата одновременно с электросудорожной терапией ограничен.
Паксил применяют с особой осторожностью в ходе терапии людей, в анамнезе которых есть эпилепсия.
При назначении препарата следует учитывать риск перелома костей.
При управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ следует соблюдать особую осторожность.
Препарат используют с особой осторожностью при лечении пациентов, в анамнезе которых есть мания.
Сочетание действующего вещества препарата с алкогольными напитками не рекомендовано.
Хранение препарата следует осуществлять в месте, недоступном для детей и попадания солнечных лучей. Таблетки хранят с соблюдением температурного режима – не более 30 градусов.
Данный медикамент представлен в аптеках в качестве средства рецептурного отпуска.
Аналоги, стоимость
Стоимость препарата Паксил на период июнь 2016 года сформирована так:
- Таблетки 30 шт., 20 мг – 700-730 руб.
- Таблетки 100 шт., 20 мг – 2130-2190 руб.
Аналогами препарата Паксил являются: Рексетин, Плизил Н, Пароксетин, Адепресс, Актапароксетин.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Паксил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Паксила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Паксила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии и фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Паксил - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.
По своему химическому строению пароксетин (действующее вещество препарата Паксил) отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.
Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.
В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами подтверждается результатами исследований, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.
Фармакодинамические эффекты
Паксил не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола (алкоголя) на ЦНС.
Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан. Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".
Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.
У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.
Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, Паксил обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Состав
Пароксетина гидрохлорида гемигидрат (Пароксетин) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Паксил хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином. его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.
Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками.
Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.
Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности, можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.
Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.
С мочой в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2% от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% от дозы. Около 36% дозы экскретируется с калом, вероятно попадая в него с желчью; экскреция с калом неизмененного пароксетина составляет менее 1% дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма.
Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.
Показания
- депрессия (всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой);
- рекуррентное депрессивное расстройство;
- обсессивно-компульсивное расстройство;
- паническое расстройство;
- агорафобия;
- социальная фобия;
- генерализованное тревожное расстройство;
- посттравматическое стрессовое расстройство.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Депрессия
Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.
Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).
Паническое расстройство
Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).
Генерализованное тревожное расстройство
Посттравматическое стрессовое расстройство
Отмена Паксила
Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.
Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки. пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.
Отдельные группы пациентов
У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.
Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.
Применение Паксила у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.
Побочное действие
- аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки);
- тромбоцитопения;
- аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек);
- синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
- снижение аппетита;
- повышение уровня холестерина;
- сонливость;
- бессонница;
- необычные сновидения (включая кошмарные сновидения);
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- маниакальные реакции;
- головокружение;
- тремор;
- головная боль;
- судороги;
- серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор);
- нечеткость зрения;
- острая глаукома;
- синусовая тахикардия;
- постуральная гипотония;
- зевота;
- тошнота, рвота;
- запор;
- диарея;
- сухость во рту;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- гепатит;
- потливость;
- кожные высыпания;
- реакции фоточувствительности;
- тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);
- задержка мочеиспускания;
- недержание мочи;
- сексуальная дисфункция;
- гиперпролактинемия/галакторея;
- астения;
- увеличение массы тела;
- периферические отеки.
Противопоказания
- сочетанное применение Паксила с ингибиторами МАО и метиленовым синим. Пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены. Ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином;
- сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии "пируэт" (torsade de pointes) и внезапной смерти;
- сочетанное применение с пимозидом;
- применение у детей и подростков младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет);
- повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на животных не выявили у Паксила тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.
Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина во время беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможный риск. Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).
В грудное молоко проникают незначительные количества Паксила. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.
Фертильность
СИОЗС (включая пароксетин) могут влиять на качество семенной жидкости. Этот эффект обратим после отмены препарата. Изменение свойств спермы могут повлечь нарушение фертильности.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.
Применение у детей
Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.
В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.
Особые указания
Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых
Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемьгх исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% к 0.92% соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0.32% к 0.05% соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.
Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.
Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.
Акатизия
Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.
Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром
В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергическогог синдрома.
Мания и биполярное расстройство
Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.
Ингибиторы МАО
Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Нарушения функции почек или печени
Эпилепсия
Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.
Судорожные припадки
Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.
Электросудорожная терапия
Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.
Глаукома
Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Гипонатриемия
При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.
Кровотечения
Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.
Заболевания сердца
При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.
Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых
В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.
Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента
Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.
Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков
В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.
Симптомы отмена пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.
Переломы костей
По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей должна учитываться при назначении пароксетина.
Тамоксифен
Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеренная как отношение рецидив рака груди/летальность, уменьшается при совместном назначении с Паксилом, в результате необратимого ингибирования CYP2D6. Риск может возрастать при совместном назначении в течении долго времени. При лечении или профилактики рака груди следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов которые не воздействуют на CYP2D6 или воздействуют в меньшей степени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам.
Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Серотонинергические препараты
Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы СИОЗС, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.
Пимозид
В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.
Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов
Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.
При использовании пароксетина одновременно ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственным средств (например, карбамазенин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).
Фосампренавир/ритонавир
Совместное применение фосампренавира/ритонавира с Паксилом приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.
Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).
Проциклидин
Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.
Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия.
Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.
Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6
Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1 С (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.
Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации его активного метаболита - эндоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.
Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя (пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь).
Аналоги лекарственного препарата Паксил
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Адепресс;
- Актапароксетин;
- Апо Пароксетин;
- Пароксетин;
- Плизил;
- Рексетин;
- Сирестилл.
Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):
- Адепресс;
- Азафен;
- Азона;
- Алвента;
- Амизол;
- Амиксид;
- Амирол;
- Амитриптилин;
- Велаксин;
- Велафакс;
- Венлафаксин;
- Гептор;
- Гептрал;
- Дапфикс;
- Депрекс;
- Депренон;
- Деприм;
- Доксепин;
- Дулоксетин;
- Золофт;
- Иксел;
- Каликста;
- Кломинал;
- Кломипрамин;
- Коаксил;
- Лайф 600;
- Лайф 900;
- Ленуксин;
- Леривон;
- Миансан;
- Мирацитол;
- Мирзатен;
- Мирталан;
- Негрустин;
- Нейроплант;
- Ноксибел;
- Опра;
- Пиразидол;
- Продеп;
- Прозак;
- Профлузак;
- Ремерон;
- Седопрам;
- Стимулотон;
- Триптизол;
- Уморап;
- Феварин;
- Флуоксетин;
- Фрамекс;
- Фторацизин;
- Ципралекс;
- Ципрамил;
- Циталопрам;
- Эливел;
- Эфевелон;
- Эфевелон ретард.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Пожалуй, один из самых известных антидепрессантов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина - это "Паксил". Именно ему отдают предпочтение многие, потому что он способен бороться как со стрессовыми, так и с тревожными состояниями, то есть справляется со всеми широко распространёнными а также с паническими атаками или социальными фобиями.
Детальнее о форме выпуска
На современном рынке медикаментов "Паксил", отзывы пациентов - тому подтверждение, можно встретить только в форме таблеток, которые предназначены для внутреннего приема. На вид это обычные круглые пилюли белого цвета, покрытые оболочкой, немного выпуклые с обеих сторон. Разнообразие ассортимента только в том, что есть упаковки по 10, 30 или же сто штук.
Изучаем состав
Вне зависимости от того, упаковку с каким количеством таблеток вы выберете, в каждой пилюле будет по 20 мг действующего вещества - пароксетина. Не обошлось и без таких вспомогательных компонентов, как гидрофосфат дигидрат кальция, магния стеарат, и прочие.
Как "Паксил" действует на человека, страдающего депрессией или паническими атаками?
Как уже говорилось, врачей это подтверждают, способен селективно (то есть выборочно) заблокировать захват серотонина, и результатом подобного действия является эффект антидепрессивный или же противотревожный. Именно поэтому данный препарат применяется только в указанной сфере.
"Паксил", отзывы врачей об этом очень часто можно встретить, это для людей, которые находятся в депрессивном состоянии, и которых преследуют Как показывает практика, этот препарат будет справляться, даже если другие медикаменты, которые ранее принимались пациентом, были бессильны. Кстати, его рекомендуют принимать также для профилактики рецидивов депрессий.
А вот если человек страдает состояниями панического характера, "Паксил" (инструкция по применению, отзывы и рекомендации врачей это подтверждают) лучше принимать только в комплексе с ноотропными лекарствами или же транквилизаторами, которые пропишет лечащий врач.
Почему многим назначают именно "Паксил"? Потому что это тот препарат, который не будет влиять как снотворное на человека, при этом он не ухудшает качество сна, то есть никаких дополнительных средств применять не придется, чтобы избавиться от подобных последствий. Хотя если у пациента наблюдались проблемы со сном, лечащий врач может принять решение о необходимости приема подобных препаратов в комплексе.
"Паксил", отзывы врачей об этом также говорят, не влияет и на деятельность головного мозга, что очень важно, то есть его работа не угнетается. Во время приема данного препарата не будут наблюдаться перепады артериального давления или изменения темпа сокращения сердца.
Как быстро можно заметить результаты действия препарата?
Если говорить о действительно значимом, хорошо видном эффекте от применения, то его можно наблюдать уже на второй неделе приема медикамента. А если говорить о стойком действии, то его практикующие специалисты видят у своих пациентов уже после двух полных недель приема.
Рассмотрим детально показания к применению
Мы уже разобрались, что «Паксил» необходим при проблемах в психической сфере. Если быть более точными, его назначают при следующих симптомах и заболеваниях:
- Депрессии. Причем депрессии любого типа, в том числе и те, которые сопровождаются тревожностью.
- Обсессивно-компульсивные расстройства. Это такие состояния, при которых у человека возникает непреодолимое желание с бороться проблемами, которые, возможно, появятся.
- типа. "Паксил", отзывы пациентов подтверждают, помогает даже при подобных расстройствах, которые сопровождаются боязнью открытых пространств.
- Социофобия. Сегодня социальную фобию приписывают себе многие, воспринимая это просто как небольшую нервозность от понимания того, что нужно будет выступать на публике. Настоящая социофобия намного серьезнее и приносит больному массу беспокойств и проблем, именно поэтому при подобном диагнозе могут выписать "Паксил".
- Если у пациента диагностируют ежедневное тревожное состояние или даже тревожное расстройство генерализированное, ему также могут назначить описываемый препарат.
- Если у человека была депрессия ранее или он пережил тяжелую форму стресса, ему также могут приписать антидепрессанты "Паксил", отзывы о лечении именно этим средством в большинстве случаев позитивные.
Конечно же, подобный препарат может выступать не как основной элемент лечения, а как, например, поддерживающий. При посттравматических стрессах он всегда будет приниматься только с целью лечения.
Поговорим о правильном применении
Так как среднестатистическая доза препарата на 24 часа - 20 мг, зачастую приписывают принимать только одну таблетку в сутки. Важно знать, что таблетку нужно проглотить целиком, никак не измельчая ее перед приемом и ни в коем случае не пережёвывая.
"Паксил", инструкция по применению, отзывы практикующих специалистов об этом предупреждают, нужно принимать до того времени, пока не будут купированы все симптомы заболевания. Зачастую курс лечения длится больше одного месяца, в каждом индивидуальном случае стоит прислушиваться только к рекомендациям лечащего специалиста, который будет следить за процессом выздоровления и своевременно примет решение о прекращения курса терапии.
При депресиях
Так, при депрессиях «Паксил», согласно с рекомендациям врачей, применяется по таблетке в день хотя бы две-три недели, после чего можно будет уже начинать оценивать результаты подобного лечения. Если врач посчитает улучшения недостаточно весомыми, он может увеличить ежедневную норму дозировки препарата. Максимальная дозировка составляет 50 мг в сутки. Вы должны знать, что повышается дозировка очень плавно - только по 10 мг в неделю и под постоянным наблюдением лечащего специалиста. Если после первого увеличения дозировки препарат принимался более семи дней и улучшения незаметны или малозаметны, возможно повторное повышение дозировки. Важно регулярно оценивать эффективность «Паксила», чтобы вовремя прекратить лечение, пока у пациента не появилось привыкания к препарату.
Среднестатистический курс лечения может длиться от 4 до 12 месяцев, как уже говорилось, для каждого индивидуального случая подбирается свой курс лечения. После этого начинается постепенная отмена препарата.
При панических расстройствах
То, что при панических расстройствах очень эффективен именно "Паксил", отзывы врачей подтверждают. При подобных заболеваниях среднестатистическая норма дозировки составляет 40 мг в сутки. Максимальная может быть 60 мг на 24 часа. Как и при депрессиях, увеличение дозировки можно начинать после двух-трех недель применения, которые не принесли весомого результата, и только по 10 мг в неделю. Для деток дозировка значительно меньше при подобных заболеваниях, она будет составлять от 20 до 30 мг в сутки. Максимально разрешается детям прописывать 50 мг в сутки. Начинается прием препарата с 10 мг в сутки и повышается дозировка также раз в неделю на 10 мг.
При подобных заболеваниях курс лечения длится в среднем 4-8 месяцев. После начинается постепенная отмена препарата.
Правильный прием при социофобии
Симптомы социальной фобии прекрасно купируются при приеме 20 мг в сутки взрослыми и 10 мг в сутки детьми, а также подростками. Начинают принимать в таких случаях лекарство "Паксил" (отзывы врачей и самих пациентов это подтверждают) с 10 мг, после дозировка увеличивается на 10 мг раз в неделю. Как только врач подтвердит, что дозировка является достаточной для лечения, ее больше увеличивать не будут до самого конца курса лечения. Среднестатистический курс длится 4 месяца, хотя наблюдалось множество случаев, когда было необходимо 10 месяцев.
Тревожные расстройства и "Паксил"
Инструкция, отзывы врачей отмечают, что большинству пациентов 8 месяцев лечения достаточно для того, чтобы окончательно побороть генерализированное тревожное расстройство. Зачастую хватает дозировки 20 мг на 24 часа, хотя при необходимости она может быть увеличена до 50 мг (все так же по 10 мг в неделю увеличивается дозировка, не больше).
Стрессовые расстройства, в том числе и посттравматические
Одной таблетки в сутки при таком заболевании вполне достаточно для большинства пациентов. Максимальная дозировка в таких случаях разрешена в размере 50 мг, увеличивать до нее можно раз в неделю по 10 мг. При таких проблемах таблетки "Паксил", отзывы медиков об этом часто можно встретить, помогает за 4-7 месяцев.
Правильная отмена
Отзывы попавших в зависимость от "Паксила" подтверждают, что если не придерживаться описанных ниже правил, вы можете серьезно навредить своему здоровью. Итак, «Паксил» - это тот препарат, который требует медленной и постепенной отмены. Схематический алгоритм действий:
- размер последней дозировки уменьшаем на 10 мг и еще неделю принимаем препарат согласно новой дозировке;
- еженедельно нужно уменьшать дозировку на полтаблетки или на 10 мг до того времени, пока вы не достигнете дозировки 20 мг, именно в таком количестве нужно принимать препарат еще неделю, а уже после этого полностью отказаться от него.
Что делать, если вы или ваш лечащий врач заметит ухудшение от того, что начали отменять препарат "Паксил"? Отзывы лучших современных специалистов в таком случае рекомендуют возобновить прежнюю дозировку лекарства, пропить в таком количестве еще 2 или 3 недели, и после этого снова начать процесс отмены. При необходимости уменьшать дозировку препарата на полтаблетки или на 10 мг можно раз в три недели, главное, чтобы отмена препарата не нанесла вред улучшившемуся здоровью пациента.
Можно ли принимать препарат беременным или кормящим мамам?
Эксперименты на животных не показали каких-либо изменений или негативных воздействий от приема данного препарата беременными или кормящими, никаких изменений не наблюдалось ни у самки, ни у плода.
А вот клинические наблюдения подтверждают, что прием подобного препарата опасен в первом триместре беременности, так как повышает риск развития врожденных аномалий и дефектов сердца.
Если же мамы принимали в третьем триместре "Паксил", побочные действия (отзывы врачей это подтверждают) выражались в форме нестабильной температуры, проблем с кормлением младенца, усилении рефлексов и т. д. Подобные осложнения встречались в 5 раз чаще у матерей, которые принимали данный препарат, чем у мам, которые его не принимали.
Если говорить о мужчинах, то исследования показали, что «Паксил» также способен понизить качество сперматозоидов, так что при использовании данного препарата для лечения зачатие ребенка стоит отложить. Изменения в сперме обратятся через некоторое время после полной отмены применения лекарства, именно тогда уже стоит начать планировать беременность.
Влияет ли «Паксил» на способность водить автомобиль или управлять другими механизмами?
Как показывают наблюдения за пациентами, которые лечатся именно этим препаратом, никаких изменений, ухудшений способностей водить машину или управлять техникой не наблюдается. Но все-таки человек должен прислушиваться сам к себе, и если есть ощущение ухудшения состояния, стоит отказаться от выполнения подобный действий.
Что говорят врачи о передозировке?
Как показали ранее проведенные эксперименты, наблюдать побочные действия от данного препарата можно только в том случае, если одновременно принять 100 таблеток. Передозировка будет выражаться в форме значительного расширения зрачков, сильной рвоты и повышения уровня тревожности. В таком случае нужно немедленно промыть больному желудок и оставить под наблюдением специалистов.
Смерть от «Паксила» наблюдалась только в случае его комбинации с которые не могли взаимодействовать с ним. "Паксил" и алкоголь, отзывы подтверждают, это также смертельный коктейль при несоблюдении дозировки первого и второго компонента. Помимо этого, стоит понимать, что даже если совсем немного выпить алкоголя, если вы принимаете данный препарат, подобное действие сведет результативность лечения к нулю. Также возможно, что усилятся побочные действия от приема данного препарата, если вы будете регулярно употреблять алкоголь, хоть и в небольших количествах.
Что зачастую наблюдается при отмене?
Иногда у пациентов развивается «синдром отмены», с «Паксилом» это так же возможно. Итак, при синдроме отмены именно от этого лекарства могут наблюдаться:
- ощущение головокружения;
- незначительное нарушение сна;
- кратковременные периоды спутанности сознания;
- регулярная тошнота, которую невозможно снять правильным питанием или специальными препаратами;
- потливость ладоней или тела в целом;
- иногда (очень редко) наблюдаются поносы.
Зачастую некоторые из вышеописанных симптомов наблюдается только в первые дни начала отмены препарата, так как это действительно небольшой стресс для организма, к которому он не был готов. Также подобные последствия могут быть у людей, которые пропускали прием лекарства (несколько таблеток подряд) или же принимали алкоголь. Специалисты утверждают, что синдром отмены будет длиться максимум две недели, и никакого специфического лечения при этом пациенту не нужно, стоит просто пережить этот период, чтобы вернуться к нормальной жизни без подобных медикаментов. Вот почему стоит отменять описанный препарат поэтапно.
Есть ли противопоказания?
«Паксил» не назначают детям до 18 лет с целью лечения депрессивных состояний. Так же его не рекомендуют принимать детям, которые еще не достигли возраста семи лет. Перед применением стоит внимательно ознакомиться со списком вспомогательных веществ, чтобы убедиться, что у вас нет индивидуальной повышенной чувствительности к ним.
И еще пара слов о препарате
"Паксил" отзывы положительные заслужил от большинства пациентов, которые его принимали. Как говорят специалисты, негативные отзывы данный препарат может получить только в том случае. Если сам человек или его лечащий врач не придерживался инструкции по применению. Если принимать эти таблетки без назначения врача, можно серьезно навредить своему здоровью или же попасть в зависимость от антидепрессантов. Специалисты рекомендуют комбинировать прием данного препарата с регулярными визитами к психологу и строгим следованиям инструкций и рекомендаций. Чтобы процесс лечения действительно дал результаты лучше полностью отказаться и от приема алкоголя даже в малых дозах.