Реланиум группа. Реланиум детям: инструкция по применению
Если реланиум прописывается больным со сложными депрессивными состояниями, то необходим строгий контроль над применением препарата, так как данный препарат может быть использован для самоубийства.
Детям очень редко назначают этот препарат, так как это очень сильный препарат.
Реланиум - анксиолитик второго поколения, оказывающий угнетающее воздействие на ЦНС человека. Препарат обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектом. Назначить лечение Реланиумом может только лечащий врач.
Форма выпуска препарата и состав
Реланиум выпускается в виде раствора для инъекций без какого-либо резкого запаха, имеющего белый или слегка желтоватый цвет. Раствор предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. В аптеках представлен в стеклянных или пластмассовых ампулах, содержащих 2 мл раствора. Ампулы упакованы по 5 штук в пластиковые контейнеры и рассортированы по картонным коробкам, каждая из которых может содержать 10, 20 или 50 ампул.
Основное действующее вещество, входящее в состав препарата - диазепам. В 1 мл раствора содержится 5 мг активного компонента. Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, натрия бензоат, пропиленгликоль, бензиловый спирт и вода для инъекций.
Показания
Реланиум назначают людям при различных расстройствах нервной системы, которые сопровождаются появлением у больного тревожного состояния, постоянного беспричинного беспокойства, излишней раздражительности, навязчивыми идеями. Также лечение реланиумом проводят при:
- высоком мышечном тонусе;
- столбняке;
- нарушениях кровообращения в мозге, возникающего по разным причинам;
- абстинентном синдроме, который часто наблюдается у людей с постоянной алкогольной зависимостью;
- разной степени приступов эпилепсии.
При необходимости инъекции Реланиума назначают людям, страдающим артериальной гипертензией, если она сопровождается появлением тревожного состояния. Инъекции делают женщинам в процессе родов для обезболивания, а также перед проведением некоторых хирургических операций.
Противопоказания
Инъекции реланиума противопоказаны при:
- глаукоме;
- миастении в тяжелой форме;
- недостаточности органов дыхания.
Поскольку активное вещество препарата способно проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком, от лечения необходимо отказаться беременным и кормящим женщинам. Детям до 1 месяца лечение также не назначается. Повышенная чувствительность к компонентам препарата может привести к возникновению аллергической реакции.
С осторожностью рекомендуется проводить лечение людям пожилого возраста, при наличии алкогольной и наркотической зависимостей, при органических поражениях головного мозга, а также при почечной и печеночной недостаточности. Запрещается вводить препарат людям, находящимся в состоянии алкогольного опьянения.
Взаимодействие с другими препаратами
Реланиум не рекомендуется совмещать с другими препаратами, оказывающими седативное воздействие. Пероральные контрацептивы, метропролол и эритромицин увеличивают концентрацию диазепама в крови человека. Омепразол замедляет выведение препарата из организма, что в несколько раз усиливает эффективность Реланиума. Назначать одновременный прием других психотропных медикаментов может только лечащий врач.
В процессе лечения человеку следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков, и исключить воздействие на организм психотропных препаратов. Реланиум оказывает воздействие на нервную систему, что сказывается на скорости реакции. На время лечения человека необходимо отстранить от управления автомобилем и другими механизмами.
Способ применения и дозы
Раствор Реланиума вводят в организм человека внутривенным или внутримышечным способом в следующих дозировках:
- при невротических расстройствах инъекции делают внутривенным способом по 5-10 мг (повторное введение рекомендуется через 3-4 часа при усилении проявлений заболевания);
- при эпилепсии Реланиум вводят в/в или в/м по 10-20 мг однократно;
- перед проведением хирургических операций вводят по 10 мг внутримышечным способом;
- в акушерстве при раскрытии шейки матки на 3 пальца препарат вводя в/м способом однократно по 10-20 мг.
Детям препарат назначают с 1 месяца. Раствор вводят медленно в/в способом до достижения нормы в 5 мг. Повторное введение допустимо через 2-4 часа. Как детям, так и взрослым точную дозировку назначает лечащий врач в зависимости от вида заболевания и индивидуальных особенностей терапии.
Передозировка
Известны случаи передозировки Реланиумом. Это состояние наблюдается при существенном увеличении доз введенного раствора. У больного из-за передозировки возникают следующие симптомы:
- сонливость;
- безразличность к происходящему;
- угнетенное состояние сознания разной степени тяжести;
- снижение реакции организма на внешние раздражители, например, человек не реагирует на причиняемую боль;
- снижение показателей артериального давления;
- затрудненное дыхание;
- замедление работы сердечно-сосудистой системы.
В некоторых случаях возможен анафилактический шок и впадение человека в кому. Последнее состояние угрожает жизни человека, поэтому ему необходимо в ближайшее время оказать квалифицированную медицинскую помощь.
При появлении одного или нескольких симптомов передозировки реланиумом рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая заключается в приведении в норму показателей артериального давления, дыхания, сердечной деятельности. Человеку можно дать активированный уголь, и затем обратиться за медицинской помощью.
Аналоги
Стоимость Реланиума варьируется от 100 до 120 рублей за упаковку. Если купить этот препарат нет возможности или он просто не подходит человеку, то его можно заменить аналогичными лекарственными средствами. Наиболее известными аналогами реланиума, выпускающимися в виде раствора для инъекций, являются:
- Релиум;
- Диазепам;
- Сибазон.
Вышеперечисленные препараты имеют с реланиумом идентичный состав и одинаково воздействуют на организм. Цены на них могут отличаться как в большую, так и в меньшую сторону. Подбор аналогичного препарата не рекомендуется осуществлять самостоятельно. Все коррективы в процесс лечения должен вносить только лечащий врач.
Условия и сроки хранения
Срок хранения препарата составляет 60 месяцев с даты изготовления. Ампулы с раствором следует хранить в оригинальной упаковке, вдали от источников тепла и света. Беречь от детей.
Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.
В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.
Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях – по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При алкогольном абстинентном синдроме – 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения – внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.
Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях – внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
Кардиология и ревматология: стенокардия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме – по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах – по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза – 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции – 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром – начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки.
Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия – начальная доза – 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия – во время криза – в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца – в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты – в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы – от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов – до созревания плода.
Анестезиология, хирургия: премедикация – накануне операции, вечером – 10-20 мг внутрь; подготовка к операции – за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым – 10-20 мг, детям – 2.5-10 мг; введение в анестезию – в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии – в/в взрослым – 10-30 мг, детям – 0.1-0.2 мг/кг.
Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения – назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше – 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки.
Внутрь, от 1 года до 3 лет – 1 мг, от 3 до 7 лет – 2 мг, от 7 лет и старше – 3-5 мг. Суточные дозы – 2, 6 и 8-10 мг соответственно.
Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет – в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше – 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет – в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше – 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.
Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.
При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее – в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям – 2-10 мг.
При эпилептическом статусе – в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости – 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.
Для купирования выраженного мышечного спазма – в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза – 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут
Одним из самых известных препаратов, широко применяемых в области неврологии и психиатрии, является «Реланиум». Аналоги его подбирает врач, так как лекарственные препараты данной категории относятся к сильным транквилизаторам. Это лекарство используется для лечения множества заболеваний и отпускается из аптек строго по рецепту врача.
Состав и форма выпуска
Лекарство «Реланиум» (аналоги его продаются в аптеке и в любой момент способны заменить этот препарат, если он не подошел) считается бензодиазепиновым транквилизатором (анксиолитиком). Содержит активное вещество диазепам.
Вспомогательными элементами в его составе являются: ледяная уксусная кислота, пропиленгликоль, натрия бензоат, уксусная кислота10%, этанол 96%, а также вода для введения инъекций.
Может иметь следующую форму выпуска препарат «Реланиум»:
- таблетки (инструкция к ним прилагается) по 2, 5 и 10 мг;
- ампулы для инъекций по 2 мл.
Таблетки в количестве 10 штук заключены в алюминиевый блистер и упакованы в картонную коробку по три блистера. Стеклянные ампулы расфасованы в пластиковые держатели по 5 штук. В картонной упаковке может находиться от одного до десяти пластиковых контейнеров.
Препарат «Реланиум» принадлежит к сильнодействующим наркотическим средствам и отнесен к списку № 1, который контролирует Постоянный комитет по контролю наркотиков РФ.
Препарат хранят при температурном режиме 15-25°C, в прохладном, защищенном от попадания солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок годности лекарственного средства с момента его производства составляет пять лет.
Фармакологическое действие
Относит к анксиолитическим средствам бензодиазепинового ряда препарат «Реланиум» инструкция по применению. Аналоги данного лекарства характеризуются похожим действием на организм и показаны при лечении тех же самых заболеваний. Средство обладает седативно-снотворным эффектом. Имеет противосудорожные, центрально-миорелаксирующие характеристики.
Воздействие лекарства на организм обусловлено активацией бензодиазепиновых рецепторов. Он повышает их ингибирующее влияние на транспортировку нервных импульсов. Усиляет работу бензодиазепиновых окончаний, которые расположены в аллостерическом центре, снижает возбужденное состояние головного мозга, а также замедляет работу спинальных полисинаптических рефлексов.
Анксиолитическое воздействие препарата на организм человека выражается в его воздействии на комплекс лимбической системы, что отражается в снижении эмоционального напряжения, уменьшении тревожности, страха и состояния беспокойства.
Седативные свойства характеризуются воздействием на ствол головного мозга, а также на ядра таламуса, неспецифического характера. Здесь лекарственное средство понижает симптомы, носящие невротическое происхождение.
Снотворное влияние на человека происходит в результате угнетения клеточной ткани относящейся к стволу головного мозга.
Противосудорожное свойство выражается в повышении пресинаптического торможения, замедлении эпилептогенной деятельности, где очаг возбуждения не нейтрализуется.
Миорелаксирующее центральное проявление направлено на блокировку спинальных полисинаптических афферентных тормозящих каналов. Допустимо направленное замедление двигательных нервов и мышечных функций.
Благодаря степенной симптоматической деятельности может наблюдаться как снижение артериального давления, так и расширение коронарных стенок сосудов. Увеличивается чувствительность болевого порога. Гасятся парасимпатические и симпатоадреналовые пароксизмы. Уменьшается выработка желудочного сока в ночное время.
Эффективность от приема средства «Реланиум» (аналоги по действующему веществу также применяются для лечения невротических и неврозоподобных расстройств) проявляется на 2-7 сутки лечения.
Лекарство не влияет на ярко выраженные симптомы психотического расстройства, такие как галлюцинации, бред, аффективные состояния. В редких случаях способствует снятию нервного напряжения.
Используют препарат перед эндоскопическим и операционным вмешательством для премедикации, перед тем, как ввести больному общий наркоз. Им снижают тревожность и беспокойство при инфаркте миокарда.
Препарат широко используется в области психиатрии, неврологии и для того, чтобы облегчить женщинам процесс рождения ребенка. Врач может прописать лекарство, если плацента начала отслаиваться раньше положенного срока, а также при преждевременных родах.
«Реланиум» (аналоги в таблетках без рецептов врача не отпускаются) противопоказан при миастении, протекающей в тяжелой форме, не назначают его при коме, шоковом состоянии и закрытой глаукоме. Запретом служит синдром Не прописывают лекарство людям, находящимся в пьяном состоянии. Нельзя назначать лекарственное средство лицам с острыми приступами отравления и при наличии тяжелых заболеваний дыхательной системы.
Не применяют препарат при острой дыхательной недостаточности, в младенческом возрасте до одного месяца. Не назначают лекарство беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с повышенной чувствительностью к бензодиазепинам.
Применять препарат с особой осторожностью должны лица с абсансом и синдромом Леннокса-Гасто, а также пациенты с эпилепсией. Под наблюдением должны находиться пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, люди, имеющие диагноз "церебральная и спинальная атаксия" и страдающие гиперкинезом. К этой категории относятся и больные с глубокими депрессивными расстройствами, гипопротеинемией и пожилые люди.
Дозы и применение лекарства
Дозировка для каждого больного должна подбираться индивидуально, с учетом болезни, её течения, а также реакции пациента на действующее вещество в его составе. Как правило, лечение начинают с небольших доз, постепенно их увеличивая. Суточная порция лекарственного средства должна распределяться на 3-4 приема. Основную часть, это около 2/3 от рекомендуемой дозировки, нужно употреблять в вечернее время.
Взрослым при неврологических, психосоматических и тревожно-фобических состояниях препарат назначается разово, в дозе от 2,5 до 5 мг. Суточная норма для взрослого населения колеблется в районе 5-20 мг.
Утверждает, что нельзя за один раз употреблять больше 10 мг препарата «Реланиум» (таблетки) инструкция.
Лечение судорог производится в дозировке 2.5-10 мг, это количество следует разделить на 2-4 приема.
Если препарат используется в комплексной терапии, то начальная суточная норма должна колеблется в пределах 20-40 мг, а поддерживающая дневная дозировка равна 15-20 мг.
Лечение спастичности, ригидности и мышечных контрактур следует проводить суточной нормой в 5-20 мг.
У кахетичных и пожилых пациентов, а также у лиц с замедленной работой печени период выведения лекарственного средство сильно увеличивается.
При назначении таблеток «Реланиум» для детей дозировка должна назначаться с учетом возраста ребенка. Также следует обращать внимание на физическое развитие малыша, его самочувствие и реакцию на препарат. Лечение начинают с ежедневной нормы в 1,25 и 2.5 мг. Эта доза делится на четыре приема.
Лечение которое возникает по беспричинной тревоге, начинают с дозировки 5-10 мг, вводят препарат внутривенно. При необходимости медикамент можно ввести повторно спустя 3-4 часа.
При столбняке раствор вводится внутривенно или внутримышечно по 10 мг. Можно применять препарат внутривенно - капельно. Для этого 100 мг «Реланиума» разбавляют 500 мл натрия хлорида (0,9%), который может быть заменен глюкозой (5%). Препарат вводится со скоростью 5-15 мг в час.
Если пациент имеет эпилептический статус, то медикамент назначают внутримышечно или внутривенно в норме 10-20 мг. При необходимости процедуру повторяют через 3-4 часа.
Спазм с мышц скелета снимают введением 10 мг внутривенно, за пару часов до хирургической операции.
В области акушерства прописывают внутримышечно по 10-20 мг, как только шейка матки раскроется на 2-3 пальца.
После пятой недели жизни можно использовать лекарственное средство для новорожденных. Таким деткам препарат вводят медленно в вену из расчета 100-300 мкг на один килограмм веса. Максимальная суточная норма составляет 5 мг. Процедуру можно повторить спустя 2-4 часа.
Назначается в возрасте от пяти лет и старше препарат «Реланиум» детям. Дозировка (внутримышечно медикамент в этом возрасте не вводят) равна 10 мг в сутки. Лекарство вводят медленно в вену по 1 мг, с интервалом 2-5 минут, пока объем дозы не приблизится к максимальному показателю в 10 мг. При необходимости процедуру повторяют через несколько часов.
Отзывы пациентов
Всегда в аптеке можно найти препарату «Реланиум» аналоги. Отзывы о нем преимущественно положительные. Больные отмечают, что он действует быстро и эффективно. В течение нескольких минут снимает судороги, успокаивает, помогает справиться с волнением, стрессом и депрессией. В некоторых случаях его используют для пациентов перед операцией. Помогает снизить артериальное давление. Улучшает самочувствие при сильных потрясениях, депрессии, убирает напряжение мышечной ткани. Незаменим для экстренной помощи, но при частом применении вызывает привыкание.
У многих людей после его применения отмечались побочные эффекты в виде повышенной возбудимости, тошноты, рвоты и нарушения работы желудочно-кишечного тракта.
У пациентов с эпилепсией данный препарат находится всегда под рукой, он в течение нескольких минут после введения в вену убирает симптоматику заболевания и быстро приводит пациента в норму.
Есть лица, на которых данное лекарственное средство не действует. Их не усыпляло и не успокаивало даже введение больших доз препарата, тогда врачи заменяли это лекарственное средство его аналогами, которые действовали в течение пятнадцати минут.
Если по каким-то причинам этот препарат не подошел, то всегда можно заменить его аналогичными медикаментами, которые по своему воздействию могут оказаться весьма эффективнее транквилизатора «Реланиум». Аналоги в таблетках (без рецептов врача они не продаются в аптечной сети), это:
- «Апаурин».
- «Релиум».
- «Реладорм».
- «Сибазон».
- «Седуксен».
- «Валиум Рош».
- «Диазепам».
- «Диазепекс».
Многие из вышеперечисленных препаратов производятся и в форме раствора для инъекций. Так, аналоги «Реланиума» в уколах следующие:
- «Диазепабене».
- «Валиум Рош».
- «Диазепам».
- «Апаурин».
- « Релиум».
- « Сибазон».
- «Седуксен».
Все вышеприведенные лекарства схожи между собой по действующему веществу - диазепаму, но различаются в плане фирмы-изготовителя и цены.
Препарат «Седуксен» как прямой аналог «Реланиума»
Аналог «Реланиума» в ампулах можно найти в любой аптеке. Например, лекарство «Седуксен». Препарат производят как в форме раствора для инъекций, так и в таблетках. Оно относится к сильным транквилизаторам, производным бензодиазепина.
Применяется при неврозах, эпилепсии, спазмах мускулатуры, судорогах, бессоннице и депрессии. Им проводят премедикацию, анестезию перед хирургическим вмешательством. Используют его при отравлении медицинскими препаратами.
Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.
Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. C max при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.
Распределение
При постоянном применении C ss достигаются через 1-2 нед.
Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.
Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.
При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама.
Выведение
T 1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч.
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом.
Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 . После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 может увеличиваться у новорожденных - до 30 ч, у пациентов пожилого возраста - до 100 ч, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью - до 4 сут.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.
2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (10) - пачки картонные.
Дозировка
С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.
При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Передозировка
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), ИВЛ.
Гемодиализ малоэффективен.
Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.
При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.
Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.
Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.
Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.
Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.
При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).
Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.
При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.
Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.
Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.
Фармацевтическое взаимодействие
Реланиум ® несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком уменьшении дозы или прекращении приема - синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных - мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.
Показания
- лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
- купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
- купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
- состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
- купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
- для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
- в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Противопоказания
- тяжелая форма миастении;
- кома;
- закрытоугольная глаукома;
- указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
- синдром ночного апноэ;
- состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
- острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
- тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- детский возраст до 30 дней включительно;
- беременность (особенно I и III триместры);
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Реланиум ® оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.
При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").
Применение при нарушениях функции печени
При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени следует оценить соотношение риска и пользы терапии.
Применение при нарушениях функции почек
При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.Применение у детей
Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).
Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.Особые указания
С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.
При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.
Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.
Реланиум ® не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.
При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.
В период лечения употребление алкоголя запрещается.
Использование в педиатрии
Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.
Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.