Мочегонные таблетки фуросемид. Механизм действия фуросемида
каждая таблетка содержит: активное вещество: фуросемид - 40 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.
Описание
таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.Фармакологическое действие
«Петлевой» диуретик. В обычных терапевтических дозах нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Фуросемид обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Эти эффекты увеличивают перфузию медуллярного слоя почек. Фуросемид оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Диуретический эффект зависит от дозы. На фоне курсового лечения ослабления эффекта не происходит. Фуросемид не изменяет скорость клубочковой фильтрации и сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации.
Начало диуреза наблюдается в течение первого часа после перорального приема фуросемида. Пик мочегонного действия приходится на первые два часа после приема, а продолжительность мочегонного эффекта составляет 6-8 часов.
Фармакокинетика
Всасывание:
Всасывание при пероральном приеме быстрое, но неполное. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 60 минут. Пищеварительная резорбция замедляется, но не снижается в присутствии пищи. Биодоступность фуросемида составляет около 65%.
Распределение:
Связывание с белками плазмы составляет 96-98%. Связывание с белками плазмы снижается при печеночной недостаточности. Кажущийся объем распределения составляет около 0,150 л/кг.
Метаболизм:
Лекарственное средство инактивируется в печени с образованием глюкуронидов.
Выведение:
Период полувыведения составляет около 50 минут. Плазменный клиренс составляет от 2 до 3 мл/мин/кг. Он осуществляется через мочевыделение и через пищеварительный тракт (частично с желчью). Значительно преобладающее выделение с мочой быстрое и касается, в основном, активной формы фуросемида.
Фуросемид проходит через плацентарный барьер. Фуросемид проникает в грудное молоко.
Особенности фармакокинетики у пожилых людей:
Связывание фуросемида с альбумином может быть снижено у пожилых людей. Начальный мочегонный эффект у пожилых пациентов меньше, чем у молодых людей. Выделение фуросемида с мочой снижается пропорционально постепенно прогрессирующим возрастным изменениям функции канальцев.
Особенности фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью:
Биодоступность после приема внутрь снижается. При почечной недостаточности почечная экскреция компенсируется выделением его с желчью и у людей с отсутствующими (нефункционирующими) почками может достигать 86-98% от выделяемого количества. Фуросемид плохо диализируется.
Особенности фармакокинетики у новорожденных:
Биодоступность при приеме внутрь уменьшена. У новорожденных период полувыведения удлинен (до 7 часов), поскольку кажущийся объем распределения увеличен и плазменный клиренс снижен. У недоношенных детей период полувыведения увеличен до 20 часов в связи с уменьшением экскреции с мочой.
Показания к применению
Отеки сердечного или почечного происхождения. Отеки печеночного происхбждения, обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками. Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; повышенная чувствительность к сульфонамидам из-за возможного проявления перекрестной аллергии на фуросемид;
Острая почечная недостаточность;
Печеночная энцефалопатия;
Обструкции мочевыводящих путей;
Гиповолемия или дегидратация;
Декомпенсированная гипокалиемия;
Декомпенсированная гипонатриемия;
Грудное вскармливание;
Галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность;
Гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у больных, находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин), в связи с риском накопления фуросемида, экскреция которого осуществляется преимущественно с желчью.
Беременность и период лактации
В настоящее время нет достаточных клинических данных для оценки потенциального тератогенного действия фуросемида при приеме во время беременности. Следует избегать назначения фуросемида беременным женщинам и никогда не следует назначать лекарственное средство для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретики могут вызвать плацентарную ишемию с риском гипотрофии плода. Необходим тщательный контроль роста плода. Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь до еды. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.
Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:
Среднетяжелое состояние: 1 / 2 -1 таблетка в день;
Тяжелое состояние: 2-3 таблетки в день в 1 или 2 приема, либо 3-4 таблетки в день в 2 приема.
При повышенном артериальном давлении у больных с хронической почечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы) рекомендуемые обычные дозы - 20-120 мг в день в 1 или 2 приема Изменение артериального давления должно тщательно контролироваться, когда фуросемид используется совместно с другими антигипертензивными препаратами, особенно во время начальной терапии. Чтобы предотвратить чрезмерное падение артериального давления, доза других антигипертензивных препаратов должна быть уменьшена, по меньшей мере, на 50% при добавлении фуросемида к основному лечению.
Дети. Для лечения отеков суточная доза - 1 -2 мг/кг массы тела в 1 -2 приема.
Применение у пожилых пациентов. Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, начиная обычно с нижнего уровня терапевтического диапазона доз.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха (потеря слуха и звон в ушах, обычно кратковременные, появляются в редких случаях, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме)).
Со стороны пищеварительной системы: печеночная энцефалопатия у пациентов с печеночно-клеточной недостаточностью, повышение трансаминаз, анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы), спазм мышц, спазм мочевого пузыря, интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические и/или анафилактоидные реакции, пурпура, парестезии (жжение, боль), буллезные реакции (буллезный пемфигоид, эритема), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, повышение уровня холестерина, липопротеидов низкой плотности (при приеме больших доз препарата), гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия, повышение уровня креатинина в крови.
При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение, поддержание жизненно-важных функций. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипокалиемия
При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В, слабительных средств, повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии.
Гипонатриемия
Прием мочегонных средств, десмопрессина, антидепрессантов, ингибирующих обратный захват серотонина, карбамазепинаи окскарбазепина повышает риск развития гипонатриемии.
Ототоксичность
Ототоксичность аминогликозидов, гликопептидов, таких как ванкомицин и тейкопланин, и других ототоксичных препаратов может усилиться при одновременном применении фуросемида. Так как это может вести к необратимому нарушению слуха, данные лекарственные средства применяются одновременно с фуросемидом только в исключительных случаях.
Одновременное использование фуросемида и препаратов лития не рекомендуется. Повышается уровень лития в сыворотке крови с признаками передозировки, снижается почечный клиренс препаратов лития и усиливается токсичность препаратов лития. Если одновременного приема лекарственных средств не удается избежать, необходим тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови и коррекция дозы лития.
Комбинации, требующие особой осторожности:
С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рисперидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна бьпъ обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегидратации.
Противовоспалительные нестероидные средства, в том числе аспирин, в противовоспалительных дозах ацетилсалициловой кислоты ≥1 г на дозу и/или≥3 г в день) или анальгетики в жаропонижающих дозах (≥500 мг на дозу и/или <3 г в день): риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты, пациенты с дегидратацией), снижение антигипертензивного эффекта. Необходим контроль функции почек в начале исследования, гидратация пациента.
Лекарственные средства, повышающие риск гипокалиемии: необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.
Препараты наперстянки: гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса.
Калийсберегающие диуретики, отдельно или в комбинации (амилорид, канреноат калия, эплеренон, спиронолактон,триамтерен): не исключена возможность возникновения гипокалиемии. Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке и ЭКГ.
Аминогликозиды: потенцирование нефротоксического и ототоксического действия лекарственных средств.
Фенитоин: снижение мочегонного эффекта до 50%. Возможно использование более высоких доз фуросемида.
Карбамазепин: риск симптоматической гипонатриемии.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецептора ангиотензина II : риск внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Рекомендуется временно прекратить применение фуросемида или уменьшить его дозу за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II. При застойной сердечной недостаточности рекомендуется начинать лечение с низких доз ингибиторов АПФ. Рекомендуется контролировать функцию почек (определение креатинина) в первые недели лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II.
Лекарственные средства, прием которых повышает риск возникновения желудочковой аритмии;
Антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол, ибутилида, дофетилида);
Некоторые нейролептики: фенотиазины (аминазин, циамемазин, флуфеназин, левомепромазин, пипотиазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол, пипамренон), другие нейролептики (пимозид, сертиндол, флупентиксол, зуклопентиксол);
Другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон IV, дронедарон, спирамицин, эритромицин IV, мизоластин, левофлоксацин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин, винкамин IV, моксифлоксацин, меквитазин, метадон, торемифен, циталопрам, эсциталопрам и другие.
Одновременный прием фуросемида с указанными лекарственными средствами может повышать риск развития желудочковой аритмии, в том числе потенциально опасной тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Перед приемом лекарственного средства рекомендуется мониторинг электролитных, электрокардиографических показателей.
Метформин: возможно развитие лактоацидоза. Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Баклофен: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии. Рекомендуется контроль артериального давления и при необходимости коррекция дозы антигипертензивного лекарственного средства.
Значимые взаимодействия фуросемида с другими лекарственными средствами:
Циклоспорин: риск повышения уровня креатинина крови, риск гиперурикемии и подагры;
Нейролептики, трициклические антидепрессанты, амифостин, нитраты: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии;
Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, теразозин, тамсулозин), антигипертензивные альфа-блокаторы: увеличение гипотензивного действия, повышенный риск развития ортостатической гипотензии;
Препараты платины: риск ототоксичности и/или нефротоксичности.
Меры предосторожности
При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять фуросемид в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл в сутки во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена.
Длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению артериального давления и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока.
Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием.
Усиленный диурез является причиной дегидратации и гиповолемии, что может привести к артериальному тромбозу, особенно у пожилых пациентов. У всех пациентов, получающих фуросемид, должны контролироваться признаки электролитного дисбаланса (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия): сухость во рту, чувство жажды, слабость, сонливость, мышечные боли, спазмы мышц, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, аритмия, гастроинтестинальные нарушения.
Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации.
При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение.
Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.
Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
При лечении фуросемидом требуется тщательный мониторинг и коррекция дозы в следующих случаях:
У пациентов с риском церебральной, коронарной ишемии или иной ишемии, связанной с недостаточностью кровообращения;
У пациентов с гепаторенальным синдромом (почечная недостаточность, связанная с тяжелыми заболеваниями печени);
У пациентов с гипопротеинемией в случае нефротического синдрома: возможное уменьшение эффекта фуросемида и потенцирование; побочных эффектов, особенно ототоксичности.
Увеличение диуреза может вызвать или ухудшить задержку мочи у больных с обструкцией мочевыводящих путей.
Лечение фуросемидом может привести к преходящему повышению уровня креатинина, холестерина, триглицеридов.
Наблюдалось несколько случаев возникновения камней в почках у недоношенных детей, получавших высокие дозы инъекций фуросемида, из-за развития гиперкальциурии. Электролитное равновесие:
Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регулярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоцировать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бессимптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, кахексия (недостаточное питание) или цирроз.
Калиемия. При применении петлевых диуретиков возможно снижение уровня натрия с гипокалиемией. Риск внезапной гипокалиемии (<3,5 ммоль/л) должен мониторироваться у пациентов групп риска: пожилой возраст и/или недоедание, и/или политерапия, в случае цирроза и асцита, у больных с сердечной недостаточностью. Гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса и риск расстройств ритма. У пациентов с удлиненным интервалом QT врожденного или медикаментозного происхождения, гипокалиемия способствует расстройству ритма (потенциально летальная пируэтная тахикардия или брадикардия). Во всех случаях необходим частый контроль калиемии. Первый контроль калия в плазме должен быть вьшолнен в течение недели после начала терапии.
Гликемия . Частота гликемии невысока, тем не менее, при сахарном диабете необходимо систематически контролировать уровень глюкозы в крови и моче.
Урикемия . Снижается выделение мочевой кислоты, поэтому при гиперурикемии и особенно подагре применение не рекомендовано.
Креатинин. Регулярный мониторинг креатинина в сыворотке крови рекомендуется во время лечения фуросемидом.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвота, понос, потливость). Обезвоживание, гиповолемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требуют коррекции лечения и/или временного прекращения лечения.
Спортсмены. Наличие фуросемида дает положительные тесты при проведении антидопингового контроля.
Новорожденные и недоношенные дети. У новорожденных и недоношенных детей длительное применение высоких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; по 50 таблеток в банке. Каждую банку или одну, пять контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Фуросемид. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Фуросемид, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии отеков, артериальной гипертензии и заболеваний почек у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Фуросемида, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Диуретическим средством для снятия отечного синдрома является Фуросемид. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 40 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе для ускорения выведения из организма воды, а также ионов магния и кальция.
Форма выпуска и состав
Препарат Фуросемид выпускают в виде:
- Таблеток по 40 мг.
- Гранул для приготовления суспензии для приема внутрь (для применения в педиатрии), в банках по 150 мл и пакетиках.
- Раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в ампулах по 2 мл.
Активное вещество – Фуросемид.
Фармакологическое действие
Активный компонент данного лекарства обладает диуретическим эффектом, способствуя усилению выведения из организма воды с ионами магния и кальция. Применение Фуросемида при сердечной недостаточности приводит к быстрому уменьшению преднагрузки на сердце, вызванной расширением крупных вен.
Действие препарата после внутривенного введения наступает очень быстро – через пять-десять минут, а после перорального использования – через час. Длительность диуретического действия Фуросемида варьируется от двух до трех часов. При сниженной функции почек терапевтический эффект лекарства продолжается до восьми часов.
От чего помогает Фуросемид?
Показания к применению лекарства включают отечный синдром различного генеза, включая состояния при:
- Циррозе печени (синдроме портальной гипертензии).
- Хронической сердечной недостаточности II-III стадии.
- Нефротическом синдроме.
Кроме того, Фуросемид по инструкции применяют при:
- Некоторых формах гипертонического криза.
- Эклампсии.
- Сердечной астме.
- Отеке легких.
- Гиперкальциемии.
- Отеке мозга.
- Проведении форсированного диуреза.
- Артериальной гипертензии тяжелого течения.
Инструкция по применению
Таблетки Фуросемид принимают внутрь, не раскусывая, сразу глотая, запивая небольшим количеством воды. Доза препарата определяется врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от массы тела, степени выраженности отеков, наличия сопутствующих заболеваний.
Препарат назначают в минимальной эффективной дозировке, начиная с 20 мг в сутки для взрослого. При недостаточном слабо выраженном терапевтическом эффекте дозу препарата повышают постепенно, максимальная суточная доза для взрослого составляет 1,5 г.
Между приемами препарата следует выдерживать интервал во времени не менее 6 часов. При необходимости лечение препаратом Фуросемид можно сочетать в антигипертензивными препаратами.
Режим дозирования у взрослых
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Начальная доза составляет 20-80 мг в сутки Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 кг массы тела в сутки).
Рекомендованная начальная доза — 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг в сутки.
Отеки при нефротическом синдроме
Начальная доза составляет 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до0.5 кг массы тела в сутки). Начальная доза составляет 20-80 мг в сутки.
Артериальная гипертензия
Фуросемид может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При добавлении фуросемида к уже назначенным лекарственным средствам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата.
Раствор для инъекций
При струйном внутривенном или внутримышечном введении препарата рекомендованная доза для взрослых пациентов составляет 20-40 мг в день. В редких случаях возможно повышение дозировки в 2 раза, которые вводятся дважды в сутки. Рекомендованная дозировка для детей составляет 1 мг на килограмм массы тела.
Противопоказания
Препарат не назначают при:
Относительные противопоказания к применению Фуросемида:
- облитерирующий церебральный атеросклероз;
- гипопротеинемия (при приеме препарата повышается риск развития ототоксичности);
- гипопротеинемия на фоне нефротического синдрома (возможно усиление нежелательных побочных явлений Фуросемида (особенно ототоксичности) и снижения его эффективности);
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
- гепаторенальный синдром;
- гипотония у больных с риском ишемии (коронарной, церебральной или иной), которая ассоциируется с недостаточностью кровообращения;
- сахарный диабет.
Побочные явления
Фуросемид может вызвать следующие побочные действия:
- Органы чувств: нарушение слуха и зрения.
- Кроветворная система: апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения.
- Водно-электролитный обмен: гипомагниемия, гипонатриемия, гиповолемия, метаболический алкалоз, гипокальциемия, гипохлоремия, гипокалиемия.
- Обмен веществ: гипергликемия, мышечная слабость, судороги, артериальная гипотензия, гиперурикемия и головокружение.
- Мочеполовая система: гематурия, интерстициальный нефрит, острая задержка мочи, снижение потенции.
- Нервная система: сонливость, миастения, апатия, слабость, вялость, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, головная боль, парестезии, адинамия.
- Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, обострение панкреатита, жажда, рвота, снижение аппетита, диарея или запор и холестатическая желтуха.
- Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, крапивница, васкулит, пурпура, лихорадка, озноб, некротизирующий ангиит и анафилактический шок.
- Сердечно — сосудистая система: снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Лекарство проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. При необходимости назначения препарата Фуросемид при беременности, следует оценить соотношение пользы применения препарата для матери к риску для плода. Выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказан препарат детям в возрасте до 3 лет. Детская разовая доза Фуросемида рассчитывается исходя из массы тела и составляет 1-2 мг на 1 кг, но не более 6 мг/кг.
Особые указания
Перед началом лечения следует убедиться в нормальном функционировании мочевыводящей системы и в отсутствии нарушения оттока мочи. Пациентам, проходящим лечение Фуросемидом, требуется проводить периодический контроль АД, мочевой кислоты, электролитов плазмы крови, креатинина, функций почек и печени, уровня глюкозы.
Во время приема препарата следует отказаться от управления транспортным средством и работы со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации и скорости реакции. Раствор для в/в или в/м введения нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами.
Лекарственное взаимодействие
Некоторые лекарства в сочетании с Фуросемидом вызывают нежелательные реакции, что необходимо учитывать при проведении терапии.
Препарат нельзя комбинировать с такими медикаментозными средствами, как: аминогликозиды, цефалоспорины, инсулин и гипогликемические препараты, фенитоин, бета-адреномиметики, индометацин, нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы АПФ, астемизол, колестипол, колестирамин, дигитоксин, дигоксин, лития карбонат, цизаприд и цисплатин.
Аналоги лекарства Фуросемид
По структуре определяют аналоги:
- Фурсемид.
- Лазикс.
- Фурон.
- Фуросемид Ланнахер (Мифар, Софарма, -Виал, -Дарница, -ратиофарм, -Ферейн).
- Фуросемида раствор для инъекций 1%.
Условия отпуска и цена
Средняя цена Фуросемид (таблетки 40 мг № 50) в Москве составляет 25 рублей.
По показаниям лекарство отпускается из аптек по врачебному назначению, по рецепту. Срок хранения – до трех лет.
Фуросемид - мощный петлевой диуретик для активного выведения застоявшейся мочи, снижения отёков при почечных патологиях, артериальной гипертензии. Мочегонные таблетки и раствор для инъекций назначают при тяжёлых состояниях, сопровождающихся ярко-выраженной отёчностью, резким повышением давления, острой интоксикацией.
Фуросемид - мощное средство с активным диуретическим действием. Неправильное применение лекарства может принести вред. Инструкция содержит данные о свойствах, побочных эффектах препарата, описывает правила приёма таблеток, введения раствора в/в и в/м, результативность терапии.
Состав
Фуросемид - активное вещество мочегонного средства. Важно знать, что петлевые диуретики воздействуют на петлю Генгле - особый почечный каналец, отвечающий за обратное всасывание жидкости с растворёнными веществами.
Форма выпуска
Препарат Фуросемид поступает в продажу в двух видах - для перорального приёма и проведения инъекций:
- таблетки Фуросемид с мочегонным эффектом. Содержание активного вещества в каждой таблетке петлевого диуретика - 40 мг. Также добавлены дополнительные ингредиенты: молочный сахар, коллоидная форма двуокиси кремния, желатин, картофельный крахмал и другие. В аптечные сети поступают упаковки №20 и 50;
- раствор для инъекций. Концентрация фуросемида в 1 мл мочегонного средства - 10 мл. Дополнительные вещества: гидроксид и хлорид натрия, вода для инъекций. Каждая ампула содержит 2 мл лекарства, упаковка вмещает 10 ёмкостей с препаратом.
Действие
Мощный диуретик влияет на восходящую часть петли Генгле (толстый сегмент). Характерная особенность - быстрый, но кратковременный диуретический эффект.
На фоне приёма таблеток мочегонное действие проявляется через треть часа, после внутривенной инъекции - уже через 10-15 минут. Максимальный эффект развивается спустя 60 минут, сохраняется три-четыре часа, редко - до шести часов.
Фуросемид выводит не только избыток жидкости и застоявшейся мочи, но и вымывает соли хлора и натрия. По этой причине важно осторожно применять сильнодействующее средство, при лёгкой и умеренной степени гипертонии, почечных патологий, отравления использовать тиазидные либо осмотические диуретики. Оптимальный вид мочегонное средства подбирает уролог, нефролог. При болезнях сердца и сосудов обязательна консультация кардиолога.
Мочегонное Фуросемид претерпевает метаболизм в печени, переработанное вещество поступает в почечные канальцы. После перорального приёма до 70% выводится почками, 30% - с фекалиями, при внутривенном введении процентное соотношение изменяется - 88 и 12%, соответственно.
Показания к использованию
Мочегонное средство назначают при следующих патологиях и тяжёлых состояниях:
- гипертонический криз;
- отёчность на фоне второй и третьей степени, нефротического синдрома, цирроза печени;
- повышенное накопление кальция;
- отёк головного мозга;
- острая сердечная недостаточность, сопровождающаяся отёком лёгких;
- эклампсия;
- острый токсикоз на поздних сроках беременности (только коротким курсом по назначению врача);
- отравление с ярко-выраженными признаками интоксикации для скорейшего выведения ядов.
Важно:
- во время курса терапии возможно резкое снижение уровня калия. В группе риска пациенты с циррозом печени, сердечной недостаточностью, принимающие большой объём различных лекарств;
- нужно регулярно (1 раз в неделю) сдавать анализ крови для контроля уровня калия людям пожилого возраста, при скудном рационе. Первая ионограмма обязательна через 7 дней после приёма первой таблетки мочегонного средства;
- на фоне гипокалиемии развивается брадикардия, аритмия сердца, пируэтная тахикардия, угрожающая жизни. Эти моменты должен учесть врач, подбирающий оптимальный диуретик для пациентов группы риска.
На заметку! Мочегонное средство Фуросемид назначают при ХПН, если клиренс креатинина не выше 30 мл/минуту, запрещено применять тиазидные диуретики. Внутривенное введение раствора показано при гипертоническом кризе, для активного понижения давления при высокой нагрузке на сердце. Если пациент страдает от нефротического синдрома, то обязательно пролечить основную патологию, провоцирующую тяжёлые поражения почек.
Противопоказания
Важно помнить: Фуросемид - мощное мочегонное средство. Неправильное применение либо использование лекарства без учёта ограничений провоцирует опасные осложнения.
Перечень противопоказаний достаточно длинный, есть временные и абсолютные ограничения. Запрещено применять раствор для инъекций и таблетки кормящим матерям.
Относительные противопоказания для назначения препарата Фуросемид:
- пониженное давление на фоне недостаточного кровообращения, риска различных видов ишемии;
- сахарный диабет;
- гиперплазия простаты (доброкачественная форма);
- гепаторенальный синдром;
- церебральный атеросклероз (облитерирующая разновидность);
- низкий уровень протеинов в организме.
Врач подбирает другой диуретик при наличии абсолютных противопоказаний:
- острая стадия инфаркта миокарда;
- почечная недостаточность (тяжёлая степень);
- гипергликемическая и печёночная кома;
- умеренная степень гипертонической болезни;
- стеноз уретры;
- анурия (резкое снижение объёма выведенной мочи);
- гиперчувствительность к фуросемиду либо вспомогательным веществам;
- гиперурикемия;
- отклонения в водно-солевом балансе, повышение/понижение уровня кальция, калия, магния;
- превышение давления в правом предсердии до 10 мм. рт. ст. и выше;
- интоксикация, возникшая на фоне приёма сердечных гликозидов;
- отложение - солей мочевой кислоты;
- перекрытие конкрементом мочевыводящих путей;
- системная красная волчанка;
- прекоматозные состояния;
- стеноз аорты либо митрального клапана (декомпенсированная форма);
- панкреатит.
Инструкция по применению и дозировка
Как принимать Фуросемид? Петлевые диуретики проявляют немало побочных эффектов. Превышение разовой или суточной дозировки препарата Фуросемид чревато осложнениями. Принимать таблетки можно с разрешения лечащего врача. Инъекции при тяжёлых состояниях проводят только медработники.
Таблетки
При средней тяжести патологий назначают половину или целую таблетку Фуросемида дважды на день. При тяжёлом состоянии норма увеличена до двух либо трёх единиц препарата, частота применения - 1 или 2 раза в сутки.
Пациентам с высоким давлением на фоне ХПН назначают Фуросемид в сочетании с лекарствами, понижающими АД. Норма петлевого диуретика на день - от 20 до 120 мг.
Уколы
Оптимальный вариант применения мощного мочегонного средства - внутривенное введение, обязательно, медленное, на протяжении одной-двух минут. При отёке лёгких в/м применении запрещено, в большинстве случаев раствор диуретика вводят в вену.
При дозировке Фуросемида выше 80 мл назначают капельницы. При отравлении, гипертоническом кризе начальная доза составляет от 20 до 40 мг. Максимальная суточная норма активного вещества - 600 мг (в исключительных случаях).
Перейдите по адресу и прочтите о лечении воспаления почек при помощи лекарственных препаратов.
Вероятные побочные эффекты
В зависимости от индивидуальных особенностей организма возможны отрицательные проявления разной степени тяжести:
- олигурия, острая задержка мочи;
- резкое понижение артериального давления, аритмия, коллапс, тахикардия;
- нарушение зрения и слуха;
- апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
- гипергликемия, повышение уровня холестерина, глюкозурия, избыточное продуцирование мочи;
- различные виды аллергических реакций, фотосенсибилизация, анафилактический шок, крапивница;
- запор, обострение панкреатита, холестатическая желтуха, тошнота, сухость в полости рта, диарея;
- повышенный риск тромбоза, метаболический ацидоз, обезвоживание;
- мышечная слабость, спутанность сознания, апатия, головные боли, вялость, головокружение;
- тромбофлебит (при внутривенном введении).
Важно! Длинный перечень побочных эффектов показывает, насколько активно фуросемид воздействует на органы и системы. Любая корректировка дозировки проводится по назначению врача. Бесконтрольный приём по рекомендации неспециалистов может вызвать осложнения, угрожающие жизни. Препарат отпускают только по рецепту.
Передозировка
Нельзя превышать оптимальную норму для каждого вида патологии. Оптимальную дозировку назначает врач. Избыток фуросемида негативно влияет на организм. Важно знать: специфического антидота препарат не имеет, при нарушении правил достаточно сложно вернуть показатели в норму.
Признаки передозировки:
- обезвоживание;
- тромбоз;
- аритмия;
- резкое снижение АД;
- коллапс;
- тромбоэмболия;
- сонливость;
- вялая форма паралича;
- спутанность сознания;
- острая почечная недостаточность, резкое уменьшение объёма выведенной урины;
- гиповолемия (снижение объёма циркулирующей крови).
Что делать: вызвать «скорую» для проведения неотложных мероприятий по восстановлению водно-солевого баланса, сердечных нарушений, снижению дефицита жидкости.
Стоимость и условия хранения
Фуросемид - эффективный и дешёвый мочегонный препарат. Стоимость таблеток и раствора для инъекций незначительно варьируется в зависимости от компании-производителя.
Средняя цена Фуросемида:
- таблетки, упаковка №20 - от 25 до 45 рублей;
- таблетки, упаковка №50 - от 30 до 65 рублей;
- ампулы 1% раствор, упаковка № 10 - от 30 до 85 рублей.
Стоимость препарата Лазикс - 10 ампул - 350 рублей, 50 капсул - 460 рублей.
Мочегонное средство поместить в защищённое от света место. Температура в помещении - не более + 25С.
Открытую ампулу использовать сразу же. В помещении не должно быть сырости. Беречь диуретик от детей.
Фуросемид: аналоги
Идентичные препараты для перорального приёма:
- Лазикс.
- Фуросемид Софарма.
Аналоги для внутривенного введения:
- Фуросемид-Виал.
- Лазикс.
- Фуросемид-Дарница.
Фуросемид - так называемый «петлевой» диуретик. Петлевой, потому что вызываемое им нарушение обратного всасывания ионов натрия и хлора локализуется в восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения экскреции натрий-ионов происходит усиленное, осмотически связанное выведение воды и ионов калия, кальция и магния. При недостаточной функции сердца препарат быстро снижает преднагрузку на миокард посредством увеличения просвета крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие благодаря интенсивному выведению ионов натрия и хлора, уменьшению объема циркулирующей крови и снижению чувствительности сосудистых стенок к вазоконстрикторным факторам. Действие препарата после внутривенного введения наступает через 5-10 минут, после перорального приема - через 30-60 минут. Пик активности фуросемида отмечается спустя 1-2 часа, длительность действия - 2-3 часа (при почечной недостаточности - до 8 часов). Для препарата характерен синдром отмены: после прекращения его действия скорость выведения ионов натрия уменьшается ниже начального уровня. Данный фармакологический «рикошет» обусловлен резким повышением активности антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев, включая ренин-ангиотензиновое, происходящее в ответ на обильный диурез. Вследствие синдрома отмены при приеме 1 раз в день препарат может и не оказать значительного влияния на суточную экскрецию ионов натрия и показатель артериального давления.
Фуросемид выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Режим дозирования препарата устанавливается врачом индивидуально, с учетом показаний, характера течения заболевания и возраста больного. В ходе фармакотерапии дозу и кратность приема препарата корректируют в зависимости от терапевтического ответа и общего состояния пациента. Диуретический (мочегонный) эффект фуросемида напрямую зависит от его дозы, при этом достигнуть определенного терапевтического «потолка» практически не возможно.
Среди фармакокинетических недостатков фуросемида следует упомянуть уж слишком широкий «разброс» биодоступности препарата при пероральном приеме. В разных клинических ситуациях она может варьироваться от 11 до 90%.
Поскольку фуросемид обладает быстрым и в то же время мощным антигипертензивным действием, он нередко используется при купировании гипертонических кризов. При кризах 1 степени фуросемид применяется перорально по 40-80 мг, при кризах 2 степени - вводится внутривенно или внутримышечно в той же дозе. При этом использование фуросемида в продолжительной терапии артериальной гипертензии представляется нерациональным, т.к. резкое снижение объема циркулирующей крови и вазодилатация, вызываемые препаратом, обуславливают рефлекторную симпатическую и ренин-ангиотензиновую активацию, что нивелирует антигипертензивный эффект. Фурсемид можно применять при острой сердечной недостаточности. Так, при острой недостаточности левого желудочка под действием препарата уменьшается объем циркулирующей крови (ОЦК), что уменьшает работу миокарда по перекачиванию крови из малого круга в большой. С другой стороны, уменьшение ОЦК и расширение сосудов малого круга влечет за собой снижение давления в последнем, в результате чего прекращается выход плазмы крови в легкое и нарастание отека. Фуросемид применяется для уменьшения тотальной отечности при застойных формах сердечной недостаточности. Использование других диуретиков не позволяет добиться столь выраженного эффекта ввиду нарушения их всасывания в пищеварительном тракте из-за отеков внутренних органов. После ликвидации массивных отеков использование фуросемида нецелесообразно, т.к. дальнейшее выведение жидкости из организма активирует симпатическую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Препарат находит применение также при острой почечной недостаточности. Он увеличивает выведение мочи, регулирует экскрецию ионов калия, а в случае отравлений - «промывает» почечные канальцы.
Фармакология
"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
V d составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T 1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.
Форма выпуска
2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.
Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.
При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.
Взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.
Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.
При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.
Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.
После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
Показания
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.
Противопоказания
Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, печеночной коме и прекоме.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при остром гломерулонефрите, острой почечной недостаточности с анурией.Особые указания
C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.
До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.
Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия:
furosemide;
4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая кислота;
основные физико-химические свойства:
таблетки круглой формы, белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью;
состав:
1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;
вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный модифицированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, макрогол 6000, лактозы моногидрат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Высокоактивные диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) . Код АТС С03СА01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
. Сильнодействующий диуретик с быстро развивающимся эффектом, производное сульфонамидов. Механизм действия препарата связан с блокадой (Блокада
- замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда)
реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле; воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с угнетением карбоангидразы или альдостероновой активностью. Препарат оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает также выведение калия, кальция, магния. Препарат снижает давление наполнения левого желудочка (Желудочки
- 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека)
, давление в легочной артерии, улучшает работу сердца при сердечной недостаточности; снижает системное артериальное давление.
Препарат в равной мере эффективен при ацидозе (Ацидоз
- смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН))
и алкалозе (Алкалоз
– состояние, характеризующееся нарушением кислотно-щелочного равновесия в организме и сдвигом pH в щелочную сторону)
. Диуретический эффект при приеме внутрь наблюдается через 20 – 30 минут, максимум действия препарата – через 1 – 2 часа. Продолжительность эффекта после однократного приема – 4 ч и более.
Фармакокинетика
. После приема внутрь Фуросемид всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность (Биодоступность
- показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы)
составляет 64%. Максимальная концентрация препарата в плазме (Плазма
- жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)
крови возрастает с повышением дозы, но время ее достижения не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента.
Связывание с белками (Белки
- природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др)
(в основном с альбуминами (Альбумины
- простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови)
) составляет 95%. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, превращаясь в основном в глюкуронид. Фуросемид и его метаболиты быстро выводятся почками. Период полувыведения (Период полувыведения
(T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями)
– 1–1,5 ч. С мочой выводится в течение 24 часов приблизительно 50% принятой дозы, при этом в течение первых 4 ч – 59% всего препарата, который выводится за сутки. Остальное количество выводится с калом в неизмененном виде.
Показания к применению
Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности ІІБ-ІІІ стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии (Портальная гипертензия – патологическое состояние, характеризующееся повышением давления в системе воротной вены печени) ), нефротическом синдроме; артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) ; гипертонический криз (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) ; синдром предменструального напряжения (Синдром предменструального напряжения (предменструальный синдром) - циклическое изменение настроения и физического состояния женщины, наступающее за 2-3 дня и более до менструации, нарушающее привычный образ жизни или работы и чередующееся с периодом ремиссии, связанной с наступлением менструации, продолжающейся не менее 7-12 дней) ; форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , гиперкалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия.
Способ применения и дозы
Фуросемид назначают внутрь до еды. Дозы подбирают в зависимости от тяжести заболевания и выраженности эффекта. Перорально (Перорально
- путь введения препарата через рот (per os))
принимают по 40 мг (1 таблетка) 1 раз в день утром. При недостаточном действии дозу увеличивают до 80 - 160 мг в день (2-3 приема с промежутками 6 ч). После уменьшения отеков (Отек
– припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости)
назначают в меньших дозах с перерывом 1-2 дня. Максимальная суточная доза составляет 160 мг.
При артериальной гипертензии начальная доза препарата для взрослых составляет 80 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Она должна соответствовать состоянию пациента. При недостаточном эффекте следует назначать вместе с другими гипотензивными средствами.
При сопутствующей сердечной недостаточности суточную дозу можно увеличить до 80 мг.
Для детей в возрасте 3 года и старше средняя суточная доза, принятая внутрь во время или после еды, составляет 4 – 3 мг/кг за 1 – 4 приема. Наибольшее мочегонное действие препарат оказывает в первые 3 – 5 дней приема. После исчезновения отеков переходят на прерывистое назначение препарата – через день или 1 – 2 раза в неделю.
Если ребенок ранее не получал Фуросемид или другие диуретики, не следует сразу назначать диуретик в средней суточной дозе. Вначале необходимо применить диуретик в дозе, составляющей ¼ - ½ от средней суточной дозы, а затем, если диуретический эффект отсутствует, дозу следует увеличить. Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг, при необходимости может быть повышена на 1-2 мг/кг.
Побочное действие
Возможны тошнота, рвота, гиповолемия (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости) , дегидратация, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) , зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) кожи, гипотензия, нарушения сердечного ритма, обратимые нарушения слуха, зрения, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , интерстициальный нефрит. Из-за усиления диуреза могут возникнуть головокружение, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) ; мышечная слабость, жажда, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз; транзиторная гиперурикемия, урикозурия, обострение подагры, в отдельных случаях гипергликемия, ухудшение состояния при обструктивной уропатии. Как только появляются побочные эффекты, дозу Фуросемида необходимо уменьшить или отменить препарат.
Противопоказания
Острый гломерулонефрит (Острый гломерулонефрит – острое иммуновоспалительное заболевание почек с первоначальным поражением клубочков и с дальнейшим вовлечением в процесс всех почечных структур, клинически проявляющееся почечными и внепочечными синдромами) , терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей; печеночная недостаточность, диабетическая кома; нарушения водно-солевого обмена (гипокалиемия, гипонатриемия, дегидратация, алкалоз); первая половина беременности, повышенная чувствительность к препарату (в том числе к сульфаниламидам (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) ), анурия, подагра, декомпенсированный артериальный или митральный стеноз (Митральный стеноз – порок сердца, обусловленный сужением левого атриовентрикулярного отверстия, при котором создаются препятствия движению крови из левого предсердия в левый желудочек. Причинами митрального стеноза являются ревматизм, врожденные пороки) , выраженная гипотензия, панкреатит, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , сахарный диабет с нарушением толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к углеводам (Углеводы - одни из основных компонентов клеток и тканей живых организмов. Обеспечивают все живые клетки энергией (глюкоза и ее запасные формы – крахмал, гликоген), участвуют в защитных реакциях организма (иммунитет). Из пищевых продуктов наиболее богаты углеводами овощи, фрукты, мучные изделия. Используются в качестве лекарств (гепарин, сердечные гликозиды, некоторые антибиотики). Повышенное содержание некоторых углеводов в крови и моче служит важным диагностическим признаком отдельных заболеваний (сахарный диабет). Суточная потребность человека в углеводах составляет 400-450 г) , гипертрофическая кардиомиопатия (Гипертрофическая кардиомиопатия - характеризуется выраженной гипертрофией желудочковю. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах) с обструкцией (Обструкция - препятствие, непроходимость) исходящего тракта левого желудочка, красная волчанка (Красная волчанка – системное аутоиммунное заболевание, при котором вырабатываемые иммунной системой человека антитела повреждают ДНК здоровых клеток, преимущественно повреждается соединительная ткань) . Детский возраст до 3 лет.
Передозировка
Симптомы передозировки: дегидратация, снижение объема циркулирующей крови, артериальная гипотензия, электролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, обусловленные диуретическим эффектом.
Лечение: симптоматическое.
Особенности применения
С осторожностью назначают препарат при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, при продолжительной терапий (Терапия
- 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови))
сердечными гликозидами (Гликозиды
- органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ)
, пациентам пожилого возраста с выраженным атеросклерозом (Атеросклероз
– системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки)
. До начала лечения следует компенсировать серьезные электролитные расстройства.
При лечении необходимо контролировать уровень электролитов, карбонатов, мочевины (Мочевина
- бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство)
.
Лечение должно проводиться на фоне богатой калием диеты.
В период беременности в первой ее половине препарат противопоказан, во второй половине Фуросемид может применяться только по строгим показаниям и короткое время, которое устанавливает врач.
При необходимости приема Фуросемида в период лактации (Лактация
– выделение молока молочной железой)
кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат может проникать в грудное молоко (а также угнетать лактацию).
При применении препарата нельзя исключить снижение внимания, что важно для водителей и людей, работающих с механизмами.
При сохранении олигурии на протяжении 24 часов препарат следует отменить.
Для избежания синдрома “рикошета” при АГ препарат назначают не менее 2 раз в сутки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Фуросемида с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации (Интоксикация
- отравление организма токсическими веществами)
, при сочетании с глюкокортикоидными средствами – риск развития гипокалиемии. Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной
инструкции по медицинскому применению препарата.
Фуросемид потенцирует действие миорелаксантов (Миорелаксанты
- лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности)
, антигипертензивных препаратов. При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами и цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро- и ототоксических эффектов.
Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать диуретический эффект Фуросемида.
При одновременном применении с Фуросемидом действие гипогликемизирующих препаратов может быть ослаблено. Одновременное применение Фуросемида с препаратами лития может привести к усиленной реабсорбции лития в почечных канальцах и появлению токсического (Токсический
- ядовитый, вредный для организма)
- "Артериум"