Тизерцин передозировка. Инструкция по применению тизерцин ® (tisercin ®) таблетки
Антипсихотический препарат (нейролептик)
Действующее вещество
Левомепромазин (levomepromazine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1 мг, натрия крахмала гликолат - 2 мг, - 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал картофельный - 15.2 мг, лактоза - 40 мг.
Состав оболочки: титана диоксид - 0.758 мг, гипромеллоза - 2.632 мг, диметикон - 0.355 мг, магния стеарат - 0.255 мг.
50 шт. - флаконы коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) - пачки картонные.
Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 9 мг, монотиоглицерол - 7.5 мг, - 6 мг, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы из бесцветного стекла типа I (5), с красным и синим кодовыми кольцами и с точкой излома - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное , гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты , средств для общей анестезии и антигистаминных препаратов этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.
Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь C max в крови достигается через 1-3 ч.
После в/м введения C max в плазме крови достигается через 30-90 мин.
Распределение
Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.
Метаболизм
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.
Выведение
T 1/2 составляет 15-30 ч.
Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.
Показания
- психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;
- другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;
- усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов;
- болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).
Противопоказания
- одновременный прием антигипертензивных средств;
- передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие , снотворные);
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи;
- болезнь Паркинсона;
- рассеянный склероз;
- миастения;
- гемиплегия;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженная почечная недостаточность;
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия;
- угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
- порфирия;
- лактация;
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.
С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).
Дозировка
Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.
После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами препарат назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).
Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.
Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.
Для введения в виде в/в капельной инфузии (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводить медленно через капельницу.
Клинического опыта по парентеральному применению препарата у детей в возрасте до 12 лет недостаточно. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы 0.35-3 мг/кг массы тела/сут.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и потерей сознания), синдром Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия типа "пируэт"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).
Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, зрительные галлюцинации, кататония, нарушение ориентации, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, ЗНС.
Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия. Сообщалось о возникновении аденомы гипофиза у некоторых пациентов, получающих производные фенотиазина, однако для установления причинно-следственной связи между применением этих препаратов и развитием опухоли необходимы дополнительные исследования.
Со стороны репродуктивной и мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, эритема, гиперпигментация.
Со стороны органа зрения: отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, гипертермия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки, ЗНС.
Лечение: рекомендуется контролировать кислотно-щелочной баланс, баланс жидкости и электролитов, функцию почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, показания ЭКГ, а у пациентов с ЗНС - дополнительно уровень сывороточной КФК и температуру тела. Симптоматическое лечение должно проводиться на основании результатов оценки вышеперечисленных параметров. В случае снижения АД показано в/в введение жидкости, положение Тренделенбурга, применение допамина и/или норадреналина. Ввиду проаритмогенного эффекта левомепромазина необходимо обеспечить условия для реанимации, а при введении допамина и/или норадреналина - проведение ЭКГ. При передозировке нейролептиков не рекомендуется использовать адреналин. Следует также избегать применения лидокаина и, по возможности, аритмических препаратов длительного действия. Для устранения судорог используют диазепам или, при рецидивах судорожных приступов, фенитоин. При возникновении рабдомиолиза назначают маннитол. Специфический антидот отсутствует. Принудительное мочеиспускание, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.
Не рекомендуется вызывать рвоту, поскольку перемежающиеся эпилептические судороги, дистонические реакции мышц головы и шеи могут привести к попаданию рвотных масс в дыхательные пути. Промывание желудка, наряду с контролем жизненно важных показателей, показано даже спустя 12 ч после приема препарата, поскольку его естественное выведение замедленно вследствие м-холиноблокирующего действия левомепромазина. Дополнительное уменьшение всасывания препарата достигается применением активированного угля и слабительных.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного применения левомепромазина и следующих средств
- гипотензивных препаратов из-за риска выраженного снижения АД;
- ингибиторов МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими средствами
Средства с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, суксаметоний) усиливают м-холиноблокирующее действие левмепромазина (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При одновременном применении со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
Средства, угнетающие ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие левомепромазина на ЦНС.
Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина): левомепромазин снижает их психостимулирующий эффект.
Леводопа: левомепромазин ослабляет эффект леводопы.
Пероральные гипогликемические средства: при одновременном применении с левомепромазином снижается их эффективность, что требует коррекции дозы.
Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, антибиотики из группы макролидов, некоторые противогрибковые производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие концентрацию калия в крови), усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, при одновременном применении с левомепромазином, увеличивают вероятность возникновения фотосенсибилизации.
Этанол усиливает торможение ЦНС и повышает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов при одновременном применении с левомепромазином.
Антацидные средства снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).
Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Дилевалол, подобно левомепромазину, ингибирует обмен веществ, что приводит к взаимному усилению действия обоих лекарственных средств. В случае их одновременного применения может потребоваться уменьшение дозировок одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами.
Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются мощными ингибиторами CYP2D6. Совместное применение левомепромазина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися главным образом при помощи CYP2D6, может привести к повышению концентрации этих препаратов, что может увеличить нежелательные эффекты этих препаратов.
Особые указания
Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакций.
Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и м-холиноблокаторами требует особой осторожности.
Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек.
Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также м-холиноблокирующему и седативному действию фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому лечение этих пациентов следует начинать с низких доз с постепенным их повышением.
У пожилых людей с деменцией, которых лечили антипсихотиками, наблюдалось небольшое повышение риска смертности. Данных недостаточно для определения точной величины риска, как неизвестна и причина этого повышенного риска. Не следует применять Тизерцин для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией. Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы до исчезновения головокружения.
В случаях парентерального введения препарата Тизерцин следует, при необходимости, чередовать места инъекций, поскольку препарат может вызывать местное раздражение и поражение ткани.
Необходимо также соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам (особенно пожилым), имеющим в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, больным с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости, аритмией, синдромом врожденного удлиненного интервала QT. До начала лечения препаратом Тизерцин необходимо провести ЭКГ чтобы исключить любое сердечно-сосудистое расстройство, которое может служить противопоказанием к применению препарата.
Имеются сообщения об удлинении интервала QT, возникновении аритмии и, очень редко, аритмии типа "пируэт" при терапии фенотиазинами.
При возникновении гипертермии во время терапии антипсихотиками следует исключить возможность ЗНС. Этот синдром, представляющий потенциальную угрозу жизни, характеризуется следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функции вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, повышенное потоотделение), кататония, повышение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, применение препарата Тизерцин следует немедленно прекратить.
После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативному действию производных фенотиазина и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.
Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. По этой причине при титровании дозы препарата Тизерцин всем больным эпилепсией необходимо обеспечить тщательное клиническое наблюдение и контроль ЭЭГ.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения применения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.
У некоторых пациентов, получающих фенотиазины, отмечались агранулоцитоз и лейкопения. Несмотря на редкость таких случаев, при долгосрочной терапии левомепромазином необходимо регулярно проводить контроль лейкоцитарной формулы крови. Во время лечения и до прекращения действия препарата (в течение 4-5 дней после отмены препарата) запрещается потребление алкоголя.
До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: артериальное давление, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), лейкоцитарную формулу крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов), концентрацию калия в сыворотке крови. Необходим периодический контроль уровня электролитов в крови и его коррекция (особенно при планировании долгосрочной терапии).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения (в течение периода, длительность которого зависит от реакции пациента) запрещается управление автомобилем и выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. В последующем строгость запрета определяется индивидуально для каждого пациента.
Беременность и лактация
Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы,
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Препарат в форме раствора для инфузий и инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Тизерцин – препарат из группы нейролептиков, обладающий анальгезирующим, седативным (снотворным) и антипсихотическим действием.
Форма выпуска и состав
Тизерцин представлен следующими лекарственными формами:
- таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклой формы, белые, без запаха (по 50 шт. во флаконе коричневого стекла с полиэтиленовой крышкой, снабженной амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия; в картонной пачке 1 флакон);
- раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачная жидкость, бесцветная либо слегка окрашенная, с характерным запахом (по 1 мл в бесцветных стеклянных ампулах, снабженных точкой излома и кодовыми кольцами красного и синего цвета; в контурной ячейковой упаковке, запаянной пленкой, 5 ампул; в картонной пачке 2 упаковки).
В состав 1 таблетки Тизерцина входят:
- вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1 мг, лактоза – 40 мг, натрия крахмала гликолят – 2 мг, крахмал картофельный – 15,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, повидон – 8 мг.
В состав оболочки таблетки входят: диметикон – 0,355 мг, титана диоксид – 0,758 мг, магния стеарат – 0,255 мг, гипромеллоза – 2,632 мг.
В состав 1 мл раствора для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин входят:
- действующее вещество: левомепромазин – 25 мг;
- вспомогательные компоненты: вода для инъекций – до 1 мл, лимонная кислота безводная – 9 мг, натрия хлорид – 6 мг, монотиоглицерол – 7,5 мг.
Показания к применению
- болевой синдром (опоясывающий лишай, неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва);
- психомоторное возбуждение при эпилепсии, острой и хронической шизофрении, олигофрении, сенильных, интоксикационных и других психозах, биполярных расстройствах;
- психические расстройства, сопровождающиеся продолжительной бессонницей, ажитацией, тревогой, паническим состоянием, фобиями;
- усиление воздействия антигистаминных лекарственных средств, средств для общей анестезии, анальгетиков.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- выраженная артериальная гипотензия;
- закрытоугольная глаукома.
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- подавление костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
- порфирия;
- ярко выраженная печеночная/почечная недостаточность;
- гемиплегия, миастения;
- рассеянный склероз;
- болезнь Паркинсона;
- трудности с мочеиспусканием;
- передозировка препаратов, повышающих торможение ЦНС (снотворные средства, общие анестетики, алкогольные напитки);
- повышенная чувствительность к фенотиазинам;
- одновременное применение с антигипертензивными средствами;
- период лактации и беременность (за исключением случаев, когда тщательно проанализировано соотношение потенциального риска для плода и пользы для матери);
- возраст до 12 лет.
Относительные (применять с осторожностью):
- синдром врожденного удлинения интервала QT, аритмии, нарушения проводимости сердечной мышцы у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно в преклонном возрасте;
- эпилепсия.
Способ применения и дозировка
Таблетки
Тизерцин в таблетированной форме принимают внутрь. Начальная суточная доза составляет 25–50 мг, которые делят на несколько приемов (максимальную разовую дозу препарата следует принимать на ночь). Затем суточную дозу ежедневно увеличивают на 25–50 мг до стойкого улучшения состояния пациента. Если больной устойчив к другим нейролептикам, суточную дозу повышают быстрее, добавляя по 50–75 мг в сутки до достижения 200–300 мг.
После того снижения интенсивности симптомов заболевания дозу уменьшают до поддерживающей, которую определяют в индивидуальном порядке.
Пациентам с невротическими расстройствами, находящимся на амбулаторном лечении, рекомендуется прием препарата в максимальной суточной дозе 12,5–50 мг (0,5–2 таблетки).
Больным, страдающим от выраженного психомоторного возбуждения и психозов, предпочтительнее начать лечение Тизерцином с парентерального введения.
Во избежание развития ортостатического коллапса во время терапии необходимо придерживаться постельного режима.
Раствор для инфузий и внутримышечного введения
Раствор вводят парентерально при невозможности приема лекарственного средства внутрь. Стандартная суточная доза составляет 75–100 мг, разделенных на 2–3 инъекции, в условиях соблюдения постельного режима и тщательного контроля пульса и артериального давления. При необходимости суточную дозу повышают до 200–250 мг.
При внутримышечном введении Тизерцин вводят глубоко в мышцу.
Используют также внутривенные капельные инфузии, для чего раствор Тизерцина разводят (50–100 мг лекарственного средства в 250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы) или 0,9% раствора хлорида натрия) и медленно вводят через капельницу.
Клинические исследования относительно парентерального применения Тизерцина у детей возрастом до 12 лет не проводились. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендуется назначение суточной дозы в диапазоне 0,35–3 мг/кг.
Побочные действия
- реакции аллергического характера: эксфолиативный дерматит, периферические отеки, отек гортани, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, крапивница;
- кожные реакции: пигментация, эритема, фотосенсибилизация;
- система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения;
- сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия и снижение артериального давления; реже – удлинение интервала QT (тахикардия по типу «пируэт», аритмогенный эффект), синдром Морганьи – Адамса – Стокса, тахикардия;
- органы чувств (зрение): пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице при длительной терапии;
- центральная нервная система: злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, невнятность речи, помутненное сознание, экстрапирамидные симптомы с доминированием акинето-гипотонического синдрома;
- пищеварительная система: сухость во рту, запор, тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, поражение печени (холестаз, желтуха);
- мочеполовая система: нарушения мочеиспускания, обесцвечивание мочи;
- эндокринная система и обмен веществ: похудение, нарушения менструального цикла, галакторея; у некоторых больных, длительное время принимавших фенотиазины, предположительно развилась аденома гипофиза, но достоверные данные по этому поводу отсутствуют;
- прочие: боль и отечность в местах инъекций, гипертермия.
Особые указания
Прием препарата немедленно прекращают при появлении любых аллергических реакций.
Тизерцин с особой осторожностью назначают пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью из-за риска накапливания препарата в организме.
У пациентов преклонного возраста часто наблюдается склонность к возникновению экстрапирамидных побочных эффектов, ортостатической гипотензии, а также проявлению седативного и антихолинергического эффекта фенотиазинов. Поэтому препарат у этой группы больных рекомендуется изначально применять в небольших дозах с их постепенным увеличением.
Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии, после введения первой дозы пациенту необходимо оставаться в состоянии лежа не менее получаса.
Если в период проведения антипсихотической терапии диагностирована гипертермия, следует исключить риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Заподозрить ЗНС можно по таким признакам:
- гипертермия;
- расстройство функций вегетативной нервной системы (чрезмерное потоотделение, аритмия, тахикардия, нестабильность артериального давления);
- мышечная ригидность;
- острая почечная недостаточность;
- повышение уровня креатинфосфокиназы;
- миоглобинурия (рабдомиолиз).
При наличии вышеуказанных клинических симптомов, а также при диагностированной гипертермии неясной этиологии без четко выраженных признаков ЗНС, Тизерцин немедленно отменяют.
Если препарат применялся в высоких дозах или на протяжении длительного времени после его отмены у больного могут наблюдаться бессонница, раздражительность, тахикардия, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, тремор. По этой причине от приема Тизерцина следует отказываться постепенно.
Левомепромазин способен понижать порог судорожной готовности и провоцировать эпилептиформные трансформации ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы лекарственного средства для пациентов с эпилепсией необходим тщательный контроль ЭЭГ и клинических показателей.
У пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам Тизерцина при длительном применении может развиться холестатическая желтуха, полностью исчезающая после отмены препарата. Поэтому необходимо постоянно контролировать функцию печени.
Во время терапии Тизерцином следует проводить регулярный контроль показателей крови и артериального давления.
В период лечения препаратом и до его полного выведения из организма в виде метаболитов (4-5 дней после отмены) употребление спиртного категорически запрещено.
Лечение Тизерцином предполагает отказ от вождения автотранспорта и выполнения работ, связанных с риском травматизма.
Лекарственное взаимодействие
Тизерцин нельзя принимать совместно со следующими лекарственными средствами:
- ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): эффект воздействия Тизерцина на организм может быть более длительным, а его побочные действия – более отчетливо выраженными;
- антигипертензивные препараты: риск существенного снижения артериального давления.
Применять лекарственное средство с особой осторожностью при сочетании со следующими средствами:
- антацидные средства: левомепромазин хуже всасывается в пищеварительном тракте (его рекомендуется принимать за 1 час или через 4 часа после приема антацидных препаратов);
- антихолинергические препараты (сукцинилхолин, трициклические антидепрессанты, атропин, антипаркинсонические лекарственные средства, блокаторы Н 1 -гистаминовых рецепторов, скополамин): увеличение интенсивности антихолинергических эффектов (глаукома, задержка мочеиспускания, кишечная непроходимость паралитического типа); сочетание со скополамином способно вызвать экстрапирамидные побочные реакции;
- алкоголь: усиление торможения ЦНС и повышенный риск появления экстрапирамидных побочных эффектов;
- средства, подавляющие ЦНС (трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики, транквилизаторы, препараты общей анестезии, седативные и снотворные препараты, анксиолитики): усиление угнетающего воздействия Тизерцина на ЦНС;
- препараты, провоцирующие фотосенсибилизацию: усиление эффекта фотосенсибилизации;
- препараты-стимуляторы ЦНС (пример – производные амфетамина): уменьшение психостимулирующего эффекта;
- средства, способствующие удлинению интервала QT (цизаприд, диуретики, понижающие уровень калия, некоторые противоаритмические средства, противогрибковые азолы, антигистаминные препараты и антидепрессанты, макролидные антибиотики): повышенный риск удлинения QT и развития аритмии;
- пероральные противодиабетические препараты: снижение их эффективности, требующее корректировки дозы;
- леводопа: ослабление эффекта данного лекарственного средства.
Аналоги
Аналогами Тизерцина являются: Аминазин, Гидрохлорид хлорпромазина.
Сроки и условия хранения
Таблетки Тизерцин хранить при температуре 15–25 ° С, беречь от детей. Срок годности – 5 лет.
Раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин хранить при температуре не выше 25 ° С, беречь от детей. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Тизерцин – нейролептик, оказывающий антипсихотическое, снотворное, анальгезирующее, гипотермическое, умеренное противорвотное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие, вызывающий снижение артериального давления.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Тизерцина:
- Раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, с характерным запахом (по 1 мл в ампулах из бесцветного стекла типа I с синим и красным кодовыми кольцами, и точкой излома, 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в картонной пачке);
- Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, без запаха (по 50 шт. во флаконах из коричневого стекла с ПЭ крышкой, оснащенных амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия, 1 флакон в картонной пачке).
Действующее вещество – левомепромазин (в форме гидромалеата). В 1 таблетке и 1 мл раствора его содержится 25 мг.
Вспомогательные компоненты раствора: лимонная кислота безводная, натрия хлорид, монотиоглицерол, инъекционная вода.
Вспомогательные вещества таблеток: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, лактоза и крахмал картофельный.
Состав оболочки, покрывающей таблетки: диметикон, гипромеллоза, титана диоксид и магния стеарат.
Показания к применению
- Болевой синдром (неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай);
- Психомоторное возбуждение различной этиологии: при эпилепсии, биполярных расстройствах, олигофрении, психозах (в т.ч. сенильных и интоксикационных), острой и хронической шизофрении;
- Другие психотические расстройства, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, фобиями, паникой и стойкой бессонницей.
Также Тизерцин применяется для усиления действия средств для общей анестезии, анальгетиков и блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов.
Противопоказания
Абсолютные:
- Болезнь Паркинсона;
- Задержка мочи;
- Рассеянный склероз;
- Закрытоугольная глаукома;
- Миастения;
- Выраженная почечная/печеночная недостаточность;
- Выраженная артериальная гипотензия;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
- Гемиплегия;
- Порфирия;
- Детский возраст до 12 лет;
- Лактация;
- Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (общие анестетики, алкоголь, снотворные);
- Одновременное применение антигипертензивных препаратов;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим фенотиазинам.
Особую осторожность следует соблюдать при применении Тизерцина у пациентов с эпилепсией и сердечно-сосудистыми заболеваниями (аритмиями, нарушениями проводимости сердечной мышцы, синдромом врожденного удлинения интервала QT) в анамнезе, особенно у пожилых людей, а также одновременно с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, м-холиноблокаторами и ингибиторами моноаминоксидазы.
Во время беременности лекарственное средство назначают только в том случае, если предполагаемая польза от терапии превосходит потенциальные риски.
Способ применения и дозировка
Раствор Тизерцин предназначен для внутримышечного (в/м) и капельного внутривенного (в/в) введения. В этой лекарственной форме препарат назначают только в том случае, если нет возможности приема внутрь его таблетированной формы.
Средняя суточная доза составляет 75-100 мг, максимальная – 200-250 мг. Ее делят на 2-3 инъекции, вводят в условиях постельного режима, под контролем пульса и артериального давления.
Для в/в введения в виде капельной инфузии Тизерцин (50-100 мг) разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора глюкозы и вливают медленно через капельницу.
Детям старше 12 лет инъекции препарата назначают только при наличии абсолютных показаний в дозе 0,35-3 мг/кг в сутки.
Таблетки Тизерцин следует принимать внутрь.
Начальная суточная доза составляет 25-50 мг в несколько приемов, причем максимальную ее часть принимать необходимо перед сном. Далее ежедневно дозу увеличивают на 25-50 мг до момента улучшения состояния больного. Пациентам, резистентным к другим нейролептикам, увеличивать дозу следует быстрее, повышая на 50-75 мг в сутки. Средняя суточная доза – 200-300 мг.
Как только состояние больного стабилизируется, дозу снижают до поддерживающей, которая определяется индивидуально. Пациентам с невротическими расстройствами обычно назначают по 12,5-50 мг в сутки.
Побочные действия
- Центральная нервная система: зрительные галлюцинации, невнятность речи, кататония, спутанность сознания, нарушение ориентации, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, повышение внутричерепного давления, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (паркинсонизм, дистония, опистотонус, дискинезия, гиперрефлексия);
- Сердечно-сосудистая система: синдром Адамса-Стокса, снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия (сопровождается головокружением, слабостью и потерей сознания), удлинение интервала QT (аритмия по типу пируэт, аритмогенный эффект). Описаны единичные случаи внезапной смерти (возможно, вызванные причинами кардиологического характера);
- Обмен веществ: нарушения менструального цикла, галакторея, масталгия, снижение массы тела. Сообщалось о развитии аденомы гипофиза, однако причинно-следственная связь с применением Тизерцина не установлена;
- Репродуктивная и мочевыделительная системы: обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение сокращений маточной мускулатуры;
- Пищеварительная система: запор, тошнота, неприятные ощущения в животе, рвота, сухость во рту, поражение печени (холестаз, желтуха);
- Система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитопения;
- Орган зрения: пигментная ретинопатия, отложения в роговице и хрусталике;
- Кожные покровы: гиперпигментация, эритема, фотосенсибилизация;
- Аллергические реакции: периферические отеки, отек гортани, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактоидные реакции;
- Прочие: гипертермия (может быть первым симптомом злокачественного нейролептического синдрома), отек и боль в местах инъекций.
Особые указания
Перед назначением Тизерцина необходимо провести электрокардиограмму, чтобы исключить любое расстройство сердечно-сосудистой системы, которое может служить противопоказанием к применению левомепромазина.
Среди пожилых людей с деменцией, которые получали нейролептики, наблюдалось небольшое повышение риска смертности. Однако для определения точной величины и причин риска недостаточно. Поэтому Тизерцин не следует применять для лечения поведенческих нарушений, обусловленных деменцией.
Люди пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипертензии и развитию седативного и м-холиноблокирующего действия фенотиазинов. Кроме того, у них часто возникают экстрапирамидные расстройства. По этой причине лечение пациентов этой группы следует начинать с минимальных доз с постепенным повышением. Чтобы избежать развития ортостатической гипотензии, в течение 30 минут после введения первой дозы необходимо находиться в положении лежа. Если после инъекции возникает головокружение, после введения каждой дозы нужно соблюдать постельный режим до нормализации состояния.
В случаях парентерального применения Тизерцин может вызывать местное раздражение и поражение тканей, поэтому при необходимости следует чередовать места инъекций.
Гипертермия является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, представляющего потенциальную угрозу жизни. Поэтому в случае повышения температуры тела либо при появлении любого из нижеописанных симптомов необходимо отменить препарат и провести обследование, чтобы исключить это заболевание. Другие признаки данного синдрома: спутанность сознания, мышечная ригидность, кататония, нарушение функции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, нестабильное артериальное давление, аритмия), повышение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), острая почечная недостаточность.
Отмену Тизерцина всегда следует проводить постепенно.
До начала и регулярно во время лечения необходимо контролировать артериальное давление, лейкоцитарную формулу крови, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями этого органа), концентрацию калия в сыворотке крови, электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у людей пожилого возраста), а также уровень электролитов в крови (особенно при планировании долгосрочной терапии).
В начале лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
- Ингибиторы моноаминоксидазы: из-за вероятности пролонгирования действия левомепромазина и усиления тяжести свойственных ему побочных эффектов;
- Гипотензивные препараты: по причине риска выраженного снижения артериального давления.
При необходимости применения Тизерцина со следующими лекарственными средствами следует соблюдать особую осторожность, поскольку возможно развитие нежелательных реакций:
- Препараты с м-холиноблокирующей активностью (некоторые антипаркинсонические средства, блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов, трициклические антидепрессанты, скополамин, атропин, суксаметоний): усиление м-холиноблокирующего действия левомепромазина (задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, глаукома);
- Скополамин: развитие экстрапирамидных побочных эффектов;
- Средства, стимулирующие центральную нервную систему (к примеру, производные амфетамина): снижение их психостимулирующего эффекта;
- Препараты, угнетающие центральную нервную систему (средства для общей анестезии, транквилизаторы, анксиолитики, трициклические антидепрессанты, опиоидные анальгетики, снотворные и седативные средства): усиление угнетающего действия левомепромазина на центральную нервную систему;
- Средства, вызывающие фотосенсибилизацию: увеличение риска возникновения фоточувствительности;
- Леводопа: ослабление ее эффекта;
- Антацидные средства: снижение всасываемости левомепромазина (принимать его следует за 1 час до или спустя 4 часа после приема антацидов);
- Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличение риска миелосупрессии;
- Этанол: усиление торможения центральной нервной системы и повышение вероятности развития экстрапирамидных расстройств;
- Средства, метаболизирующиеся преимущественно при помощи CYP2D6: увеличение их концентрации в крови и, как следствие, рост риска побочных эффектов;
- Пероральные гипогликемические препараты: уменьшение их эффективности (требуется коррекция дозы);
- Препараты, удлиняющие интервал QT (диуретики, снижающие концентрацию калия в крови, некоторые антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, некоторые противогрибковые производные азола, некоторые антигистаминные и противоаритмические средства, цизаприд): увеличение риска удлинения интервала QT и развития аритмии;
- Дилевалол и, возможно, другие бета-адреноблокаторы: взаимное усиление действия обоих препаратов (может потребоваться снижение дозы одного или обоих средств).
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности:
- Таблетки – 5 лет при температуре 15-25 °С;
- Раствор – 2 года при температуре до 25 °С.
Любое психическое расстройство требует комплексной терапии. И нередко в схему лечения включают препарат «Тизерцин». Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что средство действительно помогает справиться с психомоторным возбуждением, развивающимся на фоне разных заболеваний (в том числе шизофрении и олигофрении).
Конечно, люди, столкнувшиеся с необходимостью принимать лекарство, ищут дополнительную информацию. Какими свойствами обладает «Тизерцин»? Инструкция по применению, отзывы, цены, аналоги — это важные данные, которые стоит изучить еще до начала терапии.
Особенности состава. Форма выпуска препарата
К сожалению, сегодня многие люди сталкиваются с необходимостью приема лекарственного средства «Тизерцин». Инструкция по применению, цена, отзывы — это важные факты. Но для начала стоит изучить общие характеристики средства.
«Тизерцин» выпускается в форме небольших округлых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Основным активным компонентом является левомепромазин (1 таблетка — 25 мг вещества). Кроме того, в составе присутствуют стеарат магния, лактоза, картофельный крахмал, повидон. Для изготовления оболочки применяется диоксид титана, стеарат магния, гипромеллоза, диметикон.
Кроме того, препарат изготавливается в виде раствора для инъекций. Это прозрачная жидкость, расфасованная в стеклянные ампулы объемом 1 мл. В одной порции (ампуле) содержится 25 мг левомепромазина. Что касается вспомогательных веществ, то в составе присутствует безводная лимонная кислота, хлорид натрия, монотиоглицерол, а также очищенная вода в качестве растворителя.
Как средство воздействует на организм?
«Тизерцин» представляет собой весьма эффективное антипсихотическое средство фенотиазинового ряда. Данный нейролептик блокирует дофаминовые Д2-рецепторы мезокортикальной и мезолимбической системы, тем самым оказывая антипсихотическое воздействие.
Препарат обладает седативными свойствами — он успокаивает нервную систему, снимает тревожность и раздражительность, справляется с беспокойством и прочими симптомами. Кстати, лекарство действует и как снотворное средство.
Таблетки «Тизерцин» обладают также противорвотными и гипотермическими свойствами. Они снимают боль, действуя как анальгетики. Кроме того, на фоне терапии наблюдается снижение артериального давления.
Препарат быстро усваивается стенками пищеварительного тракта. Максимальная концентрация левомепромазина в крови наблюдается примерно спустя 1 - 3 часа после приема. Вещество быстро распределяется по тканям и органам. Метаболизм происходит в печени — в результате химических реакций образуются глюкуронидные и сульфатные конъюнаты, которые выводятся почками.
Препарат «Тизерцин»: показания к применению
Отзывы свидетельствуют о том, что это весьма эффективный нейролептик. Так в каких случаях врачи рекомендуют принимать данное лекарственное средство?
Препарат помогает снять при таких заболеваниях, как шизофрения, эпилепсия, олигофрения. Таблетки эффективны при разного рода биполярных расстройствах и психозах (в том числе интоксикационных и сенильных).
В каких еще случаях целесообразен прием таблеток «Тизерцин»? Отзывы специалистов говорят о том, что препарат прекрасно справляется с тревогой, паническими атаками, стойкими формами бессонницы, различными фобиями, ажитацией. В составе комплексной терапии таблетки применяются при опоясывающем лишае, неврите лицевого нерва, невралгиях тройничного нерва — они помогают унять боль и облегчить состояние пациента.
Инструкция. Примерные дозировки
При различных психомоторных нарушениях часто используют препарат «Тизерцин». Отзывы свидетельствуют о том, что лекарство действительно эффективно. Но дозировка в данном случае подбирается индивидуально в каждом случае.
Начальная доза составляет 25 - 50 мг — ее нужно разделить на несколько приемов, причем максимальное количество нужно принимать перед сном. Дозу ежедневно увеличивают на 25 - 50 мг, доводя ее до 200 - 300 мг в сутки. Как только удастся стабилизировать состояние пациента, то суточное количество препарата начинают медленно снижать. Разумеется, в течение всего времени нужно следить за состоянием пациента, корректируя дозу в зависимости от появления или исчезновения тех или иных симптомов.
Как правило, терапию начинают с внутримышечного введения раствора. Такое лечение проводится в условиях стационара, так как состояние больного (в частности, показатели его артериального давления) нужно постоянно контролировать. После появления улучшений пациента переводят на амбулаторное лечение и назначают прием таблеток.
Противопоказания: кому лекарство принимать нельзя?
Несмотря на то что препарат считается относительно безопасным, принимать его можно не всем. Противопоказания имеются, и их перечень нужно изучить.
- Лекарство не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к каким-то его составляющим компонентам, а также фенотиазинам.
- К противопоказаниям относят хроническую сердечную недостаточность, печеночную и почечную недостаточность.
- Препарат не применяют при болезни Паркинсона, рассеянном склерозе.
- К числу противопоказаний относят закрытоугольную глаукому, выраженные формы артериальной гипертензии, порфирию.
- Не назначают «Тизерцин» детям (отзывы свидетельствуют, что в таком случае очень трудно подобрать эффективную и безопасную дозу).
- Лекарство не рекомендуют принимать во время беременности. Если есть необходимость прохождения терапии в период лактации, то грудное кормление нужно прекратить.
Информация о побочных реакциях
С какими опасностями сопряжен прием препарата «Тизерцин»? Отзывы врачей, равно как и результаты статистических опросов, подтверждают, что побочные реакции на фоне терапии развиваются редко. Но все же с их списком нужно ознакомиться.
- Наиболее часто терапия провоцирует нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы. На фоне приема таблеток нередко происходит снижение артериального давления вплоть до развития ортостатической гипотензии. Иногда наблюдается тахикардия.
- Препарат может влиять на процессы кроветворения, вызывая эозинофилию, панцитопению, лейкопению, агранулоцитоз.
- Лекарство влияет на центральную нервную систему. На фоне терапии иногда наблюдается развитие злокачественного нейролептического синдрома. Порой повышается внутричерепное давление. Некоторые пациенты жалуются на невнятность речи и спутанность сознания. Возможно появление эпилептических припадков.
- Терапия порой негативно сказывается на процессах метаболизма и вызывает колебания гормонального фона. Возможна резкая потеря веса. Иногда наблюдается развитие галактореи. Женщины порой жалуются на нарушения менструального цикла.
- Возможны побочные реакции со стороны выделительной системы. К их перечню относят задержку мочи, а также ее обесцвечивание.
- Иногда наблюдаются нарушения со стороны пищеварительного тракта. Некоторые пациенты жалуются на тошноту, запоры, неприятные, порой болезненные ощущения в животе, а также сухость во рту.
- Если речь идет о длительной терапии, то возможно развитие пигментной ретинопатии.
- Не стоит исключать и вероятность развития аллергических реакций. Терапия порой сопряжена с кожной сыпью, зудом, жжением, появлением крапивницы.
Чем заменить лекарство?
Что делать пациенту, который по тем или иным причинам не может принимать нейролептик «Тизерцин» (ЭГИС)? Фармакологический рынок предлагает достаточно большой выбор подобных препаратов. Например, при различных психических расстройствах широко применяется «Галоперидол». Эффективными аналогами данного препарата является также «Сульпирид» и «Дроперидол».
Разумеется, самолечение с помощью нейролептиков недопустимо. Это серьезные лекарства, которые воздействуют на центральную нервную систему. Их неумелое использование может лишь еще больше осложнить ситуацию.
Сколько стоит препарат?
В современной медицинской практике часто используется лекарство «Тизерцин». Инструкция по применению, отзывы, показания и противопоказания — информация, которую обязательно нужно изучить. Но для многих пациентов одним из важных факторов является стоимость.
Конечно, точную цифру назвать практически невозможно, ведь многое здесь зависит от ценовой политики аптечного пункта. В среднем стоимость одной упаковки, состоящей из 50 таблеток, колеблется в пределах от 210 до 280 рублей.
Лекарство «Тизерцин»: отзывы пациентов и врачей
Данный препарат часто применяется в медицинской практике. Специалисты говорят о том, что лекарство действительно помогает купировать различные симптомы психомоторных нарушений. В правильно подобранной дозе таблетки помогают справиться с тревожностью, нервозностью, бессонницей и прочими проблемами. Препарат редко вызывает какие-то осложнения (несмотря на внушительный список побочных реакций), да и противопоказаний не так уж и много.
Нужно понимать, что такие заболевания, как шизофрения, биполярные расстройства, олигофрения, требуют комплексного лечения. Данные таблетки помогают снять некоторые симптомы, но не справиться с самой болезнью.
Тизерцин – нейролептик из группы производных фенотиазина. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием.
Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием.
Активный компонент Тизерцина – Левомепромазин – оказывает снотворное, антипсихотическое, гипотермическое, анальгезирующее, а также менее выраженное противорвотное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие.
Максимальный обезболивающий эффект развивается в течение получаса после внутримышечного введения, а его продолжительность обычно составляет четыре часа.
Кроме того, при применении Тизерцина наблюдается снижение артериального давления.
Показания к применению
От чего помогает Тизерцин? Назначают препарат при психомоторном возбуждении разной этиологии: маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная форма шизофрении, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотонические состояния, сопровождающиеся явлениями тревоги, страха.
А также в случаях:
- невротические расстройства с повышенным возбуждением, нарушением сна;
- заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай и т.п.;
- зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии);
- эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии);
- для усиления действия анальгетиков, средств для наркоза.
Кроме того, Тизерцин используют при болевом синдроме (опоясывающий лишай, невралгия тройничного нерва, кроме того, при диагностированном неврите лицевого нерва).
Инструкция по применению Тизерцин и дозировки
Тизерцин в таблетированной форме принимают внутрь. Начальная суточная доза составляет 25–50 мг, которые делят на несколько приемов (максимальную разовую дозу препарата следует принимать на ночь). Затем суточную дозу ежедневно увеличивают на 25–50 мг до стойкого улучшения состояния пациента.
Если больной устойчив к другим нейролептикам, суточную дозу повышают быстрее, добавляя по 50–75 мг в сутки до достижения 200–300 мг.
После того снижения интенсивности симптомов заболевания дозу уменьшают до поддерживающей, которую определяют в индивидуальном порядке.
Пациентам с невротическими расстройствами, находящимся на амбулаторном лечении, рекомендуется прием препарата в максимальной суточной дозе 12,5–50 мг (0,5–2 таблетки).
Больным, страдающим от выраженного психомоторного возбуждения и психозов, предпочтительнее начать лечение Тизерцином с парентерального введения.
Во избежание развития ортостатического коллапса во время терапии необходимо придерживаться постельного режима.
Уколы Тизерцин
Назначают внутримышечные и внутривенные уколы Тизерцин при невозможности приема препарата внутрь.
Обычная суточная доза - 75–100 мг (за 2–3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса.
При необходимости суточную дозу увеличивают до 200–250 мг. При в/м введении препарат следует вводить глубоко в мышцу.
Применяют также в/в капельные инфузии, для чего препарат Тизерцин следует развести - (50–100 мг препарата в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) - и вводить медленно через капельницу.
Клинического опыта по парентеральному применению у детей до 12 лет недостаточно. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы от 0,35 мг/кг/сутки до 3 мг/кг/сутки.
Побочные эффекты
Назначение Тизерцин может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- со стороны центральной нервной системы: зрительные галлюцинации, повышенная утомляемость, нарушение ориентации, головокружение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, кататония, невнятность речи, сонливость, эпилептические припадки, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (паркинсонизм, дистония, опистотонус, дискинезия, гиперрефлексия), злокачественный нейролептический синдром;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, синдром Адамса – Стокса, снижение артериального давления, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия по типу пируэт), ортостатическая гипотензия (с сопутствующими головокружением, слабостью, потерей сознания); известны отдельные случаи внезапной смерти, предположительно, вызванные кардиологическими причинами;
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, неприятные ощущения в животе, рвота, поражения печени (желтуха, холестаз), запор, сухость во рту;
- со стороны органа зрения: пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице;
- со стороны мочевыделительной и репродуктивной систем: нарушение сокращений маточной мускулатуры, обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание;
- со стороны обмена веществ: нарушения менструального цикла, галакторея, масталгия, снижение массы тела, аденома гипофиза (однако причинно-следственная связь с применением препарата не доказана);
- со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
- со стороны кожных покровов: эритема, фотосенсибилизация, гиперпигментация;
- аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, периферические отеки, отек гортани, анафилактоидные реакции;
- прочие: гипертермия (может являться первым признаком злокачественного нейролептического синдрома), отек и боль в месте инъекции.
В случае резкой отмены Тизерцина, применяемого в высоких дозах или в течение длительного периода, возможны: повышенное потоотделение, бессонница, беспокойство, тремор, головная боль, тошнота, рвота, толерантность к седативному действию производных фенотиазина, перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам.
Противопоказания
Противопоказано назначать Тизерцин в следующих случаях:
- Заболевания печени и кроветворной системы;
Относительные противопоказания - стойкая гипотония (низкое артериальное давление) у лиц пожилого возраста и декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Передозировка
Симптомы передозировки Тизерцин: гипотензия, желудочковая тахикардия, присоединяются экстрапирамидные симптомы, наблюдается седативный эффект, эпилепсия.
Больному проводят симптоматическую терапию.
Аналоги Тизерцин, список препаратов
При необходимости, заменить Тизерцин можно на аналоги – это препараты:
- Аминазин,
- Гидрохлорид хлорпромазина.
Схожие по действию препараты, список:
- Левомепромазин,
- Левомепромазина гидрохлорид,
- Дедоран,
- Левомазин,
- Левопромазин,
- Минозинан,
- Неозин,
- Неурактил,
- Неуроцил,
- Синоган,
- Верактил,
- Метотримепразин,
- Нозинан.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Тизерцин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Отпускается по рецепту. Средняя цена в аптеках на таблетки Тизерцин: 380-450 рублей.
Форма выпуска – драже по 0,025 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.