Ацикловир-акрихин мазь - инструкция по применению. Ацикловир-акрихин мазь - инструкция по применению Ацикловир акрихин крем инструкция по применению
Ацикловир-Акри: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Aciclovir-Akri
Код ATX: D06BB03
Действующее вещество: Ацикловир (Aciclovir)
Производитель: ОАО Синтез, ОАО Акрихин, ООО Озон, ООО Алвилс, ОАО Татхимфармпрепараты, ЗАО Алтайвитамины, ОАО Нижфарм, ЗАО Вертекс, РУП Белмедпрепараты (Россия); ООО Астрафарм, ЧАО Дарница, ПАО Фармак, ООО Фармекс групп (Украина)
Актуализация описания и фото: 22.10.2018
Ацикловир-Акри – противовирусный препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Ацикловира-Акри:
- таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 3 упаковки; по 20 шт. в стеклянной банке темного цвета, в картонной пачке 1 банка);
- мазь для наружного применения 5% (по 2, 3, 5, 10 или 30 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба);
- крем 5% (по 2, 5 или 20 г в тубе, в картонной пачке 1 туба).
Действующее вещество Ацикловира-Акри – ацикловир:
- 1 таблетка: 0,2 г, 0,4 г;
- 1 г мази: 0,05 г;
- 1 г крема: 0,05 г.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацикловир является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, обладает высокой степенью избирательного действия на вирусы герпеса. Реакции трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира последовательно происходят под действием вирусной тимидинкиназы внутри инфицированных вирусом клеток. После чего трифосфат ацикловира встраивается в цепочку вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) и посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы блокирует ее синтез.
In vitro установлена активность ацикловира в отношении вируса Varicella zoster, Herpes simplex (тип 1 и 2) и в более высоких концентрациях – вируса Эпштейна – Барр.
In vivo терапевтический и профилактический эффект ацикловира подтвержден в отношении вирусных инфекций, вызванных Herpes simplex.
Ацикловир-Акри предотвращает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность распространения кожного возбудителя болезни и висцеральных осложнений, ускоряет процесс образования корок, способствует ослаблению боли в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь таблеток Ацикловир-Акри абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте составляет 20%. Отмечается относительно слабое связывание ацикловира с белками плазмы.
Средний период полувыведения составляет 3 часа.
В спинномозговой жидкости концентрация соответствует 50% от уровня в плазме крови. В процессе биотрансформации ацикловира образуется 9-карбоксиметоксиметилгуанин.
Через почки выводится 10–15% препарата в виде метаболита или в неизмененном виде.
Показания к применению
- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), включая первичный и вторичный генитальный герпес;
- первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
- выраженный иммунодефицит после трансплантации костного мозга и при ВИЧ-инфекции (ранние клинические проявления, стадия СПИД, развернутая клиническая картина) – в составе комплексной терапии;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), у пациентов с иммунодефицитом;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), у больных с нормальным иммунным статусом.
Противопоказания
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- гиперчувствительность к ганцикловиру и компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать Ацикловир-Акри при неврологических нарушениях (включая анамнез), дегидратации, почечной недостаточности.
Инструкция по применению Ацикловира-Акри: способ и дозировка
Таблетки
Таблетки Ацикловир-Акри принимают внутрь во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.
Режим дозирования назначает врач индивидуально с учетом клинических показаний и степени тяжести состояния больного.
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): пациенты в возрасте старше 2 лет – по 0,2 г 5 раз в сутки (через каждые 4 часа в течение дня и с интервалом в 8 часов ночью). Продолжительность курса 5 суток, при необходимости лечение можно продлить;
- выраженный иммунодефицит, включая развернутую клиническую картину ВИЧ-инфекции (в том числе раннее проявление ВИЧ-инфекции и стадия СПИД), после трансплантации костного мозга (в составе комплексной терапии): по 0,4 г 5 раз в сутки;
- профилактика рецидива инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), у пациентов с нормальным иммунным статусом: по 0,2 г 4 раза в сутки через каждые 6 часов;
- профилактика инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), у пациентов с иммунодефицитом старше 2 лет: по 0,2 г 4 раза в сутки (с интервалом в 6 часов), максимальная суточная доза – по 0,4 г 5 раз в сутки;
- лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster: взрослые и дети с весом тела более 40 кг – по 0,8 г 5 раз в сутки (через каждые 4 часа в течение дня и 8 часов ночью). Продолжительность курса – 7–10 суток. Дети старше 2 лет – из расчета по 0,02 г на 1 кг веса тела 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 суток;
- лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster): взрослые и дети старше 6 лет – по 0,8 г 4 раза в сутки (с интервалом 6 часов) в течение 5 суток. Дети 2–6 лет – по 0,4 г 4 раза в сутки. Дети в возрасте до 2 лет – по 0,2 г 4 раза в сутки. Индивидуальную дозу препарата можно более точно определить, используя расчет по 0,02 г на 1 кг веса больного. Максимальная суточная доза – 3,2 г. Курс лечения – 5 суток.
При средней и тяжелой степени нарушений функции почек требуется понижение суточной дозы препарата.
Мазь для наружного применения 5% и крем 5%
Препарат в форме крема и мази Ацикловир-Акри предназначен для наружного применения путем нанесения тонкого слоя на пораженный участок поверхности тела.
Побочные действия
- со стороны центральной нервной системы: редко – слабость, головная боль; отдельные случаи – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, галлюцинации, тремор;
- со стороны пищеварительной системы: редко – транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия; отдельные случаи – тошнота, боль в животе, рвота, диарея;
- со стороны системы кроветворения: редко – эритропения, лейкопения;
- аллергические реакции: кожная сыпь;
- прочие: редко – лихорадка, алопеция, увеличение уровня концентрации мочевины и креатинина в крови.
Кроме этого, на фоне применения мази возможно развитие следующих нежелательных эффектов:
- аллергические реакции: редко – аллергический дерматит;
- местные реакции: покалывание или жжение, покраснение, зуд, шелушение кожи.
Передозировка
Симптомы передозировки не установлены.
Особые указания
В период приема Ацикловира-Акри больному следует выпивать достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить организму режим повышенной гидратации. Требуется тщательный контроль функции почек, уровня мочевины крови и креатинина плазмы крови.
Проведение многократных курсов лечения у пациентов с иммунодефицитом может вызвать формирование устойчивости вирусов к активному компоненту.
Мазь Ацикловир-Акри нельзя наносить на слизистые оболочки, включая гениталии, полость рта и глаза, поскольку это может вызвать развитие выраженного местного воспаления.
Применение мази следует начинать при появлении первых симптомов болезни, это повышает ее терапевтический эффект.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и механизмами, поскольку существует риск развития нежелательных явлений со стороны нервной системы.
Применение при беременности и лактации
Препарат преодолевает гематоплацентарный барьер, поэтому применять его в период беременности противопоказано.
Назначать Ацикловир-Акри в период вынашивания возможно только в особом случае, когда, по мнению врача, ожидаемый клинический эффект от терапии для матери, превышает потенциальную угрозу для плода.
Поскольку ацикловир выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации противопоказано.
При нарушениях функции почек
Согласно инструкции, Ацикловир-Акри с осторожностью необходимо использовать при лечении больных с почечной недостаточностью.
Действующее вещество
Ацикловир (aciclovir)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Мазь для наружного применения 5% белого или почти белого цвета; допускается наличие характерного запаха.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 40 г, вазелин - 12.5 г, - 7.5 г, воск эмульсионный - 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500) - 1 г, вода очищенная - до 100 г.
2 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
3 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.
Фармакокинетика
При применении на интактной коже всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже - всасывание умеренное; у пациентов с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у пациентов с хронической (ХПН) - до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).
Показания
— инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;
— опоясывающий лишай;
— ветряная оспа.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при дегидратации, почечной недостаточности, беременности, в период лактации.
Дозировка
Применяют наружно. Препарат наносят чистыми руками либо ватным тампоном 5 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.
Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней, максимум - 10 дней.
При отсутствии эффекта необходимо обратиться к врачу.
Побочные действия
Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, сухость, шелушение кожи.
Прочие: жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие .
Передозировка
Данные о передозировке препарата не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Особые указания
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Беременность и лактация
Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Инструкция по применению
Ацикловир-акрихин 5% 5,0 мазь д/наруж прим/туба/ инструкция по применению
Лекарственная форма
мазь белого или почти белого цвета. Допускается наличие характерного запаха.
Состав
100 г мази содержат:
Действующее вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 5 г;
Вспомогательные вещества: пропиленгли-коль - 40 г, вазелин - 12,5 г, вазелиновое масло - 7,5 г, воск эмульсионный - 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500) - 1 г, вода очищенная - до 100 г.
Фармакодинамика
Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.
Фармакокинетика
При применении на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) - до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).
Побочные действия
Гиперемия, сухость, шелушение кожи; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, гак как возможно развитие выраженного местного воспаления. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Показания
Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.
С осторожностью - беременность, период лактации, дегидратация, почечная недостаточность.
Беременность и период лактации
Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При наружном применение не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Фармакодинамика
Ацикловир-Акрихин – противовирусное средство; является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, который высокоизбирателен в отношении вирусов герпеса.
Механизм действия препарата следующий: ацикловир, проникающий в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, фосфорилируется и преобразуется в монофосфат ацикловира. Затем под воздействием фермента гуанилатциклазы ацикловира монофосфат превращается в дифосфат и далее (под влиянием ряда ферментов клетки) – в трифосфат.
После этого ацикловира трифосфат начинает встраиваться в ДНК вируса и блокирует ее синтез за счет конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы вирусной клетки. Высокая избирательность действия и специфичность обусловлены также тем, что ацикловир накапливается преимущественно в клетках, пораженных герпетической инфекцией.
Ацикловир-Акрихин высокоактивен в отношении Varicella zoster (вируса, вызывающего опоясывающий лишай и ветряную оспу), Herpes simplex 1 и 2-го типов и вируса герпеса человека 4-го типа (вируса Эпштейна – Барр). Ацикловир обладает умеренной активностью в отношении цитомегаловируса.
При герпесе Ацикловир-Акрихин помогает предупредить появление новых элементов сыпи, уменьшает риск поражения внутренних органов и кожной диссеминации, снижает болевые ощущения в острой фазе опоясывающего лишая, ускоряет процесс образования корок.
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при пероральном применении составляет от 15 до 30%. Он хорошо проникает во все ткани и органы; в спинномозговой жидкости его концентрация составляет 50% от плазменной. Ацикловир проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко. С белками плазмы связывается от 9 до 33% действующего вещества.
Максимальная плазменная концентрация ацикловира после приема 200 мг препарата 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Для достижения данного показателя требуется 1,5–2 часа.
Метаболизм происходит в печени. В результате образуется фармакологически неактивный 9-карбоксиметоксиметилгуанин. При приеме внутрь период полувыведения составляет 2–3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью он удлиняется до 20 часов, а у больных на гемодиализе – до 5,7 часа (плазменная концентрация ацикловира снижается до 60% от первоначального значения).
В неизмененном виде выводится около 84% препарата и примерно 14% – в форме метаболита. Основной путь выведения – через почки; менее 2% ацикловира выводится с калом; следовые количества были определены в выдыхаемом воздухе.
При наружном применении Ацикловира-Акрихин (в виде мази) всасывание ацикловира на неповрежденных участках кожи минимальное; он не определяется в моче и крови. Если кожа поражена, то всасывание умеренное. Сывороточная концентрация ацикловира составляет до 0,28 мкг/мл у лиц с нормальной функцией почек и до 0,78 мкг/мл – у пациентов с хронической почечной недостаточностью. До 9,4% суточной дозы препарата выводится с мочой (через почки).
Противовирусный препарат – синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат.
Как это лучшее лекарство?
Сообщите всем вашим поставщикам медицинских услуг , что вы принимаете ацикловирную мазь. Поговорите с врачом, прежде чем использовать другие препараты или продукты на коже. Если у вас генитальный герпес, это лекарство не остановит его от распространения. Не занимайтесь сексом, если у вас есть язвы или другие признаки генитального герпеса. Генитальный герпес также может распространяться, если у вас нет никаких признаков. Не занимайтесь сексом без использования латекса или полиуретанового презерватива. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Вам нужно будет поговорить о преимуществах и рисках использования мази ацикловира во время беременности. Расскажите своему врачу, если вы кормите грудью. Вам нужно будет рассказать о любых рисках для вашего ребенка.
- Сюда входят ваши врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи.
- Это лекарство не является лекарством от герпес-инфекции.
- Поговорите с врачом.
Используйте это лекарство, как указано вашим доктором.
Ацикловир трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении
вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен
в отношении цитомегаловирусов.
Каковы некоторые побочные эффекты, которые мне нужно немедленно вызвать у моего врача?
Прочтите всю предоставленную вам информацию. Внимательно следуйте всем инструкциям. Обязательно высохнуть. Нанесите тонкий слой на пораженную кожу и аккуратно втереть. Используйте резиновую перчатку, чтобы надеть мазь. Это помогает предотвратить распространение инфекции. Если это близко к времени для вашей следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному времени.
- Используйте, как вам сказали, даже если ваши симптомы улучшатся.
- Не принимать ацикловир мазь через рот.
- Держите изо рта, носа и глаз.
- Мойте руки до и после использования.
- Очистите пораженную часть перед использованием.
- Положите пропущенную дозу, как только вы подумаете об этом.
- Не наносите 2 дозы или дополнительные дозы.
Скажите вашему врачу или немедленно обратитесь за
медицинской помощью
Если у вас есть какие-либо из
следующих признаков
или симптомов, которые могут быть связаны с очень плохим побочным эффектом.
Когда назначается?
Ацикловир активен в отношении вируса герпеса, поэтому мазь назначается для наружного применения при инфекционных поражениях кожного покрова и слизистых оболочек (особенно подвержены инфицированию губы). Активный компонент препарата проникает в изменённую структуру кожи на клеточном уровне и уничтожает вирус, блокируя его активность и распространение. Показаниями для использования мази «Ацикловир-акрихин» являются:
- инфекционные заболевания кожи и слизистых, возникающие в результате инфицирования вирусом герпеса (1 и 2 типа);
- генитальный герпес;
- ветряная оспа;
- лишай опоясывающего типа.
Ацикловир-Акрихин – лекарственный препарат противовирусного действия для внутреннего (таблетки) и наружного (мазь) применения.
Форма выпуска и состав
Ацикловир-Акрихин выпускается в следующих формах:
- таблетки: плоскоцилиндрические, голубого цвета с более темными и более светлыми вкраплениями и иногда белыми пятнами, с риской на одной стороне и фаской (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 блистера и инструкция по применению препарата);
- мазь для наружного применения 5%: белая или почти белая однородная масса, допускается присутствие характерного запаха (по 2, 3, 5 или 10 г в алюминиевых тубах, в картонной упаковке 1 туба и инструкция по применению Ацикловира-Акрихин).
Состав на 1 таблетку:
- активный компонент: ацикловир – 200 мг или 400 мг;
- вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, индигокармин, повидон, вода очищенная.
Состав на 1 г мази для наружного применения:
- активный компонент: ацикловир – 50 мг;
- вспомогательные компоненты: масло вазелиновое, полиэтиленоксид 1500, пропиленгликоль, воск эмульсионный, вазелин, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацикловир-Акрихин – противовирусное средство; является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, который высокоизбирателен в отношении вирусов герпеса.
Механизм действия препарата следующий: ацикловир, проникающий в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, фосфорилируется и преобразуется в монофосфат ацикловира. Затем под воздействием фермента гуанилатциклазы ацикловира монофосфат превращается в дифосфат и далее (под влиянием ряда ферментов клетки) – в трифосфат. После этого ацикловира трифосфат начинает встраиваться в ДНК вируса и блокирует ее синтез за счет конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы вирусной клетки. Высокая избирательность действия и специфичность обусловлены также тем, что ацикловир накапливается преимущественно в клетках, пораженных герпетической инфекцией.
Ацикловир-Акрихин высокоактивен в отношении Varicella zoster (вируса, вызывающего опоясывающий лишай и ветряную оспу), Herpes simplex 1 и 2-го типов и вируса герпеса человека 4-го типа (вируса Эпштейна – Барр). Ацикловир обладает умеренной активностью в отношении цитомегаловируса.
При герпесе Ацикловир-Акрихин помогает предупредить появление новых элементов сыпи, уменьшает риск поражения внутренних органов и кожной диссеминации, снижает болевые ощущения в острой фазе опоясывающего лишая, ускоряет процесс образования корок.
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при пероральном применении составляет от 15 до 30%. Он хорошо проникает во все ткани и органы; в спинномозговой жидкости его концентрация составляет 50% от плазменной. Ацикловир проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко. С белками плазмы связывается от 9 до 33% действующего вещества.
Максимальная плазменная концентрация ацикловира после приема 200 мг препарата 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Для достижения данного показателя требуется 1,5–2 часа.
Метаболизм происходит в печени. В результате образуется фармакологически неактивный 9-карбоксиметоксиметилгуанин. При приеме внутрь период полувыведения составляет 2–3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью он удлиняется до 20 часов, а у больных на гемодиализе – до 5,7 часа (плазменная концентрация ацикловира снижается до 60% от первоначального значения).
В неизмененном виде выводится около 84% препарата и примерно 14% – в форме метаболита. Основной путь выведения – через почки; менее 2% ацикловира выводится с калом; следовые количества были определены в выдыхаемом воздухе.
При наружном применении Ацикловира-Акрихин (в виде мази) всасывание ацикловира на неповрежденных участках кожи минимальное; он не определяется в моче и крови. Если кожа поражена, то всасывание умеренное. Сывороточная концентрация ацикловира составляет до 0,28 мкг/мл у лиц с нормальной функцией почек и до 0,78 мкг/мл – у пациентов с хронической почечной недостаточностью. До 9,4% суточной дозы препарата выводится с мочой (через почки).
Показания к применению
Таблетки Ацикловир-Акрихин применяют с целью профилактики или лечения следующих заболеваний:
- лечение рецидивирующих и первичных инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
- профилактика рецидивирующих и первичных инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex) у больных с иммунодефицитом;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex) у лиц с нормальным иммунным статусом;
- лечение первичных и вторичных инфекций слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex), в том числе генитального герпеса;
- комплексная терапия выраженного иммунодефицита (пациенты с ВИЧ-инфекцией и больные, перенесшие трансплантацию костного мозга).
Мазь Ацикловир-Акрихин применяют наружно при кожных проявлениях ветряной оспы, опоясывающего лишая, генитального герпеса и инфекций кожи, вызванных Herpes simplex типов 1 и 2.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания для препарата в форме таблеток:
- детский возраст младше трех лет;
- период грудного вскармливания;
- гиперчувствительность к валацикловиру, ганцикловиру, ацикловиру или вспомогательным ингредиентам препарата.
Относительные (таблетки Ацикловир-Акрихин применяют с осторожностью):
- почечная недостаточность;
- дегидратация;
- неврологические нарушения или неврологические реакции на цитотоксические препараты (в том числе в анамнезе);
- пожилой возраст;
- период беременности.
Мазь Ацикловир-Акрихин противопоказана пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам. Препарат в форме мази с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью, дегидратацией, а также у беременных и кормящих женщин.
Ацикловир-Акрихин: инструкция по применению (дозировка и способ)
Таблетки
В форме таблеток Ацикловир-Акрихин принимают внутрь, во время или сразу же после еды. Препарат следует запивать водой.
Режим дозирования индивидуален и зависит от степени тяжести основного заболевания.
- лечение опоясывающего лишая: по 800 мг 5 раз в день (каждые 4 часа во время бодрствования, кроме ночного сна), длительность курса составляет 7–10 дней;
- профилактика инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов у больных с иммунодефицитом: по 200 мг 4 раза в день (каждые 6 часов); максимальная доза составляет до 400 мг препарата 5 раз в день (в зависимости от степени тяжести инфекции);
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов у лиц с нормальным иммунным статусом: по 200 мг 4 раза в день каждые 6 часов, продолжительность курса составляет от 6 до 12 месяцев;
- лечение первичных и вторичных инфекций слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов: по 200 мг 5 раз в день (каждые 4 часа, кроме времени ночного сна), длительность курса составляет 5 дней (при генитальном герпесе – 10 дней) или более в случае необходимости;
- комплексная терапия выраженного иммунодефицита (пациенты с ВИЧ-инфекцией и больные, перенесшие трансплантацию костного мозга): по 400 мг 5 раз в день.
При ветряной оспе детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 400 мг препарата 4 раза в день, а взрослым и детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в день. Точная доза определяется из расчета 20 мг на кг массы тела. Продолжительность терапии составляет 5 дней.
У больных с нарушениями функции почек дозу Ацикловира-Акрихин корректируют в зависимости от вида инфекции и величины клиренса креатинина. При инфекциях, вызванных Herpes simplex и клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, дозу следует снизить до 400 мг в сутки в два приема (интервал между приемами должен быть не менее 12 часов). Суточная доза препарата для пациентов с выраженным иммунодефицитом (в качестве поддерживающей терапии) и ветряной оспой или опоясывающим лишаем с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин составляет по 800 мг 2 раза в день (с интервалом не менее 12 часов), а с клиренсом креатинина 10–25 мл/мин – по 800 мг 3 раза в день (с интервалами между приемами не менее 8 часов).
Мазь для наружного применения
Ацикловир-Акрихин в форме мази применяют наружно. Препарат наносят тонким слоем каждые 4 часа (5 раз в день) на пораженную кожу, а также участки, граничащие с ней. Можно использовать ватный тампон или наносить мазь непосредственно руками (предварительно вымытыми).
Лечение продолжают до образования корки на пузырьках или до их полного заживления. В среднем курс длится 5 дней. Максимальная продолжительность терапии – 10 дней. Если эффект от лечения отсутствует, следует обратиться к врачу.
Побочные действия
Возможные побочные действия Ацикловира-Акрихин при приеме внутрь (в форме таблеток):
- желудочно-кишечный тракт: боль в животе, тошнота и рвота, жидкий стул; редко – обратимое повышение активности ферментов печени и уровня билирубина;
- центральная нервная система: слабость, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, снижение концентрации внимания, головокружение, спутанность сознания, эмоциональное возбуждение, судороги, ощущение онемения в конечностях, галлюцинации;
- мочевыделительная система: редко – повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови; очень редко – острая недостаточность функции почек;
- система кроветворения: очень редко – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, анемия;
- аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь на коже, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, анафилактический шок;
- прочие реакции: боль в мышцах, лихорадка, периферические отеки, нарушение зрения, патологическое выпадение волос, увеличение лимфатических узлов.
При наружном применении могут возникать побочные эффекты со стороны кожи и подкожных тканей: сухость, покраснение и шелушение кожи, чувство жжения. Возможно местное воспаление (если мазь попала на слизистые оболочки), а также развитие аллергического дерматита.
Передозировка
В случае передозировки ацикловира (после приема внутрь) наблюдаются такие симптомы, как эмоциональное возбуждение, летаргия, судороги и кома. Возможно осаждение ацикловира в почечных канальцах, если его содержание более 2,5 мг/мл, что выше порога растворимости.
При наружном применении Ацикловира-Акрихин случаев передозировки не отмечено.
Особые указания
Таблетки
Во время лечения необходимо контролировать уровень креатинина и содержание мочевины в крови. Пациент должен получать достаточное количество жидкости.
При длительной или повторной терапии ацикловиром у больных со сниженным иммунитетом возможно появление нечувствительных к действию Ацикловира-Акрихин штаммов вирусов. У большинства таких штаммов обнаруживалась относительная нехватка фермента тимидинкиназы; также были выделены штаммы вирусов с измененной ДНК-полимеразой или измененной тимидинкиназой.
Ацикловир-Акрихин не защищает от передачи герпеса половым путем, поэтому во время лечения следует воздерживаться от половых связей, даже если клинические проявления заболевания отсутствуют.
Мазь для наружного применения
Максимальный терапевтический эффект достигается в том случае, если лечение препаратом начато как можно раньше. Мазь следует использовать сразу же после появления первых признаков заболевания (зуда, жжения, покалывания, покраснения и ощущения напряженности).
Ацикловир-Акрихин нельзя наносить на слизистые глаз и ротовой полости, так как может возникнуть выраженное местное воспаление.
При лечении генитального герпеса необходимо отказаться от половых контактов или пользоваться в этот период презервативами, так как ацикловир не защищает от передачи вируса половым путем.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациенты, которые проходят курс лечения Ацикловиром-Акрихин в форме таблеток, должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других работ, требующих особой концентрации внимания и быстрой реакции.
Применение при беременности и лактации
Во время беременности ацикловир следует применять с осторожностью и только в тех ситуациях, когда польза от лечения для матери выше возможного риска для плода.
Таблетки Ацикловир-Акрихин противопоказаны кормящим женщинам. Мазь для наружного применения можно использовать в период лактации, но с осторожностью.
Применение в детском возрасте
Ацикловир-Акрихин в форме таблеток противопоказан детям младше трех лет.
При нарушениях функции почек
Ацикловир-Акрихин с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
У больных пожилого возраста Ацикловир-Акрихин применяют с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид увеличивает средний период полувыведения и снижает клиренс ацикловира.
При совместном применении с нефротоксическими средствами повышается вероятность нарушения функции почек.
Ацикловир-Акрихин в форме мази не вступает во взаимодействие с другими лекарствами, однако одновременное применение иммуностимуляторов усиливает эффект препарата.
Аналоги
Аналогами Ацикловира-Акрихин являются таблетки: Ацикловир-Белупо, Ацикловир форте, Ацикловир-АКОС, Ацикловир-СЗ, Ациклостад, Виворакс, Герперакс, Зовиракс, Провирсан; мази и кремы: Ацикловир-Белупо, Ацикловир Сандоз, Ацикловир-Ферейн, Виворакс, Виролекс, Гервиракс, Герперакс, Зовиракс.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, темном и сухом месте при температуре не более 25 °С.
Срок годности: таблетки – 4 года, мазь для наружного применения – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Таблетки отпускаются по рецепту, мазь для наружного применения – без рецепта.