Ксизал противопоказания. Ксизал — капли, таблетки, применение, цены
Препарат «Ксизал» выпускается в двух лекарственных формах: капли для приёма внутрь и таблетки.
Капли представляют собой бесцветную жидкость со слабой опалесценцией. Лекарственный препарат выпускается во флаконах по 10 и 20 мл. Вторичная упаковка — картонная пачка с маркировкой производителя.
Таблетки «Ксизал» имеют белый цвет и двояковыпуклую форму. Сверху лекарственная форма покрыта плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.
Состав препарата в таблетированной форме:
- Левоцетиризина дигидрохлорида в количестве 5 мг.
- Макрогол 400.
- Опадрая Y-1-7000.
Состав капель для приёма внутрь (расчёт идёт на 1 мл препарата):
- Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг.
В качестве вспомогательных компонентов используются:
- Сахаринат натрия.
- Глицерол 85%.
- Пропиленгликоль.
- Уксусная кислота.
- Метилпарагидроксибензоат.
- Пропилпарагидроксибензоат.
- Ацетат натрия.
- Вода очищенная.
Фармакологическое действие препарата «Ксизал», фармакокинетика
«Ксизал» представляет собой препарат, который проявляет противоаллергическую и антигистаминную активность. Его действие основано на угнетающем воздействии на гистаминовые рецепторы. За счёт этого, активный компонент препарата снижает проницаемость сосудистых стенок, замедляет движение эозинофилов и тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов.
Левоцетиризин, входящий в состав «Ксизала», является по своему химическому строению энантиомером цетиризина. Однако, являясь препаратом нового поколения, левоцитиризин имеет большее сродство к гистаминовым рецепторам. На рецепторы холина и серотонина левоцетиризин не оказывает влияния.
Препарат предназначен для внутреннего применения. Достигая желудочно-кишечного тракта, левоцетиризин всасывается в кровь. При приёме лекарства вместе с пищей уровень его биодоступности и адсорбции не изменяется.
Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается через один час после однократного приёма. Длительность эффекта составляет 24 часа. Т 1/2 (период полувыведения) у взрослого человека варьирует от 6 до 10 часов, у детей этот период сокращается.
Большая часть лекарственного средства выводится через почки (85%), остальная — через кишечник вместе с каловыми массами. Стоит отметить, что если пациент страдает заболеваниями почек, то период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.
Седативный эффект при приёме «Ксизала» практически отсутствует.
Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.
Основные показания препарата «Ксизал»
К основным показаниям препарата «Ксизал» можно отнести:
- Аллергический ринит различного генеза (круглогодичный, сезонный).
- Аллергический коньюктивит.
- Аллергические реакции любого характера (зуд, чихание, слезотечение, покраснение глаз, заложенность носа).
- Поллиноз.
- Отёк Квинке.
- Аллергические дерматиты.
- Крапивница, в том числе и идиопатическая.
Способ применения препарата «Ксизал», режим дозирования препарата
Препарат должен приниматься внутрь во время приёма пищи или натощак. Что касается таблетированной лекарственной формы, то в этом случае таблетка принимается целиком. Её нельзя разжёвывать или растирать. Запивают большим количеством жидкости, преимущественно водой.
Капли для приёма внутрь хорошо дозируются флаконом-капельницей. Дозировка препарата полностью зависит от возраста пациента.
- Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат «Ксизал» назначается в дозировке 1,25 мг два раза в сутки (10 капель). Суточная доза не должна превышать 2,5 мг.
- Взрослым и детям старше 6 лет препарат может быть назначен в таблетированной форме (1 таблетка 1 раз в сутки) либо в капельном — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Суточная доза составляет не более 5 мг (20 капель).
Как уже было сказано, левоцетиризин выводится преимущественно почками, поэтому при назначении «Ксизала» особого режима дозирования будут требовать пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью. Для них дозировку препарата необходимо корректировать в зависимости от величины креатинина.
Курс лечения препаратом подбирается индивидуально. В среднем он может составлять от 2 до 6 недель.
Противопоказания к приёму препарата «Ксизал»
Препарат «Ксизал» - это один из самых широко назначаемых терапевтами препарат, однако, стоит помнить о противопоказаниях:
- Для таблетированной формы выпуска — детский возраст до 6 лет.
- Для капель — детский возраст до 2 лет.
- Беременность, период лактации (из-за отсутствия клинических данных в данные периоды).
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
- Галактоземия.
- Непереносимость лактозы.
- Почечная недостаточность (уровень КК составляет менее 10 мл/мин).
- С осторожностью пожилой возраст.
Особые указания
- Недопустимо использование «Ксизала» одновременно с алкоголем.
- Не влияет на управление механическими транспортными средствами.
- При приёме «Ксизала» необходимо воздерживаться от видов деятельности, которые требуют концентрации внимания.
Побочные эффекты препарата «Ксизал»
К основным и часто возникающим побочным эффектам препарата можно отнести:
- Сонливость.
- Быстрая утомляемость.
- Частые головные боли.
- Сухость во рту.
- Астенический синдром.
- Диспептические расстройства (рвота, тошнота, диарея).
Крайне редко наблюдаются следующие побочные явления:
- Нарушение зрения.
- Судороги.
- Галлюцинации.
- Аллергические проявления (крапивница, сыпь, зуд).
- Тахикардия.
- Нарушения сна.
- Нарушение функции печени, желтуха.
- Мышечные боли.
В 1% всех зарегистрированных случаев возникали такие нежелательные реакции, как:
- Анафилактический шок.
- Ангионевротический отек.
В случае если произошла передозировка препаратом, необходимо сделать промывание желудка и вызвать рвоту. После этого желательно использование энтеросорбентов и употребление большого количества жидкости (можно использовать растворы для восстановления электролитного баланса, например «Регидрон»).
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном приёме «Ксизала» с теофиллином общий клиренс левоцетиризина снижается, однако, фармакокинетика теофиллина не меняется.
- При одновременном приёме «Ксизала» вместе с алкоголем наблюдается угнетение центральной нервной системы. В 1 % случаев возможно усиление действия алкоголя.
- Согласно клиническим данным, при изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
Аналоги препарата «Ксизал»
Препарат «Ксизал» по своему химическому составу имеет несколько аналогов. Действующим компонентом всех лекарственных препаратов является левоцетиризин. К ним можно отнести:
- «Левоцетиризин — Тева».
- «Супрастинекс».
- «Дезал».
- «Гленцет».
Все аналоги обладают противоаалергическим свойством и применяются при сезонных проявлениях аллергии, дерматитах, поллинозе, аллергическом рините.
Наиболее дешёвым заменителем является «Гленцет». Его стоимость может варьировать от 100 до 150 рублей. Наиболее дорогим является оригинальный препарат «Ксизал» и «Супрастинекс».
Следует отметить, что аналоги, несмотря на схожесть фармакологического действия, могут значительно отличаться от оригинала. Поэтому подбирать лечение и лекарственное средство должен врач.
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85 %, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
Описание
Практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.
Фармакологическое действие" type="checkbox">
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Левоцетиризин - активное вещество препарата Ксизал® - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. Сродство к Нр рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание.
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (С тах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут- 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Va) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %. Метаболизм. В небольших количествах (
14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в
отличие от других антагонистов Нр гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие
левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется
маловероятным.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Туг) составляет (7,9 ± 1,9) ч; у маленьких детей Ti/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клу бочковой фильтрации и канальцевой секреции;
около 12,9 % - через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)
Показания к применению
Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
Поллиноз (сенная лихорадка);
Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке;
Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина
Детский возраст до 2-х лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);
Беременность (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата)
С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);
Пожилой возраст (возможно снижение югу бочковой фильтрации).
Беременность и период лактации
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше б пет: суточная доза составляет 5 мг (= 20 капель).
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)
КК (мл/мин) =
72 х ККсыворог (мг/дл)
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атопический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться до 18 месяцев.
Побочное действие" type="checkbox">
Побочное действие
В очень редких случаях возможно возникновение нижеследующих побочных эффектов.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей: изменение функциональных проб печени. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Передозировка
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
лекарственными средствами" type="checkbox">
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Ксизал: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Xyzal
Код ATX: R06AE09
Действующее вещество: Левоцетиризин (Levocetirizine)
Производитель: ЮСБ ФАРМА С.А. (Бельгия), UCB Pharma, S.p.A. (Италия), FARCHIM, S.A. (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 12.08.2019
Ксизал – противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Ксизала:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, почти белого или белого цвета, с выдавленной маркировкой Y на одной из сторон (по 7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
- Капли для приема внутрь: слабо опалесцирующая бесцветная жидкость (по 10 или 20 мл в стеклянных флаконах темного цвета с капельницей, в картонной пачке 1 флакон).
Действующий компонент – левоцетиризина дигидрохлорид:
- 1 таблетка – 5 мг;
- 1 мл капель – 5 мг.
Вспомогательные вещества:
- Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
- Капли: натрия ацетат, пропиленгликоль, глицерол 85%, натрия сахаринат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, вода очищенная.
Дополнительно в составе пленочной оболочки таблеток: опадрай Y-1-7000 (макрогол 400, титана диоксид (Е171), гипромеллоза).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левоцетиризин – активный компонент Ксизала – является R-энантиомером цетиризина, входящего в категорию конкурентных антагонистов гистамина и блокирующего Н 1 -гистаминовые рецепторы. Данное соединение воздействует на гистаминозависимую стадию аллергического характера, а также снижает проницаемость сосудов, тормозит миграцию эозинофилов, лимитирует высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает возникновение и облегчает течение реакций аллергического характера, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Для него практически нехарактерно антисеротониновое и антихолинергическое действие. В терапевтических дозах прием Ксизала не приводит к развитию седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью. После перорального приема он с высокой скоростью и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не отражается на полноте всасывания, но несколько замедляет его скорость. Максимальное содержание левоцетиризина в плазме крови отмечается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл. Определение равновесной концентрации становится возможным через 2 суток после приема.
Степень связывания левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг. Биодоступность данного соединения достигает 100%.
Менее 14% левоцетиризина метаболизируется в печени, образуя метаболит с практически нулевой фармакологической активностью. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет 7,9±1,9 часов, а общий клиренс равен 0,63 мл/мин/кг. Примерно 85,4% принятой дозы Ксизала выводится с мочой, около 12,9% – с калом. У больных с почечной недостаточностью при КК менее 40 мл/мин клиренс препарата снижается. У больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс понижается на 80%, что требует коррекции режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина выводится в ходе стандартной процедуры гемодиализа, длящейся 4 часа.
Показания к применению
Согласно инструкции, Ксизал показан для симптоматической терапии заболеваний и состояний аллергического генеза:
- Аллергический ринит сезонный (интермиттирующий) и круглогодичный (персистирующий);
- Поллиноз, или сенная лихорадка;
- Аллергический конъюнктивит с характерными симптомами в виде зуда, заложенности носа и чиханья, ринореи, гиперемии конъюнктивы, слезотечения;
- Аллергические дерматозы, протекающие с зудом и высыпаниями;
- Крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу;
- Отек Квинке.
Противопоказания
- Терминальная (конечная) стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина (КК) меньше 10 мл/мин.);
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
Применение таблеток Ксизал противопоказано пациентам при галактоземии или тяжелой непереносимости лактозы, и детям до 6 лет.
Капли Ксизал нельзя применять для лечения детей в возрасте до 2 лет.
Инструкция по применению Ксизала: способ и дозировка
Препарат в форме таблеток и капель принимают внутрь натощак или во время еды.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Капли Ксизал можно непосредственно перед приемом разводить с небольшим количеством воды.
Детям от 2 до 6 лет следует принимать по 5 капель 2 раза в сутки.
Больным с почечной недостаточностью и пожилого возраста необходима коррекция суточной дозы Ксизала.
Рекомендованное дозирование Ксизала для пациентов с почечной недостаточностью: легкой степени (КК 50-79 мл/мин.) – дозу не меняют, средней степени (КК 30-49 мл/мин.) – больному назначают по 5 мг в сутки 1 раз в 2 дня; тяжелой степени (КК меньше 30 мл/мин.) – по 5 мг в сутки 1 раз в 3 дня.
Режим дозирования для больных с нарушениями функции печени в коррекции не нуждается.
Продолжительность лечения зависит от клинических показаний. При поллинозе препарат следует принимать 1-6 недель (в среднем), при хронических заболеваниях (атопический дерматит, круглогодичный ринит) – 18 месяцев.
Побочные действия
Применение Ксизала может вызывать побочные эффекты:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия;
- Со стороны нервной системы: нечасто – утомляемость, сонливость и головная боль; редко – общая слабость; очень редко – возбуждение, агрессия, судороги, депрессия, нарушение зрения, галлюцинации;
- Со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка (диспноэ);
- Со стороны обмена веществ: очень редко – повышение веса тела;
- Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость в полости рта; редко – боль в животе; очень редко – диарея, тошнота, изменение функциональных проб печени, гепатит;
- Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия;
- Аллергические реакции: очень редко – сыпь, кожный зуд, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек.
Передозировка
Признаками передозировки Ксизалом являются сонливость (у взрослых пациентов) и возбужденное состояние и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). После приема препарата в высоких дозах необходимо как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. После этого принимают активированный уголь и назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот отсутствует. Эффективность гемодиадиза минимальна.
Особые указания
Применение Ксизала в рекомендованных дозах не вызывает нежелательных эффектов, влияющих на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами. Несмотря на это, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Адекватные и строго контролируемые клинические исследования по безопасности использования Ксизала у беременных женщин не проводились, поэтому рекомендуется воздержаться от его назначения во время беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, так что при необходимости его приема в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания до конца курса лечения. Экспериментальные исследования на животных не обнаружили какого-либо прямого и косвенного неблагоприятного воздействия левоцетиризина на развивающийся плод (включая постнатальный период), течение беременности и роды также протекали в пределах нормы.
Применение в пожилом возрасте
Поскольку левоцетиризин выводится через почки, при его назначении пациентам преклонного возраста необходима коррекция дозы в соответствии со значением клиренса креатинина.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие левоцетиризина с другими препаратами не установлено.
Аналоги
Аналогами Ксизала являются: Гленцет , Зенаро, Супрастинекс , Цезера, Эльцет , Алерон , Алерзин.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте:
- Таблетки: в сухом месте при температуре до 25 °C;
- Капли: в защищенном от света месте при температуре до 30 °C.
Срок годности: таблетки – 4 года, капли – 3 года.
После вскрытия флакона капли пригодны к употреблению в течение 3 месяцев.
Обладая высокой степенью эффективности при множестве аллергических заболеваний, препарат Ксизал (название на латинском языке Xyzal) отлично себя зарекомендовал при необходимости применения для всех групп населения при минимальном количестве побочных проявлений и отсутствии привыкания организма больного к его действующему компоненту. Быстро проникая в кровь, данное средство обеспечивает получение явных положительных результатов даже при недлительном применении, а в сравнении с аналогичными по действию лекарственными средствами обладает особенно большим количеством положительных отзывов от покупателей.
Сочетая в себе удобство применения и возможность выбора для использования наиболее удобной лекарственной формы, препарат Ксизал может использоваться как в самостоятельном применении (в монолечении), так и при комплексном воздействии на организм. При этом суммарное воздействие обеспечивает отсутствие нейтрализации действия самого средства и положительные качества используемых параллельно препаратов с аналогичным действием. Обе лекарственные формы, предлагаемые сегодня в продаже (таблетки и капли) имеют приблизительно схожий состав, что гарантирует получение наиболее выраженного действия при их назначении.
Особенности препарата
Среди аналогов средство Ксизал выделяется за счет удобства применения, минимального количества побочных проявлений при использовании и множества хороших отзывов от покупателей. С его помощью можно быстро устранить наиболее характерную симптоматику, простимулировать защитные силы организма с целью стабилизации общего состояния больного и уменьшение негативных проявлений заболевания. Современная и максимально продуманная формула, высокие показатели при лечении и отсутствие процесса накопления активного вещества даже при длительном применении Ксизала — все эти характеристики средства постоянно привлекают к нему внимание тех, кто ищет наиболее эффективный и безопасный метод лечения аллергии.
Особенности состава позволяют отнести Ксизал к относительно нейтральным антигистаминным препаратам, которые снимают наиболее неприятные характерные проявления текущего патологического состояния, а также позволяют стабилизировать процессы самовосстановления поврежденных частей организма: кожи, слизистых оболочек. Поскольку для аллергических состояний наиболее характерными симптомами принято считать появление высыпаний на коже, повышение ее чувствительности и усиление гиперемии, а использование Ксизала обеспечивает устранение именно этих проявлений, назначение данного препарата можно назвать наиболее обоснованным при данном виде дерматологического поражения.
Для лечения Ксизал может назначаться лечащим врачом-дерматологом на основании поставленного диагноза, однако ввиду имеющейся возможности приобретения рассматриваемого препарата при отсутствии рецепта средство может применяться и самостоятельно: прилагающаяся к упаковке подробная инструкция обеспечивает необходимой информацией и для составления наиболее адекватной и результативной схемы лечебного воздействия и без помощи врача.
Лекарственные формы
В продаже имеется две основные разновидности данного препарата — таблетки и капли. В жидком виде средство наиболее быстро устраняет неприятную симптоматику, поскольку скорее проникает внутрь эпидермиса, снижает степень его чувствительности. Капли Ксизал продается в виде флакона из темного стекла, который упакован в картонную упаковку с прилагающейся подробной инструкцией.
- Капли представлены в продаже с капельницей, что в значительной мере определяет удобство использования средства.
- Таблетки имеют двояковыпуклую форму, покрыты сверху белой непрозрачной пленкой. Быстро растворяясь при попадании в ротовую полость и затем в желудок, под воздействием слюны и желудочного сока, таблетки начинают свое воздействие, снижая степень проявления неприятных симптомов. Таблетки продаются в полимерных блистерах по 10 штук в каждом.
Состав Ксизала
Активным компонентом препарата является вещество левоцетиризин дигидрохлорид, который обладает выраженным противоаллергичным действием. Также в состав средства входит еще несколько компонентов, которые позволяют максимально усилить действующее вещество. К дополнительным веществам препарата относятся следующие компоненты:
- очищенная (дистиллированная) вода;
- ацетат натрия;
- сахаринат натрия;
- глицерол;
- пропиленгликоль;
- раствор уксусной кислоты.
Состав препарата многокомпонентый, что в значительной степени определяет его степень эффективности при лечении множества аллергических проявлений.
В 1 таблетке Ксизала содержится порядка 5 мг активного вещества, такое же количество его содержится в 1 мл препарата, представленного в жидком виде. Концентрация действующего составляющего примерно одинакова в обоих видах данного средства, потому применение их обоих имеет высокие показатели скорости воздействия и эффективности при минимальном количестве побочных проявлений.
Для определения разновидности лекарственной формы, которую следует использовать в каждом конкретном случае, врачом-дерматологом проводится анализ текущего состояния больного, учитываются показатели его клинических исследований. В течение проведения лечения могут вноситься корректировки в него для усиления результативности, и перемена вида средства может иметь только положительный результат.
Цена
Показатель стоимости следует считать одним из важных факторов наряду со степенью эффективности действующего вещества, поскольку именно он во многом определяет покупаемость рассматриваемого препарата. И Ксизал в сравнении с аналогичными противоаллергическими средствами последнего поколения обладает относительно доступной стоимостью, что при высоких показателях эффективности проводимого лечебного воздействия постоянно вызывает интерес со стороны покупателей.
Цена в зависимости от ценовой политики продавца может составлять от 285 до 380 рублей за упаковку.
Фармакологическое действие
Нейтрализуя определенные рецепторы в организме, Ксизал хорошо и быстро справляется с наиболее явными проявлениями аллергических реакций. Возможность его использования при самых разных видах кожных поражений аллергической природы, минимальное количество вероятных побочных проявлений позволяет назначать его для лечения различных категорий населения.
Имея высокий показатель противоаллергического воздействия в сравнении даже с особо часто используемыми антигистаминными препаратами Ксизал занимает одно из лидирующих положений при сравнении препаратов, имеющих противоаллергическую природу.
Фото Ксизала
Фармакодинамика
Быстрое проникновение в кровоток обеспечивает высокий показатель эффективности лечения с помощью рассматриваемого препарата. Оказание выраженного оздоравливающего и нейтрализующего воздействия на антигистаминную фазу любого вида аллергической реакции позволяет использовать Ксизал в наиболее острых проявлениях текущего заболевания аллергической природы.
Следует отметить, что данное средство может быть назначено также в качестве профилактического препарата, который не позволяет развиться и усугубиться аллергической реакции при повышенной склонности организма к данным проявлениям.
Фармакокинетика
Процесс распада препарата на составляющие, которые затем выводятся из организма без оказания выраженного негативного воздействия, относительно небольшой. Расщепление осуществляется клетками печени, выведение — с помощью почек (в виде мочи).
- Накопления активного вещества в крови либо тканях не отмечается, а это дает возможность использования Ксизала даже в течение длительного периода времени.
- Согласно данным практики при использовании Ксизала отсутствует зависимость активности препарата от приема пищи; это значит, что препарат может приниматься внутрь как во время приема пищи, так и до него, а также после.
Показания
Показаниями к применению рассматриваемого препарата следует считать следующие состояния и заболевания:
- появление и ;
- появление на коже высыпаний аллергической природы;
- повышение степени чувствительности кожи;
Также показаниями к применению можно назвать ринорею, конъюктивит, который находится в стадии обострения при определенном сезоне года.
Инструкция по применению
Использование препарата зависит от его лекарственной формы. Таблетки назначаются в основном при незапущенных стадиях болезни, когда отсутствует выраженная и опасная для здоровья больного симптоматика. Таблетки рекомендуется применять натощак в утреннее время, запивая их достаточным количеством воды для лучшего растворения их оболочки и ускорения начала действия.
Капли используются для приема через рот. Они могут использоваться как взрослыми людьми, так и в детском возрасте.
Взрослым
Для взрослых дозировка приема Ксизала составляет 1-4 таблетки в течение суток, разделять прием можно на несколько раз. При начальных стадиях аллергических заболеваний обычно применяется 1-2 таблетки, при более запущенных формах 2-4 таблетки. Дозировку желательно подбирать с помощью врача для предупреждения возникновения вероятных побочных проявлений.
Длительность приема определяется результативностью проводимого лечебного воздействия. Составлять период лечения с помощью препарата Ксизал может 2-6 недель, после чего следует сделать перерыв.
Детям, новорожденным
Дозировка для приема детям составляет 1-2 таблетки в день, при этом необходимо строго отслеживать результативность проводимого лечения: при любых негативных проявлениях, при усилении имеющейся симптоматики препарат следует незамедлительно отменить.
В раннем детском возрасте препарат используется только при особо запущенных формах аллергии, отслеживая реакцию организма.
При беременности, лактации
Поскольку активное вещество не проникает сквозь плацентарный барьер, применение его может быть обоснованно во время вынашивания ребенка. Назначение Ксизала осуществляется врачом, ведущим беременность.
Лактация также не является причиной отказа от использования рассматриваемого антигистаминного средства широкого спектра действия.
Противопоказания
К противопоказаниям следует отнести и печеночную недостаточность, выраженную аллергию и повышенную чувствительность к любому компоненты средства.
Побочные действия
К побочным проявлениям при применении Ксизала относятся такие симптомы:
- усугубление имеющейся симптоматики;
- увеличение площади поражения кожных покровов;
- боли в желудке;
- сухость в ротовой полости;
- некоторые нарушения в пищеварительной системе в виде расстройства желудка, появления отрыжки, .
Перечисленные негативные проявления при использовании рассматриваемого препарата отмечаются в незначительной степени, однако их появление должно сразу обратить на себя внимание: только лечащий врач-дерматолог может принимать решение о продолжении либо прекращении приема данного препарата при аллергических заболеваниях.
Особые указания
Поскольку прием препарата способен вызвать некоторую сонливость и снижение концентрации внимания, при его назначении необходимо на время приема отказаться от вождения автотранспорта, управления сложными механизмами.
Наименование:
Ксизал (Xyzal)
Фармакологическое
действие:
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов
, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.
Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
Css достигается через 2 суток.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Vd составляет 0.4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T1/2 укорочен.
Показания к
применению:
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
- круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Способ применения:
Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал
Препарат предназначен для перорального применения.
Не рекомендуется измельчать или разжевывать таблетку. Ксизал принимают независимо от приема пищи, таблетку следует запивать небольшим количеством питьевой воды.
Продолжительность курса лечения и дозы левоцетиризина определяет лечащий врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 1 таблетке препарата Ксизал в сутки. Детям младше 6 лет рекомендуется назначать препарат в форме капель пероральных.
Пациентам со сниженной функцией почек следует корректировать дозы левоцетиризина
При клиренсе креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
При клиренсе креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
При клиренсе креатинина менее 10мл/мин (пациенты на гемодиализе) левоцетиризин не применяют.
При нормальной функции почек у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозу левоцетиризина корректировать не нужно.
Продолжительность лечения составляет от 1 недели до 6 месяцев в зависимости от характера заболевания. В отдельных случаях курс продлевают до 12 месяцев под контролем врача.
Капли для перорального применения Ксизал
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. В случае необходимости нужное количество капель разводят в небольшом количестве питьевой воды (не более 10мл).
Продолжительность приема и дозы препарата Ксизал определяет врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 20 капель препарата Ксизал в сутки. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.
Детям от 2 до 6 лет, как правило, назначают по 5 капель препарата Ксизал дважды в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5мг.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для детей от 2 до 6 лет составляет 2,5мг.
Пациентам с нарушением функции почек подбор дозы левоцетиризина следует проводить с учетом показателей клиренса креатинина
Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, левоцетиризин не назначают.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция дозы левоцетиризина не требуется.
Продолжительность терапии, как правило, составляет от 1 недели до 6 месяцев.
В отдельных случаях под тщательным контролем врача курс лечения может быть увеличен до 18 месяцев.
Побочные действия:
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Со стороны ЦНС
: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы
: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы
: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы
: очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ
: очень редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции
: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Противопоказания:
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.
С осторожностью следует применять
препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе.
Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Таблетки Ксизал , покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне по 7 или 10 штук расфасованные в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку вложены 1 или 2 контурные ячейковые упаковки.
Капли Ксизал для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора по 10 мл во флаконах темного стекла с капельницей, в картонную пачку вложен 1 флакон.
Условия хранения:
Таблетки
следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности – 4 года.
Капли
для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.
1 таблетка Ксизала
содержит:
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
1 мл капель Ксизала для приема внутрь
содержит:
- действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
- вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.