Для чего нужен лоперамид. Капли, таблетки «Лоперамид»: инструкция по применению
Лоперамид, о котором мы говорим на www.сайт, – лекарственное средство, обладающее противодиарейным воздействием.
Состав и форма выпуска Лоперамида
Препарат Лоперамид производится в капсулах, где активное соединение представлено лоперамида гидрохлоридом, его дозировка равна 2 мг. Кроме того, лекарственная форма содержит некоторые формообразующие компоненты.
Существует еще одна лекарственная форма противодиарейного препарата, которая представлена в таблетированной форме. Купить медикамент можно в безрецептурном отделе. Срок реализации и срок годности Лоперамида составляет два года с момента фармизготовления препарата.
Как действует Лоперамид капсулы и таблетки?
Противодиарейное средство Лоперамид снижает тонус кишечника и его моторику, кроме того, замедляется пассаж кишечного содержимого, тонус анального сфинктера повышается. Действие лекарства наступает довольно-таки быстро. Сколько действует Лоперамид? Его продолжительность составляет 4 или 6 часов.
Абсорбция лекарственного средства составляет 40%. Через сколько действует Лоперамид? Максимальная концентрация противодиарейного средства достигается по прошествии 2,5 часов. Период полувыведения варьирует от девяти часов до четырнадцати. Связь с протеинами крови составляет 97 процентов. Через гематоэнцефалический барьер медикамент не проникает.
Лекарственное средство практически полностью метаболизируется в гепатоцитах за счет процесса конъюгации. Выводится медикаментозное средство преимущественно кишечником, лишь незначительная часть – с мочой.
Что лечит Лоперамид, от чего помогает?
Показания к применению Лоперамид следующие. Он предназначен для лечения диареи разного происхождения (аллергического, эмоционального, кроме того, лекарственного и лучевого). Назначают медикамент при изменении режима питания, а также состава пищи, при нарушении всасывания.
Кроме того, средство назначают для регуляции дефекации лицам с илеостомой. Противодиарейный препарат применяется как вспомогательный медикамент при лечении жидкого стула при инфекционных заболеваниях.
Вреден ли лоперамид? Противопоказания к применению
Есть некоторые состояния, при которых противодиарейное средство Лоперамид противопоказано для использования: повышенная чувствительность к медикаменту, непереносимость лактозы, период лактации, дефицит лактазы, кишечная непроходимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция, псевдомембранозный энтероколит, дивертикулез, язвенный колит, беременность, возраст до шести лет. С осторожностью лекарство назначают при тяжелой патологии печени.
Применение препарата Лоперамид и дозировка
Капсулы и таблетки от диареи Лоперамид применяют внутрь, при этом лекарственную форму проглатывают в цельном виде, таблетки или капсулы следует запивать кипяченой водой в необходимом объеме. Обычно вначале пациенту назначают 4 миллиграмма препарата, после чего переходят на дозировку 2 мг.
Лечение диареи в домашних условиях у взрослого и ребенка отличается дозировкой. Максимальная суточная доза противодиарейного средства Лоперамид при диагностированной диарее у взрослых составляет 0,016 граммов, а детям не рекомендуется использовать более 0,006 граммов в день. При отсутствии жидкого стула более 12 часов, дальнейшее применение медикамента рекомендуется отменить.
Передозировка Лоперамидом
Инструкция к Лоперамиду предупреждает и о симптомах передозировки: у пациента может наступить ступор, кишечная непроходимость, присоединяется нарушение координации, может отмечаться сонливость, характерно присоединение миоза, кроме того, возможно развитие мышечного гипертонуса, а также не исключено угнетение дыхания.
Лечение передозировки: назначают антидот , предварительно следует промыть больному желудок. Назначают симптоматическую терапию при необходимости. При этом пациент должен находиться под медицинским наблюдением в течение 48 часов.
Побочные эффекты Лоперамида
Лекарство от поноса Лоперамид может спровоцировать развитие аллергических реакций, у больного разовьется кожная сыпь, кроме того, может возникнуть сонливость или бессонница, пациент жалуется на головокружение, характерно присоединение гиповолемии и электролитных нарушений.
Прочие негативные проявления могут выражаться в виде сухости слизистой оболочки рта, присоединяется кишечная колика, не исключена гастралгия, иногда отмечается кишечная непроходимость, кроме того, боль или дискомфортное ощущение в животе, а также тошнота, рвота, задержка мочи, может быть метеоризм.
При развитии каких-либо побочных эффектов пациенту необходимо своевременно обратиться к врачу, который скорректирует лечебный процесс.
Особые указания
При отсутствии противодиарейного эффекта после двух дней применения медикамента, рекомендуется обязательно обратиться к доктору. При развитии вздутия живота, а также при наличии запора, больному следует отказаться от дальнейшего применения лекарственного средства.
В период диареи пациенту важно восполнять потерю жидкости и необходимых электролитов, при этом при необходимости лекарственные растворы могут вводиться парентеральным способом.
Чем заменить или какой аналог Лоперамида спросить у фармацевта?
Другие противодиарейные препараты для взрослых и детей: препарат Имодиум, Суперилоп, Лоперамид-Акри, Лоперамида гидрохлорид-Фармаплант, Лоперамид Гриндекс, кроме того, Лопедиум, Лоперамид, Веро-Лоперамид, Лоперамид-Акрихин, Лоперакап, Энтеробене, Ларемид, Лоперамида гидрохлорид, Диарол, а также Диара.
Заключение
Применять препарат Лоперамид необходимо по рекомендации специалиста. Если разовьется аллергическая реакция на использование медикамента, тогда больному нужно своевременно проконсультироваться с доктором.
Состав лекарственного средства
действующее вещество: loperamidе;
1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.
Название и местонахождение производителя
ООО "Стиролбиофарм".
Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.
Фармакологическая группа
Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.
Код АТС A07D A03.
Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин - белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.
Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.
При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% - в печени, 0,04% - в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% - с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.
Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.
У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:
- острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
- язвенным колитом в случае обострения
- бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и тому подобное;
- псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
- запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).
Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.
Надлежащие меры безопасности при применении
Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.
При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.
У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.
Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.
Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата при беременности противопоказано.
В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Дети
Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.
Способ применения и дозы
Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Применяют взрослым и детям старше 6 лет.
Острая диарея:
начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.
Срок лечения острой диареи - до 5 дней.
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.
Хроническая диарея:
начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.
Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых - 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).
Передозировка
Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Побочные эффекты
Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны
со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта и боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко - кишечная непроходимость;
*Скопинский фармацевтический завод* POLFA RIVOPHARM+ФЕРЕЙН Акрихин ХФК АО Биоком, ЗАО Гриндекс АО Ельфа Фармасьютикал компани С.А./Гриндекс АО Концерн Стирол, ООО Лекхим-Харьков ЗАО ЛЕКХИН-ХАРЬКОВ АО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Польфа, Варшавский фармацевтический завод ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ООО РАТИОФАРМА ГМБХ/КАНОНФАРМА ПРОДАКШН Северная Звезда, ЗАО Скопинский фармацевтический завод ЗАО Скопинский фармацевтический завод ООО СКОПИНФАРМ ФАРМАКОР ПРОДАКШН ООО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Хемофарм,ОООСтрана происхождения
Латвия Россия УкраинаГруппа товаров
Пищеварительный тракт и обмен веществПротиводиарейное средство.
Формы выпуска
- 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 капсул в упаковке 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной Капсулы 2 мг - 20 шт в уп. Капсулы 2 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. упак 20 капсул упак 20 таблеток
Описание лекарственной формы
- Таблетки Капсулы капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Капсулы желтого цвета, размер №4; содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Капсулы зеленого цвета № 3. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Таблетки Твердые желатиновые капсулы №3, корпус капсулы серого цвета, крышечка капсулы зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увели-чивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения - 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).Особые условия
При отсутствии эффекта после 2 сут применения Лоперамид-Акри® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать препарат в форме капсул. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акри® следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: признаки угнетения функции ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акри® больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 ч после приема препарата), искусственная вентиляция легких.Состав
- 1 капс. лоперамида гидрохлорид 2 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин. Лоперамид гидрохлорид 2мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат Лоперамид гидрохлорид 2мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат лоперамида гидрохлорид 2 мг Лоперамида гидрохлорид 2мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, повидон.
Лоперамид показания к применению
- - симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого); - при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; - как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза; - регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Лоперамид противопоказания
- Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивер-тикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акри® в капсулах не назначают детям до 6 лет).
Лоперамид дозировка
- 0,002 г 0,002г 2 мг 2мг
Лоперамид побочные действия
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в отдельных случаях - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, кишечная колика, в отдельных случаях - кишечная непроходимость. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение. Прочие: задержка мочи.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р- гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению концентрации лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Ингибиторы Р-гликопротеина могут усиливать действие лоперамида на центральную нервную систему. При одновременном применении 16 мг лоперамида и 600 мг саквинавира лоперамид снижает клиническую эффективность саквинавира.Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.Условия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
- Веро-Лоперамид, Диарол, Имодиум, Лопедиум ИЗО, Лоперамид, Лоперамид -Ратиофарм, Лоперамид-Акри, Лоперамид-Риво, Лоперамид-Ривофарм, Лоперамида гидрохлорид, Лоперамида гидрохлорид "ЛХ", Нео-энтеросептол, Суперилоп, Энтеробене
Наименование:
Лоперамид (Loperamide)
Фармакологическое
действие:
Препарат оказывает противодиарейное (противопоносное) действие . Снижает тонус и моторику кишечника за счет ингибирования (подавления) высвобождения ацетилхолина и простагландинов, повышает тонус анального сфинктера (круговой мышцы, сжимающей заднепроходное отверстие).
Показания к
применению:
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи , обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).
Способ применения:
Внутрь
.
Взрослым
в начале лечения по 4 мг, и после каждого бесформенного стула по 2 мг (но не более 16 мг в день). Препарат можно назначать в каплях: первая доза - 60 капель, затем по 30 капель после каждого жидкого стула; максимальная доза
- по 30 капель 6 раз в сутки. При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг.
Детям старше 8 лет
по 2 мг, но не более 8 мг в день. Детям от 2 до 8 лет
- из расчета 0,004 мг/кг.
Препарат можно назначить в каплях: первая доза - 30 капель, затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 30 капель 4 раза в сутки
При хронической диарее детям старше 5 лет
назначают препарат в суточной дозе 30 капель или 2 мг.
Детям в возрасте 2-5 лет
препарат можно назначать в виде сиропа в дозе 1 мг на 10 кг массы тела; кратность приема -2-3 раза в сутки. При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат следует отменить.
Не следует превышать 2-х дневную длительность применения, так как могут развиться тяжелые запоры. Если через 2 дня приема понос не прекратится, следует обратиться к врачу.
Побочные действия:
Неблагоприятные эффекты, отмеченные во время клинических исследований лоперамида гидрохлорида, трудноотличимы от симптомов, связанных с синдромом диареи; обычно эти эффекты были слабо выраженными и проходили самостоятельно; в большинстве случаев они наблюдались при лечении хронической диареи. Эти побочные эффекты включали следующие : реакции гиперчувствительности, в т.ч. кожную сыпь, крапивницу, крайне редко - анафилактический шок и буллезную сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению), абдоминальную боль, вздутие живота или желудочный дискомфорт, тошноту, рвоту, запор, утомляемость, сонливость, головокружение, сухость во рту.
В постмаркетинговых исследованиях имелись редкие сообщения о случаях паралитического илеуса. Большинство этих сообщений регистрировалось при острой дизентерии, передозировке, у детей младше 2 лет.
Противопоказания:
- гиперчувствительность
, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия;
- другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики;
- острая дизентерия
(особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела);
- детский возраст
(до 2 лет).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема лоперамида. Возможно фармакологическое взаимодействие лоперамида с препаратами, стимулирующими моторику кишечника (бетанехол, цизаприд, метоклопрамид, эритромицин ), поэтому назначать их одновременно не рекомендуется.
Одна капсула содержит:
активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,
состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид
(Е 171), желатин,
состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый
(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты.
Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид
Код АТХ А07D A03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно - кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 - 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 - 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.
В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.
Фармакодинамика
Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.
Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.
Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.
Показания к применению
Острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)
Регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)
Запор и/или вздутие живота, кишечная колика
Гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота
Головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость
Гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи
Очень редко
Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии
Ускоренное образование токсического мегаколона
Анафилактический шок и анафилактоидные реакции
Кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах
Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду
Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)
Кишечная непроходимость, запоры
Хронический язвенный колит, дивертикулит
Псевдомембранозный колит
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Беременность, период лактации
Тяжелая печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.