Винпоцетин инструкция по применению таблетки отзывы. Для чего назначают Винпоцетин: инструкция, цена и отзывы
Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин
Код АТХ N06BX18
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Объем распределения – 5,3 л/кг. Период полуэлиминации – 4,74-5 ч. Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 мг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический барьер) и проникает в ткани. Подвергается биотрансформации в печени до нескольких метаболитов. Главный метаболит - аповинкаминовая кислота - обладает фармакологической активностью. Выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов.
После приема внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, связывание с белками плазмы - 66%. Объем распределения винпоцетина составляет 3-8 л/кг.
Винпоцетин биотрансформируется в печени. Главным его метаболитом является аповинкаминовая кислота. Другие неактивные метаболиты - гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, дигидроксивинпоцетина глицинат. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч., варьирует в зависимости от дозы и способа введения винпоцетина. Основным путем выведения препарата и его метаболитов являются почки.
Фармакодинамика
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови. Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.
Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Показания к применению
Транзиторная ишемия головного мозга
Церебральный ишемический инсульт
Состояния после церебрального инсульта
Деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга
Атеросклероз сосудов головного мозга
Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия
Вертебробазилярная недостаточность
Психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью
Офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)
Заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах
Способ применения и дозы
Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).
Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно !
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Винпоцетином следует использовать в первые 3 часа после приготовления.
Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.
После достижения клинического улучшения переходят на прием лекарственного средства внутрь, по 5-10 мг 3 раза в день. Длительность лечения определяется врачом с учетом достигнутого эффекта и переносимостью лекарственного средства.
Побочные действия " type="checkbox">
Побочные действия
Нечасто (> 1/1000 <1/100)
Ощущение жара
Снижение артериального давления
Эйфория
Редко (> 1/10000 <1/1000)
Головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, гемипарез
Нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия
Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение
Кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, диплопия, затуманенное зрение
Повышение артериального давления, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST на ЭКГ, понижение артериального давления
Приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции
Тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе
Эритема, гипергидроз, крапивница
Тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов
Гиперхолестеринемия, сахарный диабет
Повышение концентрации мочевины в крови
Очень редко (<1/10000)
Депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние
Анорексия, рвота, гиперсекреция слюны
Сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ
Тромбофлебит
Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия
Шум в ушах
Кожный зуд, дерматит
Повышение активности лактатдегидрогеназы
Противопоказания
Гиперчувствительность
Острая стадия геморрагического инсульта
Тяжелые формы ишемической болезни сердца и аритмии
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лицам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Лекарственные взаимодействия
Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.
Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекционной формы Винпоцетин.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы может вызывать усиление гипотензивного эффекта, поэтому при их совместном применении требуется регулярный контроль кровяного давления.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости, допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Винпоцетина.
Особые указания
В случае повышения внутричерепного давления, приёма противоаритмических средств, нарушения сердечного ритма или удлинения интервала QT. Назначается после тщательной оценки предполагаемой пользы и потенциального риска для пациента.
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы.
Инъекционный раствор содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходим контроль уровня сахара в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применение препарата следует избегать.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Неврологические патологии у детей опасны своими последствиями, например, гипоксия при родах может проявиться у ребенка 6 месяцев задержкой в развитии. И поэтому в лечении болезней нервной системы используют действенные препараты. Одним из них является Винпоцетин. Но можно ли это лекарство давать грудным детям и для чего назначают Винпоцетин в детском возрасте?
Форма выпуска
Препарат под названием Винпоцетин выпускается в форме таблеток. У них белый цвет, круглая форма и нет запаха. Одна упаковка содержит 50 таблеток. Также существуют формы, применяемые для инъекций.
Состав
Активным веществом в препарате выступает соединение с таким же названием. В каждой таблетке содержится 5 мг винпоцетина. Он дополнен кукурузным крахмалом, лактозой и стеаратом магния, а также тальком и двуокисью кремния. Эти вещества обеспечивают форму и твердость таблетки.
Принцип действия
Винпоцетин относят к средствам, которые влияют на метаболические процессы и кровообращение в тканях головного мозга. Благодаря расширению сосудов лекарство активизирует мозговой кровоток, что приводит к большему поступлению в нервные ткани кислорода и важных для работы мозга питательных веществ (в первую очередь, глюкозы).
При этом лечение Винпоцетином не ухудшает кровоснабжение других тканей (лекарство не вызывает синдром «обкрадывания»). Кроме того, у такого средства отмечается способность разжижать кровь, благодаря чему Винпоцетин препятствует образованию тромбов.
Показания
Неврологи назначают Винпоцетин при нарушениях кровообращения в головном мозге , например, после инсульта, травмы или энцефалопатии, вызванной гипоксическим состоянием. Показания для приема такого лекарства также представлены нарушениями слуха и болезнями глаз, затрагивающими сетчатку и сосудистую оболочку. Препарат может улучшить состояние людей с тугоухостью, глаукомой или шумами в ушах. Как средство вспомогательной терапии, Винпоцетин может назначаться при эпилепсии , аутизме или маниакально-депрессивном психозе.
Противопоказания
Винпоцетин противопоказан:
- При геморрагическом инсульте.
- При аритмиях.
- При повышенном внутричерепном давлении.
- В случае повышенной чувствительности к его ингредиентам.
Также противопоказанием выступает детский возраст до 18 лет.
Можно ли принимать детям?
Давать Винпоцетин в детском возрасте можно лишь по назначению врача.
Хотя инструкция по применению и содержит информацию о запрете использования данного лекарства до 18-летнего возраста, однако при наличии показаний такой препарат может назначаться даже детям до года.
Неврологи нередко прописывают 3х месячным детям это лекарство, если у крохи обнаружено гипоксическое поражение головного мозга. При этом лечение Винпоцетином обязательно должно быть проконтролировано специалистом, а давать препарат без медицинских предписаний недопустимо.
Побочные действия
Если не превышать дозу Винпоцетина, возникновение побочных эффектов встречается редко. Возможно учащение ритма сердцебиений и появление экстрасистол, а также изменения кардиограммы. У некоторых пациентов нарушается сон, возникает общая слабость, усиливается выделение пота. Также возможны головные боли, сонливое состояние и головокружение. Изредка возникают аллергические поражения кожи, а пищеварительная система может отреагировать на Винпоцетин изжогой, тошнотой и сухостью во рту.
Инструкция по применению и дозировка
Лекарство назначают после еды трижды в день. Таблетку нужно проглотить и запить водой. Средняя суточная доза препарата для взрослых – от 15 до 30 мг, но детская дозировка должна подбираться врачом индивидуально . Она может составлять четверть, треть таблетки или другое количество препарата. Уже через неделю с начала приема будет заметен лечебный эффект, но в большинстве случаев медикамент назначается на длительное время (2-3 месяца и дольше).
Передозировка
Случаев передозировки Винпоцетина пока зарегистрировано не было, но в случае превышения допустимой дозы следует промыть желудок, дать пациенту сорбент и назначить симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
Винпоцетин практически не влияет на другие препараты. Это средство нельзя сочетать лишь с Гепарином , поскольку это приведет к усилению кровотечения . Если назначить это лекарство и Метилдопу, возможно более выраженное гипотензивное действие. Назначение принимающему Винпоцетин пациенту антикоагулянтов или противоаритмических препаратов должно проводиться с осторожностью.
Условия продажи
Для приобретения Винпоцетина в аптеке требуется рецепт от лечащего врача.
Условия хранения и срок годности
Держать упаковку следует вдали от прямого солнечного света так, чтобы таблетки не мог достать ребенок. Оптимальные температурные условия для Винпоцетина – от 15 до 30 градусов тепла. С момента производства лекарство следует использовать в течение 5 лет.
Фармакодинамика
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты:
ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокисло-тами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Са 2+ -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм:
увеличивает захват глюкозы и О2
и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са 2+ кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге:
ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2
в тканях путем снижения аффинитета О2
к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге:
увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание:
Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Распределение:
в исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови. У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение:
при многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл, со-ответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часов.
В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40 (%,%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкамино-вая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25 - 30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме - время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпо-цетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).
Сосудистые заболевания встречаются у взрослых и детей, при этом хорошо поддаются медикаментозной коррекции. Недорогим и эффективным препаратом является Винпоцетин на основе растительного сырья.
Описание лекарства
Лекарственный препарат Винпоцетин принадлежит к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение. Он выпускается такими компаниями, как «Арсвитал», «Промомед», «Арси», «Акрихин» (Винпоцетин-Акри) и многими другими. Минимальная стоимость 30-ти таблеток - 45 рублей, также в продаже есть такие же упаковки иных производителей, которые стоят дороже - 60-150 рублей.
Активным веществом является винпоцетин в количестве 50 мг - алкалоид растения барвинок малый, корректор церебрального кровообращения.
Также в составе присутствуют крахмал, тальк, магния стеарат, аэросил, краситель. Таблетки круглые, выпуклые с двух сторон, имеют голубую оболочку. Винпоцентин оказывает ряд положительных действий на сосудистую систему:
Действующее вещество увеличивает содержание аденозинфосфата в тканях, что вызывает падение концентрации кальция в клеточной жидкости и расслабляет микрофибриллы. При приеме таблетки помогают расширить мозговые сосуды, улучшить кровоток, особенно, в подвергшихся ишемии зонах. Винпоцетин серьезно улучшает снабжение головного мозга кислородом, питательными веществами. Также препарат оптимизирует функцию эритроцитов, снижает процессы склеивания тромбоцитов, нормализует венозный отток. При применении средства незначительно снижается кровяное давление.
Кроме обычного Винпоцетина с дозировкой 50 мг в продаже есть Винпоцетин Форте. Доза винпоцетина в нем составляет 100 мг, цена за 30 таблеток - от 105 рублей. Препарат создан для удобства лечения, поскольку для разовой дозы требуется меньшее количество таблеток.
Показания к приему
Препарат показан только взрослым. Чаще всего его рекомендуется принимать при хронических состояниях, но нередко таблетками продляют курс уколов Винпоцетин и при острых заболеваниях ЦНС, сосудов. Самые распространенные показания таковы:
Также показаниями к применению таблеток Винпоцетин являются патологии сетчатой оболочки глаза, которые развились на фоне поражения сосудов. К ним относятся артериосклероз сосудов сетчатки, тромбирование и ангиоспазм. Также таблетки будут нужны при дегенеративных изменениях желтого пятна и разных типах нарушений слуха - возрастных, имеющих лабиринтное происхождение, в том числе, при болезни Меньера.
Винпоцетин в показаниях имеет и вегетативные нарушения, которые развиваются у женщин в период климакса.
На острой и резидуальной стадии инсульта лекарство повышает скорость восстановления памяти, внимательности, улучшает интеллект, также способствует регрессированию неврологической симптоматики (общей, очаговой).
У лиц преклонного возраста таблетки имеют более выраженное действие, поэтому эффективность применения будет высокой.
Противопоказания и побочные действия
Сколько и какие противопоказания существуют? Препарат в некоторой степени разжижает кровь, поэтому он строго воспрещен в острой стадии геморрагического инсульта, при субарахноидальных кровотечениях. Также лекарство нельзя принимать при ИБС, тяжелых формах аритмий сердца. Если на активное вещество, вспомогательные компоненты наблюдались реакции непереносимости, приема также нужно избегать (в особенности, речь идет о непереносимости лактозы и дефиците лактазы в организме).
Прочие противопоказания:
Детям и женщинам при кормлении грудью лекарство не назначают вследствие недостаточности данных о его влиянии на детский организм. При беременности есть риск развития спонтанных кровотечений из сосудов плаценты и даже самопроизвольных выкидышей из-за сильного повышения кровообращения в плаценте. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но концентрация в организме плода будет ниже, чем у самой женщины. В молоко кормящей матери попадает примерно 0,25% от общего количества винпоцетина.
С осторожностью пьют препарат при таких состояниях:
- удлиненный интервал QT на электрокардиограмме;
- параллельный прием лекарств, которые вызывают удлинение интервала QT.
Обычно препарат отлично переносится, побочные действия очень редки. Может происходить изменение ЭКГ в части удлинения интервала QT, изредка возникает тахикардия, экстрасистолия.
У некоторых пациентов отмечаются бессонница, сонливость днем, головокружения, слабость. Также среди побочных эффектов иногда регистрируются аллергические реакции, сухость во рту, изжога.
Инструкция препарата и всасывание
Таблетки надо принимать после еды, их пьют с небольшим количеством воды. Курс подбирается врачом, дозы обычно бывают стандартными - по 5 или 10 мг трижды/сутки. Больше 30 мг/день пить воспрещено, это - максимальная дозировка. Для комфортного приема препарата можно приобрести Винпоцетин Форте.
Эффект возможно заметить примерно через семь дней с начала терапии, но общий курс лечения должен составить от месяца до трех месяцев.
При нарушенной функции печени не стоит снижать дозу препарата - он не накапливается в организме, не приводит к прогрессированию печеночной недостаточности. Аналогичное утверждение относится и к функции почек, а также к уже имеющейся почечной недостаточности.
Винпоцетин быстро всасывается из тонкого кишечника, максимальная концентрация в крови достижима через час. Период полувыведения - 5 часов.
Особые условия
Если у пациента регистрируется удлиненный интервал QT, необходимо вести прием Винпоцетина при регулярном контроле ЭКГ. В состав лекарства входит лактоза (41,5 мг лактозы в форме моногидрата), поэтому оно может вызвать различные нарушения при глюкозно-галактозной мальабсорбции. Прочие сведения о препарате:
- не влияет на быстроту психомоторных реакций;
- не мешает управлению автомобилем;
- не вызывает привыкания.
Передозировка препаратом - явление, не зарегистрированное в клинической практике. Если увеличить дозу средства вдвое, то никаких неприятных эффектов не возникает. Даже однократный прием 360 мг таблеток не приводил к значимым последствиям. Тем не менее, при потреблении слишком большой дозы нужно промыть желудок, начать прием сорбентов и провести симптоматическое лечение.
Лекарство можно применять параллельно р-блокаторам, клинического взаимодействия не наблюдается. Также препарат нормально переносится с некоторыми тиазидными диуретиками, сердечными гликозидами, рядом трициклических антидепрессантов. Совместный прием Винпоцетина и Метилдопы может усилить эффект снижения давления, потому надо регулярно контролировать его показатели. Осторожно принимают таблетки с антикоагулянтами из-за возможного разжижения крови, а также с антиаритмиками и любыми средствами центрального действия.
Винпоцетин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Vinpocetinum
Код ATX: N06BX18
Действующее вещество: винпоцетин (vinpocetine)
Производитель: «Сотекс ФармФирма», «Северная звезда», «Компания ДЕКО», «Валента Фармацевтика», ЗАО «Биннофарм», «МАКИЗ-ФАРМА», «Новосибхимфарм», «АЛСИ Фарма», ООО «Эллара», «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ОАО «Биосинтез» (Россия), M. J. Biopharm, Pvt. Ltd. (Индия), «Алхем Интернешнл Лимитед» (Индия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Covex (Испания), Gedeon Richter (Венгрия), Chedom Pharmaceutical Co., Ltd. (Китай), Linnea (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 16.08.2019
Винпоцетин – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, а также оказывающий антиагрегационное, антигипоксическое и сосудорасширяющее действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1-2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
- Раствор для инъекций 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
- Таблетки 5 мг, плоскоцилиндрические, с фаской, цвет белый или белый с желтоватым оттенком, (10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 или 5 упаковок в картонной пачке; 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1 или 3 упаковки в картонной пачке).
Активное вещество препарата – винпоцетин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина заключается в улучшении обмена веществ и мозгового кровотока, а также благоприятном воздействии на реологические показатели крови. Нейропротекторный эффект обусловлен уменьшением неблагоприятного цитотоксического действия возбуждающих аминокислот. Вещество блокирует натриевые и кальциевые каналы, а также AMPA- и NMDA-рецепторы. Для него характерно селективное ингибирование Ca 2+ -кальмодулинзависимой-цГМФ-фосфодиэстеразы. Винпоцетин улучшает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, обладает антиоксидантным действием и активизирует норадренергическую нейромедиаторную систему.
Препарат нормализует микроциркуляцию в головном мозге путем торможения агрегации тромбоцитов, усиления деформируемости эритроцитов, ингибирования обратного захвата аденозина и уменьшения патологически повышенной вязкости крови. Он обеспечивает насыщение клеток кислородом посредством снижения сродства к нему эритроцитов. Винпоцетин селективно стимулирует мозговой кровоток вследствие снижения церебрального сосудистого сопротивления, причем системные параметры кровообращения (общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, частота сердечных сокращений, сердечный выброс) существенно не изменяются. Эффект «обкрадывания» во время лечения отсутствует.
Фармакокинетика
Винпоцетин подвержен быстрой абсорбции. После перорального приема его максимальный уровень в плазме достигается примерно за 1 час. Соединение абсорбируется в основном в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника оно не метаболизируется.
При пероральном введении винпоцетина, помеченного радиоактивными изотопами, крысам наивысший уровень радиоактивности наблюдался в ЖКТ и печени. Максимальная концентрация в тканях регистрировалась через 2–4 часа после введения. Концентрация препарата в головном мозге не превышала таковую в крови.
При введении препарата в виде раствора для инфузий или раствора для внутривенного введения его терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 10–20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения равен 5,3 л/кг, а период полувыведения в данном случае составляет 4,74–5 часов. Винпоцетин легко преодолевает гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (0,25% от введенной дозы в течение первого часа).
При применении у человека винпоцетин связывается с белками плазмы примерно на 66%. Его биодоступность равна 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что подтверждает высокую степень связывания с тканями. Общий клиренс, достигающий 66,7 л/ч, оказывается больше скорости печеночного кровотока (50 л/ч), что говорит о внепеченочном метаболизме.
В процессе метаболизма винпоцетина образуется аповинкаминовая кислота (АВК), количество которой составляет 25–30% от принятой дозы. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» для АВК после перорального приема в 2 раза превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Следовательно, для препарата характерен выраженный эффект «первого прохождения» через печень. В качестве метаболитов также образуются АВК-диоксиглицинат, гидрокси-АВК, гидрокси-винпоцетин и их конъюгаты (глюкурониды и/или сульфаты). В неизмененном виде винпоцетин выводится в незначительном количестве (не более нескольких процентов).
При дисфункциях почек или печени необходимость в коррекции дозы отсутствует, поскольку винпоцетин практически не кумулируется в организме.
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетические показатели винпоцетина демонстрируют линейную зависимость, а равновесная концентрация в плазме равна 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Исследования с радиоактивно меченым винпоцетином подтвердили, что экскреция с мочой и фекалиями происходит в процентном соотношении примерно 60:40.
У собак и крыс винпоцетин определяется в желчи в значительных концентрациях, однако наблюдается значительная энтерогепатическая рециркуляция.
У пациентов преклонного возраста, особенно проходящих длительный курс лечения, следует учитывать замедление распределения винпоцетина и его сниженный метаболизм. Однако результаты клинических исследований говорят о том, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых, а кумуляция вещества в организме отсутствует, как и в случае дисфункций почек и печени (в последнем случае допустим длительный курс лечения).
Показания к применению
- Хроническая и острая недостаточность мозгового кровообращения;
- Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся головной болью, головокружением, нарушениями памяти;
- Сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки;
- Посттравматическая энцефалопатия;
- Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме;
- Болезнь Меньера, ухудшение слуха токсического или сосудистого генеза, головокружение лабиринтного происхождения.
Противопоказания
- Беременность;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Для парентерального применения Винпоцетина дополнительно противопоказаниями являются:
- Тяжелые формы аритмии;
- Тяжелая ишемическая болезнь сердца.
Данные о безопасности применения препарата кормящими женщинами отсутствуют.
Инструкция по применению Винпоцетина: способ и дозировка
Внутрь Винпоцетин принимают 3 раза в день по 5-10 мг. Начальная суточная доза – 15 мг, максимальная – 30 мг.
Препарат в виде инъекций чаще всего применяют при острых состояниях в разовой дозе 20 мг. При хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышают до 1 мг/кг.
Продолжительность терапии – 10-14 дней. В процессе отмены дозировку препарата следует снижать постепенно. В год допускается не более 2-3 курсов приема препарата.
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, тахикардия, гипотензия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения;
- Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница;
- Органы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): изжога, тошнота, сухость во рту;
- Кожные покровы: потливость;
- Прочее: аллергические реакции.
Передозировка
На данный момент о случаях передозировки не сообщалось. При необходимости назначается симптоматическая терапия.
Особые указания
Согласно инструкции, Винпоцетин внутрь следует принимать с осторожностью при стенокардии, аритмии, пониженном сосудистом тонусе и неустойчивом артериальном давлении.
Как правило, парентерально препарат применяют в острых случаях, и, после улучшения клинической картины, переходят на прием в форме таблеток.
При лечении хронических заболеваний препарат следует принимать внутрь.
Парентеральное введение при геморрагическом церебральном инсульте допускается только после уменьшения острых явлений (как правило, спустя 5-7 дней).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Исследования воздействия Винпоцетина на способность управлять транспортными средствами не проводились. При диагностированных нежелательных реакциях со стороны ЦНС во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными движущимися механизмами.
Применение при беременности и лактации
Назначение Винпоцетина в период беременности и лактации противопоказано. Он проникает через плаценту, однако содержание препарата в плаценте и организме плода ниже, чем у матери. Наличие тератогенного и эмбриотоксического действия не подтверждено. Исследования на животных показали, что при введении высоких доз у беременных самок наблюдались плацентарные кровотечения и самопроизвольные аборты, вероятно, обусловленные активизацией плацентарного кровотока.
Винпоцетин определяется в грудном молоке. В соответствии с результатами доклинических исследований с использованием радиоактивно меченого винпоцетина его содержание в грудном молоке лактирующих самок превышало таковое в крови матери в 10 раз.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Винпоцетина с варфарином были сообщения о небольшом снижении антикоагулянтного действия последнего.
При совместном парентеральном применении с гепарином возможно увеличение риска возникновения кровотечений.
Аналоги
Аналогами Винпоцетина являются: Винпоцетин Акри, Винпоцетин-Акос, Винпоцетин Форте , Винпоцетин-Сар, Вицеброл, Кавинтон , Кавинтон Форте , Кавинтон Комфорте , Телектол, Нейровин, Пирацетам , Оксопотин.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности:
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий – 2 года при температуре до 25 °C;
- Раствор для инъекций – 2 года при температуре 10-30 °C;
- Таблетки – 3 года при температуре 15-25 °C.