Ketorol: brugsanvisning, hvad hjælper, analoger. Ketorol: brugsanvisning, hvad det hjælper med, analoger af det aktive stof Ketorol

Doseringsform"type="checkbox">

Doseringsform

Tabletter, overtrukne filmbelagt 10 mg

Forbindelse

En tablet indeholder

aktivt stof – ketorolac tromethamin 10 mg

Hjælpestoffer:

mikrokrystallinsk cellulose (type 102), prægelatineret majsstivelse, majsstivelse, kolloid vandfri silica, magnesiumstearat

skalsammensætning: Opadry 03K51148 grøn (hypromethylcellulose (6срs), titaniumdioxid E171, triacetin/glycerin, jern(III)oxidgul E172, farvestof FD&C No. 1 (diamantblå FCF, aluminiumslak 11-13%)

Beskrivelse

Runde, bikonvekse, olivengrønne filmovertrukne tabletter, indgraveret med "S" på den ene side og glatte på den anden side, med en diameter på (8,20 ± 0,20) mm og en tykkelse på (3,50 ± 0,20) mm.

Farmakoterapeutisk gruppe

Anti-inflammatoriske og antireumatiske lægemidler. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Derivater eddikesyre. Ketorolac

ATX-kode М01АВ15

Farmakologiske egenskaber"type="checkbox">

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Ketorolac tromethamin er en racemisk blanding af de enantiometriske former [-]S- og [+]R- med S-formen, som har en smertestillende effekt.

Når det tages oralt, absorberes ketorolac godt fra mavetarmkanalen. Den maksimale koncentration i blodplasma (0,7 - 1,1 mcg/ml) opnås 40 minutter efter indtagelse af en dosis på 10 mg på tom mave. Fedtrige fødevarer reducerer Cmax og forsinker dets opnåelse med 1 time.

Ketorol® er næsten fuldstændigt bundet til plasmaproteiner (> 99%) på grund af dets lille distributionsvolumen (<0.3 л/кг).

Tiden til at nå ligevægtskoncentration efter oral administration er 24 timer, når det administreres 4 gange dagligt. Når det tages oralt 10 mg, er det 0,39 - 0,79 mcg/ml.

Næsten alt det stof, der cirkulerer i blodplasmaet, er ketorolac (96%) eller dets farmakologisk inaktive metabolit p-hydroxyketorolac.

Ketoralac udskilles primært gennem nyrerne ved udskillelse af ketoralac og dets metabolitter. Op til 92% af den administrerede dosis af lægemidlet findes i urinen, 40% - i form af metabolitter, 60% - i form af uændret stof, 6% af den administrerede dosis - gennem fæces. Lægemidlet passerer gennem placentabarrieren med 10%. Findes i lave koncentrationer i modermælk. Det passerer ikke gennem blod-hjerne-barrieren godt. S-enantiomeren udskilles dobbelt så hurtigt, 2,5 timer (SD ±0,4), end R-enantiomeren - 5 timer (SD ±1,7), og clearance afhænger ikke af lægemidlets administrationsvej, det følger, at forholdet af plasmakoncentrationer af S/R falder med tiden efter hver dosis. Metabolitter har ikke signifikant analgetisk aktivitet.

Hos ældre patienter (over 65 år) øges halveringstiden for den terminale fase, sammenlignet med den hos unge, til 7 timer (fra 4,3 til 8,6 timer). Total plasmaclearance sammenlignet med unge mennesker kan reduceres til et gennemsnit på 0,019 l/time/kg.

Nyresvigt

Når nyrefunktionen er nedsat, bremses eliminationen af ​​ketorolac, hvilket fremgår af en forlængelse af halveringstiden, som varierer mellem 6 og 19 timer (afhængig af graden af ​​svækkelse) og fører til et fald i total plasmaclearance sammenlignet med unge raske frivillige.

Der er en ringe sammenhæng mellem kreatininclearance og total clearance af ketorolactromethamin hos ældre og i populationer med nedsat nyrefunktion (r=0,5).

Hos patienter med nyresygdom steg arealet under kurven for hver enantiomer med ca. 100 % sammenlignet med raske frivillige. Fordelingsvolumenet fordobles for S-enantiomeren og øges med 1/5 for R-enantiomeren. En stigning i distributionsvolumenet af ketorolactromethamin betyder en stigning i den ubundne fraktion.

Eliminationshastigheden falder omtrent proportionalt med graden af ​​nyreinsufficiens, undtagen hos patienter med svært nedsat nyrefunktion. Hos sådanne patienter bliver plasmaclearance af ketorolac lidt højere end forventet for en given grad af nyreskade.

Leversvigt

Der er ingen signifikant forskel i beregningerne af halveringstid og areal under kurven.

Farmakodynamik

Ketorol® er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID) med smertestillende og antiinflammatorisk virkning. Den vigtigste virkningsmekanisme af ketorol, ligesom andre NSAID'er, manifesteres i dens farmakologiske virkning - hæmning af prostaglandinsyntese. NSAID'er er mest aktive i periferien.

Ketorol® har ikke en beroligende eller angstdæmpende effekt. Den biologiske aktivitet af ketorolactromethamin er forbundet med formen S. Den maksimale analgetiske effekt af Ketorol indtræder efter 2-3 timer.

Indikationer for brug

Kortvarig lindring af akutte smerter af moderat og svær sværhedsgrad, samt med den nødvendige analgesi med opioidanalgetika i den postoperative periode.

Brugsanvisning og doser

De potentielle fordele og risici ved Ketorol bør overvejes nøje, før du beslutter dig for at bruge det.

Den samlede behandlingsvarighed med Ketorol-injektioner og Ketorol-tabletter bør ikke overstige 5 dage på grund af risikoen for at øge hyppigheden og sværhedsgraden af ​​bivirkninger.

Til patienter fra 18 til 64 år

Ketorol tabletter tages som en enkelt dosis på 20 mg (2 tabletter), efterfulgt af 10 mg (1 tablet) efter 4 til 6 timer 4 gange dagligt, højst 40 mg/dag.

Til patienter ≥ 65 år med nedsat nyrefunktion og/eller vægt< 50 кг:

Ketorol tabletter 10 mg én gang (1 tablet), efterfulgt af 10 mg hver 4.-6. time fire gange dagligt, ikke mere end 40 mg/dag.

Den mindste effektive dosis skal anvendes.

Reducer ikke doseringsintervallet fra 4 til 6 timer.

Bivirkninger

Når dosis af lægemidlet stiger, øges risikoen for øget hyppighed og sværhedsgrad af bivirkninger. Patienter skal advares om alvorlige bivirkninger af lægemidlet, såsom ulceration af mave-tarmslimhinden, blødning og perforering, postoperativ blødning, akut nyresvigt, anafylaktiske og anafylaktiske reaktioner, leversvigt.

Hos patienter, der tog Ketorol eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), blev de mest almindelige (ca. 1 % til 10 % af patienterne) observeret:

Fra mave-tarmkanalen: mavesmerter*, obstipation/diarré, dyspepsi*, flatulens, mavesår i mave-tarmkanalen (mave/duodenum), gastrointestinal blødning/perforation, halsbrand, kvalme*, stomatitis, opkastning.

Fra andre systemer: nedsat nyrefunktion, anæmi, svimmelhed, døsighed, ødem, øgede niveauer af leverenzymer,

hovedpine*, hypertension, forlænget blødningstid, kløe, hududslæt, tinnitus, svedtendens.

* Forekomst større end 10 %

Derudover blev følgende bivirkninger rapporteret:

Generelle reaktioner: feber, infektioner, sepsis

Kardiovaskulært system: hjertesvigt, takykardi (hurtigt hjerteslag), bleghed, besvimelse.

Hudreaktioner: alopeci, lysfølsomhed, nældefeber.

Mave-tarmkanalen: anoreksi, mundtørhed, bøvsen, esophagitis, tørst, gastritis, glossitis, hepatitis, øget appetit, gulsot, rektal blødning.

Blod og lymfesystem: ekkymose, eosinofili, epistaxis, leukopeni, trombocytopeni.

Metaboliske forstyrrelser: vægtændringer.

Nervesystem: forvirring, angst, asteni, depression, eufori, ekstrapyramidale symptomer, hallucinationer, hyperkinesi, manglende koncentrationsevne, søvnløshed, nervøsitet, paræstesi, døsighed, stupor, tremor, svimmelhed, utilpashed.

Reproduktionssystem (kvinder): infertilitet.

Åndedrætssystem: astma, hoste, åndenød, lungeødem, løbende næse.

Berøringsorganer: ændringer i smag, synsnedsættelse, høretab.

Urogenitalkanalen: blærebetændelse, dysuri, hæmaturi, øget vandladningsfrekvens, interstitiel, nefritis, oliguri/polyuri, proteinuri, nyresvigt, urinretention.

Sjældent observerede bivirkninger er:

Almindelige reaktioner: Quinckes ødem, død, overfølsomhedsreaktioner såsom anafylaksi, anafylaktoide reaktioner, larynxødem, tungeødem, myalgi

Kardiovaskulært system: arytmi, bradykardi, brystsmerter, rødme, hypotension, myokardieinfarkt, vaskulitis.

Hudreaktioner: eksfoliativ dermatitis, erythema multiforme, Lyells syndrom, bulløse reaktioner, herunder Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.

Gastrointestinale system: akut pancreatitis, leversvigt, uspecifik ulcerøs stomatitis, forværring af inflammatorisk tarmsygdom (colitis ulcerosa, Crohns sygdom).

Blod og lymfesystem: agranulocytose, aplastisk anæmi, hæmolytisk anæmi, lymfadenopati, pancytopeni, postoperativ blødning.

Metaboliske forstyrrelser: hyperglykæmi, hyperkaliæmi, hyponatriæmi.

Nervesystem: aseptisk meningitis, kramper, koma, psykose.

Åndedrætssystem: bronkospasme, respirationsdepression, lungebetændelse

Berøringsorganer: conjunctivitis

Urogenitalkanal: flankesmerter med hæmaturi og/eller azotæmi eller uden hæmolytisk uremisk syndrom.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for ketorolac eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Komplet eller ufuldstændig kombination af bronkial astma, tilbagevendende polypose i næsen og paranasale bihuler og intolerance over for acetylsalicylsyre eller andre NSAID'er (inklusive en anamnese)

Nældefeber, rhinitis forårsaget af at tage NSAID'er (historie)

Intolerance over for pyrazolonlægemidler

Hypovolæmi (uanset årsagen)

Bekræftet hyperkaliæmi

Erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen i den akutte fase, gastrointestinal blødning, inklusive en anamnese

Inflammatoriske tarmsygdomme

Hypokoagulation (herunder hæmofili)

Hæmatopoietiske lidelser

Alvorligt nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml/min.)

Alvorlig leversvigt eller aktiv leversygdom

Samtidig brug med andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Samtidig brug med probenecid

Samtidig brug med pentoxifyllin

Høj risiko for blødning (inklusive efter operation

Mistænkt eller bekræftet cerebrovaskulær blødning, hæmoragisk diatese,

Personer med arvelig fructoseintolerance, mangel på enzymet lapp-lactase, glucose-galactose malabsorption

Graviditet, fødsel og amning

Børn og unge under 18 år (effektivitet og sikkerhed er ikke fastlagt)

Som et profylaktisk analgetikum før enhver større operation.

Til behandling af postoperative smerter under koronar bypasstransplantation.

Ketorolac er ikke indiceret til behandling af kroniske smerter.

Lægemiddelinteraktioner

Ketorolac udviser en stærk grad af binding til humane plasmaproteiner (i gennemsnit 99,2%), og bindingen er uafhængig af koncentration.

Ketorolac bør ikke bruges sammen med andre ASA-baserede lægemidler (acetylsalicylsyre, aspirin) eller med andre NSAID'er (non-steroide antiinflammatoriske lægemidler), herunder selektive cyclooxygenase-2-hæmmere, da der kan være en øget risiko for at inducere alvorlige bivirkninger forbundet med virkningen af ​​NSAID'er (se afsnittet om kontraindikationer).

Ketorolac hæmmer blodpladeaggregation, reducerer koncentrationen af ​​thromboxan og øger blødningens varighed. I modsætning til de langvarige virkninger af aspirin vender blodpladefunktionen tilbage til normal inden for 24-48 timer efter seponering af ketorolac.

Brugen af ​​ketorolac i kombination med antikoagulantia såsom warfarin er kontraindiceret, da den kombinerede brug af NSAID og antikoagulantia kan øge den antikoagulerende virkning (se afsnittet om kontraindikationer).

Selvom undersøgelser ikke indikerer en signifikant grad af interaktion mellem ketorolac og warfarin eller heparin, med samtidig brug af ketorolac og terapeutiske lægemidler, der påvirker hæmostasen, inklusive terapeutiske doser af antikoagulantia (warfarin), profylaktiske lave doser af heparin (2500-5000 enheder hver 12. time) ) og dextraner kan være forbundet med en øget risiko for blødning.

Brugen af ​​visse lægemidler, der hæmmer prostaglandinsyntesen, er blevet rapporteret at hæmme den renale clearance af lithium, hvilket fører til øgede plasmalithiumkoncentrationer. Der er rapporteret tilfælde af forhøjede plasmalithiumkoncentrationer under behandling med ketorolac.

Probenecid bør ikke anvendes samtidig med ketorolac på grund af en stigning i plasmakoncentrationen af ​​ketorolac og dets halveringstid.

NSAID'er bør ikke bruges i otte til tolv dage efter brug af mifepriston, da NSAID'er kan reducere virkningen af ​​mifepriston.

Når ketorolac anvendes samtidig med oxpentiphyllin, er der en øget tendens til blødning.

Ketorol bør anvendes samtidig med anden medicin med forsigtighed:

Som med alle NSAID'er skal der udvises forsigtighed ved samtidig administration af lægemidlet med kortikosteroider på grund af den øgede risiko for ulceration eller blødning i mave-tarmkanalen (se afsnittet Særlige instruktioner).

Der er en øget risiko for gastrointestinal blødning (se Forholdsregler), når trombocythæmmende midler og selektive serotoningenoptagshæmmere (SSRI'er) kombineres med NSAID'er.

Ifølge litteraturen reducerer nogle lægemidler, der hæmmer prostaglandinsyntesen, clearance af methotrexat og øger dermed muligvis dets toksicitet.

Ketorolac tromethamin påvirker ikke bindingen af ​​digoxin til blodproteiner. In vitro undersøgelser har vist, at ved terapeutiske koncentrationer af salicylat (300 mcg/ml) blev ketorolac-bindingen reduceret fra ca. 99,2 % til 97,5 %, hvilket repræsenterer en estimeret fordobling af ubundet ketorolac-plasmakoncentration. Terapeutiske koncentrationer af digoxin, warfarin, ibuprofen, naproxen, piroxicam, acetaminophen (paracetamol), phenytoin og tolbutamid påvirker ikke proteinbindingen af ​​ketorolac.

Samtidig brug med diuretika kan føre til et fald i den diuretiske effekt og en øget risiko for udvikling af NSAID nefrotoksicitet.

Som med alle NSAID'er bør lægemidlet anvendes med forsigtighed ved samtidig brug af ciclosporin på grund af den øgede risiko for nefrotoksicitet.

Der er risiko for nefrotoksicitet, hvis NSAID'er anvendes sammen med tacrolimus.

NSAID'er kan reducere virkningen af ​​diuretika og antihypertensiva. Når ACE = ACE-hæmmere og/eller angiotensin II-receptorantagonister anvendes i kombination med NSAID'er, kan risikoen for akut nyresvigt, som normalt er reversibel, være øget hos nogle patienter med nedsat nyrefunktion (f.eks. dehydrerede patienter). hos ældre patienter).

Derfor bør kombination af lægemidler ske med forsigtighed, især hos ældre. Patienter bør doseres passende (så nøjagtigt som muligt), med opmærksomhed på overvågning af nyrefunktionen ved påbegyndelse af samtidig behandling og periodisk derefter.

NSAID'er kan forværre hjertesvigt, reducere GFR = GFR (glomerulær filtrationshastighed) og øge plasmaniveauer af hjerteglykosider, når de administreres sammen med hjerteglykosider.

Ketorolac har vist sig at reducere behovet for samtidig opioidanalgesi, når det bruges til at lindre postoperative smerter.

Dyredata indikerer, at NSAID'er kan øge risikoen for anfald forbundet med quinolonantibiotika. Patienter, der tager NSAID'er og quinoloner samtidigt, kan have øget risiko for at udvikle anfald.

Brug af NSAID'er sammen med zidovudin øger risikoen for hæmatologisk toksicitet. Der er evidens for, at der er en øget risiko for hæmartrose (ophobning af blod i ledhulen) og hæmatomer hos HIV (+) = HIV-patienter med hæmofili, der samtidig får behandling med zidovudin og ibuprofen.

Når det tages sammen med antiepileptika (phenytoin, carbamazepin), øges hyppigheden af ​​anfald. Når de tages samtidigt med psykotrope stoffer (fluoxetin, thiotixin, alprazolam), oplever patienter hallucinationer.

Når man tager ketorol og ikke-depolariserende muskelafslappende midler samtidigt, oplever patienterne åndenød.

specielle instruktioner

Da NSAID'er reducerer trombocytaggregation, bør ketorolac administreres med forsigtighed til patienter med blodkoagulationsforstyrrelser.

Bivirkninger kan minimeres ved at bruge den mindste effektive dosis i den korteste periode i henhold til kontrolsymptomerne.

Mave-tarmsår, blødning og perforering

Mavesår, blødninger og perforering, som kan være dødelig, er blevet rapporteret ved non-steroid antiinflammatorisk behandling, inklusive ketorolac, og kan forekomme på ethvert tidspunkt under behandlingen, med eller uden advarselssymptomer eller tidligere alvorlige mave-tarmproblemer. anamnesen.

Forøgede forekomster af klinisk alvorlig gastrointestinal blødning blev observeret hos patienter yngre end 65 år, som fik en gennemsnitlig daglig dosis på mere end 90 mg ketorolac intramuskulært sammenlignet med patienter, der fik parenterale opioider.

Hos ældre mennesker er der en øget forekomst af bivirkninger på grund af brugen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, især gastrointestinale blødninger og perforering, som kan være dødelige.

Risikoen for gastrointestinal blødning, ulceration eller perforation øges med stigende doser af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, herunder intravenøs ketorolac, hos patienter med en historie med sår, især kompliceret af blødning eller perforation, eller hos ældre. Risikoen for klinisk alvorlig gastrointestinal blødning er dosisafhængig. Hos disse patienter bør behandlingen startes med den lavest tilgængelige dosis. Til sådanne patienter, såvel som til patienter, der kræver samtidig brug af lavdosis aspirin eller andre lægemidler, der også kan øge gastrointestinale risici, bør kombinationsbehandling med cytoprotektorer (f.eks. misoprostol eller protonpumpehæmmere) ordineres. Denne aldersrelaterede risikogruppe for gastrointestinal blødning er karakteristisk for alle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Sammenlignet med unge patienter har ældre patienter en øget plasmahalveringstid og reduceret plasmaclearance af ketorolac. Et længere interval mellem doser af lægemidlet anbefales.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler bør ordineres med forsigtighed til patienter med en historie med inflammatorisk tarmsygdom (colitis ulcerosa, Crohns sygdom), da disse tilstande kan forværres. Patienter med en anamnese med gastrointestinal toksicitet, især hos ældre, bør rapportere alle usædvanlige intraabdominale symptomer (især gastrointestinal blødning), især i de indledende stadier af behandlingen. Hvis der opstår gastrointestinal blødning eller ulceration hos patienter, der tager ketorolac intravenøst, bør behandlingen seponeres.

Forholdsregler anbefales til patienter, der samtidig får lægemidler, der kan øge risikoen for ulceration eller blødning, såsom orale kortikosteroider, visse serotoningenoptagelseshæmmere eller trombocythæmmende lægemidler såsom aspirin.

Brugen af ​​lægemidlet til patienter, der tager antikoagulantia, såsom warfarin, er kontraindiceret.

Som med andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan procentdelen af ​​patienter og graden af ​​gastrointestinale komplikationer, de oplever, stige på grund af en stigning i dosis og varighed af behandlingen med ketorolac, når det administreres intravenøst. Risikoen for klinisk alvorlig gastrointestinal blødning afhænger af lægemidlets dosis. Dette gælder især for ældre patienter, som tager en gennemsnitlig daglig dosis på mere end 60 mg ketorolac intravenøst. En historie med mavesår øger sandsynligheden for alvorlige gastrointestinale komplikationer under ketorolacbehandling.

Hæmatologiske virkninger

Patienter med koagulationsforstyrrelser bør ikke tage Ketorolac. Patienter, der får antikoagulerende behandling, har risiko for blødning, når de tager Ketorolac samtidig med disse lægemidler. Den samtidige brug af ketorolac og en lav profylaktisk dosis af heparin (2500 - 5000 enheder hver 12. time) samt dextran er ikke blevet grundigt undersøgt og kan derfor også forårsage en høj sandsynlighed for blødning. Patienter, der allerede får antikoagulantia eller får lavdosis heparin, bør ikke bruge ketorolac. Patienter, der tager andre lægemidler, der har en negativ virkning på hæmostasen, bør overvåges, når de bruger Ketorolac. I kontrollerede kliniske studier var forekomsten af ​​klinisk signifikant postoperativ blødning mindre end 1 %.

Ketorolac hæmmer blodpladeaggregation og forlænger blødningstiden. Hos patienter med normal blodkoagulation øgedes koagulationstiden, men inden for normalområdet fra to til elleve minutter. I modsætning til den langvarige virkning af aspirin vender trombocytfunktionen tilbage til normal inden for 24 til 48 timer efter seponering af ketorolac.

Der er rapporter om postoperativt sårblodtab forbundet med perioperativ brug af Ketorolac, når det administreres intramuskulært eller intravenøst. Derfor bør ketorolac ikke anvendes til patienter, der har gennemgået operationer med høj risiko for blødning. Der bør udvises særlig forsigtighed i situationer, der ikke tillader afvigelser i hæmostase, for eksempel ved kosmetisk eller dagkirurgi, prostataresektion eller tonsillektomi. Tegn på sårblødning og næseblødning er blevet rapporteret ved brug af Ketorolac. Læger bør være opmærksomme på den farmakologiske lighed mellem ketorolac og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, der hæmmer cyclooxygenase, samt risikoen for blødning, især hos ældre.

Hudreaktioner

Alvorlige hudreaktioner, nogle dødelige, inklusive eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er blevet rapporteret meget sjældent i forbindelse med brugen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Patienter med risiko for sådanne reaktioner blev identificeret helt i begyndelsen af ​​behandlingen: sådanne reaktioner opstod i de fleste tilfælde i den første behandlingsmåned. Behandling med ketorolac bør afbrydes ved den første forekomst af hududslæt, slimhindeskader eller andre tegn på overfølsomhed over for lægemidlet.

Systemisk lupus erythematosus og Sharps syndrom

Patienter med systemisk lupus erythematosus og Sharpes syndrom har risiko for aseptisk meningitis.

Natrium/væskeretention i kardiovaskulære patologier og perifert ødem

Der bør udvises forsigtighed hos patienter med en anamnese med hypertension og/eller hjertesvigt, da væskeretention og ødem er blevet rapporteret i forbindelse med non-steroid anti-inflammatorisk behandling.

Væskeretention, hypertension og perifert ødem er blevet observeret hos nogle patienter, der tager ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, herunder ketorolac, så dette lægemiddel bør anvendes med forsigtighed hos patienter med hjertesvigt, hypertension eller relaterede patologier.

Kardiovaskulære og cerebrovaskulære virkninger af lægemidlet

For patienter med en anamnese med hypertension og/eller mild til moderat kongestiv hjerteinsufficiens er passende monitorering og rådgivning nødvendig, da væskeretention og ødem er blevet rapporteret på grund af non-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Epidemiologiske data tyder på, at brugen af ​​coxiber eller visse ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (især ved høje doser) kan være forbundet med en lille stigning i risikoen for arterielle trombotiske komplikationer (f.eks. myokardieinfarkt eller slagtilfælde). Selvom ketorolac ikke har vist sig at øge forekomsten af ​​trombotiske komplikationer såsom myokardieinfarkt, er der stadig utilstrækkelige data til at udelukke en sådan risiko ved brug af ketorolac.

Patienter med ukontrolleret hypertension, kronisk hjertesvigt, etableret koronararteriesygdom, perifer arteriel sygdom og/eller cerebrovaskulær sygdom bør kun tage ketorolac efter omhyggelig evaluering. En lignende beslutning bør træffes, før behandling påbegyndes hos patienter med en risikofaktor for hjertekarsygdomme (f.eks. hypertension, hyperlipidæmi, diabetes mellitus og rygning).

Kardiovaskulære lidelser, nyre- og leverdysfunktion

Der bør udvises forsigtighed hos patienter med patologier, der kan forårsage et fald i blodvolumen og/eller renal blodgennemstrømning, hvor renale prostaglandiner spiller en understøttende rolle i at sikre renal perfusion. Hos sådanne patienter kan brugen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, afhængigt af lægemidlets dosis, forårsage en svækkelse af den renale prostaglandinstruktur og kan fremkalde åbenlyst nyresvigt. Patienter med størst risiko for denne reaktion er dem, der er volumenmangel på grund af blodtab eller alvorlig dehydrering, patienter med nedsat nyrefunktion, hjertesvigt, nedsat leverfunktion, ældre og patienter, der tager diuretika. Nyrefunktionen bør overvåges hos sådanne patienter. Typisk efterfølges ophør af ikke-steroid anti-inflammatorisk lægemiddelbehandling af genopretning til niveauer før behandling. Forringet genvinding af tabt væske/blod under operationen, hvilket forårsager hypovolæmi, kan forårsage nyreinsufficiens, som igen kan forværres ved brug af Ketorolac. Derfor bør dehydrering korrigeres, og streng specialistovervågning af serumurinstof og kreatinin og diurese anbefales, så længe patienten er normovolemisk. For patienter i nyredialyse blev clearance af ketorolac reduceret til ca. halvdelen af ​​den normale værdi, og den midlertidige halveringstid blev øget med ca. 3 gange.

Virkninger på nyrerne

Som med andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler bør ketorolac anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion eller tidligere nyresygdom, da det er en potent hæmmer af prostaglandinsyntesen. Der bør udvises forsigtighed, da nefrotoksicitet er blevet identificeret ved brug af ketorolac og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler til patienter med patologier, der forårsager en reduktion i cirkulerende blodvolumen og/eller renal blodgennemstrømning, hvor nyreprostaglandiner spiller en støttende rolle. ved at opretholde nyreperfusion.

Hos sådanne patienter kan brugen af ​​ketorolac eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, afhængigt af doseringen, fremkalde en reduktion i nyreprostaglandindannelsen og kan forårsage åbenlyst nyresvigt eller dekompenseret nyresvigt. I større risiko for denne reaktion er patienter, der har nedsat nyrefunktion, hypovolæmi, hjertesvigt, leverdysfunktion, såvel som dem, der tager diuretika og ældre. Stoppe ketorolac eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler resulterer normalt i genopretning til niveauer før lægemiddel.

Som med andre lægemidler, der hæmmer prostaglandinsyntesen, er stigninger i serumurinstof, kreatinin og kalium blevet rapporteret med ketorolactrometamol, hvilket kan forekomme efter en enkelt dosis af lægemidlet.

Patienter med nedsat nyrefunktion: Da ketorolac trometamol og dets metabolitter primært elimineres af nyrerne, er patienter med moderat til svær nyreinsufficiens (serumkreatinin større end 160 µmol/L) kontraindiceret til at tage Ketorolac. Patienter med lettere nedsat nyrefunktion bør få en reduceret dosis ketorolac (ikke over 60 mg/dag intramuskulært eller intravenøst), og deres nyrestatus bør overvåges nøje af en læge.

Anvendelse hos patienter med nedsat leverfunktion: Hos patienter med nedsat leverfunktion på grund af cirrose blev der ikke observeret nogen klinisk vigtige ændringer i ketorolac-clearance eller terminal halveringstid.

Borderline-stigninger i et eller flere mål for leverfunktionen kan forekomme. Disse forstyrrelser kan være variable, kan forblive uændrede eller kan udvikle sig med fortsat behandling. Signifikante stigninger (3 gange højere end normalt) i serumalaninaminotransferase eller aspartataminotransferase blev observeret hos mindre end 1 % af patienterne i kontrollerede kliniske forsøg. Hvis der udvikles kliniske tegn eller symptomer forbundet med leversygdom, eller hvis der opstår systemiske manifestationer af sygdommen, skal Ketorolac seponeres.

Anafylaktiske (pseudo-anafylaktiske) reaktioner

Anafylaktiske (pseudo-anafylaktiske) reaktioner (herunder, men ikke begrænset til, anafylaksi, bronkospasme, rødmen, udslæt, hypotension, larynxødem og angioødem) kan forekomme hos patienter med en historie med overfølsomhed over for aspirin, andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, eller intravenøs ketorolac hos patienter uden en sådan historie. Sådanne fænomener kan også forekomme hos patienter med angioødem i anamnesen, bronkospastisk reaktivitet (f.eks. astma) eller næsepolypper. Pseudo-anafylaktiske reaktioner, såsom anafylaksi, kan være dødelige. Ketorolac bør derfor ikke anvendes til patienter med astma i anamnesen, samt til patienter med alvorligt eller partielt nasal polypsyndrom, angioødem og bronkospasme.

Forholdsregler og ikke-reproduktive virkninger

Brugen af ​​Ketorolac, samt andre lægemidler, der bremser syntesen af ​​cyclooxygenase/prostaglandin, kan forringe den reproduktive funktion, og derfor anbefales stoffet ikke til kvinder, der forsøger at blive gravide. Kvinder, der har svært ved at blive gravide eller gennemgår fertilitetsforskning, bør holde op med at bruge Ketorolac.

Væskeretention og hævelse

Væskeretention, hypertension og ødem er blevet rapporteret ved brug af ketorolac og bør derfor anvendes med forsigtighed hos patienter med hjertesvigt, hypertension eller lignende tilstande.

Stofmisbrug og afhængighed

Ketorolac er ikke vanedannende. Der blev ikke observeret symptomer forbundet med medicinabstinenser efter pludseligt ophør med intravenøs brug af ketorolac.

Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at køre et køretøj eller potentielt farlige mekanismer

Da patienter ordineret ketorol udvikler bivirkninger fra centralnervesystemet (svimmelhed, døsighed) og fra sanseorganerne (høretab, ringen for ørerne, sløret syn), anbefales det at undgå at udføre arbejde, der kræver øget opmærksomhed og hurtig reaktion.

Overdosis

Symptomer: mavesmerter, kvalme, opkastning, mavesår i maven og tolvfingertarmen, erosiv gastritis, nedsat nyrefunktion, metabolisk acidose. Sjældent, men gastrointestinal blødning og akut nyresvigt er mulige.

Lægemidlets handelsnavn:

Ketorol®

Internationalt ikke-proprietært navn på lægemidlet:

ketorolac.

Doseringsform:

opløsning til intravenøs og intramuskulær administration.

Forbindelse

1 ml opløsning indeholder:

aktivt stof: ketorolactromethamin (ketorolactrometamol) 30 mg;

Hjælpestoffer: octoxynol 0,07 mg, dinatriumedetat 1 mg, natriumchlorid 4,35 mg, ethanol 0,115 ml, propylenglycol 400 mg, natriumhydroxid 0,725 mg, vand til injektion op til 1 ml.

Beskrivelse

Gennemsigtig, farveløs eller lysegul opløsning.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

ATX kode:М01АВ15

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID), har en udtalt smertestillende virkning, har antiinflammatorisk og moderat antipyretisk virkning. Virkningsmekanismen er forbundet med ikke-selektiv hæmning af aktiviteten af ​​cyclooxygenase (COX) - COX-1 og COX-2, som katalyserer dannelsen af ​​prostaglandiner fra arachidonsyre, som spiller en vigtig rolle i patogenesen af ​​smerte, inflammation og feber. Ketorolac er en racemisk blanding af [-]S- og [+]R-enantiomerer, og den smertestillende effekt skyldes [-]S-formen. Styrken af ​​den smertestillende effekt er sammenlignelig med morfin, betydeligt bedre end andre NSAID'er.

Lægemidlet påvirker ikke opioidreceptorer, hæmmer ikke åndedrættet, forårsager ikke lægemiddelafhængighed og har ikke en beroligende eller angstdæmpende virkning.

Farmakokinetik

Farmakokinetikken af ​​ketorolac efter enkelt og gentagen intravenøs og intramuskulær administration er lineær.

Når det administreres intramuskulært, er absorptionen fuldstændig og hurtig. Den maksimale koncentration af lægemidlet (C max) efter intramuskulær administration af 30 mg er 1,74-3,1 μg/ml, 60 mg er 3,23-5,77 μg/ml, tid til at nå maksimal koncentration (T Cmax) er 15-73 min og 30 -60 min. Cmax efter intravenøs administration af henholdsvis 15 mg – 1,96-2,98 µg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 µg/ml, T Cmax – 0,4-1,8 min og 1,1-4 ,7 min. Kommunikation med plasmaproteiner – 99%. Tiden til at nå ligevægtskoncentrationen af ​​lægemidlet (Css) med parenteral administration på 30 mg 4 gange dagligt er 24 timer; ved intramuskulær administration, 15 mg – 0,65-1,13 µg/ml, 30 mg – 1,29-2,47 µg/ml.

Fordelingsvolumen (V d) ved intramuskulær administration er 0,136-0,214 l/kg, ved intravenøs administration - 0,166-0,254 l/kg. Hos patienter med nyresvigt kan distributionsvolumenet af lægemidlet fordobles, og distributionsvolumenet af dets R-enantiomer kan stige med 20%.

Trænger ind i modermælken: når moderen tager 10 mg ketorolac, opnås Cmax i mælk 2 timer efter indtagelse af den første dosis og er 7,3 ng/ml, 2 timer efter indtagelse af anden dosis ketorolac (ved brug af lægemidlet 4 gange pr. dag) - 7,9 ng/l. Omkring 10 % af ketorolac passerer gennem moderkagen.

Mere end 50 % af den administrerede dosis metaboliseres i leveren med dannelse af farmakologisk inaktive metabolitter. De vigtigste metabolitter er glucuronider, som udskilles af nyrerne, og den farmakologisk inaktive p-hydroxyketorolac. Det udskilles 91% af nyrerne, 6% gennem tarmene.

Halveringstiden (T 1/2) hos patienter med normal nyrefunktion er 3,5-9,2 timer efter parenteral administration af 30 mg. T1/2 stiger hos ældre patienter og forkortes hos unge. Ændringer i leverfunktionen påvirker ikke T1/2. Hos patienter med nedsat nyrefunktion, med en plasmakreatininkoncentration på 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 - 10,3-10,8 timer, med mere alvorlig nyresvigt - mere end 13, 6 timer

Når 30 mg ketorolac administreres intramuskulært, er den totale clearance 0,023 l/time/kg (0,019 l/time/kg hos ældre patienter); hos patienter med nyresvigt (med en plasmakreatininkoncentration på 19-50 mg/l) – 0,015 l/time/kg. Når 30 mg ketorolac administreres intravenøst, er den totale clearance 0,03 l/time/kg.

Udskilles ikke ved hæmodialyse.

Indikationer for brug

Smertesyndrom af stærk og moderat sværhedsgrad af forskellig oprindelse på grund af skader, tandpine, smerter i den postoperative periode, med onkologiske og reumatiske sygdomme, myalgi, artralgi, neuralgi, radiculitis. Beregnet til symptomatisk terapi, der reducerer smerter og betændelse på brugstidspunktet. Påvirker ikke udviklingen af ​​sygdommen.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for ketorolac;

Fuldstændig eller ufuldstændig kombination af bronkial astma, tilbagevendende nasal polypose eller paranasale bihuler og intolerance over for acetylsalicylsyre og andre NSAID'er (herunder en anamnese);

Erosive og ulcerative ændringer i slimhinden i maven og tolvfingertarmen, aktiv gastrointestinal blødning; cerebrovaskulær eller anden blødning;

Inflammatoriske tarmsygdomme (Crohns sygdom, colitis ulcerosa) i den akutte fase;

Hæmofili og andre blødningslidelser;

Dekompenseret hjertesvigt;

Leversvigt eller aktiv leversygdom;

Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml/min), progressiv nyresygdom, bekræftet hyperkaliæmi;

Postoperativ periode efter koronar bypass-operation;

Samtidig brug med probenecid, pentoxifyllin, acetylsalicylsyre og andre NSAID'er (inklusive cyclooxygenase-2-hæmmere), lithiumsalte, antikoagulantia (inklusive warfarin og heparin);

Lægemidlet bruges ikke til profylaktisk smertelindring før og under større kirurgiske indgreb på grund af den høje risiko for blødning;

Graviditet, fødsel, amning;

Børn under 16 år (sikkerhed og effektivitet er ikke blevet fastslået).

Forsigtigt

Bronkial astma, koronar hjertesygdom, kongestiv hjertesvigt, ødemsyndrom, arteriel hypertension, cerebrovaskulære sygdomme, patologisk dyslipidæmi eller hyperlipidæmi, nyreinsufficiens (kreatininclearance 30-60 ml/l), diabetes mellitus, kolestase, sepsis, eripheral lupus, periferisk lupus arteriel sygdom, rygning, alderdom (over 65 år), anamnese med gastrointestinale ulcerationer, alkoholmisbrug, alvorlige somatiske sygdomme, samtidig behandling med følgende lægemidler: antiblodplademidler (f.eks. clopidogrel), orale glukokortikosteroider (f.eks. prednisolon), selektive serotoningenoptagelseshæmmere (f.eks. citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Brugsanvisning og doser

Intravenøst, intramuskulært.

En opløsning af lægemidlet Ketorol ® bruges i minimalt effektive doser, valgt i henhold til intensiteten af ​​smerte. Om nødvendigt kan narkotiske analgetika samtidig ordineres i reducerede doser.

Til parenteral brug hos patienter i alderen 16 til 64 år med en kropsvægt på over 50 kg, indgives ikke mere end 60 mg intramuskulært (inklusive oral administration). Normalt - 30 mg hver 6. time; intravenøst ​​- 30 mg (ikke mere end 6 doser på 2 dage). Intramuskulært, til voksne patienter, der vejer mindre end 50 kg eller med kronisk nyresvigt (CRF), administreres en enkelt dosis på højst 30 mg (inklusive oral administration); normalt – 15 mg (ikke mere end 8 doser på 2 dage); intravenøst ​​- ikke mere end 15 mg hver 6. time (ikke mere end 8 doser på 2 dage). De maksimale daglige doser til intramuskulær og intravenøs administration er 90 mg/dag for patienter fra 16 til 64 år med en kropsvægt på over 50 kg; voksne patienter, der vejer mindre end 50 kg eller med kronisk nyresvigt, samt ældre patienter (over 65 år) - til intramuskulær og intravenøs administration 60 mg. Behandlingens varighed bør ikke overstige 2 dage.

Når den administreres intravenøst, skal dosis administreres over mindst 15 sekunder. Intramuskulær injektion gives langsomt, dybt ind i musklen. Begyndelsen af ​​smertestillende virkning noteres efter 30 minutter, maksimal smertelindring opstår efter 1-2 timer. Den smertestillende effekt varer omkring 4-6 timer.

Side effekt

Hyppigheden af ​​bivirkninger er klassificeret afhængigt af hyppigheden af ​​forekomsten: ofte (1-10%), nogle gange (0,1-1%), sjældent (0,01-0,1%), meget sjældent (mindre end 0,01%), inklusive individuelle beskeder .

Fra fordøjelsessystemet: ofte (især hos ældre patienter over 65 år med en historie med erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen) - gastralgi, diarré; sjældnere - stomatitis, flatulens, forstoppelse, opkastning, følelse af mæthed i maven; sjældent - kvalme, erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen (inklusive med perforering og/eller blødning - mavesmerter, spasmer eller svie i den epigastriske region, melena, opkastninger som "kaffegrums", kvalme, halsbrand og andre), kolestatisk gulsot , hepatitis, hepatomegali, akut pancreatitis.

Fra urinsystemet: sjældent - akut nyresvigt, lændesmerter med eller uden hæmaturi og/eller azotæmi, hæmolytisk-uremisk syndrom (hæmolytisk anæmi, nyresvigt, trombocytopeni, purpura), hyppig vandladning, øget eller nedsat urinvolumen, nefritis, ødem af nyreoprindelse.

Fra sanserne: sjældent - høretab, ringen for ørerne, synsnedsættelse (inklusive sløret syn).

Fra åndedrætssystemet: sjældent - bronkospasme, rhinitis, larynxødem (åndedrætsbesvær, åndedrætsbesvær).

Fra centralnervesystemet: ofte – hovedpine, svimmelhed, døsighed; sjældent - aseptisk meningitis (feber, svær hovedpine, kramper, stivhed i nakke- og/eller rygmuskler), hyperaktivitet (humørændringer, angst), hallucinationer, depression, psykose.

Fra det kardiovaskulære system: mindre ofte - øget blodtryk; sjældent - lungeødem, besvimelse.

Fra de hæmatopoietiske organer: sjældent – ​​anæmi, eosinofili, leukopeni.

Fra hæmostasesystemet: sjældent - blødning fra et postoperativt sår, næseblod, rektal blødning.

Fra huden: sjældnere – hududslæt (inklusive makulopapulært udslæt), purpura; sjældent - eksfoliativ dermatitis (feber med eller uden kulderystelser, rødme, fortykkelse eller afskalning af huden, hævelse og/eller ømhed i mandlerne), nældefeber, Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom.

Lokale reaktioner: sjældnere - svie eller smerte på injektionsstedet.

Allergiske reaktioner: sjældent - anafylaksi eller anafylaktoide reaktioner (ændring i ansigtets hudfarve, hududslæt, nældefeber, kløe i huden, åndenød, hævede øjenlåg, periorbitalt ødem, åndedrætsbesvær, tunghed i brystet, hvæsende vejrtrækning).

Andre: ofte - hævelse (ansigt, ben, ankler, fingre, fødder, vægtøgning); mindre ofte - øget svedtendens; sjældent - hævelse af tungen, feber.

Overdosis

Symptomer: mavesmerter, kvalme, opkastning, erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, nedsat nyrefunktion, metabolisk acidose.

Behandling: maveskylning, administration af adsorbenter (aktivt kul) og symptomatisk behandling (vedligeholdelse af vitale kropsfunktioner). Ikke elimineret tilstrækkeligt ved dialyse.

Interaktion med andre lægemidler

Samtidig brug af ketorolac med acetylsalicylsyre eller andre NSAID'er, herunder cyclooxygenase-2-hæmmere, calciumpræparater, glukokortikosteroider, ethanol, corticotropin kan føre til dannelse af mavesår og udvikling af gastrointestinal blødning.

Lægemidlet bør ikke anvendes samtidigt med andre NSAID'er (inklusive cyclooxygenase-2-hæmmere), samt samtidig med probenecid, pentoxifyllin, acetylsalicylsyre, lithiumsalte, antikoagulantia (inklusive warfarin og heparin). Må ikke bruges sammen med paracetamol i mere end 2 dage. Samtidig administration med paracetamol øger nefrotoksiciteten, og med methotrexat - hepato- og nefrotoksicitet. Samtidig administration af ketorolac og methotrexat er kun mulig ved brug af lave doser af sidstnævnte (overvåg koncentrationen af ​​methotrexat i blodplasmaet).

Probenecid reducerer plasmaclearance og distributionsvolumen af ​​ketorolac, øger dets koncentration i blodplasmaet og øger dets halveringstid. Ved brug af ketorolac kan clearance af methotrexat og lithium falde, og toksiciteten af ​​disse stoffer kan øges. Samtidig administration med indirekte antikoagulantia (f.eks. warfarin), heparin, trombolytika, blodpladehæmmende midler, cefoperazon, cefotetan og pentoxifyllin øger risikoen for blødning. Reducerer virkningen af ​​antihypertensive og vanddrivende lægemidler (syntesen af ​​prostaglandiner i nyrerne reduceres). Når det kombineres med narkotiske analgetika, kan doserne af sidstnævnte reduceres betydeligt.

Antacida påvirker ikke den fuldstændige absorption af lægemidlet.

Den hypoglykæmiske virkning af insulin og orale hypoglykæmiske lægemidler øges (dosisgenberegning er nødvendig). Samtidig administration med valproinsyre forårsager forstyrrelse af blodpladeaggregation. Øger plasmakoncentrationen af ​​verapamil og nifedipin.

Når det ordineres sammen med andre nefrotoksiske lægemidler (herunder guldpræparater), øges risikoen for at udvikle nefrotoksicitet. Lægemidler, der blokerer tubulær sekretion, reducerer clearance af ketorolac og øger dets koncentration i blodplasmaet.

Det er nødvendigt at tage højde for mulige interaktioner, når ketorolac ordineres samtidig med cyclosporin, zidovudin, digoxin, tacrolimus, quinolonlægemidler, selektive serotoningenoptagelseshæmmere og mifepriston.

specielle instruktioner

Ketorol® har to doseringsformer (filmovertrukne tabletter og opløsning til intravenøs og intramuskulær administration). Valget af metode til lægemiddeladministration afhænger af sværhedsgraden af ​​smertesyndromet og patientens tilstand.

Før du ordinerer lægemidlet, er det nødvendigt at afklare spørgsmålet om en tidligere allergisk reaktion på lægemidlet eller NSAID. På grund af risikoen for allergiske reaktioner indgives den første dosis under tæt lægelig overvågning.

Hypovolæmi øger risikoen for nefrotoksiske bivirkninger.

Om nødvendigt kan ordineres i kombination med narkotiske analgetika.

Lægemidlet bør ikke bruges sammen med NSAID'er (inklusive cyclooxygenase-2-hæmmere), da det, når det tages sammen med andre NSAID'er, kan forekomme væskeretention, hjertedekompensation og forhøjet blodtryk. Effekten på blodpladeaggregation ophører efter 24-48 timer.

Lægemidlet kan ændre egenskaberne af blodplader.

Patienter med blodkoagulationsforstyrrelser ordineres kun med konstant overvågning af blodpladetal, især vigtigt for postoperative patienter, som kræver omhyggelig overvågning af hæmostase.

Risikoen for at udvikle lægemiddelkomplikationer stiger med forlængelse af behandlingen (hos patienter med kroniske smerter) og øget dosis af lægemidlet til mere end 90 mg/dag. For at reducere risikoen for uønskede hændelser bør den mindste effektive dosis anvendes til det kortest mulige korte forløb.

For at reducere risikoen for at udvikle NSAID-gastropati ordineres misoprostol og omeprazol.

Påvirkningen af ​​et lægemiddel til medicinsk brug på evnen til at føre køretøjer og maskiner

I behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Frigivelsesformular

Opløsning til intravenøs og intramuskulær administration, 30 mg/ml.

1 ml i klasse I (USP) mørke glasampuller. I toppen af ​​ampullen er der en ring og et knækpunkt. En etiket sættes på ampullen.

10 ampuller med brugsanvisning lægges i en PVC/aluminium blister.

Opbevaringsforhold

På et tørt sted, beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

Må ikke fryses!

Opbevares utilgængeligt for børn!

Bedst før dato

Må ikke anvendes efter den udløbsdato, der er angivet på pakken.

Betingelser for udlevering fra apoteker

På recept.

Fabrikant

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Indien

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Indien

Produktionssteds adresse

Unit-I, Plot No. 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, Indien.

Send information om klager og bivirkninger til:

Repræsentationskontor for Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Ganske ofte kan smerte opstå uventet, og hvis det er af stigende karakter, forstyrrer det ofte en persons normale aktiviteter. Et af de universelle lægemidler, der hjælper med smerte, er Ketorol-tabletter. Efter at have taget det, opstår lindring inden for 20 minutter, og smerten forsvinder gradvist helt.

Hvordan virker Ketorol tabletter?

Ketorol hjælper ikke kun med at lindre smerter, men lindrer også betændelse og hævelse af blødt væv. Dette lægemiddel tilhører kategorien antiinflammatoriske ikke-steroide lægemidler og har følgende effekt på kroppen:

• lindrer betændelse;
• lindrer akut smerte;
• har en antipyretisk virkning.

Ketorols smertelindring er ret stærk og ligner i denne henseende virkningen af ​​morfin, men brugen af ​​disse tabletter er mere effektiv og sikker. Den vigtigste aktive ingrediens er ketorolactromethamin, som har en terapeutisk effekt selv i små doser. Dette stof hjælper med forskellige typer smerter, forskellig i type af manifestation og patogenese.

Indtagelse af Ketorol-tabletter har en effekt på grund af den fuldstændige absorption af de aktive komponenter i mave-tarmkanalen. En time efter indtagelse af lægemidlet opstår den maksimale koncentration. Hvis en persons kost hovedsageligt indeholder fed mad, sænkes absorptionsprocessen. Desintegration og dannelse af aktive metabolitter sker efter ca. 3-4 timer.

Afhængigt af doseringen af ​​lægemidlet vises den antipyretiske og smertestillende effekt efter cirka en halv time. Ketorol tages for at lindre symptomatisk smerte og fuldt ud at behandle en række sygdomme, hvor der observeres hævelse og feber.

Ketorol tabletter og deres sammensætning

Ketorol tabletter er overtrukket med en opløselig grøn belægning. De har en bikonveks form, hvilket forbedrer synkeprocessen. Tabletterne er udstyret med en speciel S-formet prægning. Lægemidlet er pakket i 10 stykker i en plastikblister med en metalbelægning. Antallet af blærer i en pakke kan variere, og prisen på lægemidlet afhænger af dette.

Sammensætningen af ​​Ketorol er som følger:

Producenten kan ændre sammensætningen af ​​tabletterne, men den aktive ingrediens vil være den samme og til stede i mængde 10 mg pr stk.

Ketorol doseringsregler

Ketorol tabletter bruges, når smerterne er stærke, men ikke livstruende. For at lindre mere alvorlige smerter bruges injektioner, de absorberes hurtigere og reducerer smerten i et bestemt område.

Tablet dosis afhænger af faktorer som:

• alder;
• intensitet af smerte;
• træk ved sygdomsforløbet.

Til smertelindring er den optimale dosis 10 mg. Ved stærke smerter kan den øges til 2 tabletter. Hvis Ketorol er ordineret som et kursus, bestemmes doseringen og behandlingens varighed individuelt.

Men den tilladte daglige dosis af Ketorol laver maksimalt 4 tabletter. Hvis det overskrides, kan der opstå bivirkninger, som påvirker sygdomsforløbet negativt og komplicerer det.

Indikationer for brug af Ketorol

Indikationer for brug af disse tabletter er:

Behandlingsforløbet varer op til 5 dage, men ofte er én dosis nok til at slippe af med smerter. Hvis der er behov for langvarig behandling, tages der en pause hver 12. dag, hvorefter lægemidlet genoptages.

Mulige kontraindikationer

Ketorol bør ikke tages i følgende tilfælde:

• tilstedeværelsen af ​​overfølsomhed over for lægemidlets komponenter;
• bronkial astma;
• individuel intolerance over for acetylsalicylsyre;
• alder op til 16 år;
• graviditet og amning;
• aktiv blødning i mave-tarmkanalen;
• kronisk betændelse i tarmene og maven under eksacerbation;
• hæmoragisk diatese;
• hjertefejl;
• laktoseintolerance;
• Nyresvigt;
• slag;
• mavesår under eksacerbation og andre symptomer.

Ketorol anvendes med ekstrem forsigtighed, hvis patienten har en disposition for cerebrovaskulær blødning og ødem. Det er også ordineret med forsigtighed i nærvær af sygdomme som:

• kronisk hypertension;
• koronar hjertesygdom;
• hepatitis;
• sepsis og pustulære hudlæsioner;
• forstyrrelser i nervesystemet og somatiske sygdomme;
• diabetes;
• nyreproblemer.

Læger anbefaler ikke at kombinere medicin med alkoholholdige drikkevarer, da dette kan forårsage forgiftning. Men andre ikke-steroide lægemidler skal udelukkes eller deres mængde reduceres.

Bivirkninger

Følgende kategorier er mest modtagelige for bivirkninger:

• personer 65 og ældre med kronisk leversygdom og sår;
• dem, der har individuel intolerance over for komponenterne i produktet;
• lider af kræft.

Hvad angår selve bivirkningerne, de er opdelt i tre underkategorier:

• hyppig;
• medium frekvens;
• sjælden;
• enkelt.

Den første gruppe omfatter halsbrand, overdreven vandladning, diarré, døsighed, nedsat blodtryk, hævelse af blødt væv og ekstremiteter og hovedpine.

Øget svedtendens, stomatitis, trykstigninger, hududslæt, flatulens og forstoppelse er ikke så almindelige.

Meget sjældent observeret:

I nogle tilfælde kan der forekomme feber, rhinitis, hævelse af strubehovedet, næseblod og mere.

Individuel intolerance Ketorola kan fremkalde allergier, som manifesterer sig i form af fænomener som:

• tørre slimhinder;
• vejrtrækningsproblemer;
• kløende hud;
• anafylaksi;
• hævelse.

For at identificere en allergi skal brugen af ​​tabletter stoppes og træffe følgende foranstaltninger:

• give en antihistamin;
• drik meget;
• tilkald akut hjælp.

Hvis en allergi over for et bestemt lægemiddel diagnosticeres, udføres den første dosis på et hospital, idet dosis er en ottendedel af den daglige norm. Hvis der ikke er bivirkninger, øges det gradvist.

Ketorol tolereres oftest godt, hvis patienten ikke har alvorlige helbredsproblemer og ikke lider af kroniske sygdomme. Bivirkninger afhænger direkte af patientens individuelle egenskaber, hans alder og livsstil.

Manifestationer af overdosering og eliminering heraf

Hvis overdoseringen var alvorlig, bukker kroppen under for alvorlig forgiftning, som viser sig i form af symptomer som:

I tilfælde af overdosering skal du tage følgende forholdsregler:

• fjern de resterende tabletter fra de indre organer, når der ikke er gået mere end en time efter at have taget dem ved at inducere en gag-refleks;
• vi reducerer koncentrationen af ​​toksiner ved hjælp af sorbenter (aktiveret kul, Enterosgel, Sorbex osv.);
• Giv patienten en vand-saltbalance - du skal drikke mindst 2 liter i små slurke, men sjældent. For de bedste resultater skal du lave en saltvandsopløsning baseret på salt og sodavand og sukker. Blandingen skal drikkes i flere dage, indtil bivirkningerne helt forsvinder.

En overdosis kan forekomme selv med den sædvanlige dosis af Ketorol, når det kombineres med andre ikke-steroide lægemidler eller sammen med intramuskulære injektioner. Sørg for at læse instruktionerne og følge doseringen.

Ketorol og andre lægemidler på samme tid: hvordan de kombineres

At tage Ketorol tabletter kan ikke kombineres med sådanne lægemidler som:

• Corticotropiner;
• Ethanol;
• acetylsalicylsyre;
• calciumbaserede vitaminer.

Alt dette kan fremkalde kraftig blødning i mave-tarmkanalen og andre komplekse sygdomme.

Når det kombineres med paracetamol, methotrexat og guldbaserede lægemidler Ketorol provokerer udviklingen af ​​nefrotoksicitet og andre alvorlige problemer med udskillelsessystemet. Og hvis du kombinerer antihypertensive lægemidler med Ketorol, reduceres deres effektivitet. Og hvis patienten har diabetes mellitus, bør insulindosis justeres, fordi Ketorol påvirker niveauet af glukose i blodet og dets nedbrydning.

Hvis det bruges sammen med Nefidipin og Verapamil, øges deres koncentration meget, hvilket hjælper i behandlingen af ​​myalgi og neuralgi.

Hvad du ellers behøver at vide om Ketorol

Ketorol anbefales heller ikke til brug til anæstesi under mindre kirurgiske operationer; dette kan forårsage blødning, det er også bedre ikke at bruge det til kroniske smerter.

Behandling med dette lægemiddel i nærvær af problemer i kredsløbssystemet bør udføres med konstant overvågning af tilstanden og antallet af blodplader og deres sedimentationshastighed. Der tages prøver før og efter indtagelse af p-piller.

Ved kræft kan Ketorol kombineres med en lille mængde opiater. Men det kan ikke kombineres med antitumormedicin, som fremkalder nyreproblemer.

Fordele ved Ketorol

Vigtige fordele Ketorol sammenlignet med andre lægemidler er:

• det bruges som et sikkert smertestillende middel;
• dets brug påvirker ikke på nogen måde koncentration og ydeevne;
• har ikke en udtalt beroligende virkning;
• ikke i stand til at forårsage afhængighed;
• Ketorol kan bruges til leverfunktionsforstyrrelser;
• har ingen angstdæmpende virkning;
• overkommelig pris.

Og hvis vi taler om den sidste fordel ved Ketorol tabletter, er lægemidlet, der sælges i en pakke med to blister med 20 tabletter hver, billigt - kun omkring 50 rubler, og den indenlandske analog vil koste endnu mindre. Priserne vil variere lidt i forskellige førstehjælpskasser.

Vi kan konkludere, at Ketorol smertestillende medicin er fremragende til at håndtere smerter af forskellige typer og mere alvorlige syndromer. Sammen med at være yderst effektive, er de sikre og billige.

Forbindelse

aktivt stof: ketorolac;

1 ml ketorolac tromethamin 30 mg

Hjælpestoffer: ethanol, natriumchlorid, natriumedetat, octoxynol 9, natriumhydroxid, propylenglycol, vand til injektion.

Doseringsform

Indsprøjtning.

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber: En gennemsigtig, farveløs til lysegul væske, der praktisk talt er fri for synlige partikler og fremmede indeslutninger.

Farmakologisk gruppe

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

ATX-kode M01A B15.

Farmakologiske egenskaber

Farmakologisk.

Ketorolac tromethamin er et NSAID, der udviser analgetisk aktivitet. Virkningsmekanismen for ketorolac (såvel som andre NSAID'er) er ikke fuldt ud forstået, men kan involvere undertrykkelse af prostaglandinsyntese. Den biologiske aktivitet af ketorolactromethamin er forbundet med S-formen. Ketorolac tromethamin har ikke beroligende eller anxiolytiske egenskaber.

Den maksimale smertestillende effekt af ketorolac opnås inden for 2-3 timer. Denne effekt var ikke statistisk signifikant inden for det anbefalede dosisområde. Den største forskel mellem høje og lave doser af ketorolac er varigheden af ​​analgesien. En smertestillende dosis ketorolac har også en anti-inflammatorisk effekt.

Farmakokinetik.

Ketorolac tromethamin er en racemisk blanding af de [˗]S- og [+]R-enantiometriske former, hvor den analgetiske aktivitet skyldes S-formen. Efter administration absorberes ketorolac hurtigt og fuldstændigt. Den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration på 2,2 mcg/ml opnås i gennemsnit 50 minutter efter administration af en enkelt dosis på 30 mg.

Lineær farmakokinetik.

Hos voksne ændres racematets clearance ikke efter administration af ketorolactromethamin i de anbefalede dosisintervaller. Dette indikerer, at farmakokinetikken af ​​ketorolactromethamin hos voksne efter enkelte eller multiple intramuskulære doser af ketorolactromethamin er lineær. Ved højere anbefalede doser er der en proportional stigning i koncentrationerne af frit og bundet racemat.

Lægemidlet trænger ikke godt igennem blod-hjerne-barrieren. Ketorolac trænger ind i moderkagen og i små mængder ind i modermælken. 99 % af ketorolac i blodplasma er proteinbundet over en lang række koncentrationer.

Metabolisme.

Ketorolac tromethamin metaboliseres stort set i leveren. Metabolismens produkter er hydroxylerede og konjugerede former af derivatproduktet. Metaboliske produkter og noget af det uændrede lægemiddel udskilles i urinen.

Udskillelse.

Den vigtigste eliminationsvej for ketorolac og dets metabolitter er renal. Ca. 92 % af den administrerede dosis bestemmes i urinen, 40 % i form af metabolitter og 60 % i uændret form af ketorolac. Cirka 6 % af dosis udskilles i fæces. I en undersøgelse af en enkelt dosis ketorolac 10 mg (n = 9) blev det påvist, at S-enantiomeren elimineres dobbelt så hurtigt som R-enantiomeren, og clearance er uafhængig af administrationsvejen. Dette betyder, at forholdet mellem plasmakoncentrationer af S-enantiomeren/R-enantiomeren efter hver dosis falder over tid. Der er små eller ingen forskelle mellem S- og R-formerne hos mennesker.

Halveringstiden for S-enantiomeren af ​​ketorolactromethamin er ca. 2,5 timer (DM ± 0,4), og R-enantiomeren er 5:00 (DM ± 1,7). Andre undersøgelser har rapporteret, at halveringstiden for racematet er 5-6 timer.

Opsparing.

Ketorolac tromethamin administreret som en intravenøs bolus hver 6. time i 5 dage til raske frivillige (n = 13) viste ingen signifikante forskelle på dag 1 og 5. Laveste niveauer var i gennemsnit 0,29 μg/mL (SD ± 0,13) på dag 1 og 0,55 μg/mL (SD ± 0,23) på dag 6. Steady state blev opnået efter den fjerde dosis. Akkumuleringen af ​​ketorolactromethamin i visse patientgrupper (ældre patienter, børn, patienter med nyresvigt eller leversygdom) er ikke blevet undersøgt.

Farmakokinetik hos visse grupper af patienter.

Ældre patienter.

Baseret på data opnået efter en enkelt dosis steg halveringstiden for ketorolactromethaminracemat fra 5 til 7:00 hos ældre patienter (65-78 år) sammenlignet med unge raske frivillige (24-35 år).

Børn. Der er ingen farmakokinetiske data om intramuskulær administration af ketorolactromethamin til børn.

Nyresvigt.

Ifølge data opnået efter en enkelt administration af lægemidlet er halveringstiden for ketorolactromethamin hos patienter med nedsat nyrefunktion 6-19 timer og afhænger af sværhedsgraden af ​​svækkelsen. Der er næsten ingen sammenhæng mellem kreatininclearance og total clearance af ketorolactromethamin hos ældre patienter og patienter med nedsat nyrefunktion (r = 0,5). Hos patienter med nyresygdom er AUC 8 værdien af ​​hver enantiomer øget med næsten 100 % sammenlignet med raske frivillige. Fordelingsvolumenet fordobles for S-enantiomeren og øges med 1/5 for R-enantiomeren. En stigning i distributionsvolumenet af ketorolactromethamin indikerer en stigning i den ubundne fraktion.

Leversvigt.

Halveringstiden, AUC 8 og Cmax hos 7 patienter med leversygdom afveg ikke signifikant fra dem hos raske frivillige.

Indikationer

Lindring af moderate og svære postoperative smerter i kort tid.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for ketorolac eller enhver anden komponent i lægemidlet;

• patienter med aktiv mavesår, med nylig gastrointestinal blødning eller perforation, med en anamnese med mavesår eller gastrointestinal blødning
• bronkial astma, rhinitis, angioødem eller nældefeber forårsaget af brug af acetylsalicylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (på grund af muligheden for alvorlige anafylaktiske reaktioner)
• historie med bronkial astma
• Må ikke anvendes som smertestillende før eller under operationen
• alvorlig hjertesvigt
• fuldstændigt eller delvist syndrom af næsepolypper, angioødem eller bronkospasme;
• Må ikke anvendes til patienter, der har gennemgået en operation med høj risiko for blødning eller ufuldstændig blødningskontrol, og til patienter, der får antikoagulantia, inklusive lave doser heparin (2500-5000 enheder hver 12:00)
• lever eller moderat eller svær nyresvigt (serumkreatininclearance mere end 160 µmol/l);
• mistanke om eller bekræftet cerebrovaskulær blødning, blødende diatese, herunder blodkoagulationsforstyrrelser og høj risiko for blødning;
• samtidig behandling med andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) (inklusive selektive cyclooxygenasehæmmere), acetylsalicylsyre, warfarin, pentoxifyllin, probenecid eller lithiumsalte;
• hypovolæmi, dehydrering;
• lægemidlet er kontraindiceret under fødsel og fødsel;
• patienter med risiko for nyresvigt på grund af nedsat væskevolumen;
• Epidural eller intratekal administration af lægemidlet er kontraindiceret.

Interaktion med andre lægemidler og andre typer interaktioner

Ketorolac er stærkt bundet til plasmaproteiner (gennemsnitligt 99,2%). Ketorolac tromethamin ændrer ikke farmakokinetikken af ​​andre lægemidler gennem enzyminduktion eller -hæmning.

Warfarin, digoxin, salicylater og heparin.

Ketorolac tromethamin reducerede en smule bindingen af ​​warfarin til plasmaproteiner in vitro og ændrede ikke bindingen af ​​digoxin til plasmaproteiner. Forskning in vitro indikerer, at ved terapeutiske koncentrationer af salicylater (300 μg/ml) var ketorolac-bindingen reduceret fra ca. 99,2 % til 97,5 %, hvilket indikerer en mulig fordobling af ubundet ketorolac-plasmaniveauer. Terapeutiske koncentrationer af digoxin, warfarin, ibuprofen, naproxen, piroxicam, acetaminophen, phenytoin og tolbutamid ændrer ikke bindingen af ​​ketorolactromethamin til plasmaproteiner.

Acetylsalicylsyre.

Når det bruges sammen med acetylsalicylsyre, falder bindingen af ​​ketorolac til plasmaproteiner, selvom clearance af fri ketorolac ikke ændres. Den kliniske betydning af denne type interaktion er ukendt, selvom det, som med andre NSAID'er, ikke anbefales at administrere ketorolactromethamin og acetylsalicylsyre samtidig på grund af den potentielle stigning i forekomsten af ​​bivirkninger.

Diuretika.

Hos nogle patienter kan ketorolac reducere den natriuretiske virkning af furosemid og thiazider. Under samtidig behandling med NSAID'er bør patienten overvåges nøje for tegn på nyreinsufficiens og for at sikre effektiviteten af ​​de diuretiske lægemidler.

Probenecid.

Samtidig brug af ketorolactromethamin og probenecid resulterede i et fald i clearance af ketorolac og en stigning i plasmaniveauer og halveringstid. Så samtidig brug af ketorolactromethamin og probenecid er kontraindiceret.

Lithium.

Hvis NSAID'er og lithium anvendes samtidig, bør patienterne overvåges nøje for tegn på lithiumtoksicitet. Forhøjede plasmalithiumkoncentrationer er blevet rapporteret, når det administreres samtidig med ketorolac.

Antikoagulanter.

Ketorolac tromethamin bør anvendes med forsigtighed sammen med antikoagulantia, da samtidig brug kan forstærke den antikoagulerende virkning.

Hjerteglykosider.

NSAID'er kan forværre hjerteinsufficiens, reducere glomerulær filtrationshastighed og øge plasmaniveauer af hjerteglykosider, når de bruges samtidig med sidstnævnte.

Methotrexat.

Brug samtidig med forsigtighed.

ACE-hæmmere.

Samtidig brug af ACE-hæmmere øger risikoen for udvikling af nyreinsufficiens, især hos patienter med reduceret volumen af ​​intercellulær væske.

NSAID'er kan reducere den hypotensive effekt af ACE-hæmmere. Denne interaktion skal huskes ved ordinering af NSAID'er med ACE-hæmmere.

Antikonvulsiva.

Isolerede tilfælde af krampeanfald er blevet rapporteret under samtidig brug af ketorolactromethamin og antikonvulsiva (phenytoin, carbamazepin).

Psykotropiske stoffer.

Ved samtidig brug af ketorolac og psykotrope stoffer (fluoxetin, thiotexen, alprazolam) er der rapporteret om hallucinationer.

Pentoxifyllin.

Samtidig brug af ketorolactromethamin og pentoxifyllin øger risikoen for blødning.

Ikke-depolariserende muskelafslappende midler.

Der er ikke udført formelle undersøgelser af samtidig brug af ketorolactromethamin og muskelafslappende midler. Tilfælde af mulig interaktion mellem ketorolac og ikke-depolariserende muskelafslappende midler er blevet rapporteret, hvilket resulterer i apnø.

Cyclosporin. Som med alle NSAID'er bør der udvises forsigtighed ved samtidig ordinering af ciclosporin på grund af den øgede risiko for nefrotoksicitet.

Mifepriston. Efter brug af mifepriston i 8-12 dage, bør NSAID'er ikke anvendes, da de kan reducere virkningen af ​​mifepriston.

Kortikosteroider.

Som med alle NSAID'er skal der udvises forsigtighed ved samtidig administration af kortikosteroider på grund af den øgede risiko for gastrointestinal blødning.

Quinoliner.

Patienter, der tager quinoliner, har en øget risiko for anfald.

β-blokkere.

Ketorolac og andre NSAID'er svækker den hypotensive virkning af β-blokkere.

Zidovudin.

Samtidig brug af NSAID'er og zidovudin fører til en øget risiko for hæmatologisk toksicitet. Der er en øget risiko for hæmartrose og hæmatom hos hiv-inficerede personer med hæmofili, som behandles samtidig med zidovudin og ibuprofen.

Effekt på laboratorietestresultater.

Ketorolac hæmmer blodpladeaggregation og kan forlænge blødningstiden.

Funktioner af applikationen

Sandsynligheden for bivirkninger kan minimeres ved at bruge den laveste effektive dosis i den korteste tid, der er nødvendig for at kontrollere symptomerne. Læger skal være opmærksomme på, at hos nogle patienter forekommer smertelindring kun 30 minutter efter administration.

Den kombinerede brug af ketorolactromethamin intramuskulært og oralt hos voksne patienter bør ikke overstige 5 dage.

Effekt på fertilitet.

For kvinder, der ikke er i stand til at blive gravide og gennemgår test af denne grund, bør brugen af ​​ketorolactromethamin seponeres. Kvinder med nedsat fertilitet bør undgå at bruge lægemidlet.

Effekt på fordøjelseskanalen.

Ketorolac tromethamin kan forårsage alvorlige bivirkninger fra fordøjelseskanalen. Disse bivirkninger kan forekomme hos patienter, der bruger ketorolactromethamin til enhver tid, med eller uden advarselssymptomer, og kan være dødelige. Risikoen for klinisk alvorlig gastrointestinal blødning er dosisafhængig. Men bivirkninger kan forekomme selv ved kortvarig behandling. Ud over en historie med mavesår, omfatter provokerende faktorer samtidig brug af orale kortikosteroider, antikoagulantia, langtidsbehandling med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, rygning, alkoholforbrug, fremskreden alder og dårligt generelt helbred. De fleste spontane indberetninger om hændelser fra fordøjelseskanalen vedrørte ældre eller svækkede patienter, derfor bør der ved behandling af denne kategori af patienter lægges særlig vægt på dem, og hvis der opstår mistanke, bør ketorolac seponeres. For patienter i risikogruppen skal du overveje alternativ behandling, der ikke inkluderer non-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).

Effekt på kredsløbet.

Ved samtidig brug af ketorolactromethamin hos patienter, der får antikoagulantbehandling, øges risikoen for blødning. Der er ikke udført detaljerede undersøgelser af samtidig brug af ketorolac og profylaktiske lave doser heparin (2500-5000 enheder hver 12.00), så risikoen for blødning skal også tages i betragtning ved denne behandling. Patienter, der allerede tager antikoagulantia eller har behov for lavdosis heparin, bør ikke få ketorolactromethamin. På grund af tilstanden hos patienter, der tager andre lægemidler, der negativt påvirker hæmostasen, bør patienterne overvåges nøje, når de administrerer ketorolactromethamin. Ketorolac hæmmer blodpladeaggregation og øger blødningstiden. Hos patienter med normal blødningsfunktion øgedes blødningstiden, men oversteg ikke normalområdet, som er 2-11 minutter. I modsætning til den forlængede virkning efter indtagelse af acetylsalicylsyre, vender blodpladefunktionen tilbage til normal inden for 24-48 timer efter seponering af ketorolac. Patienter, der er blevet opereret med høj risiko for blødning eller ufuldstændig hæmostase, bør ikke bruge ketorolactromethamin. Ketorolac tromethamin er ikke et bedøvelsesmiddel og har ikke beroligende eller anxiolytiske egenskaber.

Anvendes til patienter med nedsat nyrefunktion(se "Kontraindikationer") Patienter med mindre alvorlig nyreinsufficiens bør modtage lavere doser af ketorolac (ikke mere end 60 mg dagligt, intramuskulært). Sådanne patienter skal overvåges nøje for deres nyretilstand. Patienterne skal være godt hydreret, før behandlingen påbegyndes. Hos patienter, der gennemgår hæmodialyse, blev clearance af ketorolac reduceret med ca. halvdelen af ​​den normale hastighed, og den terminale halveringstid blev øget med næsten tre gange.

Effekt på det kardiovaskulære system og cerebrale kar.

Patienter med hypertension og/eller en anamnese med mild til moderat hjertesvigt bør overvåges nøje.

For at minimere risikoen for uønskede kardiovaskulære komplikationer hos patienter, der bruger NSAID'er, bør den mindste effektive dosis anvendes i den kortest mulige periode. Ketorolac tromethamin bør kun ordineres til patienter med ukontrolleret hypertension, kongestiv hjerteinsufficiens, etableret koronararteriesygdom, perifer arteriel og/eller cerebrovaskulær sygdom efter nøje overvejelse af alle fordele og ulemper ved en sådan behandling. Det er også nødvendigt at afveje, om det er tilrådeligt at ordinere ketorolac, før langtidsbehandling påbegyndes til patienter med risiko for at udvikle kardiovaskulære sygdomme (f.eks. arteriel hypertension, hyperlipidæmi, diabetes mellitus og rygere).

Åndedrætsorganerne.

Patientens tilstand bør overvåges på grund af sandsynligheden for at udvikle bronkospasme.

Anvendes til patienter med nedsat leverfunktion.

Ketorolactromethamin bør administreres med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion eller tidligere haft leversygdom. En signifikant stigning (mere end tre gange normen) af ALAT og AST i blodserum blev observeret hos mindre end 1 % af patienterne. Derudover har der været rapporter om isolerede tilfælde af alvorlige leverreaktioner, herunder gulsot og fatal fulminant hepatitis, levernekrose og leversvigt, i nogle tilfælde fatalt. Ketorolac bør seponeres, hvis der opstår kliniske symptomer på leversygdom eller systemiske manifestationer (f.eks. eosinofili, udslæt).

NSAID'er bør anvendes med forsigtighed hos patienter med en historie med Crohns sygdom og colitis ulcerosa på grund af muligheden for at forværre sygdommen. Kliniske undersøgelser og epidemiologiske data tyder på, at brugen af ​​nogle NSAID'er, især i høje doser og over længere perioder, kan være forbundet med en lille øget risiko for arterielle tromboemboliske hændelser såsom myokardieinfarkt eller slagtilfælde. En sådan risiko kan ikke udelukkes for ketorolac. Som andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hæmmer ketorolac prostaglandinsyntesen og kan forårsage nyretoksicitet og bør derfor anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion eller tidligere haft nyresygdom. Risikogrupper omfatter patienter med nedsat nyrefunktion, hypovolæmi, hjertesvigt, nedsat leverfunktion, patienter på diuretika og ældre patienter. Hypovolæmi bør korrigeres, før du begynder at bruge ketorolac. Brug af lægemidlet til patienter med systemisk lupus erythematosus eller bindevævssygdom kan være forbundet med en øget risiko for at udvikle aseptisk meningitis. Der har været rapporter om alvorlige hudreaktioner såsom eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Den højeste risiko for disse reaktioner opstår i begyndelsen af ​​behandlingen, hvor de første manifestationer i de fleste tilfælde optræder i løbet af den første behandlingsmåned. Patienter skal stoppe behandlingen med lægemidlet ved det første udseende af udslæt, beskadigelse af slimhinderne eller andre manifestationer af overfølsomhed. Ved behandling af patienter med hjerte-, nyre- eller leverinsufficiens, som tager diuretika, eller efter operation hos patienter med hypovolæmi, er omhyggelig overvågning af diurese og nyrefunktion nødvendig. Den samlede dosis for patienter over 65 år bør ikke overstige 60 mg. Ved brug af ketorolac er der rapporteret tilfælde af væskeretention, ødem, NaCl-retention, oliguri, øget serumurinstofnitrogen og kreatininniveauer, så ketorolac bør anvendes med forsigtighed hos patienter med hjertedekompensation, arteriel hypertension og lignende tilstande.

Denne medicin indeholder små mængder ethanol (alkohol), mindre end 100 mg/dosis.

Dette lægemiddel indeholder mindre end 1 mmol (23 mg)/dosis natrium, dvs. praktisk talt natriumfrit.

Brug under graviditet eller amning

På grund af de kendte virkninger af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler på fosterets kardiovaskulære system, bør ketorolac ikke anvendes under graviditet (især i tredje trimester). Brugen af ​​ketorolactromethamin er kontraindiceret under graviditet, fødsel og fødsel.

Må ikke anvendes under amning på grund af de mulige negative virkninger af prostaglandinsyntesehæmmere på spædbørn.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden ved kørsel af køretøjer eller andre mekanismer

I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at afstå fra potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner på grund af den mulige udvikling af bivirkninger fra nervesystemet.

Brugsanvisning og doser

Efter administration observeres den smertestillende effekt efter 30 minutter, og maksimal smertelindring indtræder efter 1-2 timer. Generelt er den gennemsnitlige varighed af analgesi 4-6 timer. Dosis bør justeres afhængigt af smertens sværhedsgrad og patientens respons på behandlingen. Kontinuerlig administration af flere daglige doser af ketorolac bør ikke vare mere end 2 dage, da langvarig brug øger risikoen for bivirkninger. Erfaring med langtidsbrug er begrænset, da langt de fleste patienter blev skiftet til oral administration af lægemidlet, eller efter administrationsperioden havde patienterne ikke længere behov for smertestillende behandling. Sandsynligheden for bivirkninger kan minimeres ved at bruge den laveste effektive dosis i den korteste tid, der er nødvendig for at kontrollere symptomerne. Lægemidlet kan ikke administreres epiduralt eller intraspinalalt.

Voksne.

Den anbefalede startdosis af ketorolactromethamininjektion er 10 mg, efterfulgt af 10-30 mg hver 4.-6. time (om nødvendigt). I den indledende postoperative periode kan ketorolactromethamin administreres hver 2.00, hvis det er nødvendigt. Den mindste effektive dosis bør ordineres. Den samlede daglige dosis bør ikke overstige 90 mg for unge patienter, 60 mg for ældre patienter, patienter med nyresvigt og kropsvægt under 50 kg. Den maksimale behandlingsvarighed bør ikke overstige 2 dage. For patienter, der vejer mindre end 50 kg, bør dosis reduceres. Samtidig brug af opioidanalgetika (morfin, pethidin) er mulig. Ketorolac har ikke en negativ effekt på opioidreceptorbindingen og øger ikke respirationsdepression eller den beroligende virkning af opioidlægemidler. For patienter, der får lægemidlet parenteralt, og som er skiftet til orale ketorolactromethamin-tabletter, bør den samlede kombinerede daglige dosis ikke overstige 90 mg (60 mg til ældre patienter, patienter med nedsat nyrefunktion og dem, der vejer mindre end 50 kg), og i den dag, hvor doseringsformen ændres, bør dosis af komponenten ikke overstige 40 mg. Patienter bør skiftes til oral form så hurtigt som muligt.

Behandling. SPECIAL og støttende. Der er ingen specifik modgift. Hvis der er symptomer på overdosering efter brug af lægemidlet eller efter en stor overdosis (ved indtagelse af en dosis, der er 5-10 gange højere end normalt) inden for 4:00, er det nødvendigt at fremkalde opkastning hos patienten, tage aktivt kul (60 -100 g for voksne) og/eller osmotisk afføringsmiddel. Brugen af ​​tvungen diurese, urinalkalisering, hæmodialyse eller blodtransfusion er ineffektiv på grund af den høje binding af lægemidlet til blodplasmaproteiner. Enkelte overdoser af ketorolac på forskellige tidspunkter førte til mavesmerter, kvalme, opkastning, hyperventilation, mavesår og/eller erosiv gastritis, nedsat nyrefunktion, som forsvandt efter seponering af lægemidlet.

Bivirkninger

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, dyspepsi, mavesmerter, smagsændringer, erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, blødning, perforering af mavesår, diarré, mundtørhed, ekstrem tørst, flatulens, forstoppelse, kolestatisk gulsot, hepatitis, stomatomegali, akut pankreatitis, mæthedsfornemmelse i maven, gastritis, esophagitis, bøvsen, hæmatemese, jord, forværring af colitis og Crohns sygdom, leversvigt.

Fra nervesystemet: døsighed, nedsat koncentration, eufori, hovedpine, svimmelhed, angst, astenisk syndrom, paræstesi, søvnløshed, utilpashed, øget træthed, agitation, usædvanlige drømme, forvirring, vertigo, hyperkinesi; aseptisk meningitis (feber, svær hovedpine, kramper, stive nakke- og/eller rygmuskler), hyperaktivitet (humørændringer, angst), hallucinationer, depression, psykose, besvimelse, patologisk tænkning.

Fra det kardiovaskulære system: bradykardi, hedeture, purpura, bleghed, hurtig hjerterytme, brystsmerter. Der har været rapporter om ødem, hypertension og hjertesvigt forbundet med brugen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Øget risiko for arterielle tromboemboliske komplikationer, såsom myokardieinfarkt eller slagtilfælde.

Fra de hæmatopoietiske organer: aplastisk anæmi, hæmolytisk anæmi, agranulocytose, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, neutropeni.

Fra luftvejene: bronkospasme, åndenød, lungeødem, larynxødem, bronkial astma, forværring af bronkial astma.

Fra urinsystemet: nefrotisk syndrom, oliguri, dysuri, øget vandladningshyppighed, hyponatriæmi, hyperkaliæmi, øgede kreatinin- og urinstofniveauer, interstitiel nefritis, urinretention, lænderygsmerter, akut nyresvigt, hæmaturi, azotæmi, hæmolyticouremia, hæmolyticouræmisk syndrom anæmi, purpura).

Fra huden: hududslæt (inklusive makulopapulært udslæt), purpura, eksfoliativ dermatitis (hyperæmi, fortykkelse eller afskalning af huden, forstørrelse og/eller ømhed i mandlerne), lysfølsomhed, Lyells syndrom, bulløse reaktioner.

Fra hæmostasesystemet: blødning fra et postoperativt sår, næseblod, rektal blødning, øget blødningstid.

Fra det reproduktive system: kvindelig infertilitet.

Allergiske reaktioner: anafylaksi (kan være dødelig) eller anafylaktoide reaktioner (ændring i ansigtets hudfarve, hududslæt, nældefeber, hudkløe, takypnø eller dyspnø, hævede øjenlåg, periorbitalt ødem, åndenød, åndedrætsbesvær, tunghed i brystet, hvæsen, erythema maligna exudative (Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), angioødem.

INSTRUKTIONER

om medicinsk brug af lægemidlet

Ketorol

Sammensætning:

aktivt stof: ketorolac;

1 ml ketorolactromethamin 30 mg;

vandfri ethanol, natriumchlorid, Trilon B, octoxynol-9, natriumhydroxid, propylenglycol, vand til injektion.

Doseringsform. Indsprøjtning.

Farmakoterapeutisk gruppe. Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske lægemidler. ATS-kode M01A B15.

Kliniske karakteristika.

Indikationer

Lindring af moderate og svære smerter i den postoperative periode i kort tid.

Kontraindikationer.

• Overfølsomhed over for ketorolac eller andre lægemidler, der tilhører gruppen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, allergiske reaktioner over for acetylsalicylsyre;
• bronkial astma; mavesår i maven og tolvfingertarmen i den aktive fase, såvel som en historie med perforation eller gastrointestinal blødning, alvorlig nyredysfunktion;
• høj risiko for postoperativ blødning, ufuldstændig hæmostase, hæmoragisk slagtilfælde;
• kongestiv hjertesvigt (vandretention i kroppen er noteret);
• en historie med erosive og ulcerative sygdomme i mave-tarmkanalen; hæmoragisk diatese, herunder blodkoagulationsforstyrrelser;
• samtidig administration af antikoagulantia, inklusive lave doser heparin (2500 - 5000 enheder hver 12. time);
• en historie med nasal polypose-syndrom, angioødem, bronkospasme;
• samtidig brug af andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, oxpentifilin, probenecid eller lithiumsalte;
• brug før og under operationen;
• leversvigt;
• hypovolæmi af enhver ætiologi; dehydrering, graviditet og amning, alder op til 16 år.

Brugsanvisning og doser

Voksne og børn over 16 år får ordineret Ketorol m eller en startdosis på 10 mg med efterfølgende doser

10 - 30 mg hver 4. - 6. time efter behov. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 90 mg for voksne og 60 mg for patienter over 65 år, patienter med nedsat nyrefunktion og patienter, der vejer mindre end 50 kg. Den maksimale varighed af brugen af ​​lægemidlet parenteralt er 2 dage. Ved overgang til patienter fra parenteral brug til oral administration af lægemidlet bør den samlede daglige dosis af ketorolac ikke overstige 90 mg for voksne og 60 mg for patienter over 65 år, patienter med nedsat nyrefunktion og patienter, der vejer mindre end 50 kg. På dagen for overførsel fra parenteral administration til tabletter bør den daglige dosis af tabletter ikke overstige 40 mg. Varigheden af ​​kombineret brug af lægemidlet parenteralt og oralt bør ikke overstige 5 dage.

Bivirkninger.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, dyspepsi, mavesmerter, smagsforandring, erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, blødning, perforering af mavesår, diarré, mundtørhed, ekstrem tørst, flatulens, forstoppelse, kolestatisk gulsot, hepatitis, hepatomegali, , mæthedsfornemmelse i maven, gastritis, esophagitis, bøvsen, hæmatemese, jorden, forværring af colitis og Crohns sygdom, leversvigt.

Fra siden af ​​centralnervesystemet: døsighed, nedsat koncentrationsevne, eufori, hovedpine, svimmelhed, angst, astenisk syndrom, svedtendens, paræstesi, søvnløshed, utilpashed, træthed, agitation, usædvanlige drømme, forvirring, svimmelhed, hyperkinesi, sjældent - aseptisk meningitis (feber, svær hovedpine, stiv konvulsion, nakke- og/eller rygmuskler), hyperaktivitet (humørændringer, angst), hallucinationer, depression, psykose, besvimelse.

Fra det kardiovaskulære system: bradykardi, hedeture, purpura, bleghed, takykardi, brystsmerter. Der har været rapporter om ødem, hypertension og hjertesvigt forbundet med brugen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Data fra kliniske og epidemiologiske undersøgelser har vist, at brugen af ​​nogle NSAID'er, især i høje doser og i lange perioder, kan øge risikoen for arterielle tromboemboliske komplikationer, såsom myokardieinfarkt eller slagtilfælde.

Fra de hæmatopoietiske organer: aplastisk anæmi, hæmolytisk anæmi, agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni.

Fra luftvejene: bronkospasme, dyspnø, lungeødem, larynxødem, astma, forværring af bronkial astma.

Fra urinsystemet: nefrotisk syndrom, oliguri, dysuri, øget vandladningshyppighed, hyponatriæmi, hyperkaliæmi, øgede kreatinin- og urinstofniveauer, interstitiel nefritis, urinretention, lænderygsmerter, akut nyresvigt, hæmaturi, azotæmi, hæmolytisk uræmisk syndrom, anæmi, hæmolytisk uræmisk syndrom, trombocytopeni, purpura).

Fra huden: hududslæt (inklusive makulopapulært udslæt), purpura, eksfoliativ dermatitis (rødme, fortykkelse eller afskalning af huden, forstørrelse og/eller ømhed i mandlerne), lysfølsomhed, Lyells syndrom.

Fra hæmostasesystemet: blødning fra et postoperativt sår, næseblod, rektal blødning, øget blødningstid.

Fra det reproduktive system: kvindelig infertilitet.

Allergiske reaktioner: nældefeber, Stevens-Johnsons syndrom, pemphigus, anafylaksi eller anafylaktoide reaktioner, angioødem.

Fra sanserne: høretab, ringen for ørerne, optisk neuritis.

Generelle overtrædelser: svedtendens, hævelse, myalgi, smerter på injektionsstedet.

Ændringer i laboratorieparametre: eosinofili, øget aktivitet af levertransaminaser.

Andre: vægtøgning, øget kropstemperatur.

Overdosis. En overdosis viser sig ved mavesmerter, kvalme, opkastning, mavesår eller erosiv gastritis og nedsat nyrefunktion. En specifik modgift er ukendt. I tilfælde af overdosering anbefales symptomatisk behandling.

Brug under graviditet eller amning. Sikkerheden og effektiviteten af ​​lægemidlet hos gravide kvinder og kvinder, der ammer, er ikke blevet fastslået, derfor anbefales brugen af ​​lægemidlet i denne kategori af patienter ikke.

Børn. Lægemidlet anvendes ikke til børn under 16 år.

Funktioner af applikationen. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler bør anvendes med forsigtighed til patienter med en historie med colitis ulcerosa og Crohns sygdom.

Brugen af ​​ketorolac kan ligesom andre prostaglandinsyntesehæmmere føre til stigninger i serumurinstof-, kreatinin- og kaliumniveauer selv efter den første dosis.

Brugen af ​​lægemidlet til patienter med arteriel hypertension, kongestiv hjertesvigt, etableret koronararteriesygdom, perifer arteriel sygdom og cerebrovaskulær sygdom er mulig efter nøje overvejelse. Det er også nødvendigt at tage hensyn til fordele-risiko-forholdet, før langtidsbehandling påbegyndes hos patienter med risikofaktorer for hjerte-kar-sygdomme, såsom hypertension, hyperlipidæmi, diabetes mellitus og rygning.

Patienter med systemisk lupus erythematosus og bindevævssygdom har en øget risiko for at udvikle aseptisk meningitis.

Ældre patienter er mere modtagelige for bivirkninger, så det er nødvendigt at være mere opmærksom på sådanne patienter og ordinere lægemidlet i lavere doser. For patienter over 65 år bør den daglige dosis ikke overstige 60 mg. For patienter med nedsat nyrefunktion eller tidligere haft nyresygdom, bør den daglige dosis ikke overstige 60 mg. Brugen af ​​lægemidlet kan forårsage en stigning i aktiviteten af ​​leverenzymer i blodserumet. Hos patienter med allerede eksisterende leverdysfunktion kan denne reaktion føre til mere alvorlig leversygdom. Hvis der påvises unormale leverfunktionsværdier, bør brugen af ​​ketorolac seponeres. Ketorolac påvirker blodpladeaggregation, så du skal nøje overvåge tilstanden hos patienter med nedsat blodkoagulationsfunktion.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden ved kørsel af køretøjer eller andre mekanismer.

I betragtning af muligheden for bivirkninger såsom døsighed, svimmelhed og nedsat koncentrationsevne, bør du undgå at køre biler og arbejde med mekanismer, der kræver øget opmærksomhed.

Interaktion med andre lægemidler og andre typer interaktioner.

Ketorolac reducerer en smule bindingen af ​​warfarin til plasmaproteiner. In vitro undersøgelser har vist, at ved terapeutiske koncentrationer af salicylat falder bindingen af ​​ketorolac til plasmaproteiner fra 99,2 % til 97,5 %, hvilket kan føre til en stigning i indholdet af fri ketorolac. Ketorolac reducerer den vanddrivende virkning af furosemid med ca. 20 %. Ved kombineret administration af Probenicide og Ketorol observeres en stigning i koncentrationen af ​​ketorolac i blodplasmaet og en stigning i dets halveringstid fra kroppen. Ved samtidig anvendelse med lithiumpræparater er hæmning af den renale clearance af lithium mulig, så lithiumindholdet i blodplasmaet kan stige. Ketorolac kan interagere med muskelafslappende midler af ikke-depolariserende karakter, hvilket kan føre til vejrtrækningsproblemer. Samtidig brug af ketorolac og ACE-hæmmere kan øge risikoen for udvikling af nyreinsufficiens, især hos patienter med hypovolæmi.

Samtidig brug af ketorolac og antikoagulantia kan øge risikoen for blødning.

Lægemidlet bør ikke ordineres samtidig med følgende lægemidler:

andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, selektive COX-2-hæmmere, herunder øgede bivirkninger. NSAID'er bør ikke anvendes i 8-12 dage efter brug af mifepriston, da dette kan reducere virkningen af ​​mifepriston.

Lægemidler, der kan bruges samtidigt med ketorolac med forsigtighed.

Hjerteglykosider, da hjertesvigt kan forværres, og koncentrationen af ​​hjerteglykosider i blodplasmaet kan stige. Ketorolac og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan reducere den hypotensive virkning af betablokkere. Når det bruges samtidigt med cyclosporin, øges nefrotoksiciteten. Der er risiko for nefrotoksicitet ved samtidig brug med tacrolimus. Ved samtidig brug med GCS øges risikoen for udvikling af mave-tarmsår og blødning. Når det bruges samtidigt med selektive serotoningenoptagelseshæmmere og oxpentiphyllin, øges risikoen for blødning. Der bør udvises forsigtighed, når lægemidlet ordineres sammen med methotrexat, da der har været rapporter om nedsat clearance af methotrexat, når det bruges samtidig med visse prostaglandinsyntesehæmmere, hvilket kan øge dets toksicitet. Når det bruges samtidigt med quinolin, øges risikoen for at udvikle anfald. NSAID'er, når de anvendes samtidig med zidovudin, øger hæmatologisk toksicitet. Der er tegn på en øget risiko for at udvikle hæmartrose og hæmatom hos HIV-positive hæmofilipatienter, der behandles samtidigt med zidovudin og ibuprofen.

Farmakologiske egenskaber.

Farmakologisk

Ketorol er et NSAID med en betydelig smertestillende effekt, som også virker febernedsættende og antiinflammatorisk. Mekanismen for farmakologisk virkning er forbundet med blokering af COX-enzymet i perifere væv, hvilket resulterer i hæmning af biosyntesen af ​​prostaglandiner - modulatorer af smertefølsomhed, termoregulering og inflammation. Ketorol er en racemisk blanding af [-]S- og [+]R-enantiomerer, med den analgetiske virkning på grund af [-]S-formen. Ketorol påvirker ikke opioidreceptorer og åndedrætsfunktion, har ikke beroligende eller angstdæmpende virkning og forårsager ikke lægemiddelafhængighed. Ketorol hæmmer også blodpladeaggregation. Blodpladernes evne til at aggregere genoprettes efter 24 - 48 timer. Lægemidlet forårsager ikke "deprivationssyndrom" efter at have stoppet brugen.

Farmakokinetik

Efter intramuskulær administration af lægemidlet opnås den maksimale koncentration i blodplasmaet efter 45 - 50 minutter. Efter intravenøs administration af 30 mg Ketorol nås dens maksimale plasmakoncentration 5,0 minutter efter en enkelt administration og er 3 mcg/ml. Efter en enkelt administration af 10 mg Ketorol nås den maksimale plasmakoncentration efter 5,4 minutter og er 2,4 mcg/ml.

Farmakokinetik

Ketorol ændrer sig ikke efter enkelt eller gentagen brug og er lineært af natur. Ligevægtskoncentrationer af lægemidlet i plasma opnås, når lægemidlet administreres hver 6. time i løbet af dagen. Clearance ved gentagen brug forbliver konstant. Som andre NSAID'er er ketorolac næsten fuldstændigt bundet til plasmaproteiner (mere end 99%). Hovedvejen for metabolisme af ketorolac er binding til glucuronsyre, 10% af lægemiddeldosis udskilles i fæces, mere end 90% udskilles i urinen.

Hos patienter over 65 år er halveringstiden for slutprodukterne af Ketorol sammenlignet med

hos unge raske frivillige stiger til 7 timer efter parenteral administration af en dosis på 30 mg.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion sænkes eliminationen af ​​Ketorol, hvilket viser sig ved en forlænget halveringstid og nedsat clearance sammenlignet med unge raske individer.

Hos patienter med nedsat leverfunktion observeres ingen ændringer i Ketorols farmakokinetik, men tiden til at nå den maksimale koncentration af lægemidlet i plasma og halveringstiden er lidt øget sammenlignet med unge raske frivillige.

Farmaceutiske egenskaber.

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber: gennemsigtig væske fra farveløs til lysegul

Inkompatibilitet. Bland ikke i samme beholder med andre lægemidler.

Bedst før dato. 3 år.

Opbevaringsforhold. Opbevares på et tørt sted, beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

Pakke. 10 ampuller i en blister sammen med instruktioner til medicinsk brug.

Fabrikant. Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Beliggenhed. Grund nr. 137, 138 og 146, S.V. Cooperative Industrial Estate, I.D.A., Bolaram, Jinaram Mandal, Medak District - 502 325, Andhra Pradesh, Indien.