Лекарственный справочник гэотар. Изоптин для инъекций - инструкция по применению Изоптин 40 мг инструкция по применению
Изоптин(амп.5мг-2мл N5) Австрия Abbott Laboratories [Германия] произведено Эбеве Ф
Описание действующего вещества (МНН) Верапамил.
Фармакология: Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое . Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток.
Показания: Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая гипотензия, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи - Адамса - Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко - гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.
Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко - гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).
Взаимодействие: Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает - лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D - ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный - нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой - усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Передозировка: Симптомы : артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение : в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии - плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности - добутамин.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Стенокардия - по 80-120 мг 3 раза в сутки, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте - по 40 мг 3 раза в сутки.
Аритмии - при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами - 240-320 мг/сут в 2-3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии - 240-480 мг/сут в 2-3 приема.
Гипертензия - по 80 мг 3 раза в сутки, при необходимости - до 360 мг/сут; пациентам пожилого возраста или маленького роста - по 40 мг 3 раза в сутки; детям до 6 лет - 40-60 мг/сут, 6-14 лет - 80-360 мг/сут в 3-4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии - по 180-240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 мг утром, затем 180 мг утром + 180 мг вечером (возможно 240 мг утром + 120 мг вечером) и далее по 240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, пожилым людям или пациентам маленького роста - 120 мг; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 и 480 мг однократно утром.
При стенокардии и аритмии: в виде ретард форм по 120-240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Таблетки по 200 мг: по 1 табл. 1-2 раза в сутки или по 2 табл. 1 раз в сутки.
Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) - при гипертензии по 180 мг однократно на ночь; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 мг на ночь, 360 мг (2 табл. по 180 мг) на ночь и затем 480 мг (2 табл. по 240 мг) на ночь.
В/в медленно: взрослым начальная доза 5-10 мг (в течение не менее 2 мин), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Детям до 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1-0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75-2 мг), в течение не менее 2 мин, детям 1-15 лет в дозе 0,1-0,3 мг/кг в течение не менее 2 мин (обычно однократная доза составляет не более 2-5 мг). При гипертоническом кризе - 5-10 мг в/в медленно.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.
Особые указания: Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.
Состав и форма выпуска
1 ампула с 2 мл инъекционного раствора содержит верапамила гидрохлорида 5 мг; в коробке 5 или 50 шт.
1 таблетка, покрытая оболочкой, — 40 и 80 мг; в блистере 20 шт., в коробке 5 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное .Тормозит трансмембранный поток ионов кальция в клетках миокарда и гладких мышц сосудов (вызывает вазодилатацию), снижает периферическое сопротивление сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС , уменьшает сократимость миокарда.
Показания препарата Изоптин ®
Артериальная гипертензия, ИБС , мерцательная тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия).
Противопоказания
Кардиогенный шок, острый осложненный инфаркт миокарда, тяжелые нарушения проводимости, синдром слабости синусового узла.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью, особенно в I триместре.
Побочные действия
Нарушения ритма и проводимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, отеки, миалгия, артралгия, аллергические реакции и др.
Взаимодействие
Увеличивает эффекты (в т.ч. и побочные) бета-адреноблокаторов. Усиливает гипотензию при совместном назначении с другими гипотензивными средствами.
Способ применения и дозы
Таблетки: внутрь — по 40-80 мг 3-4 раза в день после еды; поддерживающая доза может применяться длительный период.
Раствор для инъекций: в/в , под контролем ЭКГ и АД , либо медленно (в течение 2 мин) в начальной дозе 5 мг (при неэффективности — повторно 5 мг через 5-10 мин), либо капельно (для поддержания эффекта) — 5-10 мг/ч в физиологическом растворе, растворе глюкозы или др. растворах с pH менее 6,5, общая доза — 100 мг/сут.
Условия хранения препарата Изоптин ®
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Изоптин ®
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
Артериальная гипертензия | |
Артериальная гипертония | |
Внезапное повышение АД | |
Гипертензивное состояние | |
Гипертензивные кризы | |
Гипертензия | |
Гипертензия артериальная | |
Гипертензия злокачественная | |
Гипертензия эссенциальная | |
Гипертоническая болезнь | |
Гипертонические кризы | |
Гипертонический криз | |
Гипертония | |
Злокачественная гипертензия | |
Злокачественная гипертония | |
Изолированная систолическая гипертензия | |
Криз гипертензивный | |
Первичная артериальная гипертензия | |
Эссенциальная артериальная гипертензия | |
Эссенциальная артериальная гипертония | |
Эссенциальная гипертензия | |
Эссенциальная гипертония | |
I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
Артериальная гипертензия | |
Артериальная гипертензия кризового течения | |
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
Артериальная гипертония | |
Вазоренальная гипертензия | |
Внезапное повышение АД | |
Гипертензивное нарушение кровообращения | |
Гипертензивное состояние | |
Гипертензивные кризы | |
Гипертензия | |
Гипертензия артериальная | |
Гипертензия злокачественная | |
Гипертензия симптоматическая | |
Гипертонические кризы | |
Гипертонический криз | |
Гипертония | |
Злокачественная гипертензия | |
Злокачественная гипертония | |
Криз гипертензивный | |
Обострение гипертонической болезни | |
Почечная гипертензия | |
Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
Реноваскулярная гипертония | |
Симптоматическая артериальная гипертензия | |
Транзиторная артериальная гипертензия | |
I20 Стенокардия [грудная жаба] | Болезнь Гебердена |
Грудная жаба | |
Приступ стенокардии | |
Рецидивирующая стенокардия | |
Спонтанная стенокардия | |
Стабильная стенокардия | |
Стенокардии синдром X | |
Стенокардия | |
Стенокардия (приступ) | |
Стенокардия напряжения | |
Стенокардия покоя | |
Стенокардия прогрессирующая | |
Стенокардия смешанная | |
Стенокардия спонтанная | |
Стенокардия стабильная | |
Хроническая стабильная стенокардия | |
I21 Острый инфаркт миокарда | Инфаркт левого желудочка |
Инфаркт миокарда без зубца Q | |
Инфаркт миокарда в острый период | |
Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный) | |
Инфаркт миокарда острый | |
Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него | |
Инфаркт миокарда трансмуральный | |
Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком | |
Нетрансмуральный инфаркт миокарда | |
Острая фаза инфаркта миокарда | |
Острый инфаркт миокарда | |
Подострая стадия инфаркта миокарда | |
Подострый период инфаркта миокарда | |
Субэндокардиальный инфаркт миокарда | |
Тромбоз коронарной артерии (артерий) | |
Угрожающий инфаркт миокарда | |
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца | Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии |
Ишемическая болезнь сердца хроническая | |
Ишемия миокарда при артериосклерозе | |
Ишемия миокарда рецидивирующая | |
Коронарная болезнь сердца | |
Стабильная ИБС | |
Чрескожная транслюминальная ангиопластика | |
I47.1 Наджелудочковая тахикардия | Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия |
Наджелудочковая тахиаритмия | |
Наджелудочковая тахикардия | |
Наджелудочковые нарушения ритма | |
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии | |
Наджелудочковые тахиаритмии | |
Наджелудочковые тахикардии | |
Неврогенная синусовая тахикардия | |
Ортодромные тахикардии | |
Параксизмальная наджелудочковая тахикардия | |
Пароксизм наджелудочковой тахикардии | |
Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме | |
Пароксизм предсердной тахикардии | |
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия | |
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия | |
Политопная предсердная тахикардия | |
Предсердная аритмия | |
Предсердная истинная тахикардия | |
Предсердная тахикардия | |
Предсердная тахикардия с АВ блокадой | |
Реперфузионная аритмия | |
Рефлекс Берцольда-Яриша | |
Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия | |
Симптоматические вентрикулярные тахикардии | |
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта | |
Синусовая тахикардия | |
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия | |
Суправентрикулярная экстрасистолия | |
Суправентрикулярные аритмии | |
Тахикардия из AV соединения | |
Тахикардия наджелудочковая | |
Тахикардия ортодромная | |
Тахикардия синусовая | |
Узловая тахикардия | |
Хаотическая политопная предсердная тахикардия | |
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация | Экстрасистолическая аритмия |
Экстрасистолия | |
Экстрасистолия неуточненная | |
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное | AV реципрокная тахикардия |
AV-узловая реципрокная тахикардия | |
Антидромная реципрокная тахикардия | |
Аритмии | |
Аритмия | |
Аритмия сердца | |
Аритмия, обусловленная гипокалиемией | |
Вентрикулярная аритмия | |
Вентрикулярная тахиаритмия | |
Высокая частота сокращения желудочков | |
Мерцательная тахисистолическая аритмия | |
Нарушение сердечного ритма | |
Нарушения ритма сердца | |
Нарушения сердечного ритма | |
Пароксизмальная наджелудочковая аритмия | |
Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия | |
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия | |
Пароксизмальное нарушение ритма | |
Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм | |
Прекордиальная патологическая пульсация | |
Сердечные аритмии | |
Суправентрикулярная тахиаритмия | |
Суправентрикулярная тахикардия | |
Суправентрикулярные аритмии | |
Тахиаритмия | |
Экстрасистолическая аритмия | |
R07.2 Боль в области сердца | Болевой синдром при инфаркте миокарда |
Боли у кардиологических больных | |
Кардиалгия | |
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда | |
Кардиальный синдром | |
Кардионевроз | |
Миокардиальные ишемические боли | |
Неврозы сердца | |
Перикардиальные боли | |
Псевдостенокардия | |
Функциональная кардиалгия |
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - верапамила гидрохлорид 40 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки круглой формы двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «40» на одной стороне и треугольником на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил.
Код АТХ С08D A01
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, которая состоит из равных частей R-энантиомера и S-энантиомера. Верапамил активно метаболизируется. Норверапамил является одним из 12 метаболитов, которые определяются в моче, имеет 10-20 % фармакологической активности верапамила и составляет 6 % выведенного препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови являются одинаковыми. Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня после многократного приема препарата 1 раз в сутки.
Абсорбция
Больше 90 % верапамила после перорального приема быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Средняя биодоступность у здоровых добровольцев после одноразового приема препарата составляет 23 %, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.
После приема таблеток с немедленным высвобождением максимальная концентрация верапамила в плазме крови достигается через 1-2 часа, норверапамила – через 1 час. Прием еды не влияет на биодоступность верапамила.
Распределение
Верапамил широко распределяется в тканях организма, у здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,8 до 6,8 л/кг. Связывание верапамила с белками плазмы составляет приблизительно 90 %.
Метаболизм
Верапамил активно метаболизируется. В ходе исследований метаболизма in vitro установлено, что верапамил метаболизируется с помощью цитохрома P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Установлено, что после перорального приема препарата здоровыми добровольцами мужского пола верапамила гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 12 метаболитов, большинство из которых определялось в следовых количествах. Основные метаболиты были определены как разные N- и O-деалкилированные продукты верапамила. Среди этих метаболитов только норверапамил оказывает фармакологическое действие (приблизительно 20 % начального соединения), что было установлено в ходе исследований на собаках.
Выведение
После перорального приема период полувыведения составляет 3-7 часов. Около 50 % введенной дозы выводится почками в течение 24 часов, 70 % ‑ в течение 5 дней. До 16 % дозы выводится с фекалиями. Около 3-4 % препарата, который выводится почками, выводится в неизмененном состоянии. Общий клиренс верапамила почти такой же высокий, как и печеночный кровоток, и составляет приблизительно 1 л/час/кг (диапазон ‑ 0,7-1,3 л/час/кг).
Особые группы пациентов
Дети. Данные относительно фармакокинетики верапамила у детей ограничены. После перорального применения препарата равновесные концентрации в плазме крови у детей немного меньше по сравнению со взрослыми.
Пациенты пожилого возраста. Возраст может влиять на фармакокинетику верапамила у пациентов с артериальной гипертензией. Период полувыведения может быть пролонгирован у пациентов пожилого возраста. Установлено, что антигипертензивный эффект верапамила не зависит от возраста.
Пациенты с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила, что продемонстрировано в ходе сравнительных исследований у пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и лиц с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не удаляются с помощью гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Период полувыведения верапамила возрастает у пациентов с нарушенной функцией печени из-за низкого клиренса и большого объема распределения.
Фармакодинамика
Изоптин® блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Изоптин® непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и непрямым путем влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкомышечных клеток коронарных артерий приток крови к миокарду увеличивается, даже в постстенотических участках, и устраняется спазм коронарных артерий. Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин® обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Изоптин® оказывает антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Изоптин® вызывает задержку проведения импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или нормализуется частота сокращений желудочков. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.
Показания к применению
Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-блокаторы
Нарушения ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий с быстрым атриовентрикулярным проведением, за исключением синдрома Вольфа – Паркинсона - Уайта (WPW) или синдрома Лоуна-Ганонга-Левина (LGL)
Артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Доза верапамила гидрохлорида подбирается индивидуально для каждого пациента в соответствии с тяжестью заболевания. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжёвывая с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше во время или сразу после приема пищи.
Изоптин® не следует принимать в положении лежа.
У пациентов со стенокардией после инфаркта миокарда Изоптин® можно применять только через 7 дней после острого инфаркта миокарда.
Длительность лечения препаратом не ограничена. После длительного применения лечение препаратом Изоптин® не следует резко отменять, рекомендуется постепенно снижать дозу.
Взрослые и подростки с массой тела больше 50 кг:
Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий:
Применение в педиатрии (только при нарушениях сердечного ритма):
Дети старшего дошкольного возраста до 6-ти лет: от 40 до 120 мг в день, разделить на 2–3 приема.
Дети 6–14 лет: 80–360 мг в день, разделить на 2–4 приема.
Нарушение функции почек
Доступные данные описаны в разделе «Особые указания». Пациентам с почечной недостаточностью следует принимать Изоптин® с осторожностью и под тщательным контролем врача.
Нарушения функции печени
У пациентов с нарушениями функций печени метаболизм препарата замедляется в зависимости от степени тяжести нарушений, вследствие чего действие препарата Изоптин® усиливается и пролонгируется. Поэтому в таких случаях дозу следует подбирать с особенной осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушениями функций печени сначала 2–3 раза в день по 40 мг, соответственно 80–120 мг в сутки), см. раздел «Особые указания».
Побочные действия
О нижеуказанных побочных действиях сообщалось в ходе клинических исследований, при постмаркетинговом применении препарата Изоптин® или в IV фазе клинических испытаний.
Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты сообщений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.
Наиболее часто наблюдались такие побочные реакции: головная боль, головокружение; желудочно-кишечные расстройства: тошнота, запор и боль в животе; также брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижения артериального давления, гиперемия, периферический отек и утомляемость.
Нежелательные реакции, сообщаемые в клинических исследованиях с применением препарата Изоптин® и постмаркетинговых наблюдениях.
Класс системы органов в соответствии с медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA |
Очень редко |
Неизвестно |
|||
Нарушения со стороны иммунной системы |
Гиперчувствитель |
||||
Нарушения со стороны нервной системы |
Головокружение или вертиго, головная боль, нейропатия |
парестезия, тремор |
Экстрапирамидальные симптомы, паралич (тетрапарез)1, судороги |
||
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
Пониженная толерантность к глюкозе |
гиперкалиемия |
|||
Психические расстройства |
нервность |
сонливость |
|||
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия |
Звон в ушах |
пространственная дезориентация |
|||
Нарушения со стороны сердца |
брадикардия, развитие сердечной недостаточности или ухудшение уже имеющейся сердечной недостаточности, чрезмерное снижение давления крови и/или ортостатическая дисрегуляция |
ощущение сердцебиения, тахикардия |
АВ блокада (1, 2 и 3 степени), сердечная недостаточность, остановка синусного узла, синусовая брадикардия, асистолия |
||
Нарушения со стороны сосудов |
приливы, гипотония |
||||
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
бронхоспазм одышка |
||||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
запор, тошнота |
Боль в животе |
боль в животе, гиперплазия десен; кишечная непроходимость |
||
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Возможно вызванный аллергией гепатит с обратимым повышением уровня специфических печеночных ферментов |
||||
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
эритромелалгия |
гипергидроз |
фотодерматоз |
Ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона, многоформная эритема, алопеция, кожный зуд, зуд, пурпура, макулопапулезная экзантема, крапивница |
|
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей |
ухудшение Myasthenia gravis, синдром Ламберта-Итона и прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшенна |
артралгия, мышечная слабость, миалгия |
|||
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
почечная недостаточность |
||||
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия |
||||
Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата |
периферический отек |
утомляемость |
|||
Отклонения от нормы лабораторных показателей |
Повышение уровня пролактина в сыворотке крови |
1 В ходе постмаркетинговых наблюдений один раз сообщалось о параличе (тетрапарезе), ассоциируемом с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер в результате угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp, см. раздел «Лекарственные взаимодействия».
Примечание
У пациентов с электрокардиостимуляторами нельзя исключать увеличение порога стимуляции и восприимчивости при применении Изоптина.
У пациентов с предшествующими сердечно-сосудистыми нарушениями, такими как тяжелая кардиомиопатия, застойная сердечная недостаточность или недавний инфаркт миокарда, увеличивается риск тяжелых нежелательных явлений во время сопутствующего применения внутривенных бета-блокаторов или дизопирамида, с внутривенным верапамилом, поскольку эти два класса лекарственных препаратов оказывают кардиодепрессивное действие (смотрите также раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Противопоказания
Известная гиперчувствительность к верапамилу или к любому компоненту препарата
Кардиогенный шок
Атриовентрикулярная блокада II или III степени (кроме пациентов с функционирующим с электрокардиостимулятором).
Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с функционирующим с электрокардиостимулятором)
Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии выше 20 мм рт.ст. (если только состояние не вторично по отношению к наджелудочковой тахикардии, которая поддается лечению препаратом Изоптин®)
Трепетание/фибрилляция предсердий при наличии дополнительных
проводящих путей (например, WPW- синдром, LGL-синдром). У таких пациентов при применении препарата Изоптин® существует риск развития желудочковой тахикардии, включая желудочковую фибрилляцию
Применение в комбинации с ивабрадином (см. «Лекарственные взаимодействия»)
Во время лечения с препаратом Изоптин® не следует применять внутривенно бета-блокаторы (за исключением случаев проведения интенсивной терапии; смотри раздел «Лекарственные взаимодействия»)
I и II триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Исследование метаболизма препарата Изоптин® in vitro показали, что верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Изоптин® является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически значимых взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, которые сопровождались повышением уровня верапамила гидрохлорида в плазме крови, тогда как индукторы CYP3A4 вызывали снижение уровня верапамила гидрохлорида в плазме крови, поэтому необходимо проводить мониторинг взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Потенциальные взаимодействия, связанные с ферментной системой CYP-450
Празозин: повышение Сmax празозина (~40 %) без влияния на период полувыведения. Аддитивный гипотензивный эффект.
Теразозин: повышение AUC (~24 %) и Сmax (~25 %) теразозина. Аддитивный гипотензивный эффект.
Хинидин: уменьшение клиренса хинидина (~35 %) при пероральном приеме. Возможное развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией ‑ отека легких.
Флекаинид: минимальное влияние на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).
Амиодарон: увеличение уровней амиодарона в плазме
Теофиллин: снижение орального и системного клиренса приблизительно на 20 %, у курильщиков ‑ на 11 %.
Карбамазепин: повышение AUC карбамазепина (~46 %) у пациентов с рефрактерной парциальной эпилепсией; повышение уровней карбамазепина, что может вызывать побочные эффекты карбамазепина, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Фенитоин: снижение концентрации верапамила в плазме крови.
Имипрамин: увеличение AUC (~15 %) имипрамина без влияния на активный метаболит дезипрамин.
Глибенкламид: повышение Сmax глибенкламида приблизительно на 28 %, AUC ‑ на 26 %, повышение уровней верапамила гидрохлорида в плазме.
Колхицин: увеличение AUC (приблизительно в 2 раза) и Сmax (прибл. в 1,3 раза) колхицина. Рекомендуется уменьшить дозу колхицина (см. инструкцию для медицинского применения колхицина), не рекомендуется одновременное применение колхицина и верапамила гидрохлорида.
Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно повышение уровней верапамила.
Рифампицин: возможное снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC (~97 %), Сmax(~94 %) и биодоступности после перорального применения (~92 %) верапамила.
Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и Изоптина® (перорально) повышается AUC (~104 %) и Сmax (~61 %) доксорубицина в плазме крови у больных с мелкоклеточным раком легких.
Клотримазол, кетоконазол, интраконазол: возможно повышение уровней верапамила.
Фенобарбитал: повышение орального клиренса верапамила приблизительно в 5 раз.
Буспирон: увеличение AUC и Сmax буспирона приблизительно в 3,4 раза.
Мидазолам: увеличение AUC мидазолама приблизительно в 3 раза и Сmax ‑ в 2 раза. Повышение уровней верапамила гидрохлорид в плазме.
Метопролол: увеличение AUC метопролола (~32,5 %) и Сmax (~41 %) у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особые указания»). Повышение уровней верапамила гидрохлорид в плазме
Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (~65 %) и Сmax (~94 %) у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особые указания»). Повышение уровней верапамила гидрохлорид в плазме
Дигоксин: у здоровых добровольцев увеличение Сmax (~44 %), С12h (~53 %), Css (~44 %) и AUC (~50 %) дигоксина. Рекомендуется уменьшить дозу дигоксина (см. также раздел «Особые указания»).
Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (~27 %) и экстраренального клиренса (~29 %).
Циметидин: увеличивается AUC R-верапамила (~25 %) и S-верапамила (~40 %) с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила.
Циклоспорин: увеличение AUC, Сmax, СSS циклоспорина приблизительно на 45 %.
Эверолимус: увеличение AUC (приблизительно в 3,5 раза) и Сmax (приблизительно в 2,3 раза) эверолимуса. Увеличение Ctrough верапамила (приблизительно в 2,3 раза). Может быть необходимым точное определение концентрации и дозы эверолимуса.
Сиролимус: увеличение AUC (приблизительно в 2,2 раза) сиролимуса, увеличение AUC (приблизительно в 1,5 раза) S-верапамила. Может потребоваться определение концентраций и коррекция дозы сиролимуса.
Такролимус: возможно увеличение уровня этого препарата в плазме крови.
Аторвастатин: возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила приблизительно на 43 %.
Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина. Увеличение AUC (~63 %) и Сmax (~32 %) верапамила.
Симвастатин: увеличение AUC симвастатина приблизительно в 2,6 раза, Сmax симвастатина – в 4,6 раза.
Алмотриптан: увеличение AUC алмотриптана на 20 %, Сmax ‑ на 24 %. Повышение уровней верапамила гидрохлорид в плазме.
Сульфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила (приблизительно в 3 раза), уменьшение биодоступности верапамила на 60 %. Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта.
Дабигатран: верапамил в форме таблеток с немедленным высвобождением увеличивает Cmax (до 180%) и AUC (до 150 %) дабигатрана. Может увеличиться риск кровотечения. При одновременном применении с пероральным верапамилом может понадобиться уменьшение дозы дабигатрана (см. инструкцию для медицинского применения дабигатрана в части рекомендаций по дозировке).
Ивабрадин: одновременное применение с ивабрадином противопоказано из-за дополнительного эффекта снижения частоты сердечных сокращений верапамилом (см. «Противопоказания»).
Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R-верапамила (~49 %) и S-верапамила (~37 %), увеличивается Сmax R-верапамила (~75 %) и S-верапамила (~51 %) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса. Следует избегать употребления грейпфрутового сока с препаратом Изоптин®.
Зверобой: уменьшается AUC R-верапамила (~78 %) и S-верапамила (~80 %) с соответствующим снижением Сmax.
Другие взаимодействия
Противовирусные (ВИЧ) средства: из-за способности некоторых противовирусных средств, применяемых при ВИЧ инфекциях, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации верапамила могут увеличиваться. Препарат следует назначать с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Изоптин®.
Литий: сообщалось о повышенной нейротоксичности лития при одновременном применении препаратов лития с верапамилом гидрохлоридом с повышением уровней лития в плазме крови или без их изменения. Однако у пациентов, которые постоянно принимали одинаковую дозу лития перорально, добавление верапамила гидрохлорида приводило к снижению уровней лития в плазме крови. Пациенты, которые получают оба лекарственных средства, должны находиться под тщательным контролем врача.
Нейромышечные блокаторы: клинические данные и исследования на животных свидетельствуют, что Изоптин® может потенцировать активность нейромышечных блокаторов (курареподобных и деполяризующих). Может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Изоптин® и/или дозы нейромышечного блокатора при одновременном их применении.
Ацетилсалициловая кислота: повышенная вероятность кровотечения.
Этанол (алкоголь): повышение уровня этанола в плазме крови.
Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта.
Липидоснижающие средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)): лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают Изоптин®, следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать. Если пациенту, который уже принимает Изоптин®, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, следует учесть необходимое снижение дозы статинов и подобрать дозирование в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.
Когда верапамил и симвастатин применяются одновременно в высоких дозах, увеличивается риск миопатии/рабдомиолиза. Соответственно, доза симвастатина должная быть соответствующим образом скорректирована (смотрите информацию производителя по препарату; смотрите также раздел «Особые указания»)
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и имеют меньшую вероятность взаимодействия с препаратом Изоптин®.
Гипотензивные средства, диуретики, сосудорасширяющие средства:
Усиление антигипертонического эффекта с риском чрезмерного снижения давления крови.
Антиаритмические средства (например, флекаинид, дизопирамид), бета блокаторы (например, метопролол, пропранолол), ингаляционные анестетики:
Взаимное потенцирование сердечно-сосудистых эффектов (тяжелая атриовентрикулярная блокада, значительное замедление частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, выраженный гипотензивный эффект).
Особые указания
Острый инфаркт миокарда
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженной артериальной гипотензией или дисфункцией левого желудочка.
Сердечная блокада/атриовентрикулярная блокада І степени/брадикардия/асистолия
Изоптин® влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и пролонгирует время атриовентрикулярного проведения. Следует соблюдать осторожность поскольку развитие атриовентрикулярной блокады ІІ или ІІІ степени (противопоказание), или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножки Гиса требует отмены следующих доз верапамила гидрохлорида и назначения соответствующей терапии в случае необходимости.
Изоптин® влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и редко может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду ІІ или ІІІ степени, брадикардию и в крайних случаях – асистолию. Более вероятно, что такие симптомы будут наблюдаться у пациентов с синдромом слабости синусового узла (болезнь синоатриального узла), который чаще встречается у пациентов пожилого возраста.
Асистолия у пациентов, у которых нет синдрома слабости синусового узла, обычно краткосрочная (несколько секунд или меньше), со спонтанным возвращением к атриовентрикулярному узлу или нормальному синусовому ритму. Если это явление быстро не проходит, следует немедленно начать соответствующую терапию (см. раздел «Побочные действия»).
Антиаритмические средства, b-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики
Антиаритмические средства (например, флекаинид, дизопирамид), бета- блокаторы (например, метопролол, пропранолол) и ингаляционные анестетики в случае одновременного применения с верапамилом гидрохлорид могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты (тяжелая атриовентрикулярная блокада, значительное замедление частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, усиление гипотонии) (смотрите также раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Асимптомная брадикардия (36 уд./мин.) наблюдалась у одного пациента с установленным мигрирующим/блуждающим предсердным водителем ритма, который одновременно с верапамилом гидрохлоридом применял глазные капли содержащие тимолол (b-адреноблокатор).
Дигоксин
При одновременном применении препарата Изоптин® с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Сердечная недостаточность
Перед началом лечения препаратом Изоптин® необходимо компенсировать сердечную недостаточность у пациентов с фракцией выброса больше 35 % и адекватно контролировать на протяжении всего периода лечения.
Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы (статины)
См. раздел «Лекарственные взаимодействия».
Заболевания, при которых нарушается нейромышечная передача
Изоптин® следует применять с осторожностью при наличии заболеваний с нарушениями нейромышечной проводимости (миастения gravis), синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшенна).
Снижения артериального давления
В случае гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм.рт.ст.).требуется особо тщательный контроль
Почечная недостаточность
Несмотря на то, что в надежных сравнительных исследованиях не установлено влияния нарушения функции почек на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, которые свидетельствуют о том, что у пациентов с нарушением функции почек Изоптин® следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением.
Изоптин® не выводится с помощью гемодиализа.
Печеночная недостаточность
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени следует применять Изоптин® с осторожностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Изоптин® 40 мг можно применять детям только при нарушениях сердечного ритма (см. раздел «Способ применения и дозы)
Применение в период беременности и лактации
Беременность. Изоптин® может проникать через плацентарный барьер. Концентрация в плазме крови пупочной вены составляет от 20 % до 92 % концентрации в плазме крови матери. Имеется недостаточный опыт применения препарата во время беременности. Однако, данные ограниченного числа женщин, принимавщих внутрь препарат во время беременности, не предполагают тератогенного действия. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность
Таким образом, Изоптин® не следует применять во время первого и второго триместра беременности. Препарат можно применять в третьем триместре беременности только в случае особых показаний с учетом риска для матери и ребенка.
Период лактации. Изоптин® и его метаболиты проникают в грудное молоко (концентрация в молоке составляет приблизительно 23% концентрации в плазме крови матери). Ограниченные данные о пероральном приеме с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, является низкой (0,1–1 % дозы, принятой матерью), поэтому применение препарата Изоптин® может быть совместимым с кормлением грудью, однако риск для новорожденных/младенцев нельзя исключить. Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, Изоптин® в период кормления грудью следует применять только в случае крайней необходимости для матери.
Имеются данные, что в отдельных случаях верапамил может вызывать гиперпролактинемию и галакторею.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за антигипертензивного эффекта препарата Изоптин®, в зависимости от индивидуальной реакции, способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами или работать в опасных условиях может быть нарушена. Особенно это касается периодов начала лечения, повышения дозы, смены препарата, а также одновременного приема препарата с алкоголем. Изоптин® может повышать уровень алкоголя в плазме крови и замедлять его выведение, потому действие алкоголя может усиливаться.
Передозировка
Симптомы: Симптомы интоксикации после отравления препаратом Изоптин® прогрессируют в зависимости от количества принятого препарата, времени, когда применяются дезинтоксикационные меры, и сократительной функция миокарда (зависит от возраста).
В случае тяжелого отравления наблюдались следующие симптомы:
Резкое снижение артериального давления, сердечная недостаточность, бради или тахиаритмия (например, узловой ритм с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярная блокада высокой степени), которые могут приводить к сердечно-сосудистому шоку и остановке сердца.
Нарушение сознания, прогрессирующее до комы, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушение функции почек и судороги. Иногда сообщалось о случаях смерти.
Лечение передозировки препарата
Срочное лечение включает дезинтоксикацию и восстановление стабильного состояния сердечно-сосудистой системы.
Терапевтические меры зависят от времени и способа применения, а также типа и тяжести симптомов интоксикации.
В случае интоксикации при применении большого количества лекарственных препаратов пролонгированного действия необходимо отметить, что активное вещество может выделяться и абсорбироваться в кишечнике даже дольше 48 часов после приема.
После интоксикации при применении перорального препарата Изоптин® рекомендуется промывание желудка, и даже позже чем через 12 часов после приема, если не определяются признаки моторики желудочно-кишечного тракта (кишечный шум). Если предполагается наличие интоксикации по причине применения препаратов с пролонгированным действием, показано проведение комплексных мер по элиминациии, таких как вызов рвоты, аспирация содержимого желудка и тонкого кишечника под эндоскопическим контролем, промывание кишечника, опорожнение, высокая клизма.
Поскольку Изоптин® не выводится с помошью диализа, проведение гемодиализа не рекомендуется, но рекомендуются гемофильтрация и, по возможности, плазмоферез (высокое связывание с белками плазмы).
Обычные меры интенсивной терапии и реанимации, такие как непрямой массаж сердца, вентиляция, дефибрилляция и сердечная стимуляция.
Специальные меры
Устранение кардиодепрессивных эффектов, гипотонии и брадикардии.
Брадиаритмия лечится симптоматически с применением атропина и/или бета-симпатомиметиков (изопреналин, орципреналин); в случае бради- аритмии, угрожающей жизни, требуется временная кардиостимуляция. Асистолию необходимо лечить общепринятыми методами, включая бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин).
Кальций можно применять в качестве специфического антидота, например, от 10 до 20 мл 10% раствора глюконата кальция внутривенно (от 2,25 до 4,5 ммоль), если необходимо, повторить, или в виде продолжительной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час).
Артериальная гипотензия в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации лечится с помощью допамина (до 25 мкг на кг массы тела в минуту), добутамина (до 15 мкг на кг массы тела в минуту), эпинефрина или норэпинефрина. Дозы этих лекарственных препаратов определяются только по достигнутому эффекту. Уровень кальция в сыворотке должен поддерживаться в пределах от значений верхней границы нормы до незначительно повышенных уровней. На ранней стадии, по причине артериальной вазодилатации, проводят дополнительное замещение жидкости (раствором Рингера или раствором натрия хлорида).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг № 100.
По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Наименование и страна организации-производителя
ФАМАР А.В.Е. Антуса, Греция
Антуса авеню, 7 15344 Антуса, Афины
Изоптин - медикаментозное средство из группы препаратов, блокирующих поступление ионов кальция в сердце и сосуды. Его основные функции: нормализация ритма сердца и повышенного давления крови.
Главное активное вещество - верапамил, действие которого заключается в уменьшении сокращений миокарда, значительного расширения коронарных артерий, понижения общего сопротивления сосудов и тонуса гладкой мускулатуры артерий верхних и нижних конечностей.
Всасывание лекарственного средства происходит в тонкой кишке (на 90-91%). Усвоение препарата составляет 22% при однократном приёме и увеличивается в два раза при его регулярном приёме.
Особенности распределения: лечебное средство соединяется с белками кровяной плазмы и метаболизируется в почках.
Особенности вывода из организма: половина принятой дозы препарата выводится спустя 24 часа после её приёма, 70% - в течение последующих 5 дней.
Показания к применению
- Все формы ИБС (ишемическая болезнь сердца).
- Высокое давление крови.
- Резкое увеличение частоты сокращений сердечной мышцы (наджелудочковая пароксизмальная тахикардия).
- Фибрилляция предсердий.
Способ и дозы
Раствор для инъекций вводится внутривенно. При этом необходима регулярная диагностика давления крови и электрокардиография (ЭКГ) пациента. Стартовая доза составляется в основном 5 мг лечебного препарата.
Если эффект от в/в введения препарата не наступил спустя 10 минут, то допускается повторное введение Изоптина в такой же дозе.
Таблетки принимаются перорально, после приёма пищи. Стартовая доза препарата: от 40 до 80 мг 3 или 4 раза в течение дня (зависит от типа заболевания и состояния пациента).
При необходимости и по разрешению врача начальную дозу можно увеличить до 160 мг. Средняя доза: от 240 до 480 мг в день. Максимально допустимая доза - 480 мг.
Форма выпуска и состав
Препарат изготовляют в форме:
- таблеток в блистерной упаковке. Количество блистеров в пачке: 1, 2, 5 или 10. В одном блистере - 10 таблеток. Каждая таблетка содержит 40 или 80 мг главного действующего вещества. Форма таблеток: круглая, цвет: белый;
- раствора для в/в инъекций в прозрачных стеклянных ампулах. В поддоне - 5, 10 или 50 ампул. 1 ампула содержит 2 мл главного вещества.
Состав таблеток:
- Активный компонент: верапамил (верапамила гидрохлорид).
- Дополнительные вещества: кислая соль кальция и ортофосфорной кислоты, МКЦ, диоксид кремния пирогенный, натриевая соль кроскармелозы, магниевая соль стеариновой кислоты (Е 572).
- Оболочка: гипромеллоза 3 мПа, тальк, натриевая соль лаурилсерной кислоты, ПЭГ 6000, Е 171 (диоксид титана).
Состав раствора:
- Главный компонент: верапамила гидрохлорид.
- Дополнительные компоненты: вода, натриевая соль соляной кислоты, соляная кислота 36%.
Особенности взаимодействия с другими медикаментозными средствами
Действие препарата усиливают: лечебные средства, нормализующие ритм сердца, БАБ (бета-адреноблокаторы), ингаляционные средства для анестезии, препараты-диуретики и средства для понижения высокого кровяного давления.
Значительно понижают действие препарата: противовоспалительные лечебные средства нестероидного типа, средства-симпатомиметики, Рифампицин, Фенобарбитал, лечебные средства, содержащие высокие дозы кальция или гормонов (эстроген).
При совместном приёме вместе с аспирином, возникает риск развития кровотечения.
При одновременном приёме вместе с препаратами, содержащими карбамазепин и литий возникает риск развития депрессивных состояний, сонливости, головокружений, нарушений памяти и внимания.
Побочные действия
При приёме этого медикаментозного средства (в зависимости от индивидуальных особенностей организма и возраста пациента) могут возникнуть такие побочные эффекты, как: головокружение, отёки тела, мигрень, частая утомляемость, звон в ушах, трудности при глотании, резкое увеличение аппетита, увеличение веса, тошнота, нарушение стула, зуд кожных покровов, дрожание верхних конечностей, состояние тревоги, обморочное состояние.
Все вышеперечисленные побочные явления являются временными и проходят после отмены Изоптина.
Противопоказания
- Резкое понижение сократительной способности сердечной мышцы.
- Острая стадия инфаркта миокарда .
- АВБ II, III степени.
- СССУ.
- Фибрилляция предсердий.
- Возраст младше 18 лет.
- Индивидуальная непереносимость компонентов медикаментозного средства.
Передозировка
При приёме дозы лечебного средства, значительно превышающей рекомендованную, возникают следующие основные симптомы: чрезмерное понижение кровяного давления, повышение уровня сахара в кровяной сыворотке, резкое кратковременное прекращение сердечной деятельности.
В случае передозировки нужно сразу же вызвать скорую помощь или обратиться в ближайший санпропускник.
Лечение: процедура промывания желудка, стационарное лечение.
При беременности
Изоптин не назначают во время беременности и грудного вскармливания по причине недостаточности данных по приёму препарата у беременных и кормящих.
Известно, что главное вещество препарата способно проникать через плацентарный барьер.
Хранение: условия и сроки
Лечебное средство необходимо держать в сухом, недоступном детям месте.
Максимально допустимая температура - 25 °С. Срок хранения - 5 лет.
Цена
Средняя стоимость лечебного препарата (100 табл., 80 мг) в России - 350 руб.
Средняя цена Изоптина (100 табл., 80 мг) в Украине - 200 грн.
Аналоги
К лечебным средствам аналогичного действия, содержащим верапамил, относятся:
- Верапамил (Македония).
- Верапамил (Россия).
- Верапамил-OBL (Югославия).
- Верапамил-ЛекТ (Югославия).
- Верапамила гидрохлорид (Югославия).
- Верогалид (Югославия).
- Верогалид ЕР (Хорватия).
- Верогалид ЕР (США).
- Веракард (Югославия).
- Финоптин (Финляндия).
Препараты, входящие в ту же группу и имеющие схожее с Изоптином действие:
- Каверил (Югославия).
- Лекоптин (Югославия).
- Амлодак (Индия).
Когда у нас повышается давление и наблюдаются другие нарушения работы сердца, вызывающие ухудшение общего состояния, мы обращается за помощью к лекарственным препаратам, оказывающим положительное влияние на сердечно-сосудистую систему. «Изоптин» как раз и относится к разряду сердечных препаратов, нормализующих работу сердца и сосудов.
Код по АТХ
C08DA01 Verapamil
Действующие вещества
Верапамил
Фармакологическая группа
Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие
Антиангинальные препараты
Гипотензивные препараты
Антиаритмические препараты
Показания к применению Изоптин
Показания к применению «Изоптин» также немного отличаются, если их рассматривать относительно того, что назначено врачом: прием таблеток или уколы.
Так, например, назначение таблеток оправдано в таких ситуациях:
- поставлен диагноз артериальной гипертензии (стабильно высокое давление),
- при гипертоническом кризе,
- утолщении стенки одного из сердечных желудочков (диагноз: гипертрофическая кардиомиопатия),
- для лечения ишемии сердца (вазоспастическая, хроническая стабильная и нестабильная стенокардия),
- при нарушениях ритма сердца: внезапных приступах учащенного сердцебиения (параксизмальная наджелудочковая тахикардия (ПНТ), являющаяся одним из вариантов аритмии), тахиаритмической форме мерцательной аритмии (мерцание и трепетание предсердий), появлении дополнительных неполноценных сердечных сокращений (наджелудочковая экстрасистолия).
«Изоптин» в виде раствора для инъекций применяют в качестве монотерапии при легких формах гипертензии и в составе комплексного лечения при ее тяжелых, осложненных проявлениях, при ангиоспастической стенокардии (на фоне спазма сосудов) и стенокардии напряжения. Но чаще всего его используют для лечения наджелудочковых тахиаритмий, когда требуется восстановление нормального ритма сердца при ПНТ, а также для коррекции частоты сердечных сокращений при мерцательной аритмии тахиаритмического типа (за исключением синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина).
Форма выпуска
В продаже можно найти такие лекарственные формы препарата «Изоптин»:
Таблетки обыкновенные 40 мг (белого цвета в пленочной оболочке, округлой формы, выпуклые с двух сторон, на одной стороне выгравирована цифра 40, на другой – знак треугольника). Таблетки помещены в блистеры:
- по 20 штук (в упаковке либо 1, либо 5 блистеров).
Таблетки обыкновенные 80 мг (белого цвета в пленочной оболочке, округлой формы, выпуклые с двух сторон, на одной стороне выгравирована надпись «ISOPTIN 80», на другой – «KNOOL» и риска для деления таблетки на 2 части). Таблетки расфасованы в блистеры:
- по 10 штук (в упаковке либо 2, либо 10 блистеров),
- по 20 штук (в упаковке либо 1, либо 5 блистеров),
- по 25 штук (в упаковке 4 блистера).
Таблетки СР240 пролонгированного (длительного) действия 240 мг (светло-зеленого оттенка, продолговатой формы, напоминающей капсулы, с одной стороны выгравированы 2 одинаковых треугольника, риски для деления есть с двух сторон). Таблетки в блистерах:
- по 10 штук (в упаковке 2,3,5 или 10 блистеров),
- по 15 штук (в упаковке 2,3,5 или 10 блистеров),
- по 20 штук (в упаковке 2,3.5 или 10 блистеров).
Раствор для в/в введения в стеклянных бесцветных ампулах по 2 мл (прозрачная жидкость, не имеющая определенного цвета). Ампулы помещены в прозрачные поддоны по 5, 10 и 50 штук. Каждый поддон упакован в отдельную коробку из тонкого картона.
Основным действующим веществом препарата «Изоптин» является верапамил, представленный в виде гидрохлорида. Он известен многим по одноименному препарату.
Состав «Изоптина» имеет определенные отличия в зависимости от формы выпуска лекарства. Так таблетки могут содержать 40, 80 или 240 мг основного действующего компонента плюс вспомогательные вещества, присутствующие в составе таблетки или ее оболочки.
Вспомогательные компоненты в таблетках «Изоптин»:
- пирогенный, или коллоидный диоксид кремния в качестве адсорбента,
- дикальцийфосфат дигидрат в качестве легкого источника кальция,
- кроскармеллоза натрия в качестве разрыхлителя,
- микрокристаллическая целлюлоза для очистки организма,
- магния стеарат для придания составу таблеток равномерной консистенции.
В свою очередь пленочная оболочка таблеток состоит из талька, гипромеллозы 3 мПа, лаурилсульфата натрия, макрогола и диоксида титана.
Ампула раствора «Изоптин» помимо гидрохлорида верапамила в количестве 5 мг содержит: NaCl и соляную кислоту (HCl) с концентрацией 36% , разбавленные водой для инъекций.
Фармакодинамика
«Изоптин» относится к группе антиангинальных препаратов, которые называют антагонистами кальция. Эти препараты способствуют уменьшению потребности главной сердечной мышцы в кислороде, обеспечивают сосудорасширяющий эффект в отношении коронарных артерий и защиту от перегрузки их и сердечной мышцы кальцием. Препарат способен ограничивать поток ионов кальция через мембрану в мышечную ткань сердца и сосудов.
Обладая сосудорасширяющим действием, он способствует снижению АД за счет уменьшения сопротивляемости периферических сосудов без учащения сердечного ритма (часто встречающаяся рефлекторная реакция). Антиангиальный эффект препарата «Изоптин» в лечении стенокардии основан на его расслабляющем действии в отношении кардиомиоцитов (мышечные клетки, составляющие сердечную стенку), а также на снижении тонуса периферических сосудов, за счет чего осуществляется уменьшение нагрузки на предсердия. Сокращение потока ионов кальция в миоциты приводит к торможению преобразования энергии в работу, а значит и к замедлению сердечного ритма.
Применение «Изоптина» в терапии наджелудочковых тахиаритмий оправдано благодаря его способности задерживать прохождение нервных импульсов по предсердно-желудочковому узлу, блокировать проводимость синоатриального узла и уменьшать длительность рефрактерного периода в атривентикулярном сплетении. Таким образом достигается оптимальная частота сердечных сокращений и восстановление нормального (синусового) ритма сердца.
Препарат обладает избирательным действием и относится к группе дозозависимых лекарственных средств. Если заболевание протекает с сохранением нормальных показателей сердечного ритма, то прием препарата никак не повлияет на них, а если ЧСС и снизится, то незначительно.
Помимо антиангиального и вазодилатирующего (расслабление мышц сосудов) действия за препаратом отмечен мочегонный (диуретический) эффект.
, , ,
Фармакокинетика
Действующее вещество препарата «Изоптин» практически на 90% всасывается в кишечнике, при этом его усвоение не зависит от приема пищи. Показатели биодоступности препарата колеблются от 10 до 35% как при перроральном приеме таблеток, так и при внутривенном вливании раствора.
При ИБС и гипертонии не прослеживается взаимосвязь между содержанием верапамила в крови пациента и получаемым терапевтическим эффектом.
Метаболизм препарата происходит в паренхимальных клетках печени, где он практически полностью подвергается биотрансформации. Способен сравнительно легко проходить сквозь ткани плаценты, поскольку около 25% препарата обнаруживается в сосудах пупка.
Единственный активный метаболит «Изоптина» - норверапамил. Максимальная его концентрация в крови наблюдается спустя 6 часов после приема 1 дозы препарата. Показатели периода полувыведения могут значительно колебаться (2,5-7,5 часов при однократном приеме и 4,5-12 часов при повторном введении). При использовании раствора для в/в инъекций период полувыведения препарата может составлять от 4 минут до 5 часов.
Лечебная концентрация препарата в крови наблюдается на 5 сутки после повторного приема лекарства.
«Изоптин» способен проникать и выводиться из организма вместе с грудным молоком, но его содержание там настолько мало, что не вызывает нежелательных симптомов у грудного младенца. Период полувыведения в данном случае составит порядка 3-7 часов, но при неоднократном приеме он может увеличиться до 14 часов.
Большая часть препарата «Изоптин» и его метаболитов выводится посредством почек и лишь 16% элиминируется через кишечник.
В случае таблеток пролонгированного действия выведение препарата из организма идет медленнее. 50% введенной дозы препарата удаляется из организма в течение первых суток. На вторые сутки отмечено выведение 60%, а на 5-е – 70% препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью и тяжелыми формами недостаточности функции печени отмечают удлинение периода полувыведения и повышение показателей биодоступности.
, , , , ,
Использование Изоптин во время беременности
Использование препарата «Изоптин» во время беременности и грудного вскармливания считается небезопасным из-за отсутствия проверенных на практике сведений о его влиянии на течение беременности и здоровье плода. Теоретически препарат считается вполне безопасным, поэтому если риск от использования препарата предположительно меньше ожидаемой пользы, его в таблетированной форме по показанию врача могут назначить и во время беременности. А вот кормление грудью на время терапии препаратом придется прекратить.
Противопоказания
«Изоптин», как и большинство сердечных препаратов, имеет довольно много противопоказаний к применению, которые обязательно надо учитывать, чтобы избежать печальных, а подчас и трагических последствий.
Общими противопоказаниями для всех форм препарата являются:
- нарушение проводимости нервных импульсов из предсердий в желудочки (атриовентикулярная блокада 2 и 3 степени), если она не контролируется специальным кардиостимулятором,
- слабость водителя ритма, как называют синусовый узел, с чередованием эпизодов тахикардии и брадикардии,
- мерцательная аритмия в присутствии дополнительных проводящих путей в сердце, что характерно для синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина,
- непереносимость отдельных компонентов препарата.
Не применяется препарат и для лечения пациентов, моложе 18 лет. Это связано с недостаточностью информации о влиянии «Изоптина» на детский организм.
Нежелательным считается назначение препарата пациентам с 1 степенью атриовентикулярной блокады, а также тем, у кого ЧСС меньше 50 ударов в минуту. Ели верхний показатель давления у пациента ниже 90 мм рт.ст. ему также придется выбрать другой препарат.
Прием таблеток также противопоказан:
- при остром инфаркте миокарда на фоне сильно сниженного давления и пульса, осложненном недостаточностью функции левого сердечного желудочка,
- тяжелых случаях левожелудочковой недостаточности (кардиогенном шоке),
- при терапии «Колхицином», применяемым для лечения подагры.
Противопоказания для использвания препарата в виде раствора:
- стабильно низкое давление (артериальная гипотензия),
- кардиогенный шок, если он возник не вследствие нарушения сердечного ритма,
- обморок, вызванный внезапным остро протекающим нарушением сердечного ритма (синдром Морганьи-Адамса-Стокса),
- замедление или полное прекращение подачи импульса от синусового узла к предсердиям (синоаурикулярная блокада),
- повышение ЧСС вследствие быстрой работы сердечных желудочков (желудочковая тахикардия),
- хроническая сердечная недостаточность, если ее причиной не является наджелудочковая тахикардия,
- периоды беременности и кормления грудью,
Инъекции «Изоптина» не делают в течение 2 суток после окончания терапии «Дизопирамидом». Не практикуется и одновременное введение «Изоптина» и бета-адреноблокаторов.
Побочные действия Изоптин
Не исключено, что даже корректный прием препарата в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента и его реакции на определенное лекарственное средство может сопровождаться симптомами, не связанными с основным назначением лекарства. Речь идет о побочных действиях препаратов, которые могут быть и положительными (полезными), но чаще всего дело обстоит с точностью до наоборот.
Так вот, прием «Изодинита» может сопровождаться некоторыми неприятными симптомами, которые встречаются с различной частотой.
ЖКТ может отреагировать на препарат появлением некоторых проблем с пищеварением. Чаще всего у пациентов, принимающих «Изоптин», наблюдаются нарушения стула в виде запоров, тошнота, намного реже диарея. Некоторые отмечают повышение аппетита, у других на фоне приема препарата появляется заметная припухлость десен, которые впоследствии начинают болеть и кровоточить, третьи жалуются на непроходимость кишечника. Если у пациента есть определенные нарушения в работе печени, может наблюдаться повышение в крови уровня ферментов (печеночной трансаминазы и щелочной фосфотазы).
Некоторые нежелательные нарушения могут наблюдаться и в работе сердечно сосудистой системы. Наиболее частыми из них являются брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту) или наоборот учащение пульса в состоянии покоя (тахикардия), достаточно сильное снижение давления (гипотония), усиление симптоматики сердечной недостаточности. А вот появление или усиление признаков стенокардии случается редко, хотя иногда такое состояние на фоне тяжелого поражения коронарных артерий может сопровождаться инфарктом миокарда. Далеко не часты и случаи нарушения сердечного ритма, в том числе мерцания/трепетания желудочков (аритмии).
Выше отмечалось, что внутривенные инъекции должны проводиться медленно, в противном случае могут наблюдаться следующие опасные для жизни состояния: полное прекращение поступления импульсов от предсердия к желудочкам (АВ-блокада 3 степени), сильное снижение давления с развитием острой сосудистой недостаточности (коллапс), остановка сердца (асистолия).
Центральная и периферическая нервные системы на прием «Изонидина» могут отреагировать головными болями, головокружениями, кратковременной потерей сознания (обмороками). Одни пациенты отмечают повышенную утомляемость, заторможенность реакций и сонливость, а у других прием лекарства может вызвать депрессивные состояния с повышенной тревожностью. Также в некоторых случаях наблюдаются тремор рук и кистей, нарушение функции глотания, кинетические нарушения в работе верхних и нижних конечностей, шаркающая походка и др.
Среди реакций иммунной системы можно выделить такие аллергические проявления, как высыпания на коже, кожный зуд, покраснение кожных покровов, развитие синдрома Стивенса-Джонсона.
Среди прочих побочных эффектов препарата можно выделить увеличение веса, отеки легких и конечностей, повышение уровня тромбоцитов (тромбоцитопения), снижение уровня лейкоцитов (агранулоцитоз), увеличение грудных желез (гинекомастия) и появление выделений из них (галакторея), повышение гормона пролактина (гиперпролактинемия), патологии суставов.
При внутривенном введении больших доз препарата при накоплении их в плазме крови может наблюдаться временная потеря зрения.
Способ применения и дозы
Чтобы помочь своему сердцу выполнять его нелегкую работу и не навлечь при этом других бед, нужно внимательно прислушиваться к рекомендациям врача относительно приема медикаментов. Советы подружек и соседок сгодятся, если речь идет о рецепте вкусного торта или жаркого, но никак не о приеме каких-либо других препаратов, особенно сердечных. Когда дело касается нашего «мотора», строгий относительно дозы и способа применения прием сердечных лекарств является залогом не только эффективного, но и безопасного лечения.
«Изоптин» относится к препаратам, улучшающим работу сердца, а значит все вышесказанное относится к нему в полной мере.
Итак, как же правильно принимать препарат, чтобы вылечив одно, не покалечить другое. В инструкции к препарату отмечено, что прием «Изоптина» в таблетках желательно совместить с приемом пищи, или же принять препарат сразу после еды. При этом таблетированная форма препарата не предназначена для рассасывания или измельчения ее при приеме. Таблетки (обычные и пролонгированного действия) нужно проглатывать целиком, запивая водой в достаточном количестве (обычно берут полстакана воды). Так обеспечивается щадящее действие на слизистую желудка, и создаются оптимальные условия для всасывания данной лекарственной формы.
Прием таблеток проводится внутрь перрорально, т.е. через рот. Ни для каких других целей они не используются. Дозировка зависит от возраста пациента и, конечно же, от поставленного диагноза.
Взрослые пациенты: начальная суточная доза при стенокардии, мерцательной аритмии и гипертонической болезни в зависимости от тяжести патологии и реакции организма колеблется от 120 до 240 мг. В случае гипертонии дозировка (по показаниям лечащего врача) может быть увеличена до 480 мг, а при кардиомиопатии временно даже до 720мг в сутки. Рекомендованная кратность приема – 3 раза в день.
Эффективная доза для таблеток пролонгированного действия колеблется от 240 до 360 мг. Длительный прием препарата не позволяет увеличивать дозу выше 480 мг в сутки, разве что на короткое время.
Если у пациента имеются нарушения в работе печени, рекомендован прием таблеток с минимальной дозировкой. Суточная доза при 2-3 кратном приеме составит 80-120 мг.
Раствор «Изоптин» можно применять лишь для внутривенных инъекций. Показано медленное введение препарата, в течение не менее 2-х минут. При этом необходим контроль показателей АД и ЧСС. У пациентов преклонного возраста введение препарата должно проходить еще медленнее (не менее 3-х минут).
Эффективная начальная доза рассчитывается исходя из соотношения: на 1 кг веса пациента должно приходиться от 0,075 до 0,15 мг препарата в растворе. Обычно это 2-4 мл (1-2 ампулы или 5-10 мг верапамила гидрохлорид). Если ожидаемый результат не наступил в течение получаса, самое время сделать еще один укол с дозировкой препарата 10 мл.
Длительность терапевтического курса устанавливается индивидуально лечащим врачом.
Дети: дозировка зависит от возраста маленького пациента. Несмотря на то, что «Изоптин» можно применять даже для лечения новорожденных, врачи предпочитают прибегать к такой практике крайне редко, если других возможностей терапии на данный момент нет, чтобы избежать возможных тяжелых последствий (отмечены единичные случаи гибели ребенка после инъекции). Дозировка для новорожденных составляет от 0,75 до 1 мг (для малышей до 12 месяцев – до 2 мг), что в пересчете на раствор будет 0,3-0,4 (0,3-0,8) мл.
Эффективная доза «Изоптин» для малышей старше года (до 5 лет) составляет 2-3 мг (в виде раствора – 0,8-1,2 мл), для детей старше 5 лет (до 14 лет) – от 2,5 до 5 мг (в виде раствора – от 1 до 2 мл).
Перед применением препарата «Изоптин» у детей желательно провести курс препаратами на основе наперстянки или ее производных, что поможет снизить симптомы сердечной недостаточности и сократить курс лечения «Изоптином».
Передозировка
В принципе, терапия большими дозами препарата «Изоптин» должна проводиться в условиях стационара под контролем лечащего врача, что в большинстве случаев исключает передозировку препаратом. Если все же по какой-то причине такое случилось, нужно срочно принять все необходимые меры, чтобы как можно скорее удалить частицы препарата из организма.
Как же определить, что имеет место передозировка? Вероятнее всего по имеющимся признакам:
- очень сильное падение показателей АД вплоть до критических показателей,
- полная потеря сознания на фоне приема препарата,
- состояние шока,
- появление симптоматики АВ-блокады сердца 1 или 2 степени, а иногда даже возможно наступление полной блокады (3 степень),
- появление признаков желудочковой тахикардии,
- синусовая брадикардия с частотой пульса ниже 55 ударов в минуту.
Иногда во время приема «Изоптина» в больших дозах (особенно при внутривенном его введении) отмечались случаи остановки сердца. И не всегда пациентов удавалось спасти.
Тяжесть симптоматики передозировки зависит от принятой пациентом дозы препарата, возраста пациента, своевременности и полноты оказания первой помощи, состоящей купировании процесса интоксикации организма.
Если все указывает на передозировку таблетками «Изоптин», нужно в первую очередь принять меры по выведению препарата из ЖКТ. С этой целью можно вызвать у пациента рвоту (посредством механического воздействия на корень языка или приема рвотных средств), провести мероприятия по промыванию желудка и освобождению кишечника (клизмы, слабительные средства). При критически слабой моторике кишечника и в случае использования таблеток пролонгированного действия мероприятия по промывке желудка актуальны даже в течение 12 часов после приема препарата.
Если в терапии заболеваний использовалась пролонгированная форма препарата, нужно учитывать, что ее действие может ощущаться в течение ближайших 2-х суток, в течение которых частицы таблеток будут высвобождаться в кишечнике, где происходит их всасывание и транспорт в кровь. Отдельные частицы препарата могут располагаться вдоль всего желудочно-кишечного тракта, создавая дополнительные очаги отравления, удалить которые путем обычного промывания желудка невозможно.
В случае остановки сердца проводятся обычные реанимационные мероприятия (прямой и непрямой массаж сердца, искусственное дыхание).
Специфическим антидотом верапрамилу является кальция глюконат, 10% раствор которого вводят инъекционно в объеме от 10 до 30 мл. Повторное введение кальция проводят капельно (скорость введения 5 ммоль в час).
Остановка сердца, АВ блокады, синусовая брадикардия помимо электростимуляции сердца требуют назначения следующих препаратов: «Изопреналин», «Орципреналин», препаратов атропинового ряда.
При сильном снижении показателей АД применяют «Допамин», «Добутамин», «Норадреналин». Если же налицо устойчивая симптоматика недостаточности миокарда полезными окажутся первые 2 препарата в сочетании с приемом кальция.
Взаимодействия с другими препаратами
Сердечный препарат «Изоптин» имеет свойство вступать в реакции со многими лекарственными средствами, поэтому о приеме любого другого препарата во время терапии с применением «Изоптина» нужно сообщить лечащему врачу, чтобы избежать неприятных и опасных последствий, включая передозировку верапрамилом.
Так, одновременный прием «Изоптина» и препаратов, понижающих давление, приводит к тому, что действие обоих препаратов заметно усиливается, что моет привести к резкому падению показателей АД.
Вероятность развития различных осложнений в виде падения показателей ЧСС и АД, развития АВ-блокады сердца или сердечной недостаточности повышается, если «Изоптин» принимать вместе с бета-адреноблокаторами, средствами от аритмии, препаратами для ингаляционного наркоза. Это связано с усилением угнетающего действия препаратов на проводимость и работу синусового узла и сердечного миокарда.
«Изоптин» при параллельном приеме некоторых препаратов (антигипертензивных препаратов алискирена («Расилез»), транквилизаторов на основе буспирона («Спитомин», «Буспирон»), сердечного гликозида «Дигоксин», проивовопухолевого антибиотика «Доксорубицина», средства для лечения подагры «Колхицин», бронхолитика «Теофиллин» и антиаритмического средства «Хинидин») способен повышать их концентрацию в плазме крови, усиливая их действие и провоцируя развитие побочных эффектов. Чаще всего наблюдается чрезмерное падение давления или развитие АВ-блокады.
Повышение концентрации препаратов в крови под действием «Изоптина» наблюдается и при одновременном его приеме с альфа-адреноблокаторами «Празозин» и «Теразозин», иммунодепрессантом «Циклоспорин», противосудорожным средством «Кармазепин», противоэпилептическим лекарством «Вальпроевая кислота» и миорелаксантами.
Возможно повышение содержания в крови действующего вещества седативного препарата «Мидазолам» и этанола при одновременной терапии данными лекарствами и «Изоптином».
Одновременный прием «Изоптина» с антиаритмическими препаратами «Амидарон» и «Дезопирамид» провоцирует значительное уменьшение силы сердечных сокращений, вызывая брадикардию и коллапс, снижение проводимости импульсов в сердце, АВ-блокады различной степени.
Одновременная терапия «Изоптином и антиаритмическим препаратом «Флекаинид» может негативно сказаться на сократительной способности главной сердечной мышцы и замедлить АВ проведение.
«Изоптин» может вступать в лекарственное взаимодействие с некоторыми статинами (аторвастатин, ловастатин, симвастатин), поскольку он гасит действие изоэнзима CYP3A4, принимающего участие в метаболизме вышеуказанных статинов. При этом уровень статинов в плазме крови повышается, что может привести к разрушению клеток мышечной ткани.
При внутривенном введении препаратов вераптамила пациентам, проходящим лечение бета-блокаторами, велик риск сильного падения давления и остановки сердца.
Усиление антиангинального действия «Изоптина» наблюдается на фоне параллельного приема нитратов, применяемых для лечения ишемии сердца.
Прием ацетилсалициловой кислоты на фоне терапии «Изоптином» увеличивает вероятность различных кровотечений.
Потенциально опасной считается и комбинация «Изоптина» с миорелаксантом «Дантролен», поскольку их взаимодействие может стать причиной смерти пациента, связанной с развитием желудочковой фибрилляции.
Нестероидные противовоспалительные препараты («Диклофенак»), противотуберкулезное средство «Рифампицин», барбитураты («Фенитоин», «Фенобарбитал») и никотин способны снижать содержание верапамила в крови, в большей степени благодаря ускорению его метаболизма в печени и быстрому выведению из организма. В связи с этим все полезные действия «Изоптина» заметно ослабляются.
А вот противоязвенный препарат «Циметидин», наоборот, усиливает действие верапамила, входящего в состав таблеток «Изоптин». Но он не оказывает никакого действия на кинетические особенности «Изоптина» при внутривенном введении последнего.
Результаты взаимодействия «Изоптина» и антидепрессанта «Имипрамин» («Мелипрамин») видны на кардиограмме в виде показателей, указывающих на уменьшение атриовентрикулярной проводимости.
Нежелательно проводить одновременную терапию с антигерпентензивным средством «Клонидин» («Клофелин»), поскольку есть риск остановки сердца.
Трудно предсказать результаты лекарственного взаимодействия с препаратами лития (лития карбонат). Возможны такие опасные ситуации, как развитие тяжелой брадикардии и нарушение структуры и функций нервной системы (нейротоксичность). Иногда наблюдается снижение содержания лития в крови, что негативно сказывается на психическом здоровье пациента.
Прием нейролептика «Сертиндол» («Сердолект») на фоне терапии «Изоптином» повышает вероятность развития желудочковых нарушений ритма сердца.
«Изоптин» способен усиливать миорелаксирующее действие хлоридов тубокурарина и векурония.
Эстрогены и симпатомиметики могут заметно снижеть гипотензивное действие «Изоптина».
Применение анестетиков («Энфлуран», «Этомидат») во время лечения «Изоптином» должно проводиться с осторожностью, поскольку последний может продлевать действие наркоза, значительно угнетая деятельность сердечно-сосудистой системы.
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I21 Острый инфаркт миокарда
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I49.4 Другая и неуточненная деполяризация
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
R07.2 Боль в области сердца
Производитель
Аббви Дойчланд ГмбХ и Ко. КГ для "Аббот Лабораториз ГмбХ", Германия